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《药理学》教学课件 第18章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
中枢兴奋药课堂PPT
2
[应用]
1消除催眠药引起的轻度中枢抑制； 2呼吸循环衰竭 3、儿童注意缺陷多动症
[不良反应]
激动不安、心悸、失眠、甚至惊厥
3
二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼克刹米 nikethamide
[作用与应用] 兴奋延髓呼吸中枢，作用短暂
直接兴奋延髓呼吸中枢 颈动脉化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢
主要用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制 [不良反应] 少，过量引起Bp↑，P ↑,肌震颤，惊厥。
▪ 一、概述：
▪ 定义：提高中枢神经系统功能活 动的一类药物。
▪ 分类：主要兴奋大脑皮层的药物
▪
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
▪
大脑功能恢复药
1
一、主要作用于大脑皮层的药
一 咖啡因（caffeine) [药理作用] 1 兴奋CNS；
小剂量，兴奋大脑皮层； 中等剂量直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢， 使呼吸加深加快； 大剂量，直接兴奋心脏 2松弛平滑肌、强心、利尿及增加胃酸分泌的作用；
6
四、中枢兴奋药药疗须知
▪ 1、用药期间必须严密观察病情变化； ▪ 2、准备好抗惊厥的急救药品； ▪ 3、注意给药途径、速度和剂量； ▪ 4、呼吸兴奋药仅为抢救呼吸衰竭辅助措施
之一，此外，还应采取使用呼吸机、祛除 病因等措施。
7
4
回苏灵
[作பைடு நூலகம்与应用]
直接兴奋呼吸中枢，〉尼可刹米 用于中枢性呼吸抑制，特别是肺性脑病和一
氧化碳中毒为首选。 过量易引起惊厥
5
洛贝林 lobeline
[作用与应用] 反射性兴奋呼吸中枢 作用弱，显效快、维持时间长，安全范围 大，不容易导致惊厥。 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼 吸衰竭，一氧化碳中毒。特别是对酒精中 毒引起的呼吸抑制。
[应用]
1消除催眠药引起的轻度中枢抑制； 2呼吸循环衰竭 3、儿童注意缺陷多动症
[不良反应]
激动不安、心悸、失眠、甚至惊厥
3
二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼克刹米 nikethamide
[作用与应用] 兴奋延髓呼吸中枢，作用短暂
直接兴奋延髓呼吸中枢 颈动脉化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢
主要用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制 [不良反应] 少，过量引起Bp↑，P ↑,肌震颤，惊厥。
▪ 一、概述：
▪ 定义：提高中枢神经系统功能活 动的一类药物。
▪ 分类：主要兴奋大脑皮层的药物
▪
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
▪
大脑功能恢复药
1
一、主要作用于大脑皮层的药
一 咖啡因（caffeine) [药理作用] 1 兴奋CNS；
小剂量，兴奋大脑皮层； 中等剂量直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢， 使呼吸加深加快； 大剂量，直接兴奋心脏 2松弛平滑肌、强心、利尿及增加胃酸分泌的作用；
6
四、中枢兴奋药药疗须知
▪ 1、用药期间必须严密观察病情变化； ▪ 2、准备好抗惊厥的急救药品； ▪ 3、注意给药途径、速度和剂量； ▪ 4、呼吸兴奋药仅为抢救呼吸衰竭辅助措施
之一，此外，还应采取使用呼吸机、祛除 病因等措施。
7
4
回苏灵
[作பைடு நூலகம்与应用]
直接兴奋呼吸中枢，〉尼可刹米 用于中枢性呼吸抑制，特别是肺性脑病和一
氧化碳中毒为首选。 过量易引起惊厥
5
洛贝林 lobeline
[作用与应用] 反射性兴奋呼吸中枢 作用弱，显效快、维持时间长，安全范围 大，不容易导致惊厥。 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼 吸衰竭，一氧化碳中毒。特别是对酒精中 毒引起的呼吸抑制。
《中枢兴奋药》课件
《中枢兴奋药》ppt课件
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
中枢神经系统药物 ppt课件
2. 过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
第十七章中枢兴奋药详解PPT课件
.
