最新大环内酯类抗生素的合理应用ppt课件
合集下载
大环内酯类课件PPT课件
7
麦迪霉素:它们的抗菌性能与红霉素相似或稍 弱。口服吸收后分布于各组织,以肝、肺、脾、 肾较高,胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢, 仅少量经尿排出,不能透过正常脑膜。主要作为 红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、 皮肤和软组织、胆道等部位感染。
米欧卡霉素:为麦迪霉素的二醋酸酯,口服吸 收较麦迪霉素好,血药浓度高,作用时间长,且 味不苦,适合于儿童使用。
12
4
红霉素(erythromycin)
抗菌作用:对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,
革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、 百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都 高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌 也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性。 大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
体内过程:红霉素,口服用糖衣片。无味红霉 素、儿童服用。口服吸收快,2小时血药浓度达 到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥 红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。分布于 组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。肝 肠循环。
交沙霉素:抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同, 对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用;对部 分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广,在 痰、胆汁和组织中浓度较高,不能透过政正常血 脑屏障。适应证同麦迪霉素,胃肠反应小。
8
阿奇霉素(azithromycin) 抗菌谱与红霉素相近,口服吸收分布广泛, 扁桃体,肺及前列腺,泌尿生殖系统组织的药物 浓度远高于血药浓度而达到有效浓度,并在组织 中缓慢消除,半衰期可长达2—3天。大部分以原 形自胆汗排泄,小部分(12%)由尿排出。用于 呼吸道感染的治疗,也适用于沙眼衣原体和脲原 体引起的泌尿道感染的治疗。
5
临床应用 红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和
麦迪霉素:它们的抗菌性能与红霉素相似或稍 弱。口服吸收后分布于各组织,以肝、肺、脾、 肾较高,胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢, 仅少量经尿排出,不能透过正常脑膜。主要作为 红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、 皮肤和软组织、胆道等部位感染。
米欧卡霉素:为麦迪霉素的二醋酸酯,口服吸 收较麦迪霉素好,血药浓度高,作用时间长,且 味不苦,适合于儿童使用。
12
4
红霉素(erythromycin)
抗菌作用:对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,
革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、 百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都 高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌 也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性。 大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
体内过程:红霉素,口服用糖衣片。无味红霉 素、儿童服用。口服吸收快,2小时血药浓度达 到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥 红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。分布于 组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。肝 肠循环。
交沙霉素:抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同, 对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用;对部 分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广,在 痰、胆汁和组织中浓度较高,不能透过政正常血 脑屏障。适应证同麦迪霉素,胃肠反应小。
8
阿奇霉素(azithromycin) 抗菌谱与红霉素相近,口服吸收分布广泛, 扁桃体,肺及前列腺,泌尿生殖系统组织的药物 浓度远高于血药浓度而达到有效浓度,并在组织 中缓慢消除,半衰期可长达2—3天。大部分以原 形自胆汗排泄,小部分(12%)由尿排出。用于 呼吸道感染的治疗,也适用于沙眼衣原体和脲原 体引起的泌尿道感染的治疗。
