细胞生物学中文课件4B细胞信号转导的特点
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22
离子通道偶联受体: 乙酰胆碱受体与信号传递
23
G蛋白偶联受体与信号转导
24
G-蛋白: ◆组成:
一般由三个亚基组成, 分别叫α、β、γ, β、 γ两亚基通常紧密结合在一起, 只有在蛋白 变性时才分开。 ◆功能位点: α亚基具有三个功能位点：①GTP结合位点; ②鸟苷三磷酸水解酶(GTPase)活性; ③ ADP-核糖化位点。
28
5.3.4 受体与信号分子 相互作用特点
表面受体跨膜方式
◆单次跨膜受体家族: ◆7次跨膜家族： ◆多亚单位跨膜家族:
29
不同的跨膜受体
30
受体的作用特性
◆专一性 ◆高亲和力
受体与配体结合的能力称为亲和力。
◆饱和性
即有限的结合能力。
◆可逆性
配体与受体的结合是可逆的。 ◆ 特定的组织定位
受体在体内的分布、种类和数量均随组 织的不同而不同。
25
酶联受体(enzyme linked receptor) ◆受体蛋白既是受体又是酶，一旦被配
体激活即具有酶活性并将信号放大， 又称催化受体(catalytic receptor)。 ◆这类受体传导的信号主要与细胞生长、 分裂有关。
26
5.3.3 表面受体信号传递的特点
信号识别与转换：膜机器
◆鉴别器(discriminator):
10
Cell-Surface Receptors & Intracellur Receptors
11
NO:气体信号分子
◆一氧化氮是可溶性的气体，产自精氨酸， 在一些组织中作为局部介质起作用。 NO能够引起血管壁的平滑肌细胞松弛。
12
NO很容易从制造的细胞中扩散出 来并且进入到邻近的细胞。由于NO 的半衰期很短(5-10秒钟)，所以它只 能作用于相邻细胞。NO作用的靶酶 是鸟苷环化酶，使GTP转变成cGMP。
7
◆神经递质 (neurotransmitters)
●神经递质是由神经细胞分泌到触突 (synapses)中的信号分子
●它们在进入靶细胞之前，触突必需同 靶细胞挨得很近很近
●为了引起邻近靶细胞的反应，还必需 产生电信号。神经递质仅作用于相连 接的靶细胞。
8
信 号 分 子 的 类 型
9
5.2.2 信号分子的特点及性质 信号分子受体存在部位 ◆细胞表面（表面受体） ◆细胞内（细胞内受体）
▲是第一信息同其膜受体结合后最早在细 胞膜内侧或胞浆中出现，仅在细胞内部 起作用的信息分子；
▲能启动或调节细胞内稍晚出现的反应。 目前公认的第二信息有cAMP、DAG、 IP3、cGMP和Ca2+。
18
效应物(effector)
◆接收信息后能够直接引起反应效应的 物质，通常是酶；
●如腺苷酸环化酶在信号转导中能够将 ATP转变成cAMP引起细胞内的反应。
4
信
号
分
子
与
细
胞
通
讯
？
5
信号分子的类型
◆激素与内分泌信号 ◆局部化学介质与旁分泌(paracrine) ●细胞分泌化学介质(local chemical
mediator)到细胞外液中作用于邻近靶细 胞
6
◆自分泌(autocrine)
是指细胞对自身产生的物质发生反应, 常见于 病理条件下, 如肝细胞合成的释放生长因子, 可 以刺激自身, 导致肿瘤细胞增生, 失去控制。这 种信号中最主要的一类是前列腺素 (prostaglandins,PG)。
31
5.4 cAMP 信号途径
◆cAMP信号途径又称PKA系统，是蛋白
激酶A系统的简称(protein kinase A system, PKA)；
◆该系统属G蛋白偶联受体信号传导；
◆在该系统中, 细胞外信号要被转换成第二 信息cAMP引起细胞反应。
32
●激活型
由激活型的信号作用于激活型的受体，经 激活型的G蛋白去激活腺苷酸环化酶，从 而提高cAMP的浓度引起细胞的反应。
◆效应物
腺苷酸环化酶 C
34
抑制型的系统组成
◆抑制型受体(Inhibite Receptor, Ri) 抑制型的受体(Ri)通过Gi抑制腺苷酸环 化酶的活性,降低膜内cAMP的水平。
◆抑制型G蛋白(Gi-proteins) 抑制型的GTP结合蛋白传递抑制性信
号,降低腺苷酸环化酶的活性。 ◆效应物∶腺苷酸环化酶。
又称分辨部, 即识别部位或调节亚单位。
◆转换器(transducer):
又称传导部, 将分辨部接受的信号转换为蛋白质 构型的变化, 传给效应部。
◆效应器(effector)∶
又称催化部, 是朝向细胞质的部分。一般具有酶 的活性, 如腺苷酸环化酶、鸟苷酸环化酶等。
27
信号级联反应（Signaling cascade）
细胞生物学中文课件4B细胞信号转 导的特点
◆特点
●信号转换 ●逐级放大 ●通过构像的改变
在信号转导途径中，上游蛋白对下 游蛋白活性的改变主要是通过添加 或除去磷酸集团进行的。
2
信号转导与蛋白质活性
3
5.2 Signal molecules
5.2.1 信号分子及类型 概念
