透皮给药制剂特点和方法
透皮给药制剂的研究与改进
透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展，透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外，通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点，因此备受关注。
然而，透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中，药物的选择和设计是至关重要的。
首先，药物必须具有一定的疏水性，以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次，药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此，研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透，研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响，因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用，因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题，研究者提出了以下改进方向：1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透，研究者正在研究和改进载体材料，以增加药物的疏水性和渗透性。
例如，通过改变载体的结构和形态，调整药物与载体之间的相互作用力，进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法，以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如，研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置，以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中，药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
药剂学：透皮给药制剂
其他3% 透皮制剂10%
缓控释制剂 13%
口服控释制剂 51%
肺部吸入制剂 23%
发展: 第三代制剂研究重点之一,美国 2002年TTS销售量占10% 未来: TTS市场份额将继续上升
现状与未来
由表可见，透皮吸收制剂的销售呈上升幅度较大的一类
经皮给药的优点：
可以避免肝首过效应及胃肠灭活
可维持恒定的最佳血药浓度或生理效 应，减少胃肠给药的副作用
控释膜
复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程
2. 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药 物 混 悬 液
定 量 注 射 泵
背衬膜 控释膜
成 型 机 械
保护 膜
压敏 胶
包成 装品 机 械
封闭型经皮给药系统的制备工艺流程
3. 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程
亲水胶、 水、
丙二醇等
• 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中，分剂量成固定面积大小及 一定厚度的药膜
4.微贮库型
(microreservoir-type) •兼具膜控释型和骨架扩散型
的特点
二 经皮制剂的研究
（一）、影响药物经皮吸收的因素
生理因素： 年龄、皮肤水合作用、角质层厚度、皮肤
条件、 皮肤的结合作用与代谢作用
2、压敏胶(PSA)
指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又 容易剥离的一类胶粘材料。 常用的压敏胶
聚异丁烯(PIB)类压敏胶 丙烯酸型压敏胶：溶液型、 乳剂型 硅橡胶压敏胶
3、背衬材料、防粘材料与药库材料
背衬材料：多层复合铝箔、PET、高密度PE 防粘材料：PE、PP 药库材料：卡波沫、HPMC、PVA
药剂学 第18章-透皮给药制剂1
三、经皮吸收制剂的分类
胶粘层限速型：
将药物分散在胶粘剂中涂于背衬膜上作为储库， 而不含药物具有限速作用的胶粘层再铺在药物储 库上，加保护膜即成。
三、经皮吸收制剂的分类
微储库型：
又称为微封闭型。药物分散在水溶性聚合物中， 将此混悬液分散在通过交联而成的聚硅氧烷骨架 中，骨架中存在无数微小球状储库。药物的释放 是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨架分配， 扩散通过骨架达到皮肤表面。
透皮给药制剂
二、TDDS 的特点
优点：
①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副 作用；③延长有效作用时间，减少用药 次数；④通过改变给药面积调节给药剂 量，减少个体差异，且患者可以自主用 药，也可以随时停止用药。
一、TDDS 的特点
表面活性剂 有机溶剂 月桂氮卓酮及同系物（氮酮，Azone） 有机酸 角质保湿与软化剂 帖烯类
四、经皮制剂的研究
经皮给药的药物选择
选择经皮给药的最主要因素是临床的合理性。药 物在胃肠道的降解，通过胃肠道粘膜与肝脏的首 过效应，生物半衰期小和需长期给药等都是应考 虑的主要因素。
经皮给药系统的剂量
