新抗过敏药ppt课件
合集下载
新型抗过敏药英文版 ppt课件
• Histamine in inflammation and allergic
diseases play an important role in physi -ological, histamine of proinflammatory and immune adjustment is by three kind -s of histamine H1,H2, H3.
7.Indications:
Oral treatment: Allergic rhinitis, skin irritations, pleomorphic exudative erythema and urticaria Eye drops:Allergic conjunctivitis Dosage form: Tablets:5 mg/tablet Eye drops:1% eye drops
• The advantages of second generation
antiallergic:
• (1)better clinical curative effect • (2)long-term effect • (3)no side effect to central nervous
system
development of pharmacology, antihistamines have been developed to six categories nearly hundred kinds of varieties.
The first generation of antiallergic drug
8.Synthetic route:
According to the chemical structural formula and inverse synthetic analysis, a reasonable mode of fracture in the double bond, by carbonyl build double bond.
diseases play an important role in physi -ological, histamine of proinflammatory and immune adjustment is by three kind -s of histamine H1,H2, H3.
7.Indications:
Oral treatment: Allergic rhinitis, skin irritations, pleomorphic exudative erythema and urticaria Eye drops:Allergic conjunctivitis Dosage form: Tablets:5 mg/tablet Eye drops:1% eye drops
• The advantages of second generation
antiallergic:
• (1)better clinical curative effect • (2)long-term effect • (3)no side effect to central nervous
system
development of pharmacology, antihistamines have been developed to six categories nearly hundred kinds of varieties.
The first generation of antiallergic drug
8.Synthetic route:
According to the chemical structural formula and inverse synthetic analysis, a reasonable mode of fracture in the double bond, by carbonyl build double bond.
抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
2024版过敏性休克的急救及处理流程ppt课件[1]
![2024版过敏性休克的急救及处理流程ppt课件[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/c157cc9c370cba1aa8114431b90d6c85ec3a8821.png)
