抗疟药
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36抗疟药
[临床应用 目前主要用于病因性预防 临床应用] 临床应用 [不良反应及防治 治疗量基 不良反应及防治] 不良反应及防治
本上不发生不良反应。 本上不发生不良反应。长期大 剂量用， 剂量用，会干扰人体叶酸代谢 ，引起造血功能障碍及消化道 症状， 症状，严重的可致巨幼红细胞 性贫血或白细胞减少症。 性贫血或白细胞减少症。应定 期检查血象， 期检查血象，出现异常应及时 停药， 停药，必要时给予甲酰四氢叶 酸以改善造血功能。 酸以改善造血功能。动物实验 有致畸作用，孕妇禁用。 有致畸作用，孕妇禁用。
[临床应用 临床应用] 临床应用
• 用于更治良性疟和阻断各型疟 疾的传播。可与氯喹合用， 疾的传播。可与氯喹合用，提 高疗效，减少耐药株的产生。 高疗效，减少耐药株的产生。
[不良反应及防治 不良反应及防治] 不良反应及防治
• 本药治疗量毒性较小，可引起疲 本药治疗量毒性较小， 头昏、恶心、呕吐和腹泻， 倦、头昏、恶心、呕吐和腹泻， 甚至少数人出现药热、 甚至少数人出现药热、粒细胞减 少等，停药后消失。 少等，停药后消失。严重的反应 为少数特异质患者发生的溶血性 贫血和高铁血红蛋白血症。 贫血和高铁血红蛋白血症。 • 有粒细胞缺乏症倾向的急性病人 如活动性风湿性关节炎） （如活动性风湿性关节炎）禁用 本品， 本品，有蚕豆病史或家族史亦禁 用。
乙胺嘧啶
• [药理作用 药理作用] 药理作用 抗疟作用 每周服药1次 每周服药 次，可起到病因性预防作 用。 乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶 有较大的亲和力，可抑制其活性， 有较大的亲和力，可抑制其活性，使 二氢叶酸不能转变为四氢叶酸， 二氢叶酸不能转变为四氢叶酸，从而 使核酸合成受阻， 使核酸合成受阻，疟原虫的生长繁殖 受到抑制。 受到抑制。若与磺胺类半衰期相近的 周效磺胺或氨苯砜（ 周效磺胺或氨苯砜（抑制二氢叶酸合 成酶）合用，可获得协同效果， 成酶）合用，可获得协同效果，减少 耐药性的产生。 耐药性的产生。
疟疾的症状和抗疟药治疗
抗疟药可能产生副作用， 如过敏、肝肾功能损害等，
需密切观察并及时就医
抗疟药的分类
氯喹：主要用于预防疟疾，对恶性疟原虫有较强的抑制作用 青蒿素：主要用于预防疟疾，对恶性疟原虫有较强的抑制作用 甲氟喹：主要用于预防疟疾，对恶性疟原虫有较强的抑制作用 乙胺嘧啶：主要用于预防疟疾，对恶性疟原虫有较强的抑制作用
昏迷：严重病例可能出 现昏迷、抽搐等症状
黄疸：皮肤和眼白发黄， 尿液呈深黄色
发热：体温超过37.5℃， 持续时间超过24小时
肌肉痛：全身肌肉酸痛， 尤其是背部和腿部
肝脾肿大：肝脾肿大，触 诊可触及肿大的肝脏和脾
脏
出汗：大量出汗，尤其 是在夜间
贫血：面色苍白，乏力， 心悸等症状
抗疟药治疗
青蒿素：从青蒿中提取，对疟原虫有抑 制作用
贫血：由于疟 疾反复发作， 导致红细胞破 坏，引起贫血
肾功能损害： 严重疟疾可能 导致肾功能损
害
肝功能损害： 严重疟疾可能 导致肝功能损
害
神经系统损害： 严重疟疾可能 导致神经系统 损害，如癫痫、
昏迷等
寒战：体温骤降，伴有 发抖、寒战等症状
头痛：剧烈头痛，有时 伴有恶心、呕吐等症状
疲劳：极度疲劳，无法 进行日常活动
药物优化：根据临床试验结果对药物进 行优化和改进
研究进展：科学家正在研究新 的抗疟药物和治疗方法，以应 对药物耐药性问题
药物耐药性：疟原虫对药物 产生耐药性，影响治疗效果
药物联合治疗：使用两种或两 种以上的药物联合治疗，以降
低耐药性风险
疫苗研发：研发疟疾疫苗，提 高人体免疫力，预防疟疾感染
汇报人：XX
患者
副作用：可能会 引起胃肠道反应、 头痛、皮疹等副 作用，需要遵医
常用抗疟药和抗疟药使用原则课件
• 口服型，
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•15
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•16
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•17
（二）杀灭肝内期和配子体的药物
1、伯氨喹(primaquine)：
• 8-氨基喹啉类药物，对肝内期疟原虫有明显杀灭作 用，是目前唯一的间日疟根治药物。
（1）杀虫机理： • 抑制线粒体氧化和消耗还原性辅酶Ⅱ而破坏红外期
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•10
（一）杀灭红内期无性体的药物
（3）药理: 氯喹在胃肠道吸收迅速而完全， 顿服0．6g后2—3h在血浆内可达到或超过 有效浓度，其在红细胞内浓度比血浆内高 10—20倍。有疟原虫寄生的红细胞比无疟 原虫寄生的红细胞又高20～25倍，血浆浓 度≥15ug/L时对间日疟原虫有杀灭作用， ≥20ug/L对恶性疟原虫有杀灭作用。
（3）主要的副反应：为头昏、头痛、乏力、 恶心、呕吐等，可使血清谷丙转氨酶（ALT） 升高，肝病患者及孕妇慎用。
•常用抗疟药和抗疟药使用原则
•12
3、咯萘啶（pyronaridin）
苯骈萘啶类药，是一种新型的抗疟药。常用 于治疗抗氯喹或喹哌的恶性疟。
（1）杀虫机理:主要通过破坏疟原虫复合膜的 结构和功能，以及食物泡的代谢活力而发挥 杀虫作用。
（2）药理: 肌注后0.75小时血浆浓度达高峰, 吸收后肝内含量最高，血浆半衰期约为2－3 天。与氯喹无交叉耐药性，
（3）主要的副反应：食欲下降、腹痛、恶心、
