右美托咪啶的临床应用
右美托咪定在麻醉中的应用
特殊人群
右美托咪定在妊娠期和哺乳期妇 女、儿童、老年患者中的应用尚
需谨慎评估。
02
右美托咪定在麻醉中的作用
术前用药
缓解术前焦虑
右美托咪定具有镇静、抗焦虑作用，可用于缓解患者术前焦虑与 紧张情绪。
减少其他药物用量
作为术前用药，右美托咪定可减少其他麻醉药物的用量，如减少阿 片类药物的用量以减轻术后呼吸抑制等副作用。
总结词
在孕妇和哺乳期妇女中，右美托咪定相对安全，可用于麻醉诱导和维持。
详细描述
右美托咪定对子宫平滑肌无明显影响，不会增加子宫收缩和痉挛的风险；同时， 该药物在哺乳期妇女中也不会明显影响乳汁的分泌。
肝肾功能不全患者
总结词
在肝肾功能不全患者中，右美托咪定可用于麻醉诱导和维持，但需注意调整给药方案和剂量。
临床试验研究
总结词
多项临床试验研究了右美托咪定在麻醉中的应用效果，主要关注其在镇静、镇痛、抗应激反应等方面的表现。
详细描述
临床试验结果表明，在全身麻醉中，右美托咪定可以提供良好的镇静效果，同时能够减轻术后疼痛和炎症反应。 此外，右美托咪定还可以降低围术期心血管事件的发生率。
研究前景展望
总结词
未来对右美托咪定在麻醉中的应用研究将进 一步深入探讨其作用机制，并寻找更优的给 药方式、剂量和时机。
疼痛治疗
右美托咪定可用于术后疼痛治疗， 与其他镇痛药合用，可增强镇痛效 果，减少阿片类药物的用量和副作 用。
右美托咪定的安全性评价
不良反应
右美托咪定常见的不良反应包括 口干、头痛、恶心、呕吐等，多
数不良反应轻微，且短暂。
相互作用
右美托咪定可能与其他药物产生 相互作用，如与抗高血压药合用 可能会引起血压升高。在使用右 美托咪定时，应注意与其他药物
右美托咪定临床应用
对胃肠道的影响
B J A 2011, 106 (4): 522–7
Fig 1 Plasma concentrations of paracetamol [median (range)] in 12 healthy male volunteers after ingestion of 1 g of paracetamol and 10 g of lactulose after i.v. infusions of saline placebo, DEXM, or morphine.
Toyama H, et al. Int J Obstet Anesth. 2009;18(3):262
Intravenous dexmedetomidine as an adjunct for labor analgesia and cesarean delivery anesthesia in a parturient with a tethered spinal cord
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
临床应用
有创检查镇静 区域阻滞镇静 特殊人群和手术应用 全麻诱导 维持 拔管 重症机械通气患者镇静
Tariq M, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2008, 103(2):180
病例报道
Cesarean section and primary pulmonary hypertension: the role of intravenous dexmedetomidine
右美托咪定临床应用指导ppt课件
6、重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定 0.2~0.7μg•kg-1•h-1，通常为0.4μg•kg-1•h-1，不宜超过 72h，能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、 安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒，配合相应治 疗。 7、特殊人群或手术的应用 （1）困难插管和纤支镜检查时镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注 速度为0.2~0.7μg•kg-1•h-1，在完善局麻下借助相关器材 进行气管内插管或纤维支气管镜检查。
3、 全麻苏醒
手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg（10min）。手 术结束前约30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外） 和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿 托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气 管内导 管，待恢复满意(Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏 醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高 血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美 托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。
右美托咪定临床应用指导
一、概述
右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂， 具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的 镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑 作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器 官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症 患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的 镇静。
三、临床应用
1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg （10~15min），可以使麻醉诱导平稳，特别是插管反应 减少，其他全麻药物剂量减少。
2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬 太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托 咪定0.2~0.4μg•kg-1•h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性 镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动 力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予 右美托咪定会使苏醒期延长。
