药物合成考试题与答案
化学药物化学练习题药物的合成和药效
化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分,药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题,介绍一些相关的练习题,帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O,其合成路线如下图所示。
请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中,首先将某种底物B与试剂C发生反应,生成中间体D。
然后,中间体D经过若干步骤反应,最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗,其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中,首先将底物C与试剂D发生反应,生成中间体E。
然后,中间体E经过若干步骤反应,最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示,其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中,首先以试剂G对底物H进行反应,生成中间体I。
然后,中间体I经过若干步骤反应,最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关,在药物研究中,了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如,抗生素是一类重要的化学药物,它们能够抑制或杀死细菌,用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关,这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用,破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物,抑制肿瘤细胞的分裂和增殖,达到治疗肿瘤的效果。
总结起来,药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制,可以合理使用现有药物,并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论,加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
2024年人工合成抗菌药物考试题及参考答案
2024年人工合成抗菌药物考试题及参考答案一、【A1型题】1、新生儿使用磺胺类药物易出现胆红素脑病,是因为药物A.减少胆红素排泄B.竞争血浆白蛋白而置换出胆红素C.降低血-脑脊液屏障的功能D.溶解红细胞E.抑制肝药酶2、竞争性抑制磺胺类药物抗菌作用的是A.PABAB.6-APAC.TMPD.7-ACAE.GABA3、下述磺胺药中,蛋白结合率最低,容易透过血-脑脊液屏障的是A.磺胺二甲基嘧啶B.磺胺甲噁唑C.磺胺嘧啶D.磺胺间甲氧嘧啶E.以上都不是4、TMP的抗菌作用机制是抑制A.二氧叶酸还原酶B.过氧化物酶C.二氢蝶酸合酶D.DNA回旋酶E.β-内酰胺酶5、下述喹诺酮类药物中,对多数革兰阴性菌条灭作用最强的是A.氧氟沙星B.环丙沙星C.洛美沙星D.诺氟沙星E.左氧氟沙星6、TMP与SMZ联合用药的机制是A.增加SMZ吸收B.增加TMP吸收C.减慢SMZ的消除D.发挥协同抗菌作用E.减慢TMP的消除7、哇诺酮类药物对革兰阴性菌的抗菌作用机制为A.抑制β-内酰胺酶B.抑制DNA回旋酶C.抑制二氢蝶酸合酶D.抑制细菌细胞壁的合成E.增加细菌胞浆膜的通透性8、下述药物中,对链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体,体外抗菌活性最强的是A.诺氟沙星B.环丙沙星C.萘啶酸D.吡哌酸E.左氧氟沙星9、可首选治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是A.甲氧苄啶B.司帕沙星C.氧氟沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺嘧啶10、抗菌谱广,单独应用易使细菌产生耐药性,一般无法单独应用的是A.甲氧苄啶B.氧氟沙星C.环丙沙星D.磺胺嘧啶E.甲硝唑11、新生儿使用磺胺类药物易出现核黄疸,是因为药物A.减少胆红素排泄B.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C.降低血脑屏障功能D.促进溶解红细胞E.抑制肝药酶12、服用磺胺时,同服小苏打的目的是A.增强抗菌活性B.扩大抗菌谱C.促进磺胺的吸收D.延缓碳胺药的排泄E.减少不良反应13、适用于烧伤创面绿脓杆菌感染的药物是A.碳胺醋酰(SA)B.磺胺嘧啶银C.氯霉素D.林可霉素E.利福平14、影响碳按药效果的物质是A.苹果酸B.四氢叶酸C.对氨苯甲酸(PABA)D.尿中酸碱度E.血浆蛋白含量二、填空题1.磺胺药的基本化学结构与()相似,能与()竞争(),抑制()的形成,从而影响细菌核酸的合成,发挥抗菌作用。
药合试题库及答案
药物合成反应习题参考答案(一)第一章卤化反应1.写出下列反应的主要产物(或试剂)①②③④⑤⑥⑦⑧⑨⑩2.写出下列反应的可能产物①②③④3.写出下列反应的主要试剂及条件①②③④第二章烃化反应1. 完成下列反应①③④⑤⑥⑦⑧OH3C LDA / CH3OCH2CH2OCH3-40~0 o C, 酮过量O-Li⊕ H3C2.完成下列反应过程①②③④第三章 酰化反应1.完成下列反应①OCH 3OCH 3H 3CO +CH 3COClAlCl 3OCH 3OCH 3H 3COCOCH 3②C O 2NH OH C NHCOCHCl 2HCH 2OH +CH 3(CH 2)16COClC 6H 6C O 2N H OH C NHCOCHCl 2HCH 2OCO(CH 2)16CH 3Py③ClCH 2CONH+N SOCOOH CH 2S H 2N N NNNCH 3DCC THFN SOCOOHCH 2S N N NNCH 3SCO 2H NOCH 3ClCH 2CONHS CONH NOCH 3④CH 3CH 3(CH 2)5COClAlCl 3ClCH 2CH 2Cl, 0 o CCH 3CH 3O⑤OCH 3H 3CO H 3COH 3CO OCH 3H 3CO H 3COH 3COCHODMF/POCl 3⑥+C 6H 5N CHOPOCl 390-95 oCCHOCH 3CH 3CO C H 2C O OC 2H 5+HO140 oC 4~5hrCH 3CO C H 2C O O2.完成下列合成路线①OH OC 2H 5DMFPOCl 3OC 2H 5COClNaOH/C 2H 5BrOC 2H 5CHOOC 2H 5CONH SOH 2NCH 3CH 3CO 2NaSOCH 3CH 3CO 2Na② 以苯和丁二酸酐为起始原料合成四氢萘O OOOOH O AlCl 3Zn-Hg HCl (gas)OHO OPPAHCl (gas)Zn-Hg第四章 缩合反应1. 改错(只能改动一处)①Ph 3PCHCH 3+CHOHCH 3H HCH 3HXCH 3CH 2CH 2CCH 3O+CH 3COOC 2H 5C 3H 7H 3CCCHCOOC 2H 5XCH 3CH 2CH 2COCH 2COCH 3C 2H 5ONa③CHO+ClCH 2CO 2C 2H 5Zn +C 6H 6(C 2H 5)2OH CCHCOOC 2H 5BrCH 2CO 2C 2H 5x2. 完成下列反应式①O+NO 2CHO OH /H 2OCH 3OCH 3O 2N②OOCHCH 3H 3CHC Ph 3P=CHCH 3> 2mol③O+CH 2O (excess)Ca(OH)2H 2OOCH 2OH CH 2OHHOH 2C HOH 2C④C 6H 5CHOC H CCOOH C 2H 5C 3H 7CO 2K(C 3H 7CO)2O⑤OClCH 2CO 2CH 3CH 3ONaH 2OOH-H+OCO 2CH 3OCO 2CHO+C 6H 5CH 2CNC 6H 5H C CNC OC 2H 5O(CO 2C 2H 5)2C 2H 5ONaor C 2H 5OCO 2C 2H 5⑦(C 6H 5)3P C H 2C HCH 2OCH 2CH 2CHO CH 3C 6H 6BrNaNH 2Ph 3P=CH-CH=CH 2O CH 2CH 2CH=CH-CH=CH 2CH 3⑧H 3COOCH 3CO 2CH 3BrCH 2CO 2CH 3ZnC 6H 6(C 2H 5)2O,ref.CH 3CO 2H H 2O+H 3COCHCO 2CH 3CH 3CO 2CH 33. 完成下列合成过程 ①CCOOC 2H 5C 2H 5COOC 2H 5CH 3CH 3CH 2BrCH 2CNCH 2CO 2C 2H 5CH(CO 2C 2H 5)2C 2H 5Br/C 2H 5ONaC(CO 2C 2H 5)2C 2H 5C 2H 5ONaOC 2H 5OOC 2H 5NBSKCN1. H +/H 2O2. C 2H 5OH H 2SO 4CH 3CH 3H 2C CH 3C HCHOCH 3CH 3CH 3CHOCH 3CH 2CH(CH 3)CHOCH 3CH 3CH 3CHO H 2, Pd/CCH 3CH 2CHO NaOHCrO 2Cl 24. 填写下列各部分产物(1)H 3CCHOCH 3H 3CCHOH 3C CH 2OH H 3CCH H 3C CH 2OH OHCO 2H AB O H 3C H 3C OHOC NH 2CH 2CH 2CO 2CH 2PhCH 3H 3C CH 2OHCHCONHCH 2CH 2CO 2CH 2PhOH DH 3OCH 3H 3C CH 2OHCHCONHCH 2CH 2CO 2H OH E+ PhCH 2OHHCHO OH(2)OCOCH 3(C 2H 5)2N CH 2CH 2COCH 3CH 3CH 3ONa CH 3OH C 6H 6KOH CH 3OH/H 2O, ref.H 3O +O COCH 3COCH 3OCOCH 3Zn/BrCH 2CO 2EtH 3O +HBr KCNSOCl 2AlCl 3OHCEtO 2CCH=CHOHO 2COHLAHCN(4)N HMeCO 2EtMeHCOOH, HClor DMF/POCl 3CH 2(CO 2H)2PiperidineN HMeCO 2EtMeOHCN HMe CO 2EtMeHO 2C-HC=HC第五章 重排反应1.完成下列反应式 (1)OHOHdilute H 2SO 4O(2)CONH 2H OH HO H H OH HOH CH 2OHNaOCl / H 2OCHO HO H H OH H OH CH 2OH(3)NC 2H 5CH 3CH 2OCH 3C 6H 5Li Et 2ON C 2H 5CH 2CH 3OCH 3N ClC 6H 5Libenzene, heatN(5)N CH 2N(CH 3)3CH 3NaNH 2 / NH 3N CH 3CH 3CH 2N (CH 3)2(6)CH 3CH 3OH OH H +- H 2OCH 3OCH 3(7)OCH 3CONH 2NaOCl, NaOHOCH 3OCH 3NH 2OCH 3(8)NC EtOOC180 o CNC EtOOC(9)OOCH 3CH 3CH 3PhNEt 2reflux 2hOHOCH 3(10)CH 3NaNO 2 / H +HOCH 2NH 2CH 3OHOCH 3C(OEt)3142-147o C, 8daysCO 2C 2H 5(12)1. HCl-HOAc-Ac 2O2. H 3O +MeCO 2MeMeC CHMe 2MeN HOMeCO 2MeMeCHMe 2NH 22.