《抗微生物药物》PPT课件
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抗微生物药物的选用—抗真菌药及抗菌药物的合理使用(兽医药理学课件)
用于治疗畜禽肠道、呼吸道等敏感菌所致的感染，如幼 畜副伤寒、白痢、肺炎、大肠杆菌病等； 也用于防治嗜水气单胞菌、肠炎菌等引起的鱼类细菌性 败血症、链球菌病、肠炎及赤皮病等。
甲砜霉素
治疗伤寒和副伤寒的首选药。 有较强的免疫抑制作用 引起可逆性红细胞生成抑制作用比氯霉素更常见。 长期内服可引起消化机能混乱，出现维生家缺乏或二重 感染。 有胚胎毒性，妊娠期及哺乳期动物慎用。 与大环内酯类、β-内酰胺类、林可胺类药物合用时产生 颉颃作用。 休药期：畜、禽28天；弃奶期7天。鱼类，15天。
2.小檗碱（黄连素）
盐酸小檗碱碱片：内服，一次量，马2-4g，牛 3-5g，羊、猪O.5-1g。 硫酸小檗碱注射液：肌肉注射，一次量，马、 牛0.15-0.4g，羊、猪0.05-1g。
对钩端螺旋体不敏感。
一般不单独作抗菌药使用，常与磺胺药组成 复方制剂，用于链球菌、葡萄球菌和革兰氏阴性 杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染及蜂窝织炎、腹 膜炎、乳腺炎、创伤感染等。
易产生耐药性，不宜单独应用。
毒性低，大剂量或长期应用会引起骨髓造血机能抑制、孕畜和 初生仔畜的叶酸摄取障碍，应慎用。
与磺胺类药合用可显著增强抗菌作用和减少耐药菌株的产生， 与庆大霉素、氟笨尼考、四环素、红霉素、黏菌素等也有增强抗菌 作用，常以1：5比例均磺胺药(如SMD、SMM、SMZ、SD)等)及某 些抗菌药联合应用。
甲砜霉素
抗菌谱广，对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、沙门 氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌等高度 敏感，对炭疽杆菌、链球菌、化脓棒状杆菌、肺炎球菌、葡 萄球菌等敏感，对破伤风梭菌、放线菌等厌氧菌也有作用， 对结核杆菌、绿脓杆菌不敏感。 对衣原体、钩端螺旋体、立克次氏体敏感。
甲砜霉素
2.小檗碱（黄连素）
甲砜霉素
治疗伤寒和副伤寒的首选药。 有较强的免疫抑制作用 引起可逆性红细胞生成抑制作用比氯霉素更常见。 长期内服可引起消化机能混乱，出现维生家缺乏或二重 感染。 有胚胎毒性，妊娠期及哺乳期动物慎用。 与大环内酯类、β-内酰胺类、林可胺类药物合用时产生 颉颃作用。 休药期：畜、禽28天；弃奶期7天。鱼类，15天。
2.小檗碱（黄连素）
盐酸小檗碱碱片：内服，一次量，马2-4g，牛 3-5g，羊、猪O.5-1g。 硫酸小檗碱注射液：肌肉注射，一次量，马、 牛0.15-0.4g，羊、猪0.05-1g。
对钩端螺旋体不敏感。
一般不单独作抗菌药使用，常与磺胺药组成 复方制剂，用于链球菌、葡萄球菌和革兰氏阴性 杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染及蜂窝织炎、腹 膜炎、乳腺炎、创伤感染等。
易产生耐药性，不宜单独应用。
毒性低，大剂量或长期应用会引起骨髓造血机能抑制、孕畜和 初生仔畜的叶酸摄取障碍，应慎用。
与磺胺类药合用可显著增强抗菌作用和减少耐药菌株的产生， 与庆大霉素、氟笨尼考、四环素、红霉素、黏菌素等也有增强抗菌 作用，常以1：5比例均磺胺药(如SMD、SMM、SMZ、SD)等)及某 些抗菌药联合应用。
甲砜霉素
抗菌谱广，对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、沙门 氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌等高度 敏感，对炭疽杆菌、链球菌、化脓棒状杆菌、肺炎球菌、葡 萄球菌等敏感，对破伤风梭菌、放线菌等厌氧菌也有作用， 对结核杆菌、绿脓杆菌不敏感。 对衣原体、钩端螺旋体、立克次氏体敏感。