右美托咪定的临床应用介绍课件
药物研发历程
早期研究
右美托咪定是在对肾上腺素能受 体激动剂的研究基础上开发出来 的，早期研究主要集中在对其药
理作用和药效学的探讨。
临床试验
经过一系列的临床试验，右美托咪 定在镇静、镇痛以及抗焦虑方面表 现出了良好的疗效，逐渐被应用于 临床治疗。
上市后研究
随着药物的广泛使用，对其疗效和 安全性的评价也在不断进行，为右 美托咪定的临床应用提供更多依据 。
VS
肾脏排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液形式 排出体外。排泄过程相对较快，通常在给 药后的24小时内完成。
药物相互作用
与其他镇静药物的相互作用
右美托咪定与苯二氮䓬类药物或其他镇静药物合用时，可能增强彼 此的镇静作用，导致呼吸抑制等不良反应增加。
与麻醉药物的相互作用
右美托咪定与麻醉药物合用时，可减少麻醉药物的用量，并减轻术 后疼痛和寒战等不适症状。
镇痛作用
右美托咪定还可以通过抑制疼痛传导通路的激活，发挥镇痛作用，对于术后疼痛 、创伤性疼痛等有一定的缓解效果。
应用领域三：ICU镇静
ICU镇静治疗
在重症监护室（ICU）中，右美托咪定常用于患者的镇静治疗 ，有助于减轻患者的焦虑和躁动，降低氧耗和心脏负担。
呼吸抑制较轻
相比其他镇静药物，右美托咪定对呼吸的抑制作用较轻，对 于需要机械通气的患者更为适用。
应对方法
一旦出现不良反应，应立即停止给药，并根 据患者的具体情况采取相应的救治措施。对 于严重的不良反应，应立即就医，并进行对 症治疗。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
右美托咪定可以作为麻醉诱导的 辅助药物，与其他麻醉药物联合 使用，通过抑制交感神经活性， 提供平稳的麻醉诱导过程。
右美托咪定临床应用指导意见ppt课件
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定的临床应用研究
指标均稳定。未发生呼吸暂停或氧去饱和作用，也无患者因 药物不良反应而中断检查，咪达唑仑和芬太尼的用量也显著 低于对照组。同时证明了右美托咪定具有降低气道反应性的
特点．可用于合并严重呼吸系统疾病的高危患者。 １．４其他 １．４．１降低眼压：有研究证实右美托咪定用于白内障手术患 者可以降低眼压的作用Ｄｏ］。Ａｙｏｇｌｕ等［１０］给患者行球后阻滞 后，试验组用右美托咪定镇静，对照组不给任何药物。发现给 予右美托咪定１斗ｇ／ｌ（ｇ负荷剂量１０ ｍｉｎ后，患者眼内压比术 前的［１６．１（０．８）ｍｍＨｇ］，显著降低到［１２．３（１．０）ｍｍＨｇ］，试验组
・１８９・
右美托咪定的临床应用研究
杨自娟张兴安
右美托咪定（ｄｅｘｍｅｄｅｔｏｍｉｄｉｎｅ，ＤＥＸ）为新型、高选择性
并且需要密切监测生命体征。 静脉快速输注右美托咪定使迷走神经张力增加．可引起 低血压、心动过缓和窦性停搏。在年轻健康志愿者中，心动过
缓、窦性停搏的发生率很高。心动过缓和低血压与右美托咪 定输注速度有关，处理方法是减缓输注速度或停用该药，增 加静脉输液速度、抬高下肢必要时使用血管活性药。由于右 美托咪定可以增加迷走神经兴奋性导致心动过缓，故遇上述
内静脉泵注右美托咪定１ Ｉｘｇ／ｋｇ，后以０．５斗ｇ・ｋｇ－１・ｈ。维持３０ ｍｉｎ：对照组则静脉注射氟芬合剂２“。结果显示右美托咪定
对患者有明显镇静效应并可被唤醒，无呼吸抑制的情况。
２．３辅助清醒气管插管及呼吸道手术处理：ＤＥＸ提供良好
的可合作镇静状态且不抑制呼吸，是清醒气管插管和困难呼 吸道的理想选择。Ｋｕｎｉｓａｗａ等［１６】报道４例用右美托咪定作为 清醒插管的患者，结果显示右美托眯定能减少插管反应，维 持插管时的血流动力学稳定。多数研究表明围术期应用右美 托咪定具有减轻插管及手术中应激反应，维持术中血流动力
右美托咪定的临床应用介绍
右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。
研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。
它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。
右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。
三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。
它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。
右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。
它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。
然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。
四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。
右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。
这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。
仓静 右美托咪定的临床应用(台湾)
清醒气管插管的麻醉处理
局部麻醉：口腔、咽腔和气道完善的麻醉
镇静
咪唑安定 Propofol 阿片类药物
•
•
芬太尼
瑞芬太尼
„„
采用以往的方法和药物存在的风险
肥胖合并困难气道，诱导后面罩通气困难的可能性 增加，清醒插管是安全和合理的选择
患者有高血压和冠心病，需要严格控制应激反应
目前常用的镇静药物的主要缺点是
呼吸抑制 不能很好控制应激反应
右美托咪定是冠心病、高血压病人清醒气管插管的
最佳选择
实际处理
患者入室，开放静脉，连接监护 静脉注射右美托咪定 1g/kg（10 分钟） 口腔、咽腔和气道表面麻醉（2%利多卡因）
成功完成清醒纤支镜气管插管
清醒插管过程中SpO2和病人的呼吸维持良好
量可以减少90%
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量
保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制
支气管扩张
呼吸中枢驱动力降低
上呼吸道梗阻
右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
•
•
降低循环中儿茶酚胺的含量
病例6
患者，女性，53岁 主诉
甲状腺MT术后10月，右颈肿块4月余
现病史
患者2008年9月因发现颈部肿块1周外院行双侧甲状腺腺叶 切除术，术后病理示乳头状癌
2009年2月发现右颈部出现肿块，且迅速增大，伴声音嘶哑 及吞咽困难。7月7日行右颈部肿块穿刺，病理见低分化癌 细胞，随即开始放射治疗
右美托咪定临床经验分享
Can J Physiol Pharmacol, 2004,82(5):359-62.
