二甲双胍——治疗糖尿病的经典用药

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二甲双胍功效与作用

二甲双胍功效与作用

二甲双胍功效与作用二甲双胍(Metformin)是一种广泛应用于临床治疗2型糖尿病的药物,它通过降低血糖水平,改善胰岛素敏感性等多种机制来控制糖尿病。

二甲双胍的功效与作用主要包括降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等方面。

二甲双胍降低血糖的机制主要是通过以下几个方面:1. 抑制肝糖原合成和糖异生:二甲双胍主要通过抑制肝脏糖异生过程来降低血糖水平。

它可以抑制糖异生关键酶磷酸化酶,从而降低糖异生的速率。

此外,二甲双胍还能通过抑制肝脏合成葡萄糖的酶活性来减少血糖的产生。

2. 提高组织的胰岛素敏感性:二甲双胍可以增加组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的效应。

它可增加葡萄糖摄取和利用的速率,并减少胰岛素抵抗。

通过这种方式,二甲双胍能够降低血糖水平,改善糖尿病的病情。

3. 减少胰岛素分泌:二甲双胍还可以减少胰岛素的分泌。

胰岛素是一种促使葡萄糖进入细胞的激素,高胰岛素水平是2型糖尿病的一个特征。

通过减少胰岛素的分泌,二甲双胍可以降低血糖水平,并减轻胰岛素过多产生对胰岛细胞的负担。

二甲双胍除了降低血糖的作用外,还具有一些其他的作用:1. 降低糖尿病并发症的风险:二甲双胍有助于降低糖尿病患者患心血管疾病、肾脏疾病等并发症的风险。

它可以改善血脂代谢,降低胆固醇水平,减少患心血管疾病的风险。

此外,二甲双胍还能减少糖尿病肾病的进展,保护肾脏功能。

2. 减轻体重:二甲双胍可以减轻体重,对于2型糖尿病患者中存在超重和肥胖的人群特别适用。

它通过抑制食欲、减少胃肠吸收葡萄糖和脂肪的摄取,以及促进葡萄糖的利用,达到减轻体重的目的。

3. 提供抗氧化作用:二甲双胍还具有一定的抗氧化作用,能够减轻细胞对自由基损伤的敏感性,对预防糖尿病引起的氧化应激反应具有一定的保护作用。

总体而言,二甲双胍是一种安全、有效的治疗2型糖尿病的药物。

它通过降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等多种机制来控制糖尿病,并具有减轻体重和抗氧化等额外的效果。

2型糖尿病的治疗先锋——二甲双胍

2型糖尿病的治疗先锋——二甲双胍

本文链接:/Periodical_tnbtd201110011.aspx
二甲双胍的安全性
二甲双胍降糖作用机制较多,包括抑制肝脏的 糖原异生,延缓葡萄糖由胃肠道摄取.提高外周组
因此,二甲双胍不愧誉为2型糖尿病的治疗先锋。醢
万方数据
2型糖尿病的治疗先锋——二甲双胍
作者: 作者单位: 刊名: 英文刊名: 年,卷(期): 刘先华 中国人民解放军第306医院 糖尿病天地·教育(上旬) Diabetes World 2011(10)
缓释二甲双胍更经济.更安全、更有效
目前,我国医药市场上二甲双胍主要剂型有普 通剂型和缓释剂型。普通剂型的二甲双胍极易溶于 水,口服后药物迅速溶出,导致消化道内局部药物 浓度超过饱和浓度,刺激胃肠道黏膜,从而腹泻、 恶心等消化道不良反应发生风险更高。此外,普通 剂型需要一天服药三次,很容易产生漏服现象,影 响患者的血糖控制.服药依从性差。缓释剂型的二 甲双胍,由于加入了缓释技术,使药物缓慢释放. 每天服药一次。便能满足患者控制全天血糖的需 求.服药方便,能够很好避免漏服现象。此外,由 于缓释作用,药物对消化道刺激很小,不容易引起 消化道不良反应。由卫生部中日友好医院等医疗单 位所做的实验研究结果表明,盐酸二甲双胍缓释片
Байду номын сангаас
二甲双胍可减少心血管并发症的发生风险
大量的医学实验研究结果表明.二甲双胍在 控制体重.改善血脂水平(降低甘油三酯.总胆固 醇.低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋 白胆固醇水平).控制血压.提高纤维蛋白溶解活 性、降低血小板聚集性以及降低纤维蛋白原浓度和 改善血管舒张功能等方面均能够使患者获益,从而 全面控制心血管危险因素,减少心血管并发症的发 生风险。
(商品名卜可,北京万辉双鹤药业有限责任公司生

二甲双胍临床应用总结

二甲双胍临床应用总结

二甲双胍临床应用总结二甲双胍应用于临床已有60余年历史,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一,为全球防控糖尿病的核心药物。

临床地位和临床疗效1、临床地位二甲双胍是治疗2型糖尿病(T2DM)的首选药物和全程药物,且应一直保留在糖尿病治疗方案中。

2、治疗糖尿病二甲双胍可降低T2DM患者的FPG(空腹血糖)及PPG(餐后血糖),可使HbA1c下降1.0%~2.0%。

与其他口服降糖药作为一线治疗相比,以二甲双胍作为一线治疗的患者,加用第2种口服降糖药或需要联合胰岛素治疗的时间最晚。

3、预防糖尿病二甲双胍能够减少糖尿病前期人群发生糖尿病的风险。

强化生活方式干预和二甲双胍(850mg,2次/d)治疗,3年内T2DM的发生率分别降低58%和31%。

特别提醒:目前我国尚未批准二甲双胍用于预防糖尿病。

4、减重效果中国新诊断T2DM患者经二甲双胍单药治疗16周,正常、超重、肥胖患者的体重分别下降1.47kg、2.81kg、2.92kg。

磺脲类、胰岛素等药物的使用可增加患者体重,联合二甲双胍可减轻上述药物对体重增加的影响。

与单用胰岛素治疗相比,二甲双胍联合胰岛素治疗体重少增加2.28~3.85kg。

5、降糖机制作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于肌肉、脂肪:改善肌肉糖原合成,增加对葡萄糖的摄取和利用;作用于肠道:抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,提高GLP‐1水平;激活AMPK,改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。

