药理学中枢神经系统药理课件

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中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)

中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
抗精神失常药
抗精神失常药
❖ 精神失常:是一类由多种原因引起的精神活动障碍
的一类疾病,表现为情感、思维和行为异常。 ❖ 全球有近四分之一,我国亦有10%的人受到失眠, 抑
郁症,精神分裂症的困扰。 ❖ WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
精神失常的分类
精 神 分 裂 症
精神活动失调,情感、思 维和行为与外界不协调。
温作用在随C外T界Z附环近境)温有度效的。变化而变化。
一、抗精神病药
(一)吩噻嗪类
氯丙嗪(chlorpromazine),又称冬眠灵
【药理作用】
无治疗意义,主要表现副反应
2.对植物神经系统的作用
抗α受体——体位性低血压
抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊等副作用
3.对内分泌系统的影响 (抑制结节—漏斗通路D2受体)
抗精神病药:在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、
躁狂等症状的药物。 主要用于治疗精神分裂症,也用于其他精神病的躁狂症状
1
吩噻嗪类,如氯丙嗪
2
硫杂蒽类,如氯普噻吨
3
丁酰苯类,如氟哌啶醇
4
其他类药,如氯氮平
一、抗精神病药
(一)吩噻嗪类
氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵)
【作用机制】
阻断DA受体,阻断α受体,阻断M受体,药理作用广泛复杂。
躁ห้องสมุดไป่ตู้


焦 虑 症
神经衰弱和癔病,焦虑不安
抑 郁 症
情绪高涨,联想迅捷,动作增多
情绪低落,反应迟钝,动作减少,悲 观厌世,有自杀倾向
抗精神失常药
❖ 包括:
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神病药(氯丙嗪) 抗躁狂药(碳酸锂) 抗抑郁药(丙米嗪) 抗焦虑药(BZD,小量氯丙嗪)

临床药理学PPT第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药课件

临床药理学PPT第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药课件
苯海索(安坦)
一 拟多巴胺类药
(一) 多巴胺的前体药
左旋多巴(Levodopa L-dopa)
【体内过程】 1.口服吸收快
HO HO
2. 分布:
HO
大部分:外周脱羧→DA,产生不良反应;
HO
<1%:在中枢脱羧→DAH2 COOH
C H2
C H2
NH2
【药理作用及临床应用】
第十七章 治疗中枢神经系 统退行性疾病药
中枢神经系统退行性疾病
一组由慢性进行性的中枢神经组织退行性变性而产 生的疾病的总称。
帕金森病(Parkinson‘s disease, PD)、阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease, AD)、亨廷顿病(Huntington disease,HD)、肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)等。
金刚烷胺Amantadine 溴隐亭Bromocriptine
Treatment 2
抗胆碱药(苯海索) Anticholinergic drugs
ACh
Dopamine
帕金森病治疗药分类
一、拟多巴胺类药: 1. 多巴胺的前体药: 左旋多巴 2. 左旋多巴的增效药 :卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋 3. 多巴胺受体激动药:溴隐亭 4. 促多巴胺释放药:金刚烷胺 二、抗胆碱药
帕金森病(PD)的临床症状
•静止性震颤,运动迟缓, 肌肉强直
•知觉、识别及记忆障碍
PD的病理特征
黑质致密部多巴胺能神经 元进行性丢失,导致锥体 外系功能失控。
4
脑内四条DA能神经通路: ① 中脑-边缘系统通路:与精神活动、情绪反应有关; ② 中脑-皮质通路:与精神、认知、思想、感觉有关; ③ 黑质-纹状体通路:控制锥体外系运动功能,协调肌肉

中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)

中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)

三、哌替啶的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便 秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。 戒断表现:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。 甚至造成社会危害。 停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘 左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。 机制:
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁 用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
3、止泻: 用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年 来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用 抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度 促进垂体后叶释放抗利尿激素。 抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。

神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)

神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
特拉唑尔、舒泰)、异丙酚、依托咪酯、速眠新等。
一、概述
(四)麻醉方式
麻醉前给药(补救不足,增强效果,减少副作用) 基础麻醉(为深麻打基础) 配合麻醉(局麻药或其他药物配合全麻药) 诱导麻醉(使诱导期缩短) 混合麻醉(氟烷与乙醚,减毒/协同)
一、概述
(五)注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解,体质、呼吸、心脏等,适合与 否?
二、常用药物
哌替啶
作用:比吗啡镇痛作用较弱,对呼吸的抑制作用时间较短,能缓解 平滑肌痉挛。
应用:主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛,犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项:能兴奋催吐化学感受区,易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉,但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
(一)概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统,提高其机 能活动的一类药物,如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
(二)分类 大脑皮层兴奋药:能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性,促 进脑细胞代谢,改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢,增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药:能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性,大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时,禁用肾上腺素解救,可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用:小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用:各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫,如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。

