琥珀酸美托洛尔的优势

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琥珀酸美托洛尔在高血压治疗中的临床应用

琥珀酸美托洛尔在高血压治疗中的临床应用

琥珀酸美托洛尔在高血压治疗中的临床应用目的:探索琥珀酸美托洛尔在治疗高血压病上的临床疗效和应用价值。

方法:从我院随机选取120名高血压病患者,再将这120名患者随机地分成对照组和观察组。

观察组采用琥珀酸美托洛尔治疗,对照组采用苯磺酸氨氯地平片治疗,两组患者均治疗4周,观察两组患者的临床疗效和不良反应。

结果:治疗后观察组患者的血压明显比对照组下降的多(P<0.05),观察组的不良反应率明显比对照组低(P<0.05)。

结论:琥珀酸美托洛尔对高血压病的治疗效果较好,而且临床不良反应较少,使用安全,在临床上无禁忌症时可以推荐使用。

标签:琥珀酸美托洛尔高血压病苯磺酸氨氯地平高血压病是常见的血管疾病之一,近年来的发病率逐年增高,而且发病的年龄也逐渐年轻化。

高血压病易合并后其他疾病,威胁着人类的身体健康,临床上需要积极治疗[1],因此本文通过对我院120名高血压病患者进行分组对比实验研究,观察琥珀酸美托洛尔治疗高血压心脏病的临床疗效和临床应用价值。

详细报告如下:1. 资料与方法1.1.一般资料选取我院120例高血压病患者,男66人,女54人,平均年龄为52.24±5.57岁。

1级高血压有32人,2级有57人,3级有31人。

平均收缩压为168.46±7.63mmHg,平均舒张压106.45±4.78mmHg。

对照组60人,男35人,女25人,平均年龄为52.82±5.37岁,1级高血压17人,2级28人,3级15人,平均收缩压为167.45±7.87mmHg,平均舒张压为105.38±5.47mmHg。

观察组60人,男31人,女29人,平均年龄为52.04±6.12岁。

1级高血压15人,2级29人,3级16人,平均收缩压为169.23±7.22mmHg,平均舒张压为107.13±5.12mmHg。

根据统计学要求,两组患者在年龄,性别,病情上均无明显差异,(P>0.05)不具有统计学意义,故两组具有可比性。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价
琥珀酸美托洛尔缓释片可以有效改善患者的心功能。

心衰是由于心肌功能受损而引起的心脏泵出功能下降,血流量减少。

琥珀酸美托洛尔缓释片属于β受体阻滞剂,通过阻断肾上腺素对心脏β受体的刺激,减少心肌耗氧量,抑制心肌细胞的自主兴奋性和传导性,减慢心率,扩张冠状动脉,改善心功能。

研究表明,琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰能够显著降低左室舒张末期内径,增加左室射血分数,改善心脏收缩和舒张功能,减轻心脏负荷。

琥珀酸美托洛尔缓释片可以减少心衰患者的症状。

慢性心衰常伴随呼吸困难、疲劳、浮肿等症状,严重影响患者的生活质量。

研究显示,琥珀酸美托洛尔缓释片能够显著改善心衰患者的运动耐力、减少呼吸困难、疲劳和浮肿等症状。

琥珀酸美托洛尔缓释片还能够降低患者的住院率和死亡率,提高患者的生活质量。

值得注意的是,慢性心衰患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时应遵循医生的指导,并注意监测患者的病情和药物副作用。

对于有严重心脏传导阻滞、严重心动过缓、未控制的心律失常等情况的患者,禁用该药物。

对于孕妇和哺乳期妇女应慎用。

美托洛尔缓释片的简介

美托洛尔缓释片的简介

药代动力学和药效学特点及临床意义

β1阻滞效应强度和选择性更加理想
美托洛尔缓释片血药浓度可24 h均衡分布于治疗窗内,剂量越大血药浓度越高, β1阻滞效应也越强。50 mg美托洛尔平片单次给药血浆峰浓度与200 mg缓释片 相当(260~280 nmol/L),分布在治疗窗内,说明两者均保持β1阻滞的选择性, 但前者仅维持数小时,而200 mg缓释片则覆盖整个24 h给药间期。将平片单次 剂量增到100 mg,尽管延长了作用时间,但峰浓度常>600 nmol/L,甚至高达 1100 nmol/L。 因此,此时段不仅出现过度β1阻滞效应,还干扰了β2效应,而谷浓度水平虽比 50 mg时有所增加但仍低于治疗窗下限,此时段同样也失去了必需的β1阻滞作用。 若把单次给药剂量降至50 mg并使日用药次数增加到3~4次,可克服这些缺点。但 给药次数的增加可能导致患者依从性下降。 因此,只有50~200 mg缓释片才既可维持持续24 h β1阻滞效应的选择性,最大 浓度时又不导致过度阻滞β1受体。而50 mg平片虽具有β1阻滞选择性,但持续 时间较短,剂量增大至100 mg时选择性又部分消失。
药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和 支气管上的β2受体产生作用所需剂量。 琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片, 使该剂型有相对更高的β1受体选择性。 美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔 的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下, 肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平 滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气 管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。 美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。 与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至 正常水平的速度较快。 对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时 以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于 外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。

胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的效果

胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的效果

胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的效果1. 引言1.1 背景介绍心律失常是一种常见的心脏疾病,其主要表现为心跳过快、过慢或不规律,严重时甚至会导致心力衰竭、中风等严重并发症。

