口服降糖药的应用综述
口服降糖药在卒中患者中应用指南综述
素增敏的作用。此研究同样证实合并肥胖的2 衰竭、低灌注状态、肾功能不全、高龄及低氧患
130 Chin J Stroke, Feb 2009, Vol 4, No.2
者禁忌使用，而且不能用于肾移植的患者，否则 方案。包括改善生存率、致残率、缩短住院时间、
会加重肾功能不全；胰岛素增敏剂起效慢，由于 减少长期复发等所需要达到的血糖水平及采用
降压治疗及考虑应用他汀类药物等的综合干 HbA1c控制在靶目标范围内，以阻止或延缓各 预。对于降糖策略本身，2007年美国糖尿病协 种慢性并发症的发生发展。
会（American Diabetes Association，ADA）
在糖尿病临床实践推荐中指出[11]：HbA1c是糖 3 常用口服降糖药在卒中患者中的应用
为[12]，HbA1c的水平是反映血糖控制程度的有 有多代，第一代药物有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、
中国卒中杂志 2009年2月 第4卷 第2期 129
醋磺己脲和妥拉磺脲等。第二代药物有格列本 型糖尿病患者经口服二甲双胍控制血糖后，可
脲、格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮等。第三代 使肥胖型2型糖尿病患者卒中的发生下降42％。
阿卡波糖可以有效的降低餐后血糖，延缓 动脉粥样硬化的进程。一系列基础研究表明[20-23]， 阿卡波糖可以改善内皮功能，还可显著降低颈
双胍、磺脲类、格列奈类、α-葡萄糖苷酶以及 动脉内中膜增厚的进展。阿卡波糖除了具有降
噻唑烷二酮类等的单药降糖效果，结果显示 低血糖的作用外，还具有控制血压，调节脂代
二甲双胍是降糖效果最强的药物之一，可降低 谢异常，改善高凝状态，降低交感神经兴奋性，
（United Kingdom Prospective Diabetes
Study，UKPDS）亚组分析支持其对超重的2型 4 卒中患者口服降糖药的选择原则
口服降糖药的临床应用
45.8 79.7
97.4
服药时间
饭前30分钟较好，尤期是短效者
服药次数
1 - 3次/日均可
小剂量时，可早餐前一次服，疗效 可持久
两种SU联用
一般不联用
预测疗效
1. 2. 3. 4.
发病年龄>40岁 病程<5年 正常或超重 INS用量<40u，或未用过INS
高血糖的影响
高血糖减少SU的吸收
如血糖从7.0→11.0 mmol/L
Plasma insulin (µU/ml)
120
120
100 80
Pratley et al. JAGS: In press
Insulin response to i.v. glucose in type 2 diabetes
Normal
20 g glucose
Type 2 diabetes
20 g glucose
Plasma insulin (µU/ml)
100
SU类促进胰岛β 细胞分泌胰岛素的机制
磺脲类降糖药 ↓ 与细胞膜结合 ↓ 关闭ATP-敏感的K+通道 ↓ 细胞膜去极化 ↓ 电压-敏感的Ca 2+通道开放 ↓ 允许Ca 2+到流入到β 细胞内 ↓ 细胞内Ca 2+活性增强 ↓ 刺激胰岛素释放SU类适 Nhomakorabea症
单纯饮食、运动治疗不满意者，
且有一定胰岛功能者均可使用
双糖水解酶
双糖水解酶
双糖水解酶 麦芽糖苷酶 -糊精酶 异麦芽糖酶 蔗糖酶 等
葡萄 糖
果 糖
后藤由夫.:nanoGIGA, 3(4), 598,1994.
