甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
甲状腺激素及抗甲状腺药ppt医学课件
甲硫氧嘧啶（MTU）：不良反应较多，少用
丙硫氧嘧啶（PTU）：作用快而强
咪唑类:
甲巯咪唑（thimazole，他巴唑）：作用慢而持
久
卡比马唑（carbimazole，甲亢平）：在体内转
为
他巴唑，作用更慢
23
【硫脲类药理作用】
1.抑制甲状腺激素的合成
通过抑制过氧化物酶，使活化、碘化、藕联过程受阻。
术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺
体变韧，利于手术。
3.甲状腺危象的治疗：
大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可
作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。 26
【硫脲类不良反应】
发生率低。
1.过敏反应 最常见，一般不需停药即可消失。
2.胃肠道反应 厌食、呕吐、腹痛、腹泻。
3. 粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，一般发生在治疗
2.负反馈调节：T3，T4 ↑→TRH，TSH↓
3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓,缺碘时摄
碘能力↑
8
9
TSH的作用
促甲状腺激素（thyroid-stimulating
hormone, TSH）
(1) 促进甲状腺细胞增生
(2) 促进T3及T4合成的各步骤
(3) 增加T3及T4的释放
后的2-3个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发
生咽痛、发热等反应时立即停药。
4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。
27
二、碘及碘化物
【药理作用】
1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘有抗甲状腺作用
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药
调节：
0
胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
释放：
04
碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合 生成MIT，DIT
碘的活化和酪氨酸碘化：
02
T3与甲状腺受体结合 – 调控该受体所中介的基因表达，发挥作用。
甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布。
慢性碘中毒
诱发甲状腺功能紊乱
不良反应
辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
甲状腺摄碘功能测定： 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后 甲状腺功能亢进治疗
药理作用机制
临床应用
三.放射性碘
四.β肾上腺素受体阻断药
临床应用 甲亢、甲亢危象辅助治疗 药理作用机制 控制交感-肾上腺素系统兴奋所致症状 β1 受体阻断 - 心率下降 中枢β受体阻断 – 减轻焦虑 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2 受体，减少NA释放，对抗CA的作用 适当减少T3、T4分泌
第二小节
课间休息
第三小节
第二节 抗甲状腺药
硫氧嘧啶类(thiouracils)
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶 咪唑类(imidazoles)
甲巯咪唑（他巴唑）
卡比马唑（甲亢平）
一、硫脲类
抑制甲状腺激素合成
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联反应 对已经生成的T4无作用，疗效需2 - 3week起效
丙硫氧嘧啶
02
口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢； T4作用慢而弱，维持时间长
03
t1/2: T3为2天， T4为5天
04
主要在肝、肾线粒体脱碘，与葡糖醛酸或硫酸结合而排泄
甲状腺激素及抗甲状腺药物
第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
甲亢的内科治疗 轻 症和不宜手术或放 射性碘治疗者，如 儿童、青少年、术 后复发、年老体弱 的中重度患者、兼 有心、肝、肾、出 血性疾患等病人。
甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合 并症及甲状腺危象 ，但可使TSH分泌 增多，使腺体增生 ，组织脆而充血。
咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
第二节 抗甲状腺药
【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的 碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基 础代谢率恢复正常须1～2个月。
2．抑制外周组织的T4转化为T3。
诱发甲状腺功能紊乱。
【不良反应】
第二节 抗甲状腺药
一． 受体阻断药
○ 【药理作用】 ● 阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。
○ 【临床应用】 ● 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。
○ 【不良反应】 ● 对心血管系统和气管平滑肌等的反应。
1
第二节 抗甲状腺药
2
一．放射性碘
○ 131I适用于不宜手术或手术后复发及 硫脲类无效或过敏的甲亢者。
。
教学基本要求
一．硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、
○ 临床应用及不良反应。 ○ 掌握： 1.抗甲状腺药的种类；
一． 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
熟悉： 1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；
教学基本要求
放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 ○ 激素（TRH）的临床应用； ○ 了解： 1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、 ○ 生理作用及机制；
作用于内分泌系统的药物—甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临 床有机融合，初步形成临床思维。
➢ 熟悉甲状腺激素的作用和临床应用，了解甲状腺 激素的合成、分泌和调节。
➢ 能够与基层甲状腺疾病患者及家属有效沟通，进 行用药指导和健康宣教。
患者，女，50岁。因“浮肿半年，加重伴乏力半月”入 院。患者4年前因甲状腺相关眼病行激素冲击疗法，后左眼突 出减轻，眼部不适好转，口服强的松维持并逐渐减量半年后
注：人的甲状腺重20～30g，是人体内最大 的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软 骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的 峡部相联，呈“H”形。
甲状腺激 素的合成、 贮存、分 泌与调节