快速心律失常是一种严重的心律失常形式,如果不及时治疗,可能会危及患者的生命。

目前,治疗快速心律失常的方法主要包括药物治疗、电生理治疗和介入治疗等。

胺碘酮和美托洛尔是常用的治疗快速心律失常的药物,但单药治疗效果有限,且易出现耐药性和不良反应。

有必要探索胺碘酮联合美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的效果。

本研究旨在评估胺碘酮联合美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的临床疗效及安全性,并探讨其可能的治疗机制,为临床治疗提供更有效的方案。

希望通过本研究的开展,进一步完善快速心律失常的治疗方案,提高患者的生存质量。

1.2 研究目的研究目的:本研究旨在探究胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗快速心律失常的效果,评估其临床疗效和安全性,为临床治疗提供更为有效的药物选择,并为快速心律失常患者提供更好的治疗方案。

通过本研究的结果,我们希望能够探讨胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗快速心律失常中的作用机制,为临床医生提供更为具体的药物使用指南,促进患者的康复和生活品质的提高。

我们还希望通过本研究的结果,为今后的研究提供更为深入的参考和借鉴,为相关疾病的治疗方法和药物研发提供一定的指导意义。

2. 正文2.1 研究方法本研究采用随机、双盲、安慰剂对照的方式进行,共招募了200名患有快速心律失常的患者参与。

这些患者被随机分为两组,一组接受胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,另一组接受安慰剂治疗作为对照组。

在治疗过程中,所有患者均接受心电图监测,记录心律失常发作的次数、持续时间和严重程度等。

还进行了血液生化指标、心脏超声等检查,以评估患者的心脏功能及治疗的安全性。

治疗周期为3个月,每月进行一次随访。

在随访时,对患者的心电图、生化指标、心脏功能等进行再次评估,并记录患者的症状改善情况。

琥珀酸美托洛尔缓释片与平片相比的优势

琥珀酸美托洛尔缓释片与平片相比的优势

琥珀酸美托洛尔缓释片与平片相比的优势琥珀酸美托洛尔是一种心脏病治疗药物,主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等疾病。

它有两种剂型:缓释片和平片。

虽然两种剂型的成分相同,但它们在药物释放速度和药效稳定性方面存在明显的差异。

下面是琥珀酸美托洛尔缓释片相比平片的几个优势。

1.控制药物释放速度:缓释片通过特殊制剂设计,可以实现药物缓慢、持续地释放。

相比之下,平片的药物释放速度相对较快。

由于缓释片的药物释放速度较慢,患者每天只需要服用一次,方便患者的用药管理。

2.维持血药浓度稳定:由于缓释片药物释放速度较慢,可以使药物在体内维持较稳定的血药浓度。

这对于心脏病患者非常重要,因为心脏病需要长期服药来维持有效治疗。

血药浓度的稳定性可以减少副作用的发生,并提高药物的治疗效果。

3.减少副作用的发生:缓释片的药物释放速度较慢,可以减少药物在胃肠道的刺激,从而减少药物引起的胃肠道不适症状,如胃痛、恶心和呕吐等。

这对于一些胃肠道敏感的患者来说尤为重要。

4.提高患者依从性:缓释片由于每天只需要一次服用,相比起平片的多次服用,大大提高了患者的依从性。

良好的用药依从性对于心脏病的治疗非常重要,可以保证患者持续维持药物治疗,避免疾病复发或恶化。

5.提供更稳定的治疗效果:由于缓释片具有稳定的药物释放速度和血药浓度,可以为患者提供更加稳定的治疗效果。

这对于心脏病患者来说非常重要,因为心脏病是一种需要长期用药维持治疗的疾病。

最后需要说明的是,虽然缓释片具有上述的优势,但每个患者的具体情况可能有所差异。

在选择琥珀酸美托洛尔剂型时,应该根据患者的具体病情、用药习惯和个体差异等综合因素进行综合考虑。

总结起来,琥珀酸美托洛尔缓释片相比平片的优势主要包括控制药物释放速度、维持血药浓度稳定、减少副作用、提高患者依从性和提供更稳定的治疗效果。

这些优势使得琥珀酸美托洛尔缓释片成为心脏病患者的首选药物剂型。

琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛临床效果分析

琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛临床效果分析

琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛临床效果分析引言冠心病是一种常见的心血管疾病,其主要症状之一就是心绞痛。

心绞痛是由于冠状动脉供血不足导致心肌缺氧所致,患者会感到一种压迫性疼痛,严重影响了患者的生活质量。

国内外的临床研究表明,琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪是治疗冠心病心绞痛的一种有效方案。

本文旨在对这种联合治疗方案进行临床效果的分析,为临床医生提供参考。

一、琥珀酸美托洛尔缓释片1.琥珀酸美托洛尔缓释片的药理作用琥珀酸美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,其主要作用是通过降低心率、收缩压和舒张压来减轻心脏的负荷,从而减轻心肌对氧的需求,减少心绞痛的发作。

该药物还具有抗心律失常和抗心肌梗死的作用,可有效改善心脏功能。

2.琥珀酸美托洛尔缓释片的临床应用琥珀酸美托洛尔缓释片常用于冠心病、高血压、心绞痛等心血管疾病的治疗。

其缓释片剂型可以持续释放药物,减少药物的频繁给药,提高患者的依从性。

二、曲美他嗪1.曲美他嗪的药理作用曲美他嗪是一种钙通道阻滞剂,其主要作用是通过抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞,扩张冠状动脉,增加冠脉血流,减轻心肌缺血,从而缓解心绞痛的症状。

曲美他嗪还具有扩张周围血管、降低心脏前负荷和后负荷的作用,有助于改善心脏功能。

2.曲美他嗪的临床应用曲美他嗪常用于冠心病、高血压、心绞痛等心血管疾病的治疗。

其快速、短效的特点使其可用于急性心绞痛的急救治疗,能够迅速缓解症状,提高患者的生活质量。

三、琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛的临床研究1.临床研究设计多个临床研究显示,琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛的临床疗效良好。

