美登木素及其衍生物
云南美登木内生真菌Beauveriasp_Lr89中的两个环肽
天然产物研究与开发Nat Prod Res Dev 2011，23：667-669，695文章编号：1001-6880（2011）04-0667-04收稿日期：2010-12-13接受日期：2011-04-29基金项目：云南省基金（2007C096M ）；云南省后备人才培养项目（2009CI071）*通讯作者Tel ：86-871-5223111；E-mail ：zhaopeiji@mail．kib．ac．cn云南美登木内生真菌Beauveria sp．Lr89中的两个环肽李俊天1，2，付晓莉2，曾英2，王琦1，赵沛基2*1吉林农业大学食药用菌教育部工程研究中心，长春130118；2中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室，昆明650204摘要：从云南美登木（Maytenus hookeri Loes．）的根部分离到内生真菌Lr89，根据ITS 序列分析，鉴定为白僵菌属（Beauveria ）真菌。
在PDA 琼脂平板发酵物中分离得到2个环肽类化合物，经波波谱鉴定为isaridin A （1）和isariin B （2），本文首次报道了这两个化合物的13C NMR 数据。
关键词：云南美登木；内生真菌；Beauveria sp．Lr89；环肽中图分类号：Q936文献标识码：ATwo Cyclopeptides from Endophytic Fungus Beauveria sp．Lr 89Isolated from Maytenus hookeriLI Jun-tian 1，2，FU Xiao-li 2，ZENG Ying 2，WANG Qi 1，ZHAO Pei-ji 2*1Engineering Research Center of Chinese Ministry of Education for Edible and Medicinal Fungi ，Jilin Agricultural University ，Changchun 130118，China ；2The State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China ，KunmingInstitute of Botany ，Chinese Academy of Sciences ，Kunming 650204，ChinaAbstract ：Endophytic fungus Lr89was isolated from Maytenus hookeri and identified to be Beauveria by ITS sequence．Two cyclopeptides were isolated from PDA solid cultures of Beauveria sp．Lr89．They were determined to be isaridin A （1）and isariin B （2）on the basis of spectroscopic analysis ，and the 13C NMR data of compounds 1and 2were reported for the first time．Key words ：Maytenus hookeri ；endophytic fungus ；Beauveria sp．Lr89；cyclopeptides云南美登木（Maytenus hookeri ）属于卫矛科（Celastraceae ）美登木属（Maytenus ）植物，是云南特有种。
多功能植物调节剂-木素衍生物
多功能植物调节剂-木素衍生物
多功能植物调节剂-木素衍生物是一种植物生长调节剂，对粮、棉、油和蔬菜等多种作物均具有良好的增产效果。
每亩施用0.5公斤该剂，一般可增产10%以上。
该剂系以造纸厂、糠醛厂等所排放的废料为原料，经硝酸氧化、氨中和而成。