糖苷酶抑制剂对糖的消化和吸收的作用
常用口服降糖药物的临床应用
常用口服降糖药物的临床应用糖尿病是以高血糖及尿糖增高为主要特征的代谢综合征，是一种终身性慢性病，多数糖尿病患者需长期服用降糖药来控制血糖。
现在已有很多口服降糖药用于临床，目前最常用的口服降糖药有磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、膳食葡萄糖调节剂、醛糖还原酶抑制剂等六类。
磺脲类药物作用机制是通过直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖，还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
主要适用于单纯饮食治疗不能良好控制的糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)，对胰岛素抵抗或不敏感患者可试加用该类药物。
目前常用的磺脲类制剂有第一代的D 860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。
优降糖：作用最强，且半衰期长，≥70岁的老年人应慎用，以免发生严重低血糖。
由于其作用持续时间长，所以主张早餐前1次服用，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量，若15mg/日，连服3个月，空腹血糖仍在11.lmmol/L以上，则为磺脲类药物失效，可换用其他类降糖药或加用小剂量胰岛素同用。
达美康：作用温和，较少出现低血糖反应，同时具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治疗的同时，有利于防治糖尿病引起的血管并发症。
美吡哒：作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，是一种较强效且安全的降糖药。
也可抑制血小板聚集，其另一个优点是可以降低血中甘油三酯的浓度，提高高密度脂蛋白的含量，有助于改善微循环，防治动脉硬化。
用药期间避免饮酒，注意饮食。
进食不规则者、饮酒者易发生低血糖反应。
糖适平：代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，糖尿病合并肾病者亦可应用。
这些常用的磺脲类降糖药，可根据患者具体情况选择其中一种，一般不采取两种药同用。
用药量过大或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物均可诱发低血糖反应，尤其多见于肝、肾功能不全和老年患者，并有可能在停药后仍反复有低血糖发作。
对磺胺药过敏者慎用。
所有磺脲类药物均应在饭前半小时服用，用药过程中定期查白细胞。
口服降糖药物的分类和临床应用
推荐一次120mg,每次进餐时服 用。对HbA^接近正常的患者推 荐一次60mg，每次主餐前服用
可单独应用或与双胍类药物合用。
宜进餐前0〜30分钟内服用。通常为15分钟，根据用餐次数服用
可能出现过敏反应、低血糖、体重增加 糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、 昏迷患者禁用
妊娠期和哺乳期妇女禁用
苯乙双胍
Phenformin
双胍类
一次25mg,—日2〜3次，一日
剂量不宜超过75mg
吡格列酮
Pioglitazone
噻唑烷二酮类
推荐起始剂量一次15〜30mg,一 日1次，根据病情需要可逐渐增 加剂量。最大日剂量为45mg
可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用， 特别适用于有代谢综合征或伴有其他心 血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或 氮质血症的患者
对磺胺类药物过敏者禁用
肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、 严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 岀现严重不良反应者，如黄疸、造血系统 受抑制、白细胞减少等禁用
妊娠期妇女禁用
可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、
胃肠道反应
本类药物普通剂型宜餐前15〜30分钟服
格列吡嗪
Glipizide
第二代磺酰脲类
用，缓释剂型宜餐时服用
轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹 酮
对存在心血管疾病高危因素或既往心肌 梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特 或格列美脲，而不选择格列本脲