降糖外作用1、改善血脂的作用二甲双胍可显著降低T2DM患者血浆TG、LDL‐C及TC水平,但对HDL‐C改变不明显。

2、心血管保护作用二甲双胍通过有效改善糖尿病和非糖尿病患者的胰岛素抵抗(IR),降低基础和负荷后胰岛素水平,起直接或间接的心血管保护作用。

3、使用二甲双胍的肥胖T2DM患者的全因死亡风险相对下降35%、心肌梗死风险下降39%。

4、治疗多囊卵巢综合征(PCOS)二甲双胍可降低血浆胰岛素水平,降低雄激素水平,提高雌二醇水平,改善PCOS患者的多毛症,使月经规律、诱导排卵。

二甲双胍——糖尿病的诊疗基石与老年病新秀

二甲双胍——糖尿病的诊疗基石与老年病新秀

二甲双胍——糖尿病的诊疗基石与老年病新秀发布时间:2021-03-29T12:20:15.027Z 来源:《中国医学人文》2021年6期作者:李家桂[导读] 糖尿病是一种慢性代谢性疾病,在居民生活质量日益提升的今天,李家桂云南省残疾人康复中心云南昆明 650032摘要:糖尿病是一种慢性代谢性疾病,在居民生活质量日益提升的今天,糖尿病这一慢性疾病对居民所产生的威胁正在日渐上升,目前我国的糖尿病患病人数已经达到了四千万人左右,我国已经成为了糖尿病患病人数最多的国家。

二甲双弧是糖尿病诊疗之中的首选药物。

糖尿病病患在患病之后会由于疾病的影响出现糖尿病视网膜病变,糖尿病神经病变,动脉粥样硬化,糖尿病肾病等诸多症状。

糖尿病的诊疗非常漫长,目前在临床医学针对糖尿病尚未研发出彻底的治愈方案,在诊疗糖尿病病患的过程中,诊疗方式主要以药物控制为主。

本次研究将以糖尿病病患的诊疗方案作为主要依据,探究二甲双胍这一药物对于糖尿病诊疗工作所产生的意义。

关键词:双甲二呱;糖尿病;应用;诊疗效果引言:糖尿病的发病因素具有多样性,根据各项临床资料的不同,目前临床将糖尿病主要分为四个类型,分别为1型糖尿病,2型糖尿病,妊娠糖尿病以及特殊类型糖尿病[1]。

妊娠糖尿病的发病原因是由于妊娠期病患体内的激素出现了变化。

1型糖尿病的主要发病人群为青壮年人群,病患的年龄通常低于30岁。

病患在发病之后会出现明显的消瘦症状,1型糖尿病病患的首发症状为酮症酸中毒。

2型糖尿病的常见发病人群为中老年人群,自身存在肥胖这一问题的中老年人群患有2型糖尿病的概率显著高于体型正常的中老年人群,大部分2型糖尿病病患自身同时还会存在高血压疾病,动脉硬化等问题[2]。

二甲双胍是2型糖尿病的主要诊疗药物,同时也是目前糖尿病诊疗之中认可度最高的药物[3]。

1二甲双胍的研发史二甲双胍这一药物最早出现是在1927年的法国,当时的研究学家从山羊豆中提取出山羊豆碱并展开了相关的实验,这一研究发现山羊豆碱能够让实验体产生类似低血糖的症状,但是这一研究并未受到市场的重视。

糖尿病用药指南

糖尿病用药指南

糖尿病用药指南糖尿病是一种常见的慢性代谢疾病,它会影响人体的能量代谢和血液糖调节功能。

当人体胰岛素分泌不足或者细胞对胰岛素的敏感度下降时,会导致血液中的葡萄糖得不到有效的利用,从而引发高血糖等一系列危害人体健康的症状。

为了有效控制糖尿病,医生在治疗过程中通常会考虑给患者使用药物,下面是一份糖尿病用药指南。

一、口服药物1. 口服药物之二甲双胍二甲双胍是治疗糖尿病的一种口服药物,它能够增强肝脏对葡萄糖的敏感度,抑制葡萄糖的合成,增强GLP-1的分泌量,降低胰岛素抵抗性和血浆胰岛素水平,从而可以改善血糖水平。

这种药物不能引起低血糖,而且还能降低体重,因此在肥胖型2型糖尿病患者中具有很好的应用前景。

2. 口服药物之磺脲类药物磺脲类药物主要通过促进胰岛素的分泌或者增强细胞对胰岛素的敏感性,从而帮助患者维持正常的血糖水平。

这种药物主要用于轻度或中度的糖尿病。

3. 葡萄糖酰胺葡萄糖酰胺是通过促进GLP-1的分泌来提高胰岛素的分泌,从而降低患者的血糖水平。

这种药物可以有效提高DPP-4的活性,但不能引起低血糖。

二、注射治疗药物1. 胰岛素胰岛素是一种通过注射的方式治疗糖尿病的药物,它能够直接参与人体的血液糖调节机制,帮助将血液中的葡萄糖分解吸收利用。

针对糖尿病患者的治疗中,胰岛素可分为长效胰岛素、快速胰岛素和中等速度胰岛素等种类。

这些药物可以让患者在一定时间内保持在合适的血糖控制水平。

2. GLP-1受体激动剂GLP-1受体激动剂是一种注射类的治疗糖尿病的药物,它通过提高血液中GLP-1的浓度来增加胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,减缓胃肠道的进食速度,从而降低患者的血糖水平。

这种药物主要适用于慢性肾病或有心血管病患者。

三、其他辅助性治疗1. 脂肪酸合成酶抑制剂脂肪酸合成酶抑制剂是一类可以抑制人体内的脂肪合成酶活性的药物,它可以降低患者的胰岛素抵抗性,从而改善血糖控制能力。

2. α-糖酶抑制剂α-糖酶抑制剂是一种可以抑制肠道内α-糖酶的活性,从而减缓碳水化合物的吸收速度,降低血液中的糖含量的药物。

带你认识糖尿病常用药--“二甲双胍”

