呋塞米药物学习 ppt课件
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肾内科常用药物PPT课件
10
氨苯碟啶(三氨碟啶)
❖ 剂型、剂量：片剂，50mg。 ❖ 用法：口服每次50~100 mg，每日3次，3~5天为一
疗程。 ❖ 药理作用：直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的
活性，使钠再吸收减少，从而减少钠-钾交换，钾的 排出也减少，而发挥排钠留钾的利尿作用。
❖ 不良反应：偶见恶心、皮疹、嗜睡等症状，停药后 多可恢复。长期大量应用可引起高钾血症及醛固酮 分泌增多，应逐渐停药。
Na+和Cl-的再吸收，因而尿中钠、钾与水的排出
量增加而产生利尿作用。 ❖ 不良反应：水和电解质紊乱，胃肠道反应如恶心、
呕吐，耳毒症，高尿酸血症，偶见心律失常及皮疹、 肝损伤等。
2021/3/7
CHENLI
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呋塞米(速尿)
注意事项： ❖ 避免与氨基甙类抗生素及头孢噻啶等合用，以防耳
及肾毒性。 ❖ 本品与降压药合用可增强降压效果，但剂量宜减少。 ❖ 当出现电解质紊乱时，宜采用间歇疗法用药1~3日，
2021/3/7
CHENLI
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糖皮质激素
❖ 强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) ❖ 甲基强的松龙(甲泼尼松龙)
2021/3/7
CHENLI
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强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松)
❖ 剂型、剂量：片剂，5mg。 ❖ 用法：成人1 mg/公斤体重/日；儿童1.5~2 mg/公斤
体重/日，口服。 ❖ 药理作用：本品具有抗炎及免疫抑制作用，能抑制
2021/3/7
CHENLI
7
氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞)
注意事项：
❖ 本品排钾可增加强心甙的毒性，故与强心甙 并用时应特别注意补钾。
❖ 本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。
(医学课件)呋塞米和高渗葡萄糖对家兔的利尿作用PPT幻灯片
慢性实验 “代谢笼实验法” 实验动物：大鼠、小鼠 优点：近生理状态，结果可靠 缺点：受实验环境影响大，时间长
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一 背景介绍 利尿药的实验测定 利尿指标：尿量、尿中离子量、尿糖 利尿机制研究： 肾清除率测定实验 肾脏对血液里某物质的清除能力 截流分析实验（狗） 分析肾小管各段运转功能 肾小管微穿刺实验 药物作用部位
碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 2、作用于远曲小管后段和集合管
留钾利尿药 螺内酯和氨苯蝶啶等
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一、背景介绍
脱水药 也叫渗透性利尿药，小分子非电解质化合物，在体内不被代谢或代谢 慢，静脉给药迅速提高血浆和肾小管腔液的渗透压，引起组织脱水和利尿 如 甘露醇 山梨醇 高渗葡萄糖等 特点 ①易经肾小球滤过, 不易被肾小管再吸收； ②在体内不被代谢； ③不易从血管透入组织液中; ④无其他明显的药理作用。 临床应用
1.预防急性肾功能衰竭 2．脑水肿及青光眼 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。
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一、背景介绍
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一 背景介绍
利尿药的动物实验方法
急性实验 直接从输尿管或膀胱收集尿液 实验动物：狗、猫、家兔等较大动物 优点：时间短、受外界影响小 缺点：在麻醉或手术等非生理状态
雌性易误插入子宫故选用雄性
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二 实验部分
4 给药 自耳缘静脉注射50%葡萄糖(5ml/kg)，每5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。给予生理盐水 以补充排出的尿量，待尿量恢复正常后，再静 脉给予1%呋塞米溶液(4mg/kg)，同样每隔5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。 5 计算单位时间内尿量增加的毫升数 尿量增加毫升数=给药后单位时间内尿量毫升数 -给药前单位时间内尿量毫升数
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一 背景介绍 利尿药的实验测定 利尿指标：尿量、尿中离子量、尿糖 利尿机制研究： 肾清除率测定实验 肾脏对血液里某物质的清除能力 截流分析实验（狗） 分析肾小管各段运转功能 肾小管微穿刺实验 药物作用部位
碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 2、作用于远曲小管后段和集合管
留钾利尿药 螺内酯和氨苯蝶啶等
