崩解剂的应用
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析崩解剂是一种常见的药物辅料，广泛应用于片剂制备中。
它的主要功能是促进片剂在口服时的崩解，使药物能够被迅速释放并达到治疗效果。
本文将重点探讨崩解剂在片剂中的作用机制以及影响崩解效果的因素。
作用机制：1. 吸湿作用：崩解剂具有一定的亲水性，能够吸收周围的水分，引起膨胀，从而增加片剂的体积，减少颗粒与颗粒之间的紧密接触，有利于崩解；2. 分散作用：崩解剂能够使药物颗粒分散均匀，减少颗粒间的聚集，提高崩解速度；3. 鞣酸作用：崩解剂中的鞣酸能与药物中的一些成分发生反应，形成难溶性物质，减缓药物的释放速度，促进片剂的崩解；4. 粉碎作用：崩解剂中的颗粒能够扩散到药物颗粒中，导致药物颗粒的破碎，增加片剂的溶解度。
影响因素：1. 崩解剂种类：不同的崩解剂对片剂的崩解效果有所差异。
常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠钙等。
选择合适的崩解剂需要考虑药物的特性以及制剂工艺的要求。
2. 崩解剂用量：崩解剂的用量是影响崩解效果的重要因素之一。
过高或过低的崩解剂用量都可能导致崩解效果不理想。
通常需要进行一定的试验确定最佳用量。
3. 药物性质：药物的物化性质对崩解效果有很大影响。
药物的溶解度、颗粒大小以及酸碱性都会影响片剂的崩解速度。
一些溶解度较低的药物可能需要添加更多的崩解剂以达到理想的崩解效果。
4. 制备工艺：片剂的制备工艺也会影响崩解效果。
制备过程中的压缩力、干燥条件、颗粒尺寸分布等因素都会对崩解剂的作用产生影响。
合理的制备工艺能够提高崩解效果。
综上所述，崩解剂在片剂中的作用机制主要包括吸湿作用、分散作用、鞣酸作用和粉碎作用。
影响崩解效果的因素包括崩解剂种类、崩解剂用量、药物性质和制备工艺等。
在片剂的制备过程中，需要根据药物的特性和制剂工艺的要求选择合适的崩解剂，并进行适当的试验确定最佳的用量和工艺条件。
这样能够有效提高片剂的崩解性能，保证药物在体内的吸收和疗效的实现。
几种分散片崩解剂的性能与应用现状
首先要明确个人职责,本着/以病人为中心0的服务宗旨,解决每一个病人诊断治疗中的各种问题,严格杜绝推诿、扯皮现象发生。
21加强专家门诊的管理:医院的专家门诊是为了充分利用专家的知识和技术,更好地为患者服务,体现医院的整体医疗质量水平。
所以,专家上门诊期间要严格遵守医院的有关规定和时间安排,不允许因个人因素影响上门诊的时间和质量。
为此,门诊部进一步加大了对专家门诊出诊专家的监管力度,并为医院每一位出诊专家建立了个人档案,根据专家的出诊情况进行相应的记录备案,以便于年终对专家门诊的出诊专家进行考核。
从而,使专家门诊做到时间上保证、质量上保证、服务到位。
四、流程持续改进:医院/一卡通0的使用,使患者在一次看病过程中的各个环节均处于最合理的状态,最大限度地提高医院对患者服务的效率,即在固定时间段里医治的患者最多,提高了医院的资源利用率和能力,可最大限度产生良好的社会与经济效益。
11实行门诊预交金。
患者在信息发生点刷卡计费,定期结算打印明细帐。
21实行候诊区挂号,节省病人的挂号环节。
医院通过/一卡通0的实施,极大地减少了患者在就医过程中往返于收费处的频率,使得我院日流量800余人次的门诊楼,在目前日流量近4000人次情况下,在门诊就诊大厅各窗口没有出现排长队等候时间较长的现象,充分地解决了门诊的/三长一短0现象。
五、不断满足服务需要:11医院实行了周六正常工作日; 21实行门诊预约挂号制;31设立了/方便门诊0及/便民药房0。
医院通过以上便民措施的实施,取得了较好的社会效益和经济效益。
(1)根据周一就诊患者多、上班族及学生看病难这一特点,医院决定周六正常上班,实现了周六门诊工作的日常化。
从而,极大地缓解周一就诊患者多这一较为突出的矛盾;也解决了上班族及学生看病难的问题。