呕吐等，对心脏无毒副作•常用用抗疟药。和抗疟药使用原则
•13
4 、青蒿素类衍生物
倍帮萜内酯类新型抗疟药，较易通过血脑 屏障，常用于治疗抗性恶性疟。其口服后吸 收良好，1-1.5小时即达血高峰浓度，作用迅 速，但代谢也快，血浆半衰期仅为2小时， 具有吸收快，分布广，代谢和排泄迅速的特 点。但治疗后复燃率较高。
抗疟药新的方案课件
案例二：某抗疟药的商业化推广历程
总结词
该案例描述了某抗疟药的商业化推广过程，包括市场 调研、定位、营销策略的制定以及实施效果。
详细描述
某公司生产的抗疟药在市场上具有一定的知名度，但销 售业绩并不理想。为了提高药品的销售量，该公司进行 了市场调研，了解了目标客户的需求和偏好。根据调研 结果，公司重新定位了产品，并制定了有针对性的营销 策略。在实施过程中，公司采用了多种渠道进行宣传和 推广，如广告、社交媒体和医生推荐等。经过一段时间 的努力，该抗疟药的销售额得到了显著提升，同时也提 高了公司在市场上的竞争力。
案例三
总结词
该案例介绍了某抗疟药在非洲地区的临床试验和推广 情况，以及为当地居民带来的福祉。
详细描述
非洲地区是全球疟疾疫情最严重的地区之一。为了帮 助当地居民解决疟疾问题，某公司决定在该地区进行 抗疟药的临床试验和推广。在试验过程中，公司与当 地医疗机构合作，选择了合适的试验地点和患者群体 。同时，公司还为当地居民提供了相关的健康教育和 防治措施。经过一段时间的试验和观察，该抗疟药取 得了良好的治疗效果，并得到了当地居民的认可和信 赖。
抗疟药市场概况
全球抗疟药市场稳定 增长，受到疾病控制 和预防的重视
新型抗疟药的研发和 应用，为市场带来新 的增长点
不同地区抗疟药市场 需求和政策差异，导 致市场分布不均
现有抗疟药种类及优缺点传统抗疟药
如氯喹、奎宁等，疗效确 切但耐药性问题严重
新兴抗疟药
如青蒿素及其衍生物，疗 效好且耐药性较低，但价 格较高
05
新型抗疟药的未来展望与挑战
继续探索新的抗疟药靶点
靶点创新
不断寻找和开发针对疟原虫生命周期中新的关键靶点，以产生更 有效和具有抗药性的新型药物。
抗疟药使用规范
抗疟药使用规范
范围
本标准规定了治疗和预防疟疾时抗疟药的 选择依据和使用规范
本标准适用于各类医疗机构和各级疾病预 防控制机构对疟疾的治疗和预防。
使用原则
应遵循安全、有效、合理和规范的原则 应根据疟原虫虫种及对抗疟药敏感性和患
者临床症状与体征，合理选择药物 应严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保
抗疟药使用方案
– 三日疟的抗疟药使用方案 – 氯喹三日方案 – 氯喹总剂量1200mg，分3日口服 – 哌喹三日方案 – 哌喹总剂量1200mg，分3日口服 – 咯萘啶三日方案 – 咯萘啶总剂量1200mg，分3日口服 – 青蒿素类复方方案
同恶性疟
抗疟药使用方案
恶性疟的抗疟药使用方案 青蒿素类复方 (成人) 双氢青蒿素哌喹片 双氢青蒿素哌喹片总剂量9片，分3日口服 青蒿素哌喹片
次口服哌喹450mg（总剂量1500mg）
抗疟药使用方案
孕妇疟疾的抗疟药使用方案 –孕妇患恶性疟 – 妊娠3个月以上的孕妇 同成人恶性疟治疗 –孕妇患重症疟疾 同成人重症（间日疟和卵型疟）
–伯氨喹总剂量180mg，分8日口服
预防服药
–恶性疟和间日疟混合流行地区 – 哌喹每月1次，每次口服600mg；连续服药不超过4个月
•
变化，不利于控制病情，特别是儿童病人，
往往因高热导致频繁抽搐。因此应尽快控制体温，
采用有效的解热药物，如安乃近肌注等，病人频
繁抽搐者，采用氯丙嗪+异丙嗪肌注，同时采用物
理降温，尽可能使体温降至38℃（肛温）以下。
• 抽搐
是重型和极重型脑型疟的常见临
床表现。应及时处理，一方面采用镇静药
物，如安定10mg静脉注射，或氯丙嗪100mg
• 继发性血小板减少
范围
本标准规定了治疗和预防疟疾时抗疟药的 选择依据和使用规范
本标准适用于各类医疗机构和各级疾病预 防控制机构对疟疾的治疗和预防。
使用原则
应遵循安全、有效、合理和规范的原则 应根据疟原虫虫种及对抗疟药敏感性和患
者临床症状与体征，合理选择药物 应严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保
抗疟药使用方案
– 三日疟的抗疟药使用方案 – 氯喹三日方案 – 氯喹总剂量1200mg，分3日口服 – 哌喹三日方案 – 哌喹总剂量1200mg，分3日口服 – 咯萘啶三日方案 – 咯萘啶总剂量1200mg，分3日口服 – 青蒿素类复方方案
同恶性疟
抗疟药使用方案
恶性疟的抗疟药使用方案 青蒿素类复方 (成人) 双氢青蒿素哌喹片 双氢青蒿素哌喹片总剂量9片，分3日口服 青蒿素哌喹片
次口服哌喹450mg（总剂量1500mg）
抗疟药使用方案
孕妇疟疾的抗疟药使用方案 –孕妇患恶性疟 – 妊娠3个月以上的孕妇 同成人恶性疟治疗 –孕妇患重症疟疾 同成人重症（间日疟和卵型疟）
–伯氨喹总剂量180mg，分8日口服
预防服药
–恶性疟和间日疟混合流行地区 – 哌喹每月1次，每次口服600mg；连续服药不超过4个月
•
变化，不利于控制病情，特别是儿童病人，
往往因高热导致频繁抽搐。因此应尽快控制体温，
采用有效的解热药物，如安乃近肌注等，病人频
繁抽搐者，采用氯丙嗪+异丙嗪肌注，同时采用物
理降温，尽可能使体温降至38℃（肛温）以下。
• 抽搐
是重型和极重型脑型疟的常见临
床表现。应及时处理，一方面采用镇静药
物，如安定10mg静脉注射，或氯丙嗪100mg
• 继发性血小板减少
常用抗疟药
数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血伴肾衰
