各种他汀类药物如何选择
他汀类药物用药注意事项
他汀类药物用药注意事项他汀类药物主要用于降血脂和预防冠心病,不仅效果较好,还具有较高的安全性。
他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,因此可以有效降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量。
现阶段,我国临床主要应用的他汀类药物包括辛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(simvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)等。
为了降低用药不良反应,最大限度发挥药效,在服用他汀类药物时,患者应当对药物种类、服药时间、饮食等引起注意,同时需要密切关注服药后的机体反应。
他汀类药物种类他汀类药物种类相对比较丰富,对于不同的种类需要采取合适的口服剂量。
另外,同一种类的他汀类药物可能来自不同的厂家,因此其规格存在差异,如果更换服用不同厂家的他汀类药物,应当注意其实际规格以及使用剂量。
他汀类药物主要功能他汀类药物不仅可以用于调脂,在稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎以及改善内皮功能等方面也具有卓越功能,可以为骨质形成提供促进作用,对糖尿病肾病进行防治的同时,还可以抗肿瘤。
医学证明,应用他汀类药物,还可以有效控制冠心病等事件的发生,同时降低冠心病引起的死亡事件数量。
他汀类药物主要副作用他汀类药物的耐受性以及安全性都较高,一般的不良反应主要有口干、便秘或者消化不良等,基本上不会对治疗产生明显影响,大部分的不良反应在停药之后也会自行消失。
他汀类药物最为严重的副作用,主要包括肝脏损害和肌病,因此用药时应当对这两方面引起重视。
他汀类药物之所以会对肝脏产生损害,主要是因为药物的主要作用场所为肝脏,当引起肝脏损害时会导致丙氨酸转氨酶以及天冬氨酸转氨酶的升高,导致患者出现急性肝功能衰竭、胆汁郁积或者肝炎等病症,不过引起急性肝功能衰竭的几率在百万分之一以内。
一般情况下,大部分不良反应都发生在他汀类药物服用后的3周到6个月之内,当患者停用或者换服其他种类的他汀类药物后,肝功能基本上可以自行恢复。
五种他汀药哪种最好副作用小
五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物,可以有效降低胆固醇和血脂水平,预防心血管疾病的发生。
然而,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。
下面是五种常见的他汀药,它们的副作用情况如下:
1. 氟伐他汀(Fluvastatin):副作用较轻微,包括头疼、恶心、胃肠道不适等。
2. 氟伐他汀(Rosuvastatin):与其他他汀药物相比,副作用
相对较少,但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。
3. 氟伐他汀(Atorvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状;偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。
4. 氟伐他汀(Pravastatin):副作用较轻,常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。
5. 氟伐他汀(Simvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等,严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。
综上所述,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异,但一般来说,副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。
然而,每个人的体质和药物耐受性是不同的,因此在选择使用他汀药物时,应根据个体情况和医生的建议进行权衡。
常见他汀类药物的区别
常见他汀类药物的区别他汀类药物(简称他汀)为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用,临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。
目前有7种他汀在我国上市,这7种他汀有哪些区别呢?他汀的分布和代谢特点总的来说,他汀类药物亲脂性顺序依次为:辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。
亲脂性越强,副作用发生几率越大。
他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平,合并高尿酸血症(HUA)的冠心病二级预防可优先使用,也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用,可在夜间总胆固醇(TC)合成高峰时达到药物浓度高峰。
半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,可每天固定任意时间服用。
他汀与其他药物的相互作用普伐他汀不经CYP450代谢,主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。
匹伐他汀极少部分经CYP2C9代谢,大部分经有机阴离子转运多肽2(OATP2)介导转运,环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响OATP2,避免合用。
其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。
此外,他汀均为有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的底物,与OATP1B1抑制剂如环孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。
他汀的肌病风险他汀可致肌损害,多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态(如感染、创伤、围手术期、强体力劳动)等。
临床表现主要为:▶肌痛或四肢无力,不伴肌酸激酶增高;▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高;▶严重可致横纹肌溶解,肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高,超过10倍ULN(正常值上限),血肌酐升高,常有尿色变深及肌红蛋白尿,可引起急性肾衰竭。
比较降脂药他汀类和贝特类的选择
比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及,高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。
为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂,降脂药物成为了一种常见的治疗选择。
在降脂药物中,他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。