经皮给药系统的剂量不是系统内药物的含量，应 该是药物的给药速率，或是单位面积的给药速率 与给药面积。
(一)经皮吸收制剂的处方研究步骤
1、根据药物的理化性质和药动学性质进行可行 性分析； 2、建立药物的分析方法进行方法学研究； 3、设计经皮给药系统，了解药物的经皮透过率， 测定体外药物的透过率与时滞； 4、进行药动学研究； 5、进行临床研究。
（二）药物透过速率的计算
角质层中药物的透过速率(吸收速度)J(dQ/dt): J=dQ/dt=ACsPsc=ACsKD/h 式中，Cs－基质中药物的浓度；Psc－角质层中 药物的透过系数；A－透过有效面积；K－角质层 与基质间的分配系数；D－角质层中药物的扩散 系数；h－角质层厚度。
《透皮给药制剂》课件
透皮给药制剂的制备方法
传统方法
如乳化法、凝胶法、溶剂挥发法、熔融法等。
新兴方法
如超临界CO2法、纳米技术制备法等。
透皮给药制剂在临床中的应用案例
芬太尼贴片
适用于手术前、术后和癌 症病人的镇痛，可连续使 用3天。
糖皮质激素药物
可应用于过敏性皮炎，如 银屑病、荨麻疹等。
利多卡因50贴片
可适用于急性疼痛、慢性 疼痛、神经性疼痛等场合。
按药物分类
如防晒剂、皮肤病药、止痛药等。
常见的透皮给药制剂默病药物、 镇痛药等。
柔软顺滑，适用于酒精类、荷尔蒙类等药物的 透皮给药。
喷雾剂
可方便使用，适用于皮肤干燥的场合，如乳液 类。
药膏剂
质地较稠，适用于较强药效的药物。
透皮给药的应用领域
1
皮肤疾病
如湿疹、银屑病等皮肤疾病的药物治疗。
2
止痛镇痛
如亚急性疼痛、术后镇痛等。
3
缓解症状
如晕车药、止吐剂、荷尔蒙替代疗法等。
透皮给药制剂的发展趋势
微针透皮技术
利用微针栓剂提升穿透性，提高药效和吸收效率。
纳米技术透皮技术
通过纳米技术包裹药物，提升药物的渗透性和效果。
生物传感透皮技术
将微型生物传感器贴于皮肤表面，检测身体生化指标，如血糖、血压等。
药物透皮给药的原理和优 势
药物透皮给药是利用皮肤渗透性，将药物逐渐地、持续地穿透到血液循环系 统中的给药方法。其优点包括便于使用、舒适性好、躲避首过代谢、减少药 物化学反应等。
透皮给药制剂的分类
按穿透机理分类
如化学透皮吸收剂、生物透皮吸收剂等。
按性质分类
如水溶性、油溶性、乳化性等。
按剂型分类
透皮制剂的制备
标题：透皮制剂的制备方法及应用引言：透皮制剂，又称为经皮吸收药物递送系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS），是一种通过皮肤将药物传递到体内的药物制剂。
与传统的口服、注射等给药方式相比，透皮制剂具有便利、稳定、可控释放等优点，已广泛应用于临床治疗。
本文将介绍透皮制剂的制备方法及其在医学领域的应用。
一、透皮制剂的制备方法1. 透皮贴剂制备方法：透皮贴剂是透皮制剂的一种常见形式，制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的药物：通常选择具有较好透皮性质的药物，如小分子化合物或可溶于脂质的药物。
（2）选择适当的基质：基质应具有良好的粘附性和渗透性，如丙烯酸酯类聚合物。
（3）添加辅料：如增溶剂、粘合剂、稳定剂等，以提高药物的溶解度、粘附性和稳定性。
（4）制备透皮贴剂：将药物和辅料按一定比例混合，并采用涂布、压片等工艺制备成透皮贴剂。
2. 离子通道开启剂制备方法：离子通道开启剂是通过改变皮肤的通透性，提高药物经皮吸收的效率。
其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的离子通道开启剂：常见的离子通道开启剂有非离子表面活性剂、胆固醇等。
（2）制备透皮制剂：将离子通道开启剂与药物或透皮贴剂等进行混合，制备具有促进药物经皮吸收作用的制剂。
3. 微针技术制备方法：微针技术是利用微小尺寸的针状结构将药物导入皮肤的方法，其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的微针材料：常见的微针材料有硅胶、聚乙烯醇等。
（2）制备微针阵列：将微针制备成阵列状结构，并进行消毒处理。
（3）药物负载：将药物涂覆在微针上，或通过微针本身的孔隙将药物注入微针内部。
（4）应用微针：将微针插入皮肤表面，使药物经由微针导入皮肤。
二、透皮制剂的应用1. 临床治疗：透皮制剂可以用于治疗各种疾病，如高血压、心绞痛、糖尿病等。
其优点包括便利的使用方式、可控释放速率和减少胃肠道不良反应等。
2. 长效给药：透皮制剂可以实现长效给药，避免了频繁给药的困扰，提高患者的依从性。
第八章透皮给药制剂详解
5 熔点与热力活度
熔点高的药物和水溶性或亲水性的药物，在角质层 的透过速率较低。 药物透皮吸收的速度依赖于药物热力学活度，其活 度在饱和状态下最大。
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二、TDDS中常用的透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂是指能够渗透进入皮肤，降 低药物通过皮肤的阻力、降低皮肤的屏障功 能，加速药物穿透皮肤的物质。
第八章 透皮给药制剂
1
本章内容：
概述 透皮给药制剂的研究技术 透皮给药制剂的制备
2
第一节
概述
一、透皮给药系统的概念
透皮给药系统或称经皮治疗系统是指经皮给药的制 剂 ， 即 透 皮 制 剂 。 (TDDS: transdermal drug delivery systems;TTS: transdermal therapeutic systems)
4 ．皮下组织：皮下组织是一种脂肪组织，主要成分为 6 种脂 肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻二烯酸和十六碳烯酸。 皮下组织可作为脂溶性药物的贮库。