甲砜霉素
2.小檗碱（黄连素）
《抗微生物药物》课件
常见的抗真菌药物包括伊曲康唑、氟康唑等。
抗寄生虫药物
1
概述
抗寄生虫药物是一类能够抑制或杀死寄生虫的药物。
2
作用原理
抗寄生虫药物通过影响寄生虫的代谢、生长或繁殖来发挥其作用。
3
常见种类
常见的抗寄生虫药物包括吡虫啉、伊维菌素等。
用抗微生物药物可以有效 预防和治疗细菌感染等疾病。
《抗微生物药物》PPT课 件
# 抗微生物药物
什么是抗微生物药物
定义
抗微生物药物是指能够抑制或杀死微生物的药物。
分类
主要分为抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等几类。
抗生素
概述
抗生素是一类能够抑制或杀死 细菌的药物。
作用原理
抗生素通过干扰细菌的生长和 繁殖过程来发挥其作用。
常见种类
常见的抗生素包括青霉素、头 孢菌素、红霉素等。
禁忌症
注意事项
抗微生物药物在某些特定情况下 存在禁忌症，需遵循医生的嘱托。
使用抗微生物药物时需注意用药 剂量、用药时机等关键因素。
未来趋势与展望
抗微生物药物的发展将更加注重多样性、个体化治疗，同时还将加强对新药研制的力度，以更好地应对微生物 的挑战。
抗病毒药物
概述 作用原理 常见种类
抗病毒药物是一类能够抑制或杀死病毒的药物。
抗病毒药物通过抑制病毒的生命周期来发挥其作 用。
常见的抗病毒药物包括阿昔洛韦、奥司他韦等。
抗真菌药物
1 概述
抗真菌药物是一类能够抑制或杀死真菌的药物。
2 作用原理
抗真菌药物通过破坏真菌的细胞壁或抑制其生长来发挥其作用。
3 常见种类
抗寄生虫药物
1
概述
抗寄生虫药物是一类能够抑制或杀死寄生虫的药物。
2
作用原理
抗寄生虫药物通过影响寄生虫的代谢、生长或繁殖来发挥其作用。
3
常见种类
常见的抗寄生虫药物包括吡虫啉、伊维菌素等。
用抗微生物药物可以有效 预防和治疗细菌感染等疾病。
《抗微生物药物》PPT课 件
# 抗微生物药物
什么是抗微生物药物
定义
抗微生物药物是指能够抑制或杀死微生物的药物。
分类
主要分为抗生素、抗病毒药物、抗真菌药物和抗寄生虫药物等几类。
抗生素
概述
抗生素是一类能够抑制或杀死 细菌的药物。
作用原理
抗生素通过干扰细菌的生长和 繁殖过程来发挥其作用。
常见种类
常见的抗生素包括青霉素、头 孢菌素、红霉素等。
禁忌症
注意事项
抗微生物药物在某些特定情况下 存在禁忌症，需遵循医生的嘱托。
使用抗微生物药物时需注意用药 剂量、用药时机等关键因素。
未来趋势与展望
抗微生物药物的发展将更加注重多样性、个体化治疗，同时还将加强对新药研制的力度，以更好地应对微生物 的挑战。
抗病毒药物
概述 作用原理 常见种类
抗病毒药物是一类能够抑制或杀死病毒的药物。
抗病毒药物通过抑制病毒的生命周期来发挥其作 用。
常见的抗病毒药物包括阿昔洛韦、奥司他韦等。
抗真菌药物
1 概述
抗真菌药物是一类能够抑制或杀死真菌的药物。
2 作用原理
抗真菌药物通过破坏真菌的细胞壁或抑制其生长来发挥其作用。
3 常见种类
抗微生物药—青霉素(动物药理学课件)
动物药理与毒理
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
抗微生物药—喹恶啉类(动物药理学课件)
动物药理与毒理
喹乙醇
动物药理与毒理
药动学 又称奥喹多司。内服吸收迅速，生物利用度高，
犬、猪内服的生物利用度为90％及100％，大部 分经肾排泄。
动物药理与毒理
药理作用与应用
为抗菌促生长剂。具有广谐抗菌作用，对革兰氏
阴性菌作用较强，如巴氏杆菌，大肠杆菌、沙门氏
菌等敏感，对猪痢疾蛇形螺旋体也有抑制作用。此
猪生长作用。临床主要用于猪的促生长，也用于防
治仔猪黄、白痢等。
动物药理与毒理
不良反应 猪超量易中毒，禽、鱼对唯乙醇敏感。因此，禁