本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症,以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。
一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物,通过抑制胆固醇的合成,在体内减少胆固醇的产生,从而达到降低胆固醇的效果。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。
优点:1. 显著的降脂效果:他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一,能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。
2. 安全性较高:研究显示,他汀类药物在正常使用剂量下,不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。
3. 与其他药物联用效果好:他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用,可以获得更好的降脂效果。
适应症:他汀类药物适用于以下人群:1. 高胆固醇和高血脂患者:他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著,尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。
2. 二型糖尿病患者:他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平,还可以改善胰岛细胞的功能,对于二型糖尿病患者来说,是一种比较理想的降脂药物选择。
二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物,通过降低脂肪的吸收,达到降低血脂的效果。
常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。
优点:1. 适应范围广:贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者,无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者,都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。
2. 改善血脂谱:贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时,还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平,改善血脂谱。
适应症:贝特类药物适用于以下人群:1. 高胆固醇和高血脂患者:贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者,以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。
治疗高血脂的药物选择与用法
治疗高血脂的药物选择与用法高血脂是一种常见的慢性疾病,指血液中胆固醇和甘油三酯水平升高。
如果不进行及时有效的治疗,高血脂可能会导致严重的心血管疾病,如心肌梗死和中风。
因此,选择合适的药物并正确使用是治疗高血脂的关键。
本文将介绍常用的治疗高血脂的药物选择与用法。
1. 他汀类药物他汀类药物是目前治疗高血脂的首选药物。
它们通过抑制胆固醇的生物合成酶HMG-CoA还原酶,降低血浆胆固醇水平。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀等。
使用他汀类药物应注意遵循以下原则:- 治疗初期剂量选择适中,随着治疗的进行逐渐增加。
- 遵循医生的建议,坚持长期使用。
- 定期进行相关检查,如肝功能、血脂水平等。
2. 贝特类药物贝特类药物是另一种治疗高血脂有效的药物。
它们通过抑制肝脏合成胆固醇的关键酶类固醇CoA还原酶来降低胆固醇水平。
贝特类药物包括非诺贝特和拉贝特等。
使用贝特类药物时需注意以下几点:- 必须遵循医生指示准确服用剂量。
- 定期检查肝功能和血脂水平。
- 注意与其他药物的相互作用。
3. 贝特酮类药物贝特酮类药物是一类有效的胆固醇吸收抑制剂,通过抑制肠道内胆固醇的吸收,帮助降低血脂水平。
其中最常见的药物是依折麦布和艾塞那布。
因使用贝特酮类药物存在饮食限制和药物相互作用的问题,需遵循以下原则:- 必须在医生指导下合理使用。
- 注意药物与食物的相互作用,避免影响药物吸收。
- 定期进行相关检查,如肝功能和肌酸激酶水平。
4. 常用联合治疗方案在一些复杂的高血脂患者中,单一药物治疗的效果可能不明显。
此时,常采用多种药物联合治疗的方法,以达到最佳的降脂效果。
常见的联合治疗方案包括他汀类药物和贝特类药物的联合以及他汀类药物与贝特酮类药物的联合等。
在使用联合治疗方案时需注意:- 严格遵守医嘱,按时用药。
- 定期复查相关检查项目。
总结起来,治疗高血脂需要选择合适的药物,并根据医生的建议正确用药。
除药物治疗外,均衡的饮食结构和适度的锻炼也是控制高血脂的重要手段。
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南高血脂是一种常见的代谢性疾病,长期的高血脂状态会增加心血管疾病的风险。
抗高血脂药物是目前治疗高血脂的主要手段之一。
本文将介绍几种常用的降低血脂的选择性药物,并提供用法指南。
一、他汀类药物他汀类药物是目前降血脂效果最好、应用较广泛的药物,在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)方面表现出色。
常见的他汀类药物有辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等。
他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶活性,从而抑制胆固醇的合成,减少血液中的胆固醇含量。
用法指南:1. 在开始治疗之前,首先要确定患者的基线血脂水平。
一般建议进行全面的血脂检测,包括总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和LDL-C等指标。
2. 根据患者的具体情况,确定适宜的他汀类药物和剂量。
一般来说,初次治疗建议使用较低剂量,如辛伐他汀20mg/日。
3. 在服用他汀类药物期间,需要定期监测患者的肝功能和肌肉痛等不良反应。
特别是他汀类药物与其他药物的相互作用较多,需要谨慎搭配使用。
二、贝特类药物贝特类药物主要包括非洛贝特、阿拉贝特等,可通过抑制肝细胞胆固醇合成和提高LDL受体的表达,降低血液中的胆固醇水平。
用法指南:1. 贝特类药物适用于那些不能耐受他汀类药物或对他汀类药物存在禁忌症的患者。
2. 初次治疗建议使用较低剂量,如非洛贝特10mg/日。
3. 在服用贝特类药物期间,同样需要定期监测肝功能和肌肉痛等不良反应。
三、降脂纤维酸类药物降脂纤维酸类药物主要包括布洛伐他汀、菊粉酸等,通过可溶性纤维酸对胆汁酸进行结合与排出,从而达到降低胆固醇的目的。
用法指南:1. 适用于轻度或中度的高胆固醇血症患者,效果较轻。
2. 布洛伐他汀常用剂量为6-18g/日,分2-3次口服。
3. 菊粉酸常用剂量为10-16g/日,分2-3次口服。
四、其他药物此外,还有一些其他的降血脂药物,如胆酸螯合树脂、嗜肝细胞生长因子抗体等。
服用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应?如何选择?