2 甲状腺激素的作用 是什么？
➢体内过程：T3口服易吸收， T4易受肠内容物影响， 血浆蛋白结合率均较高（>99% ）。T3作用快而 强，用药后6h起效，24h作用达高峰，作用时间
➢ 药理作用：
1. 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶从而影 响酪氨酸碘化及耦联过程，抑制T3、T4的合成。 *注：对已合成的激素无效，改善症状需2～3周， 恢复基础代谢率需1～2月 。
2. 抑制外周组织T4转化为T3 ：迅速降低血清T3（甲 状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢首选） 。
3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激免疫球蛋白。
短（t1/2为2天）； T4 作用弱且慢，用药后24内无 明显作用，7-10d达高峰，作用时间长（t1/2为5 天）。主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛
酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
➢ 药理（生理）作用
1. 促进正常生长发育：促进蛋白质合成，对骨骼、 中枢神经系统发育尤为重要。
呆小症（克汀病）
小儿缺乏甲状腺激素引起
药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药
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The end
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感谢您的观看！
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外周组织
硫脲类
T4
脱
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
滤
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧 T3
DIT DIT
化物酶T4
泡 腔 胶 质
碘 酶
蛋白 T3
水解酶
T4
血液
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临床应用
➢ 甲亢的内科治疗 ➢ 甲亢手术治疗的术前准备 ➢不甲良状反腺应危象的治疗
• 1 防治单纯性甲状腺肿 • 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 不• 良3甲反应状腺危象的治疗
1 急性反应：血管神经性水肿， 上呼吸道水肿，严重喉头水肿
2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
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三、放射性碘（radioiodine）
放射性同位素131I,125I,123I等
131I的t½ 为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56
为什么？
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大量I-
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
TG上的酪氨 酸残基
MIT 过氧
化物酶
DIT DIT
促进甲状腺激素
合成，抑制甲状
TSH
腺增生性肥大
腺垂体
滤
血液
T3 泡 蛋白 T3
T4
腔 胶
水解酶
T4
质
小量I-
TRH 下丘脑
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大量I-
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
甲状腺激素(药理学)
甲状腺激素
甲状腺激素
【合成、储存、分泌】
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
甲状腺激素
【分泌及调节】
药理作用
1．维持机体生长发育 甲状腺激素可促进蛋白质合成、骨骼和中枢神经
系统的生长发育。 甲状小病（克汀病）；成年人可出现黏液 性水肿。
1．该病人先用卡比马唑，再用大剂量碘治疗的原因？ 2．甲亢术前为什么要使用大剂量碘？ 3．卡比马唑最主要不良反应及用药护理措施有哪些？
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
概述
甲状腺是人体最大的内 分泌腺。
甲状腺激素包括三碘甲 状腺原氨酸（T3）和四碘甲 状腺原氨酸（T4，甲状腺素 ）。正常成人每日释放T3和 T4量分别为15～30μg和70 ～90μg。
不良反应
适宜用量无任何不良反应。 过量可致甲状腺功能亢进症状。
停药后再使用时宜从小剂量开始。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
药理作用
2．促进代谢 可促进糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢，提高机体基
药理学甲状腺药
硫脲类
T4
外周组织
脱碘酶
需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常
迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象
临床应用：甲状腺功能亢进症
内科药物治疗 适应证1）病情轻
不宜手术或131I治疗者 （年幼患者）
术后复发但不宜131I治疗者
01
03
02
04
外科术前准备 ： 联合应用复方碘溶液 甲状腺危象的治疗：首选PTU
先天性甲状腺功能不足 —— 呆小病
幼年及成人甲状腺功能低下 ——甲状腺机能减退
血液中碘化物
碘泵
甲状腺细胞
过氧 化物酶
活性碘
TG上的酪氨酸残基
MIT DIT
过氧 化物酶
DIT
T3 T4
蛋白 水解酶
血液
T3 T4
腺垂体
下丘脑
TRH
TSH
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
维持生长与发育：
促进代谢：促进物质氧化分解；
维持中枢神经系统的兴奋性；
提高交感神经的敏感性。
【药理作用】
甲状腺激素类药及抗甲状腺药
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甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4
四、不良反应
粒细胞减少，粒细胞缺乏 定期检查血常规，加强检测 过敏反应：瘙痒，药疹等 甲状腺肿大： TSH反馈性增多所 致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用
为什么？
大剂量：抗甲状腺作用
碘化物(iodide)
甲状腺激素及抗甲状腺药全套
甲状腺激素及抗甲状腺药全套一、甲状腺激素（一）药理作用1.维持生长发育：适量时，促进蛋白质合成，促进骨骼、中枢神经系统发育缺乏时，新生儿呆小病、粘液性水肿2.促进代谢促进物质氧化代谢，增加耗氧量，基础代谢率上升，产热上升。
3.神经系统及心血管效应儿茶酚胺的反应性增高，易激动、震颤、心率上升、心输出量上升（二）临床应用1呆小病4.粘液性水肿5•单纯性甲状腺肿二、硫月尿类甲硫氧嚏咤、硫氧喀咤、甲疏咪噗、卡比吗噗（一）药理作用1.抑制甲状腺激素合成：抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制碘化、偶联。
对已合成的甲状腺激素无效。