➢稳定患者血压、心率及术中血流动力学，提高缺血区/非缺血区
血流比例，降低心肌需氧，减少心肌缺血的发生
➢ 降低围术期心肌缺血和心肌梗塞的发生,降低围术期死亡率
Can J Physiol Pharmacol, 2004,82(5):359-62.
12
• 右美托咪定组平均拔管时间 显著较安慰剂组缩短
• 安慰剂组5.8±1.2 (3～27) min Dex 0.2μg/L组3.6±1.5 (0～13) min Dex 0.4μg/L组2.7±1.3 (0～20) min (P<0.05)
Br J Anaesth, 2006,97(5):658-65.
不良反应及注意事项
•暂时性高血压 •低血压 •心动过缓及窦性停搏 •治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使 用升高血压的药物。（静脉给予抗胆碱能药物。例如，格隆溴铵、阿托品） •患有严重心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者 当给予其他血管扩张剂 或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
右美——畅快呼吸，拔管无忧
➢ 右美托咪定对自主呼吸无抑制，可安全用于拔管期间患者的
镇静
➢ 机械通气拔管失败的患者,给予右美托咪定,都可成功拔管,且在
拔管期间和拔管后, 患者血流动力学稳定，无躁动
Anesth Analg, 2000,90(4):834-9.
13
Middle East J Anesthesiol, 2002,16(6):597-606.
注0.15～1.2 μg/min右美托咪定（Dex）或安慰剂,至手术结束,评估两组
右侧美托咪定的临床应用(龚裕强)
4 2 0
机械通气时间
ICU住院时间
Jaber S, et al. CHEST,2005,128:2749–2757
内 容 提 要
1
ICU镇静镇痛现状
2 常用镇静、镇痛药物的不足 3 4
右美托咪定的特点
右美托咪定在ICU中的应用
ICU中常用的镇静药和镇痛药
镇静药
异丙酚
咪唑安定 安定
异丙酚的需要量 1.6 1.4 1.52 右美托咪啶 安慰剂 0.87 0.62
丙泊酚剂量(mg/kg/h)
维持BIS目标值：
1.2 1 0.8 0.6 0.4 0.2 0 脱机前
机械通气时 60-70
脱机过程中 65-95 脱机后
0.17
85-95
脱机中
研究结果显示：右美托咪定降低异丙酚的需要量(p<0.01)
55.8 47.2
焦虑
口渴
缺乏睡眠
自觉环境吵闹
黄英姿 邱海波 杨毅.中华老年多器官疾病杂志,2009,8:252-258
ICU镇静镇痛现状
意外拔管发生率
45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
41
发生率(%)
13.1 7.5
拔除气管导管
拔除鼻胃管
拔除中心静脉导管
Carrion MI, et al.Crit Care Med, 2000,28: 63-66
during and for 1 h
after the infusion period
Hall JE, et al.Anesth Analg, 2000,90:699–705
降低血浆去甲肾上腺素浓度
血管手术患者41例，输注右美托咪定或安慰剂。
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用右美托咪啶主要通过与中枢神经系统的GABA_A受体结合，发挥镇静和催眠作用。
通过增强GABA_A受体的活性，右美托咪啶可以增加GABA的抑制性递质的效应，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静和催眠效果。
此外，右美托咪啶还能通过作用于GABA_B受体和神经递质去甲肾上腺素和去甲肾上腺素再摄取的机制来发挥其血压稳定作用。
在临床中，右美托咪啶具有以下应用：1.麻醉诱导：右美托咪啶可以用于麻醉诱导，通常与麻醉剂和肌肉松弛剂联合使用。
