药理学-呼吸系统药物精品PPT教学课件
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呼吸系统药PPT课件
可待因 甲基吗啡
选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强大而迅速，是目前最有 效的镇咳药，用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。 长期用有耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动。可 使痰液粘稠度增高，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻度收 缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
.
难者
4
黏痰溶解药
• ①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低痰液黏稠度，代表 药为溴己新及其有效代谢产物氨溴索与溴凡克新
• ②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，使黏蛋白分子 裂解从而降低痰液黏稠度。代表药是乙酰半胱氨酸，同类的药物有： 美司坦、羧甲司坦、厄多司坦和美司钠等
• ③酶制剂，也能使痰黏稠度降低 • ④表面活性剂，代表药是泰洛沙泊，水溶液雾化吸入可降低痰液的表
2019/11/27
.
22
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经 （迷走神经和运动神经）
咳嗽中枢
2019/11/27
.
16
1、中枢性镇咳药
（1）、依赖性镇咳药
本类药物中，镇咳作用最强的是吗啡，但是依赖性太强，一般不用。临床常 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽。急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的 剧烈咳嗽
2.无镇痛作用
1.镇咳，为可待因1/3 2.扩支气管 3.抑制呼吸感受器
1.使末梢支气管平滑肌松弛， 有助于止咳
主要用于干咳，长于抗组 胺药合用，临床范围最广
上呼吸道感染引起的干咳 用于急性上呼吸道炎症，结
（无痰）
核慢性支气管炎所致的频繁
无弹的干咳
少见
阿托平副作用
少见
禁忌
妊娠三个月内孕妇和精神 青光眼，痰多者禁用 病史患者禁用
选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强大而迅速，是目前最有 效的镇咳药，用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。 长期用有耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动。可 使痰液粘稠度增高，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻度收 缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
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难者
4
黏痰溶解药
• ①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低痰液黏稠度，代表 药为溴己新及其有效代谢产物氨溴索与溴凡克新
• ②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，使黏蛋白分子 裂解从而降低痰液黏稠度。代表药是乙酰半胱氨酸，同类的药物有： 美司坦、羧甲司坦、厄多司坦和美司钠等
• ③酶制剂，也能使痰黏稠度降低 • ④表面活性剂，代表药是泰洛沙泊，水溶液雾化吸入可降低痰液的表
2019/11/27
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22
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经 （迷走神经和运动神经）
咳嗽中枢
2019/11/27
.
16
1、中枢性镇咳药
（1）、依赖性镇咳药
本类药物中，镇咳作用最强的是吗啡，但是依赖性太强，一般不用。临床常 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽。急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的 剧烈咳嗽
2.无镇痛作用
1.镇咳，为可待因1/3 2.扩支气管 3.抑制呼吸感受器
1.使末梢支气管平滑肌松弛， 有助于止咳
主要用于干咳，长于抗组 胺药合用，临床范围最广
上呼吸道感染引起的干咳 用于急性上呼吸道炎症，结
（无痰）
核慢性支气管炎所致的频繁
无弹的干咳
少见
阿托平副作用
少见
禁忌
妊娠三个月内孕妇和精神 青光眼，痰多者禁用 病史患者禁用
药理学精品课件第25章呼吸系统药物PPT幻灯片
急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用
（三）M-受体阻断药
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 � 起效慢、选择性低、不良反应多 异丙托溴铵 喘息性慢支和支气管哮喘 青光眼禁用 噻托溴铵
选择性M3受体阻断，扩张支气管平滑肌
三、抗过敏平喘药
过敏介质阻释药——色甘酸钠（
disodium cromoglycate） [作用]
缓释和控释制剂
优喘平：qd，慢性哮喘
14
【药理作用】
平喘作用：松弛支气管平滑肌，抗炎