5
临床应用 红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和
《大环内酯类抗生素》PPT课件
克拉霉素
对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌,克拉霉素的 作用更强
对淋病奈瑟球菌、流感杆菌仅中等活性 对肺炎衣原体、肺炎支原体、军团菌活性好
罗红霉素
• 抗菌谱与红霉素相似,口服生物利用度高,对 酸稳定性好
乙酰螺旋霉素
抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸,口服易吸收,吸收后脱乙酰基释放出螺
1. 天然四环素:四环素、土霉素、金霉素等 2. 半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素
四环素
口服易吸收,但不完全,易与钙、镁、铝、铁等 金属离子形成络合物,二者吸收减少
分布与全身各组织和体液,不易透过BBB。能透 过PB,乳汁
肝肠循环明显,部分以原形肾排。胆汁和尿液中 浓度高
抗菌机制
应用
严格掌握适应症,不做首选药,定期查血象 耐药菌诱发的严重感染:对青霉素等耐药,且危及生
命的严重感染 伤寒:非首选,首选为氟喹诺酮类或第三代头孢 立克次氏体感染:对四环素类过敏或耐药者 眼科局部用药
不良反应
抑制骨髓造血功能
① 可逆性的血细胞减少:停药可恢复 ② 不可逆的再障:少见,死亡率高
灰婴综合征
– 新生儿和早产儿肝肾功能发育不全,对氯霉素解毒能力差, 导致蓄积中毒。出现腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰白、 紫绀、最终循环系统衰竭、休克
胃肠道反应、二重感染、过敏反应
肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女禁用
甲砜霉素
胆汁中浓度高 机制、抗菌谱与氯霉素类似 引起可逆性血细胞减少发生几率高于氯霉素 未见诱导再障和灰婴综合征的报道
尿道炎、宫颈炎和沙眼(首选) G+、G-杆菌所致的呼吸道、尿道与胆道感染:次选
药 青霉素过敏反应,肌注剧痛,静注静脉炎 二重感染:伪膜性肠炎 影响骨骼、牙齿的生长:龋齿、抑制骨骼生长 长期大量引起肝毒性、肾毒性 过敏反应,四环素类之间交叉过敏
大环内酯类的新应用ppt课件
哮喘患者口服罗红霉素(RTM),150mg qd。服药2月临床症状改善,服药3月支气管的高反应性明显下降 可能机理在于(1)调控变态反应 (2)抗气道炎症作用 (3)“节约类固醇”作用
目前最长使用克拉霉素的研究来自一项日本的前瞻性、开放临床研究 10例DPB患者,给予克拉霉素200mg/天,治疗4年 治疗6月后,患者肺功能与动脉血氧分压(PaO2)显著改善,并在随访期保持稳定直到研究结束 研究期无一例不良事件发生
J. Kadota et al., Respiratory Medicine (2003) 97, 844–850
Takeyama et al, JPP 1993; Tamaoki et al, Kokyu TJ 1991; Nishi et al, NKSGZ 1993; Cervin et al, Otol HNS 2002 Feldman et al, Inflamm 1997
大环内酯类药物免疫调节机制
气道粘液的作用
调节气道上皮氯离子转运和氯化物分泌 抑制IL-8介导的杯状细胞高分泌 减少人气道上皮细胞粘液的合成分泌 抑制DPB模型气道内粘液核蛋白(气道分泌粘蛋白中的主要核心蛋白)过度合成分泌 调节慢性鼻窦炎患者鼻粘液和COPD患者气道粘液的流变特性
Kaneko et al, Am J Physiol Lung Cell MP 2003; Takeyama et al, Jpn J Antib 2001; Tamaoki et al, KZ 1996; Rhee et al, Ann Otol RL 2000
大环内酯类药物减少COPD急性加重频次,尤其是减少需要抗生素和糖皮质激素治疗的重度急性加重,缩短AECOPD病程,改善生活质量 建议:阿奇霉素250mg-500mg/次,每周三次(隔日) 红霉素125mg/次, 3次/日,或250mg/次,2次/日
药理课件大环内酯类抗生素ppt
【临床应用】
1、替代青霉素,但不能与青霉素合用: 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及用于
革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用 于对青霉素过敏的患者;
2、首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支 原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白 喉带菌者的。
【不良反应】
1、局部刺激 :本品刺激性大,口服可引起消化道反
应,如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等;静脉给药 可引起血栓性静脉炎;
2、肝损害:红霉素酯化物引起肝损害,出现转氨酶
升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,及时停药可恢复;
3、伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引
起伪膜性肠炎。
4、耳毒性 :每日剂量大于4g易发生,损害耳蜗引起
耳聋。
5、心脏损害:静滴过速时易引起心电图复极异常,