其镇静和催眠作用可以使患者迅速进入麻醉状态，并减少术中患者的疼痛感知。
2.麻醉维持：右美托咪啶可以用于麻醉维持，以保持手术过程中的镇静和催眠状态。
麻醉师可以根据患者的需要调整剂量，以保持合适的麻醉水平。
3.镇痛：右美托咪啶具有镇痛效果。
在术后镇痛中，可以使用右美托咪啶来减轻患者的术后疼痛。
与其他镇痛药物相比，右美托咪啶在镇痛作用上有较低的呼吸抑制风险，因此被广泛应用于术后疼痛管理。
4.协同作用：右美托咪啶可以与其他麻醉药物或镇痛药物协同使用，以增加镇静和镇痛的效果。
这种协同作用有助于减低单一药物剂量，从而减少不良反应的发生。
5.在重症监护室中的应用：右美托咪啶还可以用于重症监护室中的镇静和镇痛。
通过维持患者的镇静状态，可以减少患者的焦虑和痛苦感，并提供理想的呼吸支持。
需要注意的是，右美托咪啶在临床应用中还存在一些潜在的不良反应。
例如，可能出现恶心、呕吐和头晕等胃肠道和神经系统的副作用。
此外，右美托咪啶对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用过程中需要密切监测患者的呼吸情况。
综上所述，右美托咪啶是一种具有镇静、镇痛和肌肉松弛作用的麻醉药物。
它在临床中广泛应用于麻醉诱导、麻醉维持、术后镇痛和重症监护等领域。
但需要谨慎使用，注意监测患者的不良反应和呼吸功能，并根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。
右美托咪定临床应用专家共识(2022版)
右美托咪定临床应用专家共识（2022版）选择性α2肾上腺素能受体激动药右美托咪定具有多种药理特性，在麻醉学领域得到较为广泛的应用，随着其临床应用经验的积累，以及观察到其对术后寒战和谵妄等的明确治疗作用，有必要对《右美托咪定临床应用指导意见（2013）》进行补充和修订，以更好地指导临床应用。
药理学特性右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。
右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，使患者维持非快动眼Ⅲ期自然睡眠状态，这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒，并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制。
右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。
此外，右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。
右美托咪定可经静脉内泵注、肌内注射、鼻腔点滴、颊黏膜或口服给药，然而右美托咪定有显著的肝脏首过消除作用，因此口服生物利用度仅有16％。
右美托咪定有较高蛋白结合率，在血浆中，94％的右美托咪定和白蛋白以及α1-糖蛋白结合，能容易地穿过血脑屏障和胎盘屏障。
非房室分析显示右美托咪定分布半衰期（t1/2α）为5-10min，稳态分布容积（Vss）约118L；消除半衰期（t1/2β）为2-3h，清除率约39L/h。
静脉输注合适的负荷剂量，右美托咪定的起效时间为10-15min；如果没有给予负荷剂量，其起效时间和达峰时间均会延长。
右美托咪定静脉输注0.1～2.5 ug·kg-1·h-1呈现线性动力学特性，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min，t1/2CS为4min，若持续输注8h，t1/2CS为250min。
右美托咪定体内生物转化由肝内葡萄糖醛酸化和细胞色素P450（CYP2A6）所介导，95％代谢产物通过肾脏排出体外，5％经粪便排泄。
右美托咪定作为局麻药佐剂的应用
右美托咪定作为局麻药佐剂的应用患者通过手术进行治疗，其临床疗效和麻醉药物的选择具有直接联系。
临床中最常用的麻醉方式就是全身麻醉，能够对术中麻醉深度进行有效控制以及合理调节。