服用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应?如何选择?阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀都属于他汀类药物。
能够起到降低血糖,控制心血管疾病的功效。
因此在临床当中也将其运用在治疗高血脂、冠心病等疾病当中。
在市场当中关于他汀类的药物有很多,除了以上这几种药物之外,还有辛伐他汀、普伐他汀等药物。
虽然说他汀类药物的种类很多,但是不同的药物在服用后也会出现不同程度的副作用。
服用他汀类药物能够有效的改善冠心病及高血压疾病,降低身体内血脂的含量。
不管服用什么样的药物都会有不良反应的出现。
那么,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应?如何选择?下面我们就来简单了解一下。
一、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何区别?1、降脂能力不同。
不同他汀类药物的降脂能力是有所不同的。
正常来说,阿托伐他汀药物的服用剂量一般为10毫克至80毫克,瑞舒伐他汀药物的服用剂量一般为5毫克至40毫克,匹伐他汀的服用剂量一般为1~4毫克。
看完药物的服用剂量,很多人认为降脂能力最强的就是匹伐他汀药物。
其实并不然,由于匹伐他汀药物的最大剂量仅为4毫克,但是它的最大降脂幅度仅能够达到41%。
而瑞舒伐他汀最大的降质幅度却能够达到63%。
因此,在这三种他汀药物当中,瑞舒伐他汀的降脂能力最强。
(不同他汀类药物的降脂幅度对比。
)2、肝脏影响不同。
他汀药物可以分为为水溶性和脂溶性两种。
脂溶性药物有阿托,伐他汀匹伐他汀。
而瑞舒伐他汀却属于水溶性药物。
虽然说药物的种类不同,但是其降血脂的效果却都很好。
由于脂溶性他汀药物对于肌肉损害更加严重,而且还会进入到脑屏障当中,造成人体中枢系统的疾病。
而水溶性他汀药物,不容易进入到肝脏以外的其他组织当中,因此对于肝脏的损害相对较小。
对于肝肾功能不好的朋友们,可以选择服用阿托伐他汀或者是匹伐他汀。
3、药物相互作用不同。
对于不同的他汀药物在于其他药物联合使用时,其作用也会有所不同。
由于阿托伐他汀药物本身就含有毒性,当其经过肝脏之后,就会将药物的毒性带入到肝脏当中,造成肝脏损害。
他汀的区别
阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别?
1.他汀类药物的分类
第一代:辛伐他汀
第二代:普伐他汀
第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注:高强度:他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%;
中等强度:他汀类每日剂量降低LDL-C:30%-50%;
低强度:他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。
所以说:相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀。
3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间,故对于半衰期较短的他汀,需晚上服药才能发挥调血脂的作用,而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长,可在一天内任意时间服药。
4.安全性:
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀,发生肝损害与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀,几乎不经过肝脏代谢,肝损害的发生率相对较低,且与剂量的关系不明显。
②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。
肌肉事件发生率由高到低:辛伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀。
③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的,轻中度肾损害还无需调整剂量。
重度肾功能损害,如肌酐清除率<30ml/min,应禁用瑞舒伐他汀,而阿托伐他汀不需调整剂,其他他汀都需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。
④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢,较多发生药物相互作用。
瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢,较少发生药物相互作用。
他汀类药物哪种好 他汀药物各有什么不同
他汀类药物哪种好他汀药物各有什么不同高血脂患者在调节血脂治疗中,通常会选择的药物是他汀类药物。
这是目前最有效的降脂药物,临床上应用也是比较广泛的。
他汀类药物不仅仅可以帮助患者降低胆固醇,还可以稳定逆转斑块,可以缓解动脉粥样硬化的发展,可以有效降低患者发生心脑血管疾病的风险。
那么,在众多他汀类药物中,哪种好呢?他汀类药物有什么差别规格不同。
临床上用于治疗高血脂的他汀类药物有很多种,不同种的他汀还有不同规格,比如阿托伐他汀就有10mg一片的、20mg一片的。
降脂强度不同。
每一种他汀药物在降脂方面,强度都是不一样的,其中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平大于50%,为高强度降脂药。
而且每一种他汀药物,在降低低密度脂蛋白胆固醇的能力方面也是不一样的。
还有高血脂患者不同病情的,治疗选择药物方面也是不一样。
服药时间不同。
在众多他汀类药物中,有些药物需要在睡前服用,效果才会好一些;而有些需要在晚餐后30分钟内服用;有些他汀要能起到抑制24小时胆固醇合成的作用,因此,这种药物可在每日的任意时间服用。
药物相互作用不同。
大多数他汀类药物在治疗高血脂方面,同时需要联合其它药物一起治疗,可大多数他汀类药物需要经过肝脏药物代谢酶进行代谢,所以轻易发生药物间相互作用,因此,需要错开药物服用时间,减少相互作用发生率。
哪种他汀类药物好常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等。
其中阿托伐他汀钙片属于长效降脂药物,而且阿托伐他汀钙片可在一天内的任何时间服用,并不受进餐影响。
阿托伐他汀钙片临床上除了可以治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,还可以作为防治冠心病和脑中风的药物。