带你认识糖尿病常用药--“二甲双胍”

带你认识糖尿病常用药--“二甲双胍”二甲双胍是治疗2型糖尿病的常用药,在国内外多个治疗指南中被列为一线降糖药物。

该药物有降糖作用确切、低血糖风险小、价格较低等优点,是目前应用最广泛的降糖药物之一。

早在中世纪,欧洲传统医学便发现紫丁香(山羊豆)可以缓解患者尿多的症状并可减少尿糖。

20世纪20年代,科学家从这一植物中分离得到了胍类化合物,希望能以此类化合物作为武器让人类从糖尿病中“解放”出来。

随后,科学家陆续合成一系列具有降糖功效的胍类衍生物,尤其是以二甲双胍为代表的双胍类化合物,降糖效果更优。

然而,胰岛素在当时的风靡让双胍类化合物“生不逢时”。

在双胍类化合物还未推向市场之前,胰岛素便已问世,并以其确切的作用、快速的疗效使很多糖尿病患者获益,迅速成为明星药品。

直到21世纪,胰岛素一直站在糖尿病药物治疗舞台的中央,相关科研成果层出不穷。

相比之下,二甲双胍却是命运多舛,被发明之后沉寂了近30年。

直至20世纪中叶,其作用机制被逐步了解,并开始应用于临床。

但很快又被发现可能导致危险的不良反应——乳酸性酸中毒。

二甲双胍再度遇冷。

近些年,对胰岛素非注射给药方面的研发并不顺利,二甲双胍作为口服药,在糖尿病治疗领域中的地位不断提高。

其安全性被反复证实,并被认为是能使心血管获益的降糖药物。

其降糖机制主要有三点:一是能促进周围组织细胞对葡萄糖的利用;二是能够抑制肝糖原的异生作用,减少肝糖原输出;三是能抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

多个世界权威机构、组织指出,二甲双胍具有确切的降糖作用,是2型糖尿病患者的一线用药。

对于2型糖尿病患者,除非存在特殊禁忌,否则药物治疗均应从使用二甲双胍开始,且药物联合治疗方案中也应包括二甲双胍。

二甲双胍俨然成了降糖领域的“明星”。

那么二甲双胍是否可以用来减肥呢?事实上,该药的减肥效果视不同人群而定。

临床上,肥胖人群可分为糖尿病肥胖人群和正常无糖尿病肥胖人群。

美国糖尿病预防计划研究小组(DPP)针对2型糖尿病人群进行的大样本、长期研究显示,对于肥胖型糖尿病患者,二甲双胍不仅能降低血糖,还有减轻体重的作用。

二甲双胍:经典传承,历久弥珍

二甲双胍:经典传承,历久弥珍

志》、 《 实 用 内科 杂 志 》 副
总 编 ,《药 品评 价 》 主 编 ;
美 国糖 尿 病学 会( A me r i c a n Di a b e t e s 者 多 尿 症状 ,减 少尿 糖 的作 用 。随
As s o c i a t i o n ,A D A ) 、美 国 临床 内分 后 ,研 究者 发 现 山羊 豆 含有 山羊 豆
摘 要 二甲双胍 自1 9 5 7 年被应 用于临床 以来 因降糖 疗效确切 .具 有可靠的安 全性和耐 受性 .在 糖 尿病管理 中的地位不 断上升 被 多家指南推荐 为2 型糖 尿病治疗 的一线用药 。为了在临床 管理中 更好地 发挥 二 甲双胍 的疗效 本 文将对二 甲双胍 的作用机 制、疗效 以及 注意事项作 简要 概述 。
先 后 承 担 国 家 科 技 部 重 大
专项和 “ 8 6 5 ” 项 目2 项、
国 家 自然科 学 基 金 4 项 和 全 军 “ 杰 出人 才 基 金 ” 。
4 药品评价 2 0 1 j 年第1 2 卷第1 期
药物s临床 D r u g s a n dC l i n i c硼
合 物 降糖 效 果进 行 了深入 探索 ,其5 0 余 年 的临 床应 用 1 . 二 甲双胍具 有可靠 的降糖 效应 ,且不受体 质指数影响 经 验充 分证 明了二 甲双 胍 在糖 尿病 治 疗过 程 中的重要 地 位 ,并证 明二 甲双胍 是T 2 D M 的一 线首选 用 二 甲双 胍 的作 用机 制
二 甲双胍作 为T 2 DM的一 线 、全 程和 甲双 胍 因其 很 少 发生 乳 酸酸 中毒 而 基 础治疗 药物 ,这 亦 证 明 了 二 甲 进 一 步被 临床使 用 。 双胍 在 T 2 DM 治 疗 中 举 足 轻 重 的 作用 。 二 甲双胍 自1 9 5 7 年首 次 在 临床 上 使 用 以来 ,大 量研 究对 双 胍类 化

