甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析

一、甲状腺激素

【药物】

>>甲状腺素（T4）

>>三碘甲腺原氨酸（T3）

>>左旋甲状腺素钠盐

>>左旋三碘甲腺原氨酸

【药理作用】

1）促进生长发育

>>促体格生长——长个儿！

>>促神经系统发育——长脑子！

2）促神经系统

>>维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。

3）促进代谢

>>生理剂量：促糖原——分解、

促脂肪——分解、

促蛋白质——合成

>>大剂量：促蛋白质分解

4）促心脏

>>心率加快、血压上升

>>心排出量、耗氧量增加

>>有产生心房颤动等心律失常的倾向。

【临床应用】

1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）

——早治疗、预后好

2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）

——地方性甲状腺肿

3）黏液性水肿（重症甲减）

——先静脉、后口服

【不良反应】

过量使用时出现的不良反应：“类似甲亢”

——植物神经系统功能亢进

——心血管系统功能亢进；

——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。

二、抗甲状腺药

1.硫脲类

2.碘及碘化物

3.β肾上腺素受体阻断药

1.硫脲类

【作用机制】

>>抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成

注意：抑制激素合成，不影响激素释放

对已合成的T3、T4无影响

——故而显效慢。

>>丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；

>>有一定的免疫抑制作用（“治本”）——使血循环中[甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）]含量下降。

【临床应用】

（1）甲亢内科治疗一线药物

（2）甲亢术前准备

意义：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。

弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；

对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。

（3）甲状腺危象

－－双管齐下－－

大剂量碘剂+硫脲类

大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放

硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。

【不良反应】

√常见：白细胞减少

√严重：粒细胞缺乏

故久服者应定期检查血象及肝功能。

√皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎

√本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。

2.碘及碘化物

【药物】

Ⅰ：碘及碘化物

复方碘溶液（卢戈氏液）

碘化钾

碘化钠

Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ

Ⅰ：碘及碘化物

【药理作用与机制】

（1）小剂量——促甲状腺作用

做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿

（2）大剂量——抗甲状腺作用

用于甲亢危象和甲状腺手术之前

注意

●大剂量碘只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应；

●继续用药甲亢可复发或加剧！

大剂量碘抗甲状腺作用的机制？

①抑制蛋白水解酶

——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）

②抑制过氧化物酶

——从而抑制甲状腺激素的合成；

③抑制促甲状腺激素（TSH）

——使甲状腺变小、变硬，便于手术。

Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ

【药理作用】

——其作用类似于手术切除部分甲状腺——

（不流血的手术！）

131Ⅰ被甲状腺摄取后，放出β粒子，射程约2mm，对甲状腺细胞有细胞毒性作用，而对周围组织损伤很少。

【临床应用】

适用于：

①不适合手术的或手术后复发甲亢患者

②硫脲类无效或过敏的甲亢患者

③甲状腺摄碘功能测定

【不良反应】甲减！

3.β－受体阻断药

【药物】普萘洛尔、美托洛尔

【药理作用】

①控制甲亢患者的交感－肾上腺系统兴奋症状：心动过速、心律失常、颤抖、焦虑、激动等，也能适当减少甲状腺激素的分泌。

②尚能抑制5‘脱碘酶，减少T4转化成T3：普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。——对症！

硫脲类药物的基本作用是

A.抑制碘泵

B.抑制Na+－K+泵

C.抑制甲状腺过氧化物酶

D.抑制甲状腺蛋白水解酶

E.阻断甲状腺激素受体

『正确答案』C

小剂量碘主要用于

A.呆小病

B.黏液性水肿

C.单纯性甲状腺肿

D.抑制甲状腺素的释放

E.甲状腺功能检查

『正确答案』C

大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是

A.抑制甲状腺激素的合成

B.使腺泡上皮破坏、萎缩

C.抑制免疫球蛋白的生成

D.抑制甲状腺素的释放

E.抑制碘泵

『正确答案』D

丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是

A.瘙痒

B.药疹

C.粒细胞缺乏

D.关节痛

E.咽痛、喉水肿

『正确答案』C