动物药理学第八章自体活性物质药理文档
精品医学课件---自体活性物质与解热镇痛药
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
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四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状,有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如:荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
(一)H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间:
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
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应用与注意
应用:同氨基比林 注意: 1、长期应用可引起粒性白细胞,应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用,以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成,加重出血倾向
人医已淘汰
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三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
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[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用,疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收,促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成,引起凝血障碍,有 抗凝作用
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应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热,风湿症,神经、肌肉、关节疼痛等
自体活性物质药理
缓激肽组织胺等
+
PGE 18
非那西丁Phenacetinum
❖ 体内过程:内服吸收迅速而完全。在肝脏代 谢,大部分去乙基变为扑热息痛,小部分去 乙酰基变为对氨基苯乙醚。
❖ 作用:具有解热镇痛作用。 ❖ 解热作用显著,作用持久但较徐缓。 ❖ 镇痛作用:与水杨酸类合用有协同作用,可
使镇痛效果加强。
2020年7月20日星期一1时
抗体 IgE或IgG
过敏原
毛细血管扩张、血管通透性增强 平滑肌收缩、腺体分泌增加
与肥大细胞或 嗜酸性粒细胞
结合
脱颗粒释放 组织胺 5-羟色胺 SRS-A等
全身过敏反应 (过敏性休克)
呼吸道过敏反应 (过敏性鼻炎、
支气管哮喘)
消化道过敏 反应(食物过 敏性胃肠炎)
皮肤过敏反应 (荨麻疹、湿疹
血管性水肿)
25
25分12秒
阿司匹林(乙酰水杨酸,Aspirinum)
❖ 作用:有解热、镇痛、消炎抗风湿和促进尿 酸盐排泄的作用。
❖ 解热作用强,内服后30~45min显效,经2~3h 达高峰,维持4~6h。在胃内不被破坏,故对 胃粘膜的刺激作用比水杨酸钠小。
❖ 镇痛作用较弱,但比水杨酸钠强。
2020年7月20日星期一1时
苄达明(炎痛静,Benzydaminum)
❖ 应用:可用于手术、 外伤、风湿性关节炎 等炎性疼痛,与抗生 素合用可治疗牛支气 管炎和乳腺炎。
风湿性关节炎
注意:连续用药可产生轻微的消化障碍 和白细胞减少。本品对湿疹性耳炎及齿 龈炎无效。
2020年7月20日星期一1时
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25分12秒
萘普生(消痛灵,Naproxen )
2020年7月20日星期一1时
影响自体活性物质及呼吸、消化系统药理(07)
①前列腺素衍生物 PGE衍生物如米索前列醇、恩前列醇、利奥前列 素、阿巴前列素等性质稳定,保护粘膜作用强, 目前已用于消化性溃疡的防治。其主要不良反应 为腹痛、腹泻,发生率由4 ~34%不等。 米索前列醇 能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。在 低于抑制胃酸分泌的剂量时,有促进粘液-HCO3分 泌,促进受损上皮细胞的重建和增殖,增加胃粘 膜血流的作用。临床用于胃、十二指肠溃疡及急 性胃炎出血。 主要不良反应为腹泻。能引起子 宫收缩,孕妇禁用。
治疗。
不良反应
副作用较多。但可耐受
①胃肠道反应:可有恶心、呕吐、便秘等;
②中枢神经系统反应:头痛、头晕等; ③血液系统:少数病人有粒细胞缺乏和再生
障碍性贫血;
④抗雄性激素作用 (西米替丁典型) ⑤有肝药酶抑制作用。
小儿、肝、肾功能不全慎用,孕妇忌服。
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. H3R阻断药
H3R广泛分布于中枢和外周神经末梢,是一
作用机理
⑴中和胃酸,抑制胃蛋白酶活性。 ⑵PH值提高,可促进血小板聚集,加速凝血。
⑶有些抗酸药还能形成胶状保护膜。如氢氧化铝、
三硅酸镁等。
理想的抗酸药:作用强、快、久,不吸收、不产
气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护 收敛作用。 胃舒平:氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄 乐得胃:碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、费鼠李皮郎