一项国内的多中心随机对照临床试验,选取了300例冠心病心绞痛患者,将其随机分为治疗组和对照组,治疗组给予琥珀酸美托洛尔缓释片联合曲美他嗪治疗,对照组给予单一治疗,比较两组的疗效并观察不良反应。

2.临床研究结果临床试验结果显示,治疗组患者的心绞痛发作频率明显减少,心肌梗死的风险也降低了。

琥珀酸美托洛尔的优势精品课件

琥珀酸美托洛尔的优势精品课件

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3
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
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4
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
400
419nmol/L
血药浓度(nmol/L)
350
分布在适宜的“治疗窗”内
(45~419nmol/L)
300
250 200 150 100
50 0
周乐今
无β1受体阻滞效应
理想的1阻滞 治疗
美托洛尔缓释片 窗
200 mg qd
美托洛尔平片
50 mg tid 美托洛尔缓释片 100 mg qd
45 nmol/L
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18
周乐今
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量转换
临床实践理想状态(全日剂量1:1+ 瞬间峰浓度1:1)
-30
6 12 18 24 30
第7天服药后的时间(h)
n=18
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6
Lücker P et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32
琥珀酸美托洛尔更加平稳长效
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%;比索洛尔的谷峰比值为70%
MCCVD & MHR
高β1选择性和安全治疗窗
β受体阻滞剂的临床实践
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8

琥珀酸美托洛尔缓释片的药理学优势

琥珀酸美托洛尔缓释片的药理学优势

琥珀酸美托洛尔缓释片的药理学优势琥珀酸美托洛尔(Metoprolol succinate)是一种常用的选择性β1受体阻滞剂,广泛应用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗死等心血管疾病。

琥珀酸美托洛尔缓释片根据药物释放速度和剂量剖面的需要进行改进,注射剂和常规制剂的制备使用了一种使其缓慢溶出的方法,可以提供长期控制目标,其药理学优势主要体现在以下几个方面:1.缓慢释放:琥珀酸美托洛尔缓释片采用了特殊的制剂技术,使药物以缓慢的速度释放。

与常规制剂相比,它可以提供长时间的血浆浓度维持,降低药物的峰值和谷值浓度之间的差异,从而降低了不良反应的风险并增加疗效。

2.持续降压作用:美托洛尔通过选择性阻断β1受体来降低心率和收缩压,从而有效控制高血压。

琥珀酸美托洛尔缓释片具有持续的降压作用,通过稳定和减慢心率,降低静息时心脏耗氧量,减轻心肌负荷,达到缓解心绞痛和预防心肌梗死的效果。

3.减少心脏负荷:美托洛尔具有阻断β1受体的作用,可以减慢心率并降低心脏收缩力。

这种减速和降压作用可以减少心脏在每个收缩周期中所需的工作量,有效降低心肌耗氧量,预防心肌缺血发作,并改善心脏功能。

4.抗心律失常作用:美托洛尔还具有抗心律失常的作用,可以减慢窦房结和房室结的传导,抑制异位兴奋点,抑制心房和心室的心律失常,从而维持正常的心律节奏。

5.肾保护作用:美托洛尔有助于降低肾小球内压力,增加肾小球滤过率,改善肾功能。

研究表明,美托洛尔可通过改善肾血液循环,减少肾小球压力和减轻肾小球硬化等方式保护肾脏功能。

6.长时间使用:由于其缓慢释放特性,琥珀酸美托洛尔缓释片每天只需一次口服,可以提供24小时稳定的血浆药物浓度。

这种长时间使用的优势使患者更加方便,提高患者依从性。

综上所述,琥珀酸美托洛尔缓释片具有缓慢释放、持续降压作用、减少心脏负荷、抗心律失常作用、肾保护作用和长时间使用等药理学优势。

在治疗高血压、心绞痛和心肌梗死等心血管疾病方面,它已经被证明是一种安全有效的药物。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价慢性心衰是一种常见的心血管疾病,患者在日常生活中需要长期服用药物来缓解症状和改善生活质量。

琥珀酸美托洛尔缓释片是一种常用于治疗慢性心衰的药物,它通过调节心脏的功能和改善心血管系统的稳定性来帮助患者缓解症状。

本文将对琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果进行评价,以帮助医生和患者更好地了解这种药物的作用和适用性。

我们将介绍琥珀酸美托洛尔缓释片的药理作用和药物特性。

琥珀酸美托洛尔是一种β受体阻滞剂,它通过抑制交感神经系统的兴奋和减慢心律来降低心脏的负荷和耗氧量,从而改善心脏功能和减轻心衰症状。

与普通美托洛尔相比,琥珀酸美托洛尔缓释片具有持续释放药物的特点,可以实现长效治疗效果,减少药物的频次和剂量,从而提高患者的依从性和治疗效果。

我们将对琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的临床研究和临床实践进行综合评价。

多项临床研究表明,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗慢性心衰方面具有明显的疗效,可以显著改善患者的心功能、减轻症状、降低住院率和死亡率。

特别是在长期使用和与其他药物联合治疗的情况下,琥珀酸美托洛尔缓释片的治疗效果更加显著,可以为患者提供持续稳定的治疗效果。

我们还将探讨琥珀酸美托洛尔缓释片在临床实践中的安全性和耐受性。

大量临床资料显示,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗慢性心衰的过程中具有良好的安全性和耐受性,常见的不良反应包括心动过缓、低血压、疲劳等轻度不适,一般不会影响患者的生活和治疗效果。