竭（黑尿热）可致死；妊娠期可引起流产.孕妇禁用
。
14
14
甲氟喹
甲氟喹是由奎宁经结构改造而获得的衍生物。该 药能杀灭疟原虫红内期裂殖体，用于治疗耐氯喹 或对多种药物耐药的恶性疟，可控制症状。
该药血浆t1/2较长（约30天），起效较慢，用于症 状抑制性预防，每2周给药一次。甲氟喹与长效磺 胺和乙胺嘧啶合用，可增强疗效、延缓耐药性的 产生。
抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的 3
重要手ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ。
3
一、疟原虫的生活史及抗疟疾药作用环节
4
4
二、抗疟药分类
1．主要用于控制症状的抗疟药 ： 代表药有氯喹、
奎宁、甲氟喹、青蒿素及其衍生物。
2．主要用于控制复发和传播的抗疟药 ：代表药
为伯氨喹。
3．主要用于病因性预防的抗疟药 ： 代表药为
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常用抗疟药—主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹 【体内过程】 口服吸收快而完全，广泛分布，以肝中浓度最高。 大部分药物在肝中代谢，随尿液排出。t1/2约3～8h ，其主要代谢物为6-羟衍生物，代谢物排泄较慢， 半衰期达22～30h。 【药理作用】 对间日疟红细胞外期休眠子19 和各种疟原虫的配子体 有较强的杀灭作用，能有效阻止复发、中断传播。
6
【药理作用】 1．抗疟 氯喹在红细胞内特别是被疟原虫入侵的红细 胞内浓度高，能对各种疟原虫的红内期裂殖体均有较 强的杀灭作用，能迅速地控制疟疾的临床症状。
氯喹的抗疟作用机制复杂，目前认为与以下有关： ①形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫DNA复制和 RNA转录
7
7
②疟原虫食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适 pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，使消化血 红蛋白的血红蛋白酶受损，从而减弱疟原虫利用宿 主血红蛋白的功能；疟原虫在消化血红蛋白时产生 血红素（高铁原卟啉Ⅸ），氯喹与高铁原卟啉Ⅸ结 合形成复合物，损害疟原虫细胞膜以及消化酶，使 虫体迅速溶解死亡。
42抗疟药
1820年
金鸡纳树皮中提出的生物碱
对各种疟原虫红细胞内期 滋养体均有杀 灭作用， 能控制症状， 但较氯喹弱，且毒性大，作用时间短。
奎宁 quinine
1820年
因极少产生抗药性， 故主要用于 抗氯喹的恶性疟， 尤其是脑型恶性疟， 有利于昏迷 病人的抢救。
奎宁 quinine [作用与用途] 2．其他 对心肌有较弱的抑制作用， 剂量过大或静滴过速可引起心脏抑制， 血压下降。
[不良反应] 副作用较少， 长期大量服用可能出现叶酸缺乏症， 引起巨幼红细胞性贫血或白细胞减少 症，可用甲酰四氢叶酸钙治疗。 中毒时应立即洗胃、输液，静注巴比 妥以对抗惊厥等。
1972年，终于从菊科植物黄花蒿 （Artemisia annua L.）中 提取出治疗 疟疾 速效、高效、低毒的一种白色针 状结晶----青蒿素, 不仅能治疗恶性疟疾， 而且能治愈抗药性疟疾。
青蒿素 artemisinin [作用与用途] 对红细胞内期 滋养体有杀灭作用， 对红外期疟原虫无效。 临床用于间日疟、恶性疟、特别用于 抗氯喹疟原虫引起的疟疾。 因其易于通过血脑屏障，对 脑型恶性疟 的治疗有良效。
二、主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 primaquine [药动学] 伯氨喹在体内的 代谢及排泄均较 快， 故作用时间短。
[作用与用途]
伯氨喹对良性疟的红 细胞外期及各型疟原 虫的配子体均有较强 的杀灭作用， 故可作为控制疟疾的 复发及流行、传播的 首选药。
[作用与用途] 对红内期作用弱， 特别对恶性疟红内期疟原虫无效， 因此不能控制症状发作，通常与氯喹合用。
青蒿素 artemisinin [作用与用途] 该药复发率较高，与伯氨喹合用可降 低复发率。 [不良反应] 有胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。
6-抗疟药使用规范
范围
本标准规定了治疗和预防疟疾时抗疟药的
选择依据和使用规范
本标准适用于各类医疗机构和各级疾病预
防控制机构对疟疾的治疗和预防。
使用原则
应遵循安全、有效、合理和规范的原则
应根据疟原虫虫种及对抗疟药敏感性和患
者临床症状与体征，合理选择药物
应严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保
证治疗和预防效果并延缓抗药性的产生。
青蒿素类复方 (儿童)
• 双氢青蒿素哌喹片
年龄 7-10岁 11-15岁 首剂 (片) 1 1.5 8h（片） 1 1.5 24h（片） 1 1.5 36h（片） 1 1.5
抗疟药使用方案
重症疟疾的抗疟药使用方案 青蒿素类药物注射剂(成人) • 青蒿琥酯注射剂(首选)
•首剂2.4mg/Kg(成人120mg)静脉推注；12h，24h各1次
（控制临床症状）
1.磷酸氯喹 ( chloroquine）
2.磷酸哌喹( piperaquine）
3.磷酸咯萘啶(pyronaridine)
4.青蒿素类抗疟药及其复方（ACT）
5.国外常用抗疟药
1.