11
贝美格（美解眠，megimide）
直接兴奋呼吸中枢，作用迅速维持时间短 ；
催眠药（巴比妥类、导眠能、水合氯醛） 中毒解救的辅助用药；
注射剂量大、速度过快易引起中毒，注射 时可备短时作用的巴比妥类药物，以便惊厥时解救 。
.
12
第三节 主要兴奋脊髓的药物
一叶萩碱（securinine）
主要兴奋脊髓使肌张力增加，并能兴奋 脑干增强呼吸，加强心肌收缩力和和升高血压， 并有抑制胆碱能得作用；
为避免失眠，应上午服用药物。
.
14
胞二磷胆碱（citicoline，尼可林）
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和促进大脑苏 醒有一定作用；
用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍； 脑内出血急性期不宜大剂量使用。
哌醋甲酯（ritalin，利他林）
适用于脑功能轻微失调、发作性睡病及镇静催眠 等药物引起的过度镇静和这些药物中毒抢救；
临床用于发作性睡病、麻醉药及其他中枢抑制
药中毒、精神抑郁症等。 .
16
氟马西尼（安易醒，flumazenil）
选择性BZD拮抗药； 用于BZD类药物诱导、终止全身麻醉后所致的中 枢镇静作用或BZD类药物中毒解救。
美可灵（micoren）
用于呼吸衰竭，新生儿窒息，安眠药、麻醉药 品、乙醇及一氧化碳中毒等。
➢对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠 药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等；
➢配伍麦角胺治疗偏头痛； ➢配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
.
4
不良反应： ➢较轻，有时出现激动、不安、失眠等； ➢剂量过大引起反射亢进、心动过速、呼吸加快， 更大剂量可引起惊厥； ➢婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂； ➢消化性溃疡患者不宜久用，因可增加胃酸分泌； ➢孕妇慎用。
药理学中枢兴奋药(共10张PPT)
第8页，共10页。
【适应征】：
1.儿童轻微脑功能失调。能改善其注意力涣散和过度活动，并提 高其学习能力。
此效应。
胺 长小期儿饮 高用热含时咖不啡宜弱因选的用。饮含对料有，咖精可啡产因神生的习解活惯热性镇动甚痛的至复依方影赖退性热响，制一剂显旦。停著用，，可但出现拟头痛交等戒感断作症状用。 较弱。较大剂量时刻引
青 扩光张眼冠、 状激 动起动 脉型 和普抑 肾遍郁 动、 脉的过血度 管中兴 但奋 对枢者 脑禁 血兴用 管奋。 有收，缩作甚用。至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症
5. 内分泌与代谢系统 可刺激垂体—肾上腺皮质轴，引
起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。尽管咖啡因可导致胰 岛素敏感性的急剧降低，但机体可逐渐产生耐受性，长期饮用
含咖啡因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。
6. 神经系统 经常摄入咖啡因还能预防帕金森病，每
天饮用4~5杯含咖啡因的咖啡者比不饮者患帕金森病的概 率减少了4/5，而去咖啡因的咖啡无此效应。
与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。
振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高；较大剂量时则 意义及分类：中枢兴奋药是一类提高中枢神经系统功能活动的药物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物、促大脑功能
恢复药、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
大对脑精皮 神质活兴动奋的药影响—直显咖著啡接，因但兴拟交奋感作延用较髓弱。呼吸中枢和血管运动中枢，提高呼吸中枢
用故于消各 化种性抑溃郁疡症患、者对轻不度宜C脑服O功用能咖2失啡的调因（。敏多动感综性合征，）、使发作呼性睡吸病加深加快，血压升高；中毒剂量则
兴奋延髓。
2. 心血管系统 咖啡因可直接增强心肌收缩力，增强心 输出量，同时使心率加快，血压升高；扩张冠状动脉 和肾动脉血管但对脑血管有收缩作用。
中枢兴奋药PPT课件
第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米(可拉明) 直接兴奋延脑呼吸中枢, 同时也通过刺激颈动脉体 化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 . 该药选择性较高 , 安全性较大, 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑 制。 二甲氟林(回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢. 安全范围小, 过量易致惊厥. 用 于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 山梗菜碱(洛贝林) 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器, 反射 性地兴奋延脑呼吸中枢. 安全范围大, 不易引起惊厥, 用 于治疗新生儿窒息及CO中毒。
第十七章 中枢兴奋药
第一节 大脑皮层兴奋药
咖啡因(caffeine) [药理作用] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 （对大脑皮层有选择性兴奋作用） 大剂量: 呼吸加深加快 血压升高 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢）