2型糖尿病一线核心治疗药物——二甲双胍

2型糖尿病一线核心治疗药物——二甲双胍
长。
另有研究表 明,二 甲双 胍能增加
胰 高血糖 素样多肽一 GL - )的分 1( P 1
泌 ,GL -可促进2 P1 型糖尿病患者葡萄 糖介导 的胰 岛素分泌 ,抑制胰 高血 糖 素分泌 ,促进 肝糖原合成和 降低 肝糖
其后不久 ,与双胍类 药物治疗相关的乳酸酸 中毒开始受到 关注 ,16 年 , 98 美国大学糖尿病研究 ( DP UG )报告苯乙双 胍增加心血管疾病的病死率 ,双胍类
可抑制线粒体呼 吸链 ,增加胰 岛素受 体酪氨酸激酶 活性 ,激 活单磷酸腺苷 ( AMP )蛋 白激酶等 ,增加细胞膜流
动性 。
的药物在2 世纪5 年代后期推 出,主要 为苯乙双胍和 二 甲双胍 。1 5 年二 甲双 0 0 97
胍在法 国正式上 市,尽管此前胰 岛素 已被应用三十余年 ,磺脲类药物也 在稍早 上市并被较为广泛地 使用 ,但 由于双胍 类药物 良好 的治疗 作用 ,护作用 ,
多个 国家 的指 南 自此开始确认二 甲双 胍 为2 型糖 尿病治 疗的一 线用药核 心
地位 。
00 ) ,心 肌梗死 发生率 降低3 % ( .1 3 P=00 5 ,全 因死亡率 降低2 % ( .0 ) 7 P=
002 . )。 0
胖患者外 ,正 常体 重患者也 可选择 二
甲双胍作 为一线用 药。2 0 年 ,I 05 DF 全球2 型糖 尿病 指南 推荐 ,除非有 肾
损 伤 证 据 或 风 险 , 否 N 2 糖 尿 病 患 型
2 %,P=00 5 8 .0 )、心肌梗死 ( 校正后风险 降低6 %,P=00 2 9 . )以及全 因死 亡 0
者应开始就使用二 甲双胍治疗 ,且联 合治疗方案 中都应包括二 甲双胍 。同 年 IF D 西太平洋 区2 型糖尿病指南也推 荐 二 甲双胍在正常体重患者 中是首选 药物之 一。2 0 年 ,AD / AS 08 A E D最新 2 型糖尿病治疗专 家共识推 荐 ,2 型糖 尿病一 经诊断 ,就应采用生活方式干 预, _ 甲双胍治疗 ,并且在糖尿病治 g- n 疗路径中 ,贯穿治疗始终 。 参 照其 他指 南 ,2 0 年 ,我国正 07 式 颁布 了最新 中 国2 糖尿病 防治 型 指南》 ,强调 二甲双 胍与生活方式 干 预 同时进行 ,二甲双胍是超重及肥胖 2 型糖 尿病患 者的惟 一一线 药物 ,正