② 其它粘膜保护药 药物 作用 应用 不良反应 聚合成胶冻;↑PGE2合 消化性溃疡 较轻,有便秘,口干,皮疹,头 硫糖铝 成;↑胃粘液-HCO3反流性食道 晕等.不能与抗酸药,抑制 胃酸分泌药同用 分泌; 抗Hp 炎 胶体次 形成氧化铋胶体; 枸橼酸 促粘液分泌;抗Hp 铋 胶体 形成胶体;促粘液 果胶铋 分泌;抗Hp
对幽门螺杆菌阳性患者,是较好的联用药之一。
自体活性物质及其影响药物
2.简述抗组胺药的作用机制。
参考答案:
抗组胺药(antihistamines)能竞争性阻断组胺受体,拮抗组 胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同,将抗组胺药分为
H1、H2 H1作用
1. 抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌的收缩作用
2. 抑制中枢
H2作用
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺 【药理作用】
作用于血管
兴奋平滑肌 包 括
促进血小板聚集
刺激感觉神经末梢
引起瘙痒
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体激动药
舒
右
乌
伦
氟
马
芬
拉
扎
西
普
氟
地
必
汀
坦
拉
尔
利
明
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体阻断药
赛
苯
酮
昂
庚
噻
色
丹
啶
啶
林
司
琼
自体活性物质及其影响药物
第三节 其他影响自体活性物质的药物
自体活性物质及其影响药物
自体活性物质及其影响药物
1. 抑制胃酸分泌 2. 心血管系统 3. 调节免疫
自体活性物质及其影响药物
知识链接
1977年Ferid Murad提出假说:硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥 扩张血管作用,并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现,内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张,内皮细胞损伤 时血管扩张作用消失。由此提示,内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起,Ferid Murad、Louis J Ignarro与 Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《 自然》杂志将NO评为“年度分子”。1998年,三位美国科学家因对NO的 研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。
《兽医药理学》课程笔记
《兽医药理学》课程笔记第一章:总论一、药物对机体的作用——药效动力学1. 药效动力学的定义:研究药物对机体的作用和作用机制,以及药物与受体之间的相互作用。
2. 药物作用类型:- 间接作用:药物通过影响机体的生理、生化过程产生作用。
- 直接作用:药物直接作用于受体或酶等分子,产生作用。
3. 药物作用机制:- 激动剂:药物与受体结合后,产生与生理激动剂相似的作用。
- 拮抗剂:药物与受体结合后,阻断生理激动剂的作用。
- 部分激动剂:药物与受体结合后,产生较弱的激动作用。
- 非竞争性拮抗剂:药物与受体结合后,使受体构象改变,阻断生理激动剂的作用。
4. 药物剂量与效应关系:- 阈剂量:药物产生作用的最低剂量。
- 治疗剂量:药物产生治疗效果的剂量范围。
- 毒剂量:药物产生毒性作用的剂量。
二、机体对药物的作用——药物动力学1. 药物动力学的定义:研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间的变化规律。
2. 药物吸收:- 口服吸收:药物通过胃肠道吸收进入血液循环。
- 注射吸收:药物通过注射部位吸收进入血液循环。
- 吸入吸收:药物通过呼吸道吸收进入血液循环。
3. 药物分布:- 药物在体内的分布受多种因素影响,如药物的水溶性、脂溶性、与血浆蛋白的结合能力等。
4. 药物代谢:- 药物在体内经过代谢,转化为水溶性较大的代谢物,有利于排泄。
- 药物代谢主要发生在肝脏,代谢酶有氧化酶、还原酶、水解酶等。
5. 药物排泄:- 药物及其代谢物通过尿液、粪便、呼吸、汗液等途径排出体外。
三、影响药物作用的因素及合理用药1. 影响药物作用的因素:- 机体因素:年龄、性别、遗传、生理状态、病理状态等。
- 药物因素:剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等。
2. 合理用药原则:- 根据病情选择合适的药物和剂量。
- 遵循医嘱,按时按量服药。
- 注意药物的不良反应和相互作用。
- 避免滥用药物,防止药物依赖和抗药性。
四、兽药管理1. 兽药的定义:用于预防、治疗、诊断动物疾病的药物。
药理影响自体活性物质药物 ppt课件
自体活性物质(autacoids)
• 或称局部激素(local hormones): • 具有明显生物活性的内源性物质,广泛存在于体内
的许多组织,作用于局部或附近的多种靶器官,产 生特定的生理效应或病理反应。
• 与激素、递质均不同 • 包括:PG、组胺、5-HT、白三烯、血管活性肽类、
•
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第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “(困)倦、耐(药)、(作用时间)短、 (口鼻眼)干”的缺点咪唑(astemizole,息斯敏) • 阿伐斯汀(acrivastine,新敏乐) • 左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀) • 咪唑斯汀(mizolastine) • 氯雷他定(loratadine)