阿托伐他汀钙片在治疗高血脂疾病不需要长期服用,患者可以照医嘱按疗程进行服用。
阿托伐他汀钙片本身无活性,口服吸收后主要作用部位在肝脏,结果可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,可以防治动脉粥样硬化和冠心病。
他汀类药物哪种好的相关介绍就到这里了。
五种他汀药哪种最好
五种他汀药哪种最好概述:他汀类药物是目前最有效的降脂药物,在临床应用比较广泛,不仅能降低胆固醇、稳定逆转斑块,还能延缓动脉粥样硬化的发展、降低心脑血管疾病风险。
现今常见的他汀类药物包括有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀这五种降血脂药物都属于处方药。
那哪种他汀药最好?一般要结合病情、药物不良反应、需要患者健康状况综合决定。
选用他汀类药物的原则: (1) 选用他汀类药物主要根据低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平来选。
低密度脂蛋白胆固醇一般被称之为“坏胆固醇”。
“坏胆固醇”很高时,可选用强效他汀,如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀;“坏胆固醇”轻中度升高时,可选用其它中低效他汀,如辛伐他汀。
(2) 老年患者一般同时伴随其他疾病,服用其它多种药物,建议可选择普伐他汀,其安全性往往会更好一点。
(3) 如果患有原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症,五种药物都有效的。
(4) 对于原发性异常β脂蛋白血症,一般不推荐使用氟伐他汀。
(5) 对于纯合子型家族型高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
(6) 对于纯合子型家族型高脂血症患者,不建议应用普伐他汀。
(7) 根据是否肾功能不全者选择不同药物。
如肾小球滤过率小于30,需禁止服用瑞舒伐他汀;严重肾功能不全者,需禁止服用氟伐他汀。
肾功能不全者服用阿托伐他汀不用减量,服用瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀均需在医生建议下调整用药量。
服用他汀药物,患者应注意什么?(1)服用他汀药物应注意观察是否有肌肉疼痛的感觉。
其中绝大多数是肌病,极少数发展成为横纹肌溶解症。
一旦有肌痛者应检测肌酸磷酸激酶(CPK),必要时停药,立即去医院就诊。
(2)服药过程中,注意是否有失眠、肝功能异常等现象。
如果情况比较严重,应先立即停药,咨询医师,到医院做进一步的详细检查。
因为辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀都属于亲脂性的他汀,用药引起中枢神经不良反应的几率较大,容易产生中枢神经系统症状,如失眠等。
辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别?怎么选?
⾟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别?怎么选?他汀类药物除了良好的降脂作⽤外,还具有抗炎、抗氧化、改善⾎管内⽪、抑制⾎⼩板聚集和抗⾎栓作⽤,有利于防⽌动脉硬化的形成、稳定斑块。
⽬前临床上⼴泛应⽤于动脉粥样硬化性⼼⾎管疾病,降低冠⼼病、脑中风等疾病风险。
⾟伐他汀(舒降之)、阿托伐他汀钙⽚(⽴普妥)、瑞舒伐他汀钙⽚(可定)是临床常⽤的他汀类药物。
它们各有什么不同,该如何选⽤呢?阿托伐他汀瑞舒伐他汀⾟伐他汀发展历程三代、辉瑞、97年上市三代、阿斯利康、03年上市⼆代、默沙东,91年上市降LDL-C幅度(推荐有效剂量下)40%-50%55%-65%30%-40%推荐⽤量10mg,1⽇1次,<80mg5-10mg,1⽇1次,<20mg5-40mg,晚间1次半衰期(h)1413-203给药时间⼀天内任何固定时间⼀天内任何固定时间晚餐时肾损患者⽆需调整剂量重度肾损禁⽤严重肾功能损害应监测⽣物利⽤度14%20%5%除了上⾯的不同外,在适应症、使⽤⽅法和药物副作⽤⽅⾯也有所不同。
适应症&使⽤⽅法的不同阿托伐他汀钙⽚(⽴普妥)适应症:⽤于原发性⾼胆固醇⾎症、混合型⾼脂⾎症或饮⾷控制⽆效杂合⼦家族型⾼胆固醇⾎症患者。
冠⼼病或冠⼼病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等)合并⾼胆固醇⾎症或混合型⾎脂异常的患者。
使⽤⽅法:常⽤的起始剂量为10mg,每⽇⼀次。
剂量调整时间间隔为4周或更长。
最⼤剂量为80mg,每⽇⼀次。
瑞舒伐他汀适应症:经饮⾷控制和其它⾮药物治疗仍不能适当控制⾎脂异常的原发性⾼胆固醇⾎症。
使⽤⽅法:常⽤起始剂量为5mg,1⽇1次,对于需要更强效地降低低密度脂蛋⽩胆固醇(LDLC)的患者可考虑10mg,1⽇1次作为起始剂量,该剂量能控制⼤多数患者的⾎脂⽔平。
起始剂量如果不能较好地起到降脂效果,可以在服药4周后调整剂量⾄⾼⼀级的剂量⽔平,每⽇最⼤剂量为20mg。
⾟伐他汀适应症:⾼脂⾎症、冠⼼病、降低死亡的危险性;降低冠⼼病死亡及⾮致死性⼼肌梗塞的危险性;降低中风和短暂性脑缺⾎的危险性;降低⼼脏⾎管重建⼿术(冠状动脉搭桥术及经⽪腔内冠状动脉成形术)的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程包括减少新病灶及全堵塞的形成。
匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点
临床匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点降脂强度同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序为匹伐他汀>瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
半衰期洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀大约1—4h。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀在10h以上。
亲水/亲脂性一般亲脂性高,生物利用度高,亲水性高,溶解性好,具有肝/肌细胞选择性。
亲脂性。
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀;亲水性。
普伐他汀、瑞舒伐他汀;两亲性。
阿托伐他汀。
亲脂性顺序依次为普伐他汀<瑞舒伐他汀<阿托伐他汀<氟伐他汀<匹伐他汀<洛伐他汀<辛伐他汀。