用于禽、鱼及体重超过35kg的猪。人接触本品可 引起光敏反应。据报道，本品可能有致突变和致癌 作用。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪50～100g。
毒或死亡。家禽敏感。
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛、猪、鸡5～
10mg；一日2次，连用3d。 肌内注射：一次量，每千克体重，牛、猪2.5～
5mg，鸡2.5mg，一日2次，连用3d。
动物药理与毒理
制剂与休药期 乙酰甲唑片、乙酰甲喹注射液：牛、猪35d。
动物药理与毒理
喹乙醇
动物药理与毒理
药动学 又称奥喹多司。内服吸收迅速，生物利用度高，
犬、猪内服的生物利用度为90％及100％，大部 分经肾排泄。
动物药理与毒理
药理作用与应用
为抗菌促生长剂。具有广谐抗菌作用，对革兰氏
阴性菌作用较强，如巴氏杆菌，大肠杆菌、沙门氏
菌等敏感，对猪痢疾蛇形螺旋体也有抑制作用。此
外，还具有促进蛋白同化、提高铜料转化率、促进
动物药理与毒理
制剂与休药期 喹乙醇预混剂：猪35d。
动物药理与毒理
喹乙醇
动物药理与毒理
药动学 又称奥喹多司。内服吸收迅速，生物利用度高，
犬、猪内服的生物利用度为90％及100％，大部 分经肾排泄。
动物药理与毒理
药理作用与应用
为抗菌促生长剂。具有广谐抗菌作用，对革兰氏
阴性菌作用较强，如巴氏杆菌，大肠杆菌、沙门氏
菌等敏感，对猪痢疾蛇形螺旋体也有抑制作用。此
猪生长作用。临床主要用于猪的促生长，也用于防
治仔猪黄、白痢等。
动物药理与毒理
不良反应 猪超量易中毒，禽、鱼对唯乙醇敏感。因此，禁
用于禽、鱼及体重超过35kg的猪。人接触本品可 引起光敏反应。据报道，本品可能有致突变和致癌 作用。
动物药理与毒理
用法用量 混饲：每1000kg饲料，猪50～100g。
毒或死亡。家禽敏感。
动物药理与毒理
用法用量 内服：一次量，每千克体重，牛、猪、鸡5～
10mg；一日2次，连用3d。 肌内注射：一次量，每千克体重，牛、猪2.5～
5mg，鸡2.5mg，一日2次，连用3d。
动物药理与毒理
制剂与休药期 乙酰甲唑片、乙酰甲喹注射液：牛、猪35d。
动物药理与毒理
喹乙醇
动物药理与毒理
药动学 又称奥喹多司。内服吸收迅速，生物利用度高，
犬、猪内服的生物利用度为90％及100％，大部 分经肾排泄。
动物药理与毒理
药理作用与应用
为抗菌促生长剂。具有广谐抗菌作用，对革兰氏
阴性菌作用较强，如巴氏杆菌，大肠杆菌、沙门氏
菌等敏感，对猪痢疾蛇形螺旋体也有抑制作用。此
外，还具有促进蛋白同化、提高铜料转化率、促进
动物药理与毒理
制剂与休药期 喹乙醇预混剂：猪35d。
动物药理与毒理
中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（一） 大 环 内 酯 类
【用药护理】 1．红霉素易被胃酸破坏，常采用肠溶片，应 空腹整片吞服，不宜与碳酸饮料同服，以免 降低疗效及增加消化道反应 2．红霉素注射剂不可用0.9%氯化钠注射液溶 解，应以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注， 滴注速度要缓慢，浓度不宜大于0.1%，以减 少静脉炎的发生。肌内注射局部刺激性大， 可引起疼痛及硬结，因此不宜肌内注射 3．及时观察感染症状是否减轻、消失，监测 体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功 能不良患者禁用
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌谱 指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础
抑菌药 仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，
如四环素、大环内酯类、磺胺类等.