磷酸氯喹(氯喹)
4-氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性期
均有较强杀灭作用
曾为治疗疟疾首选药物,但在抗氯喹恶性疟出现后 已被其它抗疟药取代 目前仍是治疗间日疟的首选药物
• 双氢青蒿素哌喹片加伯氨喹
• 青蒿琥酯阿莫地喹片加伯氨喹 • 青蒿素哌喹片加伯氨喹
同恶性疟,并加伯氨喹总剂量180mg，分8日服
咯萘啶加伯氨喹八日方案(成人)
同恶性疟,并加伯氨喹总剂量180mg，分8日服
抗疟药使用方案
三日疟的抗疟药使用方案 氯喹三日方案
第42章 抗疟药
一、主要用于控制症状的药物 主要用于控制症状的药物
氯喹( 氯喹 chloroguine) 体内过程： 体内过程： 1.在RBC内浓度为血浆 内浓度为血浆10~20倍 在 内浓度为血浆 倍 2.氯喹在有疟原虫 氯喹在有疟原虫RBC的浓度为在正常 RBC 氯喹在有疟原虫 的浓度为在正常 浓度的25倍 浓度的 倍 3.在肝、脾、肺的浓度为血浆浓度的 在肝、 肺的浓度为血浆浓度的200~700 在肝 倍 4.消除慢 消除慢
疟疾
俗称“冷热病” 俗称“冷热病”、“打摆子”、“发疟子”、 打摆子” 发疟子” 脾寒” 瘴气” “脾寒”、“瘴气”等。 疟疾典型临床表现：周期性、规律性寒战 寒战、 疟疾典型临床表现：周期性、规律性寒战、发热 和出汗。 和出汗。 疟疾（Malaria） 疟疾（Malaria）是世界六大热带病和我国五大 寄生虫病之一，对人类危害极大， 寄生虫病之一，对人类危害极大，非洲每年死于 疟疾的儿童约100 100万 疟疾的儿童约100万
三、主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶 抗疟作用： 抗疟作用： 1.对恶性疟与良性疟 间日疟 原发性红细胞外期 对恶性疟与良性疟(间日疟 对恶性疟与良性疟 间日疟)原发性红细胞外期 有抑制作用 2.对RBC内期的未成熟裂殖体也有抑制作用，但 内期的未成熟裂殖体也有抑制作用，在蚊体内的孢子增殖，以控制传 能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖， 播 服药一次维持一周以上
磺胺类和砜类
磺胺类(磺胺多辛 与砜类 氨苯砜)与 磺胺类 磺胺多辛)与砜类 氨苯砜 与 磺胺多辛 与砜类(氨苯砜 PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而抑 竞争二氢叶酸合成酶 竞争二氢叶酸合成酶， 制疟原虫二氢叶酸的合成， 制疟原虫二氢叶酸的合成，抑制 RBC 内期，应与二氢 酸还原酶抑制剂 二氢叶 抑制剂(乙 内期，应与二氢叶酸还原酶抑制剂 乙 胺嘧啶或甲氨苄胺嘧啶)合用 合用。 胺嘧啶或甲氨苄胺嘧啶 合用。 适应症：耐氯喹的恶性疟 适应症：
疟疾的治疗、预防服药和防蚊灭蚊
1~2g/kg ➢ 肾功能正常者可用速尿脱水
（8）脑干损害
❖ 脑干损害是最严重的并发症之一
➢ 脑干损害治疗难度较大
➢ 可尝试原虫裂殖体期前给予抗疟治疗
➢ 需要丰富临床经验和专业知识，不易掌握
（9）呼吸衰竭
❖ 多见于脑型疟中枢神经受损者 ❖ 脑型疟中最凶险的并发症之一 ❖ 按急性呼吸衰竭处理
防蚊灭蚊
➢ 应注意脑水肿、脑干损害的病理改变
➢ 儿童脑型疟病人抽搐比较多见，但随着体温下降而逐步控 制
（3）贫血 ❖ 当红细胞数低于200万/μl时，应考虑少量
输新鲜全血
❖ 当红细胞数低于100万/μl时，应立即输血。 每次200ml，第1天可上下午各一次，以后根 据病情而定
（4）酸中毒 ❖ 脑型疟病人酸中毒会变得更加严重
（一）间日疟的治疗(选用以下一种疗法) 1．氯喹加伯氨喹八日疗法 （1）氯喹：口服总剂量1200 mg。第1天600
mg，顿服或分2次服；第2、3天各服1次, 每次 300 mg。 （2）伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服用 氯喹的第1天起，同时服用伯氨喹，每天1次, 每次22.5 mg, 连服8天。
2．磷酸哌喹加伯氨喹八日疗法
（1）磷酸哌喹：口服总剂量1200 mg。第 1天600 mg，顿服或分2次服；第2、3天各 服1次, 每次300 mg。
（2）伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服 用哌喹的第1天起，同时服用伯氨喹，每天1 次, 每次22.5 mg, 连服8天。
以上2种疗法也可用于卵形疟和三日疟的治 疗。
（四）间日疟休止期根治
1、休止期根治 目的：清除肝内期间日疟原虫 对象：上年临床疟疾病例 药物：单伯喹8日疗法（22.5㎎）
2、扩大的休止期治疗 目的：清除血液和肝内的间日疟原虫 对象：可能的传染源（上年报告病例、疑似
（8）脑干损害
❖ 脑干损害是最严重的并发症之一
➢ 脑干损害治疗难度较大
➢ 可尝试原虫裂殖体期前给予抗疟治疗
➢ 需要丰富临床经验和专业知识，不易掌握
（9）呼吸衰竭
❖ 多见于脑型疟中枢神经受损者 ❖ 脑型疟中最凶险的并发症之一 ❖ 按急性呼吸衰竭处理
防蚊灭蚊
➢ 应注意脑水肿、脑干损害的病理改变
➢ 儿童脑型疟病人抽搐比较多见，但随着体温下降而逐步控 制
（3）贫血 ❖ 当红细胞数低于200万/μl时，应考虑少量
输新鲜全血
❖ 当红细胞数低于100万/μl时，应立即输血。 每次200ml，第1天可上下午各一次，以后根 据病情而定
（4）酸中毒 ❖ 脑型疟病人酸中毒会变得更加严重
（一）间日疟的治疗(选用以下一种疗法) 1．氯喹加伯氨喹八日疗法 （1）氯喹：口服总剂量1200 mg。第1天600
mg，顿服或分2次服；第2、3天各服1次, 每次 300 mg。 （2）伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服用 氯喹的第1天起，同时服用伯氨喹，每天1次, 每次22.5 mg, 连服8天。
2．磷酸哌喹加伯氨喹八日疗法
（1）磷酸哌喹：口服总剂量1200 mg。第 1天600 mg，顿服或分2次服；第2、3天各 服1次, 每次300 mg。
