精深中医药大学 药理学 期末复习重点

药理学复习

第一章绪论

1、药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。

2、药效学：药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应等，称为药物效应动力学，简称

药效学。

3、药动学：药物在机体的吸收、分布、代、及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规

律等，称为药物代动力学，简称药动学。

第二章药物对机体的作用----药效学

1、药物作用的两重性：

凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称为治疗作用；

凡不符合用药目的或产生对患者不利的作用，称为不良反应。

药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应，称为药物作用的两重性。

2、药物的不良反应：

副作用阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。

毒性反应

变态反应

后遗反应服用巴比妥类引起的“宿醉现象”

继发反应长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎

特异质反应①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。

②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。

致畸反应

药物依赖性①躯体性：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症

状(生理功能紊乱)。

②精神性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。

3、药物剂量：

1）最小有效量：阈剂量，刚引起药理效应的剂量。

2）治疗量：常用量，介于阈剂量与极量之间，临床使用对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。

4、量效曲线特征性变量：

（1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量或浓度。

（2）效能：药物产生最大效应的能力。

强度高，用量小；效能大，疗效好。

5、质反应量效曲线：

治疗指数：表示药物安全性的指标，TI LD ED ，数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。

6、药物与受体结合后引起生理效应的条件：

（1）亲和力（亲合力）：药物与受体结合的能力。是效价强度的决定因素。

﹡（2）在活性（效应力）：药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。是药物最大

效应或作用性质的决定因素。

第三章药物的体变化——药动学

1、影响脂溶扩散的因素是什么？

①膜面积和膜两侧的浓度差：越大，越易扩散

②脂溶性大，易扩散

③解离度

➢非解离型：脂溶性大、易扩散

➢解离型：脂溶性小、难扩散

④环境PH值

➢弱酸性药物

酸性环境：非解离型多、脂溶性大、易扩散

碱性环境：反之

➢弱碱性药物

酸性环境：解离型多、脂溶性小、难扩散

碱性环境：反之

？归纳：酸性药物在偏酸环境中易扩散到偏碱侧

2、吸收：药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程

首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代灭活，使

进入体循环的药量减少的现象。

3、分布：药物从血液进入全身组织器官的过程。

①药物与血浆蛋白结合的特点和意义：

1）可逆性：处于动态平衡，当已游离的药物被代和排泄，可从结合型解离出游离药物补

充。

2）结合率：结合率低的作用较强。

3）饱和性：血浆蛋白有限，饱和后，增加药量，作用­，毒性­。

4）竞争性：当高血浆蛋白结合率的药物共存时，易发生竞争血浆蛋白结合位点，结合力

强者把结合力弱者从血浆蛋白结合位点排挤下来，使后者游离浓度

­，作用­，毒性­。

②血脑屏障：是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间，以及由脉络膜丛形成

的血浆与脑脊液间的屏障。故使许多分子大、极性高的药物不能透

过BBB进入脑组织的生理屏障。

4、转化：药物在体发生的化学结构变化。

①药物转化的最终结果：

第一相：氧化、还原、水解

产物多数是灭活的代产物，但也有少数变成活化或毒性代产物。

第二相：结合

可使代产物水溶性和极性增高，利于药物经肾排泄，防止和减少药物在体长期贮留及引

起蓄积中毒。

②药酶的诱导剂：能增强药酶活性的药物

药酶抑制剂：能降低药酶活性的药物

5、排泄：药物或其代产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程

肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可

被重吸收而再进入体循环。意义：肝肠循环可使药物消除缓慢，

作用维持时间持久。

6、影响吸收、分布和排泄的因素各是什么？

吸收：1．药物：理化性质，剂型，制剂工艺

2．机体：pH、胃肠功能、吸收环境

3. 其他：首过效应、容物，等。

分布：1．药物与血浆蛋白结合

多数药物在血浆中与血浆蛋白结合。血清蛋白是主要的结合蛋白。

2、细胞膜屏障

1）血-脑屏障®脑细胞、脑脊液脂溶性高，易脂溶扩散

2）胎盘屏障®多数药物易进入胎儿循环

3、体液PH值

临床上用碳酸氢钠碱化血液、尿液，能促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转

运，并促进从尿排出，因而可解救巴比妥类药物中毒。

4、器官血流量和再分布

①血流量，以肝中最多，肾、脑、心次之。

②脂肪组织是脂溶性药物的储库（再分布）。

5、药物与组织的亲和力

▪碘----甲状腺四环素----牙与骨骼

排泄：1、肾排泄

影响因素→肾脏功能

①滤过：滤过率、分子大小

②重吸收：脂溶性易吸收--受尿液pH影响（酸药酸境吸收多排泄少）

③分泌：酸、碱性药物两类主动分泌系统。同类药物之间有竞争性抑制现象。

分泌减少者，作用增强，作用维持久

2、胆汁排泄

3、其他排泄①乳汁排泄：偏酸排碱药（吗啡、阿托品、麦角生物碱）

②唾液、毛发、皮肤、泪腺、汗腺

7、生物利用度（F）：血管外给药时，进入血液循环的相对数量。