醋酸奥曲肽注射液说明书
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罕见发生的胃肠道不良反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触 痛、肌紧张和腹胀。尽量延长用药和进食的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前使用 本品，会减轻胃肠道不良反应的发生。 （4）胆囊：长期使用本品可能引起胆石形成（参见“注意事项”）。 （5）胰腺：由于本品对生长激素，胰高血糖素和胰岛素分泌的抑制作用，可能造 成血糖调节的紊乱，使餐后糖耐量受到影响，某些长期用药的患者会导致持续的高 血糖症。也可发生低血糖。
核准日期：2013 年 03 月 12 日 修改日期：2013 年 05 月 06 日
2013 年 12 月 01 日 2015 年 12 月 01 日
醋酸奥曲肽注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】 通用名称：醋酸奥曲肽注射液 英文名称：Octreotide Acetate Injection 汉语拼音：Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为：醋酸奥曲肽，化学名称：D－苯丙氨酰－L－半胱氨酰－L－苯丙 氨酰－D－色氨酰－L－赖氨酰－L－苏氨酰－N→7）-二硫键醋酸盐。
化学结构式：
OH
H3C
OH
D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys- NH ,xCH3COOH
分子式：C 49 H 66 N 10 O 10 S 2 ·xC 2 H 4 O 2 分子量：1019.26·x60.02 辅 料：乳酸、甘露醇及碳酸氢钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1．肢端肥大症 ：对手术治疗或放射治疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治 疗而未生效的间歇期 肢端肥大症 患者，本品可以控制症状并降低生长激素（GH） 和胰岛素样生长因子~1(IGF~1)的水平。 2．缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 有证据显示本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌瘤、血管活性肠 肽（VIP）瘤、胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为 50%（迄今治疗病例有限）：胃泌素瘤/卓-艾综 合征（通常与质子泵抑制剂或H 2受体阻断剂联用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症 和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤（仅可减轻症状和体征）。 3．预防胰腺手术后并发症。 4．与内窥镜下硬化剂等方法联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急 治疗。 【规格】 （1）1ml : 0.1mg；（2）1ml : 0.2mg；（3）1ml : 0.3mg（按C49 H66 N10 O 10 S 2 计） 【用法用量】 1．肢端肥大症 初始量为0.05~0.1mg，皮下注射，每8小时一次；根据对循环GH浓度和IGF-1 水平、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量（目标：GH小于2.5ng/ml；IGF正 常范围），多数患者每日最适剂量为0.2~0.3mg。每日最大剂量不应超过1.5mg。在 监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。 如果用药一月后GH浓度无下降、临床症状无改善，应考虑停药。 2．胃肠胰内分泌肿瘤 初始量为 0.05mg，皮下注射，每天 1~2 次。依耐受性和疗效（临床反应和肿 瘤分泌的激素浓度）渐增至每次 0.2mg，每日 3 次。个别病例可能需要更高的剂量。 维持剂量因个体差异而定。 用药后临床症状和实验室检查未改善时，本品用药不能超过一周。 3．预防胰腺手术后并发症 皮下注射，每日3次，每次0.1mg，连续7天，首次用药应在手术前至少1小时进 行。
4．食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注 0.025mg/小时，最多治疗 5 天。 本品可用生理盐水稀释（请参考【使用注意事项】下的“静脉滴注”）
5．特殊患者用药剂量 （1）肝功能不良：肝硬化患者的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝 硬化患者食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达 0.05mg/小时，5 天以上， 患者耐受良好。 （2）肾功能不良：肾功能不良患者对皮下给药后的总暴露量（AUC）无影响，所以 不需调整本品用量。 【不良反应】
本品奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应。 1. 局部反应：包括疼痛或注射部位的针刺、麻或烧灼感，可伴有红肿。这些不良 反应极少持续 15 分钟以上，而且可以采取注射前使药液达到室温或增加溶剂用量， 以降低药物浓度的方法减轻局部不适。 2. 全身反应 （1）罕见反应：皮肤过敏反应、一过性脱发。有过敏反应发生的个例报道。 （2）心血管系统：心动过缓偶有发生。 （3）胃肠道系统：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹 泻和脂肪痢等。虽然粪便中脂肪排泄会增多，但并无证据表明长期使用本品会造成 吸收不良而导致营养不良。
个别病例发生急性胰腺炎。通常在本品开始治疗的几小时或几天内出现，但会 随着停药而逐渐消失。长期应用本品且发生胆石的患者也可能出现胰腺炎。 （6）肝脏：已有与本品治疗相关的肝功能障碍的个例报道，包括：
--无胆汁郁积的急性肝炎。停药后氨基转移酶恢复正常。 --缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ~谷氨酰转移酶增高和氨基转移 酶轻度增高。 【禁忌】 对本品奥曲肽或辅料过敏者禁用。 【注意事项】 1. 由于分泌 GH 的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔 细监测使用所有患者。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。 2. 使用奥曲肽治疗的患者胆石发生率约为 15%~30%，而正常人群发生率为 5%~20%。 故在本品治疗前和治疗期间每隔 6~12 个月应做一次胆囊超声检查。 经本品治疗患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用相应的治 疗。 3. 少数胃肠胰内分泌肿瘤患者接受奥曲肽治疗时，有症状突然失控而致严重症状 复发的报道。 4. 对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对 GH 和胰高血糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌 的抑制，故有可能加重低血糖的程度和时间。这些患者特别是在治疗开始和改变剂 量时应严密监测。使用本品时，通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波 动。 5. 奥曲肽可能改变 I 型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖 尿病和具有部分胰岛素残留的 II 型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。 6. 食管-胃血管曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险并可引起 I 型 糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以有必要密切观察血糖水平。 7. 使用注意事项： 皮下注射给药：对自行用药的患者，医生或护士必须给予准确指导。 药液应达到室温再用，以减少局部不适感。避免同一部位短期多次注射。
