药物化学期末复习题

1. 写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名
2. 地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？
3. 奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？
4. 艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响？
5. 苯二氮卓类的基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响？
6. 写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性？
7. 为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐。

为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？1. 苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？
1. 写出抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。

2.氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？
1.抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。

1.写出不啡的化学结构,指出其手性碳原子的位置,为就是么说不啡的镇痛活性与其立体结构严格相关？
2.不啡具酸、碱两性,与结构中那些功能团有关？
3.为什么盐酸不啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理就是什么？
4.全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。

5.化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐就是那个合成镇痛药,写出它的名称及化学结构式,说明其稳定性如何？
6.写出盐酸美沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长？
7.说明半合成镇痛药丁丙诺啡的结构特点,其成瘾性如何？
8.说明阿片受体拮抗剂的结构特点,举出一例药物,写出化学结构式。

9.为什么说合成镇痛药与不啡有相同的药效构象？
1. 写出肾上腺素的化学结构,指出去甲肾上腺素、去氧肾上腺素与肾上腺素相比,在化学结构上有何区别？
2. 写出异丙肾上腺素的化学结构,指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变,对其生物活性有何影响？
3. 肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色(从化学结构上分析原因)？
4. 举出二个以其R构型左旋体供药用的苯乙胺类拟肾上腺素药的名称。

5. 化学名为(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物的拟肾上腺素药的名称。

指出结构中手性碳原子的位置。

6. 盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林结构中侧链上的氨基被异丙基或叔丁基取代对生物活性有何影响？
7. 写出麻黄碱的化学结构,指出含有几个手性碳原子,有几个光学异构体？具有显著活性的就是哪个异构体?
1. 组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一例药物名称。

2. 写出盐酸苯海拉明的化学结构,说明其成品中可能含有何种杂质？此杂质来源及对苯海拉明的稳定性有何影响？
3. 写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。

指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。

4. 根据H1受体拮抗剂的结构类型,试总结写出该类药物的基本结构。

1.说明麻醉药分类,各类举出一种有代表性的药物名称？
2. 局麻药按化学结构类型分为那几类,每类举出一种药物名称。

3. 简述局麻药的构效关系。

4. 分析盐酸普鲁卡因的结构,讨论化学性质与其结构的关系。

5. 分析盐酸利多卡因的结构,讨论稳定性与其结构的关系。

6. 盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同?
7. 写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

8. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐就是那个局麻药的化学名？写出其结构式。

9. 举出两种临床常用吸入麻醉药,两种临床常用静脉麻醉药。

1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。

2. 写出雷尼替定的化学结构式,并说明与西咪替丁结构相比,有那些改变？
3. 试说明奥美拉唑的作用机理及用途？为什么说奥美拉唑就是一种前药？
1. 简述非甾体抗炎药的作用机制。

2. 写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。

根据化学结构讨论稳定性。

3. 写出阿司匹林的化学结构式,根据其化学结构分析讨论其稳定性。

4. 阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检查方法。

1. 试根据吲哚美辛的的化学结构,说明其稳定性？
2. 写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式,就是否含有手性碳原子？
3. 写出萘普生的化学结构式,就是否有光学异构体？
4. 吡罗昔康按化学结构分类属于那类？
5. 写出非甾体抗炎药的结构类型,各类举出一种药物。

一.名词解释
1、INN——一种药物的国际非专有名,又称通用名,由国家或国际命名委员会命名的。

2、SAR——药物的构效关系英文简称,即Structure-activity relationships。

3、受体——receptor就是一种能够识别与选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质。

4、孤儿受体—(orphan receptor)就是指存在细胞暮粟的一类甾类或者肾甲状腺类激素受体,但就是还没有找到相应的配体。

5、非特异性结构药物——
6、特异性结构药物——
7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分。