10
药物在皮肤内的扩散过程，有两条途径： 表皮途径 透过角质层和表皮进入真皮被毛 细血管吸收进入体循环——主要途径 皮肤附属器途径 毛囊、皮脂腺、汗腺—— 次要途径 一些离子型和水溶性大分子药因难于通 过富含类脂的角质层，多通过第二条途径 进入。
优点：
可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠 灭活。 维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃 肠给药的副作用。 延长有效作用时间，减少用药次数。 通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差 异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用 药。
6
口服给药与透皮贴剂的作用比较
7
第八章透皮给药制剂
透皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身 治疗作用,为一些慢性疾病与局部镇痛得治疗及预防 提供一种简单、方便与有效得给药方式。
常用得剂型为贴剂,还有软膏剂、硬膏剂、涂剂与气 雾剂等。
二、TDDS 得发展与特点
自1974年美国上市得第一个Transderm-Scop镇晕剂 东莨菪碱与1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来,相 继有雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、 左炔诺酮等透皮制剂。
1、表面活性剂
表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤 成分相互作用,改变皮肤透过性质。
非离子型主要增加角质层类脂流动性,刺激性 小,透过促进效果也最差,可能就是由于临界 胶团浓度(CMC)较低,药物容易被增溶在胶 束中而较少释放有关。
离子型与皮肤得相互作用较强,但连续应用后 会引起红肿、干燥或粗糙化。
5 熔点与热力活度
熔点高得药物与水溶性或亲水性得药物,在角质层得 透过速率较低。
药物透皮吸收得速度依赖于药物热力学活度,其活度 在饱与状态下最大。
二、TDDS中常用得透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂就是指能够渗透进入皮肤,降 低药物通过皮肤得阻力、降低皮肤得屏障功 能,加速药物穿透皮肤得物质。
理想得透皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺 激、无药理活性、无过敏性、理化性质稳定、 与药物及材料有良好得相容性、无反应性、 起效快以及作用时间长。
一、影响药物透皮吸收得因素
(一)生理因素
皮肤得水合作用; 角质层得厚度; 皮肤得条件; 皮肤得结合作用与代谢作用。
(二)剂型因素与药物得性质
1 药物剂量与药物浓度:
TDDS首选药物: 一般就是剂量小、作用强得药物 半衰期短需要频繁给予得药物 常规口服或注射给药得药效不可靠或具严重副作用
透皮给药制剂1
2、扩散液和接收液
(1)扩散液：对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶 液；对溶解度较大的药物，应保证扩散液浓度大于 接收液浓度(至少10倍以上)。
(2)接收液：最简单的接收液是生理盐水和磷酸盐缓 冲液。
在接收液中药物的溶解性能小，可选用不同浓度的 PEG400、乙醇、甲醇、异丙醇水溶液以及一些表面 活性剂溶液等。
透皮给药制剂
一、概述
经 皮 传 递 系 统 (transdermal drug delivery systems, TDDS) 又 称 经 皮 治 疗 系 统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系 指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方 式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入 全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组 织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
2、快粘力（tacking strength)的测定 系指TDDS系统在较小压力下粘附在皮肤上的能力。 TDDS系统在应用时靠的是手指压力，因此快粘力是
很重要的性质。 测定快粘力的方法有多种： (1) 拇指试验（thumb tack test) ； (2) 滚球试验（roling ball tack test) ； (3) 剥离快粘力试验（peel tack test) 。
（二）药物透过速率的计算
通常其透过速率一定，属于零级反应过程。 经皮给药后到达稳态药物浓度所需时间称为滞 留时间(lag time)。 tlag=h2/6D 通常药物的滞留时间在一小时以内。
(四)体外经皮吸收的研究
1、透皮扩散池
• 扩 散 池 由 供 给 室 (donor cell) 和 接 收 室 (receptor cell)组成，在两室之间可夹持皮肤 样品、TDDS或其他膜材料， 在扩散室一般装入 药物或其裁体，接收室填装接收介质。 • 常用的扩散池有直立式和卧式两种。
透皮给药制剂的名词解释
透皮给药制剂的名词解释透皮给药制剂是一种通过皮肤来输送药物到体内的药物形式。