2 .心血管作用 直接兴奋心脏 扩张血管 常被兴奋迷走中枢作用掩盖, 无治疗意义。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿 刺激胃酸分泌
[作用机制] 抑制磷酸二酯酶, 使cAMP降解减少, 使 细胞内cAMP浓度升高而发挥作用。
[临床应用] 1. 对抗中枢抑制状态; 2. 与解热镇痛药伍用; 3. 与溴化钠溶液组成合剂, 治疗神经官能症 和神经衰弱。
[不enidate,利它林) 对中枢有较温和的兴奋作用 用于: 老年性痴呆 轻度抑郁症 小儿遗尿症 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。
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毒时可致惊厥；久用可产生耐受性与依赖性； 用于婴幼儿高热易致惊厥，故婴幼儿高热宜选 用不含咖啡因的复方解热药。 胃粘膜有刺激。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）
药理作用
中枢兴奋作用温和，能改善精神活动，解除轻 度抑制，消除疲劳及睡意；较大剂量能兴奋呼 吸中枢，过大剂量可致惊厥。作用机制与促进 脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放，以及 抑制它们的再摄取有关。
短暂
临床常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制， 对肺心病引起的呼吸衰竭和吗啡中毒所引起的 呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒的效 果较差。
山梗菜碱（lobeline，洛贝林）
从山梗菜提取的生物碱。现已能人工合成。 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，
反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
作用快、弱、短，安全范围大，不易致惊厥。 临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病 引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。
安全范围小，过量易致惊厥，尤小儿易发生
贝美格（bemegreide，美解眠）
中枢兴奋作用迅速，强而短，选择性不高，安 全范围小。主要用作巴比妥类中毒解救的辅助 用药。
第三节 促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
药理作用
增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护 作用；
促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及 脑内蛋白质的合成；
第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
兴奋呼吸中枢 a.主要直接兴奋延髓呼吸中枢
↑呼吸 中枢对 CO2 的 敏感性
b.并通过刺激颈动脉体和主动 脉体化学感受器，反射性兴 5~10min/次
作用温和，安全范围较大，不良反应少，作用
吡硫醇（pyritnol）
为吡哆醇衍生物，在多个环节参与脑代谢。药 理作用为：改善脑的生物电活动；促进脑细胞 对葡萄糖的摄取；增加脑血流量；促进氨基酸 代谢，影响某些神经递质的合成。用于治疗阿 尔茨海默病，各种脑血管病性痴呆及脑外伤后 遗症等。
为非苯丙胺类精神兴奋药。主要激动中枢神经 系统的突触后1受体，激活中枢觉醒系统，提 高中枢神经系统对外界刺激的敏感性。由于能 改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，增强记忆 力，又被列入益智药。临床用于老年觉醒障碍 和抑郁症，各种原因引起的精神滑坡综合征。 不良反应可见烦躁不安、短暂发作性兴奋，连 续用药可消失。严重肝、肾功能损伤者减量。
剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导 阻滞。过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓 质而致心动过速。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢
作用强、快、短，能显著改善呼吸，使肺换气
量及动脉PO2↑、PCO2↓ 临床用于中枢性呼吸抑制
静脉注射应注意：稀释后缓慢注射
并严密观察患者反应
3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺激 胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用较 弱。
临床用途
主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病 及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环 衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角 胺治疗偏头痛。
不良反应
安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中
临床用途
1．中枢抑制药中毒及轻度抑郁 2．小儿遗尿症 因其兴奋大脑皮层，使小儿易
被尿意激醒 3．儿童多动综合征
不良反应
治疗量时不良反应少，偶见失眠、心悸、焦 虑等；大剂量可引起血压升高而致眩晕、头 痛等；久用可产生耐受性和依赖性，并影响 儿童生长发育。癫痫和高血压患者禁用。
