注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项
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• 红霉素也不能直接用0.9 %氯化钠注射液溶解,以免形成 盐酸红霉素结晶。一般应先用灭菌注射用水溶解后再加
注射治疗特点
危害
• －不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或 多，1999年全军药物ADR 监察中心收到的中药 ADR 中注射液占78.3%。
－注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子 可沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓 中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水 肿、静脉炎、肉芽肿等
中国药典.二部[S].2005
PH 对注射液稳定性的影响
• 从上表可见，含葡萄糖输液的pH均偏低，往 往影响配伍药物的稳定性，一般不适用于某 些抗生素（青霉素、红霉素、头孢唑啉）作 溶媒，其他遇酸不稳定的药物在选择溶媒时， 也应尽量避免使用。必要时，应坚持即配即 用的原则。
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加 入强电解质溶液，如Na+、K+、 Ca2+等，药物水溶性下降，而产生 沉淀。
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
沉淀
不能用氯化钠做溶媒的抗菌药
• 两性霉素B
产生沉淀。
• 甲磺酸培氟沙星 产生沉淀
• 注射用利福霉素钠 产生沉淀
• 乳酸氟罗沙星
• 药物的溶解性
• 碱性药物磺胺嘧啶PH为9,葡萄糖注射液含少量盐 酸，PH为3.2~5.5,混合后有沉淀产生，药物析 出。
常用溶媒的PH值
品名
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
整，有破损的宁可废弃。 • 包装出现破损、裂纹，甚至是瓶盖松动情况,均不
要直接使用.
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
配制药液的稳定性
• 药物溶解后的稳定性不仅与严格的配液操 作相关, 药物本身的结构、晶型、pH 以及 溶剂的极性、pH、渗透压相关,同时还涉及 药物与溶剂、多种药物之间的相互作用等 因素,一般提倡临用前配制以保证疗效和减 少不良反应的发生。
PH 对注射液稳定性的影响
• 药物的结构稳定性
• 青霉素和头孢菌素类在水溶液中稳定性差，易水解 失活。
• 如：青霉素稳定PH为6.5，酸性条件加速其降解， 不能用含葡萄糖的输液做溶媒，溶于生理盐水 （PH4.5~7.0)，稳定性较好，但也存在降解，必 须临用前配制，且溶液须于0.5~1h滴完。
PH 对注射液稳定性的影响
配制环境
• 建议在层流空气洁净橱中进行 • 治疗室每天的消毒和清洁工作尤其重
要 • 减少操作间的人流、物流量 • 做到专人、专用服装集中配制，杜绝
无关人员进出治疗室，并定时做好清 洁和消毒工作。
配制操作
• 注射器应洁净无污染 • 尽量做到专针专药，避免交叉使用时残留在注射器
中的药物间发生理化变化 • 注射器在两次配制之间的无污染保存 • 开始输注前，还要检查一次性输液管的包装是否完
注射剂的分类
按系统： 溶液型 乳化剂型 混悬剂型 灭菌用粉针
按给药途径： 皮下注射 肌肉注射 静脉注射（静脉大容量输液） 其他（鞘内、关节注射等）
注射治疗特点
优势： • 药效迅速 • 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 • 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 • 可产生局部定位作用
临床抢救和治疗重要而常用的手段
注射治疗的特点
• 不安全合理使用－造成给药差错（ME）
－注射治疗的ME
配制后药液稳定性 输液器材的选择 浓度、速度 外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但 为“强制性”——即机体必须接受， 难以清除
• 注射溶液安全有效性与配制有密切关 系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
PH 对注射液稳定性的影响
• 多种抗生素在碱性（pH 8以上）或 酸性（pH4以下）溶液中的稳定性较 差，在不同pH值时分解速度也不同。 例：红霉素乳糖酸盐最稳定的pH范围为
6.0-8.0，青霉素G钠水溶液的最适pH范 围为6.0-6.8；维生素C注射剂在酸性条件 下比较稳定，若与pH值高的注射剂混合后， 则易分解失效而变色。
• 头孢唑啉在pH 值4.5～6 的溶液中稳定, 在pH > 7 或pH < 4 的溶液中均不稳定, 浓度达1 %时,在pH < 3.88 的溶液中会 析出结晶。头孢唑啉钠不宜以葡萄糖注 射液为溶媒,宜用0.9 %氯化钠注射液。
举例：红霉素
• 红霉素的稳定pH 为6.0～8.0 ,当pH > 8 或pH < 6 时 迅速降效,pH 为4 时抗菌作用显著降低,温度稍高,红霉 素催化降解作用更严重。因此不宜用pH 值低限的葡萄 糖注射液做溶媒(可用碳酸氢钠调节)。
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
产生沉淀
• 注射用非格司亭 配伍禁忌
• 注射用卡铂
配伍禁忌
不能与含钙输液配伍
• 头孢孟多酯钠 • 头孢噻吩钠 • 头孢拉定 • 头孢曲松钠 • 乳酸氟罗沙星 • 阿糖腺苷 • 磷霉素
含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀
配伍禁忌 配伍禁忌 配伍禁忌
• 举例：头孢唑啉
溶媒对皮试结果的影响
• 青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗（TAT） 皮试液，不宜用注射用水配制，因其出现假阳 性率明显高于生理盐水为溶媒的皮试液。等渗 的生理盐水减少了溶媒wenku.baidu.com来的局部刺激性。
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
注射治疗特点
危害
• －不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或 多，1999年全军药物ADR 监察中心收到的中药 ADR 中注射液占78.3%。
－注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子 可沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓 中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水 肿、静脉炎、肉芽肿等
中国药典.二部[S].2005
PH 对注射液稳定性的影响
• 从上表可见，含葡萄糖输液的pH均偏低，往 往影响配伍药物的稳定性，一般不适用于某 些抗生素（青霉素、红霉素、头孢唑啉）作 溶媒，其他遇酸不稳定的药物在选择溶媒时， 也应尽量避免使用。必要时，应坚持即配即 用的原则。
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加 入强电解质溶液，如Na+、K+、 Ca2+等，药物水溶性下降，而产生 沉淀。
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
沉淀
不能用氯化钠做溶媒的抗菌药
• 两性霉素B
产生沉淀。
• 甲磺酸培氟沙星 产生沉淀
• 注射用利福霉素钠 产生沉淀
• 乳酸氟罗沙星
• 药物的溶解性
• 碱性药物磺胺嘧啶PH为9,葡萄糖注射液含少量盐 酸，PH为3.2~5.5,混合后有沉淀产生，药物析 出。
常用溶媒的PH值
品名
葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
PH范围
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
整，有破损的宁可废弃。 • 包装出现破损、裂纹，甚至是瓶盖松动情况,均不
要直接使用.