1.增加内源性儿茶酚胺的释放 2.阻断腺苷受体 3.抑制磷酸二酯酶(PDE4)，增加细胞内cAMP 4.干扰呼吸道平滑肌Ca2+的释放，↓Ca2+ 5. 免疫调节和抗炎作用 6. 增强膈肌收缩
强心作用、 利尿作用 →心性水肿、心源性哮喘
无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、LT3等过敏介 质和抗炎作用。 可稳定肺组织肥大细胞膜，防止变态反应或运动引 起的速发和迟发性哮喘。 机制：稳定肥大细胞膜，阻钙内流，抑制肥大细胞脱 颗粒，释放过敏介质
[应用] 预防哮喘发作。 ░ 应在接触哮喘诱因前7～14日用药
19
H1受体阻断药——酮替芬
作用：H1受体阻断药＋过敏介质阻释＋抗5-HT＋抑制 PDE 用途：预防各型哮喘，对儿童尤佳
• 治疗：对因治疗+对症治疗 • 镇咳 祛痰 平喘 • 常用药物：
镇咳药 祛痰药 平喘药*
第一节控制哮喘药物
• 哮喘是一种以气道炎症和气道高反应 性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢 性气道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张 支气管的药物，另一方面应用抗炎药控 制炎症和应用抗过敏药预防。
环境因素
遗传易感个体
松弛胆道平滑肌→胆绞痛，与镇痛药合用
（三）M-受体阻断药
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 � 起效慢、选择性低、不良反应多 异丙托溴铵 喘息性慢支和支气管哮喘 青光眼禁用 噻托溴铵
选择性M3受体阻断，扩张支气管平滑肌
三、抗过敏平喘药
过敏介质阻释药——色甘酸钠（
disodium cromoglycate） [作用]
缓释和控释制剂
优喘平：qd，慢性哮喘
14
【药理作用】
平喘作用：松弛支气管平滑肌，抗炎
1.增加内源性儿茶酚胺的释放 2.阻断腺苷受体 3.抑制磷酸二酯酶(PDE4)，增加细胞内cAMP 4.干扰呼吸道平滑肌Ca2+的释放，↓Ca2+ 5. 免疫调节和抗炎作用 6. 增强膈肌收缩
强心作用、 利尿作用 →心性水肿、心源性哮喘
无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、LT3等过敏介 质和抗炎作用。 可稳定肺组织肥大细胞膜，防止变态反应或运动引 起的速发和迟发性哮喘。 机制：稳定肥大细胞膜，阻钙内流，抑制肥大细胞脱 颗粒，释放过敏介质
[应用] 预防哮喘发作。 ░ 应在接触哮喘诱因前7～14日用药
19
H1受体阻断药——酮替芬
作用：H1受体阻断药＋过敏介质阻释＋抗5-HT＋抑制 PDE 用途：预防各型哮喘，对儿童尤佳
• 治疗：对因治疗+对症治疗 • 镇咳 祛痰 平喘 • 常用药物：
镇咳药 祛痰药 平喘药*
第一节控制哮喘药物
• 哮喘是一种以气道炎症和气道高反应 性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢 性气道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张 支气管的药物，另一方面应用抗炎药控 制炎症和应用抗过敏药预防。
环境因素
遗传易感个体
松弛胆道平滑肌→胆绞痛，与镇痛药合用
药理学-作用于呼吸系统的药物 ppt课件
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20
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药分类与药物
炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠
H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药
酮替芬
半胱氨酰白三烯
PPT课件
21
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
主要类别：
β 受体激动药(β agonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
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7
第一节
平喘药
主要药物
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药
第二节 抗炎平喘药
常用的吸入用糖皮质激素
* * * * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） 布地奈德（budesonide） 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。
PPT课件
4
基本要求
【难 点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
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5
药理学-呼吸系统药物课件
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 丙肾上腺素
β2 激动剂
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
肾上腺素受体激动药
[作用特点]：
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
丙酸倍氯米松
（地塞米松的衍生物） 强大的局部抗炎作用； 气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用； 起效慢，不能缓解急性症状 长期使用可导致口腔霉菌感染。
肥大细胞稳定剂