二甲双胍的作用

二甲双胍的作用

二甲双胍的作用
二甲双胍是一种口服降血糖药物,常用于治疗2型糖尿病。

其主要作用包括以下几个方面:
1. 降低血糖水平:二甲双胍通过多个途径降低血糖浓度。

首先,它抑制肝葡萄糖的产生,减少肝脏释放葡萄糖到血液中。

其次,它增加肌肉和脂肪等周围组织对葡萄糖的摄取和利用,增加体内葡萄糖的利用效率。

最后,二甲双胍还降低胃肠道对葡萄糖的吸收,减缓葡萄糖的进入血液。

2. 改善胰岛功能:二甲双胍可减轻胰岛β细胞功能减退,增强胰岛素的分泌能力。

它能够增加胰岛素的敏感性,改善胰岛素的作用。

这对于2型糖尿病患者来说尤为重要,因为这些患者通常存在胰岛素抵抗现象。

3. 降低血脂水平:二甲双胍可降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,从而改善血脂谱。

这对于伴有高血脂的2型糖尿病患者来说非常有益。

4. 减轻体重:二甲双胍可以减少胰岛素抵抗和促进脂肪酸氧化,从而减少脂肪的合成和储存。

它还可以抑制食欲,减少摄入的能量,促进体重的减轻。

这一点对于伴有肥胖的2型糖尿病患者来说尤为重要。

此外,二甲双胍还有一些其他的作用。

例如,它可以改善内皮功能,减少血管阻力,降低动脉硬化的发生。

它还具有抗氧化和抗炎的作用,可以减轻炎症反应和损伤。

这些作用都对糖尿
病患者的心血管疾病风险的降低十分有益。

总之,二甲双胍作为一种降血糖药物,通过多种途径降低血糖,改善胰岛功能,降低血脂水平和体重,从而发挥治疗2型糖尿病的作用。

在临床上,二甲双胍通常作为首选的口服降糖药物,与饮食控制和运动相结合使用,具有良好的疗效。

甲氰咪胍的功效与作用

甲氰咪胍的功效与作用

甲氰咪胍的功效与作用
甲氰咪胍(又称为二甲双胍)是一种口服降糖药物,主要用于治
疗2型糖尿病。

甲氰咪胍的主要功效和作用包括:
1. 降低血糖水平:甲氰咪胍通过抑制肝葡萄糖生成和促进外周组织对糖的利用,可以降低血糖水平。

它通过提高胰岛素的灵敏性,促进糖的利用,减少糖的产生。

2. 增加胰岛素敏感性:甲氰咪胍可以提高细胞对胰岛素的敏感性,增加胰岛素的利用效果。

胰岛素敏感性增强后,细胞对胰岛素的反应能力提高,从而更好地促进葡萄糖的吸收和利用。

3. 控制体重:甲氰咪胍使用后,可以减少糖的生成和吸收,同时减少胰岛素的分泌,这有助于控制体重。

它也可以减少食欲,帮助抑制摄入热量,从而减轻糖尿病患者的体重。

4. 降低血脂水平:甲氰咪胍可以降低三酰甘油的合成和血浆浓度,减少肝脏产生的低密度脂蛋白胆固醇,从而降低血脂水平。

值得注意的是,甲氰咪胍的使用应该在医生的指导下进行,因为它可能引起一些副作用,如胃肠道不适、乳酸酸中毒等。

在使用甲氰咪胍之前,应该充分了解其效果和作用,遵循医嘱进行用药,并定期进行相关的检查。

糖尿病一线药物—“二甲双胍”正名

糖尿病一线药物—“二甲双胍”正名

• 3.4 其他作用: • 如具有心血管保护作用,二甲双胍是目前 唯一被糖尿病指南推荐为有明确心血管获 益证据的降糖药物。二甲双胍可以减轻胰 岛素抵抗、降低高血糖且不导致低血糖和 体重增加。 • 二甲双胍降低心血管风险的作用独立于降 血糖效应之外,有前瞻性研究和回顾性研 究证实二甲双胍有改善微血管和大血管功 能的长期作用;二甲双胍通过缓解氧化应 激和炎症、改善内皮功能和血脂谱等多种 机制发挥大血管和微血管保护作用。
2.药物作用机制
• 2.1 二甲双胍作用机制 • ①通过直接抑制肝脏的糖异生降低空腹血 糖; •②通过提高外周组织(肌肉、脂肪)对葡 萄糖的摄取和利用,降低餐后血糖; • ③减少小肠内葡萄糖吸收;增加糖酵解;
• ④促进脂肪酸进入线粒体进行脂肪酸B氧化, 减少脂肪合成,从而减轻胰岛素抵抗; • ⑤改善糖尿病前期状况,提高胰岛B细胞对 血糖的应答; • ⑥升高胰高血糖素样肽(GLP-1)水平。 新 近 认 识
• 5.7 高龄老人 • 80岁以上患者、肾小球滤过率(eGFR)< 45 毫升/分钟除外, • 如掌握好适应证,从小剂量起始,在合理 监测条件下,应用二甲双胍仍可取得良好 的效果。因此,年龄并非二甲双胍治疗的 禁忌,但需要监测肾功能。肾小球滤过率 在45~60 毫升/分钟的老年患者,应减少 剂量,如果<45毫升/分钟则不能使用。
• 此外,还有证据表明二甲双胍或有助于治 疗多囊卵巢综合征和降低某些癌症的发病 风险;多项研究显示,二甲双胍可激活AMP 激活的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)通路。而AMPK通路的激活除 了影响代谢外,也可能抑制肿瘤的发生和 发展。
4.用 药 原 则
• 1918年,科学家从山羊豆中提取了胍类物 质,但因其肝毒性而无法在临床使用。 1920~1950年期间,许多胍类衍生物如苯 乙双胍、丁双胍和二甲双胍相继被合成, 但因恰逢胰岛素的出现,影响了双胍类制 剂广泛的应用。

深度解读降糖药——二甲双胍

深度解读降糖药——二甲双胍

深度解读降糖药——二甲双胍二甲双胍是用于降血糖的药物,在临床上得到了广泛的应用。

但是二甲双胍药物在使用的时候也容易引发一些不良反应,不利于患者的身体健康。

基于此,文章就二甲双胍使用时的一些注意事项问题进行探究。

1.二甲双胍药物的应用历史二甲双胍被定位于治疗糖尿病的重要药物,且拥有广阔的发展历史。

二甲双胍在1972年的时候被真正意义上被作为降血糖药物使用,经历了五十多年的历史验证,这类药物开始被人们认可。

伴随对二甲双胍研究的深入,科学家逐渐发现,二甲双胍除了能够治疗糖尿病,而且还能够辅助治疗其他疾病,比如能够改善多囊卵巢综合征不育患者的胰岛素抵抗,使排卵和妊娠的概率提高3-4倍。

另外,有文献验证二甲双胍还能够降低非吸烟人士的肺癌发生率,并在预防白内障方面拥有广阔的应用空间。

2.二甲双胍的药理作用二甲双胍包含多种作用机制,具体包含延缓葡萄糖从胃肠道中的摄取,降低胰岛素的敏感性,实现对外周葡萄糖的利用。

二甲双胍的降糖效果十分准确,且和磺脲类降糖类药比无低血糖反应,对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人都会产生的一定的治疗作用。

二甲双胍的降糖效果十分准确,且降糖机制和磺脲类不同,在不需要刺激胰岛素分泌的情况下就能够达到降糖的目的。

3.二甲双胍的临床适应症第一,适合应用在单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖类型糖尿病病人,特别是对肥胖患者的降糖操作有着十分重要的作用。

第二,对饮食治疗方法无效,特别是肥胖非胰岛素依赖类型的病人,可以单独使用二甲双胍进行降糖操作。

第三,对于肥胖或者非肥胖的NIDDM病人,特别是超重病人也可以使用二甲双胍。

另外,二甲双胍在和胰岛素综合应用的情况下还能有效改善高血糖的情况。

4.二甲双胍的不适应症二甲双胍在临床上应用的时候固然是能够降低血糖,但是在药物使用不合理,或者和人体发生不良反应的时候会出现昏厥和发热的情况。

因此,在使用二甲双胍的时候还需要注意研究这类药物的临床不适应症。

第一,二甲双胍不适合应用到消瘦类型的二型糖尿病患者。

二甲双胍:历经坎坷,终成正果

二甲双胍:历经坎坷,终成正果

专家评药编辑/杨丽伟****************糖尿病治疗药物众多,如果要从中评选出目前临床应用最广泛、疗效证据最充分、卫生经济学效益最高的单药,二甲双胍是当之无愧的冠军。

作为问世数十年的经典老药,二甲双胍历经坎坷,从一度在退市边缘挣扎,到如今终成正果、成为抗击2型糖尿病的核心药物。

越来越多的循证医学证据奠定了二甲双胍在糖尿病治疗领域的王者地位。

我国医药学专家曾于 2014 年制定《二甲双胍临床应用专家共识》。

随着更多临床证据的出现,不久前,我国又发布《二甲双胍临床应用专家共识(2016年版)》(以下简称新《共识》),对二甲双胍的临床地位、疗效等给予了新的肯定。

新《共识》与以往的内容主要有哪些不同呢?让我们再次聚焦这位降糖老将。

二甲双胍:历经坎坷,终成正果指导专家:重庆第三军医大学附属西南医院老年病科主任医师 熊 玮 / 杨 帆整 理:杨丽伟关于二甲双胍的历史可以追溯到很久以前。

早在中世纪的时候,人们就发现当时常用的成药Galega(山羊豆)具有缓解糖尿病患者多尿,减少尿糖的作用。

但直到上世纪初,随着科学的进步与发展,人们才知道该植物中含有丰富的“胍”类化合物,并通过动物实验证实:“胍”具有降血糖的作用,但同时也存在很大毒性。

为了抗击在当时尚无药可治的绝症——糖尿病,科学家们以极大的热情投入到对“胍”的改造工作,合成了一系列胍类衍生物,“二甲双胍”正是在这样的背景下出现在历史舞台,那一年,是1929年。

随之,苯乙双胍、丁双胍、二甲双胍等陆续在美、德、法等国上市,一时风光无两。

可双胍家族风头正劲之时,悲剧发生了。

医生在临床应用中逐渐发现苯乙双胍可能会诱发一种死亡率极高的并发症:乳酸性酸中毒。

很快,苯乙双胍就被完全踢出市场。

“城门失火,殃及池鱼”,“本是同根生”的二甲双胍虽没见恶性事件,但也难以不受牵连,一度也苦苦挣扎在退市的边缘。

然而,是金子总会发光。

随着循证医学时代的到来,从英国前瞻性糖尿病研究开始,一个接一个的大型临床试验研究通过确凿事实,验证了二甲双胍卓越的控糖疗效和良好的药物安全性,甚至被认为是唯一明确可使心血管获益的降糖药物。

