篇作用于呼吸系统药物
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[作用机理]
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重 要作用。胆碱受体兴奋时，使支气管平滑肌张力增加， 并能促进过敏介质的释放，诱发哮喘。M胆碱受体阻断 药则能阻断乙酰胆碱作用，扩张支气管。
M胆碱受体阻断药
异丙基阿托品(ipratropium)
[特点]
1.有明显扩张支气管作用，此作用较阿托品强而持久。 2.通常采用气雾吸入给药，主要用于喘息型慢性支气管炎，
平喘药
肾上腺素受体激动药
[共同特点]
ß2受体激动剂
1.选择性高，对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无作用， 副作用少
2.口服有效
3.作用强大而持久
4.吸入给药时，几乎无心血管系统不良反应 5.但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。
。
作用与沙丁胺醇
ß2受体激动剂 相 似 ， 既 可 口 服 ，
▪ 无论内源性或外源性哮喘，其基本病理表现为炎 症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、 百度文库体分泌亢进、气管分泌物增加、支气管平滑肌 痉挛。
▪ 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
平喘药
一、肾上腺素受体激动药
[机理] 肾上腺素受体激动药→激动β2受体→激活腺苷酸环化酶→平 滑肌细胞内cAMP↑→支气管平滑肌舒张 [特点] 1.对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 2. 抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 3.长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激 反应性增高，发作加重。主要用于哮喘急性发作治疗和发作前 预防用药
肾上腺皮质激素
倍氯米松(beclomethasone)
[特点]
1.为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。 2.气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，
且无全身不良反应。 3.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。 4.起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 5.长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
对喘息型慢支的疗效优于支气管哮喘。 3.副作用少见，几乎没有口干、视力模糊等现象。
四、肾上腺皮质激素 [作用机理]
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作
用与其抗炎和抗过敏作用有关，皮质激素类药物通过抑 制前列腺素和白三烯的生成，减少炎症介质的产生，同 时还能收缩小血管，使支气管分泌物减少，产生强大的 治疗哮喘发作的作用，主要用于治疗哮喘持续状态和危 重发作的抢救。
茶碱类药物与拟肾上腺素药在不同环节上增高了 细胞内环磷酰苷的含量，因此两类药物合用时有 协同作用，有些平喘药复方即根据这一原理，把 这两类药物组合一起，平喘疗效进一步提高。
抑制细胞内破坏cAMP （环磷酰苷）的磷酸二酯 酶，使细胞内cAMP浓度
升高。茶碱(theophylline [药理作用] 1.松弛平滑肌 2.兴奋心肌 3.兴奋中枢 4. 利尿 5.抗炎作用 [临床应用] 1.松弛平滑肌处于痉挛状态支气管作用非常突出。 2.对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 3能兴奋骨酪肌，对喘息型支气管炎，可增强呼吸肌收缩力 和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠(sodium cromoglicate) [作用机理]
1.无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组 胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药， 可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其 他刺激所致的哮喘。 2.可抑制抗原-抗体结合后引起的过敏介质的释放
平喘药
肾上腺素受体激动药
肾上腺素(adrenaline)
[特点]
1.本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发 作。 2.激动ß受体而舒张支气管。 3.激动ɑ受体可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿， 有利气道畅通。但也收缩气道平滑肌，并使肥大 细胞释放致敏物质，产生不良影响。 4.平喘作用强大，但选择性低，副作用多
