多粘菌素

修订版：2009年6月（第2版，基于《日本药事法》修订版） 起草时间：2006年3月（第1版）

多肽类抗生素

处方药#

日本药典硫酸多粘菌素B

辉瑞硫酸多粘菌素B 粉末（50万单位） 辉瑞硫酸多粘菌素B 粉末（300万单位）

贮藏：室温保存

有效期：5年（有效期标示在标签和包装上） #注意：仅遵医生处方使用。

【性状】 1. 成分

2. 产品描述

白色至黄棕色粉末，无菌产品

【适应症】 （局部用药） <适用的病原体>

对多粘菌素B 敏感的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和肠杆菌属以及铜绿假单胞菌菌株 <适应症>

损伤、烧伤和手术的继发感染、骨髓炎、关节炎、膀胱炎、结膜炎、角膜炎（包括角膜疼痛）、中耳炎和鼻窦炎

（口服） <适应症>

白血病治疗的肠道杀菌

【剂量与用法】 （局部用药）

用于治疗成人因损伤、烧伤和手术而引起的继发感染时，通常将50万单位的硫酸多粘菌素B 溶于5-50 ml 无菌蒸馏水或生理盐水中，然后将适量的此溶液喷涂于感染部位。一次用量不得超过50万单位。

成人骨髓炎、关节炎、中耳炎或鼻窦炎治疗：将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于10-50 ml无菌蒸馏水或生理盐水中，然后将适量的此溶液注入、喷洒或喷涂于感染部位。一次用量不得超过50万单位。

成人膀胱炎治疗：将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于10-500 ml无菌蒸馏水或生理盐水中，然后将适量的此溶液注入膀胱或冲洗膀胱，每日一或两次。一次使用量不得超过50万单位。

成人结膜炎或角膜炎（包括角膜疼痛）治疗：将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于20-50 ml无菌蒸馏水或生理盐水中，然后将适量的此溶液滴入眼内。

（口服）

成人：每日口服300万单位硫酸多粘菌素B，分三次服用。

【用法用量相关的注意事项】

1.使用本品时，首先原则上确定敏感性，然后再以最短疗程治疗，以免出现耐药细菌。

2.本品可致呼吸麻痹，因此不得用于适应症外的疾病，也不得按照未经批准的用法和用量（尤其是经静脉、腹腔

或胸腔给药途径）使用。

【注意事项】

1.谨慎用药（以下患者应慎用本品。）

(1) 肾功能损害患者。【可能会使肾功能恶化。】

(2) 接受过耳部手术或鼓膜穿孔的患者。（耳部局部用药）【可能会导致耳聋。】

2.重要注意事项

(1) 通过除口服以外的其他途径用药时，本品可能会对肾或神经系统造成严重损害。因此，仅在其他药物无效的情

况下使用本品。

(2) 耳部局部用药时，本品可能会导致耳聋。听敏度发生变化时应谨慎用药。本品也不得长期使用。

3.药物相互作用

4.不良反应

关于本品，尚未进行诸如药物使用研究等研究，不能明确指出不良反应的发生率。

(1) 具有临床意义的不良反应

1) 休克：可能会出现休克症状，因此需要进行密切观察。如果出现任何症状，请停止用药并开始相应的抗休克治

疗。

2) 由于神经肌肉阻滞而出现听力受损、呼吸抑制：可能会由于神经肌肉阻滞而出现听力受损、呼吸抑制：保持密

切观察，如果出现任何此类症状，则停止用药。

身体系统发生率未知

超敏反应注2发疹、痒感

消化系统恶心、呕吐、食欲不振、腹泻

其他蚁走感、舌头或唇部麻木

注1：需要密切观察。如出现肾脏疾病，应停止用药。

注2：如出现该症状，应停止用药。

5.老年人用药

由于老年人的肾功能普遍降低，因此对老年人应减少剂量，谨慎用药。

6.妊娠期、分娩或哺乳期用药

尚未确定孕妇使用本品的安全性。因此，只有在预期的治疗获益大于可能的治疗风险时，孕妇和可能怀孕的女性才能使用本品。

7.用药注意事项

本品不可用于注射。

【药代动力学】

1.消化道吸收

儿童患者每天口服300万单位的硫酸多粘菌素B后，本品在血清和尿液中的含量均低于可检测限值（0.5单位/ml）1)。

2.局部部位吸收

使用300万单位溶于500 ml生理盐水中的硫酸多粘菌素冲洗手术部位时，只有微量的本品进入血液或进入量几乎检测不到2)。

3.膀胱吸收

使用0.01-0.02%的硫酸多粘菌素B溶液对有膀胱内创伤和留置导管的成人患者灌洗膀胱时，几乎未观察到本品进入血液3)。

【药理学】

1.抗菌作用

硫酸多粘菌素B对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和肠杆菌属等革兰氏阴性杆菌具有明显的抗菌作用4)。

2.作用机制

硫酸多粘菌素B主要通过改变细菌胞质膜的渗透性产生杀菌作用。

【活性成分的理化特性】

通用名：硫酸多粘菌素B

分子式：C55-56H96-98N16O13･xH2SO4

结构式：

多粘菌素B1：R = 6-甲基辛酸

Dbu = L-α,γ-二氨基丁酸

多粘菌素B2：R = 6-甲基庚酸

Dbu = L-α,γ-二氨基丁酸

性状：硫酸多粘菌素B为白色至黄棕色粉末。它易溶于水，几乎不溶于乙醇(99.5)。

【包装】

辉瑞硫酸多粘菌素B粉末（50万单位）：10瓶

辉瑞硫酸多粘菌素B粉末（300万单位）：10瓶

【参考文献】

1) Tawa, A., et al.:Jpn.J. Pediat.35(5):1151, 1982

2) Maekubo, J.:J. Medicine & Pharm.Sci.9(1):368, 1983

3) Goya, N. et al.:Acta Urolo (Kyoto) 27(6):729, 1981

4) Nakazawa, S., et al.:Jpn.J. Antibiot.25(1):21, 1972

【请将索取参考资料的请求发至】

Drug Information Center, Pfizer Japan Inc.

3-22-7, Yoyogi, Shibuya-ku, Tokyo 151-8589

免费电话号码：0120-664-467

传真：03-3379-3053

【制造商与销售商：】

Pfizer Japan Inc.

3-22-7, Yoyogi, Shibuya-ku, Tokyo