多西环素和米诺环素的区别,及临床新用途
盐酸米诺环素的作用主要是什么
盐酸米诺环素的作用主要是什么
盐酸米诺环素其他名称美满霉素、诺刻治、艾亚林、二甲氨基四环素、康尼。
盐酸米诺环素为半合成四环素类广谱抗生素。
抗菌谱和适应证参见多
西环素。
口服给药:①一般剂量,首次200mg,以后lOOtng,每12小时
1次;②非淋菌性尿道炎,1次lOOmg,每12小时1次,疗程至少7d。
本药口服吸收迅速而完全,吸收率几乎达100%,本药容易渗透进人多
数组织和体液中,尤其对前列腺组织和唾液的穿透性好,并能进人乳汁、羊水和胎儿循环。
在肝、胆、肺、扁桃体、泪液及痰液中均能达
有效治疗浓度;本品不易透过血-脑屏障,4%-9%药物由肾排泄,34%的
给药量经肠肝循环由粪便排出。
肾功能正常者半衰期为 14-18h。
四环素类(多西环素、米诺环素)使用注意事项
四环素类药物(多西环素、米诺环素等)的使用注意事项一、作用机制四环素类属于广谱抗菌药,通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
临床常用的有多西环素和米诺环素。
二、抗菌作用抗菌谱:G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫细菌敏感性:G+ >G-,葡萄球菌>化脓性链球菌>肺炎球菌抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素(因为米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类,其抗菌活性更强)三、不良反应1.米诺环素前庭毒性大:脂溶性明显高于其他四环素类,对组织的渗透性更好,但也能在中枢神经系统达到较高的浓度,因此前庭和耳毒性大。
前庭反应包括头晕、眩晕,服药期间建议不要驾驶、高空作业等。
2.米诺环素治疗粉刺时,可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝病,发生风险低,但是证据充分。
3.长期服用米诺环素可引起皮肤、黏膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着,也有短期内使用出现色素沉着的报道,维生素C可以减轻色素沉着。
4.多西环素和米诺环素与钙的结合力较低,可以与食物和牛奶同服,但不能与含铝、铋、钙、铁、锌、镁的药物同服。
5.四环素类可刺激胃黏膜引起上腹部不适,滞留于食管可引起食管损伤,因此至少需用250ml以上的水送服。
四、临床使用五、临床新用途1.抗炎作用体外实验证明,多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素:20mg bid,可用于牙周病、玫瑰痤疮的治疗。
多西环素的亚抗菌剂量(40mg/d)具有抗炎作用而无抗菌作用,可最大程度避免使用抗生素所致的菌群失调。
2.神经保护作用动物实验表明,米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性病变具有神经保护作用。
米诺环素200mg/d,连服5d,可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3.抗肿瘤作用基质金属蛋白酶的表达和恶性肿瘤侵袭和转移呈正相关,锌离子是基质金属蛋白酶活性中心,钙是辅助离子,四环素是强的金属离子螯合剂,抑制金属蛋白酶的活性,对于肿瘤的侵袭和转移具有抑制作用。
多西环素说明书
盐酸xx环素可溶性粉说明书兽用【兽药名称】通用名:盐酸多西环素可溶性粉商品名:英文名:doxycycline hyclate soluble powder汉语拼音:yansuan duoxihuansu kerongxingfen【主要成分】盐酸多西环素。
【性状】本品为淡黄色或黄色结晶性粉末。
【药理作用】四环素类抗生素。
多西环素通过可逆性地与细菌核糖体30s 亚基上的受体结合,干扰trna与mrna形成核糖体复合物。
阻止肽链延长而抑制蛋白质合成,从而使细菌的生长繁殖迅速被抑制。
多西环素对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。
细菌对多西环素和土霉素存在交叉耐药性。
内服吸收迅速,受食物影响较小,生物利用度高,组织渗透力强,分布广泛,有效血药浓度维持时间长。
猪体内蛋白结合率为93%。
【适应证】用于治疗猪、鸡革兰氏阳性菌、阴性菌引起的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病以及支原体引起的呼吸道疾病。
【用法用量】以多西环素计。
混饮:每1l水,猪25~50mg,鸡300mg。
连用3~5日。
【不良反应】长期应用可引起二重感染和肝脏损害。
【注意事项】避免与含钙量较高的饲料同时服用。
【休药期】28日。
蛋鸡产蛋期禁用。
【规格】10% 【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存。
篇二:注射用盐酸多西环素说明书注射用盐酸多西环素说明书【药品名称】通用名:注射用盐酸多西环素拼音名:zhusheyong yansuan duoxihuansu英文名:doxycycline hydrochloride for injection化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物分子式:c22h24n2o8﹒hcl﹒1/2 c2h5oh﹒1/2 h2o分子量:512.93【性状】本品为淡黄色或黄色结晶性粉末。
【药理毒理】多西环素为高效,广谱,长效抗生素,临床用途广泛,疗效确切,除对常见的革兰氏阳性球菌,阴性杆菌具有很好的抗菌作用外,还对衣原体,立克次体,支原体和附红细胞体病,弓形体病,焦虫病等原虫有抑制作用。
抗菌药物分类及比较
Dilip Nathwani et al Int J of Antimicrobial Agents 25 2005 185–192
26
抗菌谱
G+:替加环素应作为多重耐药金黄色葡萄球菌感染的推荐药物;包 括对糖肽类中介的葡萄球菌 许多研究表明:替加环素是对肠球菌 属最有效的抗生素,且不论其对万古霉素敏感或耐药与否。
√
po:首次
200mg,以后
100mg qd-
bid
76-83 5-10 ﹤30 可以
√
Po:100mg
bid或50mg
qid
替加环 0.63 素
71-89
138 难
Iv:50mg q12h
国家抗微生物治疗指南2012
不良反应:
常见:
胃肠反应 肝毒性大剂量口服或注射给药、肾损伤(而多西 环素较少引起肾损伤 米诺环素也未见引起肾损伤的报道)、 骨骼和牙齿损害(四环素可沉积在发育的牙齿和骨骼中与钙 螯合;形成四环素—正磷酸钙复体,使胎儿和幼儿的骨骼生 长受到抑制,对新生儿与婴儿尤甚。孕妇用药可使胎儿牙齿 黄染,药物沉着于胚胎和骨骼中,学龄前儿童用药后可致牙 齿变色黄染)