糖尿病口服药物治疗 -双胍类

糖尿病口服药物治疗 -双胍类
糖尿病口服药物治疗
——双胍类
✓ 目前广泛应用的是二甲双胍。二甲双胍是T2DM病人控制高血糖的一线用药和 联合用药中的基础用药。
✓ 二甲双胍通过激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶(AMPK)信号系统而发挥多方面 的代谢调节作用。
✓ 主要药理作用是通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增 加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖 ;并可改善血脂谱、增加纤溶系统活性、 降低血小板聚集性、使动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞生长受抑制等,可能有 助于延缓或改善糖尿病血管并发症。

✓ 二甲双胍可以使HbAlc下降1%~2% ,但不增加体重 。
适应证
①作为T2DM治疗一线用药,可单用或联合其他药物。 ②T1DM:与胰岛素联合应用可能减少胰岛素用量和血糖波动。
禁忌证
①肾功能不全(肾小球滤过率<45ml/m in)、肝功能不全、缺氧及高热病人禁忌, 慢性胃肠病、慢性营养不良不宜使用; ②T1DM不宜单独使用本药; ③T2DM合并急性严重代谢紊乱、严重感染、缺氧、外伤、大手术、孕妇和哺乳 期妇女等; ④ 对药物过敏或有严重不良反应者 ; ⑤ 酗酒者。
临床应用
✓ 高龄不是使用二甲双胍的禁忌。 ✓ GFR在45~60ml/min应减量; <45ml/min禁忌使用。 ✓ 行静脉注射碘造影剂检查术,GFR>60ml/min 者检查时停用二甲双胍即可;GFR
在45~60 ml/min的病人,在注射碘化造影剂48小时前必须停服二甲双胍;所有病 人在检查完成48小时后复查肾功能无恶化时可恢复服用。 ✓ 二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应,二甲双胍剂量在500〜1500mg/d,分2~3次 口服,最大剂量一般不超过2g /d 。
不良反应
①消化道反应:主要副作用,通过进餐时服药,从小剂量开始、逐渐增加剂量,可 减少消化道不良反应; ②过敏反应; ③乳酸性酸中毒:为最严重的副作用,但罕见,但也须注意严格按照推荐用药; ④单独用药极少引起低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低 血糖发生危险; ⑤长期使用可能导致维生素B12缺乏,应定期监测维生素B12水平 ,必要时补充。

降糖药中的 “胍王”―― 二甲双胍

降糖药中的 “胍王”―― 二甲双胍

40用药之道用药关于二甲双胍的剂量,临床研究显示,其常规剂量在500~2000mg/日,成人普通片可用的最大剂量为2550mg/日,最佳有效剂量为2000mg/日。

缓释剂型推荐最大用量为2000mg/日。

本药可用于10岁及以上2型糖尿病儿童或青少年,每日最高剂量不超过2000mg,不推荐用于10岁以下儿童。

对于肾功能正常的老年2型糖尿病患者,二甲双胍仍是一线首选用药,并没有具体的年龄限制。

临床上,常有患者咨询二甲双胍的使用,笔者整理了几个糖友们咨询频率比较高的问题,希望能给读者朋友提供帮助。

1.二甲双胍会不会伤肝伤肾?二甲双胍不经过肝脏代谢,无肝脏毒性。

但严重肝功能不全时乳酸酸中毒风险增加,一般血清转氨酶超过3倍正常上限时避免使用;血清转氨酶轻度升高的患者使用时需要密切监测肝功能。

二甲双胍本身不会对肾功能有影响,肾功能正常的患者使用这个药物没有问题的。

对于肾功能不全的患者,使用二甲双胍可能导致药物在体内蓄积,导致乳酸酸中毒。

对此,2018版二甲双胍临床应用专家共识指出,肾功能不全的患者需要根据eGFR(肾小球滤过率)调整剂量:eGFR≥60ml/(min.1.73m 2)时,不需要调整剂量;eGFR为45~59ml/(min.1.73m 2)需要减量;eGFR<45ml/(min.1.73m 2)禁用。

2.服用二甲双胍胃有灼伤感、恶心,需要停药吗?这属于二甲双胍的不良反应,随着治疗时间的延长,上述症状可基本消失。

或者还可通过以下方式减少不良反应的发生:第一种方法是起始剂量500mg/日,1~2周后增加到1000mg/日,再等1~2周后增加到最佳剂量2000mg/日;第二种方法是将普通片更换成缓释片,目前已经有研究证实缓释制剂能够产生与普通制剂相同的降糖效果而显著减少胃肠道反应。

3.二甲双胍该怎么服用,饭前还是饭后?目前二甲双胍的剂型包括普通片、缓释片/胶囊、肠溶片/胶囊。

普通片剂在胃内崩解释放;肠溶片/胶囊在肠道崩解释放;缓释片/胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。

二甲双胍_格华止_风雨征程50年_郭启煜

二甲双胍_格华止_风雨征程50年_郭启煜

《糖尿病新世界》DIABETESNEWWORLD二甲双胍作为治疗2型糖尿病经典的口服治疗药物,自1957年格华止首次在临床应用,至今已历经50余载。

回顾二甲双胍走过的道路,可谓风雨飘摇,历经磨难,虽道路坎坷,但终于修成正果。

双胍类药物的发现有着悠久的历史早在中世纪的时候,人们就发现当时常用的成药山羊豆具有缓解糖尿病患者多尿症状和减少尿糖的作用。

山羊豆在欧洲又叫法国紫丁香,是一种非常具有浪漫色彩的植物,后来的研究发现,这种植物中富含有胍类成分。

1918年,科学家从FrenchLilac中成功的提取出了胍类物质,但因为肝毒性太大而未能在临床广泛使用。

1922年,爱尔兰科学家将紫丁香中具有降血糖作用的成分二甲双胍首次合成成功。

在随后的30余年里,许多其他的胍类衍生物被相继合成出来,如苯乙双胍、丁双胍等。

口服降糖药物初露端倪1957年,由百时美施贵宝(BMS)拥有专利权的二甲双胍在法国首次被获准作为降糖药物运用于临床,并命名为“格华止(Glu-cophage)”。