目前,医院周六的门诊量已由过去1000余人次增加到了现在2000余人次,从而改变了患者过去的节假日感觉无法就医习惯。
(2)过去患者往往为看一些知名专家的专家门诊,常常是很早就来医院排队,医院门诊实行预约挂号制后,使患者来院就诊更加方便、快捷;特别是对于外地患者,可通过预约挂号服务咨询门诊出诊专家的具体时间等,提前三天办理好预约挂号后,在看病当天赶到医院门诊便可以看上你所希望看的专家。
交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂
交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂交联羧甲基纤维素钠（Carboxymethyl cellulose sodium）是一种天然高分子聚合物，被广泛应用于药物制剂中作为崩解剂。
崩解剂的作用是帮助固体制剂在口腔中迅速崩解并释放药物，以提高药物的生物利用度和治疗效果。
下面将详细介绍交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用。
首先，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，可以改善固体制剂的溶解性。
许多药物的溶解度较低，这会限制药物的吸收和生物利用度。
交联羧甲基纤维素钠具有良好的溶解性，能够与药物分子形成络合物，增加药物在溶液中的溶解度。
这种络合作用可以通过增加溶剂分子与药物分子之间的相互作用力，从而促进药物分子的溶解。
同时，交联羧甲基纤维素钠分子链上的羧基官能团可以与药物分子中的亲水基团形成氢键，进一步增加药物的溶解度。
其次，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，可以加速固体制剂在水中的崩解。
口服给药的固体制剂需要在胃肠道中迅速崩解，释放药物以便吸收。
交联羧甲基纤维素钠分子链上的羧基官能团可以与水分子形成氢键，增加崩解液中的溶解度，并与制剂中的其他成分相互作用，进一步降低制剂的表面张力。
这些作用可以促使固体制剂在水中迅速崩解，加快药物的释放速度。
此外，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，还可以增加制剂的黏附性和粘度，提高制剂的质地稳定性。
制剂中添加一定量的交联羧甲基纤维素钠可以增加制剂的粘度，减少颗粒聚集和沉淀的倾向，并且在制剂中形成黏稠的凝胶体系，保持制剂的形状和稳定性。
这种黏稠的凝胶体系可以防止固体制剂在制备、贮存和使用过程中的剥离、结块和分层，并提高制剂的均匀性和使用寿命。
最后，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，在制剂中还有辅助溶解剂、增稠剂、流变增稠剂等多种功能。
交联羧甲基纤维素钠可以调节制剂的粘度和渗透压，并提高制剂的稳定性和保存性。
此外，交联羧甲基纤维素钠还具有生物相容性和生物降解性，对人体无毒性和无刺激性，适用于口服制剂、眼药水、滴剂等多种剂型的制备。
超级崩解剂的应用及进展20111108李学明
崩解剂及其崩解机理
4. 产气作用:
➢由于化学反应产生气体的崩解剂。 ➢如在泡腾片中加入的枸橼酸或酒石酸与碳
酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体， 借助气体的膨胀而使片剂崩解。
崩解剂及其崩解机理介绍
5. 排斥理论
➢ Guyot-Hermann has proposed a particle repulsion theory based on the observation that nonswelling particle also cause disintegration of tablets.