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组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射:强而持久降压,甚至发生休克
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组胺临床应用:
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应:颜面潮红、头痛、直立性低血压
•
支气管哮喘者禁用
H2-R激动药
• 选择性作用于H2受体,刺激胃酸分泌。 • 用于: • 胃功能检查
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二.抗组胺药
• (一)H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
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•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine,苯那君) •异丙嗪(promethazine,非那根) •曲吡那敏(pyribenzamine,扑敏宁) • 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏)
动物药理学-第八章-自体活性物质药理-文档
在中枢神经系统,它还是一种神经递质。
组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体而实现。外
周组织存在两种组胺受体,分别称组胺Ⅰ型 ( H1 )和组 胺Ⅱ型 ( H2 )受体。
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二、组 胺
①组胺Ⅰ型 ( H1 )——
存在于皮肤、眼睛、血管、肺组织,可引起这些组 织器官的生理或病理变化;
②组胺Ⅱ型 ( H2 )——
皮肤
颗粒
H1受体
眼睛
血管
细胞
组胺
肺
抗组胺药
H2受体
胃
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(一)H1受体阻断药
作用——
能选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛等作用。用于皮肤、黏膜的变态反应性
疾病,如:荨麻疹、接触性皮炎。 临床上也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病,如:
湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿。
颗粒
H1受体
用,而对外周作用弱,所以解热效果好,镇痛抗炎效
果差。非那西汀原形及其代谢物扑热息痛均有解热作 用,药效强度与阿司匹林相当,作用徐缓而持久。 主要用作解热药。
[不良反应]
①剂量过大或长期使用,可致高铁血红蛋白血症, 引起组织缺氧、发绀。
②对猫易引起严重毒性反应,不宜应用。
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一、乙酰苯胺类
2、扑热息痛 对乙酰氨基酚、醋氨酚
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第二节 解热镇痛抗风湿药
3、抗炎、抗风湿作用
前列腺素也是参与炎症反应的活性 物质。在发炎组织中大量存在,与缓激 肽等致炎物质有协同作用。
解热镇痛抗风湿药抑制前列腺素的 合成,从而能缓解炎症。
这类药物对控制风湿性及类风湿性 关节炎的症状有疗效。但不能阻止疾病 的发展及并发症的发生。
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兽医药理学-自体活性物质和解热镇痛抗炎药理
在兽医药理学上占重要地位 繁殖和畜牧生产上:溶解黄体和收缩子宫的作用 小动物临床:扩张血管、保护血小板、扩张支气
管、保护胃黏膜
三、主要药物与临床应用
主要药物: 地诺前列素:黄体溶解素 氯前列醇 氟前列醇
地诺前列素
又称黄体溶解素
对生殖系统作用和应用:
第九章 自体活性物质和解热镇痛抗炎药理
自体活性物质(autocoids) 动物体内普遍存在、具有广泛生物学(药理) 活性的物质。又称自调物质。
特点:前体或储存状态存在,激活或释放; 局部产生,仅对邻近的组织细胞起作用; 多数有自己的特殊受体 没有产生它们的特定器官或组织;
医学上占重要位置的自体活性物质分两类 ✓ 小分子化学信号物质:组胺、5-羟色胺、前列腺
素、白三烯、一氧化氮和腺苷。
✓ 大分子化学信号物质:血管活性神经肽类、细胞 因子和生长因子等。
兽医临床:组胺和前列腺素,及前列腺素拮抗剂
第一节 组胺及抗组胺药
Histamine and anti-histamine agents
过敏反应(变态反应):动物机体接触过敏原后出现的不正常的 免疫应答反应,其本质是抗原-抗体反应。
无中枢镇静作用(不透血脑屏障)。在肝脏代谢,多 种代谢产物仍具有抗组胺活性。
用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。
抗过敏作用的强度和持续时间: 扑尔敏>异丙嗪>苯海拉明
对中枢的抑制作用: 异丙嗪>苯海拉明>扑尔敏
(二)H2受体阻断药
药理作用:
阻断H2受体,抑制胃酸分泌,包括基础和夜间胃酸 分泌,也抑制其他物质如组胺、五肽胃泌素所致胃酸分 泌。
第二代: 西替利嗪 cetirizine,仙特敏 美喹他嗪 mequitazine,甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole,息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine,新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
药理学 影响自体活性物质药物护理课件
