浅谈毒性中药炮制去毒的原理

浅谈毒性中药炮制去毒的原理

卢红星

摘要：中药炮制去毒常用净制、水浸泡、加热、去油制霜、水飞、提净等方法，以去除毒性成分，破坏、减少毒性成分，改变毒性成分结构，降低毒性成分含量等。通过对炮制去毒方法及原理的探讨，有利于保障临床用药安全有效。

关键词：毒性中药；炮制；去毒；原理

doi ：10．3969/j．issn．1003-8914．2013．01．107

文章编号：1003-

8914（2013）-01-0195-02作者单位：河南省安阳市中医院（安阳455000）

中药大多来源于天然的植物、动物和矿物，需经炮制后才可应用于临床，

这是中医药学的一大特色，特别是毒性中药的炮制更应引起重视。毒性中药对于疾病的防治具有十分积极的意义，尤其在救治疑难重症方面每起沉疴。正确掌握毒性中药的炮制方法和去毒原理，能使中药材更符合临床治疗需要，充分发挥疗效，也是保证临床用药安全的重要措施。1

净制直接去除含毒性成分的部位

净制是除去中药材杂质和非入药部位，使其达到药用纯度标准的方法。如人参“去芦免吐”、山萸肉“去核免滑”等，苦楝皮外层毒性较大，用时应彻底剥离。再如蕲蛇头部毒腺含有较多出血性毒素、少量神经性毒素，内服后可引起内脏广泛性出血而死亡，去头后降低毒性。斑蝥净制去头足翅，去头翅后镁、锌、钙等抗癌成分相对含量较高，去足翅后有害元素铅含量降低［1］

。

2

水浸泡使毒性成分水解或转化为毒性较低成分和有效治疗成分

乌头、半夏、南星、附子等用大量清水长时间浸泡，

使毒性成分溶于水中，并多次换水使毒性成分流失以降低毒性。如乌头毒性成分为乌头碱，在水中溶解度较小，但其水解产物乌头次碱及乌头原碱较易溶于水。通过水漂使生物碱大量流失而使药物毒性降低。商陆在淋润软化过程中，其毒性成分商陆毒素溶解和水解，使商陆毒性降低。3

加热法使毒性成分破坏、减少或转化

加热法即是通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法加热破坏、减少或转化毒性物质，达到去毒目的。如川乌水煮后，使极毒的双酯型乌头碱C 8位上的乙酰基水解或分解，失去一分子醋酸，得到苯甲酰单酯型乌头碱，其毒性较小；再进一步将C 14位上的苯甲酰基水解或分解，

失去一分子苯甲酸，得到亲水性氨基醇类乌头原碱，其毒性更弱，

但保留或增强了某些生物活性。马钱子经过砂炒或油炸后，其主要成分士的宁和马钱子碱的含量显著减少，同时异士的宁和异马钱子碱等开环化合物的含量明显增加。这是由于士的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环，转变成它们的异形结构和氮氧化合物

［2］

。乳香、没药为树脂类药物，含大量挥发

油，对胃有强烈的刺激性，常引起难以忍受的恶心、呕吐，经炒焦后喷醋，使挥发油含量大减而降低了毒性。露蜂房内的蜂房油是一种含有毒成分的挥发油，经炒黄后，能使部分油挥发而降低毒性，同时又矫正臭气。4

