各类降糖药作用特点讲义
常用降糖药物 ppt课件
乳酸
细胞质 线粒体
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038.
ppt课件
6
医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
双胍类：禁忌（或慎用）
糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
ppt课件
7
噻唑烷二酮类（TZD）：作用机制
PPAR激活剂
视黄酸
增加对胰岛素的反应
– 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
PPAR RXR 基因转录
蛋白合成
mRNA
ppt课件
8
Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
作用特点
37
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
进食促进GLP-1分泌
提高β 细胞反应
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
促进饱胀感 降低食欲
减轻β 细胞工作量
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降
减少肝糖输出
胃: 帮助调节胃排空
Adapted from Flint A, et al. J Clin Invest. 1998;101:515-520; Adapted from Larsson H, et al. Acta Physiol Scand. 1997;160:413-422; Adapted from Nauck MA, et al. Diabetologia. 1996;39:1546-1553; Adapted from Drucker DJ. Diabetes. 1998;47:159-169.
各类降糖药作用特点
常用心血管药物对糖脂 代谢的影响
利尿剂
长期用噻嗪类可引起血糖、HbA1c升高、胰岛 素敏感性降低，大剂量利尿剂或与 受体阻断剂 合用可促进血糖升高，短期用药或袢利尿剂很 少引起糖代谢障碍 可能与利尿剂所致低血钾有关，低钾可抑制胰 岛素释放和外周组织对葡萄糖的利用 利尿剂刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统，有可 能加速糖原分解，有可能加速糖尿病肾病进展 利尿剂可使TG升高，TG与葡萄糖竞争进入细胞 内，干扰胰岛素与受体结合，加重IR
非磺脲类胰岛素促泌剂——格列奈类
格列奈类心血管益处可能原因
--降低氧化应激； --降低餐后血糖漂移； --继发改善脂代谢；
格列奈类的心血管安全性
--低血糖，联合用药时严重低血糖； --体重增加； --钾通道的影响？
胰岛素治疗的心血管风险
低血糖 体重增加 水钠潴留，充血性心力衰竭
尤其是与磺脲类、非磺脲类促泌剂、 格列酮类合用时
α- 糖苷酶抑制剂临床疗效
以降低餐后血糖为主，约下降20%
空腹血糖下降10%左右
HbA1c也能逐渐下降
不升高血浆胰岛素浓度
不良反应
1.
腹胀、胀气、腹泻、排气过多
2.
3.
一般不产生低血糖
与SU、胰岛素联用产生低血糖时 ——口服葡萄糖或静注葡萄糖
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮 类引起的心血管风险
水钠潴留、体重增加,加重心衰 风险
约3 - 4mmol/L
（54 -72mg/dL）
SU类药物的适应症
单纯饮食、运动治疗不满意， 有一定胰岛功能者均可使用。 肥胖者用 SU 类要特别注意加 强饮食控制。
磺脲类药物的心血管不良作用
严重低血糖 影响心肌缺血预适应（部分药物） 体重增加
降糖药的药理作用及分类介绍护理课件
03
降糖药的适用人群和注意事项
适用人群
2型糖尿病患者 1型糖尿病患者 特殊人群
注意事 项
肝肾功能不全者慎用
孕妇及哺乳期妇女慎用
过敏体质者慎用 定期监测血糖
04
降糖药的护理要点
用药指导
遵医嘱用药 注意药物相互作用 观察不良反应
饮食护理
控制总热量摄入
01
定时定量进餐
02
增加膳食纤维摄入
03
运动护理
感谢观看
选择合适的运动方式
根据个人情况选择合适的运动方式，如散步、慢跑、游泳等有氧 运动。
控制运动时间和强度
运动时间和强度应适度，避免过度运动导致疲劳或受伤。
运动前后的注意事项
运动前应做好热身活动，运动后应适当放松，注意补充水分和能 量。
血糖监测与记录