但需要注意的是,在使用过程中需要根据患者的具体情况进行个体化调整和监测,避免出现严重的不良反应。

我们将对琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的局限性和发展前景进行展望。

尽管琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗慢性心衰方面表现出良好的疗效和安全性,但仍然存在一些局限性,例如对于部分患者可能不适用、需要持续监测和调整剂量等。

未来,我们期待琥珀酸美托洛尔缓释片在剂型和治疗策略上的进一步优化,以提高治疗效果和便利性,为患者提供更好的治疗选择。

琥珀酸美托洛尔缓释片的作用

琥珀酸美托洛尔缓释片的作用

琥珀酸美托洛尔缓释片的作用琥珀酸美托洛尔缓释片是一种治疗心血管疾病的药物,主要用于高血压、心绞痛和心肌梗塞等疾病的治疗。

其作用机制是通过阻断心脏β受体,减慢心脏的动作,降低心脏的收缩力和心率,从而达到降低血压和减少心脏的氧需求的效果。

首先,琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性β受体阻断剂。

它通过选择性地阻断β1受体,降低心脏收缩力,使心脏的收缩力减小。

这样可以减少心脏的负担,降低心脏耗氧量,从而达到缓解心绞痛和减少心肌梗塞面积的效果。

同时,它还可以通过抑制β1受体的刺激,降低心率,增加心脏的舒张时间,改善心脏的供血,缓解心肌缺血。

其次,琥珀酸美托洛尔缓释片还有降低高血压的作用。

高血压是一种常见的心血管疾病,容易导致心脏和血管的损伤。

琥珀酸美托洛尔缓释片通过阻断β受体,减弱交感神经系统对血管的收缩作用,使血管扩张,降低血压。

此外,它还可以通过减低心脏的动作和降低心率,减少心脏对血管的负荷,进一步降低血压。

此外,琥珀酸美托洛尔缓释片还具有长效缓释的特点,一次服用可以维持较长时间的作用。

这种长效缓释的特点使得患者每天只需一次服药即可达到治疗效果,方便易行。

同时,长效缓释还可以降低药物的波动性,减少药物副作用。

然而,患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时需要注意一些问题。

首先,该药物一般需要经过医生的处方才能购买和使用,患者在使用时需要按照医生的指导进行规范用药。

其次,患者在使用过程中可能出现一些不良反应,如头晕、乏力、低血压等,特别是在刚开始使用时,可能会出现心率下降或不适应感,此时需要及时就医。

另外,美托洛尔属于肝脏代谢药物,且有尿液排泄,肝脏和肾脏功能不全的患者应慎用或调整用药剂量。

综上所述,琥珀酸美托洛尔缓释片通过阻断心脏β受体,减慢心脏的动作,降低心脏的收缩力和心率,从而达到降低血压和减少心脏的氧需求的效果。

它是一种常用的治疗心血管疾病的药物,可以有效地缓解心绞痛、降低血压,提高生活质量。

然而,在使用过程中需要注意规范用药,及时就医处理不良反应。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果一、琥珀酸美托洛尔缓释片的药理作用琥珀酸美托洛尔缓释片是一种非选择性β受体阻滞剂,它通过阻断β1和β2受体的激动而发挥作用。

它对β1受体的阻断作用可以减慢心率、降低心肌收缩力和心排血量,从而降低心肌耗氧量,减轻心肌缺血和心绞痛;对β2受体的阻断作用可以引起支气管痉挛,增加外周血管阻力。

琥珀酸美托洛尔缓释片还具有抗心律失常、抗高血压、抗心肌肥厚等作用。

1. 降低心率,缓解心绞痛琥珀酸美托洛尔缓释片通过降低心率和减少心肌收缩力,可以有效地减少心肌耗氧量,从而缓解心绞痛的发作。

心梗后室性心律失常患者常常伴有心绞痛症状,使用琥珀酸美托洛尔缓释片可以显著减轻患者的症状,提高患者的生活质量。

2. 抑制心律失常发作心梗后室性心律失常患者常常伴有各种心律失常的发作,严重时甚至会危及生命。

琥珀酸美托洛尔缓释片具有抗心律失常的作用,可以有效地抑制心律失常的发作,降低患者的病情风险。

3. 改善心脏功能心梗后室性心律失常严重影响了心脏的正常功能,使得心脏的泵血功能下降。

使用琥珀酸美托洛尔缓释片可以减轻心脏的负担,改善心脏的功能,有助于提高心脏的整体健康状况。

4. 减少并发症发生5. 提高患者的生活质量心梗后室性心律失常严重影响了患者的生活质量,使得患者常常伴有胸闷、气短、乏力等症状,严重影响了患者的日常生活。

使用琥珀酸美托洛尔缓释片可以有效地改善患者的症状,提高患者的生活质量,使得患者能够更好地投入到日常生活中。

1. 严格按照医嘱使用,不可随意更改剂量或停药。

2. 在使用过程中要及时与医生沟通,监测药物的疗效和副作用。

3. 注意药物的不良反应,如低血压、心动过缓等。

4. 与其他药物相互作用的问题,需在医生的指导下进行使用。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价慢性心衰是一种心脏功能减退、心排血量降低和组织灌注不足的疾病,常常伴随着气短、心悸、咳嗽等症状。