杀菌药
具有杀灭细菌作用的药物为杀菌药，如青霉素 类、头孢菌素类、氨基糖苷类等
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌活性
指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓 度（MIC，指能够抑制培养基内细菌生长的最低药 物浓度）和最低杀菌浓度（MBC，指能够杀灭培 养基内细菌的最低药物浓度）来表示
【不良反应】 1.局部刺激 2.二重感染（菌群交替症） ⑴真菌感染：鹅口疮、肠炎 ⑵假膜性肠炎 3.影响骨、牙生长 4.其他 肝、肾损害
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（四） 四 环 素 类
【用药护理】 1．四环素类宜饭后口服，不能用茶叶水送服。 因刺激性大，不宜肌内注射。静脉滴注应稀 释后缓慢滴注。 2．观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、 脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有 无异常，定期做X线胸片及肝功能检查。 3．用药期间应避免紫外线和阳光直接照射。 4．8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。
第三十四篇抗微生物药物与敏感性试验ppt课件
2019 17
(二)培养基和抗菌药物纸片
1．抗菌药物纸片 选择直径为6．35mm， 吸水量为20μl的专用药敏纸片用逐 片加样或浸泡方法使每片含药量达规 定所示。含药纸片密封贮存2℃－8℃ 且不超过1周。 2．培养基 水解酪蛋白（MH）培养基是 兼性厌氧菌和需氧菌药敏试验标准培 养基，4℃保存。
2019 18
2019
-
5
五、喹诺酮类抗生素 第一代为窄谱抗生素，有新恶酸、奈啶 酸和恶喹酸。 第二代为广谱类抗生素，抗菌强度依次 为环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙 星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟 沙星。 第三代为超广谱类抗生素，有司帕沙星、 妥舒沙星、左氟沙星等。
2019 6
六、大环内酯类抗生素，常用的有红霉素、 柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素。 七、四环素、氯霉素和林可酰胺类抗生素 （一）四环素为广谱抗生素，抗菌活性 的顺序为米诺环素＞多西环素＞美他 环素＞地美环素。
五、E 试 验
（一）原理
E试条是一条 5mm×50mm的无孔试剂载体，一 面固定有预先制备的，浓度呈连续指数增长稀释 抗生素，另一面有读数和判别的刻度。将E试条放 在细菌接种过的琼脂平板上，经孵育过夜，围绕 试条明显可见椭圆形抑菌圈，圈的边缘与试条交 点的刻度浓度即为抗生素抑制细菌的特定浓度， 又称抑制浓度（IC），它与MIC呈高度相关。
2019 12
C组药物用于对A组药物耐药的流行菌株或 对A组药物过敏的病人和某些不常见的细菌 （如肠外分离的沙门菌属或耐万古霉素肠 球菌）。 U组仅用于尿道中分离的细菌，不作为尿道 外分离菌的常规药敏试验。
2019
-
13
(一）非苛养菌药敏试验抗生素的选用
A组一级试验并常规报告的抗微生物药 , 如葡萄球菌属用苯唑西林和青霉素。 B组一级试验有选择报告的抗微生物药 , 如肠球菌属用万古霉素 。 C组补充试验有选择报告的抗微生物药， 如葡萄球菌属用氯霉素 。 U组仅用于泌尿道的补充实验的抗微生物 药，如葡萄球菌属用洛美沙星和诺氟沙星。
(二)培养基和抗菌药物纸片
1．抗菌药物纸片 选择直径为6．35mm， 吸水量为20μl的专用药敏纸片用逐 片加样或浸泡方法使每片含药量达规 定所示。含药纸片密封贮存2℃－8℃ 且不超过1周。 2．培养基 水解酪蛋白（MH）培养基是 兼性厌氧菌和需氧菌药敏试验标准培 养基，4℃保存。
2019 18
2019
-
5
五、喹诺酮类抗生素 第一代为窄谱抗生素，有新恶酸、奈啶 酸和恶喹酸。 第二代为广谱类抗生素，抗菌强度依次 为环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙 星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟 沙星。 第三代为超广谱类抗生素，有司帕沙星、 妥舒沙星、左氟沙星等。
2019 6
六、大环内酯类抗生素，常用的有红霉素、 柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素。 七、四环素、氯霉素和林可酰胺类抗生素 （一）四环素为广谱抗生素，抗菌活性 的顺序为米诺环素＞多西环素＞美他 环素＞地美环素。
五、E 试 验
（一）原理
E试条是一条 5mm×50mm的无孔试剂载体，一 面固定有预先制备的，浓度呈连续指数增长稀释 抗生素，另一面有读数和判别的刻度。将E试条放 在细菌接种过的琼脂平板上，经孵育过夜，围绕 试条明显可见椭圆形抑菌圈，圈的边缘与试条交 点的刻度浓度即为抗生素抑制细菌的特定浓度， 又称抑制浓度（IC），它与MIC呈高度相关。
2019 12
C组药物用于对A组药物耐药的流行菌株或 对A组药物过敏的病人和某些不常见的细菌 （如肠外分离的沙门菌属或耐万古霉素肠 球菌）。 U组仅用于尿道中分离的细菌，不作为尿道 外分离菌的常规药敏试验。
2019
-
13
(一）非苛养菌药敏试验抗生素的选用