完成下列合成过程 (1)OCHOO COOH OHOCNOOOONaOH H 3O(2)OCH 2OH +CH 3OC 2H 5OCH 3CHO OOCH 3OCH 3CHO ClaisenCopeOCH 3CHOH 2, Pd-C(3)CH 3C 2H 5OCH 3OCH 3+H 3CO 2COHCH 3ClaisenRearrangement2,4-O 2NC 6H 5OHTol OC 2H 5CO 2CH 3CH 3CO 2CH 3C 2H 5OCH 3CO2CH3C2H5OHCH3CH3C2H5OCH3OCH3CO2CH3C2H5CH3C2H5OHNaBH4MeOHNaBH4MeOHCO2CH3CH3C2H5OC2H5CO2CH3C2H5CH3C2H5OClaisen第六章氧化反应1.完成下列反应式①CH3NO2CrO3/Ac2OH2SO4CHONO2②CH3COOHNa2Cr2O7, H2O③CH3CH3CH3COClAlCl3CH 3COOHCH3CH3CH3COCH3 1. Br2,NaOH2. H+④HO OHMnO2CHCl3,25°CRHO OR⑤OAcOKMnO4BaOHKIO4//H2O/K2CO3/35°COOAcOOH⑥CH3NO2 OCH3CrO2Cl2CS225°CCHONO2OCH3⑦HO CH2OH(C5H5N)2CrO3CH2Cl225°CHO CHO ⑧0.5 M SeO2C2H5OH, ref.OH⑨H3CO HOOHH3PO4RTDMSO-DCCH3COOO⑩C OCH 3C OCH 3ORO ROH 2O 2, NaOH⑾H 3C H 3CH HHHClCOOOH(C 2H 5)2O 25°C H 3CH 3CHHHHO⑿HCOCH 3C 6H 5COOOHCHCl 325°CHOCOCH 32. 试以化学式表示实现下列变化的各步反应①CHOAg 2O1.SOCl 22.NH 3RCO 3Haq NaOHC 2H 5CHO C 2H 5COOH C 2H 5CONH 2C 2H 5CONH 2O②HO(CH 2)6CH 3H 3CSO 2ClOHC(CH 2)5CH 3H 3CSO 2O(CH 2)6CH 3DMSO③OH1.H 2SO 42.KMnO 4CHOCHO CHOOH OHPb(OAc)4aqNaOH④OH Bu-tO Bu-tOOBu-t1. CrO 3-H 2SO 4-H 2O2.SeO 21. KOH2. HCl,第七章 还原反应1、完成下列反应 ①H 3CCHO0.25M NaBH 4H 3CCH 2OH②NO 2NH 2NH 2H 2O Pd-C /C 2H 5OHNH 2③OOH0.25M NaBH 4④CO(CH 2)2CH 2Br OCH 3OCH 3Zn-Hg.HClCH 2(CH 2)2CH 2BrOCH 3OCH 3⑤H3CCH 3CH 3H B 2H 6THF,25°CNaOHH 2OH 3CCH 3CH 3H2BHH 3CCH 3HOH CH 3H⑥OCH 3CH 3COClOCH 3CH 3CHOPd-BaSO 4/H 2⑦2PhCH 2C HCH 2+Pd/C2PhCH 2CH 2CH 3⑧OH 2 / (Ph 3P)3RhClO⑨OOPhH 2 / Pd-CAcOH , HClO 4HOOPh⑩N H 3COCNC HCH 2Al(OCH(CH 3)2)3(CH 3)2CHOHONH 3COCHN C HCH 2HO2. 改错①COOHCOOEtLAHCH 2OHCOOEtCH 2OHCH 2OH②CH 3C O COOEtZn-Hg HClCH 3CH 2COOEtCH 3CCHOOEtOH③C CH 3O C H 3C H C H 3C CH 3CH 3C CH 3OHC H 3C H C H 3C CH 3CH 3H C CH 3H C H 3C H C H 3C CH 3CH 3OH LAH3. 完成下列合成题①试由环己醇,氯乙酸,乙醇合成C 10OOH-H 2O1. O 32. Pd/C, H 2ZnCl 2/ HCl Cl(CH 2)6ClClCH 2COOHNaCNOH -C 2H 5OHCH 2(COOC 2H 5)2CH 2(COOC 2H 5)2+Cl(CH 2)6Cl C 2H 5ONa(COOC 2H 5)2CH(CH 2)6CH(COOC 2H 5)21. NaOH, H 2O 2. EtOH, H +C 2H 5OOC(CH 2)8COOC 2H 5Na, NH 3PhCH 3(CH 2)2OHO(CH 2)2O②试由O OCH 3合成O。
药物合成期末试题题库及答案
药物合成期末试题题库及答案题目一:请简要描述以下合成路线中各步骤反应的目的以及适用的具体试剂和条件:合成路线:步骤一:酮的羧化反应步骤二:亲核取代反应步骤三:重氮化合物的还原反应答案:步骤一:酮的羧化反应反应目的:将酮转化为相应的羧酸化合物,引入羧基官能团。
具体试剂和条件:常用试剂包括酸性高价氧化剂,如KMnO4、CrO3等;碱性氧化剂,如KMnO4-NaOH;或者采用马来酸酐酸化法,如使用马来酸酐和醇类反应,生成酯,再通过水解生成羧酸。
步骤二:亲核取代反应反应目的:引入亲核试剂取代原有化合物中的特定官能团,以进行结构的改变或者特定位点的修饰。
具体试剂和条件:常用试剂包括醇类、硫醇、醚类、胺类等亲核试剂;反应条件视具体试剂而定,常见的反应条件包括使用碱催化剂、高温、溶剂控制等。
步骤三:重氮化合物的还原反应反应目的:将重氮化合物还原为相应的胺化合物,引入胺基官能团。
具体试剂和条件:常用试剂包括亚硫酸盐、亚硝酸盐等;反应条件常为中性或弱酸性条件下进行。
题目二:请简要概述以下合成路线中使用的重要试剂和具体反应条件:合成路线:步骤一:格氏反应步骤二:劳森诺克反应步骤三:Suzuki偶联反应答案:步骤一:格氏反应重要试剂:烯烃和卤代烷烃的反应通常需要格氏试剂,格氏试剂是一类含有镁和卤素的有机反应试剂。
其中,最常用的是Grignard试剂,一般以RMgX的形式表示,其中R代表烃基,X代表卤根。
具体反应条件:该反应常在干燥条件下进行,常常需要使用无水溶剂,如四氢呋喃。
步骤二:劳森诺克反应重要试剂:劳森诺克反应需要使用炔烃和卤代烃的反应,常用试剂为碱金属乙炔基,如碳酸钾乙炔基等。
具体反应条件:该反应多在无水条件下进行,常使用无水溶剂,如四氢呋喃或二甲基甲酰胺。
步骤三:Suzuki偶联反应重要试剂:Suzuki偶联反应常使用硼酸酯作为试剂,如芳基硼酸酯。
具体反应条件:该反应常在碱性条件下进行,常使用碱催化剂,如碳酸钾等。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一.填空题;每空2分共20分1.2Cl和2Br与烯烃加成属于亲电亲电or亲核加成反应,其过渡态可能有两种形式:①桥型卤正离子②开放式碳正离子2.在醇的氯置换反应中,活性较大的叔醇,苄醇可直接用浓HCl 或 HCl 气体;而伯醇常用LUCas进行氯置换反应;3.双键上有苯基取代时,同向加成产物增多{增多,减少,不变},烯烃与卤素反应以对向加成机理为主;4在卤化氢对烯烃的加成反应中,HI、HBr、HCl活性顺序为HI>HBr>HCl烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl5写出此反应的反应条件----------------- NBS/CCl hv,4hPh3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二.选择题;10分1.下列反应正确的是BA.B.C.(CH 3)3HC H 2C HCl (CH 3)3C C H CH 3ClD.Ph 3C CH CH 22CCl 4/r,t.48h3CHC Br CH 2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程 A A .(CH 3)2CHBr +H 2O(CH 3)2CHOH +HBrB .CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID.CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是AA 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸酯为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 CH33COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是DA.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是C A 、NSB B 、NBA C 、NBS D 、NCS三.补充下列反应方程式40分1OEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.四.简答题20分1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代,而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物;BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrC.H2CH2COCH3参考答案:酸、碱催化羰基α-卤代机理如下:对于酸催化α-卤代反应,在α-位引入吸电子基卤素后,烯醇化受到阻滞,进一步卤化反应相对比较困难;对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应五.设计题10分1.