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一、背景介绍
脱水药 也叫渗透性利尿药，小分子非电解质化合物，在体内不被代谢或代谢 慢，静脉给药迅速提高血浆和肾小管腔液的渗透压，引起组织脱水和利尿 如 甘露醇 山梨醇 高渗葡萄糖等 特点 ①易经肾小球滤过, 不易被肾小管再吸收； ②在体内不被代谢； ③不易从血管透入组织液中; ④无其他明显的药理作用。 临床应用
1.预防急性肾功能衰竭 2．脑水肿及青光眼 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。
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一、背景介绍
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一 背景介绍
利尿药的动物实验方法
急性实验 直接从输尿管或膀胱收集尿液 实验动物：狗、猫、家兔等较大动物 优点：时间短、受外界影响小 缺点：在麻醉或手术等非生理状态
雌性易误插入子宫故选用雄性
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二 实验部分
4 给药 自耳缘静脉注射50%葡萄糖(5ml/kg)，每5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。给予生理盐水 以补充排出的尿量，待尿量恢复正常后，再静 脉给予1%呋塞米溶液(4mg/kg)，同样每隔5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。 5 计算单位时间内尿量增加的毫升数 尿量增加毫升数=给药后单位时间内尿量毫升数 -给药前单位时间内尿量毫升数
利尿药ppt课件
【药理作用】
1
2
增加NaCl的排出
抑制磷酸二酯酶→ 远曲小管和集合管
有明显抑制碳酸 酐酶活性的作用， 略增加HCO3-的 排泄
内cAMP↑→ 水透性 ↑ →水吸收↑ 排Na+ →降低血钠浓 度→血浆渗透压↓→ 尿崩症患者口渴感
↓→饮水、尿量↓
3
早期： 减少血容量
长期： 扩张外周血管
利尿作用
抗利尿作用 降压作用
二、脱水药(dehydrant agents)
渗透性利尿药（osmotic diuretics）
血浆渗透压 组织脱水 增加
肾小管腔液 渗透压增加
排水利尿
脱水药
甘露醇 (mannitol) 20-25%
山梨醇 (sorbitol )
肝内转化为糖元
高渗葡萄糖 hypertonic glucose solution
chlortalidone indapamide metolazone
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
【药动学】 口服：脂溶性较高，吸收迅 速完全，1～2h 起效，4 ～ 6h高峰。 结合：高 t1/2： 15h 代谢：肝，部分 排泄：有机酸形式，肾小管
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
作用弱，起效缓慢而持久 排钠留钾
体内仅醛固酮存在时才有利尿作用
用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿 充血性心衰：抑制心纤维化
高血钾、性激素样副作用、胃肠
道反应、中枢神经系统反应、皮 疹等。
氨苯蝶啶 triamterene 阿米洛利（amiloride）
阻滞远曲和集合管对Na+重吸收 非ALD依赖 排钠保钾
过敏反应
中效利尿药
(医学课件)呋塞米和高渗葡萄糖对家兔的利尿作用PPT幻灯片
实验5.19 呋塞米和高渗葡萄糖 对家兔的利尿作用
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一、背景介绍
利尿药是一类促进电解质和水从体内排除、 增加尿量、排除水肿的药物。
药物直接作用于肾单位，影响肾小球滤过 特别是肾小管、集合管的重吸收和再分泌 从影响尿的生成而产生利尿作用 临床应用 水肿：心性、肾性、肝性水肿、脑水肿 非水肿性疾病：高血压、肾结石、高钙血症
C
二、实验部分
实验目的：
了解急性利尿药试验的方法，观察呋塞米和高渗葡 萄糖的对麻醉兔的利尿作用
实验原理：
通过收集给药前后单位时间的尿量，计算单位时间 内尿量增加毫升数，分析药的起效时间及作用维持时间
呋塞米是高效利尿药，又称呋喃苯胺酸、速尿，主 要作用于髓袢升支粗段的上皮细胞，抑制此段管腔膜上 的Na+-K+-2Cl-同向转运系统。抑制Cl-的主动转运， Na+的重吸收也随之减少，导致管腔内的Na+、Cl-浓度 升高，尿液浓缩功能下降，间质液渗透压随之下降，从 而降低肾对尿液的稀释功能，排出大量的电解质和水产 生强大的利尿作用。
（ml/5min）
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二 实验部分
(2) 膀胱插管导尿 【详见《生理学实验指导》尿生成的影响因素】
插入部位：两输尿管口水平连线中点（膀胱前 壁）的正下方 结扎：膀胱插头端及其周围的膀胱组织，仅留 下膀胱顶端部位 【防止自尿道外漏，容积较少】 （3）导尿法 自尿道插入膀胱 ，可避免手术创伤
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二、实验部分
高渗葡萄糖为渗透性利尿药，近曲小管对葡萄糖的重 吸收是有一定的限度的，该限度为肾糖阈。 当一次大量静注50％葡萄糖溶液，超过其重吸收的极 限，便可以在管腔液中形成高渗透压，多余的葡萄糖 随尿排出，同时带走大量的水产生利尿作用。 但是，葡萄糖可从血管中扩散到组织中，且易被代谢 利用，故作用较弱。 ▲肾糖阈:尿中刚刚出现糖时的血糖浓度(或不出现尿