该剂原料丰富，工艺简单，成本低廉，便于推广应用。
在此，就给有兴趣的朋友们介绍一下多功能植物调节剂-木素衍生物的配方、制作及使用说明。
一、配方（份）
糠醛渣或纸厂木素渣（木素含量38%以上）100
硝酸（90%以上）75
氨水（20%）约50
二、制法
1.把硝酸稀释成9%的浓度后和糠醛渣（或纸厂木素渣）加到带有搅拌器和回流冷凝器的耐酸反应器内(糖瓷或不锈钢反应器)，加盖密封，搅拌，加热，升温至70℃左右时，停止加热。
2.因反应为放热反应，故反应物料可自动升温至90℃左右，于此温度下维持半小时左右。
3.加热，使温度慢慢升至105℃，开始沸腾和回流，未能冷凝的二氧化碳和二氧化氮气导入吸收塔除去二氧化氮后，二氧化碳放空。
4.于105℃回流反应6小时左右以后，停止加热，搅拌，降温至40℃左右时加入氨水中和，使pH值达7-8。
5.加热至80-90℃，搅拌。
然后将反应物料经过滤去渣，所得滤液即为成品。
三、说明
使用浓度以100-800ppm为宜，施用方法可采用浸种，灌根和喷雾等。
植物抗癌成份美登素的全合成
植物抗癌成份美登素的全合成
白东鲁
【期刊名称】《中国科学院院刊》
【年(卷),期】1987(000)002
【摘要】用途和作用原理美登素(Maytansine,1)是卫矛科美登木属植物美登木中的微量抗癌活性成份,在植物体中的含量仅为0.2ppm左右。
药理试验表明在很小剂量时,它对KB细胞和多种动物实验肿瘤,包括小鼠白血病P388、L1210、路易士肺癌、小鼠肉瘤180、小鼠黑色素瘤B16及大鼠沃
【总页数】3页(P146-148)
【作者】白东鲁
【作者单位】上海药物研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.抗癌环肽药物放线菌素D新类似物的化学全合成研究 [J], 张邦治;王则周;王小丽;李欣檑;倪京满;王锐
2.谈抗癌资源植物及其化学成份 [J], 黄秋婵
3.具抗癌活性的菲并吲哚里西丁类生物碱构效关系及不对称全合成研究进展 [J], 杨晋;祁利民
4.天然抗癌药物紫杉醇的全合成 [J], 李力更;吴明;史清文
5.天然植物成份抗癌抗突变作用的分子机制研究 [J], 李佳慧;高爱玲;付松滨;李璞;刘志诚
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云南美登木的功效与作用和营养价值
云南美登木的功效与作用和营养价值【拼音名】Yún Nán Měi Dēnɡ Mù【来源】药材基源：为卫矛科植物云南美登木的叶。
拉丁植物动物矿物名：Maytenus hookeri Loes.采收和储藏：春、夏季采收，晒干。
【原形态】云南美登木无刺灌木，植株高达4m。
单叶互生；叶柄长5-10mm；叶片宽椭圆形或倒卵形，长10-20cm，先端短渐尖或急尖，边缘有极浅疏齿，基部渐狭。
圆锥状聚伞花序，2-7枝丛生，总花梗不明显，每花序有花3至多朵，花白绿色，直径3-4mm，5数；雄蕊着生于花盘之下。
蒴果倒卵形，长约1m，直径约8mm。
种子棕色，长卵形，基部有浅杯状淡黄色假种皮。
【生境分布】生态环境：生于山地丛林中及山谷密林下。
资源分布：分布于云南南部。
【栽培】生物学特性喜较荫湿的环境。
对土壤要求不甚严格，在林下的森林红壤、腐殖土、沿河冲积土、石灰岩裸露的缝隙、砂岩半风化的表面均能生长。
栽培技术用种子和插条繁殖。
种子繁殖：因种子的寿命不长，宜随采随播，或在湿沙中短暂保存。
选择光亮饱满的种子、在播种前用40℃温水浸种24小时后，按行株距10cm×（3-5）cm播种，盖土0.5cm，上面覆盖稻草，保持土壤湿润。
播后月平均气温20℃时，7天开始发芽。
当苗高5-6cm，具有2-3片真叶时，即可按行株距25cm×20cm移植。
移植5-6个月，幼苗高40-50cm，即可出圃定植。
插条繁殖：在云南西双版纳，每年可进行2次扦插，3-5月扦插，宜选取当年生，直径0.5cm以上，生长健壮的绿色软枝作插条；9月扦插，宜选取一年生、直径lcm左右、生长健壮、充分木质化的硬枝作插条。