设计合理简易路线合成下列药物中间体:参考答案:综合试题一选择题10题,每题3分,共30分1 卤代烃为烃化试剂,当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是DA RCl<RF<RBr<RIB RF < RBr < RI < RClC RF > RCl > RBr > RID RF <RCl < RBr < RI2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子,在下列各有机物中,常用的被烃化物有D1醇 2酚 3胺类 4活性亚甲基 5芳烃A125 B345 C1234 D123453不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是C4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是B5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中,正确的是CA酸催化为双分子亲核取代B碱催化为单分子亲核取代C酸催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上D碱催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法,正确的是A1如果引入两个伯烃基,应先引入大的基团2如果引入两个伯烃基,应先引入小的基团3如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入伯烃基4如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入仲烃基A 13 B24 C14 D237 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐,然后水解得到伯胺,此反应成为BA Williamson反应B Delepine 反应C Gabriel反应D Ullmann反应8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是Ca 二氧六环b三乙基苄基溴化铵c冠醚d甲苯e非环多胺类 f NBSA aceB bdfC bceD adf9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行B10 下列有关说法,正确的是 A1乌尔曼反应合成不对称二苯胺2傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻3常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂,活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2 4最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类 A 13 B 24 C 12 D 34二 完成下列反应15题,每空2分,共30分1 2 3 4 5 6 7 8 9 10+NClClOCH 3N ClNHOCH 3Et 2N(CH 2)3CHCH 3CH 3Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2PhOH 110℃, 4h11 12 13 14 15三 机理题2题,共12分1 在酸催化下,环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代,试写出其过程;2 活性亚甲基C-烃基化反应属于SN2机理,以乙酰乙酸乙酯与1-溴丁烷反应为例,写出其过程;四 合成题 2题,共22分1 以2ClF乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—4—氟苯基—2—甲基丙酸;2 以1,4—二溴戊烷为原料,利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹还原反应一.选择题;1. 以下哪种物质的还原活性最高 BA.酯B.酰卤C.酸酐D.羧酸2.还原反应HOOC(CH2)4COOEt2BH3/THF ℃,10h—————— ACH24COOEt CH24CH2OH CH2CH2OH CH24CHO3.下列还原剂能将C OOH 还原成—CH 2OH 的是AA LiAlH 4B LiBH 4C NaBH 4D KBH 4 4. 下列反应正确的是BANO 2NH 2HCl/TolNH 2NH 2BCNKBH /PdCl/MeOHr.t.CH 2NH 2CNO 2COOHNH 2CH 2OHDCl CO(CH 3)2ClCH 25. 下列反应完全正确的是A A、CNO 2OCH 3CHCH 3OHNO 2B、CH EtOHNO 2COCHOHCH3NO 2C、COCH 3CH 3CHNH 2D、COORNO 2CH 2OH6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是ACORCOHRR-NO 2R-NH 2C CR'CCR R'A 、;B 、;C 、;D 、;7. 以下选项中,化合物CNNO 2在C 2H 6的温和条件下反应的产物是C ,在Fe 粉中的反应产物是 A ;A B C D8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是CA.OHCO CH 3B.CHCHCOOC 2H 5C. O CHOD. H3CCCOOC2H5O.下列物质不适用于黄鸣龙法的是BA. H3C CCOOC2H5OB.COC. N COCH3D. OCH2CCH3O9.用Brich还原法还原CH2CH3得到的产物是AA. CH2CH3B.CH2CH3C. CH2CH3D.CH2CH310.用还原CH3CH2COOC2H5得到的是C 二.填空题;1、 黄鸣龙还原反应所需的环境是 碱性 酸性,碱性2、将下列酰胺的还原速度由大到小排列为:1a N,N-二取代酰胺b 未取代的酰胺c N-单取代酰胺 a>c>b 2、 a 脂肪族酰胺 b 芳香族酰胺 a>b3、α-取代环己酮还原时,若取代基R 的体积增大,产物中 顺 顺,反式异构体的含量增加;4、下列a BH 3、b BH 3 n-BuCH 2CH 2BH 2、c n-BuCH 2CH 22BH 三种物质的还原性顺序为: a>b>c5、羧酸被BH 3/THF 还原得到的最终产物为 醇 醇,烷 二.完成下列反应; 1.CH 2CH 3H 3CO主要产物2.CON(CH 3)2ClCHO3. 4.CH 3CH=CHCHOCH 3CH=CHCH 2OH5.H 3COH 3COH 3COCOCl硫H 3COH 3COH 3COCHO6.NO 2CCH 3ONO 2CHCH 3OH7.COCH 3HCOONH H 3CNH 28.COCH 2CH 2Ph PhCH 2CH 2CH 2COOH9.NO 2CON(CH 3)2NO 2CH 2N(CH 3)2B 2H 6 / THF10.O 2NC HNOH O 2N CH 2NH 2B 2H 6/(CH 3OCH 2CH 2)2O三.以给定原料合成目标产物.1.COOHCOCOOHCOOH2NC OClO 2NCOO 2NH 2NC HOH2. 由NCH 2CH 2CH 2NH 2OO3.答案:4. 写出由制备CH 2CH 2CH 3NO 2的反应路径酰化反应考试题一. 选择题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括 C ;A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰胺2.酰化剂的烃基中有芳基取代时, 可以发生分子内的酰化得到环酮, 其反应难易与形成环的大小有关,下列排列顺序正确的是 B ;A .六元环>七元环>五元环B .六元环>五元环>七元环C .五元环>七元环>六元环D .七元环>六元环>五元环3. 醇的酰化常采用羧酸酯为酰化剂,下列不属于羧酸酯的是A.羧酸硫酸酯B.羧酸吡啶酯C. 羧酸三硝基苯D. 羧酸异丙烯酯4.在和乙酸酐的反应中,以三氟化硼为催化剂,则反应产物是A. B.C. D.三者都有5. 6.下列物质最易发生酰化反应的是_C _;A 、RCOORB 、 RCORC 、 RCOXD 、 RCO 2O二.填空题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 醇的O-酰化一般规律是_醇易于反应,_醇次之,_醇最难酰化;伯,仲,叔2. 氧原子上的酰化反应又称__;酯化反应3. 扑热息痛的合成,乙酰基化反应; 4.5. 6.CH 2OHHONH 2OH CH 3C O O CCH 3O( )C OClNH 2C OClNHCOCH 2Cl三.完成下列方程式本题共六个小题,每小题4分,共24分1. 2. 3. 4.5. 6.四.写出下列反应机理本题共两个小题,每题10分,共20分 1..完成反应式并简述机理:原理: 答案:2.请写出羧酸与醇反应生成酯的反应机理通式;答:五.完成下列合成反应本题共两个小题,每小题10分,共20分1.以甲苯为起始原料合成 α-氰基-α-苯基乙酸乙酯其他无机原料任选,有机原料不大于5个碳:参考答案:2 O H O C H 2 C 6 H 51:1氨 苄 西 林 中 间 体COCH 3COCH 3ClCl 2Fe or FeCl 3CH 3COCl32.以水杨酸和对氨基酚为原料,合成解热镇痛药贝诺酯的中间体即:第六章 氧化反应试题 一、填空题1、硝酸铈铵是一种很好的氧化试剂,它的化学式是 NH 42CeNO 362、铬酸是一种重要的氧化试剂,浓溶液中铬酸主要以 的形式存在,稀溶液中以 为主,铬酸的酸酐是 ;重铬酸根 铬酸 三氧化铬3、1,2-二醇用 氧化可得顺式邻二醇,1,3-二醇用 氧化可得β-酮醇. 过碘酸 碳酸银4. 补全反应C CH 3CH 3CH CH 2CH 2CH 3SeO 2AcOH,此反应遵循MnO 2选择性氧化的哪一规则HCH 2CH 2CH 3HOH 2CH 3C首先氧化双键取代基较多一边的烯丙位烃基,并且总是以E-烯丙基醇或醛为主; 二、选择题1、下列哪种物质不可使 OH氧化成C OOHA. 铬酸B. 高锰酸钾C. 二氧化锰D.硝酸 2、已知反应产物有RCHO,HCO 2H 反应物与HIO 4 的用量之比为1:2的关系,则反应物的分子式可能为A: B: C: D: 3、下列氧化物只能将醇氧化成醛而不能氧化成羧酸的是py 24、下列物质烯键环氧化速率的先后顺序为OHCOOHHONH 2ONHCOCH 3OCOCH 3CO①Br② CH 3CH 3 ③④CH 3A. ①②③④B. ④③①②C. ②④③①D. ①③④②5、下列能将CH 2CH 3氧化成酯的是A .KMnO 4/NaOH 100%AcOH C. CAN/HNO 36、环烷氧化反应中烃的碳氢键反应活性的顺序A.叔>仲>伯B.伯>仲>叔C.叔>伯>仲D.仲>伯>叔7、反应CH 2CH 2OHHOH 2CMnO2回流的产物是A .CH 2CHOHOH 2CB. CH 2CH 2OHOHCC. CH 2CHOOHCD. A 和B8、用过氧酸氧化得到的主要产物是A BCCOOH COOHDCAACB ABB三、完成下列反应方程式 1、1____ CH 3CH 3CANCAN0高温____2、3、4、CO NO 25、2Zn/H O+6、PhO OMe7、PhO NO 28、CAN/HNO 3____三、综合题1.用不超过5个碳的有机物合成OHC OHCOCOOCH 3COOCH 3;提示:OO OO +2、以为原料合成C 2H 5O第五章 重排反应试题组长:侯婷组成员:蔡进,鲍艳丽,段凉星,陈乾乾,龚曾豪,郭莘莘,何龙,黄军涛,金杨巧,李传龙,李雪,李娜 一、填空题每空2分,共30分1、按反应机理重排反应可分为_________、_________、____________; 亲核重排,亲电重排、自由基重排2、若取代基不相同,则一般在重排反应中何种取代基迁移取决于___________和_____________; 取代基迁移能力的大小,碳正离子的稳定性3、.