【临床用途】
1、敏感菌所引起的骨髓炎、呼吸系和泌尿系 感染。 (为金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的 首选药 ) 2、厌氧菌如脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、放 线杆菌 引起的腹膜炎、脓肿、败血症等。 3、弓形虫病,衣原体感染。
【不良反应】
1、胃肠道反应。 2、伪膜性肠炎:难辨梭菌大量繁殖及产
生外毒素所致;万古霉素或甲硝唑。
【不良反应】
耳、肾毒性
多粘菌素E
【作用与用途】
与G-细胞膜的磷脂结合,使细胞膜通透性增 加、细胞内营养物质外漏而呈现杀菌作用。
用于对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌的感 染。
【抗菌作用】似青霉素
① G+菌:金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌 均有强大的抗菌活性; ② G-菌:脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布 鲁杆菌有较强抗菌作用; ③ 军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用; ④ 厌氧菌:但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、 梭杆菌属除外; ⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也 有抑制作用。
大环内酯类抗生素 ppt课件
4 ppt课件 4
抗菌谱
G+: 金葡菌、链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、白喉杆菌等。
G-: 嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌等。
非典型病原体:军团菌、支原体、衣原体、螺旋体等。
部分厌氧菌:放线菌、非艰难梭菌、消化链球菌。 艰难梭菌、脆弱拟杆菌无效。
大环内酯类通常为抑菌作用,高浓度时为杀菌作用。
ppt课件 10 10
红霉素 Erythromycin
125mg/tab;250mg/vial
B
• 促胃动力(unlabeled use): I.V.: 200 mg initially followed by 250 mg orally 3 times/day 30 minutes before meals. Lower dosages have been used in some trials. • 术前肠道准备:和新霉素并配合物理清肠 ,Oral: 1 g at 1, 2, and 11 PM on the day before surgery。
大环内酯类抗生素
ppt课件
1
• • • • • • •
结构及分类 抗菌谱、抗菌机制、耐药机制 药代动力学 药物介绍 不良反应 交互作用 临床应用
ppt课件
2
2
结构
• 大环内酯类(macrolides)系一类含有14、15和16元大环内 酯环的抗生素。
碱性
内酯
3 ppt课件 3
分类
第一代大环内酯类 红霉素 、 乙酰螺旋霉素 、麦迪霉素、 吉他霉素 第二代大环内酯类 罗红霉素 、阿奇霉素、克拉霉素 、罗他霉素 第三代大环内酯类 泰利霉素 、喹红霉素
ppt课件
12 12
大环内酯类抗生素应用及进展ppt课件
12. 免疫调节作用,对DPB(弥漫性泛细支气 管炎)有特殊疗效
7
红霉素(EM)于1958年临床应 用以来,40年来一直在口服抗生素中 有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素 (RTM)、阿奇霉素(AZM)、克拉 霉素(CTM)、地红霉素(DTM)、 氟红霉素(FTM)等EM的衍生物,这 些药物称为新大环内酯类药物。
12
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素 ❖对G+菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者 ❖对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强 ❖不良反应除了胃肠道反应以外,对血管的刺
激作用强
13
肺炎衣原体 军团菌 肺炎衣原体 脲原体 淋球菌 幽门螺杆菌 鸟分支杆菌 弓形体 沙眼衣原体 流感嗜血杆菌 沙门氏菌 志贺氏菌
34
8
新大环内酯类抗生素
• 药代动力学改善,半衰期延长 • 组织穿透力增强,口服吸收好 • 减少不良反应,提高病人顺应性 • 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染
增加,院外感染者常选大环内酯类
9
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
• 药 名 剂量(mg) 峰浓度( mg/l) 达峰时间(h) 清除半衰期 (h)
5.银屑病
某种类型的银屑病服用EM 0.3 tid, 每周服4天停3天,平均用药2周显效。
33
6.逆转白血病细胞耐药性
癌细胞耐药是恶性肿瘤化疗失败主要因素,
1989年Hofsli等已发现,认为EM可与抗癌药物
竞争性结合P-糖蛋白
抑制后者主动排出
过程 阻止抗癌药物流出细胞 使其高浓
度聚集于细胞内。
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素
7
红霉素(EM)于1958年临床应 用以来,40年来一直在口服抗生素中 有一定位置。