自体活性物质具有高度选择性、 靶向性和调节性,对机体的生理 和病理过程具有重要的调控作用。
自体活性物质在人体中的作用
01
02
03
神经调节
自体活性物质参与神经系 统的信息传递和调节,如 儿茶酚胺、乙酰胆碱等。
免疫调节
自体活性物质能够调节免 疫细胞的活性和功能,如 白细胞介素、肿瘤坏死因 子等。
内分泌调节
使用原 则
遵循医生的指导,按照规定的剂量和 给药方式使用药物。避免擅自增减剂 量或更改给药方式,以免影响疗效或 引发不良反应。
药物剂量与给药方式
药物剂量
根据患者的年龄、体重、病情等因素,确定适当的药物剂量。 对于老年人、儿童、孕妇和身体虚弱的人来说,可能需要调 整剂量。
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况,选择合适的给药方式, 如口服、注射等。确保给药方式正确,以保障药物的吸收和 利用。
神经系统疾病
自体活性物质药物在神经系统 疾病治疗中也有一定应用,如
用于治疗帕金森病和癫痫等。
临床案例分享与讨论
案例一
一位类风湿性关节炎患者在使用 自体活性物质药物治疗后,关节 疼痛明显减轻,炎症指标得到控制。
案例二
一位慢性阻塞性肺病患者在接受自 体活性物质药物治疗后,呼吸困难 症状得到改善。
案例三
未来研究可能会更加关注自体活性物 质药物与其他药物的联合应用,以提 高疗效并减少副作用。
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CATALOGUE
自体活性物质药物护理的伦理 与法律问题
药物使用中的伦理问题
尊重自主权
尊重患者的自主选择权,确保患 者在接受药物治疗时有权做出知
情同意。
最小伤害原则
在选择和使用药物时,应优先考 虑对患者的伤害最小、风险最低
8-自体活性物质与解热镇痛药
节痛、痛经等则有良好镇痛效果;
不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。
本类药物镇痛作用部位主要在外周。
在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些致痛化学物质 (也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放PG。 缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PG则可使痛觉感受器对 缓激肽等致痛物质的敏感性提高。 因此,在炎症过程中,PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用, 而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。 解热镇痛药可防止炎症时PG的合成,因而有镇痛作用。
抗组胺药
一、组胺(histamine)
生成、贮存与释放 组胺酸
脱羧酶
组胺
肝素、蛋白质
复合物
贮存
肺、皮肤和胃肠道 粘膜中含量最高
组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞 吸附 IgE 结合 2抗原
皮肤、粘膜血管扩张、毛细血管通透性增加,出现 皮疹和水肿;平滑肌痉挛,出现支气管哮喘、腹痛、 腹泻;严重者甚至出现过敏性休克。
代表药物:
西咪替丁 雷尼替丁
第二节 前列腺素(Prostaglandin)
前列腺素(PG)是存在机体各组织中的一种内分泌素,是平 衡机体内环境的一种主要物质,PG是一个含有20个碳的不饱和 脂肪酸的化合物,它几乎在各组织的细胞膜内均可合成。 各组织细胞所合成和分泌的前列腺素,经过血液循环,在 肺、肝、肾等器官大部分灭活而失去活性。 PG是种误称,前列腺液中类似前列腺素的活性物质并不多。 精液内的前列腺素主要来自精囊。哺乳动物机体内所含前 列腺素极广,如生殖系统,精液、雄性副性腺、子宫内膜、卵 巢、胎盘、脐带、经血、羊水及脑、肺、肾、支气管、胸腺、 脊髓、虹膜、甲状腺、肾上腺、心肌、脾、胃粘膜、肠、血浆、 血小板、脂肪、神经组织内。
分 类
护理药物学《影响自体活性物质的药物》课件
扩张
雷尼替丁等
心房、窦房结 收缩加强,心率加快
H3
中枢与外周 负反馈性调节 神经末梢 组胺合成与释放
thioperamid
组胺药理作用 P23---“药---H1受体阻断药
人工合成的H1受体阻断药的共同结构:乙基胺
Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相 联。乙基胺与组胺侧链相似,对H1受体有较大的亲和力, 但无内在活性,故能竞争性阻断H1受体。 临床常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪 、安其敏、 赛庚定、酮替芬等。
存在于胃肠 道的肠嗜铬 细胞和肠道 神经元。
OH NH2
NH
5-羟色胺简介
➢ 受到最广泛研究的神经递质是5-羟色胺,它是一种 能产生愉悦情绪的信使,几乎影响到大脑活动的 每一个方面:从调节情绪、精力、记忆力到塑造 人生观。
➢ 5-羟色胺水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动行 为、酗酒、自杀、攻击及暴力行为
H2受体阻断药
药理作用 竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M受 体激动剂所引起的胃酸分泌。
临床应用 十二指肠溃疡、胃溃疡。
临床常用药物 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药
5
*5-羟色胺主分布于松果体、下丘脑 参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节
5% CNS
组胺的体内合成
HN
N
CH2 H2N CH COOH
组胺酸
组胺酸脱羧酶
H2C
C
NH2
H2
组胺
HN
N
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织
效应
阻断药
支气管、胃肠、
苯海拉明
H1