药理学重点简答

《药理学（甲）》问答题1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？答：（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。

（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

（3）影响药效学和药动学的因素。

2、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？答：（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。

（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。

（3）与胃肠道内容物的相互作用。

（4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。

3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。

答：药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，结合型药物主要有以下特点：（1）结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。

（2）这种结合是可逆的，药物可逐步游离出来发挥其药理作用，所以结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。

（3）这种结合是非特异性的，并且有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。

4、何谓首关消除，它有什么实际意义？答：（1）首过消除也称为首关消除 , 是指某些药物口服后经肠道吸收必须先进肝脏门静脉，药物在首次通过肝脏时经灭活代谢，使最后进入体循环的药量减少。

即药物口服后在进体循环到达效应器起作用之前，首次通过肝脏时部分药物被灭活，称为首过消除。

（2）实际意义：首过消除率高的药物（如利多卡因、硝酸甘油等）口服疗效较差，可以通过加大给药剂量，或者改为舌下给药或注射给药以获得疗效。

但是用于治疗血吸虫病的药物吡喹酮虽然也有首过消除，却应口服给药，原因是该药口服吸收后在门静脉中的浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；随后药物经过肝脏代谢灭活，又可使该药的全身毒性减轻。

5、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。

答：（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。

（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。

6、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。

答：药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以 t? 来表示，反映血浆药物浓度消除情况。

其实际意义为：①临床上可根据药物的t?确定给药间隔时间；②t?代表药物的消除速度，一次给药后，大约经5个t?,药物可基本上被清除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t?,血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后达到稳态治疗浓度所需要的时间。

7、什么是药物的表观分布容积（ Vd）?有何意义？答：（1）Vd:是一个代表药物分布特点的假想容积概念。

其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后，体内药物总量按血浆药物浓度溶解时，在理论上所需的体液容积。

即：Vd （ L） = A / C0 c （2）意义：①根据Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。

②根据Vd的大小，可估计药物的分布范围，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高,较少分布在周围组织。

8、简述生物利用度及其意义答：（1）生物利用度（F）是指经任何给药途径（主要是口服）给予一定剂量药物后，到达全身血循环内药物的百分率。

F = A / D X 100%,（ A是进入体循环的药物总量， D是用药剂量）。

(2) 生物利用度有：①绝对生物利用度：口服与静脉注射 AU(相目比的百分比，是评价药物制剂质量的一个重要指标。

②相对生物利用度：口服受试制剂与标准制剂AU(相目比的百分比，用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。

9、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。

答： (1) 副反应：如氯苯那敏 ( 扑尔敏 )治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。

(2) 毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。

(3) 后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。

(4) 停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。

(5) 变态反应：如青霉素 G可引起过敏性休克。

(6) 特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。

10、何谓药物的效应、最大效能和效应强度？答： (1) 最大效应：随药物的剂量或浓度的增加，药物的效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物的剂量或浓度而其效应不再增加，这一药理效应的极限称为最大效应，也称为效能。

(2) 效价强度：是指引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

「或者：在量效曲线上达到某一效应时所需剂量 (等效剂量 )的大小，其值越小则强度越大。

11、根据跨膜信息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。

答：(1)G蛋白耦联受体：如肾上腺素受体。

(2)配体门控离子通道受体：如 GAB受体。

( 3)酪氨酸激酶受体：如胰岛素受体。

( 4)细胞内受体：如肾上腺皮质激素受体( 5)其他酶类受体：如鸟氨酸环化酶等。

12、简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用。

答：地西泮的药理作用和临床用途：①抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。

②镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。

③中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种因中枢神经病变(如中风)引起的肌张力增强或由局部病变( 如腰肌劳损 ) 所致的肌肉痉挛。

④抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选措施。

13、试述氯丙嗪的药理作用。

答：(1)中枢神经作用：①抗精神病，对各种精神分裂症、躁狂症有效；②镇吐，但对晕动病呕吐无效；③对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；④加强中枢抑制药的作用；⑤引起锥体外系统反应。

(2)植物神经作用：可阻断 a受体及M受体。

(3)内分泌作用：影响某些内分泌激素的分泌。

14、试述氯丙嗪的临床应用及不良反应。

答：(1)临床应用：①治疗精神病，对急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用；②治疗神经官能症；③可用于止吐，但对晕动病所致呕吐无效；④低温麻醉或人工冬眠；⑤治疗呃逆。