▪中美枢沙咳性芬、镇、痰咳喷、药托：维喘可林是待呼因吸、系右统疾病的常见症状，平喘、镇咳、祛 外周痰性湿镇是咳呼药：吸苯系丙统哌疾林病、对症治疗的重要措施，不仅可以减轻 苯佐病那人酯的痛苦，而且对防止疾病进一步恶化有重要的意义。
▪ 平喘药 ▪ 镇咳药 ▪ 祛痰药
氯化铵、乙酰半胱氨 甘酸、溴已新
第一节 平喘药
平喘药
肾上腺素受体激动药
麻黄碱(ephedrine)
作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防 哮喘发作。
异丙肾上腺素(isoprenaline)
1.选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大， 可吸入给药。
2.但心脏副作用多：心率增快、心悸、肌震颤等不良反应。对 有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然 死亡。
▪ 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)
▪ 克伦特罗(clenbuterol)
▪ 特布他林(tertaline)
▪ 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)
长效选择性ß2受体激动药， 作用强而持久，有抗炎作 用
二、茶碱(theophylline)
茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶 碱(aminophylline)等供临床应用。
茶碱(theophylline） [不良反应]
1.氨茶碱碱性强，口服对胃肠道刺激性大，可引起恶 心、呕吐，一般饭后服用可减轻刺激性
2.茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起 心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。
3.氨茶碱具有中枢兴奋作用，有时可引起失眠，可合 用异丙嗪或巴比妥类药物防治
三、M胆碱受体阻断药
又可注射，是选 择 作 用 于 ß2 受 体 药中唯一能作皮
[代表药物] 下注射的药物。
为 动 肌 10▪体 丙 用强 剂 作0对倍， 肾 于效 ． 用ß。兴 上 夜2选 松 为受心奋 腺 间择 弛 沙体血心 素 哮性 支 丁作管脏的喘ß气胺用2系作发1管醇受／强统用作平的体1于不仅0滑激ß。为1适受异 良反应较少
组胺、前 列腺素、
血栓素、
肥大细胞、
白三烯等
▪ 支气巨噬管细哮胞喘、 是指机体对抗原性或非抗原性刺激引
起的嗜酸一细种胞气、 管—支气管反应性过度增高的疾病。
▪ 哮喘淋 中巴性发细白生胞细机、胞 理可分两大类： ▪ 1.外等源性：抗原→致敏肥大细胞→过敏介质
▪ 2.内源性：非特异性刺激→迷走神经反射→ACh
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重 要作用。胆碱受体兴奋时，使支气管平滑肌张力增加， 并能促进过敏介质的释放，诱发哮喘。M胆碱受体阻断 药则能阻断乙酰胆碱作用，扩张支气管。
M胆碱受体阻断药
异丙基阿托品(ipratropium)
[特点]
1.有明显扩张支气管作用，此作用较阿托品强而持久。 2.通常采用气雾吸入给药，主要用于喘息型慢性支气管炎，
平喘药
肾上腺素受体激动药
[共同特点]
ß2受体激动剂
1.选择性高，对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无作用， 副作用少
2.口服有效
3.作用强大而持久
4.吸入给药时，几乎无心血管系统不良反应 5.但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。
。
作用与沙丁胺醇
ß2受体激动剂 相 似 ， 既 可 口 服 ，
▪ 无论内源性或外源性哮喘，其基本病理表现为炎 症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、 百度文库体分泌亢进、气管分泌物增加、支气管平滑肌 痉挛。
▪ 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
平喘药
一、肾上腺素受体激动药
[机理] 肾上腺素受体激动药→激动β2受体→激活腺苷酸环化酶→平 滑肌细胞内cAMP↑→支气管平滑肌舒张 [特点] 1.对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 2. 抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 3.长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激 反应性增高，发作加重。主要用于哮喘急性发作治疗和发作前 预防用药
肾上腺皮质激素
倍氯米松(beclomethasone)
[特点]
1.为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。 2.气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，
且无全身不良反应。 3.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。 4.起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 5.长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