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
交联后淀粉的高溶胀性 和改良后的崩解力
水被引入至片剂 的内部结构中
片剂崩解，活性物质释放
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
J. A. Westerhuis, P de Haan b, Y, et a1. Optimisation of the composition and production of mannitol/microcrystalline cellulose tablets. International Journal of Pharmaceutics 143 1996;151 – 162
Rudnic, Rhodes, et al. Evaluations of the Mechanism of Disintegrant Action[J].Drug Development and Industrial Pharmacy
崩解剂及其崩解机理
2. 膨胀作用
羧甲基淀粉钠的主要崩解机制
➢ 崩解剂具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。 制剂中如果具有大的空隙将会缓解膨胀作用，进而削弱崩 解剂的崩解作用。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型，广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分，其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解，释放药物成分，提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析，以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解：1. 吸湿作用：崩解剂可以吸湿，吸收环境中的水分，形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用，但在消化道中，胶凝物能够吸收更多的水分，使得片剂膨胀，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂，广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用：崩解剂具有粘合性，可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起，提高片剂的机械强度。
然而，在消化道中，崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降，从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂，其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用：某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体，从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性，当渗透液渗入片剂内部时，崩解剂可以溶解在此液体中，从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂，其能够提供足够的渗透压，促进溶剂进入片剂内部，加速崩解。
4. 化学反应作用：一些崩解剂具有特定的化学反应作用，可以与其他药物成分发生化学反应，从而改变片剂的物理性质，促进崩解。
例如，某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
需要注意的是，选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素，如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用，相互配合，最终实现片剂的崩解，使药物迅速释放。
总结起来，片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
崩解剂的加入方法
崩解剂的加入方法崩解剂是一种在制药工业中广泛应用的辅助剂，它能够帮助固体药物在水中迅速溶解，提高药物的生物利用度。
正确的加入崩解剂对药物的质量和疗效有着重要的影响。
下面将介绍崩解剂的加入方法，希望能对您有所帮助。
首先，选择合适的崩解剂是非常重要的。
不同的药物可能需要不同类型的崩解剂来达到最佳的溶解效果。
一般来说，常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。
在选择崩解剂时，需要考虑药物的特性、制剂工艺、溶解度等因素，以确保选用的崩解剂能够达到预期的效果。
其次，确定合适的加入量也是至关重要的。
崩解剂的加入量过多或过少都会影响药物的溶解速度和稳定性。
一般来说，崩解剂的加入量应根据药物的特性和制剂工艺来确定，可以通过预实验来确定最佳的加入量。
在确定加入量时，需要注意避免过量使用崩解剂，以免影响制剂的稳定性和药效。
接下来，加入崩解剂的方法也需要注意。
一般来说，可以将崩解剂与其他固体原料一起混合，然后再进行湿法造粒或直接压片制备。
在混合过程中，需要注意崩解剂与其他原料的均匀分布，以确保崩解剂能够充分发挥作用。