药物代谢阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀主要通过 CYP3A4 通路代谢;氟伐他汀主要通过 CYP2C9 通路代谢;瑞舒伐他汀约 10% 通过 CYP2C9 通路;匹伐他汀仅有极少通过 CYP2C9 代谢;普伐他汀不通过CYP代谢。
服药时间服药时间主要与药物的半衰期和食物的影响等两个因素相关。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长,每天固定任意时间服用。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀半衰期较短,临睡前服用。
洛伐他汀:食物促进吸收,晚餐时服用。
服用剂量对大剂量他汀类药物的耐受性不建议使用高强度大剂量他汀类药物,使用常规剂量或中等强度他汀类药物。
不良反应主要不良反应包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症、新发糖尿病以及其他不良反应等。
肝功能异常肝酶异常主要表现为转氨酶升高,发生率约 0.5%~3.0%,呈剂量依赖性。
肝损伤总不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀≈氟伐他汀,提示降脂效果越强,肝脏毒性也越大。
肌不良反应亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性。
他汀类药物相关性肌病发生率从高到低依次为40mg/d 或 80 mg/d 辛伐他汀、40 mg/d 或 80mg/d 阿托伐他汀、40mg/d 普伐他汀和80mg/d 氟伐他汀。
匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀对比分析!清楚告诉你谁最好
匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀对比分析!清楚告诉你谁最好问上医最有趣的健康订阅号这三种他汀都属于新型第三代他汀药物,但依然各有优缺点。
究竟该选择哪种,且听"问上医"从降脂功效、肝损害、肾损害、与其他药物的交互作用这几个方面,为您详综合分析。
降脂功效:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>匹伐他汀从降脂效果看,瑞舒伐他汀最强,阿托伐他汀次之,匹伐他汀最弱。
▪瑞舒伐他汀,最大每日剂量是40mg,降脂幅度约为63%。
▪阿托伐他汀,最大每日剂量为80mg,降脂幅度约为55%。
▪匹伐他汀,最大每日剂量为4mg,降脂幅度约为41%。
如果胆固醇数值超标较多,可选择瑞舒伐他汀和阿托伐他汀这两种。
而需大剂量他汀的患者,建议首选瑞舒伐他汀。
不过,也是因为瑞舒伐他汀超强的降脂效果,其肌肉副作用出现的概率也相对较高。
一旦有肌肉疼痛、酸胀情况出现,建议换成阿托伐他汀或补充辅酶Q10。
肝损害:阿托伐他汀>匹伐他汀>瑞舒伐他汀肝是否损害,主要看他汀的亲脂性。
通常,亲脂性越强,就越容易影响肝细胞脂质细胞膜的通透性,从而使原本被束缚在肝细胞内的转氨酶逃离入血,引起血清转氨酶升高。
这三种他汀,阿托伐他汀的亲脂性最强,匹伐他汀介于亲脂性和亲水性之间,瑞舒伐他汀则是亲水性的。
但需要注意的是,转氨酶本身较为敏感。
日常肥胖、没休息好、喝酒都会导致转氨酶升高。
因此,若服用阿托伐他汀后转氨酶升高幅度过大(超过3倍),建议换成瑞舒伐他汀或匹伐他汀,以减轻肝损害。
肾损害:瑞舒伐他汀最严重通常,他汀类药物对肾脏的损害较小。
但瑞舒伐他汀的分子结构中有类似于磺胺类药物的基团,这会影响肾小球的功能,使其将肌酐漏到尿液中。
如果有肾脏病变,或肾功能不太好,建议避免吃瑞舒伐他汀。
阿托伐、匹伐他汀都可以选择。
半衰期:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>匹伐他汀半衰期考量的是服用药物后,血液内维持有效药物浓度的时长。
半衰期越长,吃一片药管用的时间就越长。
这三种他汀,瑞舒伐他汀(15h)>阿托伐他汀(14h)>匹伐他汀(2-4h)。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀降脂和稳定动脉粥样硬化斑块效果及血糖、肝肾功能影响和糖尿病药物选择
临床阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀药物降脂和稳定动脉粥样硬化斑块效果作用及对血糖、肝肾功能影响和糖尿病患者药物选择用药时间与相互作用瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)方面效果最佳,阿托伐他汀次之,匹伐他汀最弱。
瑞舒伐他汀最大每日剂量是 40 mg,降脂幅度最大约为 63%。
阿托伐他汀最大每日剂量为 80 mg,降脂幅度最大约为 55%。
匹伐他汀最大每日剂量为 4 mg,降脂幅度最大约为 41%。
匹伐他汀在较低剂量时(1-2 mg),其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀(10-20 mg)相当。
稳定动脉粥样硬化斑块对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效,瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。
三种他汀对血糖影响他汀使用会导致糖尿病治疗难度加大,会导致糖尿病相关并发症,如持续性高血糖,出现酮症酸中毒等严重事件的风险增加。
糖尿病人在选择他汀类药物时要考虑对血糖的影响。
2mg匹伐他汀在临床对糖代谢呈现中性作用,4mg匹伐他汀未导致新发糖尿病风险增加,他汀中匹伐他汀对血糖的影响是最小的。
三种他汀对肝肾功能影响他汀类药物在肾脏安全性方面存在一定差异,肾功能良好患者使用他汀类药物是安全的。
糖尿病患者经常伴有肾功能的异常,而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小,较为安全,糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀,轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。
中度肾功能损害或晚期肾病糖尿病患者使用匹伐他汀时剂量<2 mg。
他汀类药物有可能引起肝脏转氨酶升高,三种他汀活动性肝病患者都需要慎用。
糖尿病患者选择阿托伐他汀、瑞舒伐他汀在正常人和 2 型糖尿病患者中均具有类似的对血糖调控的不良影响,而匹伐他汀对血糖调节具有较中性的作用。
常用的7他汀类药物,你知道区别么?