它利用皮肤的天然通透性，将药物逐渐释放到血液中达到治疗效果。
相较于其他给药途径，如口服或注射，透皮给药制剂具有许多优点，如方便使用、无痛苦、避免肠胃刺激等。
1. 透皮给药的原理透皮给药的原理基于皮肤的吸收能力。
人体皮肤由角质层、颗粒层、网状层和基底层组成。
角质层是最外层，由密集的角质细胞堆积而成，形成了一道天然的屏障，阻止外界物质的进入。
然而，皮肤的角质层也具有一定程度的通透性，可以让一些小分子药物通过。
透皮给药制剂通过制剂的设计和皮肤的特性来提高药物的渗透率。
常见的透皮给药制剂包括贴剂、凝胶、乳膏和喷雾剂。
制剂内的药物以溶解或悬浮的形式存在。
当透皮给药制剂接触到皮肤时，药物会渗透进皮肤，并通过血管动脉进入全身循环系统。
2. 透皮给药制剂的类型透皮给药制剂可以根据药物的性质和释放机制分为不同类型。
下面介绍几种常见的透皮给药制剂：（1）透皮贴剂：透皮贴剂是一种贴在皮肤表面，通过皮肤逐渐释放药物的制剂。
它的优点是使用简单、贴敷时间长。
常见的透皮贴剂有用于止痛的阿片类药物贴剂和戒烟的尼古丁贴剂。
（2）透皮凝胶：透皮凝胶是一种含有药物的半固态制剂，可以通过皮肤渗透。
它的优点是使用方便、触感舒适。
透皮凝胶常用于外用药物，如关节疼痛的消炎凝胶。
（3）透皮乳膏：透皮乳膏是一种涂抹在皮肤表面的乳状药剂，通过皮肤逐渐释放药物。
透皮乳膏通常用于具有较低剂量的药物，如激素类药物。
（4）透皮喷雾剂：透皮喷雾剂是通过皮肤喷雾用药的制剂。
喷雾剂可以在皮肤上形成微小颗粒，通过皮肤逐渐释放药物。
透皮喷雾剂通常应用于具有较低剂量的药物和给药面积较大的局部用药。
3. 透皮给药制剂的应用透皮给药制剂可以用于治疗多种疾病和症状。
以下是一些透皮给药的常见应用领域：（1）疼痛管理：透皮给药制剂可用于控制急性和慢性疼痛，如头痛、关节疼痛和肌肉疼痛。
透皮贴剂和凝胶是常见的应用形式。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。
相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。
因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。
透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。
其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。
贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。
透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。
透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。
近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。
纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。
纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。
此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。
另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。
因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。
一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。
因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。
此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。
例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。
总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。
随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。
相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展摘要：本文着重从透皮给药制剂的优势、分类方面介绍了透皮给药制剂；介绍如何促进透皮给药制剂的吸收以选用促渗剂以及物理化学新技术两方面为切入点；同时从透皮给药制剂在西药制剂以及中药领域的发展做了着重的研究与综述。
关键词：透皮给药制剂；优势；分类；促渗剂；促渗新技术；应用通常在口服给药或注射给药的血药浓度—时间曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现,对应的血药浓度处于最小和最大. 当血药浓度最小时,难以充分发挥疗效;而最大时,超剂量又会产生毒性. 为解决这一问题,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系,另一方面探索新型的持续给药途径,保持血液中的药物浓度在有效治疗范围内,保证给药安全、有效、方便。
透皮给药制剂变应运而生。
透皮给药系统（transdermal drug delivery，system，TDDS）或称经皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。