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;VRE:耐万古霉素肠球菌;ESBL:超广谱β内酰胺酶;CRAB: 耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌;CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 √:具有抗菌活性;临床敏感率>60%;X:代表临床无效 无数据或敏感率<30%; *:替加环素对 G-菌中铜绿假单胞菌天然耐药;†: 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
不处在同一生长状态, 繁殖期杀菌剂可以杀灭繁殖时期的细 菌, 快效抑菌剂可以抑制生长期细菌的繁殖, 联合应用可能 降低细菌内毒素的释放量, 改善临床症状, 从而达到良好的 治疗目的
耐药菌感染抗菌药物的合理使用
3.第三、四代头孢菌素: 不同型别ESBLs对三代头孢菌素的水解能力各不 相同,体外实验也可能显示产ESBLs细菌对第三 代头孢菌素敏感,但临床上使用三代头抱菌素治 疗产ESBLs细菌感染的疗效很差。第四代头抱菌 素对ESBLs酶稳定性高于第三代头孢菌素,但仍 能为ESBLs不同程度的水解,因此,不管体外试 验结果如何,所有的产ESBLs细菌均应视为对第 三、四代头孢菌素耐药。
PA感染的危险因素
(1)皮肤黏膜屏障发生破坏,如气管插管、机械通气、严重烧伤、留置 中心静脉导管或胃管; (2)免疫功能低下,如中性粒细胞缺乏、实体肿瘤放化疗、糖皮质激素 治疗及获得性免疫缺陷综合征(AIDS); (3)慢性结构性肺病,如支气管扩张症、慢阻肺、肺囊性纤维化; (4)长期住院,尤其是长期住ICU; (5)曾经长期使用第三代头孢菌素、碳青霉烯类或者含酶抑制剂青霉素 等抗菌药物,致菌群失调。 当患者存在这些危险因素时,如再与已感染PA的患者处于同一病房, 或工作人员疏于环境和手部清洁,或不合理使用抗菌药物等,则发生 PA,甚至MDR-PA下呼吸道感染的机会更多 。
早发医院获得性肺炎(入院>2天一<5天发生)病原体多为敏 感菌,预后较好。晚发医院获得性肺炎(入院,5天发生)致病 菌以多重耐药菌为主,病死率较高。国内多中心研究结果 表明,既往90天应用过抗菌药物者,早发者也可能由耐药 细菌引起,且同样有较高的病死率,因此参照本地区、本 医院近期病原学资料最为重要。
4.头霉素类:体外研究显示,头霉素类抗菌药物对于产
ESBLs细菌具有良好的抗菌作用,可以作为产ESBLs细菌 的次选药物,也可以与氨基糖普类抗菌药物等联合使用。 头霉素类药物包括头孢美唑和头孢西丁。 5.其他抗菌药物:氨基糖苷类抗菌药物可作为产ESBLs细菌 严重感染时的联合用药之一。喹诺酮类抗菌药物可用于治 疗产ESBLs菌引起的轻、中度感染(如尿路感染),但产 ESBLs细菌对哇诺酮类的耐药性不断增加,限制了哇诺酮 类药物在产ESBLs菌感染中的应用。
多西环素
四环素 由链霉菌培养液提得,性质稳定。 【体内过程】 1. 口服易吸收但不完全,吸收后各组 织分布广泛,能沉积于骨及牙组织中。 2. 能与多价阳离子形成难溶难吸收的络 合物,故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或 食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属 阳离子发生络合而妨碍其吸收。
3.F以强力霉素和米诺环素吸收最好, 四环素、土霉素和地美环素次之。 4. 体内分布广泛,不易透过血脑屏障, 仅米诺环素和多西环素可渗透到脑脊 液。 主要在肝中代谢,经胆和肾脏排。 存在肝肠循环。
第三十九章 四环素类与氯霉素类
均属于广谱抗生素,抗菌谱广, 对革兰阳性菌和阴性菌、立克次 体、衣原体、支原体、螺旋体、 阿米巴原虫等均有抑制作用。
第一节 四环素类
本类抗生素具有氢化骈四苯的共同 基本母核,均是化学两性物质,可与 酸、碱成盐,但在碱性水溶液易降解, 在酸性水溶液稳定,一般以盐酸盐应 用于临床。
多西环素(强力霉素)
小字排
多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合率为93%, 体内分布广,脑脊液中浓度较高。t1/2长达14~ 22h。大部分药物随胆汁排出。 米诺环素(二甲胺四环素)小字排 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相似,但 1. 抗菌作用在该类药中最强,F高,t1/2为 作用较后者强。由于该药具有速效、强效、长
【作用机制】
(1)抑制细菌蛋白质合成。与细菌核蛋 白体30s亚基A位结合,阻止tRNA的联结, 而阻止肽内 重要物质(核苷酸等)外漏,抑制 DNA复制。
[耐药性]
金葡菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、溶链、肺炎 球菌耐药增多。天然药之间有交叉耐药性。
原因:通过耐药质粒介导;并可传 递、诱导其他敏感菌成为耐药菌;带 耐药质粒菌的细胞膜对四环素摄取量 减少或外排增加。
抗生素在临床用药中的意义
抗生素在临床用药中的意义作者:陈万虹来源:《家庭医学·下半月》2020年第11期生活中,只要生病去医院,医生基本上都会开药,其中抗生素占大部分,那么究竟什么是抗生素药物,应用抗生素药物对临床又有何意义呢?下面一起来看看吧。
什么是抗生素由微生物或是高等动植物,在生长过程中所产生的具有抗病原体,或是具有其他活性的次级代谢产物,能够对其他细胞的发育功能进行干扰的化学物质,称为抗生素。
现阶段,临床上主要应用的抗生素为以下几种:(1)微生物培养液中的提取物;(2)采用化学方法合成的化合物,或是化学方法半合成的化合物。
抗生素等抗菌剂具有抗菌或是杀菌的作用,主要针对的是“细菌有,而人没有”的机制来进行杀伤,包含4大作用机理:①对细菌细胞壁的合成进行抑制;②加强细菌细胞膜的通透性;③对细菌蛋白质的合成进行干扰;④抑制细菌核酸的复制、转录。
抗生素的发现很早之前就发现了某些微生物对另一些微生物的生长与繁殖具有抑制作用,并将其现象称之为抗生。
随着科学技术的飞速发展,不仅揭示了抗生的本质现象,还从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并将其称为抗生素。
最初发现的一些抗生素,主要对细菌具有杀灭的作用。
但是,随着抗生素的发展,临床上逐渐出现诸多种不同类型的抗生素,例如抗病毒抗生素、抗衣原体抗生素。
因此,若称其为抗菌素显然是不合理的。
抗肿瘤抗生素的出现,表明生物所产生的化学物质,除了具有起初说的抑制或是杀灭某些病原微生物的作用外,还能够起到抑制癌细胞的增殖以及代谢的作用。
所以,现代将其定义为:由某些生物所产生的,可以对生物以及其他细胞增殖的物质进行抑制的物质,称为抗生素。
抗生素的分类(1)抗生素可以根据化学结构分为诸多不同的种类,例如喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素等。
(2)根据抗生素的用途,可分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素和其他微生物药物等。
(3)根据抗生素的种类及生产方式,可应用化学合成法生产;半合成抗生素,则是将生物合成法所制得的抗生素采用化学、生物或是生化的方法,改造其分子结构而制成的各种衍生物。
多西环素的作用及功能主治
多西环素的作用及功能主治多西环素是一种常用的抗生素药物,其主要成分是多西环素盐酸盐。
多西环素具有广泛的作用和功能,被广泛用于临床治疗各种感染性疾病。