（2）伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服 用哌喹的第1天起，同时服用伯氨喹，每天1 次, 每次22.5 mg, 连服8天。
以上2种疗法也可用于卵形疟和三日疟的治 疗。
（四）间日疟休止期根治
1、休止期根治 目的：清除肝内期间日疟原虫 对象：上年临床疟疾病例 药物：单伯喹8日疗法（22.5㎎）
2、扩大的休止期治疗 目的：清除血液和肝内的间日疟原虫 对象：可能的传染源（上年报告病例、疑似
抗疟药
用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶 二氢叶酸还原酶抑制剂，对原发性红细胞外期的疟原虫有效，用于病因性预防，乙胺嘧啶可以阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖，易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用双重阻断作用，不良反应：长期使用引起巨幼细胞性贫血或白细胞减少症，可用亚叶酸钙治疗（甲酰四氢叶酸钙）。
人体内无性生殖阶段 1 原发性红细胞外期 疟疾潜伏期，无临床症状。 2 继发性红细胞外期 无临床症状，是良性疟复发的根源。 3 红细胞内期 疟疾发作期。 4 配子形成期 疟疾传播的根源。
蚊体内的有性生殖阶段 雌雄配子结合发育成孢子，形成疟疾的传染源。
一 主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹 抗酸药抑制其吸收，50%的药物在肝脏内代谢，原形及代谢产物从尿中排出，酸化尿液可促进其排泄。药理作用和临床应用：对间日疟，三日疟和敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的繁殖体有杀灭作用，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快，作用持久（作用机制1 插入疟原虫的DNA双螺旋结构；2 氯喹为弱碱性药，降低蛋白酶活性，减弱疟原虫利用宿主血红蛋白的功能，导致必需氨基酸的缺乏。）肠道外阿米巴作用（对阿米巴肝脓肿，阿米巴肝炎有效）；大剂量的氯喹会抑制免疫反应，偶尔用于类风湿性关节炎，也用于系统性红斑狼疮。不良反应：长期大剂量使用可见角膜侵润，剂量大于5g可致死。
奎宁 抗疟活性弱于氯喹，用于抗氯喹的恶性疟治疗，不良反应严重，常见金鸡纳反应。
青蒿素，可以通过血脑屏障，对；脑性恶性疟的治疗由良效。缺点是复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。
主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹 抗疟机制：可能是损伤线粒体，以及代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。药理作用和临床引用：对良性疟原虫的继发性红细胞外期的疟原虫有杀灭作用，从而防止良性疟的复发，与氯喹合用可根治良性疟；作用于配子形成期，杀灭配子，用于控制疟疾的传播。不良反应：先天性红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏导致急性溶血性贫血和高铁蛋白血症，一方面代谢成氧化性较强的喹啉醌与细胞膜或某些疏基酶发生氧化作用，另一方面使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白。
人体内无性生殖阶段 1 原发性红细胞外期 疟疾潜伏期，无临床症状。 2 继发性红细胞外期 无临床症状，是良性疟复发的根源。 3 红细胞内期 疟疾发作期。 4 配子形成期 疟疾传播的根源。
蚊体内的有性生殖阶段 雌雄配子结合发育成孢子，形成疟疾的传染源。
一 主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹 抗酸药抑制其吸收，50%的药物在肝脏内代谢，原形及代谢产物从尿中排出，酸化尿液可促进其排泄。药理作用和临床应用：对间日疟，三日疟和敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的繁殖体有杀灭作用，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快，作用持久（作用机制1 插入疟原虫的DNA双螺旋结构；2 氯喹为弱碱性药，降低蛋白酶活性，减弱疟原虫利用宿主血红蛋白的功能，导致必需氨基酸的缺乏。）肠道外阿米巴作用（对阿米巴肝脓肿，阿米巴肝炎有效）；大剂量的氯喹会抑制免疫反应，偶尔用于类风湿性关节炎，也用于系统性红斑狼疮。不良反应：长期大剂量使用可见角膜侵润，剂量大于5g可致死。
奎宁 抗疟活性弱于氯喹，用于抗氯喹的恶性疟治疗，不良反应严重，常见金鸡纳反应。
青蒿素，可以通过血脑屏障，对；脑性恶性疟的治疗由良效。缺点是复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。
主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹 抗疟机制：可能是损伤线粒体，以及代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。药理作用和临床引用：对良性疟原虫的继发性红细胞外期的疟原虫有杀灭作用，从而防止良性疟的复发，与氯喹合用可根治良性疟；作用于配子形成期，杀灭配子，用于控制疟疾的传播。不良反应：先天性红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏导致急性溶血性贫血和高铁蛋白血症，一方面代谢成氧化性较强的喹啉醌与细胞膜或某些疏基酶发生氧化作用，另一方面使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白。
