第18章抗精神失常药
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❖ 脑内5-HT能系统功能的缺损 ❖ GABA神经元的退变 ❖ NA功能的不足 ❖ 脑内DA系统功能亢进 ❖ 兴奋性氨基酸系统功能低下
第18章抗精神失常药
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致 •左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂 症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排
尿困难等副作用）
第18章抗精神失常药
对内分泌系统的作用
催乳素抑制因子
催乳素
抑
促性腺激素
制
生长激素
糖皮质激素
FSH、LH
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
吸收
氯丙嗪体内过程
口服吸收不规则，受多因素影响
分布 代谢 排泄
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性， 易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
对体温调节的作用
•抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵， 机体随环境温度变化而升降 •降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降（可致体位性低血
压）,易产生耐受性
肝脏代谢
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍 可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
第18章抗精神失常药
氯丙嗪临床应用 ❖ 精神分裂症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
第18章抗精神失常药
❖治疗精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
常用抗精神失常药物
抗精神病药 抗躁狂药
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类
其它药
氯丙嗪 * 氯普噻吨 氟哌啶醇 五氟利多
碳酸锂 *
抗抑郁药 米帕明 * 氟西汀 * 抗焦虑药 苯二氮卓类 丁螺环酮
第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
第1Байду номын сангаас章抗精神失常药
多巴胺能神经通路及主要功能
中脑－边缘叶：调控情绪和感情表达活动
中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、
理解、推理能力
下丘脑－漏斗柄－垂体：调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
体温调节
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
第18章抗精神失常药
氯丙嗪 chlorpromazine （冬眠灵 wintermine）
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
第18章抗精神失常药
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应
过敏反应:
皮疹、肝损、粒细胞 减少
中毒反应:
对症支持疗法
第18章抗精神失常药
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力
药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼
压升高 α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢
第18章抗精神失常药
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
第18章抗精神失常药
人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
第18章
抗精神失常药
第18章抗精神失常药
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常。
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
第18章抗精神失常药
A 精神分裂症 B 躁狂症 C 抑郁症 D 焦虑症
以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现 为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出 现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。
阻断脑内多巴胺受体是其抗精神病作用机 理，也是长期应用产生不良反应的基础。
第18章抗精神失常药
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病及锥体外系副作用 M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） α-受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
急性中毒反应 昏睡、血压下降至休克，心肌损害。 昏迷至死
洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、 严重者进行血透
第18章抗精神失常药
锥体外系反应
帕金森综合征 急性肌张力障碍
氯丙嗪药理作用 对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用
对体温调节的作用 对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
第18章抗精神失常药
见后页
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经 安定作用；
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理
表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言 增多等。治疗以碳酸锂为代表。
总称为情感性精神病
表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至 企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。
表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡 眠障碍等。治疗以安定为代表。
第18章抗精神失常药
发病率
精神病患病率各国报道不一，但多达0.5%～1%。 我国目前病人可达600万人，其中每年约有100万人 有自杀的倾向，以妇女和儿童多见，对社会和家庭 造成沉重的负担。
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
第18章抗精神失常药
精神分裂症
是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与 现实脱离为特征的常见精神病 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
第18章抗精神失常药
精神分裂症的病因学说
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
第18章抗精神失常药
抗精神病作用机制
•主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑 -皮层系统的D2受体而发挥抗精神病 作用 •由于同时阻断黑质纹状体中的DA受 体，常不同程度引起锥体外系的副作 用
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
镇吐作用
•作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕 吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 •机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受 体, 大剂量则直接抑制呕吐中枢
第18章抗精神失常药
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致 •左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂 症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排
尿困难等副作用）
第18章抗精神失常药
对内分泌系统的作用
催乳素抑制因子
催乳素
抑
促性腺激素
制
生长激素
糖皮质激素
FSH、LH
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
吸收
氯丙嗪体内过程
口服吸收不规则，受多因素影响
分布 代谢 排泄
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性， 易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
对体温调节的作用
•抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵， 机体随环境温度变化而升降 •降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降（可致体位性低血
压）,易产生耐受性
肝脏代谢
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍 可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
第18章抗精神失常药
氯丙嗪临床应用 ❖ 精神分裂症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
第18章抗精神失常药
❖治疗精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
常用抗精神失常药物
抗精神病药 抗躁狂药
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类
其它药
氯丙嗪 * 氯普噻吨 氟哌啶醇 五氟利多
碳酸锂 *
抗抑郁药 米帕明 * 氟西汀 * 抗焦虑药 苯二氮卓类 丁螺环酮
第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
第1Байду номын сангаас章抗精神失常药
多巴胺能神经通路及主要功能
中脑－边缘叶：调控情绪和感情表达活动
中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、
理解、推理能力
下丘脑－漏斗柄－垂体：调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
体温调节
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
第18章抗精神失常药
氯丙嗪 chlorpromazine （冬眠灵 wintermine）
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
第18章抗精神失常药
氯丙嗪不良反应
锥体外系反应
过敏反应:
皮疹、肝损、粒细胞 减少
中毒反应:
对症支持疗法
第18章抗精神失常药
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力
药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼
压升高 α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢
第18章抗精神失常药
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
第18章抗精神失常药
人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
第18章
抗精神失常药
第18章抗精神失常药
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常。
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
第18章抗精神失常药
A 精神分裂症 B 躁狂症 C 抑郁症 D 焦虑症
以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现 为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出 现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。
阻断脑内多巴胺受体是其抗精神病作用机 理，也是长期应用产生不良反应的基础。
第18章抗精神失常药
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病及锥体外系副作用 M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） α-受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
第18章抗精神失常药
第18章抗精神失常药
急性中毒反应 昏睡、血压下降至休克，心肌损害。 昏迷至死
洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、 严重者进行血透
第18章抗精神失常药
锥体外系反应
帕金森综合征 急性肌张力障碍
氯丙嗪药理作用 对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用
对体温调节的作用 对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
第18章抗精神失常药
见后页
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经 安定作用；
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理
表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言 增多等。治疗以碳酸锂为代表。
总称为情感性精神病
表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至 企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。
表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡 眠障碍等。治疗以安定为代表。
第18章抗精神失常药
发病率
精神病患病率各国报道不一，但多达0.5%～1%。 我国目前病人可达600万人，其中每年约有100万人 有自杀的倾向，以妇女和儿童多见，对社会和家庭 造成沉重的负担。
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
第18章抗精神失常药
精神分裂症
是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与 现实脱离为特征的常见精神病 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
第18章抗精神失常药
精神分裂症的病因学说
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
第18章抗精神失常药
抗精神病作用机制
•主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑 -皮层系统的D2受体而发挥抗精神病 作用 •由于同时阻断黑质纹状体中的DA受 体，常不同程度引起锥体外系的副作 用
第18章抗精神失常药
氯丙嗪药理作用
镇吐作用
•作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕 吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 •机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受 体, 大剂量则直接抑制呕吐中枢