第15章抗精神失常药精品PPT课件
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感情淡漠，对周围事对物CN不S有感较强兴的趣抑，制作在用 安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产 生耐受性。 氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
氯丙嗪药理作用
（2）抗精神病作用（神经安定作用）
可消除幻觉、妄想、迅速控制兴奋躁 狂等症状，连续应用可生活自理，恢复理 智。需长期服药，无耐受性。
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的
乳房肿大、泌乳
抑制
促性腺激素
FSH、LH
延迟排卵
生长激素 糖皮质激素
机理：下丘脑-垂体通路的D-R
【临床应用】
1
精神分裂症
2
呕吐和顽固性呃逆
3
低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪临床应用
❖治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
人工冬眠
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
氯丙嗪不良反应
一般不良反应 锥体外系反应
惊厥与癫痫
过敏反应 皮疹、肝损、粒细胞减少
பைடு நூலகம்
代谢和内分泌紊乱
乳房肿大、闭经、 生长减慢
氯丙嗪不良反应
一般不良反应
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力 药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼压升高
α受体阻断：体位性低血压
争论性 评论性 命令性
幻觉
非言语性
其他幻觉、特殊幻觉
妄想
原发性妄想（特征性妄想）：
被害妄想
关系妄想
影响妄想 被洞悉感
特征性的症状
继发性妄想：
被害、关系、影响、嫉妒
钟情、夸大、罪恶、疑病
虚无、非血统、被控制感、内心被洞悉感
附体、变兽妄想、被窃妄想、贫穷妄想等
精神分裂症的病因学说
脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进 兴奋性氨基酸系统功能低下
易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
代谢 肝脏代谢
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后
排泄
数周仍可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 加强中枢抑制药的作用
对内分泌系统的作用
氯丙嗪药理作用
1、抗精神病作用 （1）镇静安定作用
氟哌啶醇
其他药物
五氟利多
氯丙嗪 chlorpromazine （冬眠灵 wintermine）
•主要阻断脑内多巴胺受体
是其抗精神病作用机理，也是长期 应用产生不良反应的基础
氯丙嗪 chlorpromazine
体内过程
药理作用
临床应用
不良反应
氯丙嗪体内过程
吸收
口服吸收不规则，受多因素影响
分布
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性
Q &易A：产氯生丙耐嗪受引性起的血压 降低能否用AD升压？ 阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静
氯丙嗪药理作用
对内分泌系统的作用
催乳素抑制因子
催乳素
多巴胺能神 经功能
PD 运动障碍
帕金森病的治疗
重新调整两类递质的平衡，药物分为：
拟多巴胺药
多巴胺前体药 （左旋多巴）
中枢抗胆碱药
苯海索（安坦）
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致
•未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
脑内D-R：D1-R、 D2-R、 D3-R、 D4-R、 D5-R
据生化反应、信号传导途径等性质不同分为
D1 D1样受体
D5
D2 D2样受体 D3
氯丙嗪药理作用
3、对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节 失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：对正常或发热的体温均可降低， 在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至 34℃左右 ，促进散热、抑制产热 （注意与解热镇痛药比较）
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降 （可致体位性低血压）
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应（长期大量使用最常见的副作用）
帕金森综合征 急性肌张力障碍
静坐不能
阻断黑质-纹状体通路D2-R →胆碱能神经功能相对亢进
苯海索
(安坦)
不宜用左旋多巴
多巴胺
黑质
能神经
尾核
胆碱 能神经
纹状体 (-) 脊髓前角运 动神经元
壳核
（+） 脊髓前角运动 神经元
黑质病变
多巴胺合成
胆碱能神经功能相对
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
氯丙嗪临床应用
❖呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各 种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
氯丙嗪临床应用
❖人工冬眠
体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
D4
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质-纹状体通路 调节锥体外系运动功能
D2
中脑-皮层通路 调控认知、思想、 感觉和推理能力
中脑-边缘系统通路 调控情绪反应
结节-漏斗通路 （下丘脑-垂体通路） 调控垂体激素的分泌
抗精神病药
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类
哌嗪类 哌啶类
奋乃静 硫利达嗪
硫杂蒽类
泰尔登
丁酰苯类
D2受体而发挥抗精神病作用，氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
由于同时阻断黑质-纹状体中的DA受体，常不同程 度引起锥体外系的副作用
SUCCESS
THANK YOU
2020/12/17
可编辑
19
氯丙嗪药理作用
2、镇吐作用
有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、 晕船）引起的呕吐无效。
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量直接抑制呕吐中枢
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，