重排可以制备多一个碳的羧酸___________重排可以制备少一个碳的羧酸___________①Wolf 重排,②Arndt-Eistert 重排③Benkman 重排,④Hofmann 重排②,④4、霍夫曼重排反应时,当酰胺的 a 碳有手性,重排后构型_________变,不变5、叶立德指的是一类在________原子上有_______电荷的中性分子; 相邻,相反6、写出Beckmann 重排的催化剂,质子酸_______,非质子酸____________;每空两个以上即可质子酸H+ ,H2SO4 , HCl, H3PO4非质子酸PCl5, SOCl2, TsCl, AlCl37、 醛肟或酮肟在酸性催化下重排生成取代酰胺时,一般处于肟羟基____位的基因易于迁移反 8、电化学诱导Hofmann 重排是近期的新方法,其特点是在___________条件下,在不同____ 组成的新溶剂系统中反应,顺利得到重排产物; 中性温和 醇二、选择题每题2分,共10分 1、(CH 3)3C-CH 2Cl(CH 3)3C-CH 2Ag (AgNO 3)CH=CHCOCH 3CHO+ CH 3COCH 3NaOH以上四个方程式分别属于AA wangner_meerwein, banger_villiger,beckman, FavorskiiB wangner_meerwein, beckman, banger_villiger, FavorskiiC beckman banger_villiger wangner_meerwein, CurtiusD banger_villiger beckman wangner_meerwein ,Curtius.2、在Beckman重排反应中酸催化剂的作用为CA.防止异构化B.活化与氮相连的碳上的迁移集团,利于集团迁移C.使肟羟基转变成活性离去基团,利于氮-氧键断裂D.加速重排3、Curtius 反应中先加热后水解的终产物是C4、Wangner-Meerwein重排是醇或卤代烃等在酸催化下生成碳正离子而发生的重排,则按迁移能力从小到大顺序排列下列迁移基团AA①④⑧②③⑤⑦⑥B①④⑧⑤⑦⑥②③C②③⑤⑥⑦①④⑧D②③⑤⑦⑥①④⑧5、频那醇重排中,下列基团的迁移能力排列正确的是C①含推电子取代基的芳环、②含吸电子取代基的芳环③苯基④含间、对位推电子基的芳环⑤含邻位推电子取代基的芳环A①>②>③, ④>⑤B①>②>③, ⑤>④C①>③>②, ④>⑤D①>③>②, ⑤>④三、写出下列反应产物每题3分,共30分1、CCH3CH2ClH3CAg+H3C C CHCH32、OH OHO0.2mol/L SnCl4 / CH(OMe)33、OHCH2NH2NaNO2/HH3CH3C4、OCH 3OCH 3CONH 2OCH 3OCH 3NH 25、O O HOCOOH KOH/H 2O6、OClNaOH, H 2OCOOH7、8、OCH3NHOCH 39、CH 3CH 2OCH 3RLiCHOHH 3C H 3C10、CCH 3O OCO CH 3653四、解释机理第一题5分,第二题10分1、C OH 3C NH 2NH 2解释:2、解释下面反应机理,为什么产物是上面的,而不是下面的别写出上面反应式的反应机理解释:重排反应主要取决于羟基失去后,所生成碳正离子的稳定性;在该反应中,并非甲基的迁移能力比苯基大,而是与两苯基共轭的碳正离子较于两甲基共轭的碳正离子稳定,致使两烃基的脱去机会不均等,因而只有甲基迁移; 反应机理:五、综合题第一题,每空1分,共5分;第二题5分,第三题10分1、芝麻酚,O O又名3,4-亚甲二氧基苯酚,是芝麻油的重要的香气成分,也是芝麻油重要的品质稳定剂;芝麻酚具有非常将的抗氧化能力,常用于食品、医药的抗氧化剂,同时它更是合成抗高血压药物、心血管药物的重要的起始原料,同时也是农药胡椒基丁基醚的原料;目前芝麻酚在国际上非常紧俏,尤其是药物合成领域的需求量很大;以下为芝麻酚的一种合成方法,完成下列题目;1 请写出1、2 有机物的结构简式2写出反应一、反应二的反应类型重排反应标明是哪种重排 3写出反应条件中A 代表的试剂的化学式12酰化反应 Bayer-Villiger 重排反应 32、用适当方法完成OCH 3扑热息痛Beckmann 重排:3、试用OCH 3 及其他无机原料合成OCH 3()2C OH COOH 利用重排反应第一步OCH 3(CH 3)2NCHO, POCl 3CHO OCH 3或 第二步第三步。
自考药物化学试题及答案
自考药物化学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究什么的学科?A. 药物的合成B. 药物的作用机制C. 药物的化学结构与生物效应之间的关系D. 药物的临床应用答案:C2. 下列哪项不是药物化学研究的内容?A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的副作用D. 药物的市场价格答案:D3. 药物的生物等效性是指什么?A. 药物的化学结构相同B. 药物的剂量相同C. 药物在体内的生物效应相同D. 药物的生产工艺相同答案:C4. 药物的半衰期是指什么?A. 药物达到最大效应的时间A. 药物在体内的停留时间C. 药物浓度下降到初始浓度一半所需的时间D. 药物的治疗效果持续的时间答案:C5. 以下哪个药物属于β-内酰胺类抗生素?A. 阿莫西林B. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素答案:A6. 药物的溶解度对其药效有何影响?A. 溶解度越高,药效越好B. 溶解度越低,药效越好C. 溶解度与药效无关D. 溶解度影响药物的吸收和分布答案:D7. 药物的稳定性研究主要关注什么?A. 药物的化学结构B. 药物的剂量C. 药物在不同条件下的稳定性D. 药物的副作用答案:C8. 以下哪个是药物代谢的主要场所?A. 肝脏B. 心脏C. 肾脏D. 脾脏答案:A9. 药物的生物利用度是指什么?A. 药物的剂量B. 药物在体内的分布C. 药物从给药部位到达全身循环的比率D. 药物的治疗效果答案:C10. 药物的副作用通常与其哪个特性有关?A. 剂量B. 化学结构C. 半衰期D. 溶解度答案:B二、简答题(每题5分,共20分)1. 简述药物化学的主要研究内容。
答案:药物化学主要研究药物的化学结构与生物效应之间的关系,包括药物的合成方法、结构优化、药物代谢、药物稳定性、药物的生物等效性、药物的副作用以及药物的生物利用度等。
2. 药物的生物等效性评价的重要性是什么?答案:药物的生物等效性评价对于确保仿制药与原研药在疗效和安全性上具有可比性至关重要。
药物合成反应试题及答案
药物合成反应试题及答案1. 以下哪种试剂常用于还原醛基团?A. 硼氢化钠B. 硫酸C. 硫酸铵D. 硝酸答案:A2. 请列举两种常用的有机合成反应类型。
答案:1) 取代反应;2) 加成反应。
3. 描述硝化反应的基本原理。
答案:硝化反应是指在有机化合物中引入硝基(-NO2)的过程,通常通过与硝酸和硫酸的混合物在较低温度下进行。
4. 以下哪种溶剂不适合作为有机合成反应的介质?A. 乙醇B. 水C. 甲苯D. 四氢呋喃答案:B5. 请解释什么是保护基团。
答案:保护基团是指在有机合成过程中,为了防止某些官能团在反应中被反应掉,而暂时将其转化为另一种官能团的化学基团。
6. 写出一个简单的酯化反应方程式。
答案:CH3COOH + CH3OH → CH3COOCH3 + H2O7. 以下哪种反应是不对称合成?A. 还原反应B. 氧化反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案:A8. 描述一个常见的有机合成反应的步骤。
答案:1) 选择合适的起始原料;2) 选择合适的试剂和反应条件;3) 进行反应;4) 纯化产物;5) 鉴定产物。
9. 以下哪种化合物是手性分子?A. 乙醇B. 乙烷C. 丙醇D. 异丙醇答案:D10. 请列举两种常用的有机合成催化剂。
答案:1) 硫酸;2) 氯化铝。
11. 描述一个简单的氧化反应过程。
答案:例如,醇的氧化反应,可以通过使用铬酸或过氧化氢作为氧化剂,在酸性条件下将醇氧化为醛或酮。
12. 以下哪种反应是消除反应?A. 酯化反应B. 还原反应C. 取代反应D. 消去反应答案:D13. 请解释什么是立体化学。
答案:立体化学是指分子中原子的空间排列方式及其对分子性质的影响。
14. 以下哪种化合物是芳香族化合物?A. 环己烷B. 环戊烷C. 苯D. 环丙烷答案:C15. 描述一个简单的还原反应过程。
答案:例如,酮的还原反应,可以通过使用硼氢化钠作为还原剂,在非质子溶剂中将酮还原为醇。
20秋学期《药物合成反应》在线作业标准参考答案
20秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009 )《药物合成反应》在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题(共20 道试题,共40 分)1.下面所列的路易斯酸,哪个催化活性最高?A.AlBr?B.SbCl?C.SnCl4D.ZnCl?答案:A2.根据反应历程,下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是?A.丙烯与氯化氢的加成反应B.甲苯的磺化反应C.1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应D.溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应答案:D更多加微boge306193.鉴别甲酮基通常用?A.Tollens试剂B.Fehling试剂C.羰基试剂D.碘的氢氧化钠溶液答案:D4.羧酸的卤置换反应中,下列哪类卤化试剂的活性最高?A.三氯氧磷B.五氯化磷C.氧氯化磷D.氯化锌答案:B5.与乙烷发生卤代反应活性最强的是A.F?B.Cl?C.I?D.Br?答案:A6.醇和卤化氢反应中,下列条件,哪条不利于反应的进行?A.增加醇的浓度B.增加卤化氢的浓度C.反应体系中加入水D.除去反应体系中的水答案:C7.醇的卤代反应属于哪类反应?A.亲电取代B.亲电加成C.亲核取代D.自由基取代答案:C8.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A9.{图}A.AB.BC.CD.D答案:C10.在有机合成中常用于保护醛基的方法是?A.和苯肼反应B.形成缩醛C.碘仿反应D.催化加氢反应答案:B11.醇的烃化反应中,下面的卤代烃,哪个活性最高?A.CH?IB.CH?BrC.CH?ClD.CH?F答案:A12.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A13.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B14.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B15.烯丙位碳原子上的卤代反应属于哪类反应?A.亲电加成B.亲电取代C.自由基加成D.自由基取代答案:D16.Wagner-Meerwein重排的反应机理属于下列哪一个?A.亲电重排B.亲电加成C.亲核重排D.自由基反应答案:C17.下列化合物中,哪个发生傅克酰化反应的活性最低?A.呋喃B.噻吩C.苯D.吡啶答案:D18.芳烃的卤代反应属于哪类反应?A.亲电加成B.亲电取代C.亲核取代D.自由基取代答案:B19.最易和间苯二酚发生反应的是?A.CH?CNB.PhCNC.ClCH?CND.Cl?CCN答案:D20.下列试剂中,酰化能力最强的是哪个?A.RCOXB.RCOOCOR’C.RCOOHD.RCOONHR’答案:A二、多选题(共15 道试题,共30 分)21.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A22.非均相催化氢化的决速步骤是?B.吸附C.发生反应D.解吸答案:B23.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B24.胺类化合物的制备可以通过以下哪几个反应制备?A.Gabriel反应B.Delepine反应C.Hinsberg反应D.Reformatsky反应答案:A25.芳环上引入哪些基团不利于发生Blanc反应?A.硝基C.甲基D.甲氧基答案:A26.下面哪些反应属于亲核重排反应?A.Benzil-Benzilic acid重排B.Hofmann重排C.Wagner-Meerwein重排D.Pinacol重排答案:A27.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A28.下列有机溶剂,哪些可以作为格氏反应的溶剂?A.四氢呋喃B.乙醚D.乙醇答案:A29.影响氢化反应速度和选择性的因素有?A.抑制剂B.反应温度C.压力D.溶剂答案:A30.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A31.羧酸和下列哪些化合物直接作用可以制得活性酰胺类酰化剂。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一.填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于(亲电)(亲电or亲核)加成反应,其过2渡态可能有两种形式:①( 桥型卤正离子 )②(开放式碳正离子)2.在醇的氯置换反应中,活性较大的叔醇,苄醇可直接用(浓HCl )或( HCl )气体。