由于医生们对使用该药后的口碑不错,从而使得二甲双胍在医院的使用迅速增加。

二甲双胍作为一种安全、有效的降糖药物逐渐被医学界所认可。

随着二甲双胍(格华止)首次在临床上使用并初展风采,以及同时期磺脲类药物的相继问世,使糖尿病的治疗历史进入了一个崭新的时代。

在之后的岁月里,作为最早的口服降糖药之一的二甲双胍,逐渐成为了2型糖尿病治疗的经典用药。

二甲双胍:风雨飘摇,历经磨难在上世纪60年代早期,随着双胍类药物临床应用的日益增多,有关乳酸性酸中毒的报道开始见诸于文献资料和各种媒体。

局限于当时的认识程度,乳酸性酸中毒被认为是双胍类药物的类效应,从而也使得与苯乙双胍同为“双胍”类药物的二甲双胍深受牵连,人们担心二甲双胍也会像苯乙双胍一样会导致乳酸酸中毒的发生。

这种出于对二甲双胍副作用的担心而弃之不用的情况,在医疗技术高度发达的美国也同样发生了。

1968年,一项大型临床试验(UGDP)的结果公布,给二甲双胍的临床应用带来了新的威胁和挑战。

医学-二甲双胍格华止型糖尿病的基础用药

医学-二甲双胍格华止型糖尿病的基础用药
心血管疾病
80%的糖尿病患者死于 心血管事件6
糖尿病神经病变
非外伤性远端截肢的 首要原因7,8
1UK Prospective Diabetes Study Group. Diabetes Res 1990; 13:1–11. 2Fong DS, et al. Diabetes Care 2019; 26 (Suppl. 1):S99–S102. 3The Hypertension in Diabetes Study Group. J Hypertens 1993; 11:309–317. 4Molitch ME, et al. Diabetes Care 2019; 26 (Suppl. 1):S94–S98. 5Kannel WB, et al. Am Heart J 1990; 120:672–676. 6Gray RP & Yudkin JS. Cardiovascular disease in diabetes mellitus. In Textbook of Diabetes 2nd Edition, 2019. Blackwell Sciences. 7King’s Fund. Counting the cost. The real impact of non-insulin dependent diabetes. London: British Diabetic Association, 2019. 8Mayfield JA, et al. Diabetes Care 2019; 26 (Suppl. 1):S78–S79.
血糖
正常 正常
提高 正常或糖耐量异常
下降 糖尿病
格华止®的治疗机制: 针对2型糖尿病的病理生理
胰腺
胰岛素分泌受损

一专多能的降糖精英——二甲双胍格华止

一专多能的降糖精英——二甲双胍格华止

显得尤为重要,因 为肥胖.尤其是腹 型肥胖.不仅是2型 糖尿病的危险因 素.也是导致心血 管并发症和死亡率 增高以及出现其他 健康问题的重要危 险因素。
格华止不单单 是减轻体重,更重 要的是降低体重中脂 肪的比例,增加瘦体 重.从而增加基础代谢 率,减少热量的过度储存,提高糖 尿病患者的体质水平。
正因为如此,格华止多年来 一直被作为肥胖或超重的糖尿病 患者的首选药物,和非肥胖糖尿 病患者的一线用药,并贯穿整个 治疗的全程。
终末产物
(AGE)的生成. 提高纤维蛋白溶解作用。AG E是
而安全的治疗选择.而相比于胰
加速动脉粥样斑块形成的重要因 子.是导致血管疾病及糖尿病的 重要因素。
岛素.二甲双胍更易被妊娠期糖 尿病妇女所接受。目前,我们还需 要等待进一步的随访数据来证实 长期安全性。
事实胜于雄辩,二甲双胍用途 还很多
其实.除了作为2型糖尿病患 者的治疗用药以外,二甲双胍在 临床应用过程中还被开发出了很 多新的用途,这也再次印证了那
句话一事实胜于雄辩。
这些用途都是医生和科研人 员在不断的实践摸索中发现和证 实的,有些还需要进一步的研究。 作为全球应用最广泛的口服降糖 药.能够畅销全球的二甲双胍品 牌只有中美上海施贵宝公司出品 的格华止.它同时也是国内外研 究中最常选用的二甲双胍产品。
串第一种被美国、欧盟批准 用于治疗1 0岁以上青少年2型糖 尿病的口服药,将适应人群从成
Ren…shi tangn病iao啪g
二甲双胍(格华止)
文◎叶山东教授 安徽省立医院内分泌科
二甲双胍(格华止)作为口服 降糖药大军中的老将.走过50个 年头,非但没有被后来者所淘汰. 反而历久弥新,几乎所有的糖尿 病治疗指南都将其列为2型糖尿 病治疗的一线用药,最新ADA(美 国糖尿病协会)指南更是将二甲 双胍列为2型糖尿病治疗的起始 用药和全程治疗用药。细数个中 缘由,除了优异的降糖效果,长期 的安全证据和良好的性价比.二 甲双胍的各种降糖外作用也是广 受青睐的原因之一。对于一专多 能的称号,格华止当之无愧!
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可 成 为 最 常 用 的 I 服 降 糖 药 之 突 出优 点是 不 引起 低 血糖 、高胰 岛 Z I


为 了增 进 大 家对 二 甲双 胍 的 认 素血 症或 体 重 增加 。双胍 类 的 非降
Hale Waihona Puke 位 委 员会 学科 评 议 组 成 员 ,