格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用 最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能 不全者慎用
格列波脲、格列嘧啶现已少用
格列齐特
Gliclazide
参见各组分注意事项
罗格列酮/二甲双 胍
Rosiglitazone/Met
《口服降糖药物应用》课件
磺脲类降糖药主要通过与胰岛β细 胞膜上的磺脲类受体结合，刺激 胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低 血糖。常见的磺脲类降糖药有格 列本脲、格列齐特等。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
α-葡萄糖苷酶抑制剂是口服降糖药中的一种，主要用于治疗2 型糖尿病。
详细描述
α-葡萄糖苷酶抑制剂主要通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄 糖苷酶，延迟碳水化合物的吸收，从而降低血糖。常见的α葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖等。
促进脂肪细胞分化
通过促进脂肪细胞分化来改善 胰岛素抵抗。
口服降糖药物的适用人群
01
02
03
2型糖尿病患者
适用于大多数2型糖尿病 患者，尤其是饮食和运动 控制效果不佳时。
1型糖尿病患者
对于1型糖尿病患者，口 服降糖药物可能无法完全 控制血糖，需要配合胰岛 素治疗。
特殊人群
孕妇、哺乳期妇女、老年 人、儿童等特殊人群在使 用口服降糖药物时需谨慎 ，需在医生指导下使用。
医疗成本和社会的负担。
噻唑烷二酮类降糖药
总结词
噻唑烷二酮类降糖药是口服降糖药中的一种，主要用于治疗2型糖尿病。
详细描述
噻唑烷二酮类降糖药主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ起作用，改善 胰岛素抵抗和降低血糖。常见的噻唑烷二酮类降糖药有罗格列酮、吡格列酮等。
DPP-4抑制剂
总结词
DPP-4抑制剂是口服降糖药中的一种 ，主要用于治疗2型糖尿病。
详细描述
DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4 ，减少胰高血糖素样肽-1的降解，从 而增加胰岛素分泌、降低血糖。常见 的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列 汀等。
03
口服降糖药物的合理使用
口服降糖药物的联合使用
口服降糖药物的应用及新进展
磺脲類降糖藥 苯甲酸類衍生物
(+)
胰腺
磺脲類（Sulfonylureas,Su） 降血糖作用機理
◆主要刺激胰島β細胞分泌胰島素 與β細胞膜上的Su受體特異性結合，使K+ 通道關閉，膜電位改變，Ca++通道開啟，胞 內Ca++升高，使胰島素分泌
◆胰外效應 肝臟胰島素抵抗減輕 外周組織胰島素抵抗減輕
口服降糖藥物的應用及新進展
高血糖的藥物治療多基於2型糖尿 病的兩個主要異常病理生理改變：
胰島素抵抗 胰島素分泌受損
口服降糖藥適應症
用於治療2型糖尿病 -飲食控制及運動治療後，血糖控制不滿意者
2型糖尿病出現以下情況，則應採用胰島素治療
-酮症酸中毒 -高滲性非酮症性酸中毒 -合併感染、創傷或大手術 -妊娠 -使用口服降糖藥物，血糖控制不滿意者
在作造影檢查使用碘化造影劑時，應暫時停用二甲雙胍
二甲雙胍全面干預CVD危險因素
UKPDS 34: 二甲雙胍可以改善胰島素敏感性1
二甲雙胍 不影響體重4
全面降糖機制， 降低A1c達1-2%2
僅二甲雙胍能降 LDL-C達10mg/dl 4
輕微降低舒張壓3
1. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) ncet 1998 (9131); 352: 854–865. 2. Nathan DM , et al. Diabetes Care. 2009 Jan;32(1):193-203. 3. Saenz A, et al. Cochrane Database Syst Rev. 2009; Issue 4 4. Bolen S,et al. Ann Intern Med. 2007 ;147(6):386-99.
我院口服降糖药物在临床使用概况
双胍等 ： 乙双胍 （ 苯 降糖灵 ） 一般 不 良反 ： 应如 口臭 、 胃肠道反应等发生 率较磺酰脲
类高 ， 易发 生乳酸 性 中毒 ， 其是 老 年人 尤 不宜单用 。多数与其他降血糖药合用 ， 肝
肾功 能 不 全 和 慢 性 心 肺 疾 病 患 者 禁 用 。
关 键 词 降 糖 药 格 列 齐特 格 列 毗 嗪
格 廉 。缺点是作用时 间短 ， 须每 天给药 ３
次， 剂量 大 ， 良反 应 较多 ， 不 对磺 胺 药 过
敏 、 肾功 能不全 、 肝 白细胞减 少 的患 者禁
