隐形脂质体的研究进展_王新霞
peg链使脂质体隐形的原理
peg链使脂质体隐形的原理
PEG链能够使脂质体隐形，其原理是通过在脂质体表面建立一层亲水保护膜，使脂质体表面的亲水性增加，与单核吞噬细胞的亲和力降低，从而逃避RES的识别，减少脂质体的捕获，阻止脂质体与其他分子如各种血清成分的相互作用。
脂质体是一种药物递送系统，主要缺点是容易被RES捕获，导致半衰期短、溶解度低、稳定期短。
PEG化脂质体能够解决这些问题，通过PEG链的保护，脂质体能够逃避RES的识别，延长药物在体内的循环时间，提高药物的稳定性和疗效。
该技术应用的一个例子是Doxil，它是由美国FDA公司开发的，是美国FDA批准的脂质体药物，也是纳米药物。
脂质体研究进展.
脂质体研究进展脂质体是一种人工制备的磷脂类生化物质，属携有双层包膜的脂质小囊。
它作为药物的人工膜和赋形剂，可将治疗药剂准确地命中病变部位、组织和细胞。
脂质体包裹药物可用于肿瘤、免疫等方面的治疗。
关键词脂质体、膜、人工、赋形剂脂质体是一种人工制备的携有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。
通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。
1 脂质体的主用途主用途有：作为疫苗的包膜；作为NDA片段的输送赋形剂以治疗各种皮肤病；以含脂质体的药物治疗哮喘所致支气管缩窄；脂质体包裹的药物可用于缓解或预防手术后伤口粘连；这类药用化合物可应用于肿瘤治疗；此类药物在用于基因治疗时免用病毒载体；作为化妆品软膏可促进皮肤神经酰胺生长等。
脂质体抗肿瘤药可准确击中靶器官胰腺[1]，亦可用来治疗头颈部鳞癌[2]。
脂质体药物具有对体内硬肿瘤打靶的功能[3]，用于治疗胃或结直肠癌的肝转移或人乳头状瘤病毒的感染[4，5]。
脂质体及其包裹的药物可在体内外渗，进入硬瘤组织[6]。
投给脂质体进行体内动力疗法时，可观察到大鼠RR1022肿瘤模型的荧光变化[7]。
这类药物可用于治疗艾滋病并发的Kaposi肉瘤[8]。
脂质体能促进药物输入人白血病细胞[9]。
脂质体复合物可用于人树突状细胞的基因转移和介导DNA接种[10，11]。
它还被用于对肺泡巨噬细胞的药物打靶和白喉毒素A基因的介导[12，13]。
有关脂质体药物使激活的单核细胞凋亡的问题曾展开过争论[14，15]。
据报道，以脂质体包裹HBsAg经淋巴结传送可获致免疫性[16]。
此外，脂质体还可用作加速伤口愈合药物的包膜及基因疗法的佐料。
2 所使用的药物和脂质体类型2.1抗肿瘤药剂2.1.1各类脂质体包裹阿霉素（ADR）Sadzuka等报道了聚乙烯甘醇阿霉素脂质体（PEC-LADR）的抗肿瘤活性和副作用[1]。
脂质体组合可使ADR活性增强。
脂质体的国内外研究动态
脂质体的国内外研究动态
孙茜
【期刊名称】《《医药世界》》
【年(卷),期】2005(007)008
【摘要】脂质体是有靶向性、疗效高等特点,本文主要对温度敏感性脂质体、PH 敏感性脂质体、免疫脂质体、前体脂质体、聚合膜脂质体、磁性脂质体等六种类型作一综述。
【总页数】2页(P742-743)
【作者】孙茜
【作者单位】中国医科大学第四附属医院 110005
【正文语种】中文
【中图分类】R222.19
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1.神经酰胺及其脂质体技术的国内外研究动态 [J], 何学民
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5.国内外绿色营销研究动态比较分析 [J], 韦思义;金亨泰;段屹
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脂质体制备技术及其研究进展
基金项目:/重大新药创制0科技重大专项(2009ZX09308-003)作者简介:刘晓谦,女,博士研究生 研究方向:药物新剂型研究 *通讯作者:王智民,男,教授 研究方向:药物化学及中药质量标准研究 Te:l (010)84014128 E-m ai:l z hmw 123@2631net #综 述#脂质体制备技术及其研究进展刘晓谦,王锦玉,仝燕,王智民*(中国中医科学院中药研究所,北京100700)摘要:目的 综述脂质体制备技术的研究进展及其发展前景。
方法 以近年来的研究文献为基础,结合药物的性质、工艺要求,对脂质体的制备方法进行综述,并对各种方法的优缺点进行分析。
结果与结论 脂质体作为药物载体用于药物的体内传递具有独特的优势,具有巨大的发展潜力和良好的应用前景。
关键词:脂质体;药物载体;制备技术中图分类号:R 944 文献标志码:A 文章编号:1001-2494(2011)14-1084-05 脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球状载体制剂,亦称类脂小球或液晶微囊。
其结构为一层或多层同心脂质双分子层。
脂质体技术于20世纪60年代中期即应用于化妆品领域,但直到20世纪70年代才将脂质体应用于药物载体,并引起广泛关注。