常用的7他汀类药物,你知道区别么?目前,我国的高血脂以及动脉粥样硬化中老年人数不断增加,而在这些中老年人群治疗过程中,对他汀类药物的应用比较普遍。
他汀类药物的主要作用是预防脑梗或者心肌梗死。
但是他汀类药物种类比较多,在选择过程中不同人群可能会存在疑惑,影响药物选择的可靠性。
因此,可以对常用的7种他汀类药物特点进行分析,了解不同他汀类药物的区别,更有助于帮助有需要的人群科学选择他汀类药物。
一、他汀类药物作用知多少他汀类药物为3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药物。
其主要作用是降低总胆固醇以及低密度脂蛋白。
此外,他汀类药物在服用过程中也可以降低三酰甘油,对升高高密度脂蛋白也有一定作用。
因此,他汀类药物被看作是相对全面的调脂类药物。
临床上主要是对高胆固醇患者进行应用,特别是对低密度脂蛋白胆固醇以及动脉粥样硬化等问题进行解决时具有突出作用。
目前他汀类药物也可以被看作是冠心病预防以及治疗的最有效药物。
近些年来对他汀类药物进行分析,发现其还有多方面的非降脂作用,主要可以抑制动脉粥样硬化以及血栓。
此外,可以缓解器官移植后出现的排斥反应,对治疗骨质疏松症有一定作用。
他汀类药物主要是通过降低血清、肝脏、主动脉中的胆固醇达到降低低密度脂蛋白胆固醇水平的。
除了较强的调血脂性作用之外,他汀类药物在应用过程中还可以对人体的血管内皮功能进行改善,有效抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移问题。
还具有一定的抗氧化以及抗炎作用,对抑制血小板聚集和抗血栓也有积极作用。
二、7种常用他汀类药物的特点分析常用他汀类药物的具体特点时,主要对比以下7种他汀类药物的不同特点:1、洛伐他汀。
洛伐他汀是第1个上市的他汀类药物,在降脂方面的强度为中效,主要是通过肝药酶CYP3A4进行代谢,大多数药物都可以利用这一途径进行代谢。
与其他药物的相互作用比较多,在与其他药物进行联合使用时需要注意,并且作用时间比较短。
一般在睡前服用,可以保证其降脂效果。
2、辛伐他汀。
各种他汀类药物如何选择
精心整理各种他汀类药物如何选择?他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来之)成。
:以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊,而理想的分配系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时,属于长效他汀,可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短,需要晚上睡前服用。
2药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外,其他或多或少都要特性:;(4他汀类药物半衰期较短,所以一般要求在临睡前服用,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效,可于一天内任意固定时间服用。
食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,最好晚餐时服用;对其他药物并无明显影响。
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类:1降低LDL-C水平2降低LDL-C水平30%~50%称为中强度3降低LDL-C水平>50%称为高强度若要降低LDL-C水平>50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
因此,这两种药物也称为强效他汀。
虽然常用的7个他汀类药物都具有降脂作用,但由于它们化学结构功能团的不同,其适应证也有差别。
美国食品药品管理局(FDA)批准7种他汀类药的适应证就各不相同,(见下表“√”表示可于相应疾病的治疗)。
2007年3月8日FDAULN见,数据库中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。
哪种他汀降脂效果最强?七种他汀类药物的比较,很全很详细!