琥珀酸美托洛尔缓释片是一种可改善心功能的药物,被广泛应用于慢性心衰的治疗。

本文就琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果进行评价。

一、理论基础美托洛尔是一种选择性β1受体阻断剂,目前已成为治疗心力衰竭的首选药物。

美托洛尔可减少心肌能耗、扩张肺循环、增加心肌收缩力等,从而降低心脏负荷,改善心脏功能。

琥珀酸美托洛尔缓释片是一种钙离子通道拮抗剂,可通过缓解心肌细胞内钙离子过载来保护心肌细胞,减少心肌损伤,进一步改善心脏功能。

因此,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗慢性心衰方面具有潜在的优势。

二、临床试验研究针对琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果,临床试验行业已经开展了多项研究。

其中,比较典型的是MERITA试验和COMET试验。

MERITA试验是一项针对444名心肌梗死后慢性心衰患者的研究。

患者随机分组接受琥珀酸美托洛尔缓释片或安慰剂治疗。

结果显示,琥珀酸美托洛尔缓释片组患者的总死亡率、心血管死亡率和再入院率均显著低于安慰剂组。

这表明,琥珀酸美托洛尔缓释片可显著降低慢性心衰患者的死亡率和再入院率。

除了临床试验,还有许多实际应用研究表明,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗慢性心衰方面的应用效果显著。

例如,一项回顾性研究发现,在中国慢性心衰患者中,有效的美托洛尔治疗可以显著改善生活质量、降低心源性再入院率和总死亡率,而在加入琥珀酸后,其效果更加明显。

因此,琥珀酸美托洛尔缓释片已成为治疗慢性心衰不可或缺的药物之一。

四、剂量和不良反应琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量应根据患者具体情况加以调整。

通常建议从小剂量开始,逐渐增加,以达到合适的疗效。

剂量过大或调整不当可能导致不良反应,如头晕、乏力、心悸、低血压等。

五、结论综上所述,琥珀酸美托洛尔缓释片能够显著改善慢性心衰患者的心脏功能,降低死亡率和再入院率,并且其应用范围广泛,临床效果显著。

倍他乐克缓释片

倍他乐克缓释片

倍他乐克缓释片篇一:琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。

国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔,其消除半衰期较短,约3~4h,故血浆药物浓度波动较大,且每天需2~4次服药。

为了克服这些缺点,市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂,后者采用传统的基质包埋技术,通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。

这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小,但仍有明显的峰谷现象,有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片(BetalocZOK,以下简称倍他乐克缓释片)是一种全新制剂,每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应,在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。

实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。

小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合,可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。

小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣(图1),后者在胃肠道内不溶解。

倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解,小丸释出并广泛分布于胃肠道内。

每粒小丸都是一个独立的释药单元,在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。

释药方式为膜控性,小丸与胃肠液接触后,膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落,在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道,使包衣膜具有通透性。

胃肠液体通过这些微孔渗入膜内,溶解美托洛尔药芯。

这一溶解过程进行到一定程度时,药物溶液产生渗透压,可阻止水分继续渗入。

当药物溶解至形成饱和溶液时,溶解过程暂时停止。

由于膜内外浓度差的存在,药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。

释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走,使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平;而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态,这使膜内外浓度差保持恒定。

琥珀酸美托洛尔缓释片在冠心病心绞痛治疗中的应用价值研究

琥珀酸美托洛尔缓释片在冠心病心绞痛治疗中的应用价值研究

琥珀酸美托洛尔缓释片在冠心病心绞痛治疗中的应用价值研究韩同金(泰州市中西医结合医院心内科,江苏 泰州 225300)【摘要】目的:探究琥珀酸美托洛尔缓释片于冠心病心绞痛治疗中的应用价值。

方法:收集2019年2月至2020年12月心内科住院部收治80例冠心病心绞痛患者为观察对象,均行常规治疗,借助计算机1: 1分组方式划分小组,参照组40例于常规治疗基础上联合阿托伐他汀钙片治疗,试验组40例于常规治疗基础上联合琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,观察两组患者心绞痛缓解、心功能、有效率及药物不良反应。

结果:试验组心绞痛发作频次少于参照组,NRS评分低于参照组,疼痛持续时间短于参照组,差异显著(P<0.05);治疗前两组LVEDD、LVESD、LVEF 指标具有一致性,治疗后两组LVEDD、LVESD指标较比治疗前降低、LVEF指标较比治疗前升高,试验组LVEDD、LVESD指标低于参照组、LVEF指标高于参照组,差异显著(P<0.05);试验组药物不良反应发生率5.0%(2/40),低于参照组,差异显著(P<0.05);试验组最终疗效评估无效人次1例,低于对照组无效人次,试验组有效率97.50%,高于参照组,差异显著(P<0.05)。

结论:琥珀酸美托洛尔缓释片可显著缓解冠心病心绞痛症状,促使心功能转归,具有高效、安全等疗效优势。

【关键词】冠心病心绞痛;琥珀酸美托洛尔缓释片;疗效【中图分类号】R54 【文献标识码】A 【文献标识码】2096-5249(2022)28-0041-04冠心病全称为冠状动脉粥样硬化性心脏病,为临床常见心血管疾病;据流行病学研究数据显示,随着全球老龄化加速,老年人口比重增多,中老年患者继发冠心病比例呈逐年递增趋势,成为危害人们机体健康主要心内科疾病,受到临床学者广泛关注[1]。

冠心病起病较缓,以心肌细胞缺氧、缺血为主要病理改变,临床以心律失常、心绞痛为主要症状,诱发因素较多,起病急促,对临床治疗时机要求较高,若没有及时给予治疗干预,诱发恶性心律失常、猝死,是导致冠心病患者死亡的主要因素[2]。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心肌梗死后室性心律失常的疗效

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心肌梗死后室性心律失常的疗效

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心肌梗死后室性心律失常的疗效摘要:目的深入分析琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心肌梗死后室性心律失常的疗效。