心力衰竭治疗
采取强心、利尿、扩血管等综合治疗 措施，改善心脏功能。对于严重心力 衰竭患者，可考虑机械通气或心脏辅 助装置等支持治疗。
22
Hale Waihona Puke 加强患者心理干预，减轻焦虑情绪
心理评估
对患者进行心理评估，了解焦虑、抑 郁等情绪状况。
家属参与
鼓励家属参与患者的心理干预过程， 提供家庭支持和关爱，共同促进患者 心理健康。
02
及时调整抗过敏药 物剂量及种类，以 达到最佳治疗效果。
03
对于严重过敏性休 克患者，可考虑使 用肾上腺皮质激素 等强效抗过敏药物。
04
在治疗过程中，要 密切关注患者病情 变化，及时调整治 疗方案。
2024/1/29
19
05
并发症预防与处理措施
Chapter
2024/1/29
20
心律失常、心力衰竭等并发症预警信号识别
心律失常
患者出现心悸、胸闷、头晕等症状， 心电监测显示心率异常。
心力衰竭
患者出现呼吸困难、乏力、水肿等症状， 体检可见心脏扩大、心音异常等体征。
2024/1/29
21
针对并发症采取相应治疗手段，降低风险
2024/1/29
心律失常治疗
根据心律失常类型，选用抗心律失常 药物，如β受体阻滞剂、钙通道阻滞 剂等，同时纠正电解质紊乱。
以及远程医疗技术在急救中的应用前景。
2024/1/29
26
提高自身应对能力，关注行业动态
加强自身学习与实践
建议医护人员不断加强过敏性休克相关知识和技能的学 习，通过模拟演练等方式提高实际操作能力。
关注行业动态与最新研究成果
鼓励医护人员关注过敏性休克领域的最新研究进展和行 业动态，及时了解新技术、新方法的应用情况。
采取强心、利尿、扩血管等综合治疗 措施，改善心脏功能。对于严重心力 衰竭患者，可考虑机械通气或心脏辅 助装置等支持治疗。
22
Hale Waihona Puke 加强患者心理干预，减轻焦虑情绪
心理评估
对患者进行心理评估，了解焦虑、抑 郁等情绪状况。
家属参与
鼓励家属参与患者的心理干预过程， 提供家庭支持和关爱，共同促进患者 心理健康。
02
及时调整抗过敏药 物剂量及种类，以 达到最佳治疗效果。
03
对于严重过敏性休 克患者，可考虑使 用肾上腺皮质激素 等强效抗过敏药物。
04
在治疗过程中，要 密切关注患者病情 变化，及时调整治 疗方案。
2024/1/29
19
05
并发症预防与处理措施
Chapter
2024/1/29
20
心律失常、心力衰竭等并发症预警信号识别
心律失常
患者出现心悸、胸闷、头晕等症状， 心电监测显示心率异常。
心力衰竭
患者出现呼吸困难、乏力、水肿等症状， 体检可见心脏扩大、心音异常等体征。
2024/1/29
21
针对并发症采取相应治疗手段，降低风险
2024/1/29
心律失常治疗
根据心律失常类型，选用抗心律失常 药物，如β受体阻滞剂、钙通道阻滞 剂等，同时纠正电解质紊乱。
以及远程医疗技术在急救中的应用前景。
2024/1/29
26
提高自身应对能力，关注行业动态
加强自身学习与实践
建议医护人员不断加强过敏性休克相关知识和技能的学 习，通过模拟演练等方式提高实际操作能力。
关注行业动态与最新研究成果
鼓励医护人员关注过敏性休克领域的最新研究进展和行 业动态，及时了解新技术、新方法的应用情况。
药物过敏的救治PPT课件
在用药前应详细询问患者及家族成员是否有药物过敏史，如有过敏史，应避免使用相关药物。
记录过敏反应症状
如患者曾发生过敏反应，应详细记录过敏反应的症状、时间及处理方来自，以便于后续治疗中医生参考 。
注意药物的交叉反应
避免使用同类药物
如果患者对某类药物过敏，应避 免使用同类其他药物，以降低交 叉反应的风险。
总结与展望
总结药物过敏的救治方法
立即停止使用过敏药物
一旦发现药物过敏反应，应立即停止使用该 药物，并采取相应措施。
紧急处理
对于轻度的药物过敏反应，可以使用抗过敏 药物进行治疗，如抗组胺药、糖皮质激素等
。
药物治疗
对于严重的药物过敏反应，如过敏性休克， 应立即进行紧急处理，包括保持呼吸道通畅 、给予抗过敏药物等。
药物过敏的严重程度
药物过敏的严重程度因个体差异而异，轻者 仅表现为轻微的不适感，重者可能导致休克 甚至死亡。
药物过敏的症状
呼吸系统症状
呼吸困难、咳嗽、 喘息等。
心血管系统症状
心慌、心律不齐等。
皮肤症状
皮肤瘙痒、红肿、 荨麻疹、血管性水 肿等。
消化系统症状
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