作用 ； 亦能刺 激 胰 岛 细 胞使 胰 高 血糖
素分泌受抑 制 ， 尚有 抑制肝 糖原 分解 ， 促 进肌 肉利用 和 消耗葡 萄糖 的作用 。使用 该药有剂量 小 ， ． 吸收快 等特 点 ， 口服 口服 时需整片吞服 。剂量 因人而异 ， 一般推荐 起始剂量 ５ ｇ 日， ｍ ／ １次／日， 餐 前 ３ 早 ０分 钟服用 。以后 根据 血糖情 况调 整剂 量及 服药时 间 。其 代 谢 物无 活性 ， 由肾脏 排
葡萄糖苷酶抑 药 ， 这是 一类 教新
格列喹酮 （ 糖适平 ） 格列 喹酮系第 ２ ：
型 口服降血糖药物 ， 院在使用 的有阿卡 我 波糖及类似 物依 帕司他 。阿卡波 糖其 降 糖作用 的机制 是抑制 小肠 壁细胞 和寡 糖
竞争 ， 与 一葡 萄糖 苷 酶 可逆 性 地 结 而 合， 抑制酶 的活性 ， 而延缓 碳水 化合 物 从 的降解 ， 成肠道 葡萄糖 的 吸收缓 慢 ， 造 降
的 药 品 。例 １ 医师 咨 询 有 一 泌 尿 系 感 染 ：
用药咨询 ： 护理工作的特点决定 了护士 需
要 更 多 的获 得 有 关 药 物 的 剂 量 、 法 、 用 注
口服降糖药物的临床应用
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用一、引言1.1 研究背景1.2 研究目的二、降糖药物分类及机制2.1 口服降糖药物分类2.1.1 口服降糖药物A类2.1.2 口服降糖药物B类2.2 口服降糖药物机制2.2.1 胰岛素增敏剂2.2.2 胰岛素释放促进剂2.2.3 肠道糖的吸收阻滞剂2.2.4 肝糖原合成抑制剂2.2.5 肝脏糖原分解促进剂三、临床应用的适应症及禁忌症3.1 适应症3.1.1 2型糖尿病3.1.2 妊娠糖尿病3.1.3 糖耐量减低3.2 禁忌症3.2.1 肾功能不全3.2.2 肝功能不全3.2.3 心血管疾病3.2.4 儿童及孕妇四、常用口服降糖药物及剂型4.1 胰岛素增敏剂类药物4.1.1 苯乙双胍4.1.2 呋塞胺4.2 胰岛素释放促进剂类药物4.2.1 磺脲类衍生物4.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂4.3 肠道糖的吸收阻滞剂类药物4.3.1 异丙磺吡啶类4.3.2 二甲双胍类4.4 肝糖原合成抑制剂类药物4.4.1 胰岛素抑制剂4.4.2 华法林4.5 肝脏糖原分解促进剂类药物4.5.1 磺胺类4.5.2 硼替佐米五、临床应用指南5.1 药物选择原则5.2 合理用药注意事项5.3 药物联合治疗注意事项5.4 个体化治疗方案六、安全性及副作用6.1 安全性评估6.2 常见副作用6.3 严重副作用七、法律名词及注释7.1 药事法7.2 临床试验规定八、结论九、参考文献附件：1、临床试验结果数据表2、口服降糖药物临床应用流程图法律名词及注释：1、药事法：指药品生产、流通、使用、经营管理等方面的法律规定。
2、临床试验规定：指针对药物临床试验所制定的法律规章。
口服降糖药的临床应用
糖尿病的分型
一、1型糖尿病 二、2型糖尿病 ：占90％以上 三、妊娠期糖尿病 四、其他特殊类型糖尿病
石 家 庄 市 中 医 院 内 分 泌 （ 糖 尿 病 ） 科
综合治疗
糖尿病教育 饮食治疗 运动治疗 药物治疗 自我监测血糖
石 家 庄 市 中 医 院 内 分 泌 （ 糖 尿 病 ） 科
日剂量 日服次数
格列本脲
格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
1.75/15 mg
2.5-30mg 40－240 mg 15－120mg 1－8mg
1－2次
1－2次 1－2次 2－3次 1次
石 家 庄 市 中 医 院 内 分 泌 （ 糖 尿 病 ） 科
7磺脲类药物禁忌
1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；对磺 脲类降糖药物过敏者；在发生糖尿病急性合并 症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合 并症者；在有应激情况下，如有严重创伤、大 手术、严重感染等。
石 家 庄 市 中 医 院 内 分 泌 （ 糖 尿 病 ） 科
5二甲双胍在2型糖尿病治疗中的作用
控制血糖 不增加体重 不产生低血糖 无高胰岛素血症 增加肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性 肝脏：降低空腹血糖 肌肉：帮助保持一整天的血糖水平 降低多种心血管危险因素 脂质异常 血凝异常 直接血管作用 单独使用不会引起低血糖
药 名 mg/片 用量mg 每日服药次 数 半衰期 小时 作用时间 小时
甲磺丁脲 格列本脲 (优降糖) 格列奇特 (达美康) 格列吡嗪
（美吡达瑞 易宁迪沙）
500 2.5 40，80
1500 2.5-10 80-160
2-3 1-3 1-3