而伯醇常用(LUCas)进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时,同向加成产物(增多){增多,减少,不变},烯烃与卤素反应以(对向加成)机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中,HI、HBr、HCl活性顺序为(HI>HBr>HCl )烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl )5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h)Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二.选择题。
(10分)1.下列反应正确的是(B)A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程(A)A.(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB .CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是(A ) A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是(D )A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是(C )A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCS三.补充下列反应方程式(40分)1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrOEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3CCPhBrBrCH 36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2BrNBS/H 2O 25o C,35min7.COClClOHCClCl 28.COOAgNO 2BrO 2NBr 2/CCl 4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四.简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代,而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
药物合成试题及答案
药物合成试题及答案1. 什么是药物合成?药物合成是指利用化学方法,从简单的原料出发,通过一系列化学反应合成具有生物活性的化合物的过程。
2. 药物合成中常用的反应类型有哪些?药物合成中常用的反应类型包括:加成反应、取代反应、消除反应、重排反应、氧化还原反应等。
3. 请列举至少三种药物合成中常用的催化剂。
药物合成中常用的催化剂包括:酸催化剂、碱催化剂、金属催化剂。
4. 描述药物合成过程中的保护基团的作用。
保护基团在药物合成过程中用于保护某些敏感的官能团,防止它们在合成过程中被破坏,待合成完成后再去除保护基团,恢复官能团的活性。
5. 药物合成中如何控制反应的立体化学?控制反应的立体化学通常通过使用手性催化剂、手性辅助剂或手性起始物料来实现,以确保最终产物具有正确的立体构型。
6. 药物合成中的反应条件对产物的影响是什么?反应条件,如温度、压力、溶剂和反应时间,都会影响反应速率、产物的选择性和产率。
7. 请解释药物合成中的“一锅法”合成。
“一锅法”合成是指在一个反应容器中,通过一系列连续的反应步骤,直接从原料合成目标化合物的方法。
8. 药物合成中如何进行产物的纯化?产物的纯化通常通过结晶、蒸馏、柱色谱、萃取等方法实现,以去除副产物和杂质。
9. 药物合成中如何进行产物的鉴定?产物的鉴定通常通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)、紫外-可见光谱(UV-Vis)等分析方法进行。
10. 药物合成中有哪些常见的副反应?常见的副反应包括:过度反应、副反应生成、副产物形成、反应选择性差等。
11. 药物合成中如何提高反应的原子经济性?提高反应的原子经济性可以通过使用原子利用率高的合成方法、减少副反应、循环利用原料和溶剂等方法实现。
12. 药物合成中如何评估合成路径的效率?评估合成路径的效率通常通过计算合成路径的步骤数、总产率、原子经济性和环境影响等因素来实现。
13. 请列举至少三种药物合成中常用的溶剂。
药物合成中常用的溶剂包括:水、甲醇、二氯甲烷。
药物合成工艺试题答案
药物合成工艺试题答案一、选择题1. 药物合成中,下列哪个反应是亲核取代反应?A. 醇的氧化反应B. 酯化反应C. 格氏反应D. 威廉逊合成答案:D2. 在药物合成中,哪个步骤通常用于引入氨基官能团?A. 卤代烃的氨解B. 酯的水解C. 酮的还原胺化D. 烯烃的氢化答案:C3. 下列哪种催化剂常用于不对称合成中?A. 酸性分子筛B. 碱性分子筛C. 钯-碳催化剂D. 手性金属配合物答案:D4. 在药物合成中,哪个术语描述的是分子中原子的三维排列?A. 立体选择性B. 区域选择性C. 化学选择性D. 动力学分辨率答案:A5. 下列哪个是药物合成中常用的保护基团?A. 羟基保护基B. 羧基保护基C. 氨基保护基D. 所有上述选项答案:D二、填空题1. 在药物合成中,_________反应是一种通过形成不稳定的中间体来实现碳-碳键形成的方法,常用于构建复杂的分子结构。
答案:卡宾酯化2. 为了提高药物的生物利用度,合成化学家通常会引入_________基团,以增加药物的脂溶性。
答案:甲氧基3. 在药物合成的后期,_________通常用于提高目标分子的纯度和收率,这是一种通过添加或移除官能团来优化合成路线的策略。
答案:尾端修饰4. _________是一种通过模拟生物体内的酶催化反应来进行药物合成的技术,它可以提高反应的选择性和效率。
答案:生物催化5. 在药物合成中,_________是指在合成过程中产生的不需要的副产物,它们可能会影响药物的纯度和安全性。
答案:杂质三、简答题1. 请简述手性中心在药物合成中的重要性。
答:手性中心是指分子中一个碳原子连接四个不同的取代基,导致分子存在立体异构体的现象。
在药物合成中,手性中心的存在至关重要,因为不同的立体异构体可能具有截然不同的生物活性。
例如,一种异构体可能具有治疗效果,而另一种可能无效或有毒。
因此,合成化学家需要精确控制手性中心的生成,以确保药物的安全性和有效性。
药物化学试题试题及答案
药物化学试题试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪项不是药物化学研究的内容?A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的代谢答案:C2. 药物化学中,药物的化学结构对其药理作用的影响不包括以下哪项?A. 药物的活性B. 药物的选择性C. 药物的稳定性D. 药物的剂型答案:D3. 药物化学中,药物的生物转化主要发生在哪个器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A4. 以下哪种药物属于抗生素类药物?A. 阿司匹林B. 头孢类C. 胰岛素D. 布洛芬答案:B5. 药物化学研究中,药物的溶解性对其药效有何影响?A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案:B6. 药物化学中,药物的化学稳定性主要指什么?A. 药物在水溶液中的稳定性B. 药物在光照下的稳定性C. 药物在高温下的稳定性D. 药物在不同pH条件下的稳定性答案:D7. 药物化学研究中,药物的化学结构修饰的目的是什么?A. 提高药物的溶解性B. 增加药物的毒性C. 降低药物的副作用D. 减少药物的疗效答案:C8. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物?A. 阿莫西林B. 地西泮C. 顺铂D. 罗红霉素答案:C9. 药物化学中,药物的代谢主要是指什么?A. 药物的合成B. 药物的分解C. 药物的转化D. 药物的排泄答案:C10. 药物化学研究中,药物的生物利用度是指什么?A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的代谢率答案:C二、填空题(每空1分,共10分)1. 药物化学是一门研究_______、_______和_______的科学。
答案:药物的化学结构,药物的化学性质,药物的生物效应2. 药物化学的主要任务包括_______、_______和_______。
答案:药物的合成,药物的分析,药物的代谢研究3. 药物的化学结构对其_______和_______有重要影响。
药物合成知识试题及答案
药物合成知识试题及答案一、选择题(每题2分,共10分)1. 以下哪个不是药物合成中常用的反应类型?A. 取代反应B. 加成反应C. 氧化反应D. 还原反应答案:C2. 药物合成中,哪种催化剂通常用于促进酯化反应?A. 硫酸B. 盐酸C. 氢氧化钠D. 氢氧化钾答案:A3. 在药物合成中,哪个术语指的是将一个分子中的官能团替换为另一个官能团?A. 取代B. 消除C. 保护D. 还原答案:A4. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的溶剂?A. 乙醇B. 丙酮C. 甘油D. 己烷答案:C5. 在药物合成中,哪种类型的反应通常涉及到碳碳双键的断裂?A. 加成反应B. 消除反应C. 取代反应D. 氧化反应答案:B二、填空题(每空1分,共10分)1. 在药物合成中,_______反应通常用于增加分子的极性。
答案:取代2. 药物合成中,_______是一种常用的还原剂,用于将醛或酮还原为醇。
答案:硼氢化钠3. 药物合成中,_______是一种常用的保护基团,用于保护羟基。
答案:甲氧基甲基(MOM)4. 在药物合成中,_______是一种常用的氧化剂,用于将醇转化为醛。