◆化学分子 ●非营养物 ●非能源物质 ●非结构物质 ●不是酶 ◆主要是用来在细胞间和细胞内传递信息
13
一氧化氮的信号作用
14
新 千 年 的 诺 贝 尔 奖
15
第二信息(second messenger)
大多数激素类信号分子不能直接进入 细胞，只能通过同膜受体结合后进行信 息转换，通常把细胞外的信号称为第一 信息使，而把细胞内最早产生的信号物 质称为第二信息。
16
第二信息
17
第二信息特征:
19
cAMP的产生
20Байду номын сангаас
5.3 受体
5.3.1一般特性 ◆概念： ◆存在部位： ●膜受体 ●胞内受体 ◆膜受体的主要功能是:
21
5.3.2 细胞表面受体
主要类型∶ ◆离子通道偶联受体(ion-channel linked
receptor)； ◆G-蛋白偶联受体(G-protein linked
receptor)； ◆酶联受体(enzyme-linked receptor)。
●抑制型
通过抑制型的信号分子作用于抑制型的受 体，经抑制型的G蛋白去抑制腺苷酸环化 酶的活性。
33
5.4.1 系统组成
激活型的系统组成
◆激活型受体(Stimulate Receptor, Rs)
●肾上腺素(β型)受体, 胰高血糖素受体等 ●此类受体都是7次跨膜的膜整合蛋白。
◆激活型的G-蛋白
将受体接收的信号传递给腺苷酸环化酶， 使该酶激活。
离子通道偶联受体: 乙酰胆碱受体与信号传递
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G蛋白偶联受体与信号转导
24
G-蛋白: ◆组成:
一般由三个亚基组成, 分别叫α、β、γ, β、 γ两亚基通常紧密结合在一起, 只有在蛋白 变性时才分开。 ◆功能位点: α亚基具有三个功能位点：①GTP结合位点; ②鸟苷三磷酸水解酶(GTPase)活性; ③ ADP-核糖化位点。
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5.3.4 受体与信号分子 相互作用特点
表面受体跨膜方式
◆单次跨膜受体家族: ◆7次跨膜家族： ◆多亚单位跨膜家族:
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不同的跨膜受体
30
受体的作用特性
◆专一性 ◆高亲和力
受体与配体结合的能力称为亲和力。
◆饱和性
即有限的结合能力。
◆可逆性
配体与受体的结合是可逆的。 ◆ 特定的组织定位
受体在体内的分布、种类和数量均随组 织的不同而不同。
25
酶联受体(enzyme linked receptor) ◆受体蛋白既是受体又是酶，一旦被配
体激活即具有酶活性并将信号放大， 又称催化受体(catalytic receptor)。 ◆这类受体传导的信号主要与细胞生长、 分裂有关。
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5.3.3 表面受体信号传递的特点
信号识别与转换：膜机器
◆鉴别器(discriminator):
10
Cell-Surface Receptors & Intracellur Receptors
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NO:气体信号分子
◆一氧化氮是可溶性的气体，产自精氨酸， 在一些组织中作为局部介质起作用。 NO能够引起血管壁的平滑肌细胞松弛。
12
NO很容易从制造的细胞中扩散出 来并且进入到邻近的细胞。由于NO 的半衰期很短(5-10秒钟)，所以它只 能作用于相邻细胞。NO作用的靶酶 是鸟苷环化酶，使GTP转变成cGMP。
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◆神经递质 (neurotransmitters)
●神经递质是由神经细胞分泌到触突 (synapses)中的信号分子
●它们在进入靶细胞之前，触突必需同 靶细胞挨得很近很近
●为了引起邻近靶细胞的反应，还必需 产生电信号。神经递质仅作用于相连 接的靶细胞。
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信 号 分 子 的 类 型
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5.2.2 信号分子的特点及性质 信号分子受体存在部位 ◆细胞表面（表面受体） ◆细胞内（细胞内受体）
▲是第一信息同其膜受体结合后最早在细 胞膜内侧或胞浆中出现，仅在细胞内部 起作用的信息分子；
▲能启动或调节细胞内稍晚出现的反应。 目前公认的第二信息有cAMP、DAG、 IP3、cGMP和Ca2+。
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效应物(effector)