3～28 10 10～12
口服降糖药物的临床应用
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用一、背景介绍口服降糖药物是指通过口腔进入机体后，通过各种途径发挥降低血糖作用的药物。
随着糖尿病患者数量的增加，越来越多的人需要口服降糖药物来控制血糖水平。
本文将对口服降糖药物的临床应用进行全面的介绍。
二、常见的口服降糖药物1.口服降糖药物分类1.1.口服降糖药物分为以下几类：大部分属于非胰岛素类药物，包括胰岛素分泌增多类、胰岛素敏感类、胰岛素抵抗类和胰岛素合成抑制类。
1.2.另外还有一些药物属于胰岛素增敏类和胰岛素释放促进类。
2.常见的口服降糖药物举例2.1.胰岛素分泌增多类：格列美脲、磺脲类、二肽类、利拉鲁肽等。
2.2.胰岛素敏感类：格列奈类、吡欣类、吡格列酮类等。
2.3.胰岛素抵抗类：二甲双胍、噻唑烷酮类等。
2.4.胰岛素合成抑制类：艾塞那肽。
三、口服降糖药物的适应症和禁忌症1.适应症：1.1.口服降糖药物适用于糖尿病患者血糖控制不佳或无法通过饮食控制和运动改善的情况。
1.2.适用于2型糖尿病的患者，尤其是糖尿病合并高血压、血脂异常或肥胖等并发症的患者。
2.禁忌症：2.1.对药物过敏的患者禁用相关药物。
2.2.肝功能不全、肾功能不全等严重的器质性疾病患者禁用一些口服降糖药物。
四、口服降糖药物的副作用1.胃肠道不良反应：包括腹胀、腹泻、恶心等。
2.低血糖反应：部分口服降糖药物会引起低血糖，表现为出汗、心悸、头晕等。
3.肝功能损害：少数口服降糖药物可能会引起肝功能异常。
4.药物相互作用：某些口服降糖药物会与其他药物相互作用，导致药效增强或减弱。
附件：附件1：口服降糖药物的常见剂型和规格。
附件2：口服降糖药物的常见不良反应及处理办法。
法律名词及注释：1.药物过敏：指机体对某种药物产生异常的或超过正常个体对该药物暴露所引发的免疫反应。
2.低血糖：指血糖浓度低于正常范围，一般指血糖浓度低于3.9mmol/L。
口服降糖药物的合理应用
口服降糖药物的合理应用摘要：目的：探讨口服降糖药的合理应用情况。
方法：研究对象为2020.10~2021.10月我院收治的200例糖尿病患者，对全部患者口服降糖药的使用情况进行记录，分析合理应用情况。
结果：全部处方中单一用药124张，占比62.00%，联合用药76张，占比38.00%。
单一用药中双胍类药物应用最多，联合用药中双胍类药物联合磺酰脲类药物应用最多。
结论：口服降糖药是控制患者血糖的主要质量方法，临床应用应充分结合患者年龄、基础疾病、血糖及并发症等情况，确保用药的合理性，保证治疗效果。
关键词：口服降糖药物；糖尿病；合理应用糖尿病是十分常见的一种内分泌系统病症，受到遗传、环境等因素的共同作用发病。
患者的血糖水平明显提高，受到体内胰岛素分泌不足的影响，导致机体内糖、水电解质及脂肪等代谢性障碍。
近年来随着人们生活方式、饮食习惯的变化，该疾病的发病率逐年提升，且具有年轻化的趋势。
如果患者未及时接受有效的治疗，血糖控制效果不佳，随着病情的进展将会引发严重并发症，如糖尿病足、周围血管病变以及动脉硬化等，对患者的健康造成严重威胁[1]。
目前该疾病的治疗以药物治疗为主，口服降糖药是常用治疗方法。
保证药物的合理应用是确保药效和用药安全性的关键。
基于此，本研究对口服降糖药的合理应用情况进行分析，详细内容如下。
1.资料与方法1.一般资料研究对象为2020.10~2021.10月我院收治的200例糖尿病患者，男、女例数分别为109例和91例，年龄区间42~75岁，平均（54.27±4.08）岁。
1.2方法采用本院信息化系统统计并分析200张处方中各类降糖药物的使用情况，具体包括双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰脲类药物。
对各类药物使用频次、单一用药及联合用药情况进行详细记录。
2.结果全部处方中单一用药124张，占比62.00%，联合用药76张，占比38.00%。
单一用药中双胍类药物应用最多，联合用药中双胍类药物联合磺酰脲类药物应用最多。
口服降糖药的临床应用分析
口服降糖药的临床应用分析【关键词】口服降糖药；2型糖尿病；适应证；不良反映目前,2型糖尿病的临床医治在饮食疗法和运动疗法无效的情形下仍以药物医治为主,口服降糖药是目前操纵糖尿病患者高血糖的重要手腕之一。
充分把握口服降糖药的作用特点，科学合理的应用，将有助于提高降糖成效，爱惜心、脑、肾等重要脏器，最大限度地改善糖尿病患者的生存质量。
1 磺脲类胰岛素促泌药作用机制磺脲类胰岛素促泌药是强有力的经典胰岛素促泌剂，通过与胰岛β细胞膜上磺酰脲类受体结合，从而促使胰岛素分泌，故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。
长期服用磺酰脲类，会显现胰岛素下降到药前水平，但降糖作用仍存在，这种现象可能与其增加靶细胞膜上胰岛素受体的数量和亲和力，从而增加了周围组织对胰岛素的灵敏性和胰岛素作用有关。