对喘息型慢支的疗效优于支气管哮喘。 3.副作用少见，几乎没有口干、视力模糊等现象。
四、肾上腺皮质激素 [作用机理]
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作
用与其抗炎和抗过敏作用有关，皮质激素类药物通过抑 制前列腺素和白三烯的生成，减少炎症介质的产生，同 时还能收缩小血管，使支气管分泌物减少，产生强大的 治疗哮喘发作的作用，主要用于治疗哮喘持续状态和危 重发作的抢救。
茶碱类药物与拟肾上腺素药在不同环节上增高了 细胞内环磷酰苷的含量，因此两类药物合用时有 协同作用，有些平喘药复方即根据这一原理，把 这两类药物组合一起，平喘疗效进一步提高。
抑制细胞内破坏cAMP （环磷酰苷）的磷酸二酯 酶，使细胞内cAMP浓度
升高。茶碱(theophylline [药理作用] 1.松弛平滑肌 2.兴奋心肌 3.兴奋中枢 4. 利尿 5.抗炎作用 [临床应用] 1.松弛平滑肌处于痉挛状态支气管作用非常突出。 2.对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 3能兴奋骨酪肌，对喘息型支气管炎，可增强呼吸肌收缩力 和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠(sodium cromoglicate) [作用机理]
1.无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组 胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药， 可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其 他刺激所致的哮喘。 2.可抑制抗原-抗体结合后引起的过敏介质的释放
平喘药
肾上腺素受体激动药
肾上腺素(adrenaline)
[特点]
1.本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发 作。 2.激动ß受体而舒张支气管。 3.激动ɑ受体可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿， 有利气道畅通。但也收缩气道平滑肌，并使肥大 细胞释放致敏物质，产生不良影响。 4.平喘作用强大，但选择性低，副作用多
▪中美枢沙咳性芬、镇、痰咳喷、药托：维喘可林是待呼因吸、系右统疾病的常见症状，平喘、镇咳、祛 外周痰性湿镇是咳呼药：吸苯系丙统哌疾林病、对症治疗的重要措施，不仅可以减轻 苯佐病那人酯的痛苦，而且对防止疾病进一步恶化有重要的意义。
▪ 平喘药 ▪ 镇咳药 ▪ 祛痰药
氯化铵、乙酰半胱氨 甘酸、溴已新
第一节 平喘药
平喘药
肾上腺素受体激动药
麻黄碱(ephedrine)
作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防 哮喘发作。
异丙肾上腺素(isoprenaline)
1.选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大， 可吸入给药。
2.但心脏副作用多：心率增快、心悸、肌震颤等不良反应。对 有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然 死亡。
▪ 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)
▪ 克伦特罗(clenbuterol)
▪ 特布他林(tertaline)
▪ 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)
长效选择性ß2受体激动药， 作用强而持久，有抗炎作 用
二、茶碱(theophylline)
茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶 碱(aminophylline)等供临床应用。
茶碱(theophylline） [不良反应]
1.氨茶碱碱性强，口服对胃肠道刺激性大，可引起恶 心、呕吐，一般饭后服用可减轻刺激性
2.茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起 心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。
3.氨茶碱具有中枢兴奋作用，有时可引起失眠，可合 用异丙嗪或巴比妥类药物防治
三、M胆碱受体阻断药
又可注射，是选 择 作 用 于 ß2 受 体 药中唯一能作皮
[代表药物] 下注射的药物。
为 动 肌 10▪体 丙 用强 剂 作0对倍， 肾 于效 ． 用ß。兴 上 夜2选 松 为受心奋 腺 间择 弛 沙体血心 素 哮性 支 丁作管脏的喘ß气胺用2系作发1管醇受／强统用作平的体1于不仅0滑激ß。为1适受异 良反应较少
组胺、前 列腺素、
血栓素、
肥大细胞、
白三烯等
▪ 支气巨噬管细哮胞喘、 是指机体对抗原性或非抗原性刺激引
起的嗜酸一细种胞气、 管—支气管反应性过度增高的疾病。
▪ 哮喘淋 中巴性发细白生胞细机、胞 理可分两大类： ▪ 1.外等源性：抗原→致敏肥大细胞→过敏介质
▪ 2.内源性：非特异性刺激→迷走神经反射→ACh