其他症状
发热、关节痛等。
04
药物过敏的案例分析
案例一：青霉素过敏反应
总结词
严重过敏反应
详细描述
患者在使用青霉素后出现皮疹、呼吸困难、喉头水肿等症状，需要 立即就医。
救治措施
立即停止使用青霉素，给予抗过敏药物如肾上腺素，保持呼吸道通 畅，必要时行气管插管或切开。
案例二：阿司匹林过敏反应
总结词
慢性过敏反应
详细描述
患者在使用阿司匹林后出现持续的皮疹、关节痛、 发热等症状，需要长期观察。
记录过敏反应症状
如患者曾发生过敏反应，应详细记录过敏反应的症状、时间及处理方来自，以便于后续治疗中医生参考 。
注意药物的交叉反应
避免使用同类药物
如果患者对某类药物过敏，应避 免使用同类其他药物，以降低交 叉反应的风险。
总结与展望
总结药物过敏的救治方法
立即停止使用过敏药物
一旦发现药物过敏反应，应立即停止使用该 药物，并采取相应措施。
紧急处理
对于轻度的药物过敏反应，可以使用抗过敏 药物进行治疗，如抗组胺药、糖皮质激素等
。
药物治疗
对于严重的药物过敏反应，如过敏性休克， 应立即进行紧急处理，包括保持呼吸道通畅 、给予抗过敏药物等。
药物过敏的严重程度
药物过敏的严重程度因个体差异而异，轻者 仅表现为轻微的不适感，重者可能导致休克 甚至死亡。
药物过敏的症状
呼吸系统症状
呼吸困难、咳嗽、 喘息等。
心血管系统症状
心慌、心律不齐等。
皮肤症状
皮肤瘙痒、红肿、 荨麻疹、血管性水 肿等。
消化系统症状
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
其他症状
发热、关节痛等。
04
药物过敏的案例分析
案例一：青霉素过敏反应
总结词
严重过敏反应
详细描述
患者在使用青霉素后出现皮疹、呼吸困难、喉头水肿等症状，需要 立即就医。
救治措施
立即停止使用青霉素，给予抗过敏药物如肾上腺素，保持呼吸道通 畅，必要时行气管插管或切开。
案例二：阿司匹林过敏反应
总结词
慢性过敏反应
详细描述
患者在使用阿司匹林后出现持续的皮疹、关节痛、 发热等症状，需要长期观察。
最新常见眼科药物应用PPT课件PPT课件
0.1％碘苷 0.1％无环鸟苷 0.05％环胞苷 更昔洛韦凝胶（丽科明）
四、糖皮质激素类和非甾体类抗炎药
眼部滴用的糖皮质激素
0.1％地塞米松 0.1％氟美瞳 0.1％艾氟龙 0.02％氟美瞳
非甾体类抗炎药
0.1％双氯芬酸钠 0.5％消炎痛
五、抗过敏药物
肥大细胞稳定剂
2％-5％色苷酸钠（宁敏）
0.002％适利达（Xalatan） 苏为坦（同类）
机理：增加葡萄膜巩膜通路的房水外流
六、抗青光眼药物
全身应用的抗青光眼药物
碳酸苷酶抑制剂：醋氮酰胺 高渗剂：20％甘露醇
50％甘油盐水
谢谢
结束语
谢谢大家聆听！！！
20
β受体激动剂
1％肾上腺素（Eppy）
机理：降低小梁网房水流出阻力，增加葡萄膜巩膜通
路的房水流出。
六、抗青光眼药物
碳酸苷酶抑制剂
派立明（Azopt）
机理：抑制房水生成
六、抗青光眼药物
α受体激动剂
0.2％阿法根（Alphagan）
机理：抑制房水生成、增强葡萄膜通路房水外流。
六、抗青光眼药物
前列腺素衍生物
组胺抑制剂
埃美丁
六、抗青光眼药物
拟胆碱能药物
1％-2％毛果芸香碱（Pilocarpin）
机理：增加小梁网途径的房水外流
六、抗青光眼药物
β肾上腺素能受体阻滞剂
0.5％噻吗心安（ Timolol） 0.25％贝特舒 2％美开朗(Mikelan）
机理：减少房水生成，主要用于开角型青光眼
六、抗青光眼药物
内容
局部麻醉剂 散瞳剂和睫状肌麻痹剂
抗感染药物
抗细菌 抗真菌 抗病毒
糖皮质激素类和非甾体类抗炎药
四、糖皮质激素类和非甾体类抗炎药
眼部滴用的糖皮质激素
0.1％地塞米松 0.1％氟美瞳 0.1％艾氟龙 0.02％氟美瞳
非甾体类抗炎药
0.1％双氯芬酸钠 0.5％消炎痛
五、抗过敏药物
肥大细胞稳定剂
2％-5％色苷酸钠（宁敏）
0.002％适利达（Xalatan） 苏为坦（同类）
机理：增加葡萄膜巩膜通路的房水外流
六、抗青光眼药物
全身应用的抗青光眼药物
碳酸苷酶抑制剂：醋氮酰胺 高渗剂：20％甘露醇
50％甘油盐水
谢谢
结束语
谢谢大家聆听！！！
20
β受体激动剂
1％肾上腺素（Eppy）
机理：降低小梁网房水流出阻力，增加葡萄膜巩膜通
路的房水流出。
六、抗青光眼药物
碳酸苷酶抑制剂
派立明（Azopt）
机理：抑制房水生成
六、抗青光眼药物
α受体激动剂