将枝条截取长8-10cm的小段，每段具3-4个芽，剪去叶片，插入沙床或混合土苗床，入士深度为插条的1／2-2／3，保持土壤湿度40％-50％，50d后开始生根，如用50×10（-5）的吲哚丁酸、萘乙酸处理插条24小时，可加速生根。
云南美登木的研究进展
云南美登木的研究进展【摘要】美登木在临床上常用，是一种卫矛科植物，是一种中药材，也是一种抗癌原料物，临床常用云南美登木，从其组织、各种菌株中，可将20余种化学成分获取，主要包括美登普林、美登木素、美登布丁等，在抗肿瘤方面，提取物存在以下突出特点，包括安全系数大、有效剂量小、不良反应小等。
本文综合分析了云南美登木的研究进展，以供临床参考。
【关键词】云南美登木；研究；进展临床研究美登木，是灌木植物或者常绿乔木，是卫矛科Maytenus属，在亚热带以及热带地区分布。
分析中国Maytenus属植物，在广西、云南、长江以南各省分布，最多分布地区是云南[1]。
由于云南美登木抗肿瘤活性较强，国内外相关学者对其均关注，近年来，越来越重视云南美登木，对其进行了深入分析。
1化学成分介绍分析云南美登木，苷类、安沙大环内酯类以及酮酸类、甾体类、苯丙素类化合物、芳香多聚酮、环肽类化合物等属于其化学成分。
在1972年，在齿叶美登木采集时，发现了微量美登木素，属于安沙大环内酯抗天然肿瘤活性成分，由高等植物中首次分离，在1978年，分离云南美登木茎，获得了美登木素、美登普林、B－香树素、卫矛醇，然后紧接着获得了美登布丁。
为了对云南美登木进行深入研究，获得美登木素类化合物的生物起源，分析其属于自身合成，还是属于作用其共生微生物而得到，在大量研究探讨之后，独立云南美登木组织以及其共生菌株，进行了大量研究。
部分文献中，原材料选择云南美登木新鲜嫩叶、茎尖及叶柄[2]，通过组织培养，将愈伤组织诱导出，首次分析化学成分，开展了相关报道以及研究，将5个化合物分离出，包括胡萝卜甙、β－谷甾醇、大子五层龙酸、s itoindosideⅠ以及2α－羟基美登酮酸，后来，其他学者在愈伤组织基础上，将悬浮细胞培养系继续建立起，将9种化合物分离鉴定而出。
通过对云南美登木共生放线菌菌株1B1进行研究发现了C19H18O7，后来，分离云南美登木新鲜茎皮，将共生放线菌菌株3C获得。
美登木素的药理
美登木素的药理韩锐【期刊名称】《中草药》【年(卷),期】1978(0)4【摘要】由于发现埃塞俄比亚产之灌木Maytenus serrata（美登木）之醇提取物有抗肿瘤作用,Kupchan等分离出它的有效成分maytansine（美登木素）。
其后又发现肯尼亚产之Mayrenus buchananii树皮含美登木素量更高。
美登木素的抗肿瘤作用:Kupchan等报告它对小鼠白血病P388,黑色素瘤B16,Lewis肺癌有效。
另一试验室比较了美登木素及长春新碱对P388的疗效,结果证明,美登木素25～50微克/公斤时即对P388有效。
有趣的是它与长春新碱呈交义耐药。
体外试验显示美登木素有直接的杀细胞作用。
体外混悬培养试验表明,P388对它最敏感,其ED50为6×10-10M（第48小时）,对L1210的ED50为2×10-9M。
美登木素的毒性:对BDF1小鼠的急性毒性试验表明,对雄鼠的LD50为0.61mg/Kg,对雌鼠的LD50为0.57mg/Kg（腹腔注射一次,观察14天）。
【总页数】1页(P48-48)【关键词】美登木素;ED【作者】韩锐【作者单位】【正文语种】中文【中图分类】R285【相关文献】1.侗药登美筛化学成分及药理研究综述 [J], 邓伟峰;黄金2.染料木素的药理作用 [J], 余立华;刘康;刘保林3.美登木素抑制鼻咽癌的增殖以及侵袭迁移机制的生物信息学分析 [J], 韩伟;安靓4.基于网络药理学探讨染料木素治疗抑郁症的分子作用机制 [J], 胡燕珍;张媛媛;黄斌;王亚敏;陈乐;杨治5.密花美登木抗肿瘤及药理作用研究 [J], 樊亦军;何绍雄;韦焕英;邢帮华;曲钟洁;王薏静;周军;李茂;周桂芬;陈力力;周龙强;罗斌;杨婉玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
