局部麻醉药

—、普鲁卡因

普鲁卡因为二乙胺基乙醇与对胺苯甲酸形成的酯，又称奴佛卡因，其毒性小，对组织无刺激性，局部注射后，迅速产生局麻作用，持续约0.5～1小时；加用肾上腺素（2～4μg／ml)可延长局麻作用时间一倍。对粘膜穿透力弱，一般不做表面麻醉。可做注射麻醉如浸润麻醉，传导麻醉，腰麻及硬膜外麻醉，普鲁卡因吸收入血后，在体内迅速被血浆假性胆碱酸酶所分解，代谢产物对氨苯甲酸（PABA)能对抗磺胺药的抗菌作用，两者不可合用。偶有过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。

（一）作用特点

1.局麻药促使神经细胞停止动作电位，从而产生阻断神经传导功能和局麻作用。常用的浓度对神经组织无刺激性，其阻断作用完全可逆。

2.注入组织后1~3分钟出现麻醉作用，一般维持45~60分钟，镇痛作用往往突然消失，于短时间内无痛转为剧痛。

3.穿透黏膜能力很弱，不能产生表面麻醉作用。

4.普鲁卡因静脉用药，有中枢神经镇静和镇痛作用，表现嗜睡和痛阈增高，但必须在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，才允许静脉用药以产生全身麻醉的维持作用。以普鲁卡因1mg/kg·min的速度静滴30分钟，可使普鲁卡因达到稳态血药浓度水平，由此可降低安氟醚MAC39.3%，相当于吸入40%N2O的功效。

5.循环系统。

（1）小剂量时仅心率增快、血压轻度降低，心排血量无明显改变；随着剂量增大，明显抑制心室收缩力，每搏量减少，最后可导致泵功能衰竭、心搏停止。

（2）低浓度时抑制心脏传导系统，有抗心率失常功效；随血药浓度增髙，可抑制房室传导和束支传导功能。

（3）对周围血管有明显的直接扩张作用。

6.药物代谢。普鲁卡因在体内代谢很快，消除半衰期短，主要有血浆假性胆碱酯酶水解破坏，代谢产物大多由尿排出。

（二）临床应用

1.普鲁卡因的浓度越髙，被吸收的速度越快，则毒性大增。因此，临床上应采用其最低有效浓度。此外，浓度越高（如神经阻滞超过5%，脊髓麻醉超过10%），可引起局部神经损伤而并发神经炎、神经坏死，术后表现感觉迟钝和肢体无力，甚至瘫痪。