◆接收信息后能够直接引起反应效应的 物质，通常是酶；
●如腺苷酸环化酶在信号转导中能够将 ATP转变成cAMP引起细胞内的反应。
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信
号
分
子
与
细
胞
通
讯
？
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信号分子的类型
◆激素与内分泌信号 ◆局部化学介质与旁分泌(paracrine) ●细胞分泌化学介质(local chemical
mediator)到细胞外液中作用于邻近靶细 胞
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◆自分泌(autocrine)
是指细胞对自身产生的物质发生反应, 常见于 病理条件下, 如肝细胞合成的释放生长因子, 可 以刺激自身, 导致肿瘤细胞增生, 失去控制。这 种信号中最主要的一类是前列腺素 (prostaglandins,PG)。
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5.4 cAMP 信号途径
◆cAMP信号途径又称PKA系统，是蛋白
激酶A系统的简称(protein kinase A system, PKA)；
◆该系统属G蛋白偶联受体信号传导；
◆在该系统中, 细胞外信号要被转换成第二 信息cAMP引起细胞反应。
32
●激活型
由激活型的信号作用于激活型的受体，经 激活型的G蛋白去激活腺苷酸环化酶，从 而提高cAMP的浓度引起细胞的反应。
◆效应物
腺苷酸环化酶 C
34
抑制型的系统组成
◆抑制型受体(Inhibite Receptor, Ri) 抑制型的受体(Ri)通过Gi抑制腺苷酸环 化酶的活性,降低膜内cAMP的水平。
◆抑制型G蛋白(Gi-proteins) 抑制型的GTP结合蛋白传递抑制性信
号,降低腺苷酸环化酶的活性。 ◆效应物∶腺苷酸环化酶。
又称分辨部, 即识别部位或调节亚单位。
◆转换器(transducer):
又称传导部, 将分辨部接受的信号转换为蛋白质 构型的变化, 传给效应部。
◆效应器(effector)∶
又称催化部, 是朝向细胞质的部分。一般具有酶 的活性, 如腺苷酸环化酶、鸟苷酸环化酶等。
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信号级联反应（Signaling cascade）
细胞生物学中文课件4B细胞信号转 导的特点
◆特点
●信号转换 ●逐级放大 ●通过构像的改变
在信号转导途径中，上游蛋白对下 游蛋白活性的改变主要是通过添加 或除去磷酸集团进行的。
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信号转导与蛋白质活性
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5.2 Signal molecules
5.2.1 信号分子及类型 概念
◆化学分子 ●非营养物 ●非能源物质 ●非结构物质 ●不是酶 ◆主要是用来在细胞间和细胞内传递信息
13
一氧化氮的信号作用
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新 千 年 的 诺 贝 尔 奖
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第二信息(second messenger)
大多数激素类信号分子不能直接进入 细胞，只能通过同膜受体结合后进行信 息转换，通常把细胞外的信号称为第一 信息使，而把细胞内最早产生的信号物 质称为第二信息。
16
第二信息
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第二信息特征:
19
cAMP的产生
20Байду номын сангаас
5.3 受体
5.3.1一般特性 ◆概念： ◆存在部位： ●膜受体 ●胞内受体 ◆膜受体的主要功能是:
21
5.3.2 细胞表面受体
主要类型∶ ◆离子通道偶联受体(ion-channel linked
receptor)； ◆G-蛋白偶联受体(G-protein linked
receptor)； ◆酶联受体(enzyme-linked receptor)。
●抑制型
通过抑制型的信号分子作用于抑制型的受 体，经抑制型的G蛋白去抑制腺苷酸环化 酶的活性。
33
5.4.1 系统组成
激活型的系统组成
◆激活型受体(Stimulate Receptor, Rs)
●肾上腺素(β型)受体, 胰高血糖素受体等 ●此类受体都是7次跨膜的膜整合蛋白。
◆激活型的G-蛋白
将受体接收的信号传递给腺苷酸环化酶， 使该酶激活。