云南美登木的功效与作用 药用价值
如对您有帮助，可购买打赏，谢谢云南美登木的功效与作用药用价值导语：生活中常见的中药材有很多，云南美登木就是其中一种，不过也有很多人对云南美登木并不是很清楚，因此选择食用之前，需要对云南美登木的功效生活中常见的中药材有很多，云南美登木就是其中一种，不过也有很多人对云南美登木并不是很清楚，因此选择食用之前，需要对云南美登木的功效与作用进行认识。
【来源】药材基源：为卫矛科植物云南美登木的叶。
【原形态】云南美登木无刺灌木，植株高达4m。
单叶互生；叶柄长5-10mm；叶片宽椭圆形或倒卵形，长10-20cm，先端短渐尖或急尖，边缘有极浅疏齿，基部渐狭。
圆锥状聚伞花序，2-7枝丛生，总花梗不明显，每花序有花3至多朵，花白绿色，直径3-4mm，5数；雄蕊着生于花盘之下。
蒴果倒卵形，长约1m，直径约8mm。
种子棕色，长卵形，基部有浅杯状淡黄色假种皮。
【生境分布】生态环境：生于山地丛林中及山谷密林下。
【栽培】生物学特性喜较荫湿的环境。
对土壤要求不甚严格，在林下的森林红壤、腐殖土、沿河冲积土、石灰岩裸露的缝隙、砂岩半风化的表面均能生长。
【性状】性状鉴别叶片椭圆形或卵圆形，长6-9-12cm，宽3-4.5-5.5cm。
纸质，边缘浅锯齿。
叶柄0.3-0.6cm。
气微，味淡。
【化学成份】云南美登木茎含美登木素(mayta-nsine)，美登普林(maytan-prine)，卫矛醇(dulcitol)及β-香树脂醇(β-amwin)。
厚叶美登木全株含20(30)-羽扇豆烯-3，29-二醇［lupa-20(30)-ene-3，29-diol］。
【药理作用】1.抗癌作用：云南美登木甲醇部位对多发性骨髓瘤及淋巴肉瘤等均有明显的治疗作用。
WT7部位每日0.15mg/kg，腹腔注射，生活常识分享。
广西美登木的功效与作用
广西美登木的功效与作用关于《广西美登木的功效与作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
广西省美登木大伙儿了解是啥吗，它是中药材的一种，古医籍里针对它的记述也许多，广西省美登木有很多的功效与作用，可以用于医治我们人体出現的一些不适感病症，下边我们就来详尽的掌握广西省美登木的作用与功效。
牙龈英文名字特异Guangxi Mayten牙龈来源于特异中药材基源：为卫茅科绿色植物广西省美登木的根、茎、叶。
牙龈原形状特异广西省美登木灌木丛，高1-3m。
枝丫暗紫色。
叶共生；叶茎暗紫色；叶子厚纸版，卵型或长椭圆型，长7-20cm，宽3.5-10cm，顶端急尖或钝，尖部常宽圆或近环形，侧脉8-9条，边沿左右波曲。
聚伞花序二至四回发枝，有花7-25朵；叶花，俩性，萼裂片5，卵型，约长1.5mm，宽约1mm；花朵5，长环形，长3-4mm，宽2-2.5mm；雌蕊5。
角果长1.2-1.7cm，一般3室。
種子3-6颗，椭圆型或卵球型，长6-8mm，具假种皮。
开花期9-10月，果熟期10-11月。
牙龈环境要素遍布特异遍布于广西省。
牙龈茯苓功效特异有点苦；生寒牙龈归经特异肺；肝经牙龈功效与作用特异袪风止疼；祛毒防癌。
主风湿病痹痛；癌瘤；疮疖牙龈使用方法使用量特异口服：煎汤，15-30g；或入丸、散。
外敷：适当，茶青捣碎敷。
牙龈每家阐述特异《新华本草纲要》：根、茎、叶：有袪风、止疼的作用。
茎含美登木素。
牙龈摘抄特异《中华本草》从前文的叙述中我们能够了解它广西省美登木的营养成分和功效与作用全是很高的，可以医治一些病症，还能够做为饮食疗法的原材料，确实是养生健康的好挑选。
功能改性的美登木素生物碱及其组合物和使用方法[发明专利]
![功能改性的美登木素生物碱及其组合物和使用方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/ed21c7e509a1284ac850ad02de80d4d8d05a0149.png)