8、前药原理—用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。

9、生物电子等排原理——在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造。

10、生物电子等排体——具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似、
相关或相反的生物活性。

11、脂水分配系数—就是指毒物在脂相与水相中溶解分配率。

12、Prodrug(前药)—在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。

13、Soft drug—指本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性与无毒性的化合物。

14、Hard drug—具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物。

15、代谢拮抗—设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。

16、激动剂—与某生物活性物质的受体结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。

17、拮抗剂—与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化。

18、先导化合物—有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

19、合理药物设计—利用对疾病或其抑制剂的知识,设计效果更显著、安全性更好的特异性药物。

20、Me-too药物—利用已知药物的作用机制与构效关系的研究成果,在分析已知药物的化学结构的基础上,设计合成该药物的衍生物、结构类似物与结构相关化合物,并通过系统的药理学研究,所产生的新药与已知药物比较,具有活性高或活性类似等特点的新药。

21、组合化学—将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库,然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

22、CADN—中国药品通用名称,由药典委员会负责组织制定并报国家食品药品监督管理局备案。

23、CADD—计算机辅助药物设计,一种融合了计算机科学、化学信息学、生物信息学的药物研制方法。

附上很好的东西
写出下列药物的主要用途
1、盐酸氯胺酮全身麻醉药; 2 盐酸普鲁卡因局部麻醉药; 3苯巴比妥镇静催眠药;4地西泮镇静催眠药; 5 苯妥英钠抗癫痫药; 6卡马西平抗癫痫药; 7盐酸氯丙嗪抗精神病药; 8盐酸不啡镇痛药; 9盐酸哌替啶镇痛药; 10枸橼酸芬太尼镇痛药; 11 喷妥维林镇咳药; 12 阿司匹林解热镇痛药; 13对乙酰氨基酚解热镇痛药; 14安乃近解热镇痛药; 15吲哚美辛非甾体抗炎药; 16 双氯芬酸钠非甾体抗炎药; 17布洛芬非甾体抗炎药; 18萘普生非甾体抗炎药; 19盐酸多巴胺临床用于各种类型休克; 20氯贝丁酯降血脂药; 21硝酸异山梨酯抗心绞痛药; 22硝苯地平为钙拮抗剂,临床用于预防与治疗冠心病、心绞痛,也用于治疗高血压;23维拉帕米临床上主要用于治疗阵发性室上性心动过速、急慢性冠状动脉不全、心绞痛,也可用于轻或中度高血压的治疗; 24盐酸普鲁卡因胺抗心律失常药;25盐酸美西律抗心律失常药;26盐酸胺碘酮抗心律失常药;
27 地高辛强心药; 28利血平抗高血压药; 29卡托普利抗高血压药; 30氯沙坦抗高血压药; 31毛果云香碱临床主要用于缓解或消除青光眼的各种症状; 32硫酸阿托品临床用于治疗各种内脏绞痛合散瞳,还可用于有机磷农药中毒的解救; 33盐酸苯海拉明抗过敏药;34马来酸氯苯那敏抗过敏药; 35西咪替丁抗潰疡药; 36奥美拉唑抗潰疡药;
37哌嗪驱肠虫药物;38盐酸左旋咪唑驱肠虫药物;39阿苯达唑驱肠虫药物; 40吡喹酮抗血吸虫病药; 41 青蒿素抗疟药物; 42诺氟沙星喹诺酮类抗菌药; 43盐酸环丙沙星喹诺酮类抗菌药; 44甲氧苄啶抗菌增效剂; 45两性霉素B 抗真菌药; 46克霉唑抗真菌药;47 硝酸咪康唑抗真菌药;48酮康唑抗真菌药; 49利巴韦林抗病毒药; 50 齐多夫定抗病毒药; 51阿昔洛韦抗病毒药; 52 阿莫西林抗菌药;53四环素抗菌药; 54链霉素抗菌药;55红霉素抗菌药; 56氯霉素抗菌药;57环磷酰胺抗肿瘤药;58白消安抗肿瘤药;59卡莫司汀抗肿瘤药;60氟尿嘧啶抗肿瘤药;61盐酸阿糖胞苷抗肿瘤药; 62顺铂抗肿瘤药;63喜树碱抗肿瘤药;64 长春碱抗肿瘤药;65紫杉醇抗肿瘤药;。