定期监测血糖 记录血糖值 与医护人员沟通
THANKS
降糖药的药理作用及分 类介绍护理课件
• 降糖药的药理作用 • 降糖药的分类 • 降糖药的适用人群和注进胰岛素分泌
磺酰脲类 格列奈类
增加胰岛素敏感性
双胍 类
噻唑烷二酮类
通过激活过氧化物酶体增殖物激活受 体γ起作用，增加靶组织对胰岛素作用 的敏感性。
抑制葡萄糖吸收
• α-葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制小肠黏膜刷状缘 的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐 后高血糖。
抑制糖原分解
02
降糖药的分类
胰岛素类
药理作用
适用人群 注意事项
磺酰脲类
01
药理作用
02 适用人群
03 注意事项
双胍 类
药理作用
适用人群
注意事项
噻唑烷二酮类
药理作用
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握在糖尿病的药物治疗中，口服降糖药物使用最方便、最广泛，了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点，对于指导临床使用很有帮助。
本文采用图表方式进行总结，力争做到一表概括全掌握。
口服降糖药分类。
可以简单地分为：1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂；2、非促进胰岛素分泌的药物（即通过其他机制降低血糖）：双胍类、噻唑烷二酮类（TZDs）、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂。
口服降糖药物的药理特性及其优缺点了解各类药物更多特性（一）非促进胰岛素分泌的药物1、双胍类：一线首选，无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍，在《中国2型糖尿病防治指南》中，二甲双胍为一线首选用药，如果没有特殊情况，建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，其还能改善血脂、不增加体重（或轻度减轻体重）和心血管保护作用，可以单用或联合其他降糖药物共同使用。
单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类（TZDs）：用于胰岛素抵抗，无低血糖风险，升高HLD-c，降低TG(吡格列酮)，可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。
噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，常用于有胰岛素抵抗的患者，单独使用时不容易造成低血糖，但可致体重增加及水肿，并增加骨折和充血性心力衰竭的风险，因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂：降低餐后血糖，改善空腹血糖，无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
该类药物降糖效果不会太强，所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂：新型降糖药。
糖尿病降糖药物(二)(2024)
引言概述：糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，严重危害人类健康。
降糖药物是治疗糖尿病的重要手段之一。
本文将重点介绍糖尿病降糖药物的种类及其作用机制，以帮助患者和医生更好地了解和选择降糖药物。
正文内容：一、胰岛素促释剂类药物1.磺脲类药物（如格列美脲）：通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖。
2.α葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）：抑制肠道的葡萄糖吸收，减少血糖的升高。
二、胰岛素增敏剂类药物1.双胍类药物（如二甲双胍）：通过抑制肝葡萄糖和促进组织对葡萄糖的摄取，降低血糖。
2.肽类类似物（如胰岛素样肽1受体激动剂）：增加胰岛素的分泌和降低胃肠道的葡萄糖吸收。
三、胰岛素抑制剂类药物1.α葡萄糖苷酶抑制剂（如米格列糖）：抑制肠道中α葡萄糖苷酶的活性，减少碳水化合物的消化和吸收。
2.胰高血糖素样肽1受体拮抗剂（如利拉鲁肽）：抑制胰高血糖素样肽1受体，减少血糖降低的效应。
四、胰岛素释放强化剂类药物1.磺酰脲类药物（如格列喹酮）：通过抑制KATP通道，增强胰岛素的分泌。