下面我们来详细介绍多西环素的作用及主要功能。
多西环素的作用:1. 抗菌作用:多西环素是一种广谱抗生素,可以有效抑制多种细菌的生长和繁殖。
它可以与细菌的核糖体结合,抑制细菌蛋白质的合成,从而阻断细菌的生长和复制。
多西环素的功能主治:1. 上呼吸道感染:多西环素对上呼吸道感染引起的各种症状有很好的治疗效果。
例如,对于鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等感染,多西环素可以通过抑制细菌繁殖来减轻炎症症状,缓解患者的不适感。
2. 下呼吸道感染:多西环素对下呼吸道感染也具有良好的治疗效果。
例如,对于肺炎、支原体肺炎、肺结核等感染,多西环素可以渗透进入细胞内部,抑制细菌的生长,减轻炎症反应,加速患者康复。
3. 尿路感染:多西环素可以通过尿液排出体外,对尿路感染起到杀菌和消炎的作用。
尿路感染常见的症状包括尿频、尿急、尿痛等,多西环素可以迅速缓解这些不适症状,预防感染的蔓延。
4. 生殖系统感染:多西环素可以有效治疗生殖系统感染引起的疾病,如盆腔炎、附件炎、淋病等。
它可以通过抑制细菌的生长,减轻炎症反应,改善患者的生殖系统症状,恢复生殖器官的正常功能。
5. 皮肤软组织感染:多西环素可用于治疗各种皮肤软组织的感染,如疖、蜂窝组织炎、脓皮病等。
它可以透过皮肤组织层,渗透进入感染部位,发挥杀菌和消炎作用,加速伤口愈合。
多西环素是一种相对安全有效的抗生素药物,但也需要妥善使用,避免滥用和过量使用。
在使用多西环素时,应严格按照医生的指导和处方来进行使用,遵循药物使用的原则和注意事项,以确保疗效的最大化,同时减少不良反应的发生。
下面我们来介绍一些多西环素的使用注意事项:1. 孕妇和哺乳期妇女禁用。
多西环素对胎儿和婴儿有一定的毒副作用,可能对胎儿和婴儿的骨骼发育产生不良影响。
2. 不适用于12岁以下的儿童。
米诺环素的功能主治
米诺环素的功能主治1. 什么是米诺环素?米诺环素是一种广谱抗生素,属于四环素类药物。
它具有抗菌作用,可以用于治疗多种疾病和感染。
米诺环素通过抑制细菌的蛋白质合成来杀灭细菌,从而达到治疗的目的。
2. 米诺环素的主要功能米诺环素具有以下主要功能:2.1 抗菌作用米诺环素对多种细菌具有抗菌作用,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它能够抑制细菌的蛋白质合成,破坏细菌的生长和繁殖能力,从而达到杀菌的效果。
2.2 抗炎作用除了抗菌作用外,米诺环素还具有一定的抗炎作用。
它能够抑制炎症反应,减轻组织的红肿、热痛等炎症症状,对于治疗炎症引起的疾病有一定的疗效。
2.3 抗病毒作用相对于其他抗生素,米诺环素对一些病毒也具有一定的抑制作用。
它可以干扰病毒的复制和繁殖过程,从而减轻病毒感染引起的症状,并促进患者康复。
2.4 预防衰老研究发现,米诺环素还具有一定的抗衰老作用。
它能够抑制自由基的产生,减缓细胞老化的过程,从而延缓衰老的速度。
因此,米诺环素被广泛应用于抗衰老领域。
3. 米诺环素的主治范围由于米诺环素具有广泛的抗菌作用,因此它可以应用于多种疾病和感染的治疗。
以下是米诺环素常见的主治范围:3.1 痤疮米诺环素可以通过抑制皮脂腺的分泌,减少皮脂的产生,并对痤疮病菌产生抗菌作用,从而减轻痤疮症状,缩小毛孔,改善痤疮的炎症状况。
3.2 结膜炎米诺环素可以用于治疗细菌性结膜炎。
它能够杀灭细菌,抑制炎症反应,缓解结膜充血、红肿、热痛等症状,促进结膜炎的康复。
3.3 红斑狼疮红斑狼疮是一种免疫系统性疾病,患者常常会出现皮肤疹、关节炎等症状。
米诺环素可以通过抑制炎症反应,减轻病情,改善患者的生活质量。
3.4 非淋菌性尿道炎非淋菌性尿道炎通常由厌氧菌引起,临床表现为尿道分泌物增多、尿道灼热等症状。
米诺环素可用于治疗非淋菌性尿道炎,抑制细菌繁殖,减轻病情。
3.5 阴道炎阴道炎是女性常见的炎症性疾病,常常由细菌或真菌感染引起。
米诺环素可以用于治疗细菌引起的阴道炎,减轻炎症症状,缓解患者的不适。
四环素类及氯霉素
四环素类及氯霉素考情分析一、四环素类天然:四环素土霉素(氧四环素)金霉素(氯四环素)地美环素(去甲金霉素)半合成:美他环素(甲烯土霉素)多西环素(强力霉素)米诺环素(二甲胺四环素)(一)四环素类的共同特点【药动学特点】1.口服部分吸收,影响因素多:①如有Mg、Ca、Al、Fe等多价阳离子,能与四环素形成难溶性的络合物——使吸收减少。
②饭后服药——血药浓度比空腹减少50%。
③铁剂——使其吸收率下降40%~90%,故需同时服用两药时,应间隔3h。
④碱性环境——影响吸收;而胃酸酸度高时——能促进吸收。
⑤吸收量有限度——服药量超过0.5g以上,血药浓度不再随剂量增加而增高,多者随粪便排出。
2.组织分布广泛——骨、牙、肝中浓度高,存在肝肠循环;3.肝脏代谢,肾脏排泄;4.多西环素——吸收充分,不受胃内容物的影响,脑脊液中浓度高。
【抗菌机制】1.30s亚基结合——抑制细菌蛋白质的合成。
2.还可抑制DNA的复制。
【抗菌作用】快速抑制细菌生长,高浓度杀菌。
广谱:对G菌、G-菌;立克次体、衣原体、支原体、螺旋体;间接抑制阿米巴原虫(土霉素)。
--四环素抗菌谱--二菌四体一虫灵,基本无效伤绿结。
说明:二菌——指细菌和放线菌四体——指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体一虫——指阿米巴原虫【临床应用】→立克次体感染→衣原体感染→支原体感染→螺旋体感染→细菌性感染1.立克次体感染……包括斑疹伤寒和恙虫病等均可作为首选药物。
2.衣原体感染……四环素类治疗鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热,肺炎衣原体肺炎,沙眼衣原体引起的……等,口服或局部应用均有突出的疗效——多西环素为首选药物。
3.支原体感染……对肺炎支原体引起的非典型肺炎和溶脲脲原体引起的非特异性尿道炎具有良好的疗效。
4.螺旋体感染……回归热,多西环素为首选药物。
〖注意〗梅毒螺旋体首选——青霉素。
5.细菌性感染……疗效不如青霉素。
可作为治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱、布鲁菌引起的布鲁菌病的首选药物。
1271403347多西环素的药理学进展及临床应用概述
多西环素的药理学进展及临床应用概述李伟1,杨阳z(1.华南农业大学兽医学院,广东广州510642:2.广州市科虎生物技术研究开发中心,广东广州510540)中图分类号:¥853.74文献标识码:A文章编号:1005—8567(2009)06-0003-03多西环素(doxycycline)又名强力霉素、脱氧土霉素,是半合成的四环素类抗菌药。
与天然四环素类药物(in土霉素、四环素)相比,多西环素具有抗菌活性和组织穿透力更强、体内分布广、生物利用度高、半衰期较长等优点。
目前,多西环素在我国已广泛用于畜禽细菌性疾病的防治,尤其在治疗大肠杆菌病、巴氏杆菌病及支原体感染等方面效果显著。
本文综述了该药近年来的研究与临床应用概况,以期为其在兽医临床上的合理应用提供科学资料。
1抗菌机理与抗菌活性1.1抗菌机理多西环素主要的作用位点是核糖体,它通过与细菌核糖体30S小亚基的结合,进而干扰氨基酰tRNA与30S小亚基结合,使氨基酰tRNA不能进入mRNA上的受位,从而抑制蛋白质合成时肽链的延长,使蛋白质合成受阻。