[1]1 透皮吸收制剂的优势与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。
许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用，如肝脏毒性等。
由于经皮给药可以避免首关效应，因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。
同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。
2 透皮给药系统的类型2.1 膜控型透皮给药系统此类给药系统的药物贮库是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或是混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中，药物的释药速率由控释膜限速，在控释膜外还有一层能与药物配伍的刺激性、过敏性均低的压敏胶层。
最早应用该技术的是Giba制药厂Transderm-Nitro[2]系统。
药物制剂中的透皮给药系统研究与开发
药物制剂中的透皮给药系统研究与开发作为一种便捷又有效的给药途径，透皮给药系统在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
通过透过皮肤屏障，药物可以直接进入血液循环，无需经过消化道的吸收作用，从而实现药物迅速起效并提高药物治疗效果。
本文将围绕透皮给药系统的研究与开发展开探讨，并介绍其在药物制剂中的应用。
第一节：透皮给药系统的原理及发展透皮给药系统是一种将药物通过皮肤渗透入体内的给药途径。
它基于皮肤屏障的特性，通过调节药物的渗透速度和渗透量，实现了药物的控制释放与持续吸收。
透皮给药系统相较于其他给药途径，具有易用性强、使用方便、提高患者依从性等优点。
透皮给药系统的发展经历了多个阶段。
最初的贴片剂通过药物溶解度高以及较薄的药物分层，实现了药物通过皮肤的渗透。
而后，随着技术的不断革新，透皮给药系统的形式也迅速发展，如凝胶、微晶贴剂、微孔制剂等。
这些新型透皮给药系统提供了更多的选择，可以适应不同药物的性质和要求。
第二节：透皮给药系统的优点与应用透皮给药系统相较于其他给药途径，具有许多显著的优点。
首先，它能避免药物的首过效应，提高药物的生物利用度。
其次，透皮给药可实现持续释放，维持稳定的药物浓度，避免剧烈波动。
此外，使用透皮给药系统的患者可以减轻服药负担，提高依从性。
透皮给药系统在药物制剂中的应用非常广泛。
例如，用于皮肤疾病的治疗，如湿疹、银屑病等。
透皮给药系统还可以用于慢性疼痛的缓解，如骨关节炎、受伤等。
此外，它还可以应用于心血管疾病、神经系统疾病、抗肿瘤药物的给药等。
第三节：透皮给药系统的研究与开发透皮给药系统的研究与开发是药物制剂领域中的重要课题。
研究人员致力于开发更为高效、安全的透皮给药系统。
首先，他们需要选择合适的药物载体，例如凝胶、聚合物等，以保证药物的稳定性和渗透性。
其次，要设计合理的药物释放机制，控制药物的释放速率和量。
最后，需要对透皮给药系统进行临床试验，评估其疗效和安全性。
在透皮给药系统的研究与开发过程中，药物的渗透途径和渗透机制也是关键问题。
透皮给药制剂的研发与评价研究
透皮给药制剂的研发与评价研究随着药物科学的发展，透皮给药制剂作为一种新颖的给药途径，正逐渐受到越来越多的关注。
透皮给药制剂具有直接透过皮肤输送药物到达血液循环系统的优势，避免了口服药物所带来的肠胃刺激以及注射药物所带来的痛苦，极大地提高了药物治疗的便利性和患者的依从性。
因此，透皮给药制剂的研发与评价成为了制药领域中的一个重要课题。
一、透皮给药制剂的研发透皮给药制剂的研发是一个综合性的过程，需要对药物以及载体进行合理选择和设计。
首先，需要对目标药物进行评估，包括药物的药理学特性、生物利用度等。
同时，还要考虑药物的物化性质，如溶解度、疏水性等。
基于对药物的特性评估，选择合适的载体成为研发透皮给药制剂的关键。
载体可以是聚合物、聚合物乳胶、脂质体等，应根据药物的特性来选择适当的载体。
另外，还需要考虑制剂的制备工艺，包括制剂的溶剂选择、溶剂的浓度、制剂的稳定性等。
二、透皮给药制剂的评价研究透皮给药制剂的评价研究主要包括体外评价和体内评价两个方面。
体外评价主要通过体外置换法、体外扩散法等方法来评估透皮给药制剂的渗透性能。
其中，体外置换法通过在皮肤表面逐渐置换掉药物，模拟药物在皮肤上的释放过程。
体外扩散法则通过在体外模拟皮肤渗透的情况，评估药物在透皮给药制剂上的扩散速率。
体内评价则通过动物模型来评估透皮给药制剂的药效和安全性。
在进行体内评价时，需要选择合适的动物模型，并注意对动物进行伦理审查和保护。
透皮给药制剂的评价研究还需要考虑其稳定性和质量控制。
制剂的稳定性是指制剂在储存和应用过程中所保持的稳定性能。
制剂的质量控制则是为了保证制剂的批次一致性和安全性。
质量控制包括对制剂的外观、理化性质、药物释放速率等进行检测。
同时，还需要制定相应的质量标准和测试方法，以确保透皮给药制剂的可靠性和安全性。
总结透皮给药制剂的研发与评价是一个复杂而关键的过程。
通过对药物特性的综合评估和合理的载体选择，可以设计出具有良好治疗效果的透皮给药制剂。
药剂学-透皮给药制剂
用于经皮麻醉的SonoPrep的利多卡 因在42病人的临床实验中，使用 SonoPrep的部位的麻醉时间由1小时 减少到5分钟。
（三）、物理方法
3 、 无针注射系统
利用N2超高速流体通 过对固体粒子进行加速 使药物粉末穿透角质层 释放到表皮和真皮表面， 此系统的最大特点是无 需在角质层上做功即可 将固体药物粉末通过皮 肤释放到体内。