1985年以来相继开发罗红霉素 (RTM)、阿奇霉素(AZM)、克拉 霉素(CTM)、地红霉素(DTM)、 氟红霉素(FTM)等EM的衍生物,这 些药物称为新大环内酯类药物。
12
新大环内酯类抗生素
克拉霉素
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素 ❖对G+菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中
作用最强者 ❖对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用
在大环内酯类中最强 ❖不良反应除了胃肠道反应以外,对血管的刺
激作用强
13
肺炎衣原体 军团菌 肺炎衣原体 脲原体 淋球菌 幽门螺杆菌 鸟分支杆菌 弓形体 沙眼衣原体 流感嗜血杆菌 沙门氏菌 志贺氏菌
34
8
新大环内酯类抗生素
• 药代动力学改善,半衰期延长 • 组织穿透力增强,口服吸收好 • 减少不良反应,提高病人顺应性 • 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染
增加,院外感染者常选大环内酯类
9
新大环内酯类药代动力学与红霉素比较
• 药 名 剂量(mg) 峰浓度( mg/l) 达峰时间(h) 清除半衰期 (h)
5.银屑病
某种类型的银屑病服用EM 0.3 tid, 每周服4天停3天,平均用药2周显效。
33
6.逆转白血病细胞耐药性
癌细胞耐药是恶性肿瘤化疗失败主要因素,
1989年Hofsli等已发现,认为EM可与抗癌药物
竞争性结合P-糖蛋白
抑制后者主动排出
过程 阻止抗癌药物流出细胞 使其高浓
度聚集于细胞内。
❖14元环的半合成大环内酯类抗生素
大环内酯类药物及其合理应用
大环内酯类药物及其合理应用
第20页
乳糖酸红霉素
❖ 规格:0.25g (25万单位) ❖ 性状
本品为白色或类白色结晶或 粉末;无臭,味苦。
本品在水或乙醇中易溶,在 丙酮或氯仿中微溶,在乙醚 中不溶。
大环内酯类药物及其合理应用
第21页
抗菌作用
❖ 本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳 性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球 菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌 、白喉杆菌、 炭疽杆菌等有较强抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺 旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以 及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有 一定抑制作用。另外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次 体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作 用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
大环内酯类药物及其合理应用第2 Nhomakorabea页关于红霉素补充
❖ 能够促进胃肠道蠕动。据此红霉素曾试用于治疗新 生儿胃内食物壅滞症和胃食道返流,提升喂养耐受 性,治疗慢性动力性肠梗阻,降低阑尾炎手术后并 发症,及治疗儿童功效性消化不良治疗和儿童周期
大环内酯类药物及其合理应用
第19页
(三)大环内酯类代表药品及其临床应用
❖ 1.红霉素
由红链霉菌 (Streptomyces erythreus)代谢产物中发 觉一个抗生素。其游离碱供 口服用,乳糖酸盐供注射用。 另外,还有其琥珀酸乙酯 (琥乙红霉素)、丙酸酯十 二烷基硫酸盐(依靠红霉素) 供药用。
第9页
第一代大环内酯类抗生素特点:
❖对革兰阳性菌抗菌作用强,对许多致病菌如军团菌、弯曲杆 菌、支原体和衣原体等有较强活性。
❖治疗院外取得性呼吸道感染,皮肤软组织感染等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
第二代
代表药物:克拉霉素(1986 年)、阿奇霉素( 1986 年)、罗红霉素(1986 年)、罗他霉素(1988 年)和 地红霉素(1988 年)。
与红霉素相比,第二代不仅对酸稳定,而且抗菌谱扩大 、抗菌活性增强,对支原体、衣原体和军团菌等胞内病 原体作用强,同时口服吸收好、体内分布广、组织浓度 高、半衰期长、不良反应少,临床应用十分广泛。
阿奇霉素
是唯一的15元环大环内酯类抗生素。 抗菌谱与红霉素相仿,但对流感嗜血杆
菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌等革兰 阴性菌同样具有强大的抗菌效果。
阿奇霉素
独特的药代动力学特性
对胃酸稳定。虽然口服生物利用度仅37%,但组织分布好, 蛋白结合率低(7%~23%),血浆半衰期长。50%以上的药 物以原形由胆汁排泄。
3. 不易进入血脑屏障。
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
4. 不同品种间交叉耐药。 5. 碱性环境中抗菌活性强,故尿路感染时要碱化尿液。 6. 口服给药时不耐酸,常采用肠溶片或酯化衍生物。 7. 主要经胆汁排泄进入肠循环。 8. 毒性低,主要为胃肠道反应和肝功能损害。 9. 细胞内浓度>细胞外浓度,有利于杀灭细胞内繁殖的病 原,如军团菌。
但第二代主要是药动学性能得到改善,对耐药菌的抗菌 活性仍较弱并有交叉耐药性,不能完全满足临床的新要 求。
克拉霉素
