红霉素
红霉素的质量标准
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红霉素的质量标准红霉素(Erythromycin)是一种常用的抗菌药物,广泛用于治疗呼吸道感染、皮肤感染、软组织感染以及许多其他类型的感染。
在红霉素的生产和使用过程中,质量标准的制定和执行非常重要,以确保红霉素的质量和安全性。
下面将介绍一份关于红霉素的质量标准。
一、外观与性状红霉素应当为白色或几乎白色的结晶性粉末,具有特有的气味。
在任何湿度条件下,红霉素不应有明显的变化或褪色。
二、含量测定含量测定是评价红霉素质量的重要指标之一。
通过高效液相色谱法(HPLC)测定红霉素的含量,其检测方法应符合国家药典规定。
一般来说,红霉素的含量应不低于标称含量的90%。
三、溶解度红霉素的溶解度是一个重要的物理化学性质,也是质量标准之一。
根据国家药典的规定,红霉素在30°C下,1克红霉素应溶解于大约90毫升的水中。
四、纯度检定红霉素的纯度检定包括对杂质的检测,如未检出其他特定杂质的含量,以及对杂质的限量要求。
国家药典中通常包括对有机杂质、无机杂质、重金属杂质、水分及挥发性物质等多个方面的检定和限量要求,生产企业应严格按照国家药典的要求进行检测和限量。
五、微生物限度红霉素作为一种抗生素,其微生物限度的检定也是质量标准中的一个重要部分。
国家药典规定了红霉素制剂中细菌、真菌等微生物的限度要求,生产企业应按照规定的方法进行检测和限度控制。
六、存储稳定性红霉素的存储稳定性是指在规定的存储条件下,红霉素的质量应能够得到保障。
生产企业应进行相应的稳定性研究,确保红霉素在规定的有效期内,能够保持其质量、效力和安全性。
七、环境保护在红霉素的生产和使用过程中,也需要考虑环境保护的要求。
生产企业应严格遵守环境保护相关法律法规,防止对环境造成污染和危害。
红霉素的质量标准涉及到外观与性状、含量测定、溶解度、纯度检定、微生物限度、存储稳定性和环境保护等多个方面。
生产企业应严格按照国家药典的规定和要求,确保红霉素的质量和安全性,为人们的用药安全提供保障。
使用红霉素药片的注意事项
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使用红霉素药片的注意事项红霉素是一种广谱抗生素药物,常用于治疗多种感染症,如上呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
然而,在使用红霉素药片时,仍需遵循一些注意事项,以确保药物的有效性和安全性。
以下是使用红霉素药片的注意事项:1.医生指导:必须在医生指导下使用红霉素药片。
医生会根据患者的病情和需要,确定适当的剂量和使用时间,以及疗程长度。
不得自行增减药量或延长使用时间。
3.口服时间:红霉素药片应空腹或饭后2小时口服。
与牛奶、奶制品、果汁或碱性饮料一同服用时,会影响药物吸收和药效。
因此,应在餐前或饭后2小时口服,并用清水冲服。
4.药物相互作用:红霉素可能与其他药物相互作用,影响药物的吸收、代谢和排泄。
因此,在使用红霉素药片期间,应告知医生正在使用的其他处方药、非处方药、保健品或中草药。
特别是需注意与醚类麻醉药物、抗凝药物、心脏药物、降血糖药物等的相互作用。
5.儿童和孕妇:儿童和孕妇在使用红霉素药片前需告知医生,以确保安全性。
一些群体对红霉素药物的反应可能与成人不同,因此需特别注意。
6.运车和机械操作:红霉素药片可能引起头晕或乏力等副作用,可能会影响患者的反应能力。
因此,在服用红霉素期间,应避免驾驶机动车辆和操作机械。
7.肝肾功能异常:红霉素会从肝脏和肾脏中排除,因此在肝肾功能异常的患者中使用红霉素时,需酌情调整剂量,以避免药物积累。
8.抗菌谱:红霉素具有广谱抗菌活性,可用于多种感染症的治疗。
然而,有些细菌可能会对红霉素产生耐药性。
如果应用红霉素无效,需及时告知医生,以确保选择适当的抗生素治疗。
9.长期使用:红霉素是一种有副作用的药物,长期使用可能会导致一些不良反应,如胃肠道问题、过敏反应、造血系统抑制等。
因此,严重的或长期的感染症治疗通常不推荐使用红霉素药片。
如需长期使用,应定期复查肝肾功能、血常规等。
红霉素副作用
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红霉素副作用