0.2％阿法根（Alphagan）
机理：抑制房水生成、增强葡萄膜通路房水外流。
六、抗青光眼药物
前列腺素衍生物
组胺抑制剂
埃美丁
六、抗青光眼药物
拟胆碱能药物
1％-2％毛果芸香碱（Pilocarpin）
机理：增加小梁网途径的房水外流
六、抗青光眼药物
β肾上腺素能受体阻滞剂
0.5％噻吗心安（ Timolol） 0.25％贝特舒 2％美开朗(Mikelan）
机理：减少房水生成，主要用于开角型青光眼
六、抗青光眼药物
内容
局部麻醉剂 散瞳剂和睫状肌麻痹剂
抗感染药物
抗细菌 抗真菌 抗病毒
糖皮质激素类和非甾体类抗炎药
2024版过敏性休克PPT课件超详细
免疫治疗研究 探讨了免疫治疗在过敏性休克中的应用前景，如特异性免 疫疗法和非特异性免疫调节剂等，这些方法能够调节免疫 系统的反应，减少过敏反应的发生。
基因治疗研究
介绍了基因治疗在过敏性休克中的潜在应用，通过基因编 辑技术修复或替换导致过敏反应的基因，从根本上预防和 治疗过敏克PPT课件超详细
目录
• 过敏性休克概述 • 过敏原与过敏反应 • 诊断与鉴别诊断 • 治疗原则与措施 • 并发症预防与处理 • 患者教育与心理支持 • 总结回顾与展望未来
01
过敏性休克概述
定义与发病机制
定义
过敏性休克是一种严重的、威胁生命的全身多系统速发过敏反应，可导致喉头水肿、气管痉挛、肺水肿、心脏骤 停甚至死亡。
家属沟通技巧培训
为家属提供沟通技巧培训， 如倾听、表达关心和支持 等，以帮助其与患者建立 良好的沟通关系。
家属心理支持
关注家属的心理状态，提 供必要的心理支持和辅导， 以缓解其因照顾患者而产 生的焦虑和压力。
07
总结回顾与展望未来
关键知识点总结回顾
过敏性休克的定义和发病机制
详细解释了过敏性休克是一种严重的过敏反应，涉及免疫系统的异常激活和释放大量炎 性介质，导致全身性血管舒张和血压急剧下降。
增强自信心和自我效能感 鼓励患者积极参与治疗和康复过程，肯定其努力 和进步，以增强自信心和自我效能感。
3
提供心理咨询和支持服务 为患者提供心理咨询和支持服务，如定期随访、 心理热线等，以便其随时获得心理帮助和支持。
家属参与和沟通技巧
01
02
03
家属参与的重要性
强调家属在患者康复过程 中的重要作用，鼓励家属 积极参与患者的治疗和护 理。
加强健康教育
基因治疗研究
介绍了基因治疗在过敏性休克中的潜在应用，通过基因编 辑技术修复或替换导致过敏反应的基因，从根本上预防和 治疗过敏克PPT课件超详细
目录
• 过敏性休克概述 • 过敏原与过敏反应 • 诊断与鉴别诊断 • 治疗原则与措施 • 并发症预防与处理 • 患者教育与心理支持 • 总结回顾与展望未来
01
过敏性休克概述
定义与发病机制
定义
过敏性休克是一种严重的、威胁生命的全身多系统速发过敏反应，可导致喉头水肿、气管痉挛、肺水肿、心脏骤 停甚至死亡。
家属沟通技巧培训
为家属提供沟通技巧培训， 如倾听、表达关心和支持 等，以帮助其与患者建立 良好的沟通关系。
家属心理支持
关注家属的心理状态，提 供必要的心理支持和辅导， 以缓解其因照顾患者而产 生的焦虑和压力。
07
总结回顾与展望未来
关键知识点总结回顾
过敏性休克的定义和发病机制
详细解释了过敏性休克是一种严重的过敏反应，涉及免疫系统的异常激活和释放大量炎 性介质，导致全身性血管舒张和血压急剧下降。
增强自信心和自我效能感 鼓励患者积极参与治疗和康复过程，肯定其努力 和进步，以增强自信心和自我效能感。
3
提供心理咨询和支持服务 为患者提供心理咨询和支持服务，如定期随访、 心理热线等，以便其随时获得心理帮助和支持。
家属参与和沟通技巧
01
02
03
家属参与的重要性
强调家属在患者康复过程 中的重要作用，鼓励家属 积极参与患者的治疗和护 理。
加强健康教育
药物过敏PPT课件
4
（三）易过敏药物
青霉素类药物是过敏反应发生最多的药物。 其他抗生素如：头孢，氨基糖苷类：链霉素、
庆大霉素等；四环素族类：四环素；磺胺类如 复方新诺明等；抗肿瘤抗生素如争光霉素；多 肽类抗生素如二性霉素B 安乃近、普鲁卡因、氨茶碱、咳必清、胃复康、 右旋糖苷、胰岛素、链激酶、蝮蛇抗栓酶、糜 蛋白酶、辅酶A、 ATP、细胞色素C、抗毒血 清、硫代硫酸钠、硫酸钡、碘造影剂等。
17
（五）常用过敏试验
(2)操作方法：
次数
抗毒血清 （ml)
1
0.1
2
0.2
加入NS （ml)
0.9
0.8
注射法
肌内注射 肌内注射
3
0.3
0.7 肌内注射
4
余量 稀释至 肌内注射
1ml