中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)

中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
作为综合治疗措施的一部分,用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短,大剂 量易致惊厥,后转入衰竭疗效并不确切。
因此,对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤,其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括: 脑代谢激活剂吡咯(luo)烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等; 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等; 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见,偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3.对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似,可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE,使cAMP增加。 4. 其他:
(1)促进胃酸分泌,诱发或加重溃疡。 (2)利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管,而使肾血流量增 加,②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭,如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等, 此时应及时停药以防惊厥,如出现惊厥,应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯(利他林)
【不良反应及用药监护】 与剂量相关,治疗量时不良反应较少,偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等;

药理学课件中枢神经系统药理概论

药理学课件中枢神经系统药理概论
与帕金森病、精神分裂症等疾病有关
作用于CNS药物按其作用机制可分为:
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节:受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药,如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验,记忆是经验的储存和再现- 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调,可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质,分布广泛均匀, 30%中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体,最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分,为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质,作用于突 触后膜受体,从而完成信息传递。作用特点:信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质,本身 不具有递质活性,它能调节信息传递的效率,增强 或削弱递质的效应。作用特点:其作用慢而持久, 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环,到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关,是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine,DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统,参与运动、情感和神经内 分泌的调节

药理学 作用于中枢神经系统药物镇静催眠药护理课件

药理学 作用于中枢神经系统药物镇静催眠药护理课件
镇静催眠药的药物代谢动力学
镇静催眠药的吸收和分布主要取决于药物的脂溶性和组织亲和力;代谢主要通过 肝脏进行;排泄主要通过肾脏以尿液的形式排出体外。
02
作用于中枢神系的物
中枢神经系统的结构和功能
脑干
连接脊髓和大脑,负责 基本生命功能,如呼吸、
心跳等。
大脑
小脑
负责高级认知和情感功 能,如思考、感觉、运
注意与其他药物的相互作用
镇静催眠药可能与其他药物相互作用, 应注意避免同时使用。
05
案例分析
案例一:某患者使用镇静催眠药的护理过程
总结词
合理用药与护理
详细描述
某患者因焦虑和失眠症状,医生开具了镇静催眠药处方。在用药过程中,护士进行了全面的护理,包括用药指导、 观察记录和心理支持,确保患者安全有效地使用药物。
注意事项
在使用镇静催眠药时应遵循医嘱,避免长期大量使用,同时 注意观察不良反应的发生,如有异常应及时就医。此外,患 有严重肝肾功能不全、呼吸功能障碍等的患者应慎用镇静催 眠药。
04

镇静催眠药在护理中的应用场景
焦虑和失眠患者的护理
手术麻醉前的准备
镇静催眠药可用于缓解焦虑症状和改 善失眠状况,提高患者的睡眠质量和 生活质量。
案例二:镇静催眠药使用不当导致的医疗纠纷
总结词
用药不当的风险
详细描述
某患者因过度使用镇静催眠药导致嗜睡、乏力等不良反应,进而引发医疗纠纷。此案例强调了正确使 用镇静催眠药的重要性,以及医护人员对药物使用的监管责任。
案例三:特殊情况下镇静催眠药的使用和护理
总结词
特殊情况的处理
详细描述
针对特殊情况如老年患者、妊娠期和哺乳期妇女等,需要特别注意镇静催眠药的使用和 护理。护士需根据患者的具体情况制定个性化的护理计划,确保西泮、氯氮䓬,用于镇静、催眠和抗 焦虑。

药理学 中枢神经系统疾病用药镇静催眠药护理课件

药理学 中枢神经系统疾病用药镇静催眠药护理课件
老年人
老年人的身体机能下降,药物代谢和排泄能力较 弱,应适当调整剂量和用药间隔时间。
肝肾功能不全者
在使用镇静催眠药时应谨慎,避免药物蓄积和不良反应 的发生。
PART 05
中枢神经系统疾病的康复 与护理
中枢神经系统疾病的康复训练
物理疗法
通过物理疗法如按摩、电刺激等 手段,促进神经功能恢复。
运动疗法
详细记录患者的用药情况 ,包括用药时间、剂量及 反应等。
用药后的效果评价与护理措施
评价治疗效果
定期复查
根据患者的病情和症状,评估镇静催 眠药的治疗效果。
定期复查患者的病情状况,及时调整 治疗方案和用药方案。
采取护理措施
根据患者的具体情况,采取相应的护 理措施,如心理疏导、生活护理等。
PART 04
THANKS
感谢观看
KEEP VIEW
REPORTING
药物代谢后通过肾脏和胆道排泄,部分药 物和代谢产物也可通过汗液排出体外。
PART 02
中枢神经系统疾病的用药 原则
中枢神经系统疾病概述
中枢神经系统疾病是指影响中枢神经系统的各种疾病,包括 帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中等。这些疾病会导致神经 元死亡或功能障碍,进而影响患者的运动、认知、情感等方 面。
中枢神经系统疾病的病因复杂,可能与遗传、环境、生活习 惯等多种因素有关。治疗中枢神经系统疾病需要综合考虑多 种因素,采取综合治疗措施。
镇静催眠药的适应症与禁忌症
适应症
镇静催眠药主要用于治疗失眠、焦虑、紧张等症状。对于短期失眠患者,如由于生活压力、旅行等引起的失眠, 镇静催眠药可以起到快速缓解症状的作用。对于长期失眠患者,镇静催眠药可以作为辅助治疗手段,帮助患者改 善睡眠质量。