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一、背景介绍
利尿药是一类促进电解质和水从体内排除、 增加尿量、排除水肿的药物。
药物直接作用于肾单位，影响肾小球滤过 特别是肾小管、集合管的重吸收和再分泌 从影响尿的生成而产生利尿作用 临床应用 水肿：心性、肾性、肝性水肿、脑水肿 非水肿性疾病：高血压、肾结石、高钙血症
C
二、实验部分
实验目的：
了解急性利尿药试验的方法，观察呋塞米和高渗葡 萄糖的对麻醉兔的利尿作用
实验原理：
通过收集给药前后单位时间的尿量，计算单位时间 内尿量增加毫升数，分析药的起效时间及作用维持时间
呋塞米是高效利尿药，又称呋喃苯胺酸、速尿，主 要作用于髓袢升支粗段的上皮细胞，抑制此段管腔膜上 的Na+-K+-2Cl-同向转运系统。抑制Cl-的主动转运， Na+的重吸收也随之减少，导致管腔内的Na+、Cl-浓度 升高，尿液浓缩功能下降，间质液渗透压随之下降，从 而降低肾对尿液的稀释功能，排出大量的电解质和水产 生强大的利尿作用。
（ml/5min）
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二 实验部分
(2) 膀胱插管导尿 【详见《生理学实验指导》尿生成的影响因素】
插入部位：两输尿管口水平连线中点（膀胱前 壁）的正下方 结扎：膀胱插头端及其周围的膀胱组织，仅留 下膀胱顶端部位 【防止自尿道外漏，容积较少】 （3）导尿法 自尿道插入膀胱 ，可避免手术创伤
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二、实验部分
高渗葡萄糖为渗透性利尿药，近曲小管对葡萄糖的重 吸收是有一定的限度的，该限度为肾糖阈。 当一次大量静注50％葡萄糖溶液，超过其重吸收的极 限，便可以在管腔液中形成高渗透压，多余的葡萄糖 随尿排出，同时带走大量的水产生利尿作用。 但是，葡萄糖可从血管中扩散到组织中，且易被代谢 利用，故作用较弱。 ▲肾糖阈:尿中刚刚出现糖时的血糖浓度(或不出现尿
医科大学精品课件：第25章 利尿药(付)
第二十五章
利尿药和脱 水药
药理教研室
利尿药
是一类作用于肾脏，促进 体内水和电解质的排泄， 使尿量增加的药物。
高效利尿药：呋塞米，布美他尼，
依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
阿米洛利、乙酰唑胺 等
肾小囊
肾小管
肾
肾小球
单
入球 小动脉
出球
位
小动脉
毛细
血管
图
动脉
静脉
肾glo小mer球ulus
噻嗪类利尿药
抑制Na+-Cl-共转运系统产生中度利尿 效果 降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
肾小球
皮质部 髓质部
中效能利尿药
NaHCO3 NaCl
Na+ Cl-
(+PTH)
Na+
Ca2+
H+ K+
Na+
Ca2+ Mg2+
Na+ 2Cl-
K+
Na+ 2Cl- K+
Na+
H2O (+ADH)
H2O
“五低三高” 低血容量
低钠血症
低氯性碱中毒
低血镁
过敏反应
高尿酸血症 高血糖 高脂血症
低效能利尿药
（low efficacy diuretics）
➢ 保钾利尿药
螺内酯（spironolactone） 氨苯蝶啶（triamterene）
阿米洛利（amiloride)
➢ 碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺（acetazolamide）
NaCl NaHCO3
Na+
NaCl Ca2+
利尿药和脱 水药
药理教研室
利尿药
是一类作用于肾脏，促进 体内水和电解质的排泄， 使尿量增加的药物。
高效利尿药：呋塞米，布美他尼，
依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
阿米洛利、乙酰唑胺 等
肾小囊
肾小管
肾
肾小球
单
入球 小动脉
出球
位
小动脉
毛细
血管
图
动脉
静脉
肾glo小mer球ulus
噻嗪类利尿药
抑制Na+-Cl-共转运系统产生中度利尿 效果 降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
肾小球
皮质部 髓质部
中效能利尿药
NaHCO3 NaCl
Na+ Cl-
(+PTH)
Na+
Ca2+
H+ K+
Na+
Ca2+ Mg2+
Na+ 2Cl-
K+
Na+ 2Cl- K+
Na+
H2O (+ADH)
H2O
“五低三高” 低血容量
低钠血症
低氯性碱中毒
低血镁
过敏反应
高尿酸血症 高血糖 高脂血症
低效能利尿药
（low efficacy diuretics）
➢ 保钾利尿药
螺内酯（spironolactone） 氨苯蝶啶（triamterene）
阿米洛利（amiloride)
➢ 碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺（acetazolamide）
NaCl NaHCO3
Na+
NaCl Ca2+
利尿、脱水及降颅压药物ppt课件
整理版课件
9
重庆市涪陵中心医院
托拉塞米辅助甘露醇脱水治疗脑水肿
结论：托拉塞米联合小剂量甘露醇治疗脑水肿，可减少甘露醇的用量， 增强疗效，可使电解质絮乱，整心理版肾课件功能异常等并发症明显减少。 10
重庆市涪陵中心医院
注：颅内压(ICP)
整理版课件
11
重庆市涪陵中心医院
脱水药
脱水药是一类静脉给药后能迅速提高血浆渗 透
2.胃肠反应：常见恶心、呕吐、上腹部不适及胃肠 出血等，宜饭后服用。
整理版课件
7
重庆市涪陵中心医院
3.耳毒性：长期大剂量静脉给药，可引起 耳鸣、听力下降或暂时性耳聋。应避免与氨基糖苷 类抗生素等具有耳毒性的药合用。