2.DPP4抑制剂（如西格列汀）：抑制二肽酶4（DPP4）的活性，增加胰岛素样肽1的半衰期，提高胰岛素的分泌。
五、其他降糖药物1.胆固醇吸收抑制剂（如诺贝特）：通过抑制小肠对胆固醇的吸收来改善血糖控制。
2.硫酮尿嘧啶类药物（如甲磺酸格列汀）：抑制肝葡萄糖输出和减少外周组织的胰岛素抵抗。
糖尿病降糖药物的种类繁多，针对不同的机制和病情，有各具特点的药物可供选择。
在治疗糖尿病时，医生需要根据患者的具体情况，选择合适的降糖药物，以达到良好的血糖控制和减少并发症的目的。
同时，患者也要做好日常的饮食控制和规律的运动，与医生密切合作，共同管理糖尿病。
糖尿病常用治疗药物特点
糖尿病常用治疗药物特点糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，特征是血糖浓度升高和胰岛素分泌异常。
目前，糖尿病的治疗主要依靠饮食控制、运动锻炼、药物治疗和胰岛素注射等手段。
其中，药物治疗是糖尿病患者经常需要依赖的治疗方法之一、在糖尿病的治疗中，常用的药物分为口服药物和胰岛素。
一、口服药物：1.口服降糖药物：口服降糖药物是糖尿病治疗中最常用的药物。
这些药物可以通过不同的途径来降低血糖水平，例如增加胰岛素分泌、提高组织对胰岛素的敏感性或抑制葡萄糖产生。
常见的口服降糖药物包括二甲双胍、磺酰脲类药物和α-糖苷酶抑制剂等。
其中，二甲双胍是第一线的口服降糖药物，具有降低血糖和改善胰岛素抵抗等作用。
2.α-糖苷酶抑制剂：α-糖苷酶抑制剂是一类能抑制糖分解酶-α-糖苷酶的药物，通过减缓肠道对碳水化合物的消化吸收来降低血糖水平。
常见的α-糖苷酶抑制剂有糖及诺韦、阿卡波糖等。
3.糖皮质激素：在一些特殊情况下，糖皮质激素也可以用于糖尿病的治疗。
糖皮质激素通过抑制胰岛素的分泌和增加肝糖原的分解来提高血糖水平。
但同时，糖皮质激素也会导致胰岛素阻力和糖尿病的发展。
二、胰岛素：胰岛素是一种由胰岛β细胞产生的蛋白质激素，主要功能是调节血糖浓度。
胰岛素治疗是糖尿病中重要的药物治疗方法之一，特点如下：2.使用便捷：胰岛素具有方便使用的优点，可以通过皮下注射或者胰岛素泵等方式进行给药。
患者可以根据饮食和血糖水平的变化来调整胰岛素的剂量和给药时间，以达到良好的血糖控制。
3.适应范围广泛：胰岛素治疗适用于几乎所有类型的糖尿病患者，包括Ⅰ型、Ⅱ型和妊娠糖尿病等。
在一些情况下，如胰岛素抵抗或胰岛素分泌严重不足等，胰岛素治疗是唯一有效的治疗方法。
总的来说，糖尿病常用的治疗药物具有不同的特点，可以根据患者的具体情况和血糖控制目标选择合适的药物治疗方法。
同时，药物治疗也需要结合饮食控制、运动锻炼和定期监测血糖等综合措施，以达到最佳的糖尿病管理效果。
患者在使用药物治疗时应遵循医生的建议，定期复查血糖指标，并及时调整药物剂量以及治疗方案，以保持血糖稳定。
各种降糖药的功能主治
各种降糖药的功能主治1. 口服降糖药1.1 胰岛素增敏剂•概述：胰岛素增敏剂是口服降糖药中常见的一类，其作用机制是通过增强胰岛素的效果，提高细胞对胰岛素的敏感性，从而降低血糖水平。
•常见的胰岛素增敏剂：–磺脲类：包括格列齐特、格列本脲等，能够促进胰岛素的释放和利用，适用于2型糖尿病患者；–噻唑烷二酮类：如罗格列酮，通过对胰岛素受体的作用，增强胰岛素的效果，降低血糖。
1.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂•概述：α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类能够抑制肠道α-葡萄糖苷酶的药物，从而减少肠道对淀粉和蔗糖的消化吸收，降低血糖水平。
•常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂：–阿卡波糖；–米格列酮。
1.3 胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1受体激动剂）•概述：GLP-1受体激动剂能够模拟胰高血糖素样肽-1的作用，增加胰岛素的分泌，抑制胃饥饿激素的分泌，从而降低食欲，减少胃肠蠕动，并降低血糖水平。
•常见的GLP-1受体激动剂：–利拉鲁肽；–艾塞那肽。
1.4 胰高血糖素样多肽-1（DPP-4）抑制剂•概述：DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4酶的活性，延长胰高血糖素样多肽-1的半衰期，增加胰岛素的分泌，降低胃肠激素的分泌，从而降低血糖。
•常见的DPP-4抑制剂：–西格列汀；–维格列汀。
