药理学总论(一)课件

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一章药理学总论课件

饮酒止痛
某些天然的物质大黄导泻可以治疗疾病楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
2019/11/8
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍（1596）
2019/11/8
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文字译本流传,在药物发展史上有巨大贡献.
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）；发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作用”。
2019/11/8
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841）罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925）受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。

药效学
药物
机体

药动学
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3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
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4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。药动学
血药浓度随时间变化规律。
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药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室；写出了第一本药理教科书；

第一章药理学总论ppt课件

答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物的反应性发生了改变。
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33
8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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58
第四节影响药物作用的因素
质变药物作用
量变
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59
一、机体方面的因素 1. 生理因素：年龄:儿童、老人体重性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章药理学总论
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1
第一节绪论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
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t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖伪膜性肠炎
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`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。

药理学总论_PPT幻灯片

16
第二节受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用，提出了受体与药物相互作用假说——占领学说、速率学说、二态模型学说等。
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一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律重在预习，理解精髓设计实验，创造性思维复习课程，融会贯通
考核：实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%，简答题40%，论述题30%）
7
第三节新药的药理学研究
自学
8
第三章受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。急性不良反应（acute toxicity）慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis）致畸作用（teratogenesis）致突作用（mutagenesis）

医学课件药理 1药理学总论

分次给药：间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2）结合 3 肝药酶：特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤肾小管分泌，酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁：肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction）毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。后遗效应（residual effect）停药反应（withdrawal reaction）变态反应（allergic reaction）特异质反应（idiosyncrasy）
第一章药理学总论-绪言重庆医科大学药理教研室刘颖菊
药理学定义研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科

药理学第1-4章总论PPT课件

THANKS
感谢观看
过敏反应
指个体对某些药物产生异常的免疫反应，通常与剂量无关，具有个体差异
性和遗传性。
毒性反应
指药物引起的生理或生化机能的异常，通常是由于药物剂量过大或用药时间过长导致，可能对机体造成严重损害。
后遗效应
指停药后机体对药物的反应并未完全消失，如长期服用肾上腺素后停药导致肾上腺萎缩。
药物的相互作用
各类药物的作用特点
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物，主要用于治疗细菌感染性疾病。常见的抗生素有青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类等。
镇痛药
镇痛药是一类能够缓解疼痛的药物，主要用于治疗疼痛性疾病。常见的镇痛药有阿片类和非阿片类。
抗炎药
抗炎药是一类能够抑制炎症反应的药物，主要用于治疗炎症性疾病。常见的抗炎药有非甾体抗炎药和糖皮质激素类。
药理学的研究方法
01 实验研究
通过动物实验、体外实验等方法研究药物的作用机制和作用特点。
02 临床研究
通过临床试验等方法研究药物在人体内的疗效和安全性。
03 毒理学研究
通过毒理学实验等方法研究药物对机体的毒性作用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用后产生的效应， 01 是药效学的基本概念。
药理学的发展历程
01 古代对药物的认识和应用
人类在长期与疾病作斗争的过程中，积累了丰富的用药经验。
02 近代药理学的形成和发理学作为一门科学开始形成和发展。
03 现代药理学的研究进展
随着科学技术的发展，药理学的研究领域不断扩大，研究方法也日益丰富。
受体理论认为，药物的作用主要是通过与机体内相应的受体结合而发挥的。

1-4药理学总论ppt-PowerPoint演示文稿

疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective.
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久暂）。如：巴比妥类；吗啡类；激素类；强心苷。

药理学课件第1章总论第3节药动学

药物代谢的场所体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是药物代谢的主要器官，此外，胃肠道、肺、肾和皮肤也可产生有意义的药物代谢作用
2.药物代谢的步骤: 药物在体内代谢的方式有氧化、还原、水解和结合四种类型。分两步进行：第一步大多数药物经过氧化、还原或水解反应转化为无活性的代谢产物，称为灭活。第二步即结合反应，是原形药物或第一步代谢产物的极性基团与体内的水溶性分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸等）相结合，使药理活性彻底消失，水溶性增加，利于药物从体内排出苯巴比妥对羟基苯巴比妥结合物
如：钠离子通过钠离子通道内流、钾离子通过钾离子通道外流
（二）主动转运特点： ①逆差转运； ②细胞需要消耗能量； ③需要载体； ④有饱和现象； ⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、将钾离子摄回细胞内
体液pH值对脂溶扩散的影响临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
非微粒体酶（专一性酶）存在于肝、肠、肾细胞的线粒体、细胞浆及血浆中，具有专一性，如胆碱酯酶水解乙酰胆碱，单胺氧化酶氧化肾上腺素等
01
03
02
3.药物代谢的酶系
肝药酶的特点为：选择性低，能催化多种药物的代谢；②变异性大，常因遗传、年龄、营养状态、疾病的影响而产生明显的个体差异；③酶活性易受一些物质的影响而使其增强或减弱。
而在吗啡、阿托品等弱碱药中毒时，常用氯化铵酸化尿液，使其电离度增加，脂溶性降低，重吸收减少，促进从肾脏排泄
01
药物经胆汁排泄一些药物原形及其代谢产物可被肝细胞主动分泌到胆汁中，随胆汁进入肠道，从粪便中排泄。