脂质体材料与生物体细胞膜成分相似,具有良好的生物相容性和可降解性,故而对机体的刺激性较低。
此外,脂质体还具有靶向和缓释的作用,因而有高效低毒的治疗特点。
脂质体最初主要用于包封脂溶性成分,后随着贮库泡沫技术(D epofoam techno logy ,D epo -Foam TM )[1]的出现开始应用于水溶性成分。
近年来又出现了长循环脂质体[2]、隐形脂质体等新型脂质体。
目前脂质体技术正在向着基因给药、靶向定位给药等领域发展。
可以预见,随着生化物理技术的发展,脂质体在医药领域必将拥有更为辉煌的前景。
理想的脂质体应具备以下特点:包封率高、粒径分布范围窄、稳定性好。
脂质体的研究进展及应用
脂质体的研究进展及应用作者：陈云灿刘帅刘小虎来源：《健康周刊》2018年第07期【摘要】脂质体是由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。
利用特殊的脂质材料或将脂质体进行修飾，从而赋予脂质体不同的特性使其作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。
脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。
有关其研究很多，本文主要阐述脂质体作为药物载体的研究进展。
【关键词】脂质体药物载体靶向早在60年代初，英国Bangham等[1]发现，当磷脂分散在水中时能形成多层囊泡，类似于洋葱结构，且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种具有类似生物膜结构的双分子层小囊称为脂质体（liposome）。
近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体的工艺逐步完善，脂质体在稳定性差、包裹药物量少等方面的问题逐一被克服。
本文对脂质体研究现状进行了综述，并总结了脂质体近来的应用。
1 脂质体的简介脂质体是磷脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露于水相中，形成具有双分子层结构的封闭囊泡。
在囊泡内水相和双分子膜内可以包载药物，类似于超微囊结构。
其一般由磷脂和胆固醇构成，是一种被广泛研究的药物递送系统。
制备脂质体的膜材料主要为类脂类成分，有磷脂和胆固醇等。
其中磷脂最常用。
胆固醇主要与磷脂结合，阻止磷脂聚集成晶体结构。
胆固醇趋向于减弱膜中类脂与蛋白质复合体间的连接，像“缓冲剂”一样起调节膜流动性的作用。
脂质体的制备技术较为成熟，传统方法主要有薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法、高压均质法、超声法等；新开发的有薄膜分散—动态高压微射流法、动态高压微射流一冻融法、动态高压微射流—乙醇注入法、加热法、冷冻干燥法等。
脂质体的传统制备方法比较简单，适合小剂量制备，而不适合工业生产。
新型制备方法制备的脂质体具有包封率较高、粒径分布均一、无残留有机溶剂、可工业化大生产等优点，已经被广泛应用于食品、化妆品、药品等行业[2-6]。
新型脂质体的研究进展
新型脂质体的研究进展
黄寿吾;王昆;黄复生
【期刊名称】《食品与药品》
【年(卷),期】2005(007)07A
【摘要】作为药物传递系统的载体，纳米脂质体、柔性脂质体、多糖包覆脂质体等新型脂质体的研究己取得显著进展，现将最新进展进行综述，关注的焦点是脂质体的稳定性、生物粘附性、耐酶性以及在血循环中的长循环性、隐形性、立体稳定性、控释性、靶向性，以提高药物的生物利用度。
同时对作为第二代脂质体的固体脂质纳米粒作了简要的论述。
【总页数】5页(P5-9)
【作者】黄寿吾;王昆;黄复生
【作者单位】第三军医大学，重庆400038;河南科技大学第一附属医院，河南洛阳471003
【正文语种】中文
【中图分类】Q545
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1.新型脂质体的研究进展 [J], 孔维军;郭伟英
2.新型脂质体的研究进展 [J], 杨彤
3.新型药物载体免疫脂质体的研究进展 [J], 莫方芬;邓盛齐
4.新型强化材料修饰脂质体的研究进展 [J], 孔维军;郭伟英
5.经皮给药新型脂质体——二元醇质体的研究进展 [J], 邢文善;路芳;徐阳
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隐形脂质体阿霉素的研究进展
隐形脂质体阿霉素的研究进展
柳益书;姚礼庆
【期刊名称】《中国医学工程》
【年(卷),期】2003(011)006
【摘要】@@ 近年来,靶向制剂的研究开发已经成为一个全球性的热点,其中药物脂质体的研究已取得了突破性的进展.1965年,Banghm等将磷脂悬浮于水中第一次制得了脂质体[1].1969年Huang应用超声法制得脂质体[2].1970年,Sessa等人认为脂质体可作为药物载体[3],1974年,Rahman等首先将脂质体作为阿霉素药物载体应用[4].自此,脂质体作为国外引人注目的药物载体,研究者日益增多.