2. 胰岛素注射剂2.1 快速作用胰岛素（R型胰岛素）•概述：快速作用胰岛素是一种可以快速降低血糖的胰岛素，常用于餐后血糖控制，具有快速起效和短效的特点。
•常见的快速作用胰岛素：–胰岛素注射液；–胰岛素注射针剂。
2.2 中长效胰岛素（N型胰岛素）•概述：中长效胰岛素是一种能够持续降低血糖的胰岛素，常用于基础血糖控制，具有较长的持续时间。
•常见的中长效胰岛素：–环胰肽注射液；–过氧化物酶族血管活性物质。
3. 其他降糖药3.1 双胍类药物•概述：双胍类药物是一种能够减少肝脏产糖和提高胰岛素敏感性的药物，常用于2型糖尿病的治疗，具有减轻体重、改善胰岛素抵抗的作用。
各类降糖药作用特点ppt课件
轻中度肾功能不全时，瑞格列奈无蓄积作用
92% 经粪胆途径排出，无肾毒性作用 欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯
一可以在 “肾功能不全”的2型糖尿病患者 中安全使用口服药物
口服降糖药物的研究进展
长效Glp—1药物 DPPIV抑制剂 普兰林肽 泛PPAR受体激动剂 SGLT（钠依赖的Glu转运体）
适应症
1. 肥胖T2DM 2. 与SU联用 3. 与Insulin联用（T1DM，T2DM）
禁忌症
1. 严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病 营养不良，缺氧性疾病
2. DKA(酮症酸中毒)、DK(酮症) 3. 严重感染、手术、创伤等应激状态 4. 妊娠
不良反应
1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻， 约20%
2. 头痛、头晕。少见 3. 乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类
3. α- 糖苷酶抑制剂
4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
α-糖苷酶抑制剂
淀粉 淀粉酶 多糖α糖苷酶
单糖 （葡萄糖、果糖）
血（液小肠上段）
主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物 的吸收。
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂
5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
（餐时血糖调节剂） 有促进胰岛素分泌的作用，类似磺脲类 主要特点：快速促进胰岛素分泌 与磺脲类的区别是： 药物与胰岛细胞的结合位点有所不同。
品种及剂量
瑞格列奈（诺和龙，Novonorm,Repaglinide) 0.5 - 2mg 3/日
有关文迪雅事件
2007年初《新英格兰杂志》首次报道心血管风险； 5月21日、22日新华社的两篇报道《美药管局建议糖尿病患者慎用文迪雅》以 及《糖尿病药物文迪雅可能大幅增加心脏病死亡率》； 5月23日，另一份权威医学杂志英国《柳叶刀》杂志发表文章认为，该研究 “确实提出了一个值得关注的信号”，而且研究人员自己承认研究存在不足， 也没得到其他更全面研究的证实，因此“为避免引起患者不必要的恐慌，医 学界还需要更冷静地进行更周全的有关药物安全性的研究
各种降糖药的作用原理
各种降糖药的作用原理
各种降糖药常用的作用原理如下：
1. 口服降糖药：主要是通过促进胰岛素的分泌或增加组织对胰岛素的敏感性，降低血糖水平。
- 胰岛素分泌促进剂：如磺脲类、胰岛素分泌剂等，通过直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加血糖的利用。
- 胰岛素增敏剂：如双胍类、胰岛素增敏剂等，通过提高组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的利用和减少肝脏对葡萄糖的产生。
2. 胰岛素注射剂：胰岛素注射剂常用于糖尿病患者胰岛素分泌减少或无法分泌的情况下，供体外补充胰岛素，调节血糖水平。
根据作用时间的不同，胰岛素注射剂可以分为快速作用型、短效型、中效型和长效型。
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，阻断糖类从肠道吸收的过程，减缓葡萄糖的上升速率，从而降低后续血糖的升高。
4. 胰高血糖素样肽-1类药物：通过模拟胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的生物效应，延长血糖的吸收时间，抑制胃排空，增加胰岛β细胞对血糖的响应，促进胰岛素释放。