色甘酸钠 酮替芬 奈多罗米钠
药理作用和机制
①稳定肥大细胞膜，阻止 肥大细胞释放过敏介 质
②直接抑制引起气管痉挛 的某些反射
M受体阻断药
平滑肌
痉挛 舒张
各类平喘药作用 机理示意图
祛痰药
祛痰药
祛痰药: 促进呼吸道分泌，促使痰液稀释或裂解粘性成分， 液化，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状称祛 痰药。 粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称为粘 液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
[不良反应]
血药浓度超过治疗水平（> 20 mg/L）， 易发生不良反应 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
童慎用。
预防小儿氨茶碱中毒
抗胆碱药
喘息: M受体（＋）平滑肌细胞内cGMP上升，使 支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放， 形成喘息。
和丙酮酸升高，并出现酮体。
药理学之作用于呼吸系统的药物PPT课件
感 觉神经 末梢
咳 嗽
膈肌
可待因（codeine）
【药理作用】 • 选择性抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强
而迅速，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的 1/10。 • 具中等程度的镇痛作用，镇痛强度约为吗 啡的1/10~1/7，但强于解热镇痛药。 • 其成瘾性、呼吸抑制、便秘、耐受性等均 较吗啡弱。
【体内过程】
• 溴己新（bromhexine） • [药理作用] • 抑制呼吸道腺体和杯状细胞合成酸性黏多糖，
使之分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白，黏度 降低，易于咳出。 • 促进呼吸道黏膜的纤毛运动及恶心祛痰作用。
• [体内过程]
• 本品可口服、肌内注射或雾化吸入给药，口 服后1h起效，3~5h达到作用高峰，可维持 6~8h。
• [临床应用]
• 各种呼吸道疾病引起的白色黏痰不易咳出者
第三节 呼吸系统抗炎药
平喘药
抗炎药
糖皮质激素 PDE4抑制剂 半胱氨酰白三烯受体1拮抗药 抗过敏平喘药
支气管哮喘发病机制
慢性阻塞性肺疾病发病机制
糖皮质激素
• 吸入性糖皮质激素 （ Inhaled corticosteroids，ICS ） ➢ 已成为治疗哮喘的第一线药物 ➢ 作用特点： ➢ 强大的肺部抗炎作用而全身不良反应轻微 ➢ 主要不良反应： ➢ 口腔霉菌感染（鹅口疮）与声音嘶哑
头痛、背痛、头晕和食欲减退。 • 经肝CYP450代谢，对于有中、重度肝功能损害
• 外周性镇咳药（Peripheral antitussives）
➢苯佐那酯（benzonatate） ➢那可丁（Narcotine,Noscapine）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
咳嗽反射及镇咳药作用机制
结 状神经 节 颈 静脉神 经节
《呼吸系统药物》PPT课件
用于哮喘治疗的效果最好的拟肾上腺素药 短效激动剂用于治疗急性支气管痉挛 长效激动剂用于预防运动诱发的哮喘 给药途径： 吸入－－主要途径 口服：albuterol, metaproterenol 与 terbutaline 不良反应：骨骼肌震颤、紧张不安 皮下注射： terbutaline 用于哮喘急性发作，缺乏气雾剂时使用
短效的2-R激动剂
最有效的药物：激动人的支气管平滑肌2-R ，松弛气道平滑肌，逆转支气管收缩 Albuterol, terbutaline, metaproterenol, 与 pirbuterol 用于临床 脂溶性低，迅速释放 气雾吸入，1～5min后产生最大的支气管扩 张效应，持续2～ 6 hours 主要不良反应 ---- 骨骼肌震颤、紧张不安
异丙托溴铵---- atropine的季胺衍生物 ，气雾给药→不易吸收入血循环 异丙托溴铵---- 对哮喘病人的支气管扩 张作用发展缓慢，比β2-R激动剂弱；
【临床应用】 对急性严重哮喘的作用： 增强β2-R激动剂介导的支气管扩张； 合用β2-R激动剂与异丙托溴铵比这两种 药单独使用有效； 异丙托溴铵：对老年病人效果更好且不会 引起尿潴留； 异丙托溴铵：治疗β受体阻断剂诱发的气 管痉挛
【临床应用】：非常有效 由于长期给予糖皮质激素所致的严重不良反 应，口服／注射糖皮质激素仅用于： 重度哮喘患者 尽管使用其它合理的治疗，症状仍恶化的病 人 糖皮质激素用于重度哮喘患者： 改善气道阻塞之后，每天药量逐渐减少 全身性糖皮质激素治疗： 7~10天之后停药
【气雾剂治疗】： 减少全身性糖皮质激素治疗的不良反应的 最好方法； 有效的高脂溶性的糖皮质激素制剂 ----气 雾吸入 beclomethasone (Banceril) triamcinolone (Aristocort) flunisolide (AeroBid) fluticasone (Flovent) budesonide (Rhinocort)
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呼吸系统药物
2020/12/6
第一课件网
1
简介
平喘药 镇咳药 祛痰药
2020/12/6
2
概况
咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者 同时存在又相互影响。
祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解。 抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.
