药物效应动力学PPT课件

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３．后遗效应：停药后最低有效浓度以下，仍有生物效应。
如：长期服用巴比妥类催眠药，次日晨有困倦、乏力、头昏等症状。
４．停药反应：指突然停药原有的疾病加剧。
５．变态反应:又称过敏反应，指药物（本身、代谢 产物、药物中的杂质）产生的病理性免疫反应。
①反应性质与药物原有效应无关。 ②反应的严重程度差异大，且与剂量无关。
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结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛 苦的有害反应。
▲ １.副作用 在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应。
特点 ①轻微 ②药物本生所固有 ③不可避免但可减轻
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２．毒性反应 ▲ ⑴定义 剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。
⑵特点 ①严重 ②药物本生所固有 ③可预知、避免
⑶分类
急性毒性：剂量过大，立即发生 慢性毒性：长期用药，逐渐发生
选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细
胞对药物的反应性高。
5ຫໍສະໝຸດ Baidu
如：洋地黄
治疗量
心脏
中毒量
中枢神经系统
药物作用选择性的基础 a.药物在体内分布不均； b.组织细胞的结构差异； c.生物功能的差异。
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药物作用的两重性
治疗效果/作用
不良反应
对症治疗 对因治疗
副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应
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剂量(mg) 个体有效数 累加数
5-6mg
2
2
6-7
4
6
7-8
8
14
8-9
10
24
…
…
98
19-20
2
100
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⑵几个特定位点
①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量
②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量
药理效应明显变化
③最大效应(效能，maximum efficacy,Emax) ——反映药物作用强度的指标★★
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Emax
效能
1/2Emax
阈浓度
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效能:C 最大，A=B=D
C
效价:A＞B＞C＞D
A
B
D
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④效价强度★★)
引起相同效应的药物剂量
⑤衡量药物作用强度
效能 效价
Effect dose
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㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图)
⑴药物作用的规律之一
一定剂量范围内
药物剂量↑
药理效应基本不变
剂量↑
毒性反应↑
药理效应逐渐↑ 最大效应
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⑵量反应量效曲线上几个特定位点
①最小有效量是指能引起药理效应的最小剂量。 ②最小中毒量是指出现中毒症状的最小剂量。 ③极量：出现疗效的最大剂量。
药物剂量略有改变
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二、治疗效果（therapeutic effect，疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能 或病理过程，使患者的机体恢复正常。 (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用)
对症治疗：改善疾病症状，不能消除病因 对因治疗：针对病因治疗
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三．不良反应(adverse reactions, ADR)
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第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应
机体细胞 原发作用
药物
机体器官
原有功能水平的改变
功能↑ -兴奋 功能↓-抑制
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药物作用的选择性(selectivity)
⑴定义
药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。
注意
药理作用的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关
ED95
ED95
LD5
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⑶恒量安全性大小的指标
有效曲线与中毒曲线平行且没有重叠
恒量指标——治疗指数(therapeutic index, TI ★)
有效T曲I=线与LEDD中55毒00 曲线重比（叠值一(越般安最与全高＞致大系，3死有数较量越效＜安有安量1重全，全时叠）说有，明是毒有不性效安剂) 全量
恒量指标
安全系数(safety index, SI ) = LD5 or LD1
ED95
ED99
安全界限(safety margin ) = LD1－ED99
ED99
安全范围 最小有效量和最小中毒量之间的距31离
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标
⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和
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2. 质反应量效曲线(见图)
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极少数个体 很小剂量有效
极少数个体 较大剂量才有效
绝大数个体 治疗剂量有效
高度敏感
治疗剂量
不敏感
治疗剂量
可能中毒 ⑴药物作用规律之二
可能无效
大多数个体在治疗剂量范围内对药物较为敏感， 极少数个体在极小剂量时对药物敏感性很高—高敏性 还有极少数个体在极大剂量时才对药物敏感—耐受20 性
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6、特异质反应：少数病人对某些药物特敏感的反应。 ①与药物固有的药理作用基本一致 ②药理性拮抗剂解救可能有效。 ③反应的严重与剂量有关
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第二节 药物剂量与效应关系
量效应关系
dose-effect relationship
量反应量效关系
质反应量效关系
说明 量效曲线
量反应量效曲线
质反应量效曲线
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100%
ＡＢ效应
Ａ死亡 Ｂ死亡
AB-ED50
A-LD50
B-LD50
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100%
Ａ效应 Ｂ效应Ａ死亡 Ｂ死亡
A-ED50
B-ED50 A-LD50
B-LD50
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一般认为IT＞3较安全 Question 两个治疗指数相同的药物安全性是否完全相同？
一般认为IT ＞3较安全
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A
A
B
B
LD5
③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1
从质反应曲线除了可看到几个特定的 点,还可反应什么问题?
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100%
效应
死亡 死亡
5
20 30
45
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根据质反应的累加量效曲线
引起100%个体有效的剂量范围用 药
有个体中毒死亡
无个体死亡
不安全
安全
通过质反应量效曲线：判断药物的安全性
如何判断？判断指标？
药物效应动力学
第二章 药物效应动力学
教学基本要求
1.掌握药物作用及药物效应的定义。 2.掌握药物作用的选择性和两重性。 3.掌握药物的量-效关系。
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药物效应动力学是什么的 1.药物对机体的生理、生化效应、作用机制； 2.药物浓度与效应之间关系规律； 3.探索药物、机体、环境三因素对药物作用的影响。