此外,它还可以阻止蛋白质肽链释放,达到抑菌的作用。
1.2抗茵活性多西环素具有高效、长效、广谱等优点,属快速抑菌剂,高浓度时有杀菌作用。
许多革兰氏阳性菌及阴性菌如链球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌等都对多西环素敏感。
此外,多西环素还对一些支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等有一定的抑制作用。
李仲兴等[11测得多西环素对124株表皮葡萄球菌和42株溶血葡萄球菌的MIC90分别为2mg/L和4mg/L,表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌对多西环素的敏感率分别为96.77%和100%。
体外抑菌试验表明多西环素对大肠杆菌078的MIC为4mg/L[2】。
对猪肺炎支原体的MIC为0.219llg/mL[3J。
对绵羊肺炎支收稿日期:2009—07—22原体的MIC和MBC值分别为0.208ug/mL和0.333ug/mE…。
抗菌药物特点
1 抗菌药物分类抗菌药物按主要作用机制可分为四类:一、抑制细菌细胞壁合成的,如β-内酰胺类抗生素;二、抑制细胞膜功能的,主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等;三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成,主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、林可霉素和克林霉素;四、抑制DNA、RNA的合成,主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。
[1]从来源上,抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。
抗生素按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。
合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。
一般将抗真菌药和抗结核药单独列出讨论。
(详见表1.5,1.6)[2]表1.1 β-内酰胺类抗菌药青霉素类头孢菌素类天然青霉素:青霉素G 天然头孢菌素:头孢菌素C 半合成青霉素:头霉素C耐酸青霉素阿度西林半合成头孢菌素:耐酶青霉素苯唑西林第一代头孢氨苄广谱青霉素氨苄西林第二代头孢克洛阿莫西林第三代头孢噻肟哌拉西林第四代头孢匹罗美洛西林头孢吡肟接表1.1非经典β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯单环β-内酰胺抗生素其他克拉维酸亚胺培南氨曲南头霉素类舒巴坦美罗培南氧头孢烯类大环内酯类第一个药物为红霉素,而后对其不断进行了修饰、改造,按其衍生顺序划分为第一代、第二代和第三代。
表1.2 大环内酯类抗菌药第一代第二代第三代(酮内酯)红霉素罗他霉素泰利霉素地红霉素罗红霉素麦白霉素克拉霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素美欧卡霉素氟红霉素表1.3 氨基糖苷类抗菌药来自链霉菌来自小单孢菌半合成氨基苷类链霉素庆大霉素阿米卡星卡那霉素西索米星奈替米星妥布霉素阿司米星四环素类抗生素分为天然四环素和半合成四环素。
天然四环素从链霉菌发酵获得,包括金霉素(Chlortertracycline)、土霉素(Oxytetracycline)、四环素(Tetracycline)。
半合成四环素包括多西环素(Doxycycline)、美他环素(Methacycline)、米诺环素(Minocycline)。
多西环素的功能主治
多西环素的功能主治1. 什么是多西环素多西环素(Doxycycline)是一种广谱抗生素,属于四环素类抗生素的一种。
它具有较强的抗菌作用,能够有效地抑制多种细菌的生长和繁殖。
多西环素可通过口服或静脉注射的方式使用,被广泛应用于临床治疗中,特别是对于一些感染性疾病具有良好的治疗效果。
2. 多西环素的主要功能多西环素具有以下主要功能:2.1 治疗细菌感染多西环素对多种细菌具有较广泛的抗菌活性,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等。
它能够通过抑制细菌的蛋白质合成,阻断细菌的生长和增殖,从而起到治疗感染性疾病的作用。
2.2 抗炎效果多西环素不仅具有抗菌作用,还具有一定的抗炎作用。
它能够通过抑制炎症介质的释放和抑制炎症反应的发生,减轻组织的炎症反应,从而起到抗炎的作用。
这使得多西环素不仅能够治疗感染性疾病,还可以用于一些炎症性疾病的治疗。
2.3 抗寄生虫作用多西环素对一些寄生虫也具有一定的抗生素活性,能够干扰其代谢和生长,从而达到杀灭寄生虫的效果。
因此,在一些寄生虫感染性疾病的治疗中,多西环素也常被使用。
3. 多西环素的主要主治根据多西环素的主要功能,它在临床中被广泛应用于以下疾病的治疗:3.1 呼吸道感染多西环素对呼吸道感染有较好的抗菌活性,对于由细菌引起的呼吸道感染,如支气管炎、肺炎等,多西环素可以起到有效治疗的作用。
它能够抑制细菌的生长和增殖,减轻炎症反应,从而缓解病情。
3.2 泌尿生殖系统感染多西环素对一些泌尿道和生殖系统感染也具有较好的治疗效果。
对于尿路感染、附睾炎、子宫颈炎等感染性疾病,多西环素可以通过抗菌作用杀灭病原体,减轻症状,从而达到治疗的目的。
3.3 皮肤和软组织感染多西环素对于皮肤和软组织感染也有良好的治疗效果。
例如,对于疖肿、脓疮、红斑狼疮皮疹等,多西环素能够通过抑制病原菌的生长和抗炎效果,缓解病情,促进康复。
3.4 疟疾多西环素在疟疾治疗中也有一定的应用。
它能够干扰疟原虫的代谢和生长,从而达到杀灭疟原虫的效果。
盐酸多西环素片的作用与功效
盐酸多西环素片的作用与功效盐酸多西环素片是一种抗生素药物,主要用于治疗多种感染疾病。
它的作用机制是通过抑制细菌蛋白质的合成,从而阻断细菌的生长和繁殖。
下面将详细介绍盐酸多西环素片的作用与功效。
一、抗菌作用盐酸多西环素片能有效地抑制多种细菌的生长,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它可以与细菌的核糖体结合,阻碍蛋白质的合成过程,破坏细菌的正常功能。
由于其抗菌作用广泛,盐酸多西环素片被广泛用于治疗许多感染性疾病,如皮肤感染、呼吸道感染、尿路感染等。
二、抗炎作用除了抗菌作用,盐酸多西环素片还具有明显的抗炎作用。
它可以抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,从而缓解炎症引起的疼痛和不适。
这使得盐酸多西环素片不仅适用于细菌感染,还可以用于一些非感染性疾病的治疗,如痤疮、红斑狼疮等。
三、抑制皮脂分泌盐酸多西环素片可以抑制皮脂腺的分泌,减少皮肤的油脂分泌量,从而减少毛孔阻塞和细菌繁殖的机会。
这使得盐酸多西环素片成为治疗痤疮的常用药物之一。
通过减少皮脂分泌,盐酸多西环素片可以改善痤疮患者的皮肤状况,减轻痤疮症状。
四、调节免疫系统盐酸多西环素片还可以调节免疫系统的功能,增强机体的抵抗力。