消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解症 状，提高疗效，有效地预防合并症的发生。
用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。
异丙肾上腺素（喘息定）
作用强而迅速（激活 β1和β2 受体）； 吸入给药，1 分钟迅速改善症状，维持1－2 小时； 过量有心悸、肌震颤，心律失常。
2020/12/6
13
沙丁胺醇（舒喘灵）
特点：
对β2受体作用强于β1受体，扩支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛； 临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘
2020/12/6
15
茶碱类
氨茶碱 胆茶碱
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
2020/12/6
16
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 抗炎
2020/12/6
17
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
2020/12/6
3
抗喘药
2020/12/6
4
遗传因素
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
环境因素
哮喘发病 机制示意图
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛
支气管哮喘
2020/12/6
5
哮喘
慢性气道炎症
临床特征：支气管痉挛， 支气管阻塞， 呼吸困难
病理学改变：炎性细胞浸 润、黏膜水肿、黏液分泌 增加、气管平滑机增殖重 塑（气道狭窄与阻塞）
[不良反应]
血药浓度超过治疗水平（> 20 mg/L）， 易发生不良反应
胃肠道：恶心、呕吐
心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
童慎用。
2020/12/6
18
预防小儿氨茶碱中毒
配兑氨茶碱时要特别细心，剂量要准确，防止在护 理工作上出差错；
医生用氨茶碱时，不宜照搬书本上的4～6mg/kg， 主张2mg/kg为最佳剂量，浓度不宜过高、速度不宜 过快，同时氨茶碱也不宜作为小儿平喘药的首选；
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
改善通气功能
激动β1 受体 心动过速、心律失常、血压升高
2020/12/6
10
[注意事项]： 长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜
上的β 2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反 跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其 他平喘药交替使用。
2020/12/6
11
肾上腺素
[作用特点]：作用强而快
激活 α, β1 & β 2 受体 β受体：舒张支气管
α受体：使支气管粘膜 血管收缩，减轻水肿， 利于气管通畅。
吸入/皮下给药，适于 哮喘急性发作
2020/12/6
12
麻黄素
作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久， 维持4－6小时；
出现可疑症状应立即停用，并予以对症处理。 对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。非用不可者，
使用时处方要准确，配药要小心，观察要细致
2020/12/6
19
抗胆碱药
喘息: M受体（＋）平滑肌细胞内cGMP上升，使 支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放， 形成喘息。
பைடு நூலகம்
副交感神经元
乙酰 M 1 和 M3
2020/12/6
①稳定肥大细胞膜，阻止 肥大细胞释放过敏介 质
②直接抑制引起气管痉挛 的某些反射
③抑制非特异性支气管高 反应性（哮喘病人的 气道对物理或化学刺 激的反应较正常人敏 感，微弱刺激即能引 起气道痉挛性收缩）
25
[临床应用]
(1) 预防性治疗，对已发作者无效； (2) 预防过敏性鼻炎的发作； (3) 溃疡性结肠炎 (4) 其他胃肠道过敏性疾病。 (5) 预防食物过敏。
及肺气肿的支气管痉挛。
2020/12/6
14
沙丁胺醇
临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性
症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛 者。 不良反应 （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部； （2）心脏反应：可见窦性心动过速； （3）代谢紊乱：可引起血乳酸
和丙酮酸升高，并出现酮体。
胆碱
受体
粘液腺分泌增加 气道平滑肌细胞收缩
2020/12/6
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抗胆碱药
代表药 异丙托溴铵 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 （对M受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选 择性）
临床应用 ※喘息型慢性支气管炎 ※支气管哮喘
2020/12/6
21
糖皮质激素类
抗喘机制
1. 抗炎 2. 抑制过敏反应 3. 抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成 4. 防止β受体下调，增强β受体的反应性
2020/12/6
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[不良反应]
少数病人呛咳、气急， 甚至诱发哮喘；（可同 时吸入β受体激动药加以 预防）
偶见排尿困难，尿急， 尿痛，头痛，头晕等。
2020/12/6
27
炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来）
2020/12/6
6
哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮
喘症状
2020/12/6
7
分类
支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙阿托品
抗炎性平喘药
糖皮质激素：丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药
抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药）：
色甘酸钠
2020/12/6
8
肾上腺素受体激动药
非选择性
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 丙肾上腺素
β2 激动剂
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
2020/12/6
9
肾上腺素受体激动药
[作用特点]：
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
2020/12/6
22
丙酸倍氯米松
（地塞米松的衍生物） 强大的局部抗炎作用； 气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用； 起效慢，不能缓解急性症状 长期使用可导致口腔霉菌感染。
2020/12/6
23
肥大细胞稳定剂
色甘酸钠 酮替芬 奈多罗米钠
2020/12/6
24
药理作用和机制
第一课件网
2020/12/6
第一课件网
1
简介
平喘药 镇咳药 祛痰药
2020/12/6
2
概况
咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者 同时存在又相互影响。
祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解。 抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.