A组一级试验并常规报告的抗微生物药 , 如葡萄球菌属用苯唑西林和青霉素。 B组一级试验有选择报告的抗微生物药 , 如肠球菌属用万古霉素 。 C组补充试验有选择报告的抗微生物药， 如葡萄球菌属用氯霉素 。 U组仅用于泌尿道的补充实验的抗微生物 药，如葡萄球菌属用洛美沙星和诺氟沙星。
抗微生物药物—抗生素(动物药理学课件)
二、共性
4.机理*：影响细菌蛋白质合成。
①主要作用部位是核糖体30S亚基，阻碍细菌蛋白质合成全过程 起始阶段：与30S亚基结合抑制70s起始复合物形成 延伸阶段：形成错误的氨基酸导致无功能蛋白质合成 终止阶段：阻止肽链释放，并阻止70s核糖体解离
② 增加胞浆膜通透性，重要物质外漏
5.易产生耐药性，各药物间有部分交叉或完全交叉耐药性。
产生钝化酶：最重要的机制。 乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶等， 改变细胞膜通透性 改变细胞内主动转运系统功能 改变作用靶位：核蛋白体的亲和 力降低
二、共性
6.不良反应 ✓ 听神经损害 ✓ 肾毒性：新霉素>卡那>庆大=阿米卡星>妥布>链>奈替米星。 ✓ 神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗。 ✓ 变态反应：过敏性休克。
又名壮观霉素、奇霉素 作用：对某些革兰氏阴性菌有较强的作用，对革兰氏阳性菌作用较弱，对
支原体亦有一定的作用。 应用：主要用于畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌感染。
利高霉素（与林可霉素配伍）用于治疗仔猪腹泻、猪的支原体肺炎和鸡慢 性呼吸道病。
小结
氨基糖苷类共性对需氧G-菌和结核杆菌作用强，对G+菌作用弱，为静 止期杀菌剂。作用机理为影响细菌蛋白质合成（30S亚基）。不良反应 包括听神经损害，肾毒性，神经肌肉阻断（新斯的明或钙剂治疗。）
耐药性：易产生耐药性，停药后敏感性恢复。 不良反应：与链霉素相似，对肾脏有较严重的损害
作用（10%）。
三、常用药物
阿米卡星
又名丁胺卡那霉素。
作用：抗菌谱最广。对绿脓杆菌、金葡菌有效，并对耐庆大霉素的绿脓杆菌、
大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌亦有效。 应用：主要用于治疗敏感菌引起的菌血症、败血症，呼吸道、泌尿道、消化道
抗微生物药—合成抗菌药(动物药理学课件)
动物药理与毒理
分类 1、全身感染用磺胺：本类药物口服后均可吸收，
但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效 磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和 长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用 的有磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)等。
动物药理与毒理
2、肠道磺胺：本类磺胺口服后吸收甚少，主要 在肠道中起制菌作用，有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑 (SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米，PSA) 等。
动物药理与毒理
3、磺胺二甲嘧啶片 内服：一次量，每千克体
重，家畜，首次量0.14～0.2g，维持量0.07～
0.1g，一日1～2次，连用3～5d。休药期：牛
10d，猪15d，禽10d。
4、磺胺二甲嘧啶钠注射液 静脉和肌内注射：
一次量，每千克体重，家畜50～100mg，
一日1～2次，连用2~3d。
动物药理与毒理
⑤蛋鸡产蛋期禁用磺胺药； ⑥对肝肾功能不全、少尿、脱水、酸中毒、休克 的动物慎用或不用磺胺药。
动物药理与毒理
常用磺胺药物及其应 用
动物药理与毒理
1、全身感染：如磺胺嘧啶（SD） 、磺胺二甲 嘧啶（SM2）、磺胺异噁唑（SIZ、菌得净）、磺 胺甲噁唑（SMZ、新诺明）、磺胺对甲氧嘧啶 （SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）等。
磺胺类药物概述
动物药理与毒理
简介 磺胺早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中
间体合成出来。1932年,德国科学家K·米奇合成了 红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年，G·多 马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的 治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后， 轰动了全世界的医药界。
分类 1、全身感染用磺胺：本类药物口服后均可吸收，
但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效 磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和 长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用 的有磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)等。
动物药理与毒理
2、肠道磺胺：本类磺胺口服后吸收甚少，主要 在肠道中起制菌作用，有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑 (SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米，PSA) 等。