它可以抑制炎症因子的产生,减少炎症损伤。
同时,盐酸多西环素片还可以调节免疫细胞的活性,从而增强机体对抗感染的能力。
这对于一些慢性感染或免疫功能低下的患者来说尤为重要。
五、治疗其他疾病除了上述作用与功效,盐酸多西环素片还有一些其他的临床应用。
例如,它可以用于治疗鼻窦炎、结膜炎、骨髓炎等感染性疾病。
此外,盐酸多西环素片还可以用于治疗一些寄生虫感染,如疟疾和舌状鞭毛虫病。
虽然盐酸多西环素片具有广泛的临床应用,但使用时仍需谨慎。
首先,患者应按照医生的指导进行使用,严格遵守用药剂量和用药时间。
其次,在使用盐酸多西环素片期间,患者应避免暴露于阳光下,因为该药物可能会增加皮肤对紫外线的敏感性。
总结起来,盐酸多西环素片是一种广谱抗生素药物,具有抗菌、抗炎、抑制皮脂分泌、调节免疫系统等多种作用与功效。
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2. 细菌性感染
G-菌:布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性
前列腺炎 (大肠杆、衣原体)、胆 道感染(混合) G+菌:不及青霉素; 痤疮 3. 阿米巴(肠内):土霉素(抑共生菌)
不良反应
1. 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适
等。饭后服减轻(但减少吸收)
2. 二重感染 敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。
2) 天然与半合成四环素有部分交叉
(如四环素耐药株对米诺、美他仍 敏感)
药动学
吸收:天然四环素类吸收好,但不完全
1) 每次>0.5g,并不成比例增加吸收,餐后 服血浓度降低50%。
2) 金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在 肠道与其络合,减少其吸收。 分布:均匀 代谢、排泄:部分肝代谢,部分原型肾排,55%
2+结合
变黄
发育不全
畸形、龋齿
发育障碍
禁用于
妊娠4月以上的妇女
8岁以内的儿童
4. 肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝 脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕 妇
5. 过敏反应
药热、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剥脱性 皮炎
6. 维生素缺乏
制造维生素B、K细菌受抑,致口角炎、舌炎、 出血
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(三)抗菌谱相似
1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用;
对 G-球菌效差 2、 G+球菌 耐药金葡菌:有效 链球菌:无效
3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌:无效
(四)抗菌机理相似
抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止) —— 静止期杀菌药 1. 起始阶段:抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成; 2. 延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲, mRNA错译,阻止移位; 3. 终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S 亚基的解离。
米诺环素在口腔临床中的应用
自2 0 0 7年 8月 ~ 0 9年 5月 , 3 20 共 6例患者 , 男性 2 4例 , 女
阻止牙周组织破坏 , 进牙周韧带细胞 向成骨细胞 转化趋势 , 促 助
性 1例, 2 年龄 2 0 。 55 岁 牙周病 2 例 , 2 牙周红肿松软明显 , 牙体 松动 12度 , ~ 牙周袋探诊深度 3 4  ̄ mm。冠周炎 l , 4例 牙龈红肿 , 龈沟深度 3 m左右 , m 疼痛明显 。
米诺环素在 口腔 临床 中的应用
张 【 摘 标
( 江苏省滨海 县人 民医院 口腔科 , 江苏
【 关键词 】 米诺环素 ; 牙周病 ; 冠周炎
滨海 )
要】 米诺环素l 甲胺 四环素] 二 的问世已有 3 年的历史。作 为一种长效 , 0 高效的药物 , 米诺环在 口腔临床工作 中越来越, 泛。
改善脑血流 , 对抗 自由基 , 增加红 细胞变形力 , 改善血 液流变性 等作用。党参能提高缺氧耐受性 , 扩张外周血管 , 与黄芪合用 , 能
增加 网状内皮系统的吞噬功能 , 提高机体免疫功能。当归 、 红花 、
川芎 具有抗 皿栓 、 抗血小板 聚集的作用 , 能加快血 液流动 , 解除
21牙 周病 米诺环素局部制 剂的最大优点 是牙周袋 内的药物 . 浓度高 , 是全 身用药后浓度 的 10 0 0倍 , 作用时间长 , 而且 血药浓
度低 , 全身毒副作用小 , 不易产生耐药性 。米 诺环素还能牢固的 吸服 于牙根面和骨面 , 以活性状态持续释放 , 并 这种作用能持续
4 小 时到 1 。 8 4天
[ 史大卓. 2 ] 活血化瘀防治动脉硬化概论. 中医杂志, 9 , ( : 3 1 53 3 4 9 6 )3
米诺环素 激发波长
米诺环素激发波长
米诺环素是一种广泛应用于医疗领域的抗生素药物,具有强大的抗菌作用。
除此之外,研究表明,米诺环素还可以被用作激发波长,这也使得其在生物医学领域得到了更广泛的应用。
具体来说,米诺环素可以被用作光敏剂,与光子相互作用,产生激发态,从而改变其化学性质。
这种性质可以被应用于光动力治疗、光热治疗、光学成像等方面。
例如,在光动力治疗中,米诺环素可以与光线共同作用,对肿瘤细胞进行杀灭,从而达到治疗效果。
此外,米诺环素还可以被用作荧光染料,具有良好的荧光性能。
这种性质可以被应用于细胞成像、药物传递等方面。
例如,在细胞成像中,通过将米诺环素与荧光探针结合,可以对细胞内部的某些结构或生物分子进行高效、精准的成像。
因此,米诺环素的激发波长性质为其在生物医学领域的应用提供了更广阔的空间,具有重要的意义和作用。
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多西环素、米诺环素和糖肽类药物对凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性研究