加辅料共制使毒性成分分解、中和、被吸附或与毒性成分产生沉淀

炮制所用辅料如醋、甘草、生姜、黑豆、白矾、麦麸、面粉等可以减低毒性。如芫花经醋制后，能降低芫花酯甲的含量而降低毒性。大戟含毒性成分为大戟苷，有类似巴豆油和斑蝥素的刺激作用，用醋炮制后，可使大戟苷在酸性条件下水解为苷元和糖，苷元的毒性低，又难溶于水，故可降低刺激性及毒性。藤黄常用豆腐蒸制，由于豆腐含碱性蛋白质，藤黄毒性成分为藤黄酸，共煮后酸碱中和而降低毒性。同时豆腐蒸制后呈蜂窝状可吸附毒物。天南星的毒性成分是苛辣性毒性成分，炮制用生姜、白矾、甘草，生姜本身有解毒功能，并与天南星有协同作用。白矾在水中溶解后生成带负电荷的氢氧化铝，呈凝胶状，可吸附生物碱、甙等而解毒。甘草含有的甘草酸具有类似活性炭的吸附作用，甘草酸水解后生成葡萄糖醛酸，能与含羟基等有毒物质混合，生成难于吸收的结合型葡萄糖醛酸而达到解毒目的。现代药理研究，甘草甜素对破伤风毒素、蛇毒、细菌毒素以及药物、食物中毒，均有一定解毒作用。5

去油制霜使毒性成分含量下降

去油制霜即是将富含油脂性的药物去油制成松散·

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的粉末以降低毒性的方法，多用于毒性种子类药材的炮制。巴豆含脂肪油40% 60%，能引起剧烈腹泻、呕吐，甚至大量失水而死亡。制霜除去大部分油脂，使脂肪油含量在18% 20%的安全范围内。巴豆种仁还含一种溶血性毒性蛋白质（巴豆毒素）约18%，通过加热“制熟”可使其变性，失去活性。降低毒性，从而验证了巴豆“见火则良”的传统认识［3］。千金子含脂肪油40% 50%，对胃肠道有刺激，产生峻泻，制霜后缓和泻下，降低毒性。千金子霜的含油率为28% 32%［4］。

6水飞法除去水溶性毒性成分

水飞是将某些不溶于水的矿物药，利用粗细粉末在水中悬浮性不同，分离制备细腻粉末的方法。如朱砂主含硫化汞，毒性成分为游离汞和可溶性汞盐，研磨水飞法可降低可溶性汞盐的含量使朱砂毒性减小；又如雄黄主含二硫化二砷，其中夹杂有剧毒性成分三氧化二砷，对中枢神经系统、心血管系统和胃肠系统均有毒性，易致人死亡。但其可溶于水和稀酸溶液，故可用水飞法或酸奶飞法或酸洗法来降低其含量。

7燀法破坏部分酶，防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质

苦杏仁中含苦杏仁苷，在苦杏仁酶和野樱酶作用下产生氢氰酸，氢氰酸对呼吸系统具有镇咳和祛痰的作用，同时也是毒性物质，人的致死量是0.05g。通过炮制，可破坏部分酶，防止苦杏仁在煎煮过程中产生大量氢氰酸而中毒。

8提净法除去非有效的水溶性毒性成分

提净法是将某些矿物药经溶解、过滤除去杂质后，再进行重结晶，进一步纯净药物的方法。如硇砂主含氧化锌，尚含铁、镁、硫等离子，在胃酸的作用下会产生硫化氢，当游离的硫化氢在血液中来不及氧化时，就会引起全身中毒反应。硇砂提净后，铁、镁、硫等离子含量下降，毒性降低。

综上所述，合理炮制毒性中药是临床安全用药的关键，对有毒药物的炮制从减毒的角度出发，应根据药物的毒性、毒理与药效的关系等方面来确定炮制基本原则。不能把重点只放在有毒成分的去除与破坏上，不去考虑其对有效成分的影响，也会失去炮制的意义。通过对炮制方法和去毒原理的研究，严格控制毒性成分的含量，制定科学的质量标准，确保临床用药安全有效。

参考文献

［1］崔树德．中药大全［M］．哈尔滨：黑龙江科技出版社，1998：339．［2］叶定江，张世臣，吴皓．中药炮制学［M］．2版．北京：人民卫生出版社，1999，98-99．

［3］王宁．论巴豆的炮制［J］．中成药，1996，18（7）：18-19．

［4］李群，王琦，陈建新．千金子炮制发展研究［J］．中药材，1996，19（5）：240．

（本文校对：黄丽收稿日期：2012－06－25）

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