【总页数】3页(P108-110)
【作者】柳益书;姚礼庆
【作者单位】江苏大学附属医院,普外科,江苏,镇江,212000;复旦大学附属中山医院,普外科,上海,200032
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
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1.磁性隐形阿霉素脂质体的制备及其对 SKOV-3细胞影响初步研究 [J], 陈万瑛;陈钰;杨蕊;李向东;任预应;王亚鹏;唐秋莎;陈道桢
2.磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌疗效研究 [J], 柳益书;姚礼庆;周平红;沈锡中;陆伟跃;姚明;吴直江;孙亚军
3.阿霉素脂质体导致的手足综合征研究进展 [J], 邓博;贾立群
4.聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺修饰的阿霉素隐形脂质体及其在小鼠体内的组织分布和抗肿瘤活性研究 [J], 吕万良;魏树礼;张强;齐宪荣;孙华东
5.转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验 [J], 李学明;丁丽燕;顾立;周维娜;平其能
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《药学实践杂志》2007年第25卷总目次
２ ６ ０ ２ ３ ７
液相色谱 法测 定羟基 喜树碱 含量及药 动学研 究 …………… 孔令媛等 ６ （７ ） ３ ７ 五昧子配方颗粒中木脂素成分分析 …………… 张 岚等 ６ （ ８ ） ３ ０ 膜分离技术与传统工艺对六 味地黄活性 多糖 富集效 果的 比 较 … … …… … … … … …… … … … … … … 钟 蕾 等 ６ （ ８ ） ３ ６
残 留量 … … … … … … … … … … … … … … … 胡 建 国等 ５ （０ ） ３ ０
分子标记技术及其在 药用植物 中的应用 ……… 张阵阵等 ３ （ ３ ） １７
三 萜 皂 苷 的 中 枢 神经 系统 作 用 … … … … … … … 王 逢 春 等 ３ （ ４ ） １０ 眼 用 即 型 凝 胶 的 特点 及 质量 控 制 … …… … …… … 陈 立 亚 ４ （ ９ ） １３ 药 物 致 男 性 生 殖 系统 损 害 的 回顾 性 分 析 … … … 陈 巧 云 等 ４ （ ９ ） １６ 多 西他 赛 不 同给 药方 案 治 疗 非 小 细 胞 肺 癌 的效 果
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抑酶效应 ……………………………… …… 张
… … … … … … … … … … … … … … … … … …
翔等 ６ （ ７ ３４）
隐形脂质体 的研 究进展 ………………………… 王新霞等 ４ 叶下珠化学成分 的研究进展 …………………… 周 宇等 ４
… … … … … … ．… … ．… ・ … … … … … … … ・ ・・ …
诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验 ……… 贺全 山等 ５ （ ０ ） ３ ３ 丹参茎 、 叶中丹酚酸 Ｂ的 Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ法 比较分析 … 李正 国等 ５ （ ０ ） ３ ７
纳米脂质体研究进展
纳米脂质体研究进展引言纳米脂质体是一种由磷脂双层膜包裹形成的微小泡囊，具有优良的生物相容性和脂质双分子层的结构特点。
近年来，纳米脂质体在药物传输、生物传感器、化妆品等领域的应用研究取得了显著进展。
本文将系统地综述纳米脂质体的研究现状、方法及在不同领域的应用进展，并探讨未来研究方向。
背景自1965年英国科学家Bangham发现脂质体以来，其在医学、生物学、化学等领域的应用逐渐受到。
随着纳米技术的不断发展，纳米脂质体作为药物载体、生物成像剂和化妆品成分等逐渐受到重视。
目前，纳米脂质体的制备方法主要包括热混合法、乙醇注入法、超声波法等，其性质与磷脂分子组成、脂质体大小及表面修饰等密切相关。
在药物传输方面，纳米脂质体可以作为药物载体，提高药物疗效并降低副作用；在生物传感器领域，纳米脂质体具有生物相容性好、可进行特异性识别等优点；在化妆品领域，纳米脂质体可作为有效成分载体，改善皮肤吸收效果，提高化妆品功效。
研究方法纳米脂质体的研究方法主要包括制备技术、表征方法和药物装载技术。
制备技术如热混合法、乙醇注入法、超声波法等，需根据具体需求选择合适的方法。
表征方法主要包括透射电镜、动态光散射仪、光谱分析等，用于观察脂质体形态、粒径及表面性质等。
药物装载技术包括物理吸附法、化学键合法等，以实现药物的包封和控释。
研究进展1、药物传输纳米脂质体在药物传输方面的应用研究已取得重要进展。
通过合适的药物装载方法，纳米脂质体可以实现对药物的包封和控释。
例如，采用物理吸附法将抗肿瘤药物装载于纳米脂质体中，可提高药物的细胞内摄取效率，实现药物的有效传递。
此外，纳米脂质体还可以作为药物载体进行靶向治疗，通过表面修饰实现肿瘤组织的特异性识别和药物浓度的局部聚集。
2、生物传感器纳米脂质体在生物传感器领域的应用也取得了重要突破。
由于纳米脂质体具有优良的生物相容性和特异性识别能力，因此可用于构建高灵敏度的生物传感器。
例如，将纳米脂质体与特定生物分子结合，可以构建出用于检测疾病标志物或有害物质的生物传感器。
脂质体不同给药系统的研究进展
脂质体不同给药系统的研究进展
孙武兴;曹玉明
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2003(022)004