多西环素、米诺环素和糖肽类药物对凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性研究李仲兴;王秀华;孟晓洁;杨敬芳;时冬艳;王鑫【期刊名称】《中国感染控制杂志》【年(卷),期】2005(4)2【摘要】目的观察多西环素对凝固酶阴性葡萄球菌(coagulase-negative staphylococci,CNS)的体外抗菌活性.方法采用二倍琼脂稀释法对224株表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌等CNS进行体外抗菌实验,并与米诺环素和糖肽类药物进行抗菌效果对比.结果多西环素对124株表皮葡萄球菌和42株溶血葡萄球菌的MIC90分别为2mg/L和4 mg/L,米诺环素、糖肽类药物对42株溶血葡萄球菌的MIC90均为4 mg/L.表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌对多西环素的敏感率分别为96.77%和100%.结论多西环素和米诺环素对CNS均有较好的抗菌效果.【总页数】4页(P147-150)【作者】李仲兴;王秀华;孟晓洁;杨敬芳;时冬艳;王鑫【作者单位】河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000;河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000;河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000;河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000;河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000;河北医科大学第二医院,河北,石家庄,050000【正文语种】中文【中图分类】R965.1【相关文献】1.蒲公英提取物对凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性研究 [J], 宋振民;常文华;任泽旺2.米诺环素和多西环素对表皮葡萄球菌的体外抗菌活性比较 [J], 李仲兴;张新华;王秀华;孟晓洁3.穿心莲提取物对凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性研究 [J], 宋振民;梁永广;赵秀杰4.抗菌药物对耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性研究 [J], 俞云松;周志慧5.去甲万古霉素对202株凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性研究 [J], 李仲兴;杨永昌;赵建宏;杨敬芳;时东彦因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抗菌药物在肝功能不全患者中的用法及注意事项
抗菌药物在肝功用不全患者中的用法及注意事项之公保含烟创作本文以药品说明书和《药物信息参考》为准.将我院抗菌药物的相关内容停止了总结和摘录.一、青霉素类青霉素类药物经肝、肾两途径清除,肝功用减退者药物清除增加,血药浓度升高,同时有肾功用减退的患者血药浓度升高尤为明显,但药物自己的毒性不年夜.严重肝病患者,尤其肝、肾功用同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用.1、青霉素钠19%在肝脏内代谢,75%通过肾脏排泄.由于青霉素钠能通过肝、肾两条途径消除,且药物自己毒性不年夜,因此在肝功用不全时,尽管血药浓度升高,药物清除延迟,但不影响该药物在此类疾病患者中的应用.严重肝病患者,尤其肝、肾功用同时减退的患者在使用时需减量.本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高.在用药时需监测肝功.2、阿莫西林24%-33%在肝内代谢,年夜局部经肾排泄,另有局部药物可经胆汁排泄.因此肝功用不全不影响此类药物的应用.本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高.在用药时需监测肝功.3、苄星青霉素药物主要经肾随尿液排泄,另有少量经胆汁排泄.肝功用不全不影响此类药物的应用.4、哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠哌拉西林在肝脏内不被代谢.局部药物经肾排泄,另有局部随胆汁排泄(肝功正常者有10%-20%的药物随胆汁排泄),少量药物也可经乳汁排出.在肝脏受损的患者中,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长,但没有需要对肝脏受损患者的用药剂量停止调整.不良反响:肝胆系统异常:少见:谷丙转氨酶水平升高,谷草转氨酶水平升高;罕见:胆红素水平升高,血碱性磷酸酶水平升高,γ-谷氨酰转移酶水平升高,肝炎.因此在用药时需监测肝功.二、头孢菌素类头孢菌素类药物经肝、肾两途径清除,肝功用减退者药物清除增加,血药浓度升高,同时有肾功用减退的患者血药浓度升高尤为明显,但药物自己的毒性不年夜.严重肝病患者,尤其肝、肾功用同时减退的患者在使用时需减量应用.1、头孢硫脒在体内简直不代谢,约90%以原形从尿中排泄.因此肝功用不全不影响此类药物的应用.本药可使血清丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶或血尿素氮升高.在用药时需监测肝功.2、头孢丙烯年夜局部药物以原形经肾排泄.平均血浆半衰期为1.3小时,肝功用损害患者的血浆半衰期可增至2小时左右.肝功用不全患者无需调整剂量.本药可使丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高,在用药时需监测肝功.3、头孢曲松药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝消除,其中50-60%经肾排泄,40-50%自胆道排泄.肝或肾功用不全的患者,头孢曲松的药代动力学仅有很小的改动,其半衰期仅有轻度增加.肝功用不全的患者,如肾功用正常,则无需增加剂量.本药偶见一过性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高.在用药时需监测肝功.4、头孢他啶在体内简直不代谢,主要以原形随尿液排泄.因此肝功用不全不影响此类药物的应用.不良反响中罕见一项或多项肝酶长久升高,包括ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)、谷氨酰转移酶(GGT)和碱性磷酸酯酶;十分罕见黄疸.因此在用药时需监测肝功.5、头孢吡肟约85%的药物以原形经肾排泄.肝功用不全者药代动力学无改动.因此肝功用不全患者,无调节剂量的需要.与其他头孢菌素类抗生素相似,头孢吡肟能够会引起凝血酶原活性下降.关于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功用不全,营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间,需要时给予外源性维生素K.本药可使血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高.在用药时需监测肝功.6、头孢噻肟钠舒巴坦钠80%经肾排泄,对不随同肾脏损害的肝功用不全患者无需减量.本药可致血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值增高.在用药时需监测肝功.7、头孢哌酮钠舒巴坦钠头孢哌酮主要经胆汁排泄.