5. 过氧化物酶抑制剂：通过抑制糖尿病患者体内反应氧化物生成，阻断氧化应
激反应，减轻细胞氧化损伤，保护胰岛β细胞功能。
需要注意的是，降糖药物的选择和应用需根据糖尿病患者的具体情况来确定，应在医生的指导下使用。
降糖药的种类和服药的注意事项讲义_2022年学习资料
二、双胍类-16降糖药的种类和服药的注意事项讲义
双胍类适用患者-●适用于Ⅱ型、肥胖的患者-双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面-的胰岛素 细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引-起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚无-始用 的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做-减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。
磺脉类一注意事项-●-1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，“运动和用药时间-2.治疗中应注意早期出现的低血糖 状，如头痛、兴奋、类-眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注-葡萄糖液，对有创伤、术后，感 或发热病入应给与胰岛素维-持正常血糖代谢。-3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。可增加乙的毒性
二、双胍类-1.降糖灵（苯乙双胍）-2.降糖片-3.盐酸二甲双胍片
三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促必剂-1.瑞格列奈（诺和龙，孚来迪）-2.那格列奈（唐力、唐瑞、万苏欣）
四、α -糖苷酶抑制剂-1.拜糖平（阿卡波糖，卡搏平、倍欣）-2.伏格列波糖
五、噻唑烷二酮类（格列酮类-1.罗格列酮（文迪雅-2.吡格列酮（曲格列酮（艾汀
降糖药的种类和服药的注-意事项
糖尿病治疗的▣服降糖药有五类-磺脲类：适用于型糖尿病，消瘦的患者-●双胍类：适用于Ⅱ型、肥胖的患者-●苯甲 衍生物-非磺脲类胰岛素促泌剂：适应于基础血糖-正常的患者-●α 一糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高-噻唑烷二酮 （格列酮类）：适合肥胖患者
各类药物的常用药降糖药的种类和服药的注意事项讲义
双弧类副作用-●4大副作用-1乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重-的副作用就是乳酸性酸中毒。 2消化道反应。表现为食欲下降、恶心呕吐-自千、-苦、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比一甲烈-胍 ，其程度也比二甲双胍严重。-3肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶高的糖尿病-患者，或是肾功能不好，尿蛋白 续阳性，甚至血中肌酐和尿-素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾喇能进一-步变坏的危险，最好不用。 4加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮-症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
常用口服降糖药ppt课件
效，用量0.1~0.3g/d，
4
服药时间
▪ 口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服，至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致，从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍（降糖 片，美迪康，格 华止，迪化唐锭 等）
苯乙双胍（降糖 灵）
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用：
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如： 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍
者