2.常用浓度和一次最大量。

（1）局部浸润麻醉：0.25%药液500ml；0.5%药液200ml；1%药液100ml。一次最大量为1g。

（2）神经阻滞麻醉：1.5%~2%药液35ml。成人一次最大量1g。

（3）蛛网膜下腔阻滞麻醉：3%~5%药液，不超过150mg。起效时间1~5分钟；作用时效45~60分钟。

（4）静脉复合麻醉：1%溶液静脉持续滴注，但必须首先在其他全麻诱导抑制大脑皮层以后，方允许静脉滴注，绝对禁止在清醒状态下直接静脉用药。总用量一般不受限制。

（5）一般不用于表面麻醉或硬膜外阻滞麻醉，因其麻醉效能很差。

（三）不良反应

1.有过敏反应，如皮疹、哮喘及过敏性休克等，应先做皮试。

2.局麻时常引起恶心、呕吐、心动过缓、低血压等，可预先注射阿托品或麻黄碱预防。

（四）禁忌症

心功能不全、动脉硬化及中枢神经系统疾病的病人忌用腰麻。

二、丁卡因

（一）作用特点

1.对周围神经细胞的作用与普鲁卡因相同；对中枢产生明显抑制，但严禁静脉用药。

2.抑制心肌收缩力强，心脏毒性大，严重时引起泵功能衰竭，室颤或心搏停止。

3.血管平滑肌产生直接松弛作用。

4.在体内主要由血浆胆碱酯酶水解，速度较慢；部分丁卡因经胆道排出肠道，在被吸收至血液而进行水解，代谢产物经尿排出。

（二）临床应用

1.表面麻醉（眼科、喉科）。一次量不超过10~20mg（0.5%~2%溶液）。

2.传导阻滞麻醉。一次量不超过80mg（0.2%~0.3%溶液），宜加肾上腺素。

3.硬膜外麻醉。同传导阻滞麻醉用量。

4.蛛网膜下腔阻滞（腰麻）一次用量不超过10mg（0.5%溶液），宜用脑脊液溶解或稀释药物。

（三）不良反应

过量易致中枢神经兴奋、惊厥、麻搏，一般不用做浸润麻醉。

三、利多卡因

（一）作用特点

1.麻醉效能强，起效快，扩散渗透性强。

2.经吸收入血或静脉给药，有明显的中枢抑制作用。血药浓度较低时表现镇静、思睡，痛阚提高，并抑制咳嗽反射。

3.在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，允许静脉滴注利多卡因以实行全身维持麻醉，但血药浓度超过5mg/ml时可出现中毒症状，甚至惊厥。

4.具有迅速而可靠的抗室性心律失常功效，治疗剂量时对房室传导和心肌收缩性

无明显影响，但血药浓度髙时可引起心脏传导速度减慢，出现房室传导阻滞和心肌收缩力减弱，心排血量下降。

（二）临床应用

1.表面麻醉。4%溶液，喷雾口、咽喉、器管内黏膜，一次最大量100mg。

2.局部浸润麻醉。0.25%~0.5%溶液，成人一次最大量，200mg。

3.神经阻滞麻醉。1.5%溶液，成人一次最大量350~400mg。

4.硬膜外阻滞麻醉。1.5%~2%溶液，成人一次最大量400mg，起效时间5分钟，作用高峰时间15~20分钟，运动神经麻痹时间45~60分钟，完全消退时间90~120分钟。利多卡因中加用1:200000肾上腺素，可延长作用持续时间。

5.治疗室性心律失常。2%溶液2mg/kg单次静脉慢注或先给负荷量1~2mg/kg静脉慢注，再继以15~50mg/分钟静脉持续滴注。原有室内传导阻滞者慎用。

6.防止气管内插管后呛咳反应。于插管前2分钟静脉慢注2%溶液2mg/kg。

（三）不良反应

1.毒性较普鲁卡因强，可有嗜睡、感觉异常与听力减退等。

2.如误将极量的利多卡因注入静脉，可致心搏骤停。

3.中毒时，有血压下降、肌肉抽搐，严重者呼吸困难、意识消失。

?4.过敏反应罕见，一般不要求做皮试。

四、布比卡因（丁哌卡因）

（一）作用特点

1.麻醉效能强，起效时间长，作用持续时间也长。

2.对感觉、运动神经的阻滞效果与药物浓度有关。

（1)0.125%?0.25%溶液，仅阻滞感觉神经，无运动神经阻滞功效。

（2)0.5%~0.75%溶液，运动神经阻滞效果良好。

3.主要在肝脏代谢，速度较慢，代谢产物大部分经尿排出。

（二）临床应用

1.禁用作局部浸润麻醉。

2.神经阻滞麻醉。0.25%~0.5%溶液，一次最大量200mg。

3.硬膜外阻滞麻醉。0.5%~0.75%溶液，0.75%溶液的肌松效果较好。起效时间5~7分钟，作用高峰时间15~25分钟，持续时间3~5小时。

4.蛛网膜下腔阻滞麻醉：可用轻比重（0_125%~0.25%)、等比重（O.5%-

0.75%)或重比重（0.5%?0.75%加10%葡萄糖溶液）溶液，剂量12?15mg，不超过20mg，起效时间3~5分钟，持续时间3~4小时，下肢可达5~6小时。

5.术后刀口镇痛或分挽镇痛：O.0625%-0.125%溶液硬膜外腔注射。

（三）不良反应