老年人药理学基本特点与用药原则
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血压恢复正常 老年人药理学基本 特点以及用药原则
30～45秒
老年人
↓ 血管增龄性改变、上述反射迟钝
↓
不能迅速做出直立性循环反应
某些降压药、
某些药物
继发性α阻滞 剂、镇静剂、
直立性低血压
抗震颤麻痹药
老年人药理学基本 特点以及用药原则
2. 体位调控
CNS不同水平的整合 ↓
锥体外系运动通路
静态反射 射
血药浓度↑
肌肉、实质器官萎缩
水溶性药物Vd↓ 起效快
ADR↑ 激素↓
体力活动↓→脂肪组织↑→脂溶性药物Vd↑ → 血药浓度暂时偏低
起效慢
老年人药理学基T本1/2↑→蓄积中毒 特点以及用药原则
2. 血浆蛋白
老年人白蛋白↓
蛋白结合率高药物
结合型↓ 游离型↑
作用↑ ADR↑
减量使用
老年人药理学基源自文库 特点以及用药原则
• 老年人CNS退行性变
↓
内环境稳定性↓
某些药物
精神症状
抗胆碱药、安眠药、 巴比β-妥阻、滞H剂2、阻茶滞碱剂、
老年人药理学基本 特点以及用药原则
5. 内脏肉肌功能
胃肠运动功能↓ 前列腺肥大
抗胆碱能药 三环类
抗组胺药
尿道括约肌功能失常
老年人药理学基本 特点以及用药原则
尿潴留 尿失禁
(二) 受体和受体后改变
ADR↑
肝细胞色素P450酶系↓（ ↓ 20~40%）
血药浓度↑→药效↑、
药物在肝脏氧化、还原、水解↓
茶碱、巴比妥、普萘洛尔 利多卡因、硝酸盐、钙抗剂
阿普唑仑老、三年唑人仑、药曲理唑酮学基本 特点以及用药原则
(四) 排 泄 (Excretion)
肾脏
增龄性变化最明显的器官 大多数药物排泄的主要器官
改变等多种反射、半反射→正常体温
• 温度↓→寒战、代谢↑、血管收缩、取暖添衣
→维持正常体温
• 老年人上述反射迟钝
低温症(<35℃)
某些药物
吩噻嗪类、安定类、 乙醇、三环类、 麻醉剂、巴比妥
老年人药理学基本 特点以及用药原则
4. 意识功能
• 意识（认知）功能→对感觉的认识，与边缘系 统、胆碱能传递有关
Ccr(ml/min)=
治疗指数小而原型排泄的药物(前4类)→减少用量或延长间隔 时间
治疗指数大的药物(PNC、头孢)→无需减量,但需监测肾功能 适当减量
Ccr<20ml/min →PNC 1000万U/d →PNC脑病 羧苄西林、头孢对尿路感染无效
老年人药理学基本 特点以及用药原则
老年人血肌酐正常并不代表肾功能正常
女性 80岁 45kg 血Cr 1mg/dl
Ccr (14080)450.8532ml/min 721
血Cr正常，而Ccr已受中度肾功能不全
肾毒性药物
灾难性后果
老年人药理学基本 特点以及用药原则
二、老年药效学特点
• 老年药效学→药物对机体的作用 实际上是指药物发挥疗效或
产生不良反应的影响
• 药效学增龄性改变→目前了解较少
老年人单位面积吸收↓，但胃肠蠕动↓
肌肉萎缩→血流量↓ 老年人
皮下脂肪↑
被动运转吸收无变化 大多数药物
IM、IH吸收比成年人慢
老年人药理学基本 特点以及用药原则
(二) 分布 (Distribution)
分布→药物随血液循环不断透过血管壁，运转到各器官
组织的过程
1. 机体组成成分 细胞内液 ↓、液体总量↓
↓ 保持肌肉收缩状态
动态、短程的时相反
↓ 暂时矫正运动
保持直立、平衡位置
老年人药理学基本 特点以及用药原则
老年人纹状体D2受体↓ ↓
矫正运动频度、幅度↑
↓
体位晃动↑
加重体位晃动的药物
安定类、丙氟拉嗪、 安眠药
跌倒
老年人药理学基本 特点以及用药原则
3. 体温调节
• 正常人→自主N性、躯体性、内分泌性、行为
(三) 代 谢 (Metabolism)
肝脏是药物代谢的主要器官 老年人对肝脏药物代谢的三大因素的影响
老年人药理学基本 特点以及用药原则
肝A、门脉血流↓（25Y后每年↓0.5~1.5%， 65Y↓ 40 ~50%，90Y↓70% ）
随 着 肝摄取率↓ 年 龄 的 增 加
首过效应大的药物灭活↓
利多卡因、普奈洛尔 拉贝洛尔、普罗帕酮 维拉帕米、硝本地平
老年人药理学基本 特点以及用药原则
一、老年药动学特点
老年药动学
机体对药物的作用
吸收、分布、代谢、排泄