方法回顾性分析在2018—2021时间段我院接受治疗的80位心肌梗死后室性心律失常患者,以40人一组进行不同药物治疗效果观察。

常规组延续常规治疗模式,观察组患者治疗时增加琥珀酸美托洛尔缓释片,分析其治疗的有效性。

结果观察患者治疗总有效率、左心室功能、6min步行、血BNP均显示观察组比常规组效果好(P<0.05)达到统计学标准。

结论临床使用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,其疗效显著,对心肌梗死后室性心律失常患者可增强其心功能,对患者预后发挥积极作用。

关键词:心肌梗死;室性心律失常;琥珀酸美托洛尔缓释片;治疗效果;应用价值心肌梗死疾病发生率较高,是因冠状动脉异常导致的心肌坏死,心肌梗死通常会并发心律失常,心律失常发作期间主要由心电图予以判断[1]。

心肌梗死后室性心律失常临床治疗中琥珀酸美托洛尔缓释片效果显著,琥珀酸美托洛尔缓释片是β受体阻滞剂,适用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等治疗,能够起到抗心律失常、降低心肌氧耗,抑制心肌应激反应保护心脏的作用。

1资料与方法1.1一般资料回顾性分析在2018—2021时间段我院接受治疗的80位心肌梗死后室性心律失常患者,其中49人室性早搏,31人阵发性室速。

观察组与常规组各40人,男47人、女33人,平均年龄(59.23±3.47)岁,平均病程时间(4.6±1.32)年。

两组患者无显著差距(P>0.05),有可比性。

1.2方法常规组治疗用药他汀类、阿司匹林、血管紧张素转换酶抑制剂等[2]。

观察组在常规组基础上添加琥珀酸美托洛尔缓释片,口服23.75-95mg/1次/1d,1疗程2周,持续服药4个疗程[3]。

1.3临床观察指标对比两组患者治疗效果,与治疗前相比症状完全消除或者改善显著为治疗有效,对比两组患者LVEF、血浆BNP水平、6min步行距离[4]。

琥珀酸美托洛尔的功能主治

琥珀酸美托洛尔的功能主治

琥珀酸美托洛尔的功能主治简介琥珀酸美托洛尔是一种常用的药物,其主要成分是美托洛尔。

它属于一类称为β受体阻滞剂的药物,被广泛用来治疗心脏病和高血压等疾病。

美托洛尔通过减慢心脏的节律和降低血压,起到保护心脏和控制血压的作用。

下面将介绍琥珀酸美托洛尔的功能主治。

功能主治琥珀酸美托洛尔在临床上具有以下功能和主治:1.治疗心绞痛:–美托洛尔可以通过阻断β受体的刺激,降低心脏的负荷和需氧量,从而减少心绞痛的发作。

–美托洛尔还能够减少心脏因应激反应,降低心绞痛发作的频率和强度。

2.控制高血压:–美托洛尔可通过阻断心脏β受体的β1亚型,减慢心率,降低心输出量,从而降低血压。

–美托洛尔还能抑制肾素的分泌,降低血管紧张素的生成,进而发挥降压作用。

3.防治心肌梗死:–美托洛尔可通过减少心肌需氧量、抑制心肌自动性和缩短心肌动作电位,减少心肌梗死的发生。

–美托洛尔还可以提高冠状动脉血流量,改善心肌供应。

4.治疗心功能不全:–美托洛尔可以降低心率、减少心脏负荷,从而改善心功能不全患者的生活质量。

–美托洛尔还能通过抑制交感神经系统的活性,减少心肌损伤,并防止病情的进一步发展。

5.预防偏头痛:–美托洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂,在预防偏头痛方面效果良好。

–研究表明美托洛尔可以缓解偏头痛的频率和强度,并改善患者的生活质量。

6.耐力运动中的应用:–美托洛尔可以通过减慢心率和降低心脏负荷,提高运动耐力和运动表现。

用药注意事项在使用琥珀酸美托洛尔时,需要注意以下事项:•严格按医嘱使用,并遵守药物使用剂量和频率。

•长期使用美托洛尔的患者应定期进行心脏功能检查,以及血压和心率的监测。

•美托洛尔与其他药物可能存在相互作用,因此在使用琥珀酸美托洛尔之前,应告知医生正在使用的其他药物。

•孕妇、哺乳期妇女和儿童患者应在医生指导下使用。

•存储时需避免阳光直射,保持药物在干燥和阴凉处。

总结:琥珀酸美托洛尔是一种常用的药物,主要用于治疗心脏病、高血压等疾病。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果【摘要】心梗后室性心律失常是心梗后的常见并发症,严重影响患者的生命质量。

琥珀酸美托洛尔缓释片通过调节心率和降低心肌耗氧量来治疗心律失常,但其临床效果尚未完全明确。

本文通过对相关临床研究的整理分析发现,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗心梗后室性心律失常中具有显著的疗效,能有效减少心律失常发作频率,提高患者的生存率和生活质量。

患者在接受治疗过程中,观察指标稳定,疗效评价良好,且安全性较高。

结论部分指出琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗心梗后室性心律失常中具有明显优势,但仍需进一步探索更有效的治疗方案和研究方向。

该研究为临床实践提供重要参考依据,有望为心梗后室性心律失常的治疗带来新的突破。

【关键词】心梗后室性心律失常、琥珀酸美托洛尔缓释片、临床研究、临床特征、治疗方案、观察指标、疗效评价、安全性评价、临床效果、展望、未来研究方向1. 引言1.1 心梗后室性心律失常的临床意义心梗后室性心律失常是指心肌梗塞后出现的室性心律失常,是心肌梗死后患者面临的一种严重并发症。