1、二甲基亚砜 (DMSO)
(1) DMSO ? 吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药
物增溶。 ? 缺点：具有皮肤刺激性和恶臭。 (2)癸基甲基亚砜（DCMS ） ? 用量较少，对极性药物的促进能力大于
非极性药物。
2、氮酮类化合物
? 对亲水性药物的吸收促进作用强于亲脂 性药物。
3、表面活性剂
? 表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分 相互作用，改变皮肤透过性质。
三、提高透皮吸收的方法
（一）、化学方法(Chemical method) ：
1、透皮吸收促进剂 2、前体药物
（二）、药剂学方法(Pharmaceutical method) ：
1、脂质体
2、醇质体 3、传递体
（三）、 物理方法(Physical method) ：
1、离子导入 2、超声波 3、无针注射
药物包裹在脂体中。 只能使药物停留在角质层的表面，药物无法深入 透过皮肤，不可用作药物载体。
（二）、药剂学方法
2、 新型脂质体（传递体， transfersomes ）
变形能力比普通脂质体大 5个数量级 可穿过自身大小 1/5的小孔 高度亲水，可顺水化梯度穿透皮肤 可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤 制备脂质体材料及脂质体本身的稳定性等 仍是这项技术需要面对的问题 维生素C? 维生素C棕榈酸酯 酮洛芬? 酮洛芬异丙酯
药物制剂中透皮给药系统的研究与应用
药物制剂中透皮给药系统的研究与应用随着医学技术的进步和人们对治疗方式多样性的需求，药物制剂中透皮给药系统的研究与应用逐渐受到广泛关注。
透皮给药系统是一种将药物通过皮肤层逐渐释放到体内的方法，它具有许多优点，如无需进食，减少胃肠道不良反应等，因此在临床上得到了广泛应用。
本文将从透皮给药系统的基本原理、药物选择、药物制剂的设计和应用范围等方面进行综述。
一、透皮给药系统的基本原理透皮给药系统的基本原理是将药物通过皮肤层逐渐释放到体内，进而达到治疗效果。
皮肤是人体最大的器官，由表皮、真皮和皮下组织组成，其中表皮是最外层的一层细胞，它具有阻挡外界物质的作用。
因此，要实现透皮给药，需要克服这一层的阻力。
通常采用的途径主要有三个：输运途径、降低角质层的屏障作用和应用理化手段。
1.输运途径：透皮给药的途径有多种，如油脂途径、毛细汗管分布区域途径和细胞途径等。
油脂途径是指药物通过皮脂腺的排泄通道进入毛囊和角质层；毛细汗管分布区域途径是指药物进入毛细汗管分布较多的皮区，通过毛细汗管进入血液循环；细胞途径是指药物通过细胞间隙或细胞膜进入体内。
2.降低角质层的屏障作用：角质层是身体最外层的一层组织，具有类似水泥砖块的结构，对药物的渗透起到了屏障作用。
因此，研究透皮给药系统时，需要找到一种合适的方法降低角质层的屏障作用，如使用增透剂、改变pH值等。
3.应用理化手段：透皮给药系统中，还可以采用一些理化手段来促进药物的渗透，如超声波、电泳、磁场和热疗等。
这些手段可以改变局部的物理环境，使药物更容易穿透皮肤。
二、药物选择透皮给药系统中，药物的选择要考虑多个因素，如药物的疗效、药物的分子量、药物的亲水性和脂溶性等。
一般来说，药物的分子量应小于500 Da，亲水性适中，脂溶性较高，这样才能更容易穿透皮肤。
此外，药物的疗效也是选择的重要因素，只有具有明确疗效的药物才适合应用于透皮给药系统。
三、药物制剂的设计药物制剂的设计对于透皮给药系统至关重要。
阿维菌素透皮溶液 原理
阿维菌素透皮溶液原理阿维菌素透皮溶液是一种药物，其原理是通过皮肤透过作用将药物吸收进入血液中，从而产生治疗效果。
本文将围绕阿维菌素透皮溶液的原理展开阐述。
阿维菌素透皮溶液是指通过透皮途径给予患者使用的阿维菌素制剂。
阿维菌素是一种广谱抗生素，常用于治疗各种感染性疾病。
传统上，阿维菌素通常是通过口服或注射的方式给予患者使用。
然而，这些给药途径存在一些问题，比如口服给药会受到胃酸的破坏，注射给药则需要专业人员进行操作。
透皮给药是一种无创、便利性较高的给药方式，逐渐得到了人们的关注和应用。
阿维菌素透皮溶液的原理就是通过皮肤的透过作用将药物吸收进入血液中，从而发挥治疗效果。
皮肤是人体最大的器官，具有很好的生物膜特性。
皮肤的表层由角质层构成，其主要作用是保护机体免受外界环境的损伤。
然而，皮肤同时也是一个半透膜，能够让某些物质通过。
阿维菌素透皮溶液的原理就是利用皮肤的透过性，将药物逐渐渗透进皮肤，进而进入到血液循环系统中。
这种给药方式可以避免阿维菌素在胃酸中被破坏的问题，同时也不需要进行注射操作，减轻了患者的痛苦和不适感。
阿维菌素透皮溶液的制备过程需要一定的技术和方法。
首先，需要选择适宜的药物载体和溶剂，将阿维菌素溶解其中。
常用的药物载体包括乳化剂、胶体和微粒等。
其次，需要通过一定的方法将药物载体和溶剂与皮肤接触，使药物逐渐渗透进皮肤。
最后，需要控制适当的药物浓度和给药时间，以确保药物的疗效和安全性。
阿维菌素透皮溶液的优点在于其给药方式简便、无创、易于接受。
对于一些长期需要使用阿维菌素治疗的患者，透皮给药方式可以减轻给药的频率和剂量，提高患者的依从性。
此外，透皮给药还可以减少药物在胃肠道和肝脏的代谢，降低药物的副作用和毒性。
然而，阿维菌素透皮溶液也存在一些局限性。
首先，由于皮肤的吸收能力有限，药物透过性较差，因此需要选择适宜的药物载体和制备方法。
其次，由于每个人的皮肤特性不同，药物的吸收程度也会有所差异。
因此，在使用阿维菌素透皮溶液时，需要根据患者的具体情况进行个体化调整。