专利名称：功能改性的美登木素生物碱及其组合物和使用方法专利类型：发明专利
发明人：谢晋,阿尼尔·库马尔,李子博
申请号：CN202080076981.1
申请日：20201105
公开号：CN114630661A
公开日：
20220614
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了放射增敏剂前药及其制剂和使用方法。
通常，放射增敏剂前药是具有一个或多个S‑亚硝基硫醇部分的放射增敏剂母体化合物的类似物。
通常，S‑亚硝基硫醇部分的S‑N键可以在放射疗法期间被放射裂解，释放母体化合物和一氧化氮。
母体化合物和一氧化氮中的一者或优选两者可以促进暴露于放射疗法的肿瘤细胞的死亡。
还提供了用于递送前药的纳米粒子制剂，以及与放射疗法组合使用它们以治疗肿瘤和癌症的方法。
申请人：佐治亚大学研究基金会股份有限公司,北卡罗来纳-查佩尔山大学
地址：美国佐治亚州
国籍：US
代理机构：中科专利商标代理有限责任公司
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美登木素
美登木的药物信息
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【药 名】：美登木 【来 源】：为卫矛科植物美登木的全株。 【功 效】：活血化瘀。 【主 治】：用于症瘕积聚。 【性味归经】：辛、苦，温。入肝经。 【用法用量】：内服：煎汤，6-9克。外用： 适量。 【动植物资源分布】：分布云南。 【考 证】：始载于《新华本草纲要》
（3）有毒副作用能显著抑制骨髓造血功能，使血红 蛋白降低，红白细胞减少，对消化系统有退行性病 变及肝肾功能不良。 【药性】 苦、辛、寒。归肝、脾经。 【药效】 败毒抗癌、破淤消肿。 【药用】 （1）肿毒抗癌，用于癌瘤积毒：肝癌 美 登木60克，半枝莲、白英、白花蛇舌草各30克 水煎 3次分服，日1剂。能使症状好转，肿块缩小，超声 波。同位素扫描和甲胎蛋白检测均转阴性，延长生 存期。
• 白血病 美登木片（甲醇提取物每片含20毫克）每 服2~4片，日3次。如无副反应，可适当增量。继 续服用，能使症状完全缓解。宜于慢性粒细胞性 白血病。 • （2）破淤消肿，用于淤结肿胀：脐腹坚肿 美登 2 木、当归（炒）、红花各30克 为末，每服9克， 用酒30克，加水煎减半，食前温服。 • 【药量】 煎剂：30~60克（酒剂同）。片剂：2毫 克，6~12片（用醇提取物）。外用：适量。
美登木素的临床研究及其的抗癌作用
• 在国家抗癌研究所的领导下,NCI肿瘤专门小组对 其进行了临床试验的评价, 美登木素显示出对鼠的 肿瘤有充分的抗癌活性。 • 美登木素一 期临床研究首先在美国于1975年后期 开始, 目的为： 1）定性及定量地确定美登木素毒性； 2）确定最大耐受量（MID）。此剂量出现的毒性 可 预测并可逆转； 3）评价潜在的疗效。
美登木素的结构
美登木素的发现及其分离过程
• 美登木素是从高等植物中分离出来的第一个安沙 大环内酯抗肿瘤药物。 • 1972年 Kupchan S M 及其同事在肯尼亚采集的卵 叶美登木中发现的。 • 1974年，NCI的一个协作者访问了肯尼亚，从美登 木的根部采集了土壤的样品，希望分离出产生美 登木素的微生物。
云南美登木组织培养及其化学成分的初步研究
云南美登木组织培养及其化学成分的初步研究
鲁春华;赵沛基;沈月毛
【期刊名称】《天然产物研究与开发》
【年(卷),期】2002(014)006
【摘要】以云南美登木(Maytenus hookeri Loes)的茎尖、嫩叶和叶柄为材料建立了其愈伤组织培养系统,并对愈伤组织的化学成分进行了初步研究.从中分离得到了5个化合物,经波谱分析分别鉴定为β-谷甾醇(1),胡萝卜甙(2),sitoindoside Ⅰ(3),五层龙籽酸(4)和2α-羟基美登酮酸(5).云南美登木为提取抗癌化合物美登木素的原料植物,对其愈伤组织的化学成分进行研究报道还属首次.