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
(一)硫酸奎宁的含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐5ml与结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.90mg的(C20H24N2O2)2·H2SO4。
2.旋光性
硫酸奎宁和二盐酸奎尼在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
3.荧光特性
由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环，具有共轭体系，可用紫外吸收光谱的特征鉴别该类药物。
4.紫外吸收光谱特征
(二)主要化学性质
光谱特征
无机酸盐
绿奎宁反应
二、鉴别试验
(一) 绿奎宁反应
奎宁为6-位含氧喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应(Thalleioquin reaction)。反应基本机制是6-位含氧喹啉，经氯水(或溴水)氧化氯化，再以氨水处理缩合，生成绿色的二醌基亚胺的铵盐。
01
1986年中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第1个新药证书。但是，由于当时中国还没有专利法，所以，我国没有申请发明专利。
02
青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗疟药。本品为脂溶性，易透过血脑屏障。在体内代谢很快，排泄快，有效血药浓度维持时间短。主要用于耐氯喹的恶性疟，包括脑型疟的抢救。
01
USP34 硫酸奎宁片含量的HPLC测定法
02
(一)硫酸奎宁的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹片的紫外-可见分光光度含量测定法：
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹注射液(本品含磷酸氯喹的灭菌水溶液。含磷酸氯喹(C18H26ClN3·2H3PO4)应为标示量的95.0%～105.0%。)的含量的提取酸量测定法： 精密量取本品适量(约相当于磷酸氯喹0.3g)，用水稀释至30ml，加20%氢氧化钠溶液3ml，摇匀，用乙醚提取4次，每次20ml，合并乙醚液，用10ml水洗涤，水洗涤液再用15ml乙醚提取1次，合并前后两次的乙醚液，蒸发至近2～3ml时，精密加盐酸滴定液(0.lmol/L)25ml，温热蒸去乙醚并使残渣溶解，冷却，加溴甲酚绿指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L)相当于25.79mg C18H26ClN3·2H3PO4 。 USP 采用提取后HPLC测定磷酸氯喹注射液的含量。
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐5ml与结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.90mg的(C20H24N2O2)2·H2SO4。
2.旋光性
硫酸奎宁和二盐酸奎尼在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
3.荧光特性
由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环，具有共轭体系，可用紫外吸收光谱的特征鉴别该类药物。
4.紫外吸收光谱特征
(二)主要化学性质
光谱特征
无机酸盐
绿奎宁反应
二、鉴别试验
(一) 绿奎宁反应
奎宁为6-位含氧喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应(Thalleioquin reaction)。反应基本机制是6-位含氧喹啉，经氯水(或溴水)氧化氯化，再以氨水处理缩合，生成绿色的二醌基亚胺的铵盐。
01
1986年中医研究院研制的青蒿素抗疟药获得我国实施新药审批办法以来的第1个新药证书。但是，由于当时中国还没有专利法，所以，我国没有申请发明专利。
02
青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗疟药。本品为脂溶性，易透过血脑屏障。在体内代谢很快，排泄快，有效血药浓度维持时间短。主要用于耐氯喹的恶性疟，包括脑型疟的抢救。
01
USP34 硫酸奎宁片含量的HPLC测定法
02
(一)硫酸奎宁的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹片的紫外-可见分光光度含量测定法：
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
(二)磷酸氯喹制剂的含量测定
ChP2010中磷酸氯喹注射液(本品含磷酸氯喹的灭菌水溶液。含磷酸氯喹(C18H26ClN3·2H3PO4)应为标示量的95.0%～105.0%。)的含量的提取酸量测定法： 精密量取本品适量(约相当于磷酸氯喹0.3g)，用水稀释至30ml，加20%氢氧化钠溶液3ml，摇匀，用乙醚提取4次，每次20ml，合并乙醚液，用10ml水洗涤，水洗涤液再用15ml乙醚提取1次，合并前后两次的乙醚液，蒸发至近2～3ml时，精密加盐酸滴定液(0.lmol/L)25ml，温热蒸去乙醚并使残渣溶解，冷却，加溴甲酚绿指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L)相当于25.79mg C18H26ClN3·2H3PO4 。 USP 采用提取后HPLC测定磷酸氯喹注射液的含量。
抗寄生虫病药：抗疟药
抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。
现抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。
因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同的目的正确选择药物。
各种抗疟药通过影响疟原虫生活史的不同发育发挥基抗疟效果。
抗疟药分类为：1、主要用于控制疟疾症状的抗疟药，如：氯喹、奎宁等。
它们通过杀灭红细胞内期考试，大收集整理的裂殖体，中断疟原虫的无性生殖周期，发挥控制症状发作和症状抑制性预防作用。
2、主要用于防止疟疾复发与传播的抗疟药，如伯氨喹等。
它们通过杀灭间日疟继发性红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体，控制疟疾的复发和传播；3、主要用于预防疟疾的抗疟药，如乙胺嘧啶等。
它们通过杀灭原发性红细胞外期的疟原虫，发近病因性预防作用；4、与抗疟药联合应用的药物；5、其他类抗疟药。
46 抗疟药
青蒿素和蒿甲醚 artemisinin
青蒿素是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及 其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧 化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出 的新型抗疟药。 由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素受到国 内、外广泛重视。
青蒿素的抗疟作用和临床应用
•青蒿素对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，对红细 胞外期无效。
伯氨喹
primaquine
伯氨喹是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。
伯氨喹的药理作用和临床作用
•伯氨喹主要对间日疟红细胞外期(或休眠子) 和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用， 是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。 •对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的 发作。 •通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很 少产生耐药性。
乙胺嘧啶的作用机制
叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸 叶酸合成
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
乙胺嘧啶的不良反应
•治疗量时基本上不发生不良反应。
•此药略带甜味，易被儿童误服而中毒，表现 恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥，甚至死亡。
•成人长期大量服用时，可因二氢叶酸还原酶 受抑制而引起巨细胞性贫血。
•偶可引起皮疹。
抗疟药 antimalarial drugs
概述
疟疾是一种由按蚊叮咬而传播的原虫类 寄生虫传染病。
疟疾的病原体是疟原虫，寄生于人体内 的主要有4种，即恶性疟（每天或隔天发作一 次）、三日疟（每隔两天发作一次）、卵形 疟和间日疟（隔一天发作一次）。
疟疾分布在非洲、拉丁美洲及东南亚等地区的102个国 家和地区，全世界有30亿人生活在疟区。每年有3-5亿 人次患疟疾，因患疟疾而死亡的人数有近300万。
•用于治疗间日疟和恶性疟。用于耐氯喹虫株感染 仍有良好疗效。 •青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良 好抢救效果。
抗疟药
瘙痒等。
一般停药可迅速消失。
2.治疗自身免疫性疾病时多而重：
1)肝毒性：可致肝功异常。
2)眼毒性：角膜浸润、视网膜水肿、视力 。
3)耳毒性：听力 ，先天性耳聋。 4)心脏毒性：窦房结抑制、心律失常、阿斯综 合征。 5)致畸： 定期做眼科检查。孕妇禁用；肝、肾功不 良者慎用。
其它药物
药名
奎宁
主要特点
2.了解其它抗疟药及抗疟药的临床应用。
一、概述
(一)疟原虫生活史
疟疾是由疟原虫经按蚊传播给人而引起的 一种传染病。
病原体： 疟原虫 良性疟 间日疟 三日疟
恶性疟
疟原虫生活史
在蚊体内的有 性增殖阶段： 配子体 合子 子孢子
在人体内的无 性增殖阶段：
配子体
迟发性红外 期裂殖体 速发性红外 期裂殖体
红内期 裂殖体
［不良反应］ 毒性小(人的二氢叶酸还原酶对之不敏感) 1.久用可致叶酸缺乏：引起巨幼红细胞贫血、 粒细胞减少，宜用甲酰四氢叶酸钙对抗。 2.过量致急性中毒：表现为恶心、呕吐、发热、 发绀、惊厥、死亡。故须注意保管(微香带 甜)，防止小孩误服。
三、抗疟药的应用原则
(一)联合用药： 疟原虫生活史复杂，几乎没有哪个药能对 疟原虫生活史的各环节均产生作用。故欲达到 即控制症状，又能根治，又能阻止传播的目的， 就需要联合用药。 一般的联合用药方案为： 发作期：氯喹+伯氨喹(控制症状、防复发、控 制传播) 休止期：乙胺嘧啶+伯氨喹(防复发、控制传播) 病因性预防：乙胺嘧啶+周效磺胺
(二)防治耐氯喹的恶性疟
1.预防： 乙胺嘧啶25mg+周效磺胺0.5 g 每周一次 顿服 连用3月 2.治疗： 1)乙胺嘧啶75mg+周效磺胺1.5g q.d.×2 2) 第一日 咯萘啶0.8g 第二日 咯萘啶0.4g+周效磺胺0.25g 第三日 咯萘啶0.4g+周效磺胺0.125g+乙胺嘧 啶12.5mg 第四、五日咯萘啶0.4g+周效磺胺0.125g+乙胺 嘧6.25mg
一般停药可迅速消失。
2.治疗自身免疫性疾病时多而重：
1)肝毒性：可致肝功异常。
2)眼毒性：角膜浸润、视网膜水肿、视力 。