阿屈非尼（adrafinil）
第十六章 中枢兴奋药
教学基本要求： 熟悉咖啡因、尼可刹米、回苏灵和山梗菜碱的
作用特点与用途 了解其他中枢兴奋药的临床应用
概述
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活 动的药物。
根据主要作用和作用部位可分为三类： 大脑皮层兴奋药，如咖啡因等； 呼吸兴奋药，如尼可刹米等； 大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
胞磷胆碱（citicoline）
作为辅酶参与磷脂酰胆碱的合成，修复受损的 神经细胞膜，利于神经细胞再生；并能提供胆 碱，促进胆碱能神经合成ACh。具有兴奋网状 结构上行激动系统、促进苏醒和大脑功能恢复、 增强学习记忆、增加脑组织血流量的作用。主 要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍， 也试用于脑梗死、药物急性中毒、严重感染所 致的意识障碍。脑内出血的急性期不宜应用。
可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与 ACh的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀， 清除自由基；促进脑细胞能量代谢和膜卵磷脂 合成。具有提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺 氧的作用。临床用于颅脑外伤后昏迷、阿尔茨 海默病、脑动脉硬化或药物中毒以及脑梗死引 起的意识障碍、儿童精神迟钝及小儿遗尿症等。 作用出现缓慢，需反复用药。为避免失眠，应 上午服用药物。
促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大 脑的整合功能；
改善脑缺氧及物理化学因素所造成的记忆障碍。
临床用途
阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等 所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有 一定疗效。
同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴 拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗 尿丁）
（50~200mg）
较大剂量——兴奋延髓呼吸中枢
（250~500mg）
血管运动中枢
迷走N中枢
过量中毒——还兴奋脊髓
（>800mg）
使呼吸中枢 对CO2的敏 感性增加， 呼吸加深加 快，血压升 高，在中枢 处于抑制状 态时作用更 为明显
2．收缩脑血管 收缩脑血管可减少脑血管搏动， 缓解头痛症状；虽有兴奋心脏及扩张血管的作 用，但常被兴奋迷走N中枢及血管运动中枢的 作用所掩盖。
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine）
为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。目前用人工合 成品
药理作用
咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗 抑制性神经递质腺苷的作用，而产生中枢兴奋 作用。
使人精神振奋，思维活跃， 疲劳减轻，睡意消失，工作 效率提高
1．中枢兴奋作用
小剂量—— 兴奋大脑皮层
哌甲酯（methylphenidate，利他林）
药理作用
中枢兴奋作用温和，能改善精神活动，解除轻 度抑制，消除疲劳及睡意；较大剂量能兴奋呼 吸中枢，过大剂量可致惊厥。作用机制与促进 脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放，以及 抑制它们的再摄取有关。
短暂
临床常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制， 对肺心病引起的呼吸衰竭和吗啡中毒所引起的 呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒的效 果较差。
山梗菜碱（lobeline，洛贝林）
从山梗菜提取的生物碱。现已能人工合成。 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，
反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
作用快、弱、短，安全范围大，不易致惊厥。 临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病 引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。
安全范围小，过量易致惊厥，尤小儿易发生
贝美格（bemegreide，美解眠）
中枢兴奋作用迅速，强而短，选择性不高，安 全范围小。主要用作巴比妥类中毒解救的辅助 用药。
第三节 促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
药理作用
增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护 作用；
促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及 脑内蛋白质的合成；
第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
兴奋呼吸中枢 a.主要直接兴奋延髓呼吸中枢
↑呼吸 中枢对 CO2 的 敏感性
b.并通过刺激颈动脉体和主动 脉体化学感受器，反射性兴 5~10min/次
作用温和，安全范围较大，不良反应少，作用
吡硫醇（pyritnol）
