呼吸科常用药物知识精梳版.ppt

短时间形成高血浆浓度，又可减少因青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 优选文档
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β-内酰胺酶抑制剂
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β-内酰胺酶抑制剂
与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗
菌药物结构（β-内酰胺环）免受细菌产生的β-内酰
胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴 坦、他唑巴坦 耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物 疗效低或无效。 多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌 药物同时呈现耐药的细菌。
他唑巴坦 为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。
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头孢菌素类抗菌药物
（一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
（二）典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、 凝血酶原时间延长。 3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌 痉挛、癫痫。 4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
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抗菌药的作用机理
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青霉素类抗菌药物
（一）青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。
1.用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
【关于皮试——强调几个注意点】 （1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。 （2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。 （3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质 激素等抗休克治疗。
（四）禁忌证
有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。
（五）药物相互作用
1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。
2.可增强华法林的抗凝作用。
3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半
衰期。
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青霉素类抗菌药物
（六）用药监护
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β-内酰胺酶抑制剂
药名
作用特点
克拉维酸
抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细 菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、 肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓 菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。
舒巴坦
与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳 性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分 布较广。
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β-内酰胺酶抑制剂
细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶：水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环，
使失去抗菌活性（有200多种）。 2.与药物结合： 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓ ：发生结构改变或
使其增量，降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少
（三）禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。
（四）药物相互作用
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器
内——同青霉素。
2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。
3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌
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头孢菌素类抗菌药物
（五）用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试 （1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也
可能对头孢菌素过敏
（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
（3）一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。 （头孢曲松可单次给药，一 次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）
2. 属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每 隔6h给药1次。
3.选择适宜的溶剂和滴速
（ 1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。
（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。
（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在
3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。
4.长期应用时应注意监测凝血功能
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头孢菌素类抗菌药物
（五）用药监护
5.警惕双硫仑样反应 双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑 制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物 质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。
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青霉素类抗菌药物
（二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。
主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。
（三）典型不良反应
1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.吉海反应（赫氏反应） 治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。
呼吸科常用药物
一．抗菌药
（一） β-内酰胺类
青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰 胺类
（二）氨基糖苷类 （三）大环内酯类 （四）喹诺酮类 （五）林可霉素类 （六）硝基咪唑类 （七）其他
四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、 硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇 类 、夫西地酸 （八）抗结核分枝杆菌药 （九）抗真菌药
二．抗病毒药 三．平喘药 四．祛痰药 五．镇咳药 六．退热药 七. 止血药