哪种他汀降脂效果最强?七种他汀类药物的⽐较,很全很详细!他汀是临床上最有效的降脂药物,不仅能强效降低总胆固醇和低密度脂蛋⽩胆固醇,⽽且能⼀定程度上降低⽢油三酯、升⾼⾼密度脂蛋⽩胆固醇,因此也被公认为是最全⾯的降脂药物。
当然,他汀类药物最重要的作⽤是保护⾎管,起到稳定斑块、延缓动脉粥样硬化发展的作⽤,全⾯防治⼼脑⾎管疾病。
⽬前国内共上市了7种他汀类药物,分别是:洛伐他汀、普伐他汀、⾟伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模达200多亿。
令⼈眼花缭乱的他汀类药物,你知道这其中的差异吗?⼀、降脂能⼒从上图可以看出,瑞舒伐他汀(瑞旨)是降低密度脂蛋⽩胆固醇(LDL-C)效果最好的他汀,其5mg剂量的降脂能⼒相当于阿托伐他汀20mg。
据资料显⽰,中国⼈的⾎脂⽔平普遍低于外国⼈,建议服⽤中低等强度他汀。
由于阿托伐他汀80mg在国⼈中经验不⾜,需谨慎使⽤。
(⾼强度:他汀类每⽇剂量降低LDL-C≥50%;中等强度:他汀类每⽇剂量降低LDL-C 30%~50%;低强度:他汀类每⽇剂量降低LDL-C<30%)⼆、安全性1. ⽔溶性他汀,安全性更⾼。
⽔溶性他汀不易进⼊肝脏外的其他组织,表现为较⾼的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖;⽽脂溶性他汀更容易透过⾎脑屏障,容易产⽣中枢神经系统症状,如失眠等。
由下表可知,只有瑞舒伐他汀他汀和普伐他汀是⽔溶性药物,具有较好的肝脏选择性及肌⾁安全性。
2. 极少经肝脏代谢的他汀,药物间的相互作⽤更少。
临床上使⽤他汀类药物的患者⼤多联合使⽤其他药物,⽽经过CYP450进⾏代谢的药物,容易发⽣药物间的相互作⽤,可能导致严重后果。
瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀这三种药物⼏乎不经CYP450代谢,联合⽤药时药物相互作⽤⼩,不良反应发⽣率较低。
3. ⼩剂量,⼤作⽤,更安全。
胆固醇⽔平存在⼈种差异,中国⼈的胆固醇⽔平普遍偏低,对降脂药更敏感。
除此之外,他汀所导致的严重不良反应与剂量呈显著正相关,即剂量越⼤,不良反应越多。
降脂药物他汀:七大品种,孰优孰劣?一文告之
降脂药物他汀:七大品种,孰优孰劣?一文告之血脂(主要是胆固醇)对于心脑血管的危害,越来越受到重视。
随之而来,降脂药物他汀己成为了常用药物。
他汀有七个品种,分别是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀。
它们之间到底有什么区别呢?使用他汀的朋友,可以了解一下自己正在使用的品种有什么特点。
七大品种的他汀,作用机制和作用部位都是一样的。
它们的区别主要体现在以下几个方面。
一、降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL_C)的能力根据作用强度分为:1.高强度他汀:最高可以将LDL_C下降约50%,有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。
2.中等强度他汀:最多将LDL_C下降30%左右,有匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。
二、与其他药物发生相互作用与其他药物发生相互作用后,通常会增加他汀的副作用,如肌肉和肝脏的副作用。
1.发生相互作用可能性最高:辛伐他汀、洛伐他汀2.发生相互作用可能性较高:阿托伐他汀3.发生相互作用可能性较小:普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀三、肌肉副作用发生的风险1.发生风险高:辛伐他汀2.发生风险低:普伐他汀、氟伐他汀四、服药时间服药时间有助于确保他汀最佳的降胆固醇效果。
1.必须晚上服用:辛伐他汀、洛伐他汀(晚餐时)、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀(晚饭后)。
2.可以在任意固定时间服用:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟化他汀缓释片。
五、在肾功能不全的朋友使用对于严重的肾功能不全的朋友(肌酐清除率<30ml/min),选用品种需注意。
1.可以放心使用:阿托伐他汀。
2.禁止使用:瑞舒伐他汀、氟伐他汀。
3.谨慎使用,可能需要减少剂量:普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀六、10岁及以上儿童可用说明书中提及可用于儿童:阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀(9岁及以上)。
七、价格(进口药品价格相比较)以日均治疗剂量和达到中等强度降胆固醇效果相对应的日均剂量相比较。
1.最贵:匹伐他汀(力清之)2.第二贵:普伐他汀(美百乐镇)。
同样都是他汀,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些区别?临床该如何选择?
只是前缀不同?阿托伐他汀与瑞舒伐他汀还有这四大区别
提起来降脂药物,想必大家首先想到的是他汀类药物。
确实,他汀类药物因较强的降脂作用而广受临床和患者的青睐。
其中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床上使用最多的强效降脂药物,在心血管疾病的防治中起着重要的作用。
那么,作为降脂领域的“二巨头”,二者
有哪些区别呢?今天一文说清。
一、药动学特性不同
从药物性质来说,阿托伐他汀为脂溶性他汀类药物,更容易透过血脑屏障,产生中枢神经系统的副作用。
而瑞舒伐他汀为水溶性他汀。
因此,阿托伐他汀有较高的蛋白结合率,较瑞舒伐他汀更容易受到血浆蛋白含量的影响。
此外,瑞舒伐他汀大部分经过肾脏排泄,而阿托伐他汀仅少量经由肾脏排泄。
二、代谢途径不同
阿托伐他汀吸收进入体内后,主要经过CYP3A4代谢,而瑞舒伐他汀则较少进过肝药酶代谢。
因此,从这个角度来说,阿托伐他汀更少发生药物间相互作用。
三、逆转斑块能力
循证医学证据表明,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀不仅可以稳定斑块,还具有逆转斑块的能力。
研究数据显示,瑞舒伐他汀稳定斑块的能力较阿托伐他汀更强。
四、肌肉损害
两种药物都属于他汀类,都有可能引起肌肉损害。
但阿托伐他汀
脂溶性更强,也因此对肌肉的损害要高于瑞舒伐他汀。
总的来说,由于这些细小的差别,二者临床使用时并不能完全相互代替。
具体选用何种他汀类药物,需要结合患者实际情况来决定。
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精心整理
各种他汀类药物如何选择?