药物制剂的透皮给药技术研究
药物制剂的透皮给药技术研究透皮给药是一种通过皮肤传递药物到体内的方法，已经成为越来越受关注的药物给药途径。
相比于其他途径，透皮给药具有许多优点，如便捷、无痛苦、持续性、可控性及避免肠道吸收等。
在药物制剂的透皮给药技术研究方面，科学家们致力于寻找更有效的途径来提高药物的渗透性，并研发出更先进的制剂。
一、透皮给药的机制透皮给药是通过皮肤的外层角质层进行药物的渗透，进入真皮层和皮下组织，最终被吸收到血液循环中。
这主要是通过两个主要机制实现的：分子扩散和穿透促进。
分子扩散是指药物分子通过皮肤的角质层，沿着梯度从高浓度区域向低浓度区域扩散。
在这个过程中，药物必须克服角质层对扩散的阻碍，因此药物的分子大小、脂溶性以及药物和角质层之间的相互作用等因素都会影响药物的扩散速率。
穿透促进则是指通过物理、化学或生物技术手段来改变皮肤结构以促进药物的渗透。
常用的促透方法包括超声波、离子导入、电泳、微针、热疗等。
这些方法可以破坏角质层的结构，增加药物的渗透性。
二、透皮给药技术的研究进展为了改善透皮给药的效果，科学家们提出了多种技术和制剂，以增加药物的渗透性和提高药效。
1. 载体技术载体技术是一种将药物载入载体中，通过对载体进行改性来提高药物渗透性的方法。
载体可以是纳米颗粒、微球、胶体等，这些载体可以改变药物的物理化学性质，增加药物的溶解度和渗透性。
此外，载体还可以延缓药物释放，实现药物的缓释。
2. 脂质体技术脂质体是一种由磷脂构成的微小囊泡，可以将水溶性药物或脂溶性药物包裹在内，并通过改变脂质体的组成和结构，来调控药物的释放和渗透性。
脂质体技术在透皮给药中得到了广泛应用，可以有效提高药物的生物利用度和疗效。
3. 壳聚糖技术壳聚糖是一种天然多糖，通过改性可以用于药物递送系统。
壳聚糖在透皮给药中具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以作为药物的保护层或控释层，控制药物的释放速率和增加药物在皮肤中的停留时间。
4. 脉冲电流技术脉冲电流技术是利用脉冲电流作用在皮肤上，改变皮肤的结构和通透性，从而促进药物的渗透。
透皮技术PPT课件
采用透皮技术将药物透过眼睑皮肤， 直接作用于眼球表面，治疗角膜炎、 结膜炎等眼部疾病。
关节炎治疗
通过透皮给药，将药物直接作用于关 节部位，减轻关节疼痛和炎症，如类 风湿性关节炎、骨关节炎等。
系统治疗应用
心血管系统治疗
通过透皮给药，将药物直接吸收进入血液循环系统，达到治疗心 血管疾病的目的，如高血压、心绞痛等。
呼吸系统治疗
利用透皮技术将药物透过皮肤吸收，通过呼吸道黏膜进入肺部，治 疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
中枢神经系统治疗
采用透皮给药方式，使药物透过皮肤进入中枢神经系统，治疗帕金 森病、癫痫等神经系统疾病。
特殊疾病治疗应用
糖尿病治疗
通过透皮技术将胰岛素等 药物直接送达皮肤，降低 血糖水平，治疗糖尿病及 其并发症。
药物在表皮细胞间的转运
药物在表皮细胞间通过细胞间隙进行转运。
03
药物在真皮中的吸收
药物在真皮中被血管和淋巴管吸收，进入体循环。
影响药物透皮吸收因素
药物的理化性质
药物的分子量、脂溶性、极性等理化性质影 响其在皮肤中的渗透能力。
皮肤状态与疾病
角质层的屏障作用
角质层的厚度、脂质组成和含水量等因素影 响药物的渗透性。
作用
透皮给药系统通过皮肤给药，能够避免口服药物的首过效应和胃肠道副作用，同 时能够维持稳定的血药浓度，减少给药次数和剂量，提高患者的依从性和治疗效 果。
透皮技术优缺点分析
优点 避免口服药物的首过效应和胃肠道副作用；
维持稳定的血药浓度，减少给药次数和剂量；
透皮技术优缺点分析
提高患者的依从性和治疗效果； 适用于不能口服药物的患者（如婴幼儿、老年人等）。
皮肤的水合状态、角质层完整性及皮肤疾病 等因素会影响药物的透皮吸收。
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四、经皮吸收制剂的分类
经皮给药系统
骨架型 储库型
骨架型 微孔型 胶粘剂型 具限速膜型
无限速膜型
复合膜型 充填封闭型 多储库型 黏胶层限速型 包囊储库型 微储库型
四、经皮吸收制剂的分类
聚合物骨架型：
该类系统常用亲水性聚合物材料作骨架(如PVP， 天然的多糖，聚丙烯酸酯类等)，骨架中还含有一 些润湿剂(如水、丙二醇、PEG等)，含药的骨架 粘贴在背衬材料上，在骨架周围涂上压敏胶，加 保护膜即成。
三、经皮吸收制剂的分类
多层胶粘剂骨架型：
由于在系统中如果只有一层胶粘剂骨架时，药物 的释放速率往往随时间而减慢。为了克服这个缺 点，可以采用成分不同的多层胶粘剂膜，与皮肤 接触的最外层含药量低，内层含药量高，使药物 释放速率接近于恒定。
三、经皮吸收制剂的分类
复合膜型：
由背衬膜、药物储库膜、控释膜、胶粘层和保护 层组成。其药物储库是药物分散在压敏胶或聚合 物膜中，控释膜是微孔膜或均质膜。
三、经皮吸收制剂的分类
多储库型：
该类系统可以有经皮吸收促进剂和药物两个储库， 二者之间用控释膜隔开，控释膜用于控制经皮吸 收促进剂的释放速度进而控制药物的经皮吸收速 度。该类系统适用于药物与促进剂长期接触会产 生相互作用或促进剂需控制释放的情况。
三、经皮吸收制剂的分类
使用者活化型：
有些药物制成经皮给药系统在存放过程中不稳定， 为 克 服 这 个 问 题 ， 有 人 设 计 了 user activated transdermal system (UATS)，这种系统含有无渗 透活性的药物及活化剂，二者之间由隔膜分隔开， 无渗透活性的药物在存放过程中较稳定，应用前 使用者稍施压力使隔离膜破裂，无渗透活性的药 物与活化剂混合转变成具渗透活性的药物。