19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状，
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多，甚有腹泻 或便秘，多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好，如
▪ 果饭后服或饭前过早服用，效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈（诺 和龙） 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长，一次
服药，降糖作
▪ 用可以维持24小时，因此，每日仅
需服药一次，早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖（拜 糖平） 伏格列波糖 （倍欣）
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性，降低血中高血糖和 甘油三水平，增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用
抗糖尿病药的分类和作用特点专家讲座
胰岛素发觉和发展里程碑
➢1969年，Hodgkins利用X-射线衍射测定了胰岛素三维立体结构
➢1969年Hodgkins取得了诺贝尔化学奖
➢1961年，美国科学家安芬森（C. B. Anfinsen）完成天然胰岛素A、 B链合成与A、B链拆、并
➢1972年取得了诺贝尔化学奖
抗糖尿病药的分类和作用特点
5
第5页
胰岛素发觉和发展里程碑
➢1954年，英国生物化学家Fred Sanger（弗雷德里克·桑格）发觉了 牛胰岛素一级结构，“确认了胰岛素氨基酸组成”
➢1958 年Sanger取得了诺贝尔化学奖
➢1965年 ➢我国科学家人工合成结晶牛胰岛素成功
➢几乎取得诺贝尔奖
抗糖尿病药的分类和作用特点
6
第6页
Insulin Gly Glu Phe Tyr Thr Pro Lys Thr
23 24 25 26 27 28 29 30
Lispro Gly Glu Phe Tyr Thr Lys Pro Thr
抗糖尿病药的分类和作用特点
28
第28页
胰岛素制剂分类及特点
门冬胰岛素 Insulin Aspart，Asp(B28)
抗糖尿病药的分类和作用特点
20
第20页
胰岛素作用时间长短分类
超短效
中效
超长期有效
短
胰岛素作用时间
长
短效
长期有效
抗糖尿病药的分类和作用特点
21
第21页
常见胰岛素药效动力学
起效 达峰 连续 注射时间
超短效
5-20 min 1-3 hr 2-5 hr 餐时
短效（动物）0.5-1 hr 2-5 hr 6-8 hr 餐前30分钟
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磺脲类降糖药物的选择(5)
格列吡嗪控释片（Glipizde XL 瑞易宁） 是较特殊的胃肠道控释系统（GITS）设计的
控释片。 每日一次，可使全天血药浓度维持在一个较
稳定的水平。每餐后可有血胰岛素峰值出现。 可增加胰岛素的敏感性。 对减轻和阻止糖尿病心血管并发症有益处。
特点
药效时间短，肝脏代谢，活 性低的产物在1-2天内从肾 脏排出 药效时间长，可引起持续性 低血糖，尤其在肝肾功能下 降者和老年人。全部排出体 外需 10 天以上 药效最强，50%从肾脏排出， 容易发生低血糖，全部排出 需5天 药效仅次于优降糖，半衰期 短，较少发生低血糖，24小 时内由肾脏排 97%
去极化
磺脲类药物受体
磺脲类药物受体
K+通道关闭 格列美脲（65 kD） 格列本脲（140 kD）
胰岛素释放
磺脲类降糖药作用机制（一）
与B-细胞膜上的Su受体特异性结合
抑制ATP依赖性钾离子通道。钾离子外流，B-细 胞去极化，改变膜电位。
钙离子通道开启。钙离子内流增加，B细胞内结 合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。
抑制磷酸二脂酶活性。 cAMP水平增加，促进B 细胞内结合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。
抑制内原性肝糖形成。减少靶细胞胰岛素的抵抗， 增加胰岛素受体的敏感性。
某些磺脲类药物可改变脂代谢，使HDL-C增加， 降低TG浓度，减少血小板聚集，黏附等胰外作 用
格列美脲（Glimepiride，亚莫利）
是* 否
加格列酮类
加基础胰岛素
加格列酮类 -没有低血糖HAbΒιβλιοθήκη AC1c≥≥77%%加磺脲类