此外，还可以采用干混法或湿混法将崩解剂与其他原料进行混合，然后再进行制粒或压片。
最后，加入崩解剂的顺序也需要注意。
一般来说，应该先将药物与崩解剂进行混合，然后再加入其他辅料进行混合。
在混合的过程中，需要注意控制混合的时间和速度，以确保崩解剂能够均匀地分布在药物中。
总之，正确的加入崩解剂对药物的溶解速度和生物利用度有着重要的影响。
在选择崩解剂、确定加入量、加入方法和顺序时，都需要充分考虑药物的特性和制剂工艺，以确保最终制得的药物具有良好的质量和疗效。
希望本文对您有所帮助，谢谢阅读！。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制
片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式，由于其易于咀嚼和吞咽，被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性，常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中，我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基甲基纤维素，即HPMC，是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的，具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中，HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先，HPMC可以形成均匀的胶凝结构，防止药物颗粒聚集，从而增加药物的溶解度。
其次，HPMC可以起到保护膜的作用，减少药物与胃酸的接触，延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用，可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇（PEG）聚乙二醇，即PEG，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物，具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中，PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先，PEG可以吸附在药物颗粒表面，形成胶凝结构，防止药物颗粒聚集和团聚。
其次，PEG可以改善片剂的润湿性，增加药物与溶液的接触面积，从而促进药物的溶解。
此外，PEG还可以提高片剂的可展开性，使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用，可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素（SCMC）钠羧甲基纤维素，即SCMC，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物，具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中，SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先，SCMC可以形成胶凝结构，吸附在药物颗粒表面，减少药物颗粒间的相互吸引力，防止颗粒聚集和团聚。
其次，SCMC可以增加片剂的湿润性，促进药物与溶液的接触，提高药物的溶解度。
几种常用崩解剂的理化性能和应用效果
几种常用崩解剂的理化性能和应用效果湖州展望药业敖玲玲摘要 采用显微镜观察崩解剂的微观形态，马尔文激光粒度仪测定粒径及分布；以吸水膨胀为评价指标，研究其吸水性、流动性和可压性；以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物，研究崩解剂种类和用量对崩解时间的影响，以考察市面上常用崩解剂的理化性能和应用效果。
关键词：崩解剂；微观形态；膨胀性；粉体学性质；崩解性能崩解剂是提高片剂中药物溶出度和生物利用度常用的辅料。
常用的崩解剂种类[3]有低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、甲基丙烯酸与二乙烯苯的树脂Amber-1ielRP-88c。
其中，L-HPC和CMS-Na因具有一系列优越的理化性能而在实际生产中得到了广泛的应用。
本文拟对不同厂家、型号的L-HPC和CMS-Na的性能进行研究，并以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物考察其崩解性能，为崩解剂的选择提供一些理论数据。
1、仪器与材料1.1仪器电子天平BS224S9（德国Sartorius AG 公司）、离心机（Thermo Scientific Sorvall Legend Micro17R German）、BT-100型粉体综合特性测试仪（丹东市百特仪器有限公司）、TDP-5单冲压片机（泰州市天泰制药机械厂)、ZB-1智能型崩解仪（上海第二分析仪器厂）、膨胀速度测定仪（自制）、电子显微镜（Leica DVM5000 HD）、Mastersize2000粒度仪（马尔文仪器公司）1.2材料LH-21（湖州展望）、LH-22（湖州展望、国外进口）、L-HPC（国内某企业）、CMS-Na （湖州展望）、速崩王（湖州展望）、阿昔洛韦2、实验方法2.1微观形态取少量的崩解剂粉末于载玻片上，在40倍和100倍的目镜下观察崩解剂的微观形态。
