肾素血管紧张素系统降压药PPT课件
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2019/8/26
肾素-血管紧张素系统降压药
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2019/8/26
随着社会压力不断增大，高血压这种慢性病症越来越严重。现有治疗高血 压的治疗药物有以下几种：1.β受体阻断剂2.钙通道阻滞药3.利尿药4.血管舒 张药。5.肾素-血管紧张素系统降压药。 今天我们一起来学习有关肾素-血管紧张素系统降压药的相关知识。
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2019/8/26
Biblioteka Baidu适应症：用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。 用法用量：
口服10毫克，日服一次，必要时也可静脉注射以加速奇效。可根据患者 情况增加至日剂量40毫克。 禁忌症：严重双侧肾动脉狭窄及妊娠期妇女禁用
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2.3.3福辛普利钠
药理作用： 本药系前体药，在体内水解为活性代谢产物福辛普利拉。后者为竞争性血管紧张
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RAS系统 血管紧张素原
肾素
血管紧张素Ⅰ
ACE(血管紧张素转化酶)
血管紧张素 Ⅱ
受体 血管收缩
血压上升
激肽系统 激肽原 缓激肽
失活 释放NO
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1.1降低血压的途径
由于血管紧张素Ⅱ具有升血压的作用，所以减少血管紧张素Ⅱ的生成，有利于 血压的降低。所以由上图得知，降低血压可以通过减少血管紧张素Ⅰ被ACE转 化血管紧张素Ⅱ，与减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
低血管紧张素II和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力 衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。
禁忌症：过敏体质禁用。
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注意事项： 肾功能不全患者慎用。本品能通过胎盘，可危害胎儿，故检出怀孕应立即停用本品。
本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
药理作用： 对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功
能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著； 对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转换 酶活性、降低血管紧张素II水平、口服起效迅速。
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适应症： 用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降
3.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 3.1血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药主要不良反应 3.2血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药基本药理作用 3.3常用的血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药代表药物
4.总结
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1.肾素血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统（RAS）是由肾素，血管紧张素，及其受体构成的体液调 节系统。在调节心血管系统的正常生理功能与高血压，心肌肥大充血性心力衰竭等 病理过程中有重要的作用。RAS不仅存在于体液系统中，也存在于血管壁、心脏、 中枢、肾脏和肾上腺等组织中，协同激肽系统，调节局部的生理病理过程。在正常 情况下，RAS系统对心血管系统的正常发育，心血管功能稳态、电解质和体液平衡 的维持，以及血压的调节均有重要作用。
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9、肾脏和泌尿系统功能障碍：尿频、肾功能不全。 10、生殖系统疾病：性功能障碍。
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2.3常用的ACE抑制剂代表药物
盐酸贝那普利片 福辛普利钠片 卡托普利片 赖诺普利片 培哚普利片 马来酸依那普利片。
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2.3.1卡托普利
商品名称： 开富林、开博通、刻甫定。
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今天我们主要讲的内容有： 1血管紧张素系统（RAS）,以及血管紧张素系统降压机制 2降血压药物的降压原理，途径 3相关代表药物
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1.肾素血管紧张素系统 1.1 降低血压途径
目录
2.血管紧张素转化酶抑制剂 2.1血管紧张素转化酶抑制剂主要不良反应 2.2血管紧张素转化酶抑制剂基本药理作用 2.3常用的ACE抑制剂代表药物
1减少血管紧张素Ⅱ的生成 2减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
ACE抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
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2.血管紧张素转化酶抑制剂
ACE的活性部位有两个结合点，其中一个含锌离子的结合点是ACE抑制 剂有效基团的必须结合部位。一但结合ACE的活性消失。现有的ACE抑 制剂与锌离子结合的基团有三类：含有疏安基（卡托普利），含有羧基 （依那普利），含有磷酸基（福辛普利）ACE抑制剂与锌离子的亲和力 决定了ACE抑制剂的作用强度与作用的持续时间
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2.2药物常见不良反应：
1、神经系统紊乱：头痛、眩晕、感觉异常。 2、呼吸系统：咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困难 3、心血管系统：直立反应（包括低血压）、心悸、心动过速、
胸痛
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4、胃肠道疾病：腹泻、呕吐 、恶心。 5、皮肤和皮肤组织疾病：皮疹、瘙痒、光敏反应。 6、视觉、味觉和听觉障碍：视力障碍、耳鸣、味觉迟钝。 7、血管疾病：潮红
用法和用量： 口服：一次25-50毫克开始时每次25毫克，一日3次（饭前服用）每日最大剂量
为450毫克。
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2.3.2依那普利
药理作用： 本品为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依那普利拉而
发挥作用，比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作 用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。 。
素转换酶抑制剂药（ACE I），能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，使血管阻 力下降，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高；也能抑制缓激肽的讲解，降低血管 阻力，从而起到降低血压的作用。 适应症：
1.用于治疗高血压或心力衰竭，可单用或与其他药物（如利尿剂）合用。 2.还可以用于防治心肌梗死、糖尿病肾病等。
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2.1基本药理作用
1.阻止AngⅡ生成：ACE阻止AngⅡ的生成从而取消了AngⅡ收缩血管，刺激醛固酮 的释放，增加血容量，升高血压与促心血管肥大增生等作用 2.保存缓激肽活性：ACE抑制剂在阻止AngⅡ生成的同时也抑制了缓激肽的降解，有 研究表明缓激肽可以促进血管NO的生成从而降低血压
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禁忌：对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊 娠期及哺乳期妇女禁用。