中 华 医 学 会 骨 质 疏 松 与 骨 矿 盐 疾 病 分 会 副 主 委 和 后



①抑制 肝 糖 产 生和 输 进 行教 育 和 生活 方 式 干预 .无效 日 寸 出 ②促 进 外 周组 织 利 用 葡萄 糖 即可 接 受 口服 降 糖 药物 治 疗 。在 这 加 速葡 萄糖 的氧 化代 谢 降 低 血 些 药 物 中 ,无 论 对 于 超 重 还 是 正 糖 ③抑 制脂 肪 分 解 降低 极 低 密 常 体 重 的 患 者 ,除 非 存 在 双 胍 类 度脂 蛋 白 胆 固醇 ( DL C) VL — 、低 密 药 物 的禁 忌 证 ,患 者 从起 始 就应 使 度脂 蛋 白 胆 固醇 ( LDL C) - 、甘 油三 用 。2 0 0 6年 .欧 洲 糖 尿 病 研 究 学
, 、



学会 常 务理 事 、 内 分 泌 学 专
业 委 员会 主委 , 中 南 大 学 学 术 委 员会 委 员, 《 尿 病 之 糖 友 》 杂 志主 编 , 《 华 内 分 中 泌 代谢 杂 志》 、 《 中华 糖尿 病 杂 志 》 、 《中 国 糖 尿 病 杂 志》 、 《 国骨质 疏 松 杂 中 志》 编委 。
磷 酸腺 苷 ( AMP 激活 的 蛋 白激 ) 2 0 年 发 表 的 国 际糖 尿 病 联 05 酶( AMP ) K AMP 参 与体 内很 多 盟 (DF 全 球 T DM临床 指 南 中推 K I ) 2 代谢过程 并 且 在很 多环 节 上都 发 荐 ,新诊 断 的T DM患 者 第一 步 应 2 挥重要作用


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1 2
专 导 Gui d a ng 题 读 de Re di
第 步
会 ( ASD 和美 国糖 尿病 学会 ( E ) ADA) 同发 布 了T DM 共 2 胍 / 列 本 脲 复合 剂 为初 始 治 疗 ,在 治 疗2 周 后 ,不 格 0 治 疗 共识 ,将 二 甲双 胍 的使 用 时间 进一 步提 前 ,建议 仅 获 得 比单 药 治疗 者更 好 的血 糖 控 制 而 且 B 胞 的 细 新 确诊 的糖尿 病 患者 应 当在 采取 生 活方 式 干预 的 同 时 第 一 时相 和 第二 时相 胰 岛素 分泌 均 较单 药治 疗者 有 显
应 用 二 甲双胍 。 除 了具 有 良好 的降 糖作 用外 ,二 甲双 著 提 高 提 示联合 用 药 对胰 岛功 能 有更 好 的作 用 。对 胍 的 最大 的 优势 在 于 降{ 2  ̄T DM患 者心 血 管 并 发症 。 磺脲类 、 一 葡萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 或胰 岛素 治 疗 效 果不
用 于肥 胖T2 DM患 者 经饮 食 、运 动 治疗 后 .血糖 控 制 应 。 除 了偶 尔引起 乳酸 性酸 中毒 外 ,应避 免应 用于酮
不住 者 ,可 作 为首选 药 物 。 非肥 胖T DM患 者 与磺 脲 症 酸 中毒 、非酮 症 高渗 昏迷 、乳 酸 酸 中毒 、严 重肝 肾 2 类 或 一 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 合 用可 增 强 降 糖 效 果 ,而 功能 不全 者 ,严 重贫 血 、缺 氧 、心 力衰 竭 、酗 酒 、感 葡 接 受胰 岛 素治 疗 的糖 尿病 患 者( 包括 T 1 DM、T DMg 染 、手术 、严 重 高血 压 、明显视 网膜病 .进 食 过少 和 2 D

甲双 胍 于 1 5 年 首次 用 酯 ( G) 游 离脂 肪 酸 ( F ) ④ 减 97 T 和 F A

于 临床 ,以 其 卓 越 的 降 轻胰 岛 素抵 抗 (R) ⑤抑 制 食 欲 和 I
廖 二 元 教 授 ,主 任 医
师 , 博 士 生 导 师 。 国 务 院 学
裾 1 搜 市 对 曼 芏 乍用 曰 l 医 芋 界 认 减 少 肠 遁对 裙 的 吸收 。 二 双 胍 芏破
心肌 梗 死 风险 ? 4 %的卒 中风 险 。 二 甲双胍 可 以减 轻 合 征伴 有 I D 激 素增 多者 月经 恢 复正 常 。 D1 Rg 雄
体重 ,改 善胰 岛素 敏 感性 。 因此 ,双 胍 类药 物 主要 适 随 着 二 甲双 胍 的 广 泛 使 用 ,需 要 知 晓 其 不 良反
Gui d ad ng 专 导 de Re i 题 读
e omi te aioaa t ibt t r n h s lnia ei f : b c r d c
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二 甲双胍 治疗糖 尿病 的经典用药
中 南大 学湘雅 二 医院代谢 内分泌研 究所 廖 二 元
中图分类号 关键 词 57 1 8 文献标识 码 A 文章编号 1 7 —2 0 (0 10 — 0 2 2 89 21 )1 0 1 6 2 0 糖 尿病 二 甲双胍 ,起始 治疗
在 UKPDS 验 中 接 受 二 甲双 胍 强化 治 疗 的 患者 除 佳 的糖 尿 病患 者 加 用 二 甲双 胍 可取 得 满意 疗效 。与 试 了降 低 4 %的 糖 尿 病 相 关 死 亡 外 .还 可 降 低 3 % 的 克 罗米 芬(lmih n ) 用 ,可使 9 %的 多囊 卵巢综 2 9 co p e e合 O
任 主 委 , 中 华 医 学 会 内 分
泌 学 分 会 副 主 委 , 湖 南 医
我 们 邀 请 了 国 内几位 著 名 专 家 糖 作 用 ,如 抗动 脉 粥 样硬 化 和抗 血 ( 石福 彦 袁 群 、 陈丽 、杨 晓 晖 等 ) 栓 、改善 血 脂 谱异 常 、抗 氧 化 、降 对该 药进 行 了评 述 与综述 低 血压 与心 率 、控 制 多囊 卵 巢综 合 二 甲双 胍 作 用的 分子 靶 点 主要 征等 很 值 得我 们 关注 。
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