患者的中枢神经系统功能的抑制效果和机体中的血液浓度具有密切联系，容易对患者机体循环功能造成影响，故如何选择麻醉药物，既能够保证麻醉中的镇静效果，又能够避免伤害患者的循环功能，这始终是临床研究的重点内容。
通过全身麻醉的患者在术后会产生相对强烈的应激反应，在某种程度上，会对患者的内分泌功能以及预后效果产生影响。
如果产生严重情况，甚至会对患者的生命安全造成威胁。
故合理选择麻醉药物具有重要的意义，选择镇静效果良好的药物，不会使患者的在苏醒期产生强烈应激反应，可以促进术后康复效果。
右美托嘧啶属于咪唑类药物的衍生物，属于α受体激动剂，其能够对中枢神经系统产生选择性抑制，针对性以及特异性均较强。
根据临床实践表示：右美托咪啶既能够提升镇静稳定性，改善苏醒效果，还能够改善患者的生理功能以及心理功能，减少麻醉诱导药物应用剂量，降低手术应激反应程度，使患者血流动力学反应快速恢复。
目前，右美托咪啶因其具有良好的药理作用，故广泛应用在麻醉学领域中，且该药物的麻醉有效性以及安全性得到了充分肯定。
右美托咪啶属于肾上腺素能受体激动剂能够高度选择的激活肾上腺素能受体，且该药物的半衰期较短、应用小剂量该药物即可得到良好的麻醉效果。
除此之外，右美托咪啶能够对突触前膜α-2受体产生激活作用，进而对去甲肾上腺素的释放量有效抑制，从而对疼痛信号的传递产生终止效果；右美托咪啶通过对突触后膜受体产生激活作用，对交感神经活性有效抑制，进而降低患者的血压以及心率。
当右美托咪啶结合脊髓α2受体时，右美托咪啶可以起到良好的镇痛效果，其能够对突触前膜α2受体产生刺激作用，对去甲肾上腺素的释放产生抑制作用，能够起到镇静效果以及良好的镇痛效果。
另外，随着临床中逐渐深入研究右美托咪啶，应用右美托咪啶之后，可以将全身麻醉药物的应用剂量明显减少，避免过度引发应激反应，缓解神经内分泌反应，避免血流动力学血液过度波动，与此同时，右美托咪啶还具有觉醒能力镇静效果，不会明显抑制呼吸功能。
右美托咪定的临床应用
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素 • 心房利钠肽
• 内分泌系统
– 去甲肾上腺素释放减少 – 胰岛素释放减少
– 皮质醇释放减少
– 生长激素释放增加
• 胃肠道
– 唾液腺分泌减少 – 肠道运动减弱
低剂量
•
• • •
阻断交感活性
主要作用: 低血压 降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
a2-调节镇痛的部位
脊髓上的很多位点 脊髓α2 受体也可能参与 最重要的作用位点可能为脊髓 外周确切的机制和通路尚不清楚
皮层 丘脑
a2 激动剂
中脑 延髓
硬膜外或鞘内注射
投射神经元
脊髓 初级传入纤维
α2肾上腺素能受体激动剂—术后多模式镇痛的选择之一
术后多模式镇痛的优势
1. 联合应用作用机制不同的镇痛药物，实施多靶 点镇痛 阿片类 局麻药、β受体阻滞剂等 NSAIDs类 α2受体激动剂 2. 作用机制不同而互补，镇痛作用相加或协同
右美在局麻中的临床常用剂量和方法
局麻手术中： 补液结束后，手术开始前10-20min，给予1-1.5μg/kg/h的右美 ，静脉、泵注，达到满意镇静程度后，逐渐减量到0.3-0.5 μg/kg/h，维持到手术结束。
——中山大学附属第一医院麻醉科
局麻手术中： 患者进入手术室补液时开始给予右美，剂量从 1.5μg/kg/h逐渐减 量至0.5μg/kg/h，术中根据患者的个体差异及镇静深度调整剂量
• 研究方法：取培养的海马脑片，造成局部机械创伤，随后暴露于不同浓度 的右美托咪定。72 h后观察细胞损伤情况。
入选54例行幕上脑肿瘤切除术患者，麻醉前20min， 静脉注射 0.2 或 0.4μg/L 右美托咪定 (Dex) 或安慰剂， 直至皮肤缝合，评估各组的拔管时间
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Anesthesiology. 2000;93:1345-1349.
