生长抑素与奥曲肽的临床应用区别
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(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系
参照说明书整理得,多就是理论得东西。
1、分类
根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为
(1)生长抑素,代表药物思她宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间,以75μg/h静滴后,半衰期约为2、7分钟。
(2)奥曲肽,代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90min。
(3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。
(4)奥曲肽微球,代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。
根据结构可分为:
(1)生长抑素:人工合成14个氨基酸组成得环状活性多肽
(2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物
2、思她宁与奥曲肽不同点
(1)作用
奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。
(2)适应症
思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。
善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。
兰瑞肽适应症为肢端肥大症:外科手术与/或放射治疗之后生长激素分泌异常时;类癌临床症状得治疗:试验性注射之后。
(3)相同适应症时用法用量
治疗静脉曲张出血。思她宁建议负荷剂量250μg而后立即每小时250μg静脉点滴给药,当两次输液给药间隔大于3-5分钟时,重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。
(可就是为毛我们医院用得就是6mg配成50ml,4。2ml微泵泵入,算下来就是500不对啊) 奥曲肽用法为0.025mg/h,最多治疗5天、
(4)给药方式
思她宁用法用量中只提到了静脉给药,善宁在治疗肢端肥大症与胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。(5)规格
思她宁规格为250μg,750μg与3mg,善宁规格为1ml:0.1mg,善龙规格为10mgx 1瓶;20mgx 1 瓶
二、加压素
(1)鞣酸加压素:长效尿崩停
临床应用:1、用于中枢性尿崩症得治疗
药效学:本药对肾脏有直接抗利尿作用,也能收缩周围血管,并引起肠道、胆囊及膀胱得收缩,但几乎无催产作用。
(2)醋酸去氨加压素
药效学:本药与天然激素精氨酸加压素得结构类似、去氨加压素具有较强得抗利尿作用及较弱得加压作用,其抗利尿作用/加压作用比就是加压素得2000—3000倍,作用维持时间也较加压素长,此外本药得催产素活性明显减弱,仅为精氨酸加压素得1、3%-25%。
(3)特利加压素
药效学:特利加压素为加压素得合成类似物,使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位得精氨酸,同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成得氨基酸支链。特利加压素进入体内后,其分子中得甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素,本药可使内脏血管及平滑肌收缩,导致食道壁平滑肌得收缩,增加整个小肠得蠕动与肠鸣音。同时减少肝脏血流量,降低门静脉压力,
(百度)
注射用生长抑素:
适应症
- 严重急性食道静脉曲张出血。
-严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
-胰、胆与肠瘘得辅助治疗。
-胰腺术后并发症得预防与治疗。
—糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗、
药理毒理
本品就是人工合成得环状十四氨基酸肽,其与天然得生长抑素在化学结构与作用方面完全相同、
静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素与胰高血糖素得分泌,并抑制胃酸得分泌。它还影响胃肠道得吸收、动力、内脏血流与营养功能。
生理方面,生长抑素主要存在于下丘脑与胃肠道。
生长抑素可抑制胃泌素与胃酸及胃蛋白酶得分泌,从而治疗消化道出血。而且,生长抑素可以明显减少内脏器官得血流量,而又不引起体循环动脉血压得显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。
生长抑素可减少胰腺得内分泌与外分泌,从而可有效预防与治疗胰腺手术后并发症。
生长抑素可以抑制胰高血糖素得分泌,因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
用法用量
药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。
本品采用静脉给药,通过慢速冲击注射(3至5分钟)250微克或以每小时250微克得速度连续滴注(约相当于每公斤体重,每小时3、5微克)给药、
对于连续滴注给药,须用1支3毫克得本品配制足够使用12小时得药液,溶剂既可以就是生理盐水,也可以就是5%得葡萄糖溶液,输液量应调节为每小时250微克,并建议使用输液注射器。
-对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血) 得治疗:
建议首先缓慢静脉注射250微克本品,作为负荷剂量,而后立即进行每小时250微克得静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时,应重新静脉注射250微克本品, 以确保给