当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时,头孢哌酮的血浆半衰期通常延长而且由尿中排出的药量会增加.即使患者有严重肝功用障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能到达治疗浓度且其半衰期延长2~4倍.遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时兼并肾功用障碍时,能够需要调整用药剂量.同时兼并有肝功用障碍和肾功用损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,依据需要调整用药剂量.对这些患者如未密切监测本品的血清浓度,头孢哌酮的一日剂量不应超越2g.本药曾发现肝功用一过性升高,用药时需监测肝功.三、碳氢酶烯类1、亚胺培南西司他丁钠药物主要经肾途径排泄.肝脏不良反响:AST及ALT、胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝炎(罕见).用药时需监测肝功.2、比阿培南主要以原形经肾途径排泄.肝脏不良反响:AST及ALT升高.用药时需监测肝功. 3、美罗培南主要以原形经肾途径排泄.对肝功用不全的患者无需调整剂量.美罗培南可招致肝酶升高,严重肝功用障碍的患者,有能够减轻肝功用障碍.因有时会呈现肝酶升高,延续给药一周以上时,应停止肝功用反省.对有肝脏疾病的患者,应注意监测转氨酶和胆红素水平.4、法罗培南肝功用不全患者,半衰期与正常患者无明显区别.不良反响:肝功用不全、黄疸;因有时能够发作AST、ALT、ALP等升高及呈现黄疸,故应通过活期反省等予以充沛察看.一旦确认发作异常,即应中止用药并采用适当处理办法.四、头霉素类1、头孢美唑主要以原形经肾途径排泄.不良反响:肝炎、肝功用障碍、黄疸,因为有AST (GOT)、ALT(GPT)显著升初等肝炎、肝功用障碍表现,故应注意察看,若呈现异常,应立刻停药并作适当处理.2、头孢米诺主要以原形经肾途径排泄.不良反响:肝炎、肝功用障碍、黄疸,因为有AST (GOT)、ALT(GPT)显著升初等肝炎、肝功用障碍表现,故应注意察看,若呈现异常,应立刻停药并作适当处理.五、氨基糖苷类庆年夜霉素、依替米星药物主要由肾排泄,肝功用减退者不需调整剂量.偶有肝酶升高不良反响及肝功用减退.用药时注意监测肝功用.六、四环素类四环素类药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢,肝功用减退时清除增加,并可招致毒性反响的发作,肝功用减退患者应避免使用此类药物.1、多西环素多西环素局部在肝脏内代谢灭活,主要通过肾途径排泄.药物有肝毒性,可见血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素等测定值升高.年夜剂量用药可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变形,原有肝功用不全者及妊娠前期妇女更易发作.如果存在肾功用损害,即使通常的口服及注射剂量均可招致药物在人体内的过度蓄积及肝脏毒性.在肝功用不全患者以及与其他肝毒性药物合用时应慎重使用.2、米诺环素34%的给药量经肠肝循环由粪便排出,尿液中排出量仅为5%-10%.临时用药可引起肝脏损害,表现为黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升初等,严重者可呈现苏醒,原有肝、肾功用不全者及妊娠前期妇女更易发作.肝、肾功用不全者慎用.七、年夜环内酯类主要由肝脏清除的药物,肝功用减退时清楚明显增加,但并没有明显毒性反响发作,肝病时仍可正常应用,但需慎重,需要时减量给药,治疗进程中需严密监测肝功用.1、地红霉素轻度肝损伤患者,其平均Cmax,AUC和散布体积随服药次数的增加而略有增加,但不用调整剂量.2、克拉霉素经粪、尿两个途径排除的药量相仿.肝功用不全者无需调整剂量.克拉霉素可引起一过性丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶升高,也有引起肝炎和胆汁淤积性黄疸的报导,用药期间活期随访肝功用.3、阿奇霉素轻至中度肝硬化的患者无需调整剂量,尚无其在重度肝硬化患者中使用剂量的资料.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,严重肝病患者慎用.阿奇霉素可引起一过性丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶升高,也有引起肝炎和胆汁淤积性黄疸的报导,用药期间活期随访肝功用.八、多肽类1、万古霉素药物经肝脏代谢,主要经肾排泄.肝功用减退时可按原治疗量应用,严重肝病患者,尤其肝、肾功用同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用.不良反响:肝功用损害,黄疸.有需要停止活期反省,若呈现异常应停止给药,采用适当处理办法.2、去甲万古霉素去甲万古霉素能够经肝脏代谢,年夜局部以原形经肾脏排泄.肝功用减退时可按原治疗量应用,严重肝病患者,尤其肝、肾功用同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用. 3、替考拉宁替考拉宁在体内很少代谢,80%以上以原形经肾排泄.肝功用减退时可按原治疗量应用.药物可致血清氨基转移酶或血清碱性磷酸酶升高,用药时应监测肝功用.九、磺胺类磺胺类药物局部经肝脏代谢,肝功用减退时清除增加,并可招致毒性反响的发作,肝功用减退患者应避免使用此类药物.1、磺胺甲悪唑有肝功用损害患者宜避免应用,重度肝肾功用损害者禁用.不良反响:肝脏损害.可发作黄疸、肝功用减退,严重者可发作急性肝坏死.十、喹诺酮类1、氧氟沙星氧氟沙星在体内的代谢很少,主要以原形经肾脏排泄.重度肝功用不全(肝硬化腹水)可增加药物清除,血药浓度增高,肝、肾功用均减退者尤为明显,需权衡利害后应用,并调整剂量.2、左氧氟沙星左氧氟沙星主要以原形经肾脏排泄.肝功用减退时,如属重度(肝硬化腹水)可增加药物清除,血药浓度增高,肝、肾功用均减退者尤为明显,需权衡利害后应用,并调整剂量.不良反响可见黄疸、肝功用异常(如血清氨基转移酶及总胆红素升高),用药时应监测肝功用.3、莫西沙星肝功用受损的病人(Child Pugh A to C)与安康志愿者或肝功用正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显分歧.轻度肝功用异常的患者不用调整莫西沙星的剂量.不良反响:转氨酶升高(罕见),肝损伤,胆红素升高(少见),黄疸,肝炎(罕见),迸发型肝炎可招致危及生命的肝脏衰竭(极罕见).用药时应监测肝功用.十一、硝基咪唑类1、甲硝唑局部药物在肝脏内代谢,肝功用减退者清除减慢,酒精性肝硬化患者,半衰期可达18小时(正常位7~8小时).原有肝脏疾患者剂量应增加.2、替硝唑药物在肝脏代谢,肝功用减退者本药代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测.3、奥硝唑药物主要在肝脏代谢.肝损伤患者用药每次剂量与正常常使用量相同、但用药距离时间要加倍,以免药物蓄积.不良反响可见氨基转移酶和胆红素升初等肝功用异常,用药时应监测肝功用.十二、其他抗菌药1、夫西地酸本品在肝脏代谢,主要由胆汁排出,简直不经肾脏排泄.