2.2粒径及其分布[1]取少量粉末，用干法测粒径法[2]，在马尔文激光粒度仪下测崩解剂粉末粒径及分布。
药剂学综述分散片中常用高分子崩解剂
分散片中常用高分子崩解剂摘要本文简要介绍了分散片中的几种常用崩解剂，包括羧甲基淀粉钠，交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素，通过对基本性质，特点，及应用对其进行综述。
此外，文章结尾对它们作为崩解剂时联用的情况做以介绍，以供药物工作者参考。
关键词分散片崩解剂羧甲基淀粉钠交联聚维酮交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素引言分散片（dispersible）是一种能在水中迅速崩解并均匀分散的剂型，既可以口中含服也可以吞服。
分散片一般在19～21℃水中于3min内崩解,2片放入100ml水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体可通过2号筛网,这就对崩解剂提出了更高的要求。
目前,国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。
近年来应用高分子崩解剂一般情况下比淀粉的用量少，且明显缩短时间。
例如口腔分散片，对于治疗的作用，服用阿司匹林的口腔分散片的受试者要明显好于服用安慰剂的受试者。
在两小时内，阿司匹林的反应者为48%明显高于反应率为19%的安慰剂服用者[1]。
在治疗精神疾病中药物效果的失去通常伴随治疗的失败和其他不良结果，分散剂的形式可以作为替代方式改善药效[2]。
本文将简要介绍几种应用于分散片中的高分子崩解剂。
1 羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch ,CMS-Na）分子式为[C6H7O2(OH)2OCH2COONa]n ，白色或黄色粉末，无臭、无味、无毒、热易吸潮。
溶于水形成胶体状溶液，对光、热稳定。
不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。
羧甲基淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐，不溶于水，吸水膨胀作用非常显著，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，是一种超级崩解剂。
在制药产业中，CMS是典型的片剂中的崩解剂，然而，只有低取代的羧甲基纤维素钠才会被使用[3]。
阿奇霉素分散片，本品以CMS-Na 作为崩解剂崩解的速度要明显优于PVPP作为崩解剂的分散片。
片剂中崩解剂的影响因素与崩解机制
片剂中崩解剂的影响因素与崩解机制片剂是一种固体制剂形式，在临床上广泛应用于药物治疗中。
而崩解剂是片剂中起到促使药物迅速分散与溶解的重要成分。
崩解剂的选择和适应性对于片剂的稳定性和药效有着至关重要的影响。
本文将探讨片剂中崩解剂的影响因素与崩解机制，旨在为片剂的研发和生产提供科学依据。
一、影响片剂崩解剂选择的因素1. 药物特性：药物的物化性质对崩解剂的选择有着重要的影响。
例如，溶解度低的药物需要较强的崩解剂来促进其溶解，而溶解度高的药物则需要适当的崩解剂来避免片剂过快崩解。
2. 崩解剂的特性：崩解剂本身的理化特性也是选择的重要因素。
崩解剂应具有良好的溶解性、分散性和成型性，能够与药物充分混合，形成均匀的颗粒或颗粒团。
3. 环境条件：崩解剂的选择还受到环境条件的影响。
温度、湿度、pH值等因素会对崩解剂的性能产生一定的影响。
因此，在片剂的研发过程中，需要充分考虑崩解剂在不同环境条件下的适应性。
二、片剂中崩解剂的崩解机制片剂的崩解是指片剂在体内环境下，崩解剂通过与体液反应，使药物迅速分散与溶解的过程。
1. 物理作用：崩解剂通过物理作用促进片剂的崩解。
例如，崩解剂可以增加片剂的孔洞结构或产生外力作用，使药物迅速释放。
2. 化学作用：崩解剂还通过化学作用促进片剂的崩解。
例如，一些崩解剂能够与药物发生化学反应，使药物溶解度增加，加快崩解速度。
3. 渗透作用：一些崩解剂可以通过渗透作用改变片剂的表面性质，从而加速溶解过程。
崩解剂在片剂中的渗透作用与其溶解性、吸湿性、膨胀性等有关。
4. 生物体反应：崩解剂在体内环境下与生物体反应也可以促进片剂的崩解。
例如，崩解剂可以与体液中的酶或离子发生反应，改变片剂的结构或药物的溶解性质。
总结起来，片剂中崩解剂的影响因素与崩解机制是一个复杂的系统。
选择合适的崩解剂，需要综合考虑药物特性、崩解剂特性和环境条件等因素。
崩解剂的选择和适应性能够影响到片剂的质量和药效，因此在片剂的研发和生产中，需要对崩解剂的选择和崩解机制进行深入研究，以保证片剂的质量和疗效。
高效崩解剂在口腔速崩片中的应用
１ 崩 解 剂 作 用 机 理研 究
１ １ 水 渗 透 作 用 ．
பைடு நூலகம்
片 剂 和 崩 解 剂 中具 有 许 多毛 细 管和 孔 隙 ， 与水 接 触 后 水 即从 这 些 亲 水 性 通 道 进 入 片 剂 内部 ， 解 剂 强 烈 的 吸 水 性 使 片 剂 迅速 崩 润 滑 而 崩 解 。 粉 及其 衍 生物 和 纤维 素 类 衍生 物 的 崩 解 作 用 多 与 淀 此 相 关 。 春 生 … 通 过 设 计 吸 水 装 置 ， 别 测 定 各 种 崩 解剂 的吸 高 等 分 水 特性 常 数 ， 片 剂 崩 解时 间进 行 比较 得 出 片 剂 的 吸 水 滞 后时 间 与
是 影 响 片 剂 崩 解 效 果 的 主 要 因素 之 一 。
１ ２ 膨胀 作 用 ．