答案:铬酸5. 药物合成中,_______是一种常用的反应条件,用于促进反应的进行。
答案:无水三、简答题(每题5分,共20分)1. 简述药物合成中保护基团的作用。
答案:保护基团在药物合成中用于暂时阻止某些官能团参与反应,以避免不希望发生的副反应,确保目标化合物的合成。
2. 解释药物合成中为什么需要进行官能团转换。
答案:官能团转换是为了改变分子的化学性质或物理性质,使其符合药物设计的要求,如提高生物利用度、增强稳定性或改善药理作用。
3. 描述药物合成中常用的一种绿色化学技术。
答案:绿色化学技术在药物合成中包括使用无毒无害的原料、减少副产品的产生、使用可再生资源、提高原子经济性等。
4. 举例说明药物合成中如何进行立体选择性控制。
答案:立体选择性控制可以通过使用手性催化剂、手性辅助剂或手性起始材料来实现,确保目标化合物具有正确的立体构型。
(完整版)药物合成反应试题A
学号:姓名:专业:年级:一、解释下列名词术语,并说明用途.(每小题2分,共10分)1、DDQ:2、THF:3、非均相催化氢化4、Blanc反应:5、NBA:二、单选题(每小题1分,共20分)1、下列化合物最易发生卤取代反应的是:( )A.苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮2、与HCl发生卤置换反应活性最大的是:( )A.伯醇 B.仲醇 C.叔醇 D.苯酚3、与乙醇反应活性最大的是:( )A.2-氯乙酸B.三氟乙酸C.乙酸D.丙酸4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是:( )A.AlCl3B.SnCl4C.ZnCl2D.FeCl35、在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂酰化能力最弱的是:( )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH36、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是:( )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:( )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯8、在Hoesch反应中,最易与间苯二酚发生反应的是:( )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN9、最易与甲醛发生Blanc反应的是:( )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯10、在羰基化合物α位的C-酰化反应中,要求反应条件是在:( )A.碱性催化剂下B.酸性催化剂下C.过氧化物下D.高温高压下11、酰化反应最重要的中间体离子是:( )A.RC00-B.RC+=OC. R+D. R-O-12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是:( )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是:( )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾14、Beckmann重排反应中,基团迁移立体专一性是:( )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.与羟基处于反位的基团发生迁移15、自由基反应机理重要反应条件是:( )A.在过氧化物或光照下B.酸性条件下C.碱性条件下D.路易斯酸条件下16、在Hofmann重排中,迁移基团迁移生成最重要的中间产物是:( )A.碳负离子B.碳正离子C.氮负离子D.异氰酸酯17、与乙烷发生卤取代反活性最强的是:( )A.F2B.Cl2C. I2D.Br218.最难发生卤取代反应的是:( )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯19、最易与氯苯发生烃基化反应的是:( )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇20、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是:( )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇三、简答题(每小题5分,共10分)1、简述用SeO2对丙烯位活性C-H键进行氧化,当化合物中有多个烯丙位活性C-H键时,其氧化的选择性规则?2、非均相催化氢化反应的基本过程?四、完成下列反应,写出主要产物(每题2分,共30分).1、OHOOOACONa2、OHOH OH MnO2CH 2Cl 23FCl FClCONH 2NaOH/NaOCl4、OCCH 3O C 6H 5COOOH5、O CH 3+CH 2CH C OPhEtONa6、OCHO(CH 3CO)2O7、C C PhPhCH 3OHCH 3OHH 2SO 48、OOOH9、NCH 3HOH10、HCOOOHNaOH11、OHOHClClONaOH12、OCH3RCO H 13、HHCOOMe14、CrO15、HCHC COCH3HCl五、完成下列反应,写出主要反应试剂、条件(每空1分,共10分)1、NCOOHCl ClNCOClClNCOClHO OH2、CH 2(CO 2Et)2CO 2H CO 2H3、CH 3COCH 3C CHH 3CH 3CC CH 3OH 3C H 3CCH 3O OOEt4、O 5、NMe 2NMe 2CHO6、OHCH 2OHOCOCH 3CH 2OH六、完成下列化合物的合成路线设计(10分)2、用NHOH 和(EtO)2CO等合成ONOO(4分)2、用OHO和PhCOCl等合成OO七、阅读以下有关反应操作的英文原文,请在理解的基础上写出中文译文:(每小题2分,共10分)1.In a 3L three-necked round-bottomed flash, fitted with a sealed stirrer, a dropping funnel, and a reflux condenser, is placed 80g of dimethylformamide.2. The flash is immersed in an ice bath, and 169g of phosphorus oxychlorideis added through the dropping funnel over a period of 15 minutes.3.An exothermic reaction occurs with the formationof the phosphorus oxychloride-dimethylformamide complex.4.250mL of ethylene dichloride is added to mixture.When the internal temperature has been lowered to 5°C, a solution of 67g of freshly distilled pyrrole in 250mL of ethylene dichloride is added to the stirred, cooled mixture over a period of 1 hour.5.In order to obtain it completely pure, the crude substance is recrystallized from 95 per cent alcohol, 90 g. of crude material being dissolved in about 700 cc. of boiling alcohol; upon cooling, a yield of 83 g. of white, pure benzoin which melts at 129°is obtained .。
药物合成选择题,判断题
一:二.选择题。
1.卤化反应的机理不包含哪个(A) A.缩合反应2. 卤代烃为烃化试剂,当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是( D )D. RF <RCl < RBr < RI3. 下列反应正确的是(B)B.4.N-溴代乙酰胺的简称是(C) C、NBS5.甲氧基的缩写是(D) D. Ac三选择题1 万能溶剂(A) A.DMSO2 最好的拔H+试剂(B) B.NaH3.在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂酰化能力最强的是:( A ) A.CH3COCl4下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:( B ) B.甲苯5.烯烃和卤素加成反应属于什么类型的反应?( A ) A、亲电加成反应选择题1.在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂能力最弱的是(D)D.CH3CONHC2.酚的O-酰化反应常用的较强的酰化剂(A) A.酸酐3.最容易与乙酸酐发生酰化反应的试剂是哪个(D)D.甲醇4.氮原子上的酰化反应酸酐为酰化剂不常用的反应溶剂是哪个(B)B.纯水5.芳胺的N-酰化反应酰化剂不包括(C)C.乙醇三、选择题1上面反应的条件是(A) A. 20℃加热2 在Knoevenagel反应中,活性亚甲基化合物的两个电子基团之一可以为(B)B. -NH23 高级酸酐制备较难,可采用羧酸盐与(C)代替。
C. 乙酸酐4 Stobbe 反应常用的碱性试剂不包括(D) D. 乙醇5 Reformatsky中,α-卤代酸酯化最快的是(A) A. ICH2COOC2H5五.选择题(1)在Pinacol重排中,在芳核的任何位置有( A ),可使芳基的迁移能力下降。
A.吸电子基(2)迁移基团带着一个电子的迁移称为( C )。
C.自由基重排(3)下列重排反应不属于亲核反应机理的是( B ) B.Favorskii重排(4)在( D )作用下,主要生成苯基迁移产物。
D.含微量硫酸的醋酸(5)胺类化合物(Wagner-Meerwein重排)与亚硝酸反应,形成( A ) A.碳正离子二:选择题1、下列化合物最易发生卤代反应的是( C ) C、甲苯2、下列不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的为( A )A、PCl5>PCl3>POCl3>SOCl23、N-溴代乙酰胺的简称是(C) C、NBS4、离去基团活性正确的是( D ) D. Br->Cl->F->I-5、为了使碘取代反应效果变好,不能加入下面那项物质( C ) C.还原剂6、烯烃和卤素加成反应属于什么类型的反应?( A )A、亲电加成反应7、下面哪项不是醇羟基烃化反应主要烃化剂( B )B、醇类8、按照马氏规则,卤代氢对烯烃加成,氢和卤素分别加成到双键的哪个碳原子上( C )C、氢加成到含氢多的碳原子上,卤素加成到取代基多的碳原子上9、脂肪烃的卤取代反应中,生成的碳自由基的稳定性最强的是哪类碳?( C )C、仲碳10、芳烃取代基中,下面的哪个取代基不利于芳烃的卤取代反应?( C ) C、硝基11、最易于乙酸酐发生酰基化反应的是?( D )D、甲醇12、在制备格式试剂过程中,R相同时,哪个卤代烃活性最高?(B)B. RI13、羧酸作为酰化试剂,哪类羧酸的活性最高?(A)A、邻位有吸电子取代基的芳香羧酸14、醇和卤化氢反应中,下列条件,哪条不利于反应的进行?(C)C、反应体系中加入水15、下面方法中不能合成酚的方法是( C )C、醇脱水法16、Wittig反应的反应机理属于( C )C、亲核加成17、下面对于羰基烯化反应Wittig反应描述错误的是( D ) D.不会产生异构体现象18.下面所列的哪个属于路易斯酸( D ) D、氯化铝19.马氏规则应用于(B) B.不对称试剂与不对称烯烃的加成反应20、下列什么反应不属于重排反应( B ) B、Wittig反应21、下面说法正确的是( A )A、格氏试剂是强的亲核试剂22、下列说法错误的是( D ) D、重氮盐和芳胺偶合均需要在弱碱性条件下进行23、下列重排反应不是碳原子的重排的是( D ) D、Backmann重排24、属于( B )反应。