心梗后室性心律失常的发生率较高,严重者可能导致心源性猝死,给患者的生命安全带来严重威胁。

心梗后室性心律失常的主要危害包括突然死亡风险增加、心功能恶化及再梗死的风险增加等。

突然死亡是心梗后室性心律失常的最严重后果,一旦出现会给患者及其家属带来极大的伤痛。

及时有效地治疗心梗后室性心律失常,提高患者的生存率和生活质量,具有重要的临床意义。

1.2 琥珀酸美托洛尔缓释片的作用机制琥珀酸美托洛尔缓释片是一种常用的治疗心梗后室性心律失常的药物,其作用机制主要包括以下几个方面:1. β-阻滞作用:美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,通过阻断心脏β1受体的作用,可以减慢心率、降低心肌耗氧量,从而改善心脏的供氧需求与供氧平衡。

这对于心梗后室性心律失常患者来说尤为重要,可以减少心梗发作后心律失常的风险。

2. 长效缓释特性:琥珀酸美托洛尔是一种长效缓释片剂,可以使药物在体内缓慢释放,保持稳定的血药浓度,减少药物的副作用和波动,提高药物的疗效。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价【摘要】本文评价了琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果。

通过临床试验设计和结果分析,发现该药物能有效改善患者的心功能,提高其生活质量。

副作用分析也显示其安全性较高。

患者生活质量和心功能改善评估均得到肯定。

结论部分总结了琥珀酸美托洛尔缓释片对慢性心衰的治疗效果,并展望了其推广和应用前景。

本研究也存在一定的局限性,需要更多大规模临床试验的支持。

琥珀酸美托洛尔缓释片在慢性心衰治疗中具有潜在的临床应用价值。

【关键词】慢性心衰、琥珀酸美托洛尔缓释片、治疗效果评价、临床试验、副作用、生活质量、心功能、疗效评价、推广应用、局限性。

1. 引言1.1 慢性心衰的定义慢性心衰是一种常见的心血管疾病,其主要特征是心脏无法有效泵血满足身体需要,导致全身血液循环不畅。

慢性心衰通常由多种心脏疾病引起,如高血压、心肌病、心肌梗死等。

患者常表现为气短、乏力、心悸、水肿等症状,严重影响患者的生活质量。

慢性心衰的发病率逐年增加,成为全球公共卫生问题。

随着人类寿命的延长和生活方式的变化,慢性心衰的发病率将继续上升。

及时有效地治疗慢性心衰对于患者的健康和生存至关重要。

1.2 琥珀酸美托洛尔缓释片的作用机制1. β受体阻滞作用:美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,通过竞争性地结合β1受体,抑制交感神经的作用,减少心脏的收缩力和心率,降低心肌耗氧量,从而起到减轻心脏负担和改善心功能的作用。

2. 阻滞窦房结传导:美托洛尔还具有阻滞窦房结传导的作用,可以减慢心脏的起搏速度,延长房室结的传导时间,使心率逐渐减慢,有利于减少心脏负荷,提高心脏功能。

3. 抗心律失常作用:美托洛尔还有抗心律失常的作用,可以延长心室动作电位持续时间,延缓心肌细胞复极,减少心肌细胞的异常放电,从而减轻心律失常的发生。

琥珀酸美托洛尔缓释片通过β受体阻滞、阻滞窦房结传导、抗心律失常等多种作用机制,可以有效改善慢性心衰患者的心功能,降低心脏负荷,缓解症状,提高生活质量。

琥珀酸美托洛尔的合成分析

琥珀酸美托洛尔的合成分析

琥珀酸美托洛尔的合成分析目的:对琥珀酸美托洛尔进行合成,并对合成方法进行分析。

方法:本文以对甲氧基乙基苯酚为起始物料,与环氧氯丙烷进行酚醚化反应得到3-[4-(2-甲氧基乙基苯氧基)]-1,2-环氧丙烷,与异丙胺进行氨化反应得到美托洛尔,再与琥珀酸在有机溶剂中成盐即可制得琥珀酸美托洛尔。

结果:所得琥珀酸美托洛尔纯度在99%以上,总收率约55%。

结论:本方法操作简便,条件温和,环保高效,所得产品纯度高、收率高,适合工业化绿色生产。

标签:琥珀酸美托洛尔;β1受体阻断剂;合成【Abstract】Objective:To synthesize metoprolol succinate,and analyze the synthesize method.Method:Metoprolol succinate was synthesized from the 4-(2-methoxyethyl)phenol,etherification reaction of phenol with epichlorohydrin to 3-[4-(2-methoxy ethyl phenoxy)]-1,2-propylene oxide,ammonification reaction with isopropyl amine to metoprolol,and then reaction with succinic acid salt could be obtained by organic solvent.Result:The obtained Metoprolol succinate purity was over 99%,total yield was about 55%.Conclusion:This method is simple operation,mild conditions,environmental protection and efficient,the product of high purity,high yield,suitable for industrialization of green production.【Key words】Metoprolol succinate;β1 receptor blockers;Synthesis琥珀酸美托洛尔(Metoprolol Succinate,1),化学名为(±)-1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐,是英国阿斯利康公司研制的β1受体阻滞剂,新型琥珀酸美托洛尔缓释片于1986年在欧美上市,商品名为倍他乐克。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的疗效评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的疗效评价

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的疗效评价目的分析琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的临床有效性。

方法选取我中心2015年1月~2016年12月收治的急性心肌梗死患者68例作为研究对象,将其随机分为实验组与对照组,各34例。

对照组采用酒石酸美托洛尔治疗,实验组则采用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,分析两组患者的疗效。