药理学 中枢神经系统药物镇静催眠药护理课件

药理学 中枢神经系统药物镇静催眠药护理课件
药理学 中枢神经系统药物 镇静催眠药护理课件
目录
• 药理学基础 • 中枢神经系统药物概述 • 镇静催眠药 • 镇静催眠药的护理应用 • 护理实践与案例分析
01 药理学基础
药理学的定义与重要性
药理学的定义
药理学是研究药物与机体相互作用规 律的学科,涉及药物的分布、代谢、 作用机制和药效学等方面。
04
镇痛药可能导致呼吸抑 制、胃肠道反应、肝损 害等不良反应。
03 镇静催眠药
镇静催眠药的分类
01
02
03
根据作用机制
可分为苯二氮䓬类、巴比 妥类和非巴比妥非苯二氮 䓬类。
根据作用时间
可分为长效、中效和短效 镇静催眠药。
根据来源
可分为天然和合成镇静催 眠药。
常用镇静催眠药介绍
苯二氮䓬类
如地西泮、氯氮䓬、咪达唑仑等,具 有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和抗 癫痫作用。
诱导患者进入睡眠状态,提高 睡眠质量。
抗惊厥作用
用于治疗癫痫等惊厥性疾病, 降低惊厥发作的频率和程度。
04 镇静催眠药的护 理应用
镇静催眠药的使用原则
适应症明确
镇静催眠药主要用于治疗 失眠和焦虑等症状,使用 时应明确适应症,避免滥 用。
短期使用
镇静催眠药应短期使用, 不建议长期连续使用,以 免产生药物依赖和不良反 应。
药物依赖
长期连续使用镇静催眠药可能导致 药物依赖,应避免滥用,并在治疗 过程中逐渐减少剂量,直至停药。
05 护理实践与案例 分析
护理实践要点
掌握镇静催眠药的药理作用和适应症
了解各种镇静催眠药的作用机制、药效和副作用,以便根据患者的具 体情况选择合适的药物。
观察患者反应
密切观察患者使用镇静催眠药后的反应,包括睡眠质量、呼吸、意识 和身体状况等,及时发现和处理不良反应。

中枢兴奋药和改善脑功能药(药理学课件)

中枢兴奋药和改善脑功能药(药理学课件)