动物药理与毒理
3、磺胺二甲嘧啶片 内服：一次量，每千克体
重，家畜，首次量0.14～0.2g，维持量0.07～
0.1g，一日1～2次，连用3～5d。休药期：牛
10d，猪15d，禽10d。
4、磺胺二甲嘧啶钠注射液 静脉和肌内注射：
一次量，每千克体重，家畜50～100mg，
一日1～2次，连用2~3d。
动物药理与毒理
⑤蛋鸡产蛋期禁用磺胺药； ⑥对肝肾功能不全、少尿、脱水、酸中毒、休克 的动物慎用或不用磺胺药。
动物药理与毒理
常用磺胺药物及其应 用
动物药理与毒理
1、全身感染：如磺胺嘧啶（SD） 、磺胺二甲 嘧啶（SM2）、磺胺异噁唑（SIZ、菌得净）、磺 胺甲噁唑（SMZ、新诺明）、磺胺对甲氧嘧啶 （SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）等。
磺胺类药物概述
动物药理与毒理
简介 磺胺早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中
间体合成出来。1932年,德国科学家K·米奇合成了 红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年，G·多 马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的 治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后， 轰动了全世界的医药界。
《微生物药物》课件
微生物药物的安全性
微生物药物在临床应用前需要进行严格的毒理 学和安全性评估，以确保其安全性和有效性。
与传统化学药物相比，微生物药物通常具有较 低的毒性和副作用，对人体的伤害较小。
微生物药物的安全性可以通过对其作用机制和 代谢途径的深入研究来进一步保障，以确保其 在治疗过程中对人体的安全性和可靠性。
2023
REPORTING
PART 06
案例分析：某一种微生物 药物的研发与生产过程
某一种微生物药物的简介
微生物药物名称：XX药物
微生物药物作用：治疗细 菌感染
微生物药物类型：抗生素
微生物药物特点：具有广 谱抗菌活性，对多种细菌 感染有效
某一种微生物药物的研发历程
实验室研究阶段
对具有抗菌活性的微生物进行 分离、纯化，研究其抗菌机制 和作用机理
微生物药物的种类
抗生素
由微生物发酵产生的具 有抗菌活性的物质，用
于治疗细菌感染。
抗肿瘤药物
由微生物产生的具有抗 肿瘤活性的物质，用于
治疗癌症。
免疫调节剂
由微生物产生的具有调 节免疫功能的物质，用 于治疗免疫系统相关疾
病。
生物农药
由微生物产生的具有杀 虫、除草等生物活性的 物质，用于农业病虫害
防治。
免疫微生物学
探索微生物与免疫系统的相互作 用，为开发新型免疫微生物药物 提供理论基础和技术支持。
微生物药物的法规与政策
01
02
03
药品审批政策
各国药品监管机构对微生 物药物的审批要求和标准 ，以及审批流程和时间等 方面的规定。
知识产权保护
关于微生物药物相关发明 和创新成果的知识产权保 护法规，以及专利申请和 维权等方面的规定。
抗微生物药物
4.抗菌谱（antibacterial spectrum）：抗菌范围 窄谱：仅对单一菌种\单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、 支原体、立克次体、螺旋体及原虫抑制作用。
5.抗菌活性（antibacterial activity）： 是指抗菌药抑制/杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅抑菌的生繁而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑菌,又能灭菌的药物
（penicillin binding proteins，PBPs）， 抑制胞壁粘肽合成，造成菌胞壁缺损， 大量水分涌进菌体，使菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
4)有六种药物作用类型
药物通过第一道穿透屏障的易难度； 根据 对-内酰胺酶的稳定性；
与靶位的亲和力不同； 将对-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型
（5）畜禽专用抗生素
如泰乐菌素、莫能菌素、盐霉素、伊维菌素、马杜霉 素等。
小结
1.基本概念 抗菌谱 抗菌活性 化疗指数 耐药性
2.抗菌机制（四种） 3.细菌耐药性产生的机制（五种） 4.预防用药的指征（五个） 5.联合用药的指征（六个） 6.正确联合用药（四类药物）
一. -内酰胺类抗生素（-lactam antibiotics）
抑制DNA、RNA的合成
如：喹诺酮类 —（-）DNA回旋酶 RFP —（-）依赖DNA的RNA多聚酶
4.抑制蛋白的合成
氨基苷类
蛋白质合成全过程抑制药
四环素类
30S 亚基抑制药
氯霉素
林可霉素类 50S 亚基抑制药
大环内酯类
︱
抑
制
细
菌
蛋 白
氨基苷类
氨基苷类
质
合
成
︱
氨基苷类
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三、与青霉素类相比
1. 作用机制相同 2. 对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3. 抗菌谱广，抗菌作用强 4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过