血浆药物浓度升降的时间过程和特征
在药动学一切领域中都有与年龄相关性改变
影响血、组织中药物浓度
大多数属于药动学方面的原因(A型76.2%) ADR的发生
少数属于药效学方面的原因(B型23.8%)
药动学资料
了解老年药动学特点,↓大部分ADR
同类药老物中年不人同药品理种学之间基的本重要区别 特点以及用药原则
(一) 吸 收（Absorption）
主动转运吸收→低浓度→高浓度，有载体、酶参与，耗能
老年人酶、载体↓→主动转运吸收↓
口 服
Fe、Na、K、Ca、 C
VitB1、B6、B12、 aa
被动转运吸收→高浓度→低浓度，不需酶和载体，不耗能,
老年人药理学基本 特点以及用药原则
地戈辛、氨基甙类、水溶性β阻滞剂、锂剂、磺脲类、万古霉素、
巴比妥、多数ACEI、别嘌呤醇、西咪替丁、雷尼替丁、乙胺丁醇、
心律平、慢心律、普鲁卡因酰胺、β-内酰胺类、利尿剂
①
②
是否需调整剂量
依Ccr调整
间隔时间
治疗指数 经肾排泄量
Ccr(ml/min)=
女性再乘0.85
(一)内环境稳定性↓
衰老的特征
对各种刺激的适应能力↓
老年人
单一器官系统调节功能↓ 多器官系统调节的整合功能↓↓↓
老年人药内理环学境基本稳定性↓
特点以及用药原则
1. 直立性循环反应 成年人由卧、蹲位突然变直立位
地心引力
血液郁积于下肢、腹腔V内
回心血量↓、CO↓
一过性血压↓
激活若干机制
HR↑、心收力↑、血管收缩
随增龄
肾单位↓→30Y 200万个, 以后↓, 50Y为100-170万个 肾血流量↓→40Y后每年↓1.5-1.9% ，65Y↓50~60% GFR↓→30Y后每年↓1%，80Y↓50%
肾小管分泌↓→< 30Y↓,每年↓0.5%
老年人肾小球、 主要经肾排泄药物 药物
肾小管功能↓
排泄
T1/2↑
ADR↑
老年人药理学基本特点 以及用药原则
老年人药理学基本 特点以及用药原则
一、老年药动学特点 二、老年药效学特点 三、老年人用药原则
老年人药理学基本 特点以及用药原则
医药技术飞速发展
↓
药物种类和数量
医师选择空间↑
正以惊人速度↑
给患者带来了福音
每年上市新药近千种 ADR↑
心血管药：1960→10余种 1987→150多种
30～45秒
老年人
↓ 血管增龄性改变、上述反射迟钝
↓
不能迅速做出直立性循环反应
某些降压药、
某些药物
继发性α阻滞 剂、镇静剂、
直立性低血压
抗震颤麻痹药
老年人药理学基本 特点以及用药原则
2. 体位调控
CNS不同水平的整合 ↓
锥体外系运动通路
静态反射 射
血药浓度↑
肌肉、实质器官萎缩
水溶性药物Vd↓ 起效快
ADR↑ 激素↓
体力活动↓→脂肪组织↑→脂溶性药物Vd↑ → 血药浓度暂时偏低
起效慢
老年人药理学基T本1/2↑→蓄积中毒 特点以及用药原则
2. 血浆蛋白
老年人白蛋白↓
蛋白结合率高药物
结合型↓ 游离型↑
作用↑ ADR↑
减量使用
老年人药理学基源自文库 特点以及用药原则
• 老年人CNS退行性变
↓
内环境稳定性↓
某些药物
精神症状
抗胆碱药、安眠药、 巴比β-妥阻、滞H剂2、阻茶滞碱剂、
老年人药理学基本 特点以及用药原则
5. 内脏肉肌功能
胃肠运动功能↓ 前列腺肥大
抗胆碱能药 三环类
抗组胺药
尿道括约肌功能失常
老年人药理学基本 特点以及用药原则
尿潴留 尿失禁
(二) 受体和受体后改变
ADR↑
肝细胞色素P450酶系↓（ ↓ 20~40%）
血药浓度↑→药效↑、
药物在肝脏氧化、还原、水解↓
茶碱、巴比妥、普萘洛尔 利多卡因、硝酸盐、钙抗剂
阿普唑仑老、三年唑人仑、药曲理唑酮学基本 特点以及用药原则
(四) 排 泄 (Excretion)
肾脏
增龄性变化最明显的器官 大多数药物排泄的主要器官
改变等多种反射、半反射→正常体温
• 温度↓→寒战、代谢↑、血管收缩、取暖添衣
→维持正常体温
• 老年人上述反射迟钝
低温症(<35℃)
某些药物
吩噻嗪类、安定类、 乙醇、三环类、 麻醉剂、巴比妥
老年人药理学基本 特点以及用药原则
4. 意识功能
• 意识（认知）功能→对感觉的认识，与边缘系 统、胆碱能传递有关
Ccr(ml/min)=
治疗指数小而原型排泄的药物(前4类)→减少用量或延长间隔 时间