为吡哆醇衍生物，在多个环节参与脑代谢。药 理作用为：改善脑的生物电活动；促进脑细胞 对葡萄糖的摄取；增加脑血流量；促进氨基酸 代谢，影响某些神经递质的合成。用于治疗阿 尔茨海默病，各种脑血管病性痴呆及脑外伤后 遗症等。
为非苯丙胺类精神兴奋药。主要激动中枢神经 系统的突触后1受体，激活中枢觉醒系统，提 高中枢神经系统对外界刺激的敏感性。由于能 改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，增强记忆 力，又被列入益智药。临床用于老年觉醒障碍 和抑郁症，各种原因引起的精神滑坡综合征。 不良反应可见烦躁不安、短暂发作性兴奋，连 续用药可消失。严重肝、肾功能损伤者减量。
剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导 阻滞。过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓 质而致心动过速。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢
作用强、快、短，能显著改善呼吸，使肺换气
量及动脉PO2↑、PCO2↓ 临床用于中枢性呼吸抑制
静脉注射应注意：稀释后缓慢注射
并严密观察患者反应
3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺激 胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用较 弱。
临床用途
主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病 及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环 衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角 胺治疗偏头痛。
不良反应
安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中
临床用途
1．中枢抑制药中毒及轻度抑郁 2．小儿遗尿症 因其兴奋大脑皮层，使小儿易
被尿意激醒 3．儿童多动综合征
不良反应
治疗量时不良反应少，偶见失眠、心悸、焦 虑等；大剂量可引起血压升高而致眩晕、头 痛等；久用可产生耐受性和依赖性，并影响 儿童生长发育。癫痫和高血压患者禁用。
阿屈非尼（adrafinil）
第十六章 中枢兴奋药
教学基本要求： 熟悉咖啡因、尼可刹米、回苏灵和山梗菜碱的
作用特点与用途 了解其他中枢兴奋药的临床应用
概述
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活 动的药物。
根据主要作用和作用部位可分为三类： 大脑皮层兴奋药，如咖啡因等； 呼吸兴奋药，如尼可刹米等； 大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
胞磷胆碱（citicoline）
作为辅酶参与磷脂酰胆碱的合成，修复受损的 神经细胞膜，利于神经细胞再生；并能提供胆 碱，促进胆碱能神经合成ACh。具有兴奋网状 结构上行激动系统、促进苏醒和大脑功能恢复、 增强学习记忆、增加脑组织血流量的作用。主 要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍， 也试用于脑梗死、药物急性中毒、严重感染所 致的意识障碍。脑内出血的急性期不宜应用。
可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与 ACh的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀， 清除自由基；促进脑细胞能量代谢和膜卵磷脂 合成。具有提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺 氧的作用。临床用于颅脑外伤后昏迷、阿尔茨 海默病、脑动脉硬化或药物中毒以及脑梗死引 起的意识障碍、儿童精神迟钝及小儿遗尿症等。 作用出现缓慢，需反复用药。为避免失眠，应 上午服用药物。
促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大 脑的整合功能；
改善脑缺氧及物理化学因素所造成的记忆障碍。
临床用途
阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等 所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有 一定疗效。
同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴 拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗 尿丁）
（50~200mg）
较大剂量——兴奋延髓呼吸中枢
（250~500mg）
血管运动中枢
迷走N中枢
过量中毒——还兴奋脊髓
（>800mg）
使呼吸中枢 对CO2的敏 感性增加， 呼吸加深加 快，血压升 高，在中枢 处于抑制状 态时作用更 为明显
2．收缩脑血管 收缩脑血管可减少脑血管搏动， 缓解头痛症状；虽有兴奋心脏及扩张血管的作 用，但常被兴奋迷走N中枢及血管运动中枢的 作用所掩盖。
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine）
为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。目前用人工合 成品
药理作用
咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗 抑制性神经递质腺苷的作用，而产生中枢兴奋 作用。
使人精神振奋，思维活跃， 疲劳减轻，睡意消失，工作 效率提高
1．中枢兴奋作用
小剂量—— 兴奋大脑皮层