第 是* 二
步
否
HAb1AC1≥c7≥7%%
是*
否
HAbA1C1c≥≥7%%
是*
加加基用础基胰础岛胰岛素素或或胰胰岛岛素素强强化
第三步
胰胰岛岛素素强强化化++二甲甲双双胍胍++/-/格-格列列酮酮类类
*每3个月，至少每6个月1次检测HbA1c，直到<7%
提高外周组织的Ins敏感性。
对β细胞相对更特异，血管活性副作用少。
磺脲类
1.第一代：D860，氯磺丙脲 2.第二代：
优降糖（格列本脲）2.5-15mg/日 美吡哒（格列吡嗪）5 - 30mg/日
瑞易宁（控释片）5 - 20mg/日 达美康（格列齐特）80 - 320mg/日 糖适平（格列喹酮）30 - 180mg/日 3.第三代？格列美脲（亚莫利）1-8mg/日
格列齐特（Gliclazide，达美康、优达灵） 为中-短效磺脲类降糖类药。 可促进第一相胰岛素分泌，发生低血糖机率较小。 在磺脲类降糖药中，降低血小板集聚作用明显。 有报道可延缓视网膜病变的发展。
磺脲类降糖药物的选择（ 4）
格列吡嗪（Glipizide，美吡达，依比达，灭特尼） 吸收迅速、完全，为速效、短效制剂。 服药后作用高峰时间与餐后血糖高峰时间较一致。 对餐后高血糖有较好的控制作用，较少引起严重低
常用磺脲类降糖药的作用特点（2）
药名 半衰期 作用时间 每天剂量
特点
（h) (h)
(mg)
格列齐特 2-6 10-12 80-320 作用缓和，低血糖少，代谢
（1979）
产物在2天内排泄98%。
格列喹酮 1.5-2 5-8 （1975） 格列美脲 5-8 16-24
30-180
95%从胃肠道排出，故适用 于轻度肾功能不全者
0.5-8
刺激胰岛素分泌，减轻胰岛 素低抗，大部分从肾脏排泄。 每日一次服药。
磺脲类降糖药物的选择（1）
氯磺丙脲（Chorpropamide，特泌胰）
为第一代磺脲类降糖药 作用缓慢而持久，半衰期长 代谢产物由肾脏排出，代谢产物比母药作用更强 可发生严重低血糖及夜间低血糖 偶有引起水潴留及夜间低血糖
常用磺脲类降糖药的作用特点（1）
药名
D860 （1959） 氯磺丙脲 （1957）
格列苯脲 （1969） 格列吡嗪 （1971）
半衰期 作用时间 每天剂量
（h) (h)
(mg)
7 6-10 500-3000
35 24-72 100-500
5-10 16-24 2.5-15 2-4 12-14 2.5-30
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
口服降糖药的种类
1. 磺脲类
2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
磺脲类药物作用机理
瑞格列奈 (36 kD)
那格列奈
Kir 6.2
与其他SU类有所不同
格列苯脲所结合的SU类受体是140kd亚单位而 格列美脲所结合的是65kd亚单位。
格列美脲与β细胞结合比格列苯脲快3倍能使Ins 快速释放，而与β细胞解离的速度比格列苯脲快 9倍，所以低血糖频率发生较低。
激活GS转运子的活性，较其他SU类控制血糖更 好，而ns分泌更少。
磺脲类降糖药物的选择（2）
格列本脲（Glibenchamide，优降糖）
为第二代磺脲类的第一个品种 半衰期较长，口服后与B-细胞结合后缓
慢释放 ，持续作用时间长。 降糖作用最强，以降空腹血糖效果较佳。 从小剂量开始，每日一次，按需要缓慢
调整。 有胃肠道反应，但价格便宜。
磺脲类降糖药物的选择（3）
磺脲类降糖药物的选择(6)
格列喹酮（Gliqudone，糖适平） 迅速吸收而近乎完全吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值，属短效。 主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出。*少
量（约5%） 由肾脏排出。 对肾功能较差者可应用，肝功能差者不用。
磺脲类降糖药物的选择( 7)
格列美脲（Glimepiride，亚莫利）
各类降糖药作用特点
糖尿病的治疗
糖尿病教育 饮食控制 运动控制 降糖药物 血糖的自我监测
第一步
诊断
生生活活方方式式干干预预++二二甲甲双双胍胍
否
HAb1AC1≥c7≥%7%
是*
加加基基础础胰胰岛岛素素 －-最最有有效效
否
AH1bCA1≥c7≥%7%
胰岛素强化
是*
否
加磺脲类 -最便宜
HAb1AC1≥c7≥7%%
适用于对其他磺脲类降糖药失效的糖尿病患者 能同时降低空腹及餐后血糖。 口服后1小时浓度明显上升，2-3小时达峰值。 代谢产物60%由尿排出，40%由肠道排出。 伴有肾功能不全者，对本药能较好耐受。