糖尿病、高脂血症、冠心病及早孕妇女慎用。
整理版课件
8
重庆市涪陵中心医院
托拉塞米药物代谢较呋塞米更具优势
整理版课件
3
重庆市涪陵中心医院
【作用】
呋塞米（速尿）
利尿作用迅速、强大而短暂。
能抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-
2Cl-同向转运系统，减少NaCl的再吸收，降低肾对尿
液的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。促进K+的排
泄（远曲小管Na+-K+交换↑）。
静注呋塞米还可增加肾血流，对受损的肾功能可
整理版课件
4
产生保护作用。
重庆市涪陵中心医院
【临床应用】
1.严重心、肝、肾性水肿
一般不作首选药，用于其他利尿药无效的严重水肿
2.急性肺水肿及脑水肿
呋塞米的强大利尿作用，静脉注射是治疗急性肺
水肿的首选。并能使血液浓缩，血浆渗透压增高，有助
于消除脑水肿。
(优质课件)呋塞米药物学习
对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同， 呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随 着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升 高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度 差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期 用药则可引起高尿酸血症。
6
适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液 竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
7
适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。 ⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
4
药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
5
药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
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适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液 竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
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适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。 ⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
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药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
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药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
第十三章利尿药ppt课件
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
2019/5/18
8
（三）远曲小管和集合管重吸收过程
• 约5%～10% Na+ 被重 吸收
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
2019/5/18
9
第二节 影响电解质转运的利尿药
• 静脉注射太快可致头痛、眩晕、视力模糊 • 禁用于心衰、活动性颅内出血患者ຫໍສະໝຸດ 2019/5/1831
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
2019/5/18
1
利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
2019/5/18
20
2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
2019/5/18
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3、降压作用
2019/5/18
23
（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
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（三）远曲小管和集合管重吸收过程
• 约5%～10% Na+ 被重 吸收
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
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第二节 影响电解质转运的利尿药
• 静脉注射太快可致头痛、眩晕、视力模糊 • 禁用于心衰、活动性颅内出血患者ຫໍສະໝຸດ 2019/5/1831
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