治疗指数大的药物(PNC、头孢)→无需减量,但需监测肾功能 适当减量
Ccr<20ml/min →PNC 1000万U/d →PNC脑病 羧苄西林、头孢对尿路感染无效
老年人药理学基本 特点以及用药原则
老年人血肌酐正常并不代表肾功能正常
女性 80岁 45kg 血Cr 1mg/dl
Ccr (14080)450.8532ml/min 721
血Cr正常，而Ccr已受中度肾功能不全
肾毒性药物
灾难性后果
老年人药理学基本 特点以及用药原则
二、老年药效学特点
• 老年药效学→药物对机体的作用 实际上是指药物发挥疗效或
产生不良反应的影响
• 药效学增龄性改变→目前了解较少
老年人单位面积吸收↓，但胃肠蠕动↓
肌肉萎缩→血流量↓ 老年人
皮下脂肪↑
被动运转吸收无变化 大多数药物
IM、IH吸收比成年人慢
老年人药理学基本 特点以及用药原则
(二) 分布 (Distribution)
分布→药物随血液循环不断透过血管壁，运转到各器官
组织的过程
1. 机体组成成分 细胞内液 ↓、液体总量↓
↓ 保持肌肉收缩状态
动态、短程的时相反
↓ 暂时矫正运动
保持直立、平衡位置
老年人药理学基本 特点以及用药原则
老年人纹状体D2受体↓ ↓
矫正运动频度、幅度↑
↓
体位晃动↑
加重体位晃动的药物
安定类、丙氟拉嗪、 安眠药
跌倒
老年人药理学基本 特点以及用药原则
3. 体温调节
• 正常人→自主N性、躯体性、内分泌性、行为
(三) 代 谢 (Metabolism)
肝脏是药物代谢的主要器官 老年人对肝脏药物代谢的三大因素的影响
老年人药理学基本 特点以及用药原则
肝A、门脉血流↓（25Y后每年↓0.5~1.5%， 65Y↓ 40 ~50%，90Y↓70% ）
随 着 肝摄取率↓ 年 龄 的 增 加
首过效应大的药物灭活↓
利多卡因、普奈洛尔 拉贝洛尔、普罗帕酮 维拉帕米、硝本地平
老年人药理学基本 特点以及用药原则
一、老年药动学特点
老年药动学
机体对药物的作用
吸收、分布、代谢、排泄
血浆药物浓度升降的时间过程和特征
在药动学一切领域中都有与年龄相关性改变
影响血、组织中药物浓度
大多数属于药动学方面的原因(A型76.2%) ADR的发生
少数属于药效学方面的原因(B型23.8%)
药动学资料
了解老年药动学特点,↓大部分ADR
同类药老物中年不人同药品理种学之间基的本重要区别 特点以及用药原则
(一) 吸 收（Absorption）
主动转运吸收→低浓度→高浓度，有载体、酶参与，耗能
老年人酶、载体↓→主动转运吸收↓
口 服
Fe、Na、K、Ca、 C
VitB1、B6、B12、 aa
被动转运吸收→高浓度→低浓度，不需酶和载体，不耗能,
老年人药理学基本 特点以及用药原则
地戈辛、氨基甙类、水溶性β阻滞剂、锂剂、磺脲类、万古霉素、
巴比妥、多数ACEI、别嘌呤醇、西咪替丁、雷尼替丁、乙胺丁醇、
心律平、慢心律、普鲁卡因酰胺、β-内酰胺类、利尿剂
①
②
是否需调整剂量
依Ccr调整
间隔时间
治疗指数 经肾排泄量
Ccr(ml/min)=
女性再乘0.85
(一)内环境稳定性↓
衰老的特征
对各种刺激的适应能力↓
老年人
单一器官系统调节功能↓ 多器官系统调节的整合功能↓↓↓
老年人药内理环学境基本稳定性↓
特点以及用药原则
1. 直立性循环反应 成年人由卧、蹲位突然变直立位
地心引力
血液郁积于下肢、腹腔V内
回心血量↓、CO↓
一过性血压↓
激活若干机制
HR↑、心收力↑、血管收缩
随增龄
肾单位↓→30Y 200万个, 以后↓, 50Y为100-170万个 肾血流量↓→40Y后每年↓1.5-1.9% ，65Y↓50~60% GFR↓→30Y后每年↓1%，80Y↓50%
肾小管分泌↓→< 30Y↓,每年↓0.5%
老年人肾小球、 主要经肾排泄药物 药物
肾小管功能↓
排泄
T1/2↑
ADR↑
老年人药理学基本特点 以及用药原则
老年人药理学基本 特点以及用药原则
一、老年药动学特点 二、老年药效学特点 三、老年人用药原则
老年人药理学基本 特点以及用药原则
医药技术飞速发展
↓
药物种类和数量
医师选择空间↑
正以惊人速度↑
给患者带来了福音
每年上市新药近千种 ADR↑
心血管药：1960→10余种 1987→150多种