(一)经皮吸收制剂的处方研究步骤
1、根据药物的理化性质和药动学性质进行可行 性分析； 2、建立药物的分析方法进行方法学研究； 3、设计经皮给药系统，了解药物的经皮透过率， 测定体外药物的透过率与时滞； 4、进行药动学研究； 5、进行临床研究。
一、概述
经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以 起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇 痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效 的给药方式。
常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬 膏剂、涂剂和气雾剂等。
二、TDDS 的特点
优点：
①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副 作用；③延长有效作用时间，减少用药 次数；④通过改变给药面积调节给药剂 量，减少个体差异，且患者可以自主用 药，也可以随时停止用药。
三、药物在皮肤内的转移
四、经皮吸收制剂的分类
经皮吸收制剂大致可分为两大类：
储库型：该类经皮给药系统是药物或经皮吸收促 进剂被控释膜或其它控释材料包裹成储库，由控 释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。 骨架型：该类经皮给药系统是药物溶解或均匀分 散在聚合物骨架中，由骨架的组成成分控制药物 的释放。
三、经皮吸收制剂的分类
胶粘层限速型：
将药物分散在胶粘剂中涂于背衬膜上作为储库， 而不含药物具有限速作用的胶粘层再铺在药物储 库上，加保护膜即成。
三、经皮吸收制剂的分类
微储库型：
又称为微封闭型。药物分散在水溶性聚合物中， 将此混悬液分散在通过交联而成的聚硅氧烷骨架 中，骨架中存在无数微小球状储库。药物的释放 是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨架分配， 扩散通由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用 剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用；②不是所有的药物都 适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具 有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止 控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会 引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重 的后果。
透皮给药制剂特点 和方法
一、概述
经 皮 传 递 系 统 (transdermal drug delivery systems, TDDS) 又 称 经 皮 治 疗 系 统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式 给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全 身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织 或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
三、经皮吸收制剂的分类
包囊储库型：
将药物制成微型胶囊后分散在胶粘剂中，涂布在 背衬膜上，加保护膜而成。亦可以将经皮吸收促 进剂制成微型胶囊，与药物一起分散在压敏胶或 聚合物骨架中，促进剂的释放速率控制药物经皮 吸收速率。
四、经皮制剂的研究
TDDS中常用的经皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂是指那些能够渗透进入皮肤降低 药物通过皮肤阻力、降低皮肤的屏障性能，加速 药物穿透皮肤的物质。 目前常用的透皮吸收促进剂可分如下几类：
表面活性剂 有机溶剂 月桂氮卓酮及同系物（氮酮，Azone） 有机酸 角质保湿与软化剂 帖烯类
四、经皮制剂的研究
经皮给药的药物选择
选择经皮给药的最主要因素是临床的合理性。药 物在胃肠道的降解，通过胃肠道粘膜与肝脏的首 过效应，生物半衰期小和需长期给药等都是应考 虑的主要因素。
经皮给药系统的剂量
经皮给药系统的剂量不是系统内药物的含量，应 该是药物的给药速率，或是单位面积的给药速率 与给药面积。
四、经皮吸收制剂的分类
微孔骨架型：
由背衬膜、含药微孔骨架和胶粘层组成。微孔骨 架的材料可以是聚氯乙烯、聚氨酯、纤维素酯类 等，将微孔骨架浸渍在含有药物的扩散介质中， 药物均匀的分布在微孔结构中，扩散介质可以是 水、低级醇类、聚乙二醇和矿物油等。
三、经皮吸收制剂的分类
胶粘剂骨架型：
将药物分散在胶粘剂中，铺于背衬膜上，加保护 膜而成。常用的胶粘剂有聚丙烯酸酯类，聚硅氧 烷类压敏胶。
三、经皮吸收制剂的分类
复合膜型：
背衬膜常为铝塑膜；药物储库膜是药物分散在聚异丁 烯等压敏胶中，加入液状石蜡作为增粘剂；控释膜常 为聚丙烯微孔膜，膜的厚度、微孔大小、孔率及填充 微孔的介质可以控制药物的释放速率；胶粘层亦可用 聚丁烯压敏胶，加入药物作为负荷剂量。
三、经皮吸收制剂的分类
充填封闭型：
与复合膜型不同的是其药物储库是液体或软膏和 凝胶等半固体充填封闭于背衬膜与控释膜之间。