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利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
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2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
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3、降压作用
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（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
利尿剂 PPT
布美他尼作用强度为呋塞米的40-60倍。
三、中效利尿剂
【药理作用】
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
高钾血症 肾衰、高血钾患者
【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和不 良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的发 生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。布 美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和全 身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末期 压，改善肺循环。
③增强糖异生相关酶如葡萄糖 -6- 磷酸酶 的表达，拮抗胰岛素对糖异生的抑制作用；
④醛固酮有排钾作用，可降低细胞外钾浓 度，抑制胰岛细胞释放胰岛素。
【不良反应】
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心 绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、 疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有：男性乳房发育、不正常 阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷 丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸 水平升高，血钠水平降低。
三、中效利尿剂
【药理作用】
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
高钾血症 肾衰、高血钾患者
【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和不 良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的发 生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。布 美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和全 身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末期 压，改善肺循环。
③增强糖异生相关酶如葡萄糖 -6- 磷酸酶 的表达，拮抗胰岛素对糖异生的抑制作用；
④醛固酮有排钾作用，可降低细胞外钾浓 度，抑制胰岛细胞释放胰岛素。
【不良反应】
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心 绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、 疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有：男性乳房发育、不正常 阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷 丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸 水平升高，血钠水平降低。
利尿药-ppt课件
排出，使尿量增多的药物。 作用机制：离子转运抑制剂。 作用环节：抑制肾小管和集合管的重吸收。 临床用途：水肿、高血压、尿崩症、高钙
血症等。
2019/11/12
52
利尿药的临床应用
1、对因治疗，去除病因。 2、减少钠盐摄入:低盐或无盐饮食。 3、采用利尿药 4、补充蛋白质，升高血浆胶体渗透压。
进食少、醛固酮分泌增多、利尿剂引起低钾，细胞 内钾外流补充，钾离子与外液钠离子、氢离子交换， 外液氢离子减少，促进氨进入血脑屏障，引起肝昏 迷。
一般先使用留钾利尿药加上氢氯噻嗪类。
2019/11/12
55
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称 脱水药 ，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。 iv后，1.不易通过毛细血管进入组织； 2.易经肾小球滤过； 3.不易被肾小管重吸收。 甘露醇（脑水肿、青光眼，预防急性肾功能衰竭等）。 山梨醇 高渗葡萄糖 (脑水肿，急肺水肿）
10
肾小管和集合管的物质转运功能
一、肾小管和集合管中物质转运的方式
重吸收 1.肾小管和集合管的物质转运功能
分泌
2019/11/12
11
