抗酸药的分类及使用

抗酸药的分类及使用

胃酸相关的消化性疾病包含了一系列临床疾病，这其中胃酸造成的损伤起到了很重要的作用。这些疾病包括消化性溃疡（PU）、胃食管反流病（GERD）、Zollinger-Ellison综合症等。

生理学是疾病发生和治疗的基础，因此明确胃酸分泌的生理学十分必要。胃酸分泌是一个受中枢(神经)和外周(内分泌、旁分泌)等多重因素控制的、一个复杂、连续的过程，但是每个因素都影响到一个最终的过程—壁细胞对胃酸的分泌。壁细胞内存在两条途径，cAMP(环磷酸腺苷)依赖途径和Ca2+依赖途径，组胺通过第一条途径，而胃泌素和乙酰胆碱通过第二条途径。两条途径都可以激活质子泵（H+,K+-ATP 酶），泵出质子，即H+。非甾体抗炎药（NSAIDs）现在被大量广泛使用，大家都知道它容易导致溃疡的产生，让我们从生理学角度来看一下：前列腺素E2能通过cAMP 依赖途径抑制H+的分泌。PG由C20脂肪酸转化而来，环氧合酶（COX）是转化过程中必需的一种酶，使用NSAIDs之后，COX被抑制，PGE2合成减少，因此胃酸分泌增多。另外PGI2的合成受阻之后，使得表皮上层细胞分泌粘液和HCO3-的量减少，胃部屏障减弱。因此，在两方面因素的共同作用下，溃疡容易发生。

疾病是客观存在的一种机体状态，可能几百年没有变化，但是随着时间的变化，疾病的治疗和药物经过一代代人的努力总是在进步发展的。目前来说，抗酸药分类基本可以分为抗酸剂（以中和反应为基础）和抑酸剂（抗酸分泌剂）。抑酸剂又包含了H2受体拮抗剂（H2RA）和质子泵抑制剂（PPI）。

早在12世纪以前人们就已经意识到中和胃酸是治疗消化性溃疡的一个有效

方法。而在上世纪70年代出现H2RA之前，应用于临床的抗酸剂主要是基于中和反应的原理来制造和使用的，现已大多不用于抗酸使用。下面仅就其缺点做一概述：NaHCO3如果未被中和，吸收后引起酸碱失衡，严重者可以引发碱中毒。CaCO3中和反应产生二氧化碳，易引起腹胀，呃逆，同时由于钙离子可刺激G细胞分泌胃泌素，使胃酸分泌增加，因此能引起胃酸分泌的反跳现象。AI(OH)3中的铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘。对于肾功能不全的病人，吸收铝离子可能会导致骨质疏松、脑病和近端肌病。含镁制剂的制剂在病人使用后，镁离子能升高肠道内渗透压，引起腹泻。新的铝碳酸镁复合物（达喜），使得腹泻和便秘的副作用相互抵消，但是由于含铝，肾功能损伤病人不能长期、大剂量应用。

也许有的人疑问为什么铝碳酸镁说明书选餐后一到两个小时及睡前服用？其

实这个问题看一下消化性溃疡的疼痛的节律性就不难理解。消化性溃疡的疼痛的节律性：在DU表现为疼痛发生在两餐之间（饥饿痛），持续不减至下餐进食后缓解；在GU表现为疼痛在餐后约１小时发生，经1～2小时缓解，至下餐进食后重复上述规律，部分患者疼痛还会在午夜发生（夜间痛），在DU患者多见，上腹痛常在服用抗酸药之后缓解。另外，铝离子和镁离子的化合物有吸附药物和形成不被吸收的不溶性复合物的倾向。一般而言，应避免同时服用抗酸药和需全身吸收的药物，与其他药物间隔2小时服用可以避免大部分的药物相互作用。