【总页数】3页(P11-13)
【作者】鲁春华;赵沛基;沈月毛
【作者单位】中国科学院昆明植物研究所,昆明,650204;中国科学院昆明植物研究所,昆明,650204;中国科学院昆明植物研究所,昆明,650204
【正文语种】中文
【中图分类】Q94
【相关文献】
1.云南美登木内生真菌Phomopsis sp.Lz42的化学成分 [J], 袁琳;马娟;王婷;李国红;沈月毛;赵沛基
2.云南美登木的组织培养 [J], 唐福圃;刘贤旺
3.美登木属植物三萜类化学成分及生物活性研究进展 [J], 张秀云;冯俊涛;张兴
4.云南美登木悬浮培养细胞的化学成分 [J], 鲁春华;张建新;甘烦远;沈月毛
5.刺茶美登木的化学成分研究(英文) [J], 张秀云;李伯刚;周敏;袁小红;张国林
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刺茶美登木的化学成分研究
刺茶美登木的化学成分研究刺茶美登木的化学成分研究从刺茶美登木地上部分的95%乙醇提取物中分离并鉴定了27个化合物:prinsepiol(1),(+)-松脂醇(2),(-)-松脂醇(3),(-)-丁香树脂醇(4),(+)-cycloolivil(5),(-)-橄榄树脂素(6),1-羟基-松脂醇(7),ilelatifol D(8),东莨菪素(9),β-香树素乙酸酯(10),α-香树素乙酸酯(11),fupenzic acid(12),(+)-儿茶素(13),secoisolariciresinol(14),软脂酸-1-甘油单酯(15),植物醇(16),咖啡酸(17),3,4-二甲氧基肉桂酸(18),(-)-massoniresinol(19),tanegool(20),β-谷甾醇(21),羽扇豆醇(22),白桦酯醇(23),β-胡萝卜甙(24),齐墩果酸(25),熊果酸(26)和(-)-橄榄树脂素乙酸酯(27).图1表1参34作者：张秀云李伯刚周敏袁小红张国林ZHANG Xiuyun LI Bogang ZHOU Min YUAN Xiaohong ZHANG Guolin 作者单位：张秀云,ZHANG Xiuyun(中国科学院成都生物研究所,成都,610041;中国科学院研究生院,北京,100039;西北农林科技大学生命科学院,陕西,杨陵,712100)李伯刚,周敏,张国林,LI Bogang,ZHOU Min,ZHANG Guolin(中国科学院成都生物研究所,成都,610041)袁小红,YUAN Xiaohong(中国科学院成都生物研究所,成都,610041;中国科学院研究生院,北京,100039)刊名：应用与环境生物学报ISTIC PKU英文刊名：CHINESE JOURNAL OF APPLIED & ENVIRONMENTAL BIOLOGY 年，卷(期)：2006 12(2) 分类号：Q949 关键词：刺茶美登木血管紧张素转化酶木脂素三萜 prinsepiol Gymnosporia varialilis Loes. ACE lignan triterpene prinsepiol。
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3. Douglas S. Johnson, Jie-Jack Li. The Art of Drug Synthesis, 收录了54个新药的合成方法。
4. 药明康德新药开发有限公司 翻译.新药合成艺术, 是上书中文译本。
carbon bonds Chapter 4 Formation of carbon-
heteroatom bonds Chapter 5 Ring closure and opening
Chapter 6 Reduction and oxidation
Chapter 7 Protective groups
我国国情和新药研发的难度与风险决定了 我国制药工业在今后相当长一段时间内要 采取合法仿制国外药与自主研发新药相结 合的战略措施。
因此，加快发展我国制药工业非常必要。
新药研发的背景知识
药物研发是一个永不衰落的朝阳行业，每个新药 的研发投入的人财物力是相当巨大的，相信会有 成千上万的优秀科学家会跻身到新药研发的行列 中来，新药研发的队伍将是一个浩浩荡荡的大军。
近年来全球范围内的新药开发日新月异，各种品类繁 多的新药不断问世，药物合成的新方法、新策略不断 问世，充实了药物设计与合成研究的内容。
药物合成路线设计涉及范围非常广泛，除药物化学、 药物设计学、有机合成化学的基本理论外，实验室合 成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的。