1.近端小管
Na+、 Cl-、 H2O 70％ 在近端小管重吸收 （1）近端小管前半段重吸收Na+、 Cl-机制
（amino acids）
2019/11/12
12
①对肝硬化及肾病综合症水肿较好。 ②充血性心力衰竭。
2019/11/12
47
螺内酯不良反应
头痛、精神紊乱。 低钠血症、高钾血症（肾功能不全禁用） 胃肠道反应。 性激素样作用。
2019/11/12
48
氨苯喋啶 阿米洛利
血症等。
2019/11/12
52
利尿药的临床应用
1、对因治疗，去除病因。 2、减少钠盐摄入:低盐或无盐饮食。 3、采用利尿药 4、补充蛋白质，升高血浆胶体渗透压。
进食少、醛固酮分泌增多、利尿剂引起低钾，细胞 内钾外流补充，钾离子与外液钠离子、氢离子交换， 外液氢离子减少，促进氨进入血脑屏障，引起肝昏 迷。
一般先使用留钾利尿药加上氢氯噻嗪类。
2019/11/12
55
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称 脱水药 ，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。 iv后，1.不易通过毛细血管进入组织； 2.易经肾小球滤过； 3.不易被肾小管重吸收。 甘露醇（脑水肿、青光眼，预防急性肾功能衰竭等）。 山梨醇 高渗葡萄糖 (脑水肿，急肺水肿）
10
肾小管和集合管的物质转运功能
一、肾小管和集合管中物质转运的方式
重吸收 1.肾小管和集合管的物质转运功能
分泌
2019/11/12
11
1.近端小管
Na+、 Cl-、 H2O 70％ 在近端小管重吸收 （1）近端小管前半段重吸收Na+、 Cl-机制
（amino acids）
2019/11/12
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①对肝硬化及肾病综合症水肿较好。 ②充血性心力衰竭。
2019/11/12
47
螺内酯不良反应
头痛、精神紊乱。 低钠血症、高钾血症（肾功能不全禁用） 胃肠道反应。 性激素样作用。
2019/11/12
48
氨苯喋啶 阿米洛利
利尿药本PPT课件
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25
中效能利尿药
噻嗪类利尿药: 基本结构相似、作用部位、机制相同 氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻) 调整剂量均可达相同的利尿强度 作用起效与维持时间不同
类噻嗪类药物： 吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗
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27
【药理作用】
利尿作用 1）抑制远曲小管近端的Na+ -Clˉ共转运子
抑制碳酸酐酶 2）尿中Na+ 、Clˉ、K+ 、HCO3 –排泄增多 3）促进Ca2+吸收→↓尿钙含量
抗利尿作用 减少口渴症状和尿量 降压作用 一线降压药物之一
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29
噻嗪类利尿药
【临床应用】
水肿：心源性水肿: 轻、中度疗效好
肾性水肿： 肾功受损较轻可用
肝性水肿: 要注意防止低血钾
降血压: 基础降压药
肾性、垂体性尿崩症
高尿钙伴肾结石
↑钙Байду номын сангаас收→↓钙沉积在小管腔内→防止高尿钙所致 的肾结石
--
30
噻嗪类利尿药
--
15
呋塞米
【药理作用】
利尿作用： 袢升支粗段，抑制管腔膜上 的Na+-K+- 2Clˉ共转运子 →↓NaCl 重吸收→↓稀释和 浓缩功能→尿量排出↑
呋塞米
0.3mg/kg/iv
尿： Clˉ、 HCO3-、Na+、 K+ 、Ca2+、Mg2+排泄增多
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17
呋塞米
【药理作用】 扩血管：
① 促进肾脏PG的合成,扩张肾脏血管 ② 直接扩张血管，机制未明
低效利尿药 螺内酯 远曲小管后段和 集合管 弱，慢，久， 醛固酮水平升高 的顽固型水肿
高血钾 性激素样作用
药理学利尿药PPT课件
增加排尿酸，可用于痛风病人利尿。
4．不良反应少，偶见恶心、呕吐、腹泻、皮疹；可致高血 钾症。
2023/12/15
ห้องสมุดไป่ตู้
40
※ 乙酰唑胺： 为CA抑制剂，利尿作用弱，主要用于非水肿的其他疾病：
—— 中效利尿药的重要作用部位 16
（五）远曲小管远端、集合管
• 再吸收2-5% Na+ • 重吸收方式：
Na+- H+交换 Na+- K+ 交换，醛固酮调节
2023/12/15
17
（五）远曲小管远端、集合管
•主细胞：K+-Na+交换 •A型插入细胞： H+-Na+交换
•受醛固酮的调节： ①促进H+- Na+交换。 ②促进Na+通道转运蛋白合成，
2023/12/15
31
2.降压作用
3.抗尿崩症 尿崩症是由于抗利尿激素（ADH）分泌不足(中枢性或 垂体性尿崩症)，或肾脏对ADH反应缺陷(又称肾性尿崩 症)而引起的症候群，其特点是多尿、烦渴、低比重尿 和低渗尿。 ①抑制磷酸二酯酶，增加远曲和集合管细胞内cAMP， 对水通透性提高，重吸收增加。 ②细胞外液Na+降低，血浆晶体渗透压降低，渴觉 减少，饮水减少，尿量因而减少。
肾对尿液的浓缩功能: 由 于NaCl等重吸收到组织 间液，形成肾髓质高渗区， 低渗尿流经处于高渗髓质 中的集合管时，在抗利尿 激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。
14
2023/12/15