Ｌ ＨＰ 是 目前 国 外制 备 ｇ崩 片 最 常用 的 一 种辅 料 。 于具 有 — Ｃ ｌ 由 很 大 的表 面积 和 孔 隙度 ， 吸湿 性 和 吸水 量 较 好 ， 另外 Ｌ ＨＰＣ 面 — 表 的毛 糙 结 构 增 强 了药 粉 和 颗 粒 问 的 镶 嵌 作 用 ， 提 高 片 剂 粘 度 、 可 光洁度和片剂硬度 ， 产生 粘 结 和 崩 解 双 重 作 用 ［。 ２ １ ３２ 交 联 羧 甲基 淀 粉 钠（ ａｂ ｘ ｍｅ ｙ ｔｒｈ ｓｄｕ ， ＭＳ ． Ｃ ｒ ｏ ｙ ｔ ｌｓａｃ ｏ ｉｍ Ｃ — ｈ
综
述
Ｃｌ Ｒｌ Ｏ Ａ Ｈ Ａ ｏＥ Ｎ ｌ Ｌ ＮＦ Ｇ Ｃ
墨固
高 效 崩 解 剂 在 口腔 速 崩 片 中 的 应 用 ①
刘炜 ’ 于 燕燕 （． １ 南京 市 雨 花 台 区 中西 医结 合 医 院 南 京 ２ ０ １ ；２ 上海 应 用 技 术 学 院化 学 与 环境 工 程 学 院 上 海 ２ １ １ ） １ ０ ２ ． Ｏ ４ ８
水分散粒剂
崩解是指固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。
崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。
崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。
常用的崩解剂(1)干淀粉干淀粉是指含水量在8%～10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂；但对易溶性物料的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5～20%。
作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥，如100℃条件下干燥lh。
淀粉可压性较差，用量较多时会影响片剂的硬度。
(2)羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium，CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。
CMS-Na在片剂中的用量一般为4%～8%。
(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500%～700%当取代基占10%～15%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。
一般用量为2%～5%。
(4)交联聚乙烯吡咯烷酮交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒，在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英、美等国药典所收载。
(5)泡腾崩解剂泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。
最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
片剂中崩解剂的作用机制研究进展及应用探讨
片剂中崩解剂的作用机制研究进展及应用探讨片剂是一种常见的口服药物剂型，其在医药领域中有着广泛应用。
为了确保药物在人体中的有效吸收，片剂需要在胃肠道快速崩解，释放出药物。
崩解剂是片剂中起到这一作用的重要组成成分。
本篇文章将就片剂中崩解剂的作用机制，研究进展以及应用进行探讨。
首先，让我们了解崩解剂的基本作用机制。
崩解剂的主要作用是促进片剂在胃肠道中的崩解，使药物能够尽快释放出来。
崩解剂通过吸湿、膨胀、离解等方式使得片剂外层被迅速破坏，从而将药物释放出来，提高药效。
随着科技的发展和研究的深入，关于片剂中崩解剂的作用机制进行了大量的研究。
目前已知的崩解剂作用机制有以下几种：1. 渗透调节；2. 改变介质pH值；3.离子交换；4. 吸湿膨胀作用。
这些作用机制基本上涵盖了片剂崩解的各个方面，从而更好地实现了药物的释放。
在崩解剂的研究进展方面，近年来人们对材料科学的了解和应用使得崩解剂的研究得到了很多突破。
例如，利用纳米技术，研究人员可以将崩解剂制备成纳米颗粒，提高其溶解度和可吸收性。
此外，还有研究展示出了利用人工智能进行药物设计的潜力，这将有助于崩解剂的合理设计和优化。
崩解剂的应用在医药领域中是非常广泛的。
它们不仅可以用于常规片剂的制备，还可以应用于控释制剂和口腔溶解片等特殊类型的药物制剂。
崩解剂的合理选择和应用可以有效提高药物的生物利用度和疗效。
此外，崩解剂的研究还有助于解决老年患者和儿童等特殊人群对口服药物的困难。
除了在医药领域中的应用之外，崩解剂还具有一定的环境应用潜力。
例如，利用崩解剂制备的可降解材料可以减少对环境的污染，有助于推动可持续发展。
此外，崩解剂的研究也有助于解决片剂中的溶解度和生物可利用度等问题，从而提高药物的安全性和疗效。
综上所述，片剂中崩解剂的作用机制研究进展及应用探讨是一个非常重要的课题。
崩解剂在片剂中扮演着至关重要的角色，能够提高药物的释放和吸收效果。
通过不断深入研究崩解剂的作用机制，科研人员可以更好地设计和制备片剂，从而提高药物的疗效。
高效崩解剂的制剂应用
高效崩解剂的制剂应用Pharmaceutical Application of Efficient Disintegrant叶永超安徽山河药用辅料股份有限公司ANHUI SHANHE PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS CO.,LTD.企业简介高效崩解剂的 制剂应用企业 概况产品 简介公司 简介企业 文化企业概况公司成立于2001年4月，安徽 国家高新技术企业 专业固体药用辅料生产企业。
