磺胺类药物过敏总结
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磺胺类药物过敏与交叉过敏
一、磺胺类结构
基本结构—对氨基苯磺酰胺
如何定义磺胺类药物??
以往:氨苯磺胺的衍生物
现在:所有含有-SO2NH-(广义)
根据分子结构中N4(对位氨基)芳香胺的取代基团,磺胺类分为:芳香胺磺胺(sulfonylarylamines)
非芳香胺磺胺(non-sulfonylarylamines)
部分磺胺结构(sulfonamide moiety)
二、磺胺类药物分类
芳香胺磺胺:几乎涵盖所有磺胺类抗菌药(SD、SP、SMZ)。
非芳香胺磺胺:包括磺脲类降糖药、袢利尿剂、噻嗪类、碳酸酐酶抑制剂、COX-2抑制剂等。
部分磺胺结构:包括抗心律失常药、抗惊厥药、5-HT拮抗剂等。
三、超敏反应与磺胺结构的关系
速发型超敏反应(Ⅰ型)---IgE介导
1、N1位的杂环或N4位的取代基,血浆IgE识别,可诱发Ⅰ型超敏反应。
2、N1位有5元或6元氮杂环,且β-C位有单一甲基,引发的IgE水平较高。
3、磺胺基团(-SO2NH-)本身不具备被IgE识别的结构特性。(→磺胺类交叉过敏的可能性??)
非速发型超敏反应(Ⅱ-Ⅳ型)
1、非速发型超敏反应,与代谢产物有关。