•存在Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白， Na+泵是同向转运的驱动力。 •K+形成再循环。 •Ca2+、Mg2+可从细胞旁道重吸收。
4．不良反应少，偶见恶心、呕吐、腹泻、皮疹；可致高血 钾症。
2023/12/15
ห้องสมุดไป่ตู้
40
※ 乙酰唑胺： 为CA抑制剂，利尿作用弱，主要用于非水肿的其他疾病：
—— 中效利尿药的重要作用部位 16
（五）远曲小管远端、集合管
• 再吸收2-5% Na+ • 重吸收方式：
Na+- H+交换 Na+- K+ 交换，醛固酮调节
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（五）远曲小管远端、集合管
•主细胞：K+-Na+交换 •A型插入细胞： H+-Na+交换
•受醛固酮的调节： ①促进H+- Na+交换。 ②促进Na+通道转运蛋白合成，
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2.降压作用
3.抗尿崩症 尿崩症是由于抗利尿激素（ADH）分泌不足(中枢性或 垂体性尿崩症)，或肾脏对ADH反应缺陷(又称肾性尿崩 症)而引起的症候群，其特点是多尿、烦渴、低比重尿 和低渗尿。 ①抑制磷酸二酯酶，增加远曲和集合管细胞内cAMP， 对水通透性提高，重吸收增加。 ②细胞外液Na+降低，血浆晶体渗透压降低，渴觉 减少，饮水减少，尿量因而减少。
肾对尿液的浓缩功能: 由 于NaCl等重吸收到组织 间液，形成肾髓质高渗区， 低渗尿流经处于高渗髓质 中的集合管时，在抗利尿 激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。
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•存在Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白， Na+泵是同向转运的驱动力。 •K+形成再循环。 •Ca2+、Mg2+可从细胞旁道重吸收。
利尿药PPT课件
利尿药及脱水药
学习目标
掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的 药理作用、临床应用和不良反应。
熟悉甘露醇的药理作用、临床应用 了解其他利尿脱水药的作用特点及临床应用
第一节 利尿药
定义:
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排 出，使尿量增多。
临床应用： 1、主要治疗各种原因引起的水肿。 2、非水肿性疾病：高血压、肾结石、
NaCl NaCl
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药的分类
高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。如呋 塞米、依他尼酸、布美他尼
能——尿中Na+重吸收↓——稀释和浓缩功能 ↓——尿中的水、 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+
的排除增加
【药理作用】
2.扩张血管 I.V.扩张肾血管—肾血管阻力—肾血流
量—改善肾皮质的血液供应 扩张肺容量血管—减少回心血量—左
心室负荷减轻
【临床应用】
1、严重水肿 心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 主要是其他利尿药无效的严重水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿 i.V. ----急性肺水肿的首选药 脑水肿：常与脱水药合用 3、急慢性肾衰竭 4、加速毒物的排出 5、高血压危象、高钾血症、高钙血症
利尿作用：迅速、强大而短暂
作用于Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白，抑制NaCl的重吸收 使尿液的稀释功能受到抑制 使尿液的浓缩功能受到抑制 尿中Na+及K+排出增加，致低血钾及低盐综合征。 Cl- 的排出大于Na+的排出，易致低氯性碱中毒。 尿中Mg2+排出增加，产生低镁血症。 较少发生低钙血症
学习目标
掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的 药理作用、临床应用和不良反应。
熟悉甘露醇的药理作用、临床应用 了解其他利尿脱水药的作用特点及临床应用
第一节 利尿药
定义:
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排 出，使尿量增多。
临床应用： 1、主要治疗各种原因引起的水肿。 2、非水肿性疾病：高血压、肾结石、
NaCl NaCl
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药的分类
高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。如呋 塞米、依他尼酸、布美他尼
能——尿中Na+重吸收↓——稀释和浓缩功能 ↓——尿中的水、 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+
的排除增加
【药理作用】
2.扩张血管 I.V.扩张肾血管—肾血管阻力—肾血流
量—改善肾皮质的血液供应 扩张肺容量血管—减少回心血量—左
心室负荷减轻
【临床应用】
1、严重水肿 心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 主要是其他利尿药无效的严重水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿 i.V. ----急性肺水肿的首选药 脑水肿：常与脱水药合用 3、急慢性肾衰竭 4、加速毒物的排出 5、高血压危象、高钾血症、高钙血症