经常使用药物及特点磺脲类胰岛素促泌药种类繁多，应历时刻最长，第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，因用药剂量大和不良反映多而很少利用;第二代有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等，与第一代相较，其作用强，耐受性好;第三代格列美脲（亚莫利）是一种新型口服降糖药，其刺激胰岛素分泌作用受血糖调解，高血糖时刺激胰岛素分泌作用增加，低血糖时作用降低，因此发生低血糖危险性比格列本脲低。
利用格列美脲医治后，患者体质量下降，与传统的磺脲类降糖药增加患者体质量有明显区别。
适应证磺脲类药物要紧适用于轻中度2型糖尿病患者，尤其是偏瘦的胰岛素分泌不足较明显的患者，即尚有必然胰岛素功能，经饮食及运动医治不中意的2型糖尿病患者。
长期利用磺脲类降糖药，刺激胰岛β细胞超负荷分泌，内源性胰岛素将分泌减少，可致使胰岛β细胞功能衰竭，发生磺脲类药物继发失效［1］。
第3代药物格列美脲还可用于其他磺脲类降糖药继发性失效患者的医治［2］。
不良反映磺脲类药物的不良反映包括代谢和营养代谢障碍、神经系统损害、精神紊乱和胃肠道反映，乃至肝损害，需按期检查肝功能。
口服降糖药的应用2019-06
双胍类
作作用用特特点点
不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 单独使用不导致低血糖 抑制食欲，使体重下降 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
双胍类药物不良反应
消化道反应(达50%）
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒
多发于老年人,缺氧，心肺、肝、肾功能不 全的患者尤要注意 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
格列吡嗪（Glipizide，秦苏）
吸收迅速、生物利用完全，为速效、短效 制剂。
降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药，摄食对其吸收有轻度延迟。
格列吡嗪控释片（Glipizide XL，瑞易宁®）
是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次，剂量为5～20mg,可使全天血药浓
度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。
但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢，其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药，剂量范围1～8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖
—老年人慎用，个体差异较大
• 体重增加（高胰岛素血症） • 5%的胃肠道反应 • 皮肤瘙痒、斑丘疹 • 少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏
口服降糖药
苏北医院 王婷婷
2019-05
内容 1 治疗指南 2 口服降糖药分类
3 口服降糖药联合应用
2型糖尿病进程
在诊断为2型糖尿病时， 胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存
正常状态：没有胰岛素抵抗，胰岛功能正常
代偿期：患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功 能又能代偿胰岛素抵抗，那么临床不出现糖尿 病的表现，血糖正常。
口服降糖药的应用综述
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
作用机制
1.降血糖的作用机制
(3)、其它机制 减轻体重是双胍类药物的显著 特点，可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是 抑制食欲、减少能量摄取的结果。减轻体重改善 胰岛素敏感性有助于其降糖作用，但其降糖作用 不依赖于体重的下降。
临床选择用药
格列吡嗪(Glipizide,美吡达) 属短效制剂,对控制
餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低血小 板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管病 发症的发生。
物,每日用药1次,可以有效控制 24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度 有关,故低血糖发生率低。
