药理学中枢神经系统药理课件
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H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）
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一、苯二氮卓类
安全性较高的镇静药，具有速效、高效、 安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼 肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。
代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仑 咪达唑仑、氟西泮、羟基安定
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地西泮（diazepam，安定Valium）
为长效苯二氮卓类药物。
【体内过程】
1.脂溶性高，内服吸收快、完全，肌注吸收慢且 不规则，血浆蛋白结合率高（85-95%）。
2. 许多中间代谢产物仍具药理活性。 3.代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄，部分可 通过乳汁排泄。连续用药容易出现药物蓄积。
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3、抗惊厥
破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。
4、中枢性骨骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于
脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。
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【不良反应】
苯二氮卓类安全范围大，毒性低；短期应用无明 显不良反应。
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二、巴比妥类
属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。随剂量增加产生 镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
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多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
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3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【作用机制】 作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统制性，作主用要来是实通现过的加。强中枢抑制性神C经l- 递质γ-氨基丁酸（GABA）的抑
Cl-通道 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 BZ + BZ受体（结合） GABA+GABA受体（结合）
Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流） 超极化（中枢抑制）
【临床应用】
1、抗惊厥 2、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。 3、基础麻醉 4、小动物的安乐死
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三、吩噻嗪类
氯丙嗪（Chlorpromazine）
【体内过程】
（1）吸收：肌肉、内服易吸收，有首过效应。 （2）分布：血浆蛋白结合率高，分布广泛。 （3）代谢：肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。 （4）排泄：缓慢，残留期可达数月。
【作用特点】
1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，抗惊 厥，麻醉， 麻痹死亡） 2、肝药酶诱导剂 3、安全范围小，久用可成瘾 4、后遗效应
【作பைடு நூலகம்机理】
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间， 增加 Cl-内流）
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常用镇静安定药分类
一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、吩噻嗪类：氯丙嗪等 四、 α2受体激动剂：赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美
托咪啶 五、丁酰苯类：氮哌酮 六、其他类：水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、
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【药理作用】
1、中枢作用 （1）镇静作用 抑制中脑-边缘叶和中
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
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卓艹
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【药理作用及用途】 1、抗焦虑
小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选）， 作用部位：边缘系统。 2、镇静 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；② 对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受 性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠 药，还用于麻醉前给药。
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【临床应用】
1、镇静 2、麻醉前给药：先（20-30min）注射氯丙嗪，而 后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。 3、与局部麻醉药合用 4、抗应激 5、母猪无奶时的下乳
【配伍禁忌】忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥类钠
盐）配伍。
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第一节 镇静药和安定药
镇静药 — 减弱机能活动、调节兴奋性，消除躁动不 安，恢复安静情绪。 安定药 — 可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大脑 皮质的药物。
两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用， 无本质区别。
镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强化 麻醉作用，可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以及局 部麻醉的辅助用药。
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一、苯二氮卓类
安全性较高的镇静药，具有速效、高效、 安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼 肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。
代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仑 咪达唑仑、氟西泮、羟基安定
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地西泮（diazepam，安定Valium）
为长效苯二氮卓类药物。
【体内过程】
1.脂溶性高，内服吸收快、完全，肌注吸收慢且 不规则，血浆蛋白结合率高（85-95%）。
2. 许多中间代谢产物仍具药理活性。 3.代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄，部分可 通过乳汁排泄。连续用药容易出现药物蓄积。
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3、抗惊厥
破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。
4、中枢性骨骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于
脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。
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【不良反应】
苯二氮卓类安全范围大，毒性低；短期应用无明 显不良反应。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
二、巴比妥类
属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。随剂量增加产生 镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
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多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
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3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【作用机制】 作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统制性，作主用要来是实通现过的加。强中枢抑制性神C经l- 递质γ-氨基丁酸（GABA）的抑
Cl-通道 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 BZ + BZ受体（结合） GABA+GABA受体（结合）
Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流） 超极化（中枢抑制）
【临床应用】
1、抗惊厥 2、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。 3、基础麻醉 4、小动物的安乐死
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三、吩噻嗪类
氯丙嗪（Chlorpromazine）
【体内过程】
（1）吸收：肌肉、内服易吸收，有首过效应。 （2）分布：血浆蛋白结合率高，分布广泛。 （3）代谢：肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。 （4）排泄：缓慢，残留期可达数月。
【作用特点】
1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，抗惊 厥，麻醉， 麻痹死亡） 2、肝药酶诱导剂 3、安全范围小，久用可成瘾 4、后遗效应
【作பைடு நூலகம்机理】
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间， 增加 Cl-内流）
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常用镇静安定药分类
一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、吩噻嗪类：氯丙嗪等 四、 α2受体激动剂：赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美
托咪啶 五、丁酰苯类：氮哌酮 六、其他类：水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、
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【药理作用】
1、中枢作用 （1）镇静作用 抑制中脑-边缘叶和中
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
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卓艹
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【药理作用及用途】 1、抗焦虑
小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选）， 作用部位：边缘系统。 2、镇静 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；② 对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受 性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠 药，还用于麻醉前给药。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【临床应用】
1、镇静 2、麻醉前给药：先（20-30min）注射氯丙嗪，而 后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。 3、与局部麻醉药合用 4、抗应激 5、母猪无奶时的下乳
【配伍禁忌】忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥类钠
盐）配伍。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第一节 镇静药和安定药
镇静药 — 减弱机能活动、调节兴奋性，消除躁动不 安，恢复安静情绪。 安定药 — 可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大脑 皮质的药物。
两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用， 无本质区别。
镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强化 麻醉作用，可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以及局 部麻醉的辅助用药。