中药延胡索的研究进展

中药延胡索的研究进展

1．延胡索的本草考证

延胡索原名玄胡索，后因避宋真宗讳而改为延，始载于宋《开宝本草》，

后代本草均有收栽。《本草纲目》列入草部之下，并引唐代本草载：“安

东延胡索生奚国，从安东道来，根如半夏，色黄”。据考证，“奚”即今

河北省承德地区。“安东”指唐朝安都护府，即今辽宁省朝阳，锦州地

区。据调查，上述地区山地野生延胡索的块茎确似半夏，黄色，可见唐

代《本草拾遗》记载的延胡索，即该地区野生的齿瓣延胡索及其变种。

明代《本草纲目》记载：“今二茅山西上龙洞种之，每年寒露后载，立

春后生苗，叶如竹叶样，三月长三寸高，根丛生如芋卵样，立夏掘起”。

明刘若金的《本草述》记载：“今茅山上龙洞（今江苏省西北部）仁和

（今杭州市），苋桥亦种之，每年寒露后种载，立春后生苗，高三、四

寸，延蔓布地，叶必三之，宛如竹叶，片片成个，细小微嫩，边色微细，

作花黄色亦有紫色者，根丛生，状半夏，但黄色耳，立夏掘起”。根据

上述植物形态，产地等记载，并观《本草纲目》、《植物名实图考》附图，

可以认为与今浙江等地栽培的延胡索相符。

2.道地产地

主产于浙江东阳、磐安、永康一带，现今湖北、湖南、江苏亦有大面积

的栽培，全国其他地区都有引种栽培，其中东阳、磐安种植面积大，产

量多，销往全国各地，并有出口。

3. 化学成分

延胡索的主要成分为生物碱。分别为ｄ-紫堇碱（ｄ-Corydaline, 即延

胡索甲素）、ｄl- 四氢巴马亭（dl-Tetrahydropalmatine,即延胡索乙

素）、原阿片碱（Protopine,即延胡索丙素）、l-四氢黄连碱

（l-Tetrahydrocoptisine, 即延胡索丁素）、dl-四氢黄连碱（延胡索

戊素）、l-四氢非洲防己碱（l-Terahydrocolumbamine,即延胡索己素）、

延胡索辛素（Corydlis H）、延胡索壬素（Corydlis I）、延胡索癸素

（Corydlis J）、延胡索子素（Corydlis K）、延胡索丑素（Corydlis L）、

α-别隐品碱（α-Allocryptopine,即延胡索寅素）、紫堇鳞茎碱

（Corybulbine,即延胡索庚素）、β-高白屈菜碱（β

-Homochelidomine）、黄连碱（Coptisine）、去氢紫堇碱

（Dehydrocorydalmine,即去氢延胡索甲素）[1-3]、紫堇单酚碱（延胡

索胺碱Corydamine）、去氢延胡索胺（Dehydrocorydalmine）、非洲

防己碱（Columbamine）、d-海罂粟碱（d-Glaucine）、巴马亭

（Palmatine）、去氢紫堇鳞茎碱（Dehydrocorybuline）[1-7]、四氢小

檗碱（Tetrahydroberberine）和去氮甲基樟苍碱等[4，7]。

3.药理作用与临床应用

3．1镇痛作用

延胡索辛散温通，既能活血又能行气，气行血活，通则不痛，故历来作为

止痛要药。李时珍《本草纲目》载本品“专治一身上下诸痛”。现代药理

作用研究表明，总碱的镇痛效价为吗啡的40%，总碱以甲素、乙素、丑素

的镇痛作用最为明显，其中乙素作用最强，丑素次之，甲素在次之[8-10]。

进一步研究表明，四氢巴马亭对脑内多巴胺受体（D1、D2亚型）均有亲

和力，其镇痛作用可能是阻断D1多巴胺受体，使脑内纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加来实现的[11，12]。延胡索醋制后，止痛作用尤为明显。

3．2 镇静催眠作用

延胡索主要成分延胡索乙素有中枢安定作用，用于镇静，催眠，减少多梦现象，且次日无头晕，精神不振等后遗反应。尤其因疼痛引起的失眠更为适宜。

3．3 抗心绞痛作用

《雷公炮炙论》记载：“心痛欲死，速觅延胡。”即说延胡索已用于冠心痛

及心绞痛的治疗。现代药理研究认为延胡索能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，抑制血小板聚集，抗血栓，抗心率失常，改善心肌供氧，增加心输出量。因而，具有治疗冠心病，心绞痛的功效。

3．4 抗溃疡作用

延胡索另一种主要成分去氢延胡索甲素具有抗溃疡作用，对胃及十二指肠溃疡有可靠的疗效。

4．质量控制

4.1 性状鉴别

块茎多呈不规则扁球形，有的呈倒圆锥形，直径0.5-2 cm. 表面灰黄色或

黄棕色,有不规则网状皱纹,表皮脱落处显灰棕色.。上端凹陷，有茎痕，底

部中央稍凹陷呈脐状，也有底部略呈圆锥状突起。质坚硬，，断面金黄色

或黄棕色，角质样,气微,味极苦.

4．2 显微鉴别

主块茎(上部1/3处)横切面: 皮层细胞十余列,淡黄色,扁平,外侧常有2-3

列厚壁细胞散在，壁木化稍厚，具细密纹孔。韧皮部宽广，筛管及乳管断

续排列成数环圈，乳管内含物可被苏丹Ⅲ染成红色。木质部导管细小，成环状排列。中央有髓。块茎（中部位置）横切面：木质部常分成4-7束排列成环。地下茎上着生小球状块茎的横切面，木质部常分成2-4列的小束，稀疏排列成环。商品生药的薄壁细胞充满糊化的淀粉粒团块。茎痕出处的皮层内散有少数成群的类多角形、长圆形或长多角形的石细胞。

4．3理化鉴别

检查生物碱取本品粉末0.2g，加稀醋酸5ml，于水浴上加热5min，并时

时振摇滤过。取滤液1ml加碘化铋钾试液1-2滴，显淡黄色沉淀。

4．4指纹图谱鉴别

刘梅[13]等以延胡索乙素和原阿片碱对照品为参照,应用HPLC指纹图谱鉴别夏天无与延胡索药材的异同,该法准确灵敏,专属性强。

4.5 含量测定

《中国药典》2005年版，采用高效液相色谱法对延胡索中最重要的镇痛成分延胡索乙素进行含量测定，作为对其质量控制的一个重要指标[14]。陈郁，颜继中[15]采用反相高效液相色谱法对延胡索中四种生物碱成分包括

去氢紫堇碱、巴马汀、黄连碱、非洲防己碱进行含量的的测定。朱敏[6]

等应用高效薄层扫描法，对延胡索中的十一种生物碱进行了含量测定结果见表1

表1 延胡索中十一种生物碱的含量（%）