国际药用辅料协会中国会员 中国药用辅料专业委员会副主任会员单位 省级博士后工作站 淮南企业风采山河风采合作机构我们积极与研究所 高校建立良好的合作关系 我们积极与研究所、高校建立良好的合作关系上海医药工业研究院中国药科大学安徽理工大学安徽中医药大学国家专利证书易彩（薄膜包衣粉） 微晶纤维素（MCC） 羟丙纤维素（L-HPC） 十三项发明专利受理中行业地位公司参加《中国药典》和药品标准工作座谈会公司参加“仿制药一致性评价 座谈会”2007年以来参与2010年版《中国药 典》辅料标准的修订工作2008年参加了全国高校《药剂学》 教材药用辅料章节的编写工作，是 教材药用辅料章节的编写 作，是 唯一的企业编委2005年应国家药品监督管理局邀请， 参与了药用辅料GMP定稿工作会议 和药用辅料管理办法的讨论会公司参加IPEC China会员大会质量保障安徽山河药辅产品都严格按照GMP要求生产，让客户购买放心，使用安心。
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崩解剂的作用机制解析
崩解剂的作用机制解析崩解剂是一种常用的制剂辅料，广泛应用于制药、食品和化妆品等领域。
它的主要作用是改善固体制剂的溶解性和吸收性，使药物更容易被人体吸收和利用。
在制药领域中，崩解剂的使用可以提高药物的生物利用度，并且有助于确保药物的一致性和稳定性。
崩解剂的作用机制可以分为几个方面：1. 破碎颗粒：崩解剂可以在药片或胶囊中增加空隙，使固体颗粒受到更多的力量，从而加速颗粒的破碎。
这样，药物的溶解速度就会增加，使药物更容易被人体吸收。
2. 降低表面张力：崩解剂可以降低固体颗粒与溶剂之间的表面张力，使溶剂更容易进入固体颗粒的内部。
在固体颗粒的表面形成较小的微环境，药物分子可以更容易地溶解，从而提高药物的溶解性。
3. 吸水膨胀：崩解剂可以吸水膨胀，形成膨胀的凝胶层，增加药物和溶剂之间的接触面积。
这样，药物分子可以更快地溶解在溶剂中，加速药物的释放和吸收。
4. 粘结颗粒：崩解剂可以通过与药物颗粒发生物理或化学相互作用，形成胶体或粘结物。
这种粘结作用可以保持药物颗粒的形状和结构，防止颗粒在制剂中碎裂，并且有助于控制药物的释放速率。
5. 控制药物释放：崩解剂可以通过调节药物的释放速率来控制药物在体内的作用时间和效果。
例如，一些延缓释放的制剂中添加了崩解剂，能够延缓药物的溶解和吸收，延长药物的疗效。
值得注意的是，崩解剂的选择需要根据具体药物的特性和制剂要求来确定。
不同的崩解剂有着不同的溶解性、吸水性、粘结性和控释性能，需要结合实际制剂配方和工艺来选择适合的崩解剂。
另外，崩解剂的添加量也需要谨慎控制，过高的添加量可能会导致制剂的溶解速度过快，影响药物的疗效；而过低的添加量则可能导致制剂的溶解速度过慢，使药物无法被充分吸收。
总之，崩解剂在固体制剂中起到了至关重要的作用。
它的作用机制包括破碎颗粒、降低表面张力、吸水膨胀、粘结颗粒和控制药物释放等多个方面。
正确选择和控制崩解剂的使用，可以提高制剂的溶解性，促进药物的吸收和利用，从而提高药物的治疗效果。
【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析
【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析导语崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使活性成分迅速溶解吸收，发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。
本就固体制剂中常用的几种崩解剂的应用进行简单的介绍。
常用崩解剂的种类1. 干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，无臭、无味、白色小球状或卵状颗粒粉末，其大小、形状取决于植物种类。
在冷水或乙醇中均不溶解。
但易吸湿，甚至霉变，需干燥保存。
其中玉米淀粉的松密度为0.462g/cm3, 轻敲密度为0.658g/cm3, 真密度为1.478g/cm3。
部分不同来源淀粉的粒径分布及电镜照片如下图1 不同来源淀粉的粒径图2玉米淀粉图3小麦淀粉 2. 羧甲基淀粉钠：羧甲基淀粉钠（carboxymethyl starchsodium，CMS-Na）是一种白色无定形的粉末，有吸、湿性，在水中散成粘稠状胶体溶液，在乙醇或乙醚中不溶。
其松密度为0.756g/cm3, 轻敲密度为0.945g/cm3, 真密度为1.443g/cm3 。
本品一般呈球状，粒径范围为30~100μm，还含有一些粒径为10-35μm的近球形颗粒。
因此具有很好的流动性。
图4 羧甲基淀粉钠3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）本品为白色至黄白色的粉末或颗粒，无味无臭或微有异臭且无味。
低取代羟丙甲纤维素有不同粒径，不同取代度等许多级别。
各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质如下表1 各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质图5 低取代羟丙甲纤维素LH-114. 交联聚乙烯比咯烷酮（cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，亦称交联PVP）：本品为白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。