新药研发的背景知识
我国医药工业发展虽然已成绩斐然，但在 小分子药物设计、研究、开发、生产与应 用方面起步较晚，远落后于西方发达国家。
2. Francis A. Carey, Organic Chemistry, 4th Edition. 3. K. Peter c. Vollhardt and Neil E. Schore, Organic
Chemistry, 3rd Edition. 4. Organic Synthesis the Disconnection Approach,
Synthesis of Modern Organic Medicine
Ge Meng 孟歌
2015,10,11 Xi’an Jiaotong University
教材选取：课程主要参考书
参考书籍
1. Jie-Jack Li, Douglas S. Johnson, Drago R. Sliskovic et al. Contemporary Drug Synthesis。收录20世纪 90年代后上市新药39种。
5. Guidebook to Organic Synthesis 3rd. Ed. Mackie, Smith and Aitken.
6. 孟歌 翻译.有机合成指南，是上书中文译本。
Recommended reading
1. Graham Solomons and Craig Fryhle; Organic Chemistry, 7th Edition.
第一章 导 言 第二章 官能团化学 第三章 碳-碳键的形成 第四章 碳-杂原子键形成 第五章 关环和开环 第六章 还原和氧化
第七章 保护基团 第八章 特殊试剂 第九章 不对称合成 第十章 精选合成
Chapter 1 Introduction Chapter 2 Functional group
chemistry Chapter 3 Formation of carbon-
另一方面，对于制药企业而言，一个好的药物全 合成路线可大大缩短生产周期、简化生产工艺、 降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的 化学污染，其经济效益及社会效益都是极为显著 的。
本课程就是考虑到我国医药工业发展在上述诸多 方面的需要而开设的。
课程目的
了解国外最新批准的新药信息对于我国的 新药研发有直接的帮助作用和间接的指导 意义。可从中汲取经验和教训，避免走弯 路，减少浪费和降低损失。
研究已知药物合成路线和工艺对于改善现 正应用的合成工艺路线、降低生产成本、 合理地设计新的药物合成工艺路线将有很 大帮助。
1st lecture: Introduction
This course gives a basic introduction to synthesis methods and their application in n organic medicines.
Stuart Warren. Designing Organic Synthesis, Stuart Warren 5. Guidebook to Organic Synthesis 3rd. Ed. Mackie, Smith and Aitken.
Skeleton: Main Contents
Chapter 8 Special reagents
Chapter 9 Asymmetric synthesis
Chapter 10 Selected synthesis
新药选讲
1.吡格列酮 2.罗格列酮 3.舒尼替尼 4.帕唑帕尼 5.尼洛替尼 6.奥兰氮平 7.艾司西酞普兰 8.伊班膦酸 9.洛索洛芬钠 10.索拉菲尼
1. Pioglitazone 2. Rosiglitazone 3. Sunitinib 4. Pazopanib 5. Ninotinib 6. Olanzapine 7. Escitalopram 8. Ibandronate 9. Sodium loxoprofen 10. Sorafinib
艺术创作
将传统经典有机化学合成基本理论知识与 新方法与当代新药合成方法研究相结合。
上市新药的研发过程体现了非凡的智慧和 努力，可认为是一种艺术创作。
新药研发的背景知识
新药的诞生往往凝聚着人类的智慧和巨额的资金，也 是医药科技发展的新里程碑。
一种新药的研制费用约8～12亿美元，历时8～14年， 需上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。