2.抑制外周组织T4转化为T3：能迅速控制血清T3水平，在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选。
3.减弱β受体介导的糖代谢：4.免疫抑制作用：对甲亢病因也有一定治疗作用。
（二）临床应用1.甲状腺功能亢进的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射碘治疗患者（儿童、青少年、术后复发、中重度、年老体弱等）。
2.甲亢的手术前准备：术前给药，使甲状腺功能恢复正常。
术前两周合用给大剂量碘，使腺体缩小，减少出血。
3.甲状腺危象的综合治疗：主要给大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并以硫月尿类阻止甲状腺合成。
(Ξ)不良反应1.过敏反应：最常见，皮疹、头痛、药热2.消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎3.粒细胞缺乏症：最严重的不良反应4.甲状腺肿和甲状腺功能减退三、碘及碘化物(一)药理作用1.小剂量是合成甲状腺素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。
2.大剂量有抗甲状腺作用：(1)主要是通过抑制TG水解而抑制甲状腺激素的释放：减少GSH,使TG对蛋白水解酶不敏感。
(2)抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化、偶联，减少甲状腺激素合成。
(3)拮抗TSH（二）临床应用1甲亢的术前准备（术前2周），使腺体缩小变韧、血管减少2.甲状腺危象的治疗（与硫月尿类合用）小剂量：单纯性甲状腺肿，碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
（三）不良反应1.一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等2.过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿3,诱发甲状腺功能紊乱：可诱发甲亢或甲减，经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析
一、甲状腺激素
【药物】
>>甲状腺素（T4）
>>三碘甲腺原氨酸（T3）
>>左旋甲状腺素钠盐
>>左旋三碘甲腺原氨酸
【药理作用】
1）促进生长发育
>>促体格生长——长个儿！
>>促神经系统发育——长脑子！
2）促神经系统
>>维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
3）促进代谢
>>生理剂量：促糖原——分解、
促脂肪——分解、
促蛋白质——合成
>>大剂量：促蛋白质分解
4）促心脏
>>心率加快、血压上升
>>心排出量、耗氧量增加
>>有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】
1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）
——早治疗、预后好
2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）
——地方性甲状腺肿
3）黏液性水肿（重症甲减）
——先静脉、后口服
【不良反应】
过量使用时出现的不良反应：“类似甲亢”
——植物神经系统功能亢进
——心血管系统功能亢进；
——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药
1.硫脲类
2.碘及碘化物
3.β肾上腺素受体阻断药
1.硫脲类
【作用机制】
>>抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成
注意：抑制激素合成，不影响激素释放
对已合成的T3、T4无影响
——故而显效慢。
>>丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；
>>有一定的免疫抑制作用（“治本”）——使血循环中[甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）]含量下降。
【临床应用】
（1）甲亢内科治疗一线药物
（2）甲亢术前准备
意义：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；
对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象
－－双管齐下－－
大剂量碘剂+硫脲类
大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放
硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】
√常见：白细胞减少
√严重：粒细胞缺乏
故久服者应定期检查血象及肝功能。
√皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎
√本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物
【药物】
Ⅰ：碘及碘化物
复方碘溶液（卢戈氏液）
碘化钾
碘化钠
Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ
Ⅰ：碘及碘化物
【药理作用与机制】
（1）小剂量——促甲状腺作用
做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿
（2）大剂量——抗甲状腺作用
用于甲亢危象和甲状腺手术之前
注意
●大剂量碘只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应；
●继续用药甲亢可复发或加剧！
大剂量碘抗甲状腺作用的机制？
①抑制蛋白水解酶
——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）
②抑制过氧化物酶
——从而抑制甲状腺激素的合成；
③抑制促甲状腺激素（TSH）
——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ
【药理作用】
——其作用类似于手术切除部分甲状腺——
（不流血的手术！）
131Ⅰ被甲状腺摄取后，放出β粒子，射程约2mm，对甲状腺细胞有细胞毒性作用，而对周围组织损伤很少。
【临床应用】
适用于：
①不适合手术的或手术后复发甲亢患者
②硫脲类无效或过敏的甲亢患者
③甲状腺摄碘功能测定
【不良反应】甲减！
3.β－受体阻断药
【药物】普萘洛尔、美托洛尔
【药理作用】
①控制甲亢患者的交感－肾上腺系统兴奋症状：心动过速、心律失常、颤抖、焦虑、激动等，也能适当减少甲状腺激素的分泌。
②尚能抑制5‘脱碘酶，减少T4转化成T3：普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。
——对症！
硫脲类药物的基本作用是
A.抑制碘泵
B.抑制Na+－K+泵
C.抑制甲状腺过氧化物酶
D.抑制甲状腺蛋白水解酶
E.阻断甲状腺激素受体
『正确答案』C
小剂量碘主要用于
A.呆小病
B.黏液性水肿
C.单纯性甲状腺肿
D.抑制甲状腺素的释放
E.甲状腺功能检查
『正确答案』C
大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成
B.使腺泡上皮破坏、萎缩
C.抑制免疫球蛋白的生成
D.抑制甲状腺素的释放
E.抑制碘泵
『正确答案』D
丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏
D.关节痛
E.咽痛、喉水肿
『正确答案』C。