新生儿窒息 CO中毒窒息
心动过缓、传导 阻滞。也可致惊 厥
第三节 大脑功能恢复药
吡拉西坦(脑复康)
增加脑血流量,改善记忆障碍;促进儿童大脑发 育和智力发展。用于阿尔茨海默病、脑血管意外、 脑外伤后遗症、酒精中毒等导致的记忆思维障碍。 对儿童智力低下等也有一定疗效。
咖啡因[临床应用]
1.各种原因引起中枢抑制状态,提神醒脑。 2.与麦角胺合用治疗偏头疼。 3.与解热镇痛药合用治疗头痛
(如去痛片、APC(复方乙酰水杨酸片))
咖啡因[不良反应]
引起失眠,过量可致惊厥 小儿高热不适合用含有咖啡因的退热制剂, 容易导致惊厥。
优卡丹:含对乙酰氨基酚, 盐酸金刚烷胺, 人工牛黄,咖啡因,马来酸 氯苯那敏。
中枢兴奋药和改善脑代谢药
中枢兴奋药:能提高中枢神经系统功能的药物根 据主要作用及作用部位分三类
1.兴奋大脑皮层的药物:咖啡因 2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米 3.大脑功能恢复药:如 吡拉西坦
常用中枢兴奋药主要作用部位
咖啡因 兴奋大脑、延脑
尼可刹米、回苏灵 兴奋中脑、延脑
山梗菜碱 兴奋颈动脉体 反射性兴奋中枢
延脑呼吸中枢 心血管运动中枢
一、主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡1.中枢作用
小剂量主要兴奋大脑皮层,提神醒脑(喝茶、 喝咖啡) 较大剂量可兴奋呼吸中枢,呼吸加深加快。 中毒剂量可致惊厥。
2.心血管作用 中枢:兴奋迷走及血管运动中枢,心率↓, 脑血管收缩,缓解头痛症状。 外周:直接兴奋心脏,心率↑ 两者作用相反,一般外周作用占优,无治 疗意义。
哌甲酯
• 有名利他林 • 用于轻度抑郁症、儿童多动症。
第二节、兴奋呼吸中枢的药物
作用
尼克刹米 二甲弗林
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【临床应用】
1、抗惊厥 2、与解热镇痛药合用,增加镇痛效果。 3、基础麻醉 4、小动物的安乐死
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三、吩噻嗪类
氯丙嗪(Chlorpromazine)
【体内过程】
(1)吸收:肌肉、内服易吸收,有首过效应。 (2)分布:血浆蛋白结合率高,分布广泛。 (3)代谢:肝内羟化和硫化,代谢产物有活性。 (4)排泄:缓慢,残留期可达数月。
【作用特点】
1、随着剂量增加,中枢抑制加强(镇静,催眠,抗惊 厥,麻醉, 麻痹死亡) 2、肝药酶诱导剂 3、安全范围小,久用可成瘾 4、后遗效应
【作用机理】
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能(延长Cl-通道开放时间, 增加 Cl-内流)
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【临床应用】
1、镇静 2、麻醉前给药:先(20-30min)注射氯丙嗪,而 后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。 3、与局部麻醉药合用 4、抗应激 5、母猪无奶时的下乳
【配伍禁忌】忌与碱性药(如碳酸氢钠、巴比妥类钠
盐)配伍。
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3、抗惊厥
骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用,可缓解动物去大脑僵直,临床可用于
脑血管意外,脊髓损伤,劳损所致肌僵直。
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第一节 镇静药和安定药
镇静药 — 减弱机能活动、调节兴奋性,消除躁动不 安,恢复安静情绪。 安定药 — 可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大脑 皮质的药物。
两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用, 无本质区别。
镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强化 麻醉作用,可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以及局 部麻醉的辅助用药。
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【药理作用】
1、中枢作用 (1)镇静作用 抑制中脑-边缘叶和中
脑-皮质通路的D2受体。 (2)镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 (3)加强其他中枢抑制药的抑制作用。 (4)抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
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3、外周作用
(1) 受体阻断作用:强大,翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用:较弱,引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
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地西泮(diazepam,安定Valium)
为长效苯二氮卓类药物。
【体内过程】
1.脂溶性高,内服吸收快、完全,肌注吸收慢且 不规则,血浆蛋白结合率高(85-95%)。
2. 许多中间代谢产物仍具药理活性。 3.代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄,部分可 通过乳汁排泄。连续用药容易出现药物蓄积。
【作用机制】 作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统制性,作主用要来是实通现过的加。强中枢抑制性神C经l- 递质γ-氨基丁酸(GABA)的抑
Cl-通道 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 BZ + BZ受体(结合) GABA+GABA受体(结合)
Cl-通道开放(频率增加,Cl-内流) 超极化(中枢抑制)
H1-受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)
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一、苯二氮卓类
安全性较高的镇静药,具有速效、高效、 安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼 肌松驰等广泛的用途,属中枢特异性药。
代表药物:地西泮、氯硝安定、阿普唑仑 咪达唑仑、氟西泮、羟基安定
【常用制剂】
苯巴比妥(phenobarbital, Luminal鲁米那) 长、慢效类 异戊巴比妥(amobarbital,Amytal阿米妥) 中效类 司可巴比妥(secobarbital,Seconal速可眠) 短效、快效类 硫喷妥(thiopental) 超短效,起效快(静脉麻醉药)
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卓艹
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【药理作用及用途】 1、抗焦虑
小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选), 作用部位:边缘系统。 2、镇静 特点:①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;② 对REMS影响小,不导致停药困难;③产生耐受 性、依赖性慢;④安全范围大。临床除镇静催眠 药,还用于麻醉前给药。
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常用镇静安定药分类
一、苯二氮卓类:地西泮、氟西泮、 艾司唑仑 二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、吩噻嗪类:氯丙嗪等 四、 α2受体激动剂:赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美
托咪啶 五、丁酰苯类:氮哌酮 六、其他类:水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、
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【不良反应】
苯二氮卓类安全范围大,毒性低;短期应用无明 显不良反应。
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二、巴比妥类
属较古老传统镇静催眠药,中枢非特异性药。随剂量增加产生 镇静、催眠抗惊厥(麻醉)、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用(其优点:速效、高效、安全)在镇静催眠药中取而代之。
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