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崩解剂的应用
1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。
主要用玉米淀粉，目前应在100℃～105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～20%。
本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。
淀粉用作片剂崩解剂的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。
2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）本品为优良的崩解剂。
为白色粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。
能吸收其干燥体积30倍的水。
充分膨胀后体积可增大200-300倍。
吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。
本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。
研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。
在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。
在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩
解效果为好
3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解。
但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。
是一种良好的片剂崩解剂。
另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。
本品的用量一般为2％-5％。
L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。
以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。
其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。
其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。
崩解剂的使用方法如下：
(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。
崩解作用起自颗
粒的内部，使颗粒全部崩解。
但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触温和热，因此，崩解作用较弱。
(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。
此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。
(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片(内、外加法)。
此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方法。
至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为内加3份，外加1份。
4、泡腾崩解剂这是很有效的崩解剂、最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成，它们遇水时产生二氧化碳气体．使片剂迅速崩解。
为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法将NaHCO3包裹起来。
泡腾崩解剂可用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片、用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装，避免与潮气接触。
用2%枸橼酸和1.5% NaHCO3细粉组成的泡腾剂与5% 的干淀粉同用, 四虫片的崩解时间较单独分别使用5%、10% 干淀粉的崩解时间平均缩短28min、15.6min。
5、表面活性剂此为崩解辅助剂。
应用表面活性剂作崩解辅助剂, 能降低水分与药物之间的界面张力,能增加药物的润湿性，促进水分透入、使片剂容易崩解。
常用的表面活性剂，如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂酸磺酸钠等。
用量一般为0.2％。
表面活性剂的使用方法：溶解于黏合剂内；与崩解剂混合后，加于颗粒中；制成醇溶液喷在干颗粒上。
以第三种方法最能缩短崩解时间。
单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀粉等混合使用。
按颗粒总量中加入0. 25%的吐温- 80 与5%、10%的干淀粉使用, 复方蚕蛹片的崩解时间大为缩短。