14元环的半合成大环内酯类抗生素。 对G+菌的抗菌活性为大环内酯类抗生素中作用最强 者。 对军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体的作用在大环 内酯类中最强。 口服迅速吸收,绝对生物利用度约50%,食物不影 响其总的生物利用度。在扁桃体内浓度为血清浓度的1 倍,肺内浓度为血清浓度的5倍。 每日2次的给药方案就能收到良好的效果。
此外,多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、 喹诺酮类的5~10天疗效相当。可能与阿奇霉素独特的药 代动力学、药效学特性及其抗生素后效应(PAE)密切相 关。
阿奇霉素
特有的“特洛伊木马”现象 抗生素后促白细胞效应(PALE)指细菌与高浓度抗
生素接触后,菌体发生变形,更容易被吞噬细胞识别与杀 伤。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位 ,在感染靶组织释放药物,从而产生了抗生素与吞噬细胞 的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该 效应也称“特洛伊木马”现象。
药物在组织中滞留时间较长,释放缓慢,单剂服药后14日, 仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6%,肾清除 率为1.67~3.156ml/s。 高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性, 使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素,从而在 有效保证抗菌疗效的同时,缩短抗生素暴露时间。
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
10. 用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓 形体、分枝杆菌感染。
11. 对细菌生物被膜有抑制作用。与其他抗生 素合用,治疗产生生物被膜细菌所致的慢 性感染。
12. 免疫调节作用,对DPB(弥漫性泛细支气 管炎)有特殊疗效。
第一代
代表药物:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素 红霉素1952 年由礼来公司开发上市。 红霉素对革兰阳性菌有较强的抗菌活性,治疗肺
炎球菌等所致呼吸道感染以及军团菌肺炎、支原 体肺炎等有较好的疗效。 红霉素在酸性条件下不稳定,在中性、弱碱性液 中较为稳定。
红霉素
药代动力学:口服吸收率18%~45%,血浆蛋白结合率 73%,胆汁中浓度为血清浓度的30倍,但难以通过正常的 血脑屏障。大部分在体内代谢,有10%~15%呈原形由尿 排泄,半衰期为1.5h,无尿者为6h。
不良反应:(1)有潜在的肝毒性,长期及大剂量服用可 引起胆汁淤积和肝酶升高。(2)可致耳鸣、听觉减退, 注射给药较易引起。(3)心血管系统可见室性心律失常 、室速、QT间期延长等。(4)其他:消化道及过敏反应 等。
红霉素
注意事项: (1)红霉素属于时间依赖性且半衰期及抗生素后
效应(PAE)较短,应一日3~4次给药,才能使药物 浓度高于MIC。药物浓度维持在病原菌的MIC以上的 时间,对于病原菌的清除甚为关键,药物的浓度在 MIC的4~5倍时杀菌作用即处于饱和状态,再加大剂 量毫无意义。而血清和组织浓度低于MIC时,细菌很 快开始继续生长。如果给药方法不当,非但不能将细 菌杀死,反而可对菌群产生选择,导致耐药变异菌生 长。
大环内酯类抗生素的合理 应用
大环内酯类抗生素
由链霉菌产生 弱碱性抗生素 结构特征
分子中含有一个内酯结构的14元至16元大环
作用机制及耐药性
作用机制:通过与敏感细菌的核 糖体50S亚基可逆性结合,通过 抑制新合成的氨酰基-tRNA分子 从核糖体受体部位(A位)移至肽酰 基结合部位(P位),而抑制细菌蛋 白质合成。 耐药性:主要由三种质粒诱导变 更而形成:①对细菌细胞壁、膜 渗透性减少;②甲基酶形成物改 变了核糖体靶位;③肠杆菌产生 的酯酶使大环内酯类抗生素水解。
红霉素
注意事项:
(2)红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏 而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 (3)静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。 (4)红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的 葡萄糖输液配伍。因葡萄糖溶液偏酸性,必须每100ml溶 液中加入4%碳酸氢钠1ml。
药物品种分布
14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元环:阿奇霉素 16元环:交沙霉素、螺旋霉素、麦迪霉素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
大 环 内 酯 类 抗 生 素的特点
1. 抗菌谱主要为革兰阳性菌、厌氧菌、部分 革兰阴性菌及非典型病原体。
2. 体内分布广泛,在肺、痰、皮下组织、胆 汁、前列腺等组织内的浓度明显超过血药 浓度。
阿奇霉素
更短疗程获得同等疗效
Framke等人报道,治疗儿童社区获得性下呼吸道感染, 口服阿奇霉素每日1次,连服3天,第14天时的临床有效率 为100%,第28天时的感染复发率为0;而口服头孢克洛 20mg/kg,每日2次,连服10天,第14天时的临床有效率 为98%,第28天时的感染复发率为10%。