3)耳毒性：听力 ，先天性耳聋。 4)心脏毒性：窦房结抑制、心律失常、阿斯综 合征。 5)致畸： 定期做眼科检查。孕妇禁用；肝、肾功不 良者慎用。
其它药物
药名
奎宁
主要特点
2.了解其它抗疟药及抗疟药的临床应用。
一、概述
(一)疟原虫生活史
疟疾是由疟原虫经按蚊传播给人而引起的 一种传染病。
病原体： 疟原虫 良性疟 间日疟 三日疟
恶性疟
疟原虫生活史
在蚊体内的有 性增殖阶段： 配子体 合子 子孢子
在人体内的无 性增殖阶段：
配子体
迟发性红外 期裂殖体 速发性红外 期裂殖体
红内期 裂殖体
［不良反应］ 毒性小(人的二氢叶酸还原酶对之不敏感) 1.久用可致叶酸缺乏：引起巨幼红细胞贫血、 粒细胞减少，宜用甲酰四氢叶酸钙对抗。 2.过量致急性中毒：表现为恶心、呕吐、发热、 发绀、惊厥、死亡。故须注意保管(微香带 甜)，防止小孩误服。
三、抗疟药的应用原则
(一)联合用药： 疟原虫生活史复杂，几乎没有哪个药能对 疟原虫生活史的各环节均产生作用。故欲达到 即控制症状，又能根治，又能阻止传播的目的， 就需要联合用药。 一般的联合用药方案为： 发作期：氯喹+伯氨喹(控制症状、防复发、控 制传播) 休止期：乙胺嘧啶+伯氨喹(防复发、控制传播) 病因性预防：乙胺嘧啶+周效磺胺
(二)防治耐氯喹的恶性疟
1.预防： 乙胺嘧啶25mg+周效磺胺0.5 g 每周一次 顿服 连用3月 2.治疗： 1)乙胺嘧啶75mg+周效磺胺1.5g q.d.×2 2) 第一日 咯萘啶0.8g 第二日 咯萘啶0.4g+周效磺胺0.25g 第三日 咯萘啶0.4g+周效磺胺0.125g+乙胺嘧 啶12.5mg 第四、五日咯萘啶0.4g+周效磺胺0.125g+乙胺 嘧6.25mg
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原发性红细胞外期：
在蚊子叮咬人体时，
疟原虫孢子进入人体并侵入肝
细胞进行发育繁殖，然后
从肝细胞释放，进入红细胞，
此时无症状，为疟疾的潜伏期。
疟原虫感染红细胞时期称
红细胞内期，此时疟原虫产生的代谢产物和红细胞碎片刺激
机体，引起寒战、高热、
出汗等疟疾的临床症状。
继发性红细胞外期：
肝细胞中部分处于休眠状态
疟原虫是疟疾复发的根源。
抗疟药分为3类：
（1）控制疟疾症状：
氯喹、奎宁、甲氟喹、
青蒿素、咯萘啶、本芴醇
（2）控制疟疾复发和传播：伯氨喹
（3）疟疾预防：
乙胺嘧啶、磺胺类。
一、控制疟疾症状
主要杀灭红细胞内期疟原虫
氯喹
药理作用：
杀灭红细胞内期的间日疟、
三日疟以及敏感的
恶性疟原虫，迅速控制
疟原虫症状的发作，
对恶性疟有根治作用，
是控制疟疾症状的
首选药物。
特点：起效快、疗效高、
作用持久。
对红细胞外期无效，
不能用作病因性预防和
良性疟的根治。
作用机制：
干扰疟原虫体内代谢产物
的处理，导致虫体溶解；
使疟原虫分解和利用
血红蛋白的能力降低，
引起氨基酸缺乏而
抑制疟原虫的生长繁殖。
氯喹临床应用
（1）控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，是治疗
疟疾的首选药物；
（2）治疗肠外阿米巴病
可用于甲硝唑治疗无效
或禁忌的阿米巴肝炎
或肝脓肿。
（3）免疫抑制
治疗类风湿性关节炎、
系统性红斑狼疮等。
氯喹不良反应
头晕、头痛、胃肠不适、
皮疹，眼耳毒性、
心血管反应、
白细胞减少、
肝脏、肾脏损害。
心肌损害，
有致畸作用，孕妇禁用。
青蒿素及其衍生物
药理作用
产生自由基，破坏疟原虫
的生物膜、蛋白质等，
使之死亡。
对红细胞内期原虫有效，
对间日疟和恶性疟，
包括耐氯喹虫株有强大而快速
的杀灭作用，
但对红外期疟原虫无效。
主要用于控制症状。
青蒿素临床应用
控制间日疟和恶性疟的症状
治疗耐氯喹虫株，
治疗凶险型恶性疟如
脑型疟和黄疸型疟疾。
与伯氨喹合用可降低复发率。
合用周效磺胺和乙胺嘧啶
可抑制耐药性的发生。
青蒿素不良反应
在常规治疗剂量下安全性高。
消化道反应，
四肢麻木感、
心动过速和
血清门冬氨酸氨基转移酶增高。
神经毒性、骨髓抑制、肝损害胚胎毒性。
奎宁
药理作用
杀灭红细胞内期疟原虫。
临床应用：
用于耐氯喹及
耐多药的恶性疟，
心脏抑制作用，
退热作用和中枢抑制作用，
对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
奎宁不良反应
金鸡纳反应，
恶心、呕吐、头痛、
耳鸣、视听力减退等，
血压下降、心律失常。
急性溶血、高热、寒战、
血红蛋白尿(黑尿热)和
肾功能衰竭，可致死。
孕妇禁用。
此外:咯萘啶、甲氟喹、
本芴醇等，控制症状药物，
不作为首选药物，
用于对氯喹耐药和
多药耐药虫株感染的防治。
二、病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶
人工合成的非喹啉类抗疟药
病因性预防的首选药。
乙胺嘧啶药理作用
抑制疟原虫的
二氢叶酸还原酶，
影响疟原虫叶酸代谢过程，
阻碍疟原虫的核酸合成，
导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。
与磺胺类或砜类合用，
可在叶酸代谢的两个环节上
起阻断作用，增强疗效，
减少耐药性的产生。
抑制原发性红细胞外期疟原虫，抑制红细胞内期
未成熟的裂殖体，
阻止传播。
乙胺嘧啶不良反应
巨幼红细胞性贫血、
白细胞减少及
消化道症状。
可给予甲酰四氢叶酸钙治疗。
磺胺类和砜类
二氢叶酸合成酶抑制剂，
抑制红细胞内期疟原虫，
常与乙胺嘧啶合用，
主要用于抗氯喹恶性疟
的治疗和预防。
三、控制复发和传播
的抗疟药
伯氨喹
药理作用
杀灭红细胞外期及各型
疟原虫的配子体；
有效阻止复发、
中断传播的药物。
对恶性疟红细胞内期无效。
临床作为控制复发和阻止
疟疾传播的首选药，
疟原虫对此药
很少产生耐药性。
伯氨喹不良反应
疲倦、头晕、恶心、
呕吐、腹痛，药物热、
粒细胞缺乏症，
少数葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏的患者可发生
急性溶血性贫血和
高铁血红蛋白症。
有蚕豆病及粒细胞缺乏倾向的患者禁用。