作用机制
1.降血糖的作用机制
双胍类药物主要通过增强胰岛素在肝、肌 肉组织的作用降低空腹和餐后血糖。降低血糖 的同时降低空腹和餐后胰岛素水平，但不直接 影响胰岛素的分泌。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
作用机制
1.降血糖的作用机制
(1)、抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双 胍降低血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的 抵抗，抑制糖异生的结果。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
口服降糖药物的应用
双胍类药物作用机制
胰 腺
不增加胰岛素分泌
控制血糖 减少肝糖输出 肝脏
增加肌肉葡萄糖摄取
肌 肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2) Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
降血糖幅度
单 用 ：空腹血糖↓20%以上
餐后血糖降低更明显
与SU联用：再降低20%
二甲双胍的优点
降糖作用明显，存在剂量—效应关系
最小有效剂量
0.5g ，最佳剂量 2.0g ，最大剂量
2.5g
治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒 应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素
明显高者为首选。
2型糖尿病约占全部糖尿病的90%以上， 其中仅少部分患者通过饮食控制、运动和 减轻体重等疗法就可控制病情，大部分需 用口服降糖药物治疗。因此，口服降糖药 在糖尿病治疗中占有重要的位置。
口服降糖药的种类
1. 2. 3.
4.
5.
磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 胰岛素促泌剂
各类口服降糖药的作用部位
血液
主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物 的吸收。 餐后血糖曲线比较平稳。
常用磺脲类降糖药的作用特点（1）
药名 D860 （1959） 氯磺丙脲 （1957） 优降糖 （1969） 格列吡嗪 （1971） 2-4 12-14 2.5-30 半衰期 作用时间 每天剂量 (h) (mg) （h) 7 6-10
特点
500-3000 药效时间短，肝脏代谢，活
口服降糖药的应用综述
DDP-IV抑制剂
降糖药的应用原则
1.
2. 3. 4. 5. 6.
同类口服降糖药不联用
磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始 口服降糖药联用一般不超过 3 种 严格掌握适应症和禁忌症 妊娠、哺乳期不用口服降糖药 口服降糖药用到最大量仍无效，及早 用胰岛素
多数2型糖尿病最终 需要用外源性胰岛素 来达到推荐的
胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
a -糖苷酶抑制剂
注意事项:
进食服药，不进食不服药
小剂量开始，逐步பைடு நூலகம்加，以减少胃肠道反应
α-糖苷酶抑制剂 （α-glucosidase inhibitor，AGI）
包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖 (倍 欣) 和米格列醇 。 主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热 能占50%以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降 低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。
口服降糖药的种类
1.
2.
磺脲类
双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
禁忌症
1. T1DM 患者。 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、
双胍类降糖药小结
以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 对降低空腹及餐后作用皆有效 不增加体重，有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌 单用不引起低血糖
适用于IGT，T2DM早期，及较后期作联合治疗
肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类
1.