每隔20min注射1次！
18
（五）常用过敏试验
(3)注意事项：
1.在脱敏的过程中，每次注射后均需密切观察： 患者有无全身反应，如:气促 发绀 荨麻疹。 2.过敏性休克时，应立即停止注射，并迅速对症处理。 3.如反应较轻，待反应消退后，酌情将注射的次数增加， 剂量减少，以达到顺利注入全量的目的。
16
（五）常用过敏试验
3.脱敏注射法
(1)机制：
少量抗原进入体内后，同吸附于肥大细胞或噬碱性粒 细胞上的IgE结合，使其逐步释放出少量组胺等活性 物质。而机体释放的少量组胺酶可使组胺分解，不至 于对机体产生严重损害，临床上可不出现症状。经过 多次小量的反复注射后，可使细胞表面IgE抗体大部 分甚至全部被结合而消耗，最终达到全部注入所需药 量而不发生过敏反应。
皮内注射0.1ml(0.05mg）
总结：0.25mg的头孢药品加入1ml的生理盐水，第一次 抽 0.2ml,其余同青霉素皮试一样（抽三推二）
（三）易过敏药物
青霉素类药物是过敏反应发生最多的药物。 其他抗生素如：头孢，氨基糖苷类：链霉素、
庆大霉素等；四环素族类：四环素；磺胺类如 复方新诺明等；抗肿瘤抗生素如争光霉素；多 肽类抗生素如二性霉素B 安乃近、普鲁卡因、氨茶碱、咳必清、胃复康、 右旋糖苷、胰岛素、链激酶、蝮蛇抗栓酶、糜 蛋白酶、辅酶A、 ATP、细胞色素C、抗毒血 清、硫代硫酸钠、硫酸钡、碘造影剂等。
17
（五）常用过敏试验
(2)操作方法：
次数
抗毒血清 （ml)
1
0.1
2
0.2
加入NS （ml)
0.9
0.8
注射法
肌内注射 肌内注射
3
0.3
0.7 肌内注射
4
余量 稀释至 肌内注射
1ml
每隔20min注射1次！
18
（五）常用过敏试验
(3)注意事项：
1.在脱敏的过程中，每次注射后均需密切观察： 患者有无全身反应，如:气促 发绀 荨麻疹。 2.过敏性休克时，应立即停止注射，并迅速对症处理。 3.如反应较轻，待反应消退后，酌情将注射的次数增加， 剂量减少，以达到顺利注入全量的目的。
16
（五）常用过敏试验
3.脱敏注射法
(1)机制：
少量抗原进入体内后，同吸附于肥大细胞或噬碱性粒 细胞上的IgE结合，使其逐步释放出少量组胺等活性 物质。而机体释放的少量组胺酶可使组胺分解，不至 于对机体产生严重损害，临床上可不出现症状。经过 多次小量的反复注射后，可使细胞表面IgE抗体大部 分甚至全部被结合而消耗，最终达到全部注入所需药 量而不发生过敏反应。
皮内注射0.1ml(0.05mg）
总结：0.25mg的头孢药品加入1ml的生理盐水，第一次 抽 0.2ml,其余同青霉素皮试一样（抽三推二）
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第十章
组胺受体拮抗剂 及抗过敏和抗溃疡药
(Histamine Receptor Antagonists and AntiaIIergic and Antiulcer Drugs)
10.12.2020
·
2
10.12.2020
·
3
10.12.2020
·
4
10.12.2020
·
5
10.12.2020
氨烷基醚类（Aminoalkyl ether analogs)
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
盐酸苯海拉明 （Diphenhydramine
Hydrochloride）
药物的发现： 用Ar2CHO-代替乙二胺类的ArCH2N(Ar)-部分
作用特点： 在重点药物中讲述
O
. +
H3C N
CHO2CCHH2NH(C 3)2H
红等。还可用于预防晕动病及治疗妊娠呕吐。
✓苯海拉明的合成路线之一 CH2Cl ZnCl2/苯
Br2/hv
CH Br
C H2
HOCH2CH2N(CH3)2 Na2CO3
C H O C H 2C H 2N (C H 3)2
✓苯海拉明的合成路线之二
HNO3
C
加热
H2
Zn/NaOH
加热
CH
HO
HOCH2CH2Cl H2SO4 75-80℃
·
6
组胺受体被兴奋时的生理效应
H1受体
支气管和胃肠道平滑肌以及其它广泛组织或器官
支气管、胃肠道平滑肌收缩痉挛， 毛细血管扩张，管壁通透性增加、 导致血浆渗出，腺体分泌增多而红肿等
荨麻疹、枯草热、风疹热、皮肤潮红和哮喘
10.12.2020
·
7
H2受体 胃、十二指肠壁细胞膜
分泌胃酸和胃蛋白酶
胃、十二指肠溃疡
曲吡那敏
R1=
R2=
N
（Tripelennamine）