敏反应 (5~10%)
第四节
非典型-内酰胺类抗生素
头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavulanic acid)
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸
磺胺 砜类
(PABA) 对氨水杨酸
四氢叶酸
↑ 甲氧苄啶 一碳单位 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
抗微生物药物概论
王兆山
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物治疗。
包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。
包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs)
(2) 评价指标
第三代 ~噻腭、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮
G+菌
G+菌、G-菌 厌氧菌
G+菌、G-菌 厌氧菌、绿脓杆菌
部分稳定 稳定
较高稳定
较大
耐药 金葡菌感染
低
G-菌感染
无
尿路感染
严重感染
第四代 ~吡腭、 ~匹罗
G-杆菌
较高稳定
替代第三代 无
用于G-菌感染
二、第三代头孢菌素类的特点
1. 抗菌谱广，杀菌力强 2. 对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3. t ½长，分布广，穿透力强 4. 无肾毒性，过敏反应少 5. 临床用途广泛
5. 抗G-菌青霉素 美洛西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）。
第三节
头孢菌素类抗生素
一、药物发展趋势
药物
抗菌谱
对 -内酰胺酶 肾毒性 稳定性
临床用途
第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、 ~拉啶
第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛
临床应用
链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）
脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒） G+杆菌感染（破伤风、白喉等）
1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类
半
青霉素Ⅴ (penicillin V)
合
非奈西林 (phenethicillin)
成
特点：耐酸，不耐酶
青
2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素→
N-乙酰胞壁酸
-内酰胺类
环丝N-氨乙酸酰↗↘胞壁酸消合旋成酶酶万↓古霉直素链十肽杆菌↓肽
↓
粘肽合成酶
粘肽
五肽复合物 脂载体 二糖复合物
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
——影响胞浆膜通透性——
氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用 多肽类抗菌药 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合 多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药
4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类
羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）
+ 阿莫西林 ，+ 替卡西林 舒巴坦 (sulbactam)
+ 氨苄 ， + 头孢哌酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林
2. 激活细菌自溶酶。
第二节
青霉素类抗生素
天 抗菌作用与抗菌谱 杀菌药
G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌
然
肺炎链球菌、金黄色葡炭疽芽孢杆菌
霉
厌氧杆菌等
素
G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体 苍白密螺旋体、钩端螺旋体
体内过程
不耐酸 主要分布细胞外液及组织间液 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
休息一会
-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素
第一节
抗菌机制、影响因素及耐药性
一、抗菌机制
1. 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药
b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
苯唑西林 (oxacillin)
霉
氯唑西林 (cloxacillin)
素
双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin)
特点：耐酶，耐酸
3. 广谱青霉素类
氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