(2) 不良反应：①一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢神经及植物神经系统的副反应以及体位性低血压等；②锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；③过敏反应，如胆汁淤积性黄疸等。

15、吗啡的药理作用和临床应用有哪些？答：(1)药理作用：①中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；②消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；③心血管系统：扩张血管，增高颅内压；④其他：可致尿潴留等。

(2) 临床应用：①镇痛，用于各种剧烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；③止泻，可用于急、慢性消耗性腹泻。

16、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理。

答：(1) 吗啡能扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。

(2) 吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧的情绪，也有利于减轻心脏负荷。

(3) 吗啡降低呼吸中枢对 C02的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。

17、吗啡急性中毒特征是什么？如何解救？答：( 1)吗啡急性中毒症状：昏迷、瞳孔极度缩小(严重缺氧时则瞳孔扩大)、高度呼吸抑制、常伴有血压降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。

(2)解救：①人工呼吸、给氧；②应用阿片受体阻断药纳洛酮。

18、试述强心苷增强心肌收缩力的特点。

答：( 1)强心苷加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长。

(2)增加心输出量：强心苷对正常人和充血性心力衰竭( CHF患者的心脏都有正性肌力作用，但只增加CH患者的心输出量。

这是因为强心苷对正常人还有收缩血管提高外周阻力的作用，因此限制了心搏出量的增加；在 CH患者，强心苷通过反射作用降低交感神经活性，减弱血管作用收缩作用，故增加心输出量。

( 3)强心苷增强心肌收缩力可引起心肌耗氧量相对降低，反射性降低交感神经活性，组织血流量增加，从而改善CH病人的症状。

19、试述强心苷治疗充血性心力衰竭的收效原理。

答： (1) 强心苷有正性肌力作用，能增加衰竭心脏的收缩力，从而使心输出量增多。

强心苷使心脏排空充分，利于静脉回流，可改善肺循环和体循环的瘀血症状；还能增加肾血流量，可使醛固酮分泌减少，从而促进水钠排出，减少血容量，降低静脉压，也进一步改善了静脉瘀血所引起的一系列症状。

(2)强心苷有负性心率作用，可使衰竭心脏既得到充分的休息，又能得到较多的冠脉血供，并使静脉回流更为充分，从而增加心排出量。

20、强心苷引起心脏毒性反应有哪些临床表现？一旦出现心脏毒性反应应如何治疗？答：(1)心脏毒性反应：①室性早搏；②室上性或室性心动过速；③房室传导阻滞(i、n、川度)；④窦性心动过缓等。

( 2)治疗：快速型心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗；缓慢性心律失常可选用阿托品、异丙肾上腺素治疗；还可采用抗地高辛抗体Fab片段治疗。

21、试述钙拮抗药的抗心绞痛作用机理。

答：( 1 )使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管舒张，血压下降，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。

( 2)扩张冠状血管，解除冠脉痉挛，增加冠脉血流量，及改善缺血区的供血和供氧。

(3)保护缺血的心肌细胞，防止心肌缺血时细胞内Ca2+超负荷引起的ATP合成障碍。

( 4)抑制血小板聚集，防止动脉硬化斑块的破裂。

22、抗高血压药是怎样分类的？列举各类的代表药。

答：根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药分成以下几类：(1) 利尿药，如氢氯噻嗪。

(2) 受体阻断药，如普萘洛尔。

(3) 钙拮抗药，如硝苯地平。

(4) 血管紧张素I转化酶抑制剂 (ACEI),即影响血管紧张素H形成的抗高血压药，如卡托普利。

(5) 交感神经抑制药：①主要作用于中枢咪唑啉受体的抗高血压药，如可乐定；②抗去甲肾上腺素能神经末梢药，如利舍平；③肾上腺素能神经受体阻断药：受体阻断药，如哌唑嗪；和受体阻断药，如拉贝洛尔。

(6) 作用于血管平滑肌的抗高血压药，如肼屈嗪。

23、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。

答：(1)机制：①初期降压，是因为排钠利尿使血容量减少；②长期应用后的降压，是因为小动脉壁细胞内钠离子减少，并通过 Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张；血管平滑肌对缩血管物质反应性降低，诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等。

(2) 地位：为高血压病治疗的基础药物，可单用于治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。