核准日期：2013 年 03 月 12 日 修改日期：2013 年 05 月 06 日
2013 年 12 月 01 日 2015 年 12 月 01 日
醋酸奥曲肽注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】 通用名称：醋酸奥曲肽注射液 英文名称：Octreotide Acetate Injection 汉语拼音：Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为：醋酸奥曲肽，化学名称：D－苯丙氨酰－L－半胱氨酰－L－苯丙 氨酰－D－色氨酰－L－赖氨酰－L－苏氨酰－N→7）-二硫键醋酸盐。
化学结构式：
OH
H3C
OH
D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys- NH ,xCH3COOH
分子式：C 49 H 66 N 10 O 10 S 2 ·xC 2 H 4 O 2 分子量：1019.26·x60.02 辅 料：乳酸、甘露醇及碳酸氢钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1．肢端肥大症 ：对手术治疗或放射治疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治 疗而未生效的间歇期 肢端肥大症 患者，本品可以控制症状并降低生长激素（GH） 和胰岛素样生长因子~1(IGF~1)的水平。 2．缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 有证据显示本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌瘤、血管活性肠 肽（VIP）瘤、胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为 50%（迄今治疗病例有限）：胃泌素瘤/卓-艾综 合征（通常与质子泵抑制剂或H 2受体阻断剂联用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症 和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤（仅可减轻症状和体征）。 3．预防胰腺手术后并发症。 4．与内窥镜下硬化剂等方法联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急 治疗。 【规格】 （1）1ml : 0.1mg；（2）1ml : 0.2mg；（3）1ml : 0.3mg（按C49 H66 N10 O 10 S 2 计） 【用法用量】 1．肢端肥大症 初始量为0.05~0.1mg，皮下注射，每8小时一次；根据对循环GH浓度和IGF-1 水平、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量（目标：GH小于2.5ng/ml；IGF正 常范围），多数患者每日最适剂量为0.2~0.3mg。每日最大剂量不应超过1.5mg。在 监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。 如果用药一月后GH浓度无下降、临床症状无改善，应考虑停药。 2．胃肠胰内分泌肿瘤 初始量为 0.05mg，皮下注射，每天 1~2 次。依耐受性和疗效（临床反应和肿 瘤分泌的激素浓度）渐增至每次 0.2mg，每日 3 次。个别病例可能需要更高的剂量。 维持剂量因个体差异而定。 用药后临床症状和实验室检查未改善时，本品用药不能超过一周。 3．预防胰腺手术后并发症 皮下注射，每日3次，每次0.1mg，连续7天，首次用药应在手术前至少1小时进 行。
4．食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注 0.025mg/小时，最多治疗 5 天。 本品可用生理盐水稀释（请参考【使用注意事项】下的“静脉滴注”）
5．特殊患者用药剂量 （1）肝功能不良：肝硬化患者的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝 硬化患者食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达 0.05mg/小时，5 天以上， 患者耐受良好。 （2）肾功能不良：肾功能不良患者对皮下给药后的总暴露量（AUC）无影响，所以 不需调整本品用量。 【不良反应】
本品奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应。 1. 局部反应：包括疼痛或注射部位的针刺、麻或烧灼感，可伴有红肿。这些不良 反应极少持续 15 分钟以上，而且可以采取注射前使药液达到室温或增加溶剂用量， 以降低药物浓度的方法减轻局部不适。 2. 全身反应 （1）罕见反应：皮肤过敏反应、一过性脱发。有过敏反应发生的个例报道。 （2）心血管系统：心动过缓偶有发生。 （3）胃肠道系统：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹 泻和脂肪痢等。虽然粪便中脂肪排泄会增多，但并无证据表明长期使用本品会造成 吸收不良而导致营养不良。
个别病例发生急性胰腺炎。通常在本品开始治疗的几小时或几天内出现，但会 随着停药而逐渐消失。长期应用本品且发生胆石的患者也可能出现胰腺炎。 （6）肝脏：已有与本品治疗相关的肝功能障碍的个例报道，包括：
--无胆汁郁积的急性肝炎。停药后氨基转移酶恢复正常。 --缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ~谷氨酰转移酶增高和氨基转移 酶轻度增高。 【禁忌】 对本品奥曲肽或辅料过敏者禁用。 【注意事项】 1. 由于分泌 GH 的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔 细监测使用所有患者。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。 2. 使用奥曲肽治疗的患者胆石发生率约为 15%~30%，而正常人群发生率为 5%~20%。 故在本品治疗前和治疗期间每隔 6~12 个月应做一次胆囊超声检查。 经本品治疗患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用相应的治 疗。 3. 少数胃肠胰内分泌肿瘤患者接受奥曲肽治疗时，有症状突然失控而致严重症状 复发的报道。 4. 对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对 GH 和胰高血糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌 的抑制，故有可能加重低血糖的程度和时间。这些患者特别是在治疗开始和改变剂 量时应严密监测。使用本品时，通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波 动。 5. 奥曲肽可能改变 I 型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖 尿病和具有部分胰岛素残留的 II 型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。 6. 食管-胃血管曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险并可引起 I 型 糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以有必要密切观察血糖水平。 7. 使用注意事项： 皮下注射给药：对自行用药的患者，医生或护士必须给予准确指导。 药液应达到室温再用，以减少局部不适感。避免同一部位短期多次注射。