S
R1=
R2=
西尼二胺
N
（Thenyldiamine）
药物的发现：吡啶和噻吩对苯环生物电子等排交换
作用特点：经典的H1受体拮抗剂，抗过敏药。 曲吡那敏的抗组胺作用强而持久，且副作用较少。 西尼二胺的抗组胺作用更优于曲吡那敏。
哌嗪类 药物的发现：将乙二胺结构环化成哌嗪环后，同样具有很好的抗
10.12.2020
·
8
H3受体
中枢神经系统
调节心功能、胃酸分泌、过敏反应、睡眠和 觉醒、认知和记忆、惊厥抽搐等
10.12.2020
·
9
• H1受体 • 支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，
管璧 • 通透性增加，腺体分泌增多导致红肿，与钙离
10.12.2020
·
C O
ClCH2CH2N(CH3)2 TM
NaOH
1)HN(CH3)2/△ 2)NaOH
CHO CH 2CH2Cl
3.丙胺类H1受体拮抗剂
Ar Ar'
R' N
R
• 与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相 比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱， 产生嗜睡现象较轻。
• 第二代，不饱和类似物
O N
O 哌罗克生
乙二胺类 氨烷基醚类 丙胺类 三环类
10.12.2020
·
16
亲脂性芳环部分
N N
乙二胺类，哌嗪类
N O
氨基醚类
N C
丙胺类、哌啶类、三环类
10.12.2020
·
17
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或 噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也 可环合成杂环。
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢 镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起 皮肤过敏。
乙二胺类（Ethylenediamines
R1=Ph
R2
R1 N
N(C3H)2
R2=Ph
芬苯扎胺，安妥根 （Phenbezamine ，Antergen ）
药物的发现：首个有临床价值的乙二胺类抗组 胺药 作用特点：经典的H1受体拮抗剂，抗过敏药。
组胺活性，且作用时间较长。
Cl
CH N N CH2R
R=H
氯环力嗪 （Chlorcyclizine ）
R= －CH2OCH2COOH
西替利嗪 （Cetirizine）
药物的发现： 为减少中枢副作用，分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基，
得到西替利嗪。
作用特点：
非镇静H1拮抗剂。 吸收很快，起效也快（口服后1.5h起效），维持时间长 (24h)。 适用于治疗呼吸道、皮肤和眼睛的过敏性疾病。 左旋体﹥右旋体。
N
Cl
* OCH2CH2 **
CH3 N
N H3C
氯马斯汀 (Clemastine)
作用特点： 它们的分子中含有手性中心，对受体有着立体选择性。
✓氨烷基醚类重点药物
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
盐酸苯海拉明
作用特点： H1受体竞争性阻断剂，中枢抑制作用显著（镇静、防晕动、
止吐）。 临床上主要用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒潮
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
Ar'
Ar O
R' N
R
• 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作 用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反 应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用 量时就可治疗失眠。
• 对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其S构型 体的活性通常高于R构型体。
• 第二代氨基醚类，氯马司汀，司他斯汀，非镇静。
-
N Cl
茶苯海明
O N N （Dimenhydrinate）