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随着社会压力不断增大，高血压这种慢性病症越来越严重。现有治疗高血 压的治疗药物有以下几种：1.β受体阻断剂2.钙通道阻滞药3.利尿药4.血管舒 张药。5.肾素-血管紧张素系统降压药。 今天我们一起来学习有关肾素-血管紧张素系统降压药的相关知识。
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Biblioteka Baidu适应症：用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。 用法用量：
口服10毫克，日服一次，必要时也可静脉注射以加速奇效。可根据患者 情况增加至日剂量40毫克。 禁忌症：严重双侧肾动脉狭窄及妊娠期妇女禁用
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2.3.3福辛普利钠
药理作用： 本药系前体药，在体内水解为活性代谢产物福辛普利拉。后者为竞争性血管紧张
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RAS系统 血管紧张素原
肾素
血管紧张素Ⅰ
ACE(血管紧张素转化酶)
血管紧张素 Ⅱ
受体 血管收缩
血压上升
激肽系统 激肽原 缓激肽
失活 释放NO
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1.1降低血压的途径
由于血管紧张素Ⅱ具有升血压的作用，所以减少血管紧张素Ⅱ的生成，有利于 血压的降低。所以由上图得知，降低血压可以通过减少血管紧张素Ⅰ被ACE转 化血管紧张素Ⅱ，与减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
低血管紧张素II和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力 衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。
禁忌症：过敏体质禁用。
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注意事项： 肾功能不全患者慎用。本品能通过胎盘，可危害胎儿，故检出怀孕应立即停用本品。
本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
药理作用： 对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功
能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著； 对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转换 酶活性、降低血管紧张素II水平、口服起效迅速。
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适应症： 用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降
3.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 3.1血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药主要不良反应 3.2血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药基本药理作用 3.3常用的血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药代表药物
4.总结
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1.肾素血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统（RAS）是由肾素，血管紧张素，及其受体构成的体液调 节系统。在调节心血管系统的正常生理功能与高血压，心肌肥大充血性心力衰竭等 病理过程中有重要的作用。RAS不仅存在于体液系统中，也存在于血管壁、心脏、 中枢、肾脏和肾上腺等组织中，协同激肽系统，调节局部的生理病理过程。在正常 情况下，RAS系统对心血管系统的正常发育，心血管功能稳态、电解质和体液平衡 的维持，以及血压的调节均有重要作用。
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9、肾脏和泌尿系统功能障碍：尿频、肾功能不全。 10、生殖系统疾病：性功能障碍。
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2.3常用的ACE抑制剂代表药物
盐酸贝那普利片 福辛普利钠片 卡托普利片 赖诺普利片 培哚普利片 马来酸依那普利片。
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2.3.1卡托普利
商品名称： 开富林、开博通、刻甫定。
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今天我们主要讲的内容有： 1血管紧张素系统（RAS）,以及血管紧张素系统降压机制 2降血压药物的降压原理，途径 3相关代表药物
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1.肾素血管紧张素系统 1.1 降低血压途径
目录
2.血管紧张素转化酶抑制剂 2.1血管紧张素转化酶抑制剂主要不良反应 2.2血管紧张素转化酶抑制剂基本药理作用 2.3常用的ACE抑制剂代表药物
1减少血管紧张素Ⅱ的生成 2减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
ACE抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
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2.血管紧张素转化酶抑制剂
ACE的活性部位有两个结合点，其中一个含锌离子的结合点是ACE抑制 剂有效基团的必须结合部位。一但结合ACE的活性消失。现有的ACE抑 制剂与锌离子结合的基团有三类：含有疏安基（卡托普利），含有羧基 （依那普利），含有磷酸基（福辛普利）ACE抑制剂与锌离子的亲和力 决定了ACE抑制剂的作用强度与作用的持续时间
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2019/8/26
2.2药物常见不良反应：
1、神经系统紊乱：头痛、眩晕、感觉异常。 2、呼吸系统：咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困难 3、心血管系统：直立反应（包括低血压）、心悸、心动过速、
胸痛
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4、胃肠道疾病：腹泻、呕吐 、恶心。 5、皮肤和皮肤组织疾病：皮疹、瘙痒、光敏反应。 6、视觉、味觉和听觉障碍：视力障碍、耳鸣、味觉迟钝。 7、血管疾病：潮红
用法和用量： 口服：一次25-50毫克开始时每次25毫克，一日3次（饭前服用）每日最大剂量
为450毫克。
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2.3.2依那普利
药理作用： 本品为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依那普利拉而
发挥作用，比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作 用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。 。
素转换酶抑制剂药（ACE I），能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，使血管阻 力下降，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高；也能抑制缓激肽的讲解，降低血管 阻力，从而起到降低血压的作用。 适应症：
1.用于治疗高血压或心力衰竭，可单用或与其他药物（如利尿剂）合用。 2.还可以用于防治心肌梗死、糖尿病肾病等。
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2.1基本药理作用
1.阻止AngⅡ生成：ACE阻止AngⅡ的生成从而取消了AngⅡ收缩血管，刺激醛固酮 的释放，增加血容量，升高血压与促心血管肥大增生等作用 2.保存缓激肽活性：ACE抑制剂在阻止AngⅡ生成的同时也抑制了缓激肽的降解，有 研究表明缓激肽可以促进血管NO的生成从而降低血压
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禁忌：对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊 娠期及哺乳期妇女禁用。