药理学PPT课件药理学总论

COOH O
O C CH3
Aspirin
#
概念
• 毒物（PoTisohn)e：re 损is n害o s人af类e d健ru康g, b的ut物质产品。
safe doctors.
药物
剂量大有时小量
毒物
#
药物效应动力学
• （Pharmacodynamics)：简称药效学，研究药物对机体的作用及其规律和作用机理。
停药反应（withdrawal reaction）
• 突然停药后，原有疾病加剧，又称回跃反应（rebound）。
#
变态反应（allergic reaction）
• 非肽类药物作为半抗原与抗体蛋白结合为抗原后，经过10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称为过敏反应（hypersensitive reaction).
Effect
Nondeleterious (side effects)
Desirable
Undesirable
Deleterious (toxic effects)
LOGO#
治疗作用（therapeutic effect）
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充治疗(supplementary therapy)
治标重要？还是治本重要？
Why ?
中医理论：治病必求其本，急者治其标，缓者治其本。
#
治疗作用
• 补充治疗（supplementary therapy)：也称替代治疗（replacement therapy):
– 目的：补充营养物质或内源性活性物质（如激素）的不足；

药理学全部课件

妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。适应症：妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂，阻碍病毒核酸合成。适应证：广谱抗病毒副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算，含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位较重要。
1．解热作用特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同）机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集）大剂量抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）

药理学1总论课件

药理学1总论
2
3.药物的来源古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。现代：天然物质中的有效成分、人工合成的化学物质
和生物工程药物。
药理学1总论
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二、药理学(pharmacology)
1.概念：药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包
括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。
体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。
② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药
的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线
右移，最大效能降低。其结合是多不可逆
。
药理学1总论
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（四）受体调节
指受体与配体作用，使受体的数目和亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定的重要因素。有两种类型：
瞳(effect)。
药理学1总论
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（二）药物作用的基本表现
• 兴奋 (Excitation)：功能增强，指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。
• 抑制 (Inhibition)：功能降低，指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。
兴奋
抑制
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二、药物作用的主要类型
（一）作用部位:局部作用和吸收作用；（二）选择性：选择作用和普遍细胞作用；
研究方法。
药理学1总论
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四、药理学的发展史
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药理学1总论
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药理学1总论
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药理学1总论
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药理学1总论
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第二节药物对机体的作用—药效学
学习目标： 1.掌握药物作用两重性的概念； 2.理解药物的基本作用； 3.理解药物的作用机制：受体学说及受体受

药理学总论_1 PPT课件

Pharmacokinetics Pharmacodynamics
Dose of Drug
•Absorption •Distribution •Biotransformation •Excretion
Resulting Drug Concentration in the Body over Time
陈冲
我国现代药理学奠基人——张昌绍教授
• 1934年毕业于上海医学院后留校，任药理学助教 • 1937年留学英国，1939年获伦敦大学医学博士与哲学博士学位，并被吸收为英国皇家学会会员。
• 1940年赴美国哈佛大学进修。1941～1946年任上海医学院药理学副教授兼中央卫生实验院药理研究室主任。
Mechanism & Magnitude of Drug Effect •Receptor Binding •Signal Transduction •Biological Effect
桥梁：基础-临床
药物化学药剂学
生药学生物制药
新化合物
药学--医学
疾病诊断
新剂型新药材
药理学药物
临床应用
Disintegration of Drug Absorption/distribution metabolism/excretion
靶组织的药物
药效学过程药物作用治疗学过程
Drug-target Interaction
Drug Effect or Response
药物效应
Two major subdivisions of pharmacology
• Pre-clinical study, clinical trial
从药物作用机制研究了解生命过程

药理学第一章药理学总论PPT课件

药物的量效关系是药理学研究的重要内容之一，对于临床用药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效应强度可以用纵坐标表示，药物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与机体相互作用并发挥药理作用的过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体细胞膜上或细胞内受体的相互作用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后，按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物之间的不良反应和相互干扰，提高用药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人群，评估药物的疗效和安全性，制定相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规范评价流程和方法，提高评价的科学性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的有效性、安全性和经济性进行评价，可以为药品监管部门提供科学依据，确保药品的安全性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科学发展具有重要意义。通过不断深入研究药物的作用机制和效果，可以推动医药科学的进步，为人类健康事业的发展做出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在差异，对药物的反应也有所不同。

《药理学总论》PPT课件

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第二节：药效学

药物的作用药物的量效关系药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应

药物作用：药物对机体细胞的初始作用，是产生药理效应的原因。药理效应：机体细胞对药物作用的反应，表现为细胞功能的改变－兴奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现为物质代谢水平或对环境适应性的改变。

Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。

Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和力影响。
57
药物消除动力学

dC/dt=kCn n=0: 零级动力学

n=1: 一级动力学
58
零级动力学

公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。

药理学（pharmacology）：研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其机制的科学。
4

药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用规律和机制的科学。药物代谢动力学（药动学）：研究机体对进入体内的药物的处置过程和血药浓度随时间消长规律的科学。
5

药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验

初步的临床药理学及人体安全性评价试验。在20～30例正常成年志愿受试者身上进行。观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验

随机双肓法对照临床试验。观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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药理学总论ppt课件-精选文档

高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
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第二章药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
8
There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
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第二章药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
2
第一章绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药开发新药及发现药物新用途探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
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第二章药效学
第二节药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)