CH3
药物的发现： 苯海拉明有嗜睡和中枢抑制的副作用，与有中枢兴奋作用
的嘌呤衍生物成盐，如8-氯茶碱与苯海拉明形成盐。
作用特点： 茶苯海明 又名晕海宁，乘晕宁，该药已广泛用于晕动病。
Cl
C* HOCH2CH2N(CH3)2
卡比沙明
(Carbinoxamine)
H1受体 磷脂酶
其他过敏 介质
·
过敏反应
11
10.12.2020
·
12
第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物
(Histamine H1-receptor antagonists and antiallergic agents)
10.12.2020
·
14
2、H1受体桔抗剂
2.1、经典的H1受体拮抗剂分类、常用药、重点药
子激活
• 胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶， 溃疡
• H3受体 • 分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制
10.12.2020
·
10
过敏反应的发生机制和抗过敏示意图
过敏介质释放抑制剂
肥大细胞/粒细胞
组胺
H1受体拮抗剂
肝素蛋白 组胺 Ig E 抗原
Ig E----抗10.体12.2免020疫球蛋白
组胺受体拮抗剂 及抗过敏和抗溃疡药
(Histamine Receptor Antagonists and AntiaIIergic and Antiulcer Drugs)
10.12.2020
·
2
10.12.2020
·
3
10.12.2020
·
4
10.12.2020
·
5
10.12.2020
氨烷基醚类（Aminoalkyl ether analogs)
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
盐酸苯海拉明 （Diphenhydramine
Hydrochloride）
药物的发现： 用Ar2CHO-代替乙二胺类的ArCH2N(Ar)-部分
作用特点： 在重点药物中讲述
O
. +
H3C N
CHO2CCHH2NH(C 3)2H
红等。还可用于预防晕动病及治疗妊娠呕吐。
✓苯海拉明的合成路线之一 CH2Cl ZnCl2/苯
Br2/hv
CH Br
C H2
HOCH2CH2N(CH3)2 Na2CO3
C H O C H 2C H 2N (C H 3)2
✓苯海拉明的合成路线之二
HNO3
C
加热
H2
Zn/NaOH
加热
CH
HO
HOCH2CH2Cl H2SO4 75-80℃
·
6
组胺受体被兴奋时的生理效应
H1受体
支气管和胃肠道平滑肌以及其它广泛组织或器官
支气管、胃肠道平滑肌收缩痉挛， 毛细血管扩张，管壁通透性增加、 导致血浆渗出，腺体分泌增多而红肿等
荨麻疹、枯草热、风疹热、皮肤潮红和哮喘
10.12.2020
·
7
H2受体 胃、十二指肠壁细胞膜
分泌胃酸和胃蛋白酶
胃、十二指肠溃疡
曲吡那敏
R1=
R2=
N
（Tripelennamine）
S
R1=
R2=
西尼二胺
N
（Thenyldiamine）
药物的发现：吡啶和噻吩对苯环生物电子等排交换
作用特点：经典的H1受体拮抗剂，抗过敏药。 曲吡那敏的抗组胺作用强而持久，且副作用较少。 西尼二胺的抗组胺作用更优于曲吡那敏。
哌嗪类 药物的发现：将乙二胺结构环化成哌嗪环后，同样具有很好的抗
10.12.2020
·
8
H3受体
中枢神经系统
调节心功能、胃酸分泌、过敏反应、睡眠和 觉醒、认知和记忆、惊厥抽搐等
10.12.2020
·
9
• H1受体 • 支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，
管璧 • 通透性增加，腺体分泌增多导致红肿，与钙离
10.12.2020
·
C O
ClCH2CH2N(CH3)2 TM
NaOH
1)HN(CH3)2/△ 2)NaOH
CHO CH 2CH2Cl
3.丙胺类H1受体拮抗剂
Ar Ar'
R' N
R
• 与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相 比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱， 产生嗜睡现象较轻。
• 第二代，不饱和类似物
O N
O 哌罗克生
乙二胺类 氨烷基醚类 丙胺类 三环类