编辑版ppt
9
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
编辑版ppt
10
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
中枢神经系统
Infusion Period (min)
Recovery Period (hr)
H编a辑ll版JpEpt , et al. Anesth Analg, 2000, 90: 699
19
总结：右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
上呼吸道梗阻
编辑版ppt
23
右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
内分泌系统
去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加
胃肠道
唾液腺分泌减少 肠道运动减弱
编辑版ppt
13
右美托咪定的镇静作用
作用起始于蓝斑 细胞膜超极化 降低蓝斑神经元的去极化速度
编辑版ppt
14
麻醉诱导
为避免麻醉药对循环的抑制，需要小剂量叠加式 给药，放慢诱导速度。
2A C10：镇静、催眠、镇痛和交感阻滞 2B C2： 血管收缩、抗寒战和利尿 2C C4： 学习和惊吓反应
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
编辑版ppt
6
Alpha-肾上腺素能受体激动剂
Alpha 1
Alpha 2
编辑版ppt
Norepinephrine
拟GABA药物
作用于下丘脑 非自然睡眠
编辑版ppt
17
自然睡眠的优越性
避免睡眠剥夺
认知功能障碍 谵妄 免疫功能异常
复元与修整
编辑版ppt
18
右美托咪定：ICU镇静中唤醒
Placebo
Low, 0.2 Moderate, 0.6
100 90
BIS 80
70 60 50
pre 10 20 30 40 50 60 tests 0.5 1 tests 1.5 2 3 4 tests
舒张
编辑版ppt
4
Alpha-2 突触前受体
Alpha-2 受体
激活后抑制去甲肾上 腺素释放
控制神经递质释放
调节交感神经反应 “负 反馈环”
神经介质去甲肾上腺素 与2受体结合，抑制突 触前交感介质的进一步 外流
编辑版ppt
5
Alpha-2 肾上腺素能受体亚型
Alpha-2 肾上腺素能受体分成三个亚型
血压降低 心率减慢
编辑版ppt
24
静脉注射右美托咪定
出现两相反应
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前2B和突触后1受体
第二相：典型的突触前2受体激动
血压下降 心率减慢
编辑版ppt
25
右美托咪定的心血管作用
编辑版ppt
26
右美托咪定适应证（FDA, USA）
阿片类药物对心肌收缩力基本无抑制作用，是心 脏手术麻醉中最重要的麻醉药；
安定、依托米脂、羟丁酸钠对心脏抑制轻微；
咪唑安定、异丙酚、吸入麻醉药抑制作用较强。
编辑版ppt
15
右美托咪定镇静作用机制
编辑版ppt
16
与拟 GABA 药物的差别
Dexmedetomidine（右美托咪定）
作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
选择性 2:1 200:11 选择性 2:1 1620:13 三室药代动力学模型 三室药代动力学模型
t1/2 10 min
t1/2 5 min
t1/2 8 hrs1
t1/2 2 hrs3
口服，贴片和硬膜外2 静脉制剂3
抗高血压1
镇静－镇痛3
辅助镇痛1
1. Maze. White paper; 2000. 2. Khan et al. Anaesthesia. 1999;54:146-155. 3. Kamibayashi, Maze.
右美托咪定临床使用
附病例报告和讨论
主要交流内容
Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂 右美托咪定的药代和药效 右美托咪定的临床应用
适应证 说明书以外的临床应用
编辑版ppt
2
肾上腺素能受体
1 2
作用 平滑肌
部位 （血管）
突触前
1 2
心 脏 平滑肌 （支气管）
作 用 收 缩 抑制NE释放 HR CO
Epinephrine
Dopamine
Tizanidine（替扎尼定）
Clonidine
Mivazerol（米伐西醇）
Guanfacine（胍法辛）
Guanabenz（胍那苄）
Medetomidine（美托咪定）
Dexmedetomidine
8
Alpha-2 受体激动剂
可乐定
右美托咪定
镇静 抗焦虑 镇痛
呼吸系统
减少通气量 扩张支气管
编辑版ppt
11
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
心血管系统
血管收缩（ 2B ） 血管扩张（ 2A ） 心动过缓
泌尿系统
利尿
肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽
编辑版pptBiblioteka 12Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
编辑版ppt
20
右美托咪定的镇痛作用
镇痛作用机制比较复杂
脊髓背角的2受体 心理和情感因素
硬膜外注射
快速弥散进入脑脊液 5 ~ 20 min显效
全身用药
镇痛效果报道不一致 明显的阿片类药物的节俭作用，阿片类药物的用量可以减少50%
编辑版ppt
21
麻醉药/镇痛药的节俭作用
术中和术后节俭麻醉药、镇痛药 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 降低吸入麻醉药的MAC值 当右美托咪定血药浓度达到0.6 ~ 0.8 ng/mL时，
可以减少全麻药物40% 继续增加右美托咪定剂量，则最终全麻药物用量
可以减少90%
编辑版ppt
22
右美托咪定对呼吸的影响