精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
阳性症状
言语性
常见幻觉—幻听
氯丙嗪药理作用
（2）抗精神病作用（神经安定作用）
可消除幻觉、妄想、迅速控制兴奋躁 狂等症状，连续应用可生活自理，恢复理 智。需长期服药，无耐受性。
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的
乳房肿大、泌乳
抑制
促性腺激素
FSH、LH
延迟排卵
生长激素 糖皮质激素
机理：下丘脑-垂体通路的D-R
【临床应用】
1
精神分裂症
2
呕吐和顽固性呃逆
3
低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪临床应用
❖治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
人工冬眠
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
氯丙嗪不良反应
一般不良反应 锥体外系反应
惊厥与癫痫
过敏反应 皮疹、肝损、粒细胞减少
பைடு நூலகம்
代谢和内分泌紊乱
乳房肿大、闭经、 生长减慢
氯丙嗪不良反应
一般不良反应
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力 药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼压升高
α受体阻断：体位性低血压
争论性 评论性 命令性
幻觉
非言语性
其他幻觉、特殊幻觉
妄想
原发性妄想（特征性妄想）：
被害妄想
关系妄想
影响妄想 被洞悉感
特征性的症状
继发性妄想：
被害、关系、影响、嫉妒
钟情、夸大、罪恶、疑病
虚无、非血统、被控制感、内心被洞悉感
附体、变兽妄想、被窃妄想、贫穷妄想等
精神分裂症的病因学说
脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进 兴奋性氨基酸系统功能低下
易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
代谢 肝脏代谢
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后
排泄
数周仍可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 加强中枢抑制药的作用
对内分泌系统的作用
氯丙嗪药理作用
1、抗精神病作用 （1）镇静安定作用
氟哌啶醇
其他药物
五氟利多
氯丙嗪 chlorpromazine （冬眠灵 wintermine）
•主要阻断脑内多巴胺受体
是其抗精神病作用机理，也是长期 应用产生不良反应的基础
氯丙嗪 chlorpromazine
体内过程
药理作用
临床应用
不良反应
氯丙嗪体内过程
吸收
口服吸收不规则，受多因素影响
分布
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性
Q &易A：产氯生丙耐嗪受引性起的血压 降低能否用AD升压？ 阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静
氯丙嗪药理作用
对内分泌系统的作用
催乳素抑制因子
催乳素
多巴胺能神 经功能
PD 运动障碍
帕金森病的治疗
重新调整两类递质的平衡，药物分为：
拟多巴胺药
多巴胺前体药 （左旋多巴）
中枢抗胆碱药
苯海索（安坦）
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致
•未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
脑内D-R：D1-R、 D2-R、 D3-R、 D4-R、 D5-R
据生化反应、信号传导途径等性质不同分为
D1 D1样受体
D5
D2 D2样受体 D3
氯丙嗪药理作用
3、对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节 失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：对正常或发热的体温均可降低， 在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至 34℃左右 ，促进散热、抑制产热 （注意与解热镇痛药比较）
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降 （可致体位性低血压）
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应（长期大量使用最常见的副作用）
帕金森综合征 急性肌张力障碍
静坐不能
阻断黑质-纹状体通路D2-R →胆碱能神经功能相对亢进
苯海索
(安坦)
不宜用左旋多巴
多巴胺
黑质
能神经
尾核
胆碱 能神经
纹状体 (-) 脊髓前角运 动神经元
壳核
（+） 脊髓前角运动 神经元
黑质病变
多巴胺合成
胆碱能神经功能相对
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
氯丙嗪临床应用
❖呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各 种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
氯丙嗪临床应用
❖人工冬眠
体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
D4
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质-纹状体通路 调节锥体外系运动功能
D2
中脑-皮层通路 调控认知、思想、 感觉和推理能力
中脑-边缘系统通路 调控情绪反应
结节-漏斗通路 （下丘脑-垂体通路） 调控垂体激素的分泌
抗精神病药
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类
哌嗪类 哌啶类
奋乃静 硫利达嗪
硫杂蒽类
泰尔登
丁酰苯类
D2受体而发挥抗精神病作用，氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
由于同时阻断黑质-纹状体中的DA受体，常不同程 度引起锥体外系的副作用
SUCCESS
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2020/12/17
可编辑
19
氯丙嗪药理作用
2、镇吐作用
有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、 晕船）引起的呕吐无效。
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量直接抑制呕吐中枢
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，
精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
阳性症状
言语性
常见幻觉—幻听