当临时年夜剂量用药或结合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功用不全和胆道异常的病人应活期反省肝功用.用药后可呈现黄疸、肝功用异常,停药后肝功用可恢复.2、利奈唑胺对轻至中度肝功用不全的患者(Child-Pugh分级A或B),不推荐调整剂量.尚未评价本药在严重肝功用不全患者中的药代动力学.利奈唑胺可致天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、总胆红素等实验室指标升高,用药进程中需监测肝功用.3、克林霉素克林霉素在肝脏代谢,肝功用减退时清除明显增加.中度以上肝功用损害患者应避免使用本药,如确有指征使用时需减量.十三、抗真菌药1、两性霉素B两性霉素B可致肝毒性,肝病患者避免应用本品.2、伊曲康唑伊曲康唑绝年夜局部在肝脏代谢.肝硬化患者服药后的生物应用度降低,且药物的半衰期延长.此类患者用药可思索调整剂量.肝酶升高、活动性肝病或有其他药物所致肝毒性史者不宜使用本药.3、氟康唑氟康唑少量在肝内代谢,主要以原形经肾脏排泄.治疗进程中可发作轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可呈现肝毒性症状.偶有患者在使用氟康唑后呈现严重肝毒性,包括致死性肝毒性,主要发作在有严重根底疾病或情况者.其肝毒性通常是可逆的.氟康唑使用进程中肝功用异常的患者,应密切监查患者有无更严重肝损害发作.如患者的临床症状和体征提示呈现了与使用氟康唑能够相关的肝损害,应停用氟康唑.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或承受多倍于常常使用剂量的本品时,可使肝毒性的发作率增高,故需严密察看,在治疗前和治疗期间每两周停止一次肝功用反省. 4、卡泊芬净对轻度肝脏功用不全(Child Pugh评分5至6)的病人无需调整剂量.然则对中等水平肝脏功用不全(Child Pugh评分7至9)的病人,推荐在给予首次70mg负荷剂量之后,将本品的每日剂量调整为35mg.对严重肝脏功用不全(Child Pugh评分年夜于9)的病人,目前尚无用药的临床经历.5、伏立康唑急性肝损害者(肝酶升高)无需调整剂量,但应持续监测肝功用以察看是否有进一步升高.建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A和B)伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半.目前尚无重度肝硬化者应用本品的研究.有报导本品与肝功用试验异常增高和肝损害的体征如黄疸有关,因此严重肝功用减退的患者应用本品时必需权衡利害.肝功用减退的患者应用本品时必需密切监测药物毒性.。
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多西环素和米诺环素的区别,及临床新用途
四环素类抗菌药物属于广谱抑菌性抗生素,通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
目前,临床常用的四环素类抗生素为多西环素和米诺环素。
一、多西环素和米诺环素的区别
1、米诺环素的抗菌作用最强
四环素类的抗菌谱包括:G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫。
四环素类对G+菌的抗菌活性较G-菌强,在G+菌中,葡萄球菌敏感性最高,化脓性链球菌与肺炎球菌其次。
米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物,抗菌活性进一步加强。
抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素。
2、多西环素的不良反应最少
米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物,抗菌作用更强,对组织渗透性更好,但也能在中枢神经系统达到较高浓度,这是其前庭和耳毒性大的主要原因。
——米诺环素引起的前庭反应包括头晕、眩晕等,尤其多见于女性。
建议患者不要驾驶、操作机械、高空作业。
米诺环素可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝炎,大多数病例发生于年轻女性用于治疗粉刺。
发生风险很低,但证据充分。
长期服用米诺环素可引起皮肤、粘膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着,但也有短时间(3~28天)使用出现皮肤色素沉着的报道。
维生素C 可能会减轻色素沉着。
温馨提示:
与四环素相比,多西环素和米诺环素与钙离子的结合力较低,可与食物和牛奶同服,但仍然不能与含铝、铋、钙、铁、镁、锌离子的药物同服。
所有四环素类药物均可刺激胃粘膜引起上腹部不适,滞留于食管可引起食管损伤,因此至少需用250mL以上的水送服。
二、多西环素和米诺环素的临床应用
1、肺炎支原体肺炎
目前我国肺炎支原体对大环内酯类药物耐药率高,肺炎支原体肺炎首选口服多西环素或米诺环素。
多西环素:每次100mg,每日2次,首剂200mg;米诺环素:每次100mg,每日2次。
2、中度丘疹脓疱性痤疮
四环素类抗菌药物对痤疮丙酸杆菌敏感,在毛囊皮脂腺中浓度较高,而且兼有非特异性抗炎作用,首选口
服多西环素或米诺环素。
多西环素或米诺环素:100~200mg/天,通常100mg,可一次或2次口服。
相较于多西环素,米诺环素的皮脂腺中浓度更高,但有增加药物诱导性狼疮和自身免疫肝炎的风险,包括皮肤色素沉着风险。
——四环素类药物禁止与口服维A酸类药物合用,否则可引起颅内压升高。
3、非淋球菌性尿道炎
非淋球菌性尿道炎常见病原体为衣原体或支原体,首选多西环素或阿奇霉素。
多西环素:每次100mg,每日2次,疗程至少7天。
三、多西环素和米诺环素的临床新用途
1、抗炎作用
体内外实验均已证明,多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素:每次20mg,每日2次,可用于牙周病、玫瑰痤疮(酒糟鼻)治疗。
多西环素(40mg/天)的亚抗菌剂量,具有抗炎作用而无抗菌作用,可最大程度避免使用抗生素可导致的菌群失调和细菌耐药发生。
2、神经保护作用
动物模型研究表明,米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性疾病有神经保护作用。
国内有临床研究发现,米诺环素,200mg/天,连续口服5 天,可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3、抗肿瘤作用
基质金属蛋白酶(MMP)的表达和恶性肿瘤的侵袭和转移呈正相关。
Zn2+是基质金属蛋白酶活性中心,Ca2+是辅助离子。
四环素类抗菌药物是一类强的金属离子螯合剂,可通过与Zn2+ 螯合,抑制MMP 活性,对炎症以及血管生成、肿瘤细胞的侵袭与转移等有一定作用。
4、类风湿关节炎
美国风湿病协会在类风湿性关节炎治疗指南中将米诺环素列为缓解病情药物之一,但国内相关指南未被推荐米诺环素。
5、白癜风
有临床报道,口服米诺环素(100mg/天)可以控制白癜风病情的发展。