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
配制药液的稳定性
• 药物溶解后的稳定性不仅与严格的配液操 作相关, 药物本身的结构、晶型、pH 以及 溶剂的极性、pH、渗透压相关,同时还涉及 药物与溶剂、多种药物之间的相互作用等 因素,一般提倡临用前配制以保证疗效和减 少不良反应的发生。
PH 对注射液稳定性的影响
• 药物的结构稳定性
• 青霉素和头孢菌素类在水溶液中稳定性差，易水解 失活。
• 如：青霉素稳定PH为6.5，酸性条件加速其降解， 不能用含葡萄糖的输液做溶媒，溶于生理盐水 （PH4.5~7.0)，稳定性较好，但也存在降解，必 须临用前配制，且溶液须于0.5~1h滴完。
PH 对注射液稳定性的影响
配制环境
• 建议在层流空气洁净橱中进行 • 治疗室每天的消毒和清洁工作尤其重
要 • 减少操作间的人流、物流量 • 做到专人、专用服装集中配制，杜绝
无关人员进出治疗室，并定时做好清 洁和消毒工作。
配制操作
• 注射器应洁净无污染 • 尽量做到专针专药，避免交叉使用时残留在注射器
中的药物间发生理化变化 • 注射器在两次配制之间的无污染保存 • 开始输注前，还要检查一次性输液管的包装是否完
注射剂的分类
按系统： 溶液型 乳化剂型 混悬剂型 灭菌用粉针
按给药途径： 皮下注射 肌肉注射 静脉注射（静脉大容量输液） 其他（鞘内、关节注射等）
注射治疗特点
优势： • 药效迅速 • 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 • 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 • 可产生局部定位作用
临床抢救和治疗重要而常用的手段
注射治疗的特点
• 不安全合理使用－造成给药差错（ME）
－注射治疗的ME
配制后药液稳定性 输液器材的选择 浓度、速度 外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但 为“强制性”——即机体必须接受， 难以清除
• 注射溶液安全有效性与配制有密切关 系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
PH 对注射液稳定性的影响
• 多种抗生素在碱性（pH 8以上）或 酸性（pH4以下）溶液中的稳定性较 差，在不同pH值时分解速度也不同。 例：红霉素乳糖酸盐最稳定的pH范围为
6.0-8.0，青霉素G钠水溶液的最适pH范 围为6.0-6.8；维生素C注射剂在酸性条件 下比较稳定，若与pH值高的注射剂混合后， 则易分解失效而变色。
• 头孢唑啉在pH 值4.5～6 的溶液中稳定, 在pH > 7 或pH < 4 的溶液中均不稳定, 浓度达1 %时,在pH < 3.88 的溶液中会 析出结晶。头孢唑啉钠不宜以葡萄糖注 射液为溶媒,宜用0.9 %氯化钠注射液。
举例：红霉素
• 红霉素的稳定pH 为6.0～8.0 ,当pH > 8 或pH < 6 时 迅速降效,pH 为4 时抗菌作用显著降低,温度稍高,红霉 素催化降解作用更严重。因此不宜用pH 值低限的葡萄 糖注射液做溶媒(可用碳酸氢钠调节)。
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
产生沉淀
• 注射用非格司亭 配伍禁忌
• 注射用卡铂
配伍禁忌
不能与含钙输液配伍
• 头孢孟多酯钠 • 头孢噻吩钠 • 头孢拉定 • 头孢曲松钠 • 乳酸氟罗沙星 • 阿糖腺苷 • 磷霉素
含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀 含碳酸钠添加剂，沉淀
配伍禁忌 配伍禁忌 配伍禁忌
• 举例：头孢唑啉
溶媒对皮试结果的影响
• 青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗（TAT） 皮试液，不宜用注射用水配制，因其出现假阳 性率明显高于生理盐水为溶媒的皮试液。等渗 的生理盐水减少了溶媒wenku.baidu.com来的局部刺激性。
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