口服复方短效避孕药的应用进展

口服复方短效避孕药的应用进展

发表时间：2015-11-16T11:24:47.900Z 来源：《健康世界》2015年13期供稿作者：马德霞

[导读] 安徽省滁州市南谯区计划生育服务站最早的人工合成的雌激素发现于1938年，在德国首先通过天然的雌激素—雌二醇合成了乙炔雌二醇和3-甲基炔雌醇甲醚。

马德霞

安徽省滁州市南谯区计划生育服务站

复方口服短效避孕药是一种非常可靠的避孕方法，是目前欧美女性最广泛使用的避孕手段之一，也是安全性最高的避孕方式之一，在正确使用时，避孕成功率接近100%，而且使用简便，可自主掌握，非常适合短期内要求避孕的女性，口服短效避孕药除了避孕效果外，对于女性的身体健康也有许多积极影响，比如对一些妇科疾病：如对多囊卵巢综合征有预防和治疗作用，另外像新型短效避孕药优思明含有与天然孕酮药理性相近的孕激素—屈螺酮，它更具有能缓解使用者经前紧张综合症和痛经症状的作用，它独有的抗炎皮质激素效应，可以有效消除雌激素可能引起的水钠储留，使用者不容易发生浮肿、体重增加的副作用，它还具有抗雄激素效应，对青春痘也有很好的改善作用。口服复方短效避孕药还有使月经周期规则，减低宫外孕和卵巢癌发生的好处，有的复方短效避孕药，如达英-35，还独有皮肤的调理作用，有效解决皮肤过油和痤疮问题。现就复方短效避孕药的应用进展，综述如下：

一、口服短效避孕药的发展历程

最早的人工合成的雌激素发现于1938年，在德国首先通过天然的雌激素—雌二醇合成了乙炔雌二醇和3-甲基炔雌醇甲醚。

我国在1960年，研制成功合成的雌激素、孕激素，1963年研制成功口服避孕药，1967年复方诀诺酮片（1号）、复方甲地孕酮片（2号）上市，到了上世纪九十年代，新型口服避孕药进入中国市场。

复方口服短效避孕药是雌激素和孕激素的复合剂，从复方口服避孕药上市的那时起，其剂量和药物组成就在不断变化。由于高剂量的雌激素对人体有许多副反应，因此在维持避孕效能的基础上减少雌激素的含量，同时寻找更高选择的孕激素一直为复方口服避孕药的发展趋势。

在上世纪六十年代问世的复方口服避孕药具有效果肯定，安全性好，作用可逆的优点，并有很多避孕益处，是育龄女性常规避孕首选方式之一，特别适应于年轻和未育人群。据世界卫生组织2006年数据，在坚持和正确使用情况下口服避孕药失败率仅为0.3/100人一年，且可由女性自行掌握使用或者停用，使之成为人类避孕历史的一次革命。过去五十年来短效口服避孕药主要改进方向是进一步提高安全性，减少副作用，改善服药依从性表现在三个发展趋势：

1：雌激素剂量降低而避孕效果不变，因而雌激素可能引起的某些不良反应也已被降至最低。新型口服避孕药中的雌激素含量对人体非常安全。

2：孕激素成份不断更新，从上世纪六十年代的炔诺酮和甲地孕酮，七十年代的炔诺孕酮到八十年代的去氧孕烯和孕二烯酮，其孕激素活性不断增强而雄激素的作用不断减弱，特别是近年开发出新型孕激素屈螺酮，它是17a-螺内酯衍生物，与以往人工合成孕激素不同，与天然孕酮有相似药理特性，即抗盐皮质激素和抗雄激素作用，所以不但避孕效果好还避免了水钠储留、痤疮引发消极情绪等副作用。

3：服用方法不断改良，更加方便使用，还有“一专多能”作用。复方口服避孕药研究说明，现代口服短效避孕药除有非常可靠的避孕效果之外还有很多其它功能。

二、短效避孕药对生育功能的影响

大量临床资料显示，口服短效避孕药是一种可逆避孕药，停药后生育能力可恢复，不但不降低女性生育功能，反而对女性的生育功能有保护作用。（1）避孕效果可靠，使意外妊娠和人工流产发生率降低。（2）有效抑制排卵使异位妊娠发生率降低。（3）通过对宫颈粘液的改变，对生殖道的上行感染起到一个屏障作用。

三、新型短效口服避孕药在妇科临床中的应用

1：短效口服避孕药在治疗功血中的应用

妈富隆和达英-35用于治疗青春期功血和围绝经期功血取得满意效果：妈富隆是一种低剂量雌孕激素复合剂，每片含去氧孕烯0.15mg 和炔雌醇0.03mg，是通过内膜萎缩法治疗青春期功血。可抑制垂体分泌促性腺激素并抑制卵巢分泌雌激素，内源性雌激素的降低促使子宫内膜出血迅速减少或停止。妈富隆低剂量，即每日2片或3片为起始剂量，治疗青春期功血即可达到止血效果：[1]妈富隆兼有促内膜萎缩和内膜生长作用，可迅速止血和调整月经周期。[2]王海艳等对60例围绝经期患者用妈富隆与甲羟孕酮对照治疗结果比较，妈富隆组有效率达100%，甲羟孕酮组有效率为73.3%。[3]短效口服避孕药适用于长期而严重的无排卵型出血。在临床实践中发现复方口服避孕药的各种严重副作用多与使用不当，尤其是不恰当的大剂量。在40岁以上、或肥胖、或35岁以上吸烟的患者中需慎用。[4] 2：口服短效避孕药在治疗多囊卵巢综合症中的应用

口服短效避孕药去氧孕烯炔雌醇可反馈性抑制LH释放，从而减少卵巢雄激素及肾上腺皮质激素的释放，在多囊卵巢综合症起到一定的治疗作用。[5]妈富隆含有的雌激素和强效孕激素可通过抑制垂体生长激素的合成和分泌，降低卵巢雄激素的产生，有效抑制性毛的生长和皮脂的分泌。研究显示，服用妈富隆的妇女体内由炔雌醇引起的SHBG增长没有受到抑制，服用三个周期的妈富隆血浆中SHBG的浓度与服药前相比增加近三倍，升高的SHBG与血浆中游离睾酮结合，从而改善由于过高的雄激素引起的痤疮及多毛症状。因此妈富隆治疗不仅可调整月经周期，还可缓解痤疮和性毛过多等高雄激素症状，但停药后可能复发。[6]侯莲云等对达英-35口服避孕药联合二甲双胍治疗多囊卵巢综合症不孕症患者的效果观察，对其促排卵前的治疗是安全有效的，能降低PCOS患者雄激素水平，改善高胰岛素血症，减轻胰岛素抵抗，在此基础上促排卵，可以明显提高妊娠率。[7]

3：口服短效避孕药在人流术后的应用观察

方玉等选用健康育龄妇女200例，人工流产后自愿接受服用屈螺酮炔雌醇避孕者100例为观察组，选用其他方式避孕的100例为对照组，结果显示观察组100例全部月经如期恢复，且无痛经病例。对照组中76例如期转经，4例闭经，20例出现月经复潮延长，28例有不同程度的痛经。[8]徐红丽选取220例门诊人工流产后妇女分为观察组和对照组，观察组于术后第一天口服妈富隆，每日一片，连服21天为一个周期，对照组采用除外口服避孕药的其他避孕方法，两组比较，在术后出血时间、出血量、月经复潮时间等均有显著差异。[9]