他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来之)成。
:以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊,而理想的分配系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性
他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的
1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时,属于长效他汀,可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短,需要晚上睡前服用。
2药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外,其他或多或少都要
特性:
;(4
他汀类药物半衰期较短,所以一般要求在临睡前服用,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效,可于一天内任意固定时间服用。
食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,最好晚餐时服用;对其他药物并无明显影响。
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类:1降低LDL-C水平2降低LDL-C水平30%~50%称为中强度
3降低LDL-C水平>50%称为高强度若要降低LDL-C水平>50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
因此,这两种药物也称为强效他汀。
虽然常用的7个他汀类药物都具有降脂作用,但由于它们化学结构功能团的不同,其适应证也有差别。
美国食品药品管理局(FDA)批准7种他汀类药的适应证就各不相同,(见下表“√”表示可于相应疾病的治疗)。
2007年3月8日FDA
ULN
见,
数据库中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。
结果表明,瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。
而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。
6种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为:瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀他汀在肾安全性方面存在异质性。
肾功能良好的患者使用他汀是安全的。
估算肾
小球滤过率(eGFR)<30ml/(min·1.73m2)的患者瑞舒伐他汀禁用,严重肾功能不全禁用氟伐他汀;使用阿托伐他汀不需调整剂量,其它均需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团,同时由于瑞舒伐他汀的种族差异,FDA批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40mg,而CFDA批准其最大日剂量为20mg。
临床上使用他汀类药物的患者多数联
不经
色素避62
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今天是谈各种他汀类药物如何选择,那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用,并将各种他汀类药物作个较。
希望让患者有更深的了解。
他汀类药物有二大作用:1.抑制胆固醇合成。
(LDL占总胆醇60%)左右,而LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率,稳定斑块,甚至缩小或消失。
2.他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效应”:
抑制炎症趋化因子、白介质6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、CD4、提高前列腺素E2等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。
水溶性他汀类药物:如普伐他汀(或称美百乐镇或普拉固)、氟伐他汀(来适可)等已被羟化,不必通过肝酶即细胞色素C(CYP)450系统代谢,只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。
脂溶性他汀类药物:因为所
的
生反映,要查肌酶,无论有无肝病症状也得查一下肝功能。
所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的3A4通道的药物,可能这一点要请教临床药理专家了。
原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物,实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢?走哪一个通道?那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、氟伐他汀(来适可)
或极少通过肝酶的瑞苏伐他汀(可定)和匹伐他汀等。
他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。
如果希望使LDL下降33%-35%你应选用氟伐他汀40-80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀40mg(血脂康每片含有洛伐他汀5mg)。
他汀类药物加倍服用LOL也只能下降6%,加二倍服用LDL也只能下降12%
10mg
改成0.8mg,还联合一个贝特类(吉菲诺其)的药物,把人当小白鼠,结果26个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。
拜耳公司不得不把拜斯汀彻出全球市场。
惨痛的历史今天依然在上演,过度诊断和由此产生的过度治疗每年在国外冠以种种最新研究、进展而推向全世界,还真有成千上万谦诚的“信徒”。
他汀类药物是一个具有划时代意义的一类抗心血管疾病的好药,
关键是怎么用好它,使它效益最大化,付作用和对人体损害最小化,医生更应该学习,今天的社会有些颖倒了,老百姓比医生更爱学习相关医学知识,这是一种悲剧??。
2评论
张之瀛大夫
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其他的品种基本持平,都在30%左右,可以称之为为中效他汀。
不同人群选择也不同。
根据自己的血脂情况和心血管危险程度选择,举个例子,比如一个冠心病患者,低密度脂蛋白比较高,首选瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。
有的病人仅仅是低密度脂蛋白轻度升高,其他没有严重危险因素,可以选择中效类,不一定非要强效降脂药。
第二:代谢机理不同因为他汀类药物
的副作用和代谢方式有关,他汀主要在肝脏内代谢,通过一种酶叫细胞色素P450代谢,这种酶负责绝大多数药物和酒精的代谢。
如果你还吃其他许多经过P450药物,比如说奥美拉唑等等,就有可能影响他汀代谢,导致浓度蓄积,增加不良反应发生率。
备注:氟伐他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀不经过P450代谢,可以考虑和
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目前临床应用的他汀类药物主要为洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。
洛伐他汀是从红曲霉菌和土曲霉菌培养液中提取的闭环前药,进人体内后内醋环被打开才有活性。
辛伐他汀为洛伐他汀的甲基化衍生物,也
为闭环前药。
普伐他汀为美伐他汀的经基衍生物,为开环的活性药。
氟伐他汀为人工合成,化学结构似普伐他汀,为开环活性物。
它们的降脂机制相同,但强度各异。
洛伐他汀10一80mg/天可使LDL一C下降20%一45%,辛伐他汀的降脂强度为洛伐他汀的2倍,40mg/天辛伐他汀的作用比80mg/天洛伐他汀略强。
普伐他汀作用强度在10一20mg/天时与洛
smg,
LDL,
30%一3585%和10%以上。
.5一。