【摘要】@@ 脂质体是一种靶向制剂的新型药物载体材料,它是由磷脂和其它附加剂(如胆固醇)组成呈双分子层结构的微型泡囊.与其它普通制剂相比,脂质体能极大地提高药物的疗效、增加其稳定性及减小毒副作用等.随着分子生物学、细胞生物学、材料学以及制剂技术的发展,使得脂质体在现代药剂学的制剂研究中得到广泛的应用,出现了不同给药系统的脂质体靶向制剂.
【总页数】3页(P23-25)
【作者】孙武兴;曹玉明
【作者单位】江苏扬子江药业集团;江苏扬子江药业集团
【正文语种】中文
【中图分类】TQ46
【相关文献】
1.脂质体在眼部给药系统中的研究进展 [J], 牟颖林
2.含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展 [J], 刘金来;张秀华;黄学荪;熊建华
3.脂质体经皮给药系统的研究进展 [J], 于黎鹏;杨君;杨跃辉
4.脂质体不同给药系统的研究 [J], 于维萍;牟晓莹;孙萍
5.脂质体在脑靶向给药系统中的研究进展 [J], 许蓓;肖农
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脂质体的研究现状及主要应用
脂质体及其医药应用化学01 马高建2010012222 摘要：脂质体是一种天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物来制备。
它作为一种高效的载体，近年来在医药、化妆品和基因工程领域等都有广泛应用，国内外在这方面进行了大量的研究，并取得了一些进展。
本文将对脂质体的研究现状和其在医药方面的应用做一下概括，并对脂质体的发展前景做一下展望。
关键词：脂质体、制备、医药、应用脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。
磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水隔开，双分子层厚度约4 nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体，又称人工膜。
1988年，第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验，现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。
我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。
目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。
当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。
由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。
1 脂质体及其分类脂质体（或称类脂小球、液晶微囊），是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要有双分子层组成，磷脂（卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂）和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1.1 结构脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可以是多层的封闭双层结构。
脂质体研究进展
・医学前沿・ＪＭｅｄＲｅｓ，Ｄｅｃ２００９。
Ｖ０１．３８Ｎｏ．１２脂质体研究进展孙欣欣金楠脂质体（１ｉｐｏｓｏｍｅ）亦称类脂小球，是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。
脂质体具有类似生物膜的双分子层结构囊泡，可长时间吸附于靶细胞周围，使药物充分被靶细胞、靶组织吸收。
将药物做成脂质体后，具有靶向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物稳定性等特点。
脂质体作为新型的药物剂型可以达到提高药品安全性、有效性、稳定性和患者顺应性，降低药品不良反应的目的，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
近年来，相关人员对脂质体做了大量的研究，并取得较大进展，现以脂质体的制备方法分类将有关最新研究作如下综述。
一、脂质体的类型根据脂质体结构中所包含的类脂质双分子层的层数，可分为单室脂质体和多室脂质体。
单室脂质体粒径通常０．０２～１¨ｍ，多室脂质体粒径ｌ一５肛ｍ。
根据脂质体本身的特殊性，分为普通脂质体和特殊性能脂质体。
普通脂质体是由一般脂质组成的脂质体，包括小单层脂质体、大单层脂质体和多层脂质体；特殊性能脂质体是指利用某些特殊的脂质材料赋予脂质体某些特殊性能，包括长循环脂质体、热敏脂质体、ｐＨ敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、前体脂质体。
＝、脂质体的制备方法目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、逆相蒸发法、注入法和超声波分散法等，这些方法一般称为被动载药法，而ｐＨ梯度法，硫酸铵梯度法～般被称为主动载药法。
１．薄膜分散法：将类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其他有机溶剂中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜；加入含有水溶性药物的磷酸盐缓冲液，不断振摇或搅拌，即可生成脂质体，其粒径为ｌ～５“ｍ。
穆筱梅…采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体，以大豆磷脂（Ｅｐｉｋｕｍｎ２００）为原料，作者单位：４５０００１郑州大学药学院・２０・制得脂质体平均粒径为１６８ｎｍ，包封率为６３．２５％，并且体外释放具有缓释的特点。