2.
磺脲类 双胍类
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磺脲类药物
注意
所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺 酰脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日 3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日
பைடு நூலகம்
作用机制：减轻体重、改善胰岛素抵抗
代表药物：二甲双胍 最大剂量2.0g。 普通剂型2-3次/日,缓释剂型1-2次/日。 餐中或餐后服用。
2、双胍类药物（Biguanide）
适应症
1. 肥胖/超重T2DM患者经运动及食疗，血糖控制 不良者为首选药物；
2. 在非肥胖/超重的T2DM患者，磺脲类降糖药与 双胍类联合应用，可能获得良效；
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（1）
药名 半衰期 作用时间 每天剂量(mg) (h) （h) 16-24 2.5-15
特点
格列本脲 5-10
格列吡嗪
2-4
12-14
2.5-30
药效最强，容易发生低血 糖，日剂量》10mg，因分 次服用 日剂量》15mg，应分2-3次， 缓释剂型最大量20mg
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（2）
双胍类降糖药小结
以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 对降低空腹及餐后作用皆有效 不增加体重，有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌 单用不引起低血糖
适用于IGT，T2DM早期，及较后期作联合治疗
肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类
1.
2.
磺脲类 双胍类
3.
4. 5. 6.
α- 糖苷酶抑制剂
2、双胍类药物（Biguanide）
禁忌症
1. 糖尿病急性并发症； 2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时；T1DM不宜 单独使用本品； 3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克) 时，可引起该类药物蓄积，引起乳酸酸中毒; 4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜 适用本药； 5. 孕妇。 6. 碘造影。
口服降糖药的种类
1.
2.
磺脲类
双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
禁忌症
1. T1DM 患者。 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、
α-糖苷酶抑制剂
副作用及护理指导
胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开 始,逐渐增量,2～3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能 耐受而停药;
联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。 当与SU或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉 注射，口服其它糖类或淀粉无效。
α-糖苷酶抑制剂
禁忌症或不适应症
不能单独应用治疗T1DM； 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者；
低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝 肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药；
因肠胀气而可能恶化的情况，如严重疝气、肠梗阻等； 妊娠及哺乳期妇女； 18岁以下儿童。
3. 二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病发展， 可用于IGT患者； 4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗， 加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。
2、双胍类药物（Biguanide）
副作用
1、消化道反应：主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应； 2、乳酸性酸中毒：在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见； 3、过敏反应。
药名 格列齐特 半衰期 作用时间 每天剂量 (h) (mg) （h) 2-6 10-12 80-320 30-180 0.5-6
特点
格列喹酮 1.5-2
格列美脲 1-9
5-8
>4
日剂量》160mg ，应分次服用， 缓释剂型最大剂量120mg 95%从胃肠道排出，故适用于 轻度肾功能不全者 刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素
噻唑烷二酮类（TZD）
禁忌症：
不能单独应用治疗T1DM； 在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转 氨酶高出正常上限2.5倍应停药；
磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂
4.
5. 6.
胰岛素增敏剂
非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）
1. 噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥 2. 曲格列酮：1997年FDA批准 2000年3月FDA停用（肝毒性作用） 3. 罗格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA 批准，我国已上市 4. 吡格列酮（Actos）1999年FDA批准，我国 已上市
胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
a -糖苷酶抑制剂
注意事项:
进食服药，不进食不服药
小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应
α-糖苷酶抑制剂 （α-glucosidase inhibitor，AGI）
包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖 (倍 欣) 和米格列醇 。 主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热 能占50%以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降 低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。
抵抗，大部分从肾脏排泄。剂
量小，可每日一次服药。餐
前即刻或餐中服用。
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药 依据各种药物的排泄途径、作用起效时间
及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐
前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。
注意避免不同磺脲类合并使用！
2、双胍类药物（Biguanide）
AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼 碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。
α-糖苷酶抑制剂小结
肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用 主要作用是降低餐后血糖
可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用
作用效果有一定持续性
无严重的不良反应
口服降糖药的种类
1. 2. 3.