10.12.2020
·
16
亲脂性芳环部分
N N
乙二胺类，哌嗪类
N O
氨基醚类
N C
丙胺类、哌啶类、三环类
10.12.2020
·
17
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或 噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也 可环合成杂环。
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢 镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起 皮肤过敏。
乙二胺类（Ethylenediamines
R1=Ph
R2
R1 N
N(C3H)2
R2=Ph
芬苯扎胺，安妥根 （Phenbezamine ，Antergen ）
药物的发现：首个有临床价值的乙二胺类抗组 胺药 作用特点：经典的H1受体拮抗剂，抗过敏药。
组胺活性，且作用时间较长。
Cl
CH N N CH2R
R=H
氯环力嗪 （Chlorcyclizine ）
R= －CH2OCH2COOH
西替利嗪 （Cetirizine）
药物的发现： 为减少中枢副作用，分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基，
得到西替利嗪。
作用特点：
非镇静H1拮抗剂。 吸收很快，起效也快（口服后1.5h起效），维持时间长 (24h)。 适用于治疗呼吸道、皮肤和眼睛的过敏性疾病。 左旋体﹥右旋体。
N
Cl
* OCH2CH2 **
CH3 N
N H3C
氯马斯汀 (Clemastine)
作用特点： 它们的分子中含有手性中心，对受体有着立体选择性。
✓氨烷基醚类重点药物
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
盐酸苯海拉明
作用特点： H1受体竞争性阻断剂，中枢抑制作用显著（镇静、防晕动、
止吐）。 临床上主要用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒潮
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
Ar'
Ar O
R' N
R
• 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作 用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反 应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用 量时就可治疗失眠。
• 对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其S构型 体的活性通常高于R构型体。
• 第二代氨基醚类，氯马司汀，司他斯汀，非镇静。
-
N Cl
茶苯海明
O N N （Dimenhydrinate）
CH3
药物的发现： 苯海拉明有嗜睡和中枢抑制的副作用，与有中枢兴奋作用
的嘌呤衍生物成盐，如8-氯茶碱与苯海拉明形成盐。
作用特点： 茶苯海明 又名晕海宁，乘晕宁，该药已广泛用于晕动病。
Cl
C* HOCH2CH2N(CH3)2
卡比沙明
(Carbinoxamine)
H1受体 磷脂酶
其他过敏 介质
·
过敏反应
11
10.12.2020
·
12
第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物
(Histamine H1-receptor antagonists and antiallergic agents)
10.12.2020
·
14
2、H1受体桔抗剂
2.1、经典的H1受体拮抗剂分类、常用药、重点药
子激活
• 胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶， 溃疡
• H3受体 • 分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制
10.12.2020
·
10
过敏反应的发生机制和抗过敏示意图
过敏介质释放抑制剂
肥大细胞/粒细胞
组胺
H1受体拮抗剂
肝素蛋白 组胺 Ig E 抗原
Ig E----抗10.体12.2免020疫球蛋白