褪黑素隐形脂质体的制备及体外透皮释药性能的研究
褪黑素隐形脂质体的制备及体外透皮释药性能的研究张政;闫福鹏;杨程皓;刘晨雨;王友朝;周田田;郝吉福【期刊名称】《广东药科大学学报》【年(卷),期】2022(38)1【摘要】目的制备褪黑素隐形脂质体并探讨其体外透皮释药性能。
方法以褪黑素为模型药物,通过薄膜水化法制备隐形脂质体。
采用激光粒度仪测定粒径分布及透射电镜观察外观形貌,超滤离心法测定包封率及载药量,对褪黑素隐形脂质体进行表征,采用Franz扩散池法比较褪黑素隐形脂质体与普通脂质体的体外释药速率。
采用扫描电镜(SEM)、差示扫描热分析(DSC)及红外光谱检测经褪黑素隐形脂质体处理后的小鼠皮肤,以探讨其透皮机制。
结果褪黑素隐形脂质体的平均粒径为48.87 nm,透射电镜观察所制备的脂质体呈规整的圆球状,无聚集现象;褪黑素隐形脂质体的包封率和载药量分别为73.91%和9.92%。
与普通脂质体相比,褪黑素隐形脂质体单位面积累积渗透量和渗透速率分别提高了1.5倍和2倍,显示出较快的渗透性。
由SEM可观察到经隐形脂质体处理后,小鼠皮肤表面比较平整光滑,角质层细胞水化程度较高,细胞间隙明显增加;DSC及红外结果可知,角蛋白的结构发生变化,脂质峰发生红移。
结论将褪黑素制备成隐形脂质体可以提高其透皮效果,为褪黑素的进一步开发和利用提供了依据。
【总页数】6页(P1-6)【作者】张政;闫福鹏;杨程皓;刘晨雨;王友朝;周田田;郝吉福【作者单位】山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学院【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究2.乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究3.复方克林霉素脂质体凝胶的制备及体外透皮释药研究4.甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
隐形阿霉素脂质体的制备及体外细胞试验
隐形阿霉素脂质体的制备及体外细胞试验摘要用转铁蛋白( Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体( SL), 以增加药物在肿瘤部位的积蓄, 从而增加药物向肿瘤细胞内的转运。
采用薄膜超声法制备空白脂质体, 硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX); 通过膜材DSPE-PEG2000-COOH 上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL); 采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率, 双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率; 通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX( Tf-DOX-SL) 的结合或摄取情况, 并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用。
Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm, 药物平均包封率为96.4%, 蛋白结合效率为100.28 µg Tf/µmol磷脂。
与DOX-SL相比, Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加。
48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用( IC= 20.4µmol/L)明显优于50= 166.2 µmol/L) (P < 0.01) 。
Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤DOX-SL( IC50靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递。
考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。
将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。
在大鼠血浆中, I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24 h;AUC分别为0.538, 1 276.5,1 221.3μg·h/mL;MRT分别为2.43, 23.46和22.59 h;CL分别为50.000, 0.020和0.020 L/(kg·h)。
脂质体的研究进展及其制备方法
脂质体的研究进展及其制备方法
王汝兴;张宇丽
【期刊名称】《承德医学院学报》
【年(卷),期】2008(25)2
【摘要】脂质体（liposomes）是一种人工制备的具有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。
通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。
它最初是由英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。
【总页数】3页(P183-185)
【作者】王汝兴;张宇丽
【作者单位】承德医学院中药研究所,河北,承德,067000;承德医学院附属医院,河北,承德,067000
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
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