消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解症 状，提高疗效，有效地预防合并症的发生。
用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。
异丙肾上腺素（喘息定）
作用强而迅速（激活 β1和β2 受体）； 吸入给药，1 分钟迅速改善症状，维持1－2 小时； 过量有心悸、肌震颤，心律失常。
2020/12/6
13
沙丁胺醇（舒喘灵）
特点：
对β2受体作用强于β1受体，扩支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛； 临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘
2020/12/6
15
茶碱类
氨茶碱 胆茶碱
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
2020/12/6
16
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 抗炎
2020/12/6
17
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
2020/12/6
3
抗喘药
2020/12/6
4
遗传因素
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
环境因素
哮喘发病 机制示意图
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛
支气管哮喘
2020/12/6
5
哮喘
慢性气道炎症
临床特征：支气管痉挛， 支气管阻塞， 呼吸困难
病理学改变：炎性细胞浸 润、黏膜水肿、黏液分泌 增加、气管平滑机增殖重 塑（气道狭窄与阻塞）
[不良反应]
血药浓度超过治疗水平（> 20 mg/L）， 易发生不良反应
胃肠道：恶心、呕吐
心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
童慎用。
2020/12/6
18
预防小儿氨茶碱中毒
配兑氨茶碱时要特别细心，剂量要准确，防止在护 理工作上出差错；
医生用氨茶碱时，不宜照搬书本上的4～6mg/kg， 主张2mg/kg为最佳剂量，浓度不宜过高、速度不宜 过快，同时氨茶碱也不宜作为小儿平喘药的首选；
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
改善通气功能
激动β1 受体 心动过速、心律失常、血压升高
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[注意事项]： 长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜
上的β 2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反 跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其 他平喘药交替使用。
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肾上腺素
[作用特点]：作用强而快
激活 α, β1 & β 2 受体 β受体：舒张支气管
α受体：使支气管粘膜 血管收缩，减轻水肿， 利于气管通畅。
吸入/皮下给药，适于 哮喘急性发作
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麻黄素
作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久， 维持4－6小时；
出现可疑症状应立即停用，并予以对症处理。 对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。非用不可者，
使用时处方要准确，配药要小心，观察要细致
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抗胆碱药
喘息: M受体（＋）平滑肌细胞内cGMP上升，使 支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放， 形成喘息。
பைடு நூலகம்
副交感神经元
乙酰 M 1 和 M3
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①稳定肥大细胞膜，阻止 肥大细胞释放过敏介 质
②直接抑制引起气管痉挛 的某些反射
③抑制非特异性支气管高 反应性（哮喘病人的 气道对物理或化学刺 激的反应较正常人敏 感，微弱刺激即能引 起气道痉挛性收缩）
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[临床应用]
(1) 预防性治疗，对已发作者无效； (2) 预防过敏性鼻炎的发作； (3) 溃疡性结肠炎 (4) 其他胃肠道过敏性疾病。 (5) 预防食物过敏。
及肺气肿的支气管痉挛。
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沙丁胺醇
临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性
症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛 者。 不良反应 （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部； （2）心脏反应：可见窦性心动过速； （3）代谢紊乱：可引起血乳酸
和丙酮酸升高，并出现酮体。
胆碱
受体
粘液腺分泌增加 气道平滑肌细胞收缩
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抗胆碱药
代表药 异丙托溴铵 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 （对M受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选 择性）
临床应用 ※喘息型慢性支气管炎 ※支气管哮喘
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糖皮质激素类
抗喘机制
1. 抗炎 2. 抑制过敏反应 3. 抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成 4. 防止β受体下调，增强β受体的反应性
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[不良反应]
少数病人呛咳、气急， 甚至诱发哮喘；（可同 时吸入β受体激动药加以 预防）
偶见排尿困难，尿急， 尿痛，头痛，头晕等。
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炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来）
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哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮
喘症状
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分类
支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙阿托品
抗炎性平喘药
糖皮质激素：丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药
抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药）：
色甘酸钠
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肾上腺素受体激动药
非选择性
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 丙肾上腺素
β2 激动剂
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
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肾上腺素受体激动药
[作用特点]：
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
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丙酸倍氯米松
（地塞米松的衍生物） 强大的局部抗炎作用； 气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用； 起效慢，不能缓解急性症状 长期使用可导致口腔霉菌感染。
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肥大细胞稳定剂
色甘酸钠 酮替芬 奈多罗米钠
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药理作用和机制
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