非典型β-内酰胺类抗生素
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精品课件
基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由 链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半 合成制得的一类新型抗生素，其母核与 头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习 惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生
儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎
用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患
者慎用。
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不良反应
头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不 良反应有：
1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等 胃肠道反应。
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【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗 菌作用，但合用时会增加肾毒性。
2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。
3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。
4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升 ，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、 胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以 及嗜睡、幻觉等)。
与二代相比，本品对一些厌氧菌有良好的作 用，特别是消化球菌、消化链球菌
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药动学
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。 成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值
，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过
脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8
此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白 的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的 双重杀菌作用。
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抗菌谱
有较强的抗B-内酰胺酶性能，本品尚对细 菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋 白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对 革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
对革兰阳性菌也有较广的抗菌谱活性，对厌 氧菌也有很强的活性。对细菌增殖期及稳定 期初期均显示抗菌作用
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作用机制
头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑 制繁殖期细胞的细百度文库壁合成。
头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）→
与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶 更具耐受性
R1 C O
NH 7 O
1
6S
2
N
3
5
4
R2
COO -
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抗菌谱
【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相 似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴 性菌作用强。
4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或 静脉输入含乙醇的药物。
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结论
注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感 染具有比较好的疗效
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头孢米诺钠
简介 性状 作用机制 抗菌谱 药动力学 注意事项 不良反应 给药说明 药物相互作用
• 临床优势明显
适应症
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简介
别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由 半合成法制取，其作用性质与第三代头 孢菌素相近，制成品为七水合物。
小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排
泄。
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临床应用
本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革 兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β 内酰胺酶性质。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜 炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症 以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
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副作用
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药动力学
肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g 后，血药浓度分别为50μg/mL和 100μg/mL。药物吸收后在体内分布广 泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较 高，痰中浓度较低。
主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约 为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长 。
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适应症
用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子 宫等部位感染，也可用于败血症。
头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感 染：
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给药说明
1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用 。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方 法处理。
2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻 醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非 格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲 硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物 属配伍禁忌。
本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹 膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁 、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到 治疗浓度。
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性状
用其钠盐，为白色或微 黄白色结晶性粉末，溶 于水,5％水溶液的pH为 4.5～6.0。
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作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高 度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结 合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合 成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结 合而促进溶菌。
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%， 有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及 转氨酶升高等。
2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害 ，对肾功能不全者应减量。
3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青 霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应 禁用。
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注意事项
1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类 药过敏的患者禁用。
2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见 过敏性休克症状。
3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4、长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染
。还可能引起 维生素K、维生素B缺乏。 5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量
过大或过快时可产生灼热感 、血管疼痛，严重者可致血栓 性静脉炎。
南昌大学晏晨阳
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总论
头霉素类
1.头孢西丁钠 2.头孢米诺钠 3.头孢替坦二钠 4.头孢拉宗钠 5.头孢美唑钠
单环β内酰胺
氨曲南
氧头孢烯类
1.拉氧头孢钠 2.氟氧头孢钠
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头孢西丁钠
基本信息 【别名】 作用机制 抗菌谱 药动学 临床应用 副作用 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明 结论
基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由 链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半 合成制得的一类新型抗生素，其母核与 头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习 惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生
儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎
用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患
者慎用。
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不良反应
头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不 良反应有：
1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等 胃肠道反应。
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【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗 菌作用，但合用时会增加肾毒性。
2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。
3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。
4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升 ，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、 胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以 及嗜睡、幻觉等)。
与二代相比，本品对一些厌氧菌有良好的作 用，特别是消化球菌、消化链球菌
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药动学
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。 成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值
，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过
脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8
此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白 的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的 双重杀菌作用。
精品课件
抗菌谱
有较强的抗B-内酰胺酶性能，本品尚对细 菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋 白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对 革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
对革兰阳性菌也有较广的抗菌谱活性，对厌 氧菌也有很强的活性。对细菌增殖期及稳定 期初期均显示抗菌作用
精品课件
作用机制
头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑 制繁殖期细胞的细百度文库壁合成。
头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）→
与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶 更具耐受性
R1 C O
NH 7 O
1
6S
2
N
3
5
4
R2
COO -
精品课件
抗菌谱
【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相 似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴 性菌作用强。
4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或 静脉输入含乙醇的药物。
精品课件
结论
注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感 染具有比较好的疗效
精品课件
头孢米诺钠
简介 性状 作用机制 抗菌谱 药动力学 注意事项 不良反应 给药说明 药物相互作用
• 临床优势明显
适应症
精品课件
简介
别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由 半合成法制取，其作用性质与第三代头 孢菌素相近，制成品为七水合物。
小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排
泄。
精品课件
临床应用
本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革 兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β 内酰胺酶性质。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜 炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症 以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
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副作用
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药动力学
肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g 后，血药浓度分别为50μg/mL和 100μg/mL。药物吸收后在体内分布广 泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较 高，痰中浓度较低。
主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约 为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长 。
精品课件
适应症
用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子 宫等部位感染，也可用于败血症。
头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感 染：
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给药说明
1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用 。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方 法处理。
2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻 醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非 格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲 硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物 属配伍禁忌。
本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹 膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁 、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到 治疗浓度。
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性状
用其钠盐，为白色或微 黄白色结晶性粉末，溶 于水,5％水溶液的pH为 4.5～6.0。
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作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高 度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结 合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合 成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结 合而促进溶菌。
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%， 有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及 转氨酶升高等。
2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害 ，对肾功能不全者应减量。
3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青 霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应 禁用。
精品课件
注意事项
1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类 药过敏的患者禁用。
2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见 过敏性休克症状。
3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4、长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染
。还可能引起 维生素K、维生素B缺乏。 5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量
过大或过快时可产生灼热感 、血管疼痛，严重者可致血栓 性静脉炎。
南昌大学晏晨阳
精品课件
总论
头霉素类
1.头孢西丁钠 2.头孢米诺钠 3.头孢替坦二钠 4.头孢拉宗钠 5.头孢美唑钠
单环β内酰胺
氨曲南
氧头孢烯类
1.拉氧头孢钠 2.氟氧头孢钠
精品课件
头孢西丁钠
基本信息 【别名】 作用机制 抗菌谱 药动学 临床应用 副作用 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明 结论