药物合成反应期中考试试题
药物合成反应期中考试试题(2014年4月)考生姓名:考生学号:一、 填空题:(第7小题2分,其余每空 1 分,共 19 分)1 化学药物是指凡具有、治疗、缓解、诊断疾病或的化学物质。
而药物合成的研究对象是。
2 按照药物合成反应机理,卤化反应包括(大多数不饱和烃的卤加成反应),(芳烃和羰基α位的卤取代反应),(醇羟基、羧羟基和其他官能团的卤置换反应),(饱和烃、苄位和烯丙位的卤取代反应,某些不饱和烃的卤加成反应以及羧基、重氮基的卤置换反应)。
3建立碳—卤键的反应称为卤化反应。
而根据所引入的卤素原子的不同,又可分为氟化、、和碘化反应。
4 发生烃化反应的化合物称为被烃化物, 常见的被烃化物有: (在羟基氧上引入烃基), (在氨基氮上引入烃基),和(在碳原子上引入烃基)。
(提示:第一空有两类化合物,第三空有两类化合物)5 请写出制备伯胺的任意两种方法:, 。
6在有机物分子结构中的碳、氮、氧原子上导入酰基的反应称为酰化反应,相应的酰化反应的产物分别为: , , 。
(提示第一空有两类化合物)7 酰化反应中,常用的酰化剂为酰卤、羧酸、酸酐及羧酸酯等,其酰化能力大小顺序为(由大到小)二、 单选题:(每空 2 分,共 16 分)1下列试剂属于亲电试剂的是()A.H+B. Cl-C. H2OD. NH2-2药物合成反应的主要任务是()A. 研究药物生物活性B. 研究药物毒副反应C. 研究药物合成及修饰方法D. 药物剂型改造3 在卤化氢对醇羟基的置换卤化反应中,各种醇的反应活性顺序是()A. 苄醇、烯丙醇>叔醇>仲醇>伯醇B.叔醇>仲醇>伯醇>苄醇、烯丙醇C. 苄醇、烯丙醇>仲醇>伯醇>叔醇D. 叔醇> >伯醇>苄醇、烯丙醇>仲醇4 下列反应中,会产生过氧化物效应(加成方向符合反马氏规则)的是()A 烯烃与卤素的加成 B.不对称烯烃与溴化氢的加成C. 芳烃与卤素取代D.醛或酮类的α氢卤代5 Friedel-Crafts烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是()A SnCl4 B.HF C.AlCl3 D. H2SO46 羟乙基化试剂是()A. 卤代烃B. 环氧乙烷C.硫酸二乙酯D. 芳基磺酸酯7 胺类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应,其反应的难易程度是()A.伯胺>仲胺;脂肪胺>芳香胺B. 仲胺>伯胺;脂肪胺>芳香胺C. 伯胺>仲胺;脂肪胺>芳香胺D. 仲胺=伯胺;脂肪胺>芳香胺8 下列物质作为酰化试剂能力最强的是()A.乙酸B. 乙酸酐C. 苯甲酸 C. 丁酸三、名词解释题:(每空 4 分,共 16 分)(对于人名反应可用语言叙述或写出其反应的代表式或举例解释此人名反应)1 Sandmeyer 反应2 Gabriel 反应3 Claisen 反应4 NBS THF DCC TsCl四、 问答题:(每小题7分,共21分)1合成下列化合物时,为什么用溴化反应而不用氟化反应、碘化反应? OHOH OH BrBr MeO OMeBr 22 用卤代烃对醇羟基进行烃化时,,此反应为什么机理? 其中醇结构,卤代烃结构对反应有何影响?3用酰氯作为酰化剂进行氧酰化和氮酰化反应时,在反应中加入碱的目的是什么?选用哪种碱最好?五、 完成反应题:(每小题3分,共18分)1.2 OH HBr,H 2SO 4100-106o C,1.5h34HOOCH3OMe2SO4/NaOH56六. 合成题:(10分)( 注意:两道题任选一题做即可)A 从丙二酸二乙酯合成下列物质(提示:用烃化反应先引入较大的取代基,再引入较小的取代基)(异戊巴比妥中间体)B 按照指定原料合成下列物质鲨肝醇(提示:运用丙酮作为保护基,保护邻二羟基,再利用C18H37OTs 为烃化剂进行烃化反应)。
药物有机化学试题及答案
药物有机化学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪个化合物不是药物的主要成分?A. 阿司匹林B. 布洛芬B. 咖啡因D. 葡萄糖2. 以下哪个反应是亲电加成反应?A. 羟醛缩合B. 弗里德-克雷夫茨反应C. 哈洛酮反应D. 迪尔斯-阿尔德反应3. 药物合成中,以下哪个是常用的保护基团?A. 乙酰基B. 苯甲酰基C. 甲磺酰基D. 以上都是4. 以下哪个化合物属于β-内酰胺类抗生素?A. 青霉素B. 四环素C. 红霉素D. 磺胺类药物5. 在药物化学中,下列哪个术语描述的是药物分子与受体结合的能力?A. 溶解度B. 亲和力C. 稳定性D. 选择性二、填空题(每空2分,共20分)6. 药物分子的_________是指其在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
7. 药物分子的_________是指其在生物体内的浓度随时间的变化。
8. 亲核取代反应中,亲核试剂通常带有_________电荷。
9. 在药物分子设计中,_________效应是指分子结构的微小变化导致生物活性显著变化。
10. 药物分子的_________是指其在体内与靶标结合的能力。
三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物分子的立体异构体对药效的影响。
12. 解释什么是药物的药代动力学,并简述其研究内容。
13. 描述药物分子的生物等效性及其在药物开发中的重要性。
四、论述题(每题15分,共30分)14. 论述药物分子的合成策略及其对新药开发的影响。
15. 讨论药物分子的化学稳定性对药物质量控制的重要性。
答案一、选择题1. D. 葡萄糖2. D. 迪尔斯-阿尔德反应3. D. 以上都是4. A. 青霉素5. B. 亲和力二、填空题6. 药代动力学7. 药动学8. 负9. 立体选择性10. 药效团三、简答题11. 立体异构体由于其空间结构的不同,可能对受体的亲和力、选择性以及药物的代谢途径和速率产生显著影响,从而影响药效和毒副作用。
药物化学试题及答案答案
药物化学试题及答案答案一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象?A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 金属离子答案:C2. 药物化学的主要研究内容不包括以下哪项?A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案:C3. 以下哪个不是药物化学中常用的分析方法?A. 高效液相色谱B. 核磁共振C. 质谱D. 电子显微镜答案:D4. 以下哪种药物是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 维生素CD. 青霉素答案:A5. 药物的化学结构对其疗效有直接影响,下列说法错误的是?A. 药物的化学结构决定了其药理作用B. 药物的化学结构决定了其毒性C. 药物的化学结构决定了其稳定性D. 药物的化学结构对其疗效没有影响答案:D6. 下列哪种药物不是通过化学合成得到的?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿莫西林D. 阿托品答案:D7. 药物化学中,药物的生物转化主要指的是?A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的分析D. 药物的临床试验答案:B8. 药物化学研究中,药物的溶解性对其疗效有何影响?A. 溶解性不影响疗效B. 溶解性越高,疗效越好C. 溶解性越低,疗效越好D. 溶解性与疗效无关答案:B9. 以下哪种药物是通过生物合成得到的?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托品答案:C10. 药物化学中,药物的稳定性研究不包括以下哪项?A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案:D二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 下列哪些因素会影响药物的溶解性?A. 药物的化学结构B. 药物的分子量C. 药物的晶型D. 药物的剂量答案:ABC2. 药物化学中,药物的生物转化包括哪些过程?A. 药物的代谢B. 药物的排泄C. 药物的吸收D. 药物的分布答案:ABD3. 药物化学研究中,药物的稳定性研究包括哪些方面?A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案:ABC4. 药物化学中,药物的合成方法包括哪些?A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学修饰答案:ABD5. 下列哪些药物是通过化学合成得到的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 阿莫西林D. 阿托品答案:AC三、判断题(每题2分,共10分)1. 药物化学研究的目的是发现新药物和改进现有药物。
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第一章卤化反应试题一.填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于(亲电)(亲电or亲核)加成反应,其过2渡态可能有两种形式:①( 桥型卤正离子 )②(开放式碳正离子)2.在醇的氯置换反应中,活性较大的叔醇,苄醇可直接用(浓HCl )或( HCl )气体。
而伯醇常用(LUCas)进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时,同向加成产物(增多){增多,减少,不变},烯烃与卤素反应以(对向加成)机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中,HI、HBr、HCl活性顺序为(HI>HBr>HCl )烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl )5写出此反应的反应条件-----------------( )Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二.选择题。