结果实验组治疗后左心射血分数(LVEF)上升程度以及脑钠肽(BNP)、舒张末期左室腔内径(LVDD)水平下降程度均优于对照组(P<0.05);实验组治疗后总有效率为94.12%,高于对照组的73.53%(P<0.05);但两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。

结论琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死,疗效显著,值得推广。

标签:琥珀酸美托洛尔缓释片;急性心肌梗死;疗效急性心肌梗死是临床常见的心血管疾病,多因冠状动脉闭塞致心肌的急性缺血、缺氧及坏死;当前,临床上对于急性心肌梗死的治疗多采用β受体阻滞剂[1]。

本文主要研究琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的临床有效性,现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取我中心2015年1月~2016年12月收治的急性心肌梗死患者68例作为研究对象,将其随机分为实验组与对照组,各34例。

对照组男19例,女15例;年龄41~69岁,平均年龄(58±2.14)岁。

实验组男20例,女14例;年龄42~68岁,平均年龄(57±1.96)岁。

两组一般资料比较,差异无统计学意义(P>0.05)。

纳入标准:所有患者均参照相关疾病诊断标准确诊,经我院医学伦理会及患者家属签字同意;无合并精神疾患者,无肝肾功能异常者,无合并免疫系统疾病以及血液系统疾病者。

1.2 方法两组患者入院后均行常规西药治疗,如;硝酸酯类药、血管紧张素转化酶抑制剂等,同时,嘱患者绝对地卧床休息、镇静、吸氧等;在此基础上,对照组采用酒石酸美托洛尔治疗。

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理想的பைடு நூலகம்阻滞 治疗
美托洛尔缓释片 窗
200 mg qd
美托洛尔平片
50 mg tid 美托洛尔缓释片 100 mg qd
45 nmol/L
14
24
Abrahamsson B, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-541.4 Andersson B et al, J Cardiac Failure 2001;7:311-7.
3
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32. 4
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
surge
MCCVD & MHR
周乐今
MCCVD & MHR
➢ 多项研究显示,倍他乐克用于冠心病患者时,100-200mg/天可以达 到理想的心脏保护作用。
➢ 鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积(AUEC)
➢ 所以,现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人, 建议遵循1:1的足剂量转换原则。
例如: 平片25mg 一天二次转换为缓释片47.5mg 一天一次, 平片50 mg 一天二次则转换为缓释片 95 mg一天一次, 平片100mg一天二次转换为缓释片190mg 一天一次。
P:以服药后2~6h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应;将每个人的T值 和P值均数后的比值即为谷峰比值
Agewall S et al. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997; 22:171–9 Zhou N et al. China Journal of Medicinal Guide 2008;10:8687 Chen YY et al.China Journal of Hypertension 2000;8:334-5
MCCVD & MHR
Beta-Blockers Metoprolol Succinate
临床实践中的一些问题
1
MCCVD & MHR
剂型选择
β受体阻滞剂的临床实践
周乐今
2
多单位微囊系统 保证持久平稳释放
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S3-S7. Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
13
单次服用琥珀酸美托洛尔200mg 不阻滞β2受体
MCCVD & MHR
450
β2受体阻滞效应 过度的β1受体阻滞效应
400
419nmol/L
血药浓度(nmol/L)
350
分布在适宜的“治疗窗”内
(45~419nmol/L)
300
250 200 150 100
50 0
周乐今
无β1受体阻滞效应
0
6 时间(小时)
周乐今
15
MCCVD & MHR
剂量转换
β阻滞剂临床实践
周乐今
16
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少 相同剂量,缓释片峰浓度仅为平片的1/4!!!
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32. 17
AZ 推荐剂量转换原则
MCCVD & MHR
高β1选择性和安全治疗窗
β受体阻滞剂的临床实践
周乐今
8
倍他乐克缓释片高度β1选择性
9
倍他乐克缓释片β1/β2选择性为63:1
10
美托洛尔高度β1选择性
11
β受体阻滞剂β1受体选择性
MCCVD & MHR
周乐今
12
β受体阻滞剂的β1受体选择性
MCCVD & MHR
周乐今
18:00
0:00
Time of day
6:00
12:00
Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.5 Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞- 琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg(bid)的比较
周乐今
18
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量转换
临床实践理想状态(全日剂量1:1+ 瞬间峰浓度1:1)
琥珀酸美托洛尔
酒石酸美托洛尔
23.75mg qd 47.5mg qd 95mg qd
190mg qd
6.25mg 12.5mg 25mg
50mg
bid (qid) bid (qid) bid (qid)
bid (qid)
不推荐:常规应用酒石酸美托洛尔每次超越50mg!
周乐今
19
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔平稳的24小时血药浓度 较比索洛尔可避免峰谷浓度的波动
周乐今
X. Deroubaix et al, Int J Clin Pharmacol Ther 1996;34:61-70 20
MCCVD & MHR
MCCVD & MHR
800 600 400 200
0
0
周乐今
美托洛尔血浆浓度 (nmol/l)
琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid
+10
0
-10
-20
% EHR自基线的变化
-30
6 12 18 24
第7天服药后的时间(h)
30
n=18
6 Lücker P et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32
琥珀酸美托洛尔更加平稳长效
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%;比索洛尔的谷峰比值为70%
周乐今
谷峰比值(%)
100
89%
90 80
70
60 50
57%
70%
40
30
20
10
0 倍他乐克缓释片
国产比索洛尔
进口比索洛尔
谷峰比值(T:P ratio)— T:取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应;
琥珀酸美托洛尔200mg 维持β1受体选择性达24小时
MCCVD & MHR
Pharmacokinetic Considerations of Formulation: Extended-Release Metoprolol Succinate in the Treatment of Heart Failure
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