利尿作用：迅速、强大而短暂
作用于Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白，抑制NaCl的重吸收 使尿液的稀释功能受到抑制 使尿液的浓缩功能受到抑制 尿中Na+及K+排出增加，致低血钾及低盐综合征。 Cl- 的排出大于Na+的排出，易致低氯性碱中毒。 尿中Mg2+排出增加，产生低镁血症。 较少发生低钙血症
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药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
用法用量
静脉注射 成人常用量： ①水肿性疾病： a.一般剂量：开始剂量为20～40mg，必要时每2 小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶 段可分次给药。 b.急性左心衰竭：起始剂量为40mg，必要时每小 时追加80mg，直至出现满意疗效。 c.慢性肾功能不全：一日剂量一般为40～120mg 。 ②高血压危象：起始剂量为40～80mg，伴急性 左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。 ③高钙血症：一次20～80mg 。
托拉塞米与呋塞米
托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管 紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性， 而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的 结合，降低醛固酮活性的作用。 这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿 作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于 呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力 衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、 镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄 糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱。 总之，托拉塞米表现出更高效和长效的 尿钠排泄作用，可用于呋塞米治疗无效的患者 。
药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液 竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
药物学习· 呋塞米
学习目的
学会
确保临床用药安全学会判断出不良来自应学会 判断出药物疗效
学会
学会注意观察
呋塞米：
呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide (前 BAN)，又名呋喃苯胺酸、速尿 ，是一种广泛应用 于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。
药效学：
对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同， 呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随 着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升 高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度 差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期 用药则可引起高尿酸血症。
适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。 ⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
相互作用
1.肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质 激素及雌激素能降低本药的利尿作用 2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿 作用，肾损害机会也增加 3.与甘露醇合并用，会导致肾衰竭 4.和螺内酯或ACE 抑制剂卡托普利合并 使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠
相互作用
5.与多巴胺合用，利尿作用加强。 6.降低降血糖药的疗效。
不良反应
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其 是大剂量或长期应用时，如体位性低 血压、休克、低钾血症、低氯血症、 低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症 以及与此有关的口 渴、乏力、肌肉酸 痛、心律失常等。
禁用慎用
1、交叉过敏 2、孕妇与哺乳期妇女 3、无尿或严重肾功能损害者 4、高尿酸血症或有痛风病史者 5、糖尿病 7、严重肝功能损害者 8、急性心肌梗塞 9、有低钾血症倾向者 10、红斑狼疮