(10分)1.下列反应正确的是(B)A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHC CH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程(A)A.(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB.CH2I+CH2CNNaCN+NaIC. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+ID. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3CHOCHCH3CH3ONa3.下列说确的是(A)A、次卤酸新鲜制备后立即使用.B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯(CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是(D)A.B.C.D.5、N-溴代乙酰胺的简称是(C )A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCS三.补充下列反应方程式(40分)1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrO EtO t-BuOCl / EtOHOEtOClOEt.2.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3NBS / (PhCO)2O24CH3(CH2)2CHCH=CHCH3Br3.CH2=CHCH2C CH Br2BrCH2CHBrCH2C CH4.5.PhC CCH3C CPhBrBrCH36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2Br7.COClClOHCCl8.COOAgNO 2BrO 2N9.10.O HrO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四.简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代,而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
参考答案:酸、碱催化羰基α-卤代机理如下:CH COOHCC CO CHC对于酸催化α-卤代反应,在α-位引入吸电子基卤素后,烯醇化受到阻滞,进一步卤化反应相对比较困难。
对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应五.设计题(10分)1.设计合理简易路线合成下列药物中间体:CH 3CH 2Cl A. B. TsOCH 3 C.H 2C H 2C CH 3 D. CH 3COOH 参考答案:ClClNO 2NO 2ONa2NH 2OHClSO 3HClSO 3HNO 2O 2NClNO 2O 2NCl综合试题一 选择题(10题,每题3分,共30分)1 卤代烃为烃化试剂,当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是 ( D )A RCl <RF <RBr <RIB RF < RBr < RI < RClC RF > RCl > RBr > RID RF <RCl < RBr < RI2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子,在下列各有机物中,常用的被烃化物有(D ) (1)醇 (2)酚 (3)胺类 (4)活性亚甲基 (5)芳烃A(1)(2)(5) B(3)(4)(5) C(1)(2)(3)(4) D(1)(2)(3)(4)(5) 3不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是(C )4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是(B )H 2CCNH 2CCOOEtH 2CCOOEtEtH 2CCNCN abc d5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中,正确的是 ( C )A 酸催化为双分子亲核取代B 碱催化为单分子亲核取代C 酸催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上D碱催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法,正确的是(A)(1)如果引入两个伯烃基,应先引入大的基团(2)如果引入两个伯烃基,应先引入小的基团(3)如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入伯烃基(4)如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入仲烃基A (1)(3)B(2)(4)C(1)(4)D(2)(3)7 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐,然后水解得到伯胺,此反应成为(B)A Williamson反应B Delepine 反应C Gabriel反应D Ullmann反应8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是(C)a 二氧六环b三乙基苄基溴化铵c冠醚d甲苯e非环多胺类 f NBSA aceB bdfC bceD adf9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行(B)10 下列有关说法,正确的是(A)(1)乌尔曼反应合成不对称二苯胺(2)傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻(3)常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂,活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2(4)最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类A (1)(3)B (2)(4)C(1)(2)D(3)(4)二完成下列反应(15题,每空2分,共30分)1CH3CH2CH2Cl +3CHCH3CH32COOCH3OHOH 3COOCH3OHOCH33NH 224NClCH 2ClNClCH 2NH 2(CH 2)6N 4HCl,C 2H 5OH5NHCOCH 3PhBr / K 2CO 3 / Cu / PhNO 2H N6+ Br(CH 2)4BrCH 2CNNaOHCN7NK O N-CH 3OOCH 3Cl / DMFOHOH OOCH 3NH 2 +HCl / H O()()8COOHOHNH 2COOCH 3OCH 3NH 2(CH 3)2SO 4 / KOH33()9PhCHCH 2+MeOHPhCHCH 2OHOMePhCHCH 2OMe OH10+NClClOCH 3N ClNHOCH 3Et 2N(CH 2)3CHCH 3CH 3Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2PhOH 11O 2NCOCH 2Br2NCOCH 2NH 3Cl (CH 2)6N 4 /C 6H 5Cl33-38℃,1hC 2H 5OH,HCl )( 12CH2NHCH 3CH 2NCH 2CCHCH 313CH 2CN 2CHCN BrCNC H /无水AlCl14NO 2ClC H OHNaOHNO 2OC 2H 515NHClCH 2CH 2NH 3ClNCH 2CH 2NH 2三 机理题(2题,共12分)1 在酸催化下,环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代,试写出其过程。
H C CH 2O CH 3H C CH 2O H CH 3H CCH 2O HCH 3δ+δ+H CCH 2O HCH 3δ+δ+H CCH 2O HCH3δ+δ+HORC HCH 2OHCH 3OR H C HCH 2OHCH 3OR -H酸催化反应:2 活性亚甲基C-烃基化反应属于SN2机理,以乙酰乙酸乙酯与1-溴丁烷反应为例,写出其过程。
CH 3CO CH 2CO OC 2H 5+ n -BuBrC 2H 5ONaCH 3CO CH CO OC 2H 5Bu-nOHHCH 3COCH CO O -Bu-nCH 3CO CH 2Bu-n四 合成题 (2题,共22分)1 以 乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—(4—氟苯基)—2—甲基丙酸。
FCH 2ClFCOOC 2H 5CH 3COOC 2H 5FCOOHCH 3COOH FCOOHCH 333+ CH 3CH(COOC 2H 5)2Reflux, 9h 3-( 4-氟苯基) -2-甲基丙酸 非甾体抗炎药舒林酸的中间体2 以1,4—二溴戊烷为原料,利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹NH OONMeONHHNNHOCH 3CH(CH 2)3NH 2NMeONHCH 3CH(CH 2)3NHNMeONHCH 3CH(CH 2)3NOON OO CH 3CH(CH 2)3BrBrBr(CH 2)3CHCH 3+Na 2CO 36-甲氧基-8-氨基喹啉 / Na 2CO 3NH 2NH 2·H 2O(80%) / EtOH30%NaOH / Tol抗疟药 伯胺喹还原反应 一.选择题。
1. 以下哪种物质的还原活性最高( B )A.酯B.酰卤C.酸酐D.羧酸 2.还原反应——————( A )A.HOCH2(CH2)4COOEtB.HOCH2(CH2)4CH2OHC.HOOC(CH2)CH2OHD.HOCH2(CH2)4CHO 3.下列还原剂能将还原成—CH 2OH 的是(A ) A LiAlH 4 B LiBH 4 C NaBH 4 D KBH 4 4. 下列反应正确的是(B )ANO 2NH 2HCl/TolNH 2NH 2BCNKBH /PdCl/MeOHr.t.CH 2NH 2C NO 2COOH43NH 2CH 2OHD5. 下列反应完全正确的是(A )A 、CNO2OCH 3B、CH EtOHNO 2COCH OHCH3NO 2C 、COCH3CH 3CHNH 2D 、COORNO 2CH 2OH6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是(A ) ①②③CCR'CCR R'A 、①②③;B 、③①②;C 、①③②;D 、②①③;7. 以下选项中,化合物 在的温和条件下反应的产物是( C ),在Fe 粉中的反应产物是( A )。
NH 2NO 2CNNH 2CH 2NH 2NH 2CH 2NH 2NO 2A B C D8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是(C) A. B.C. D..下列物质不适用于黄鸣龙法的是(B)A. B.C. D.9.用Brich还原法还原得到的产物是(A)A. B.C. D.10.用0.25molNaAlH4还原CH3CH2COOC2H5得到的是(C)A.CH3CH2CH2OC2H5B.CH3CH2CH2OHC.CH3CH2CHOD.CH3CH2CH2C2H5二.填空题。