红霉素是一种广泛使用的抗生素,其主要成分是红霉素,在医疗领域被广泛应用于多种感染的治疗。
然而,红霉素也存在一些副作用,可能会对患者的健康产生一定的影响。
首先,红霉素可能引起过敏反应。
部分患者在使用红霉素后,可能出现皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏症状。
在严重的情况下,还可能导致呼吸困难、心脏骤停等严重反应,甚至危及患者的生命。
其次,红霉素还可能对肝脏产生一定的负担。
长期或过量使用红霉素,可能导致肝脏功能异常,表现为黄疸、肝功能异常等症状。
因此,在使用红霉素的过程中,需要严格控制用药剂量和使用时间,以减少对肝脏的损害。
此外,红霉素还可影响胃肠道功能。
部分患者在使用红霉素后,可能会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
特别是在使用高剂量的红霉素时,这些不良反应更容易发生。
另外,一些罕见但严重的副作用也与红霉素的使用相关。
例如,红霉素可能导致肌肉疼痛、肌无力等症状,这可能是由于红霉素对神经肌肉的影响所致。
此外,红霉素还可能导致内耳功能损害,引起听力下降、晕眩等症状。
要注意的是,红霉素并不适用于所有患者。
孕妇、哺乳期妇女、肝功能异常者、有肾脏疾病的患者以及对红霉素过敏的人都应该避免使用红霉素。
总之,红霉素作为一种常用的抗生素,虽然可以有效治疗各种感染,但也存在一定的副作用。
在使用红霉素时,医生需要权衡病情和风险,并根据患者的具体情况,警惕和及时处理可能出现的副作用,以保证患者的安全和疗效。
同时,患者在使用红霉素期间,应密切关注自身的变化,并及时向医生汇报,以便在需要时进行调整和处理。
红霉素软膏使用方法
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红霉素软膏使用方法红霉素软膏是一种常见的外用药膏,常用于治疗皮肤炎症、湿疹、痤疮等皮肤病。
正确的使用方法可以增加药效,减少不良反应。
下面将介绍红霉素软膏的正确使用方法。
1. 清洁双手和患处。
在使用红霉素软膏之前,首先要彻底清洁双手,避免将细菌带入患处。
然后用温水和无香料的肥皂清洁患处,轻轻擦干,确保患处干燥。
2. 取适量药膏。
用手指轻轻挤出适量的红霉素软膏,通常一粒米大小的药膏足够覆盖患处。
不要使用过多的药膏,以免造成浪费和不必要的药物刺激。
3. 均匀涂抹。
将取出的药膏均匀涂抹在患处,用指腹轻轻按摩直至药膏完全被皮肤吸收。
在涂抹时要轻柔,避免过度摩擦和拉扯皮肤,以免加重炎症。
4. 避开眼部和黏膜。
在使用红霉素软膏时,要避开眼部和黏膜,以免引起不适和刺激。
如果不慎将药膏涂抹到眼部或黏膜处,应立即用清水冲洗干净,并咨询医生。
5. 按时使用。
根据医生的建议,按时使用红霉素软膏,不要随意增减用药剂量和频次。
一般情况下,每日使用2-3次,持续使用一周左右。
6. 避免与其他药物混用。
在使用红霉素软膏期间,避免与其他外用药物混用,以免发生药物相互作用或减少药效。
7. 注意药物保存。
红霉素软膏应保存在阴凉干燥处,避免阳光直射和高温。
使用时要注意药膏的保质期,过期药物禁止使用。
8. 注意个人卫生。
在使用红霉素软膏期间,要注意个人卫生,勤换内衣内裤,保持患处清洁干燥,避免因细菌感染加重炎症。
总之,正确的使用红霉素软膏可以更好地发挥其药效,加快治疗速度,减少不良反应。
在使用过程中,如有不适或疑问,应及时咨询医生,遵循医嘱进行治疗。
希望本文对您正确使用红霉素软膏有所帮助。
红霉素软膏6大用途
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红霉素软膏6大用途红霉素为大环内酯类抗生素,作用机制是抑制细菌蛋白质合成,对革兰阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用,为常用的广谱类抗生素药物,主要用于以下六种常见病。
1.皮肤感染:作为抗生素类软膏,红霉素软膏首先用于治疗和预防皮肤感染。
脓包疮等化脓性皮肤病及溃疡面的感染可以使用红霉素软膏,它也可用于皮肤黏膜交界的部位,如口周和肛周等处的感染。
用法一般是1日2次,薄涂于患处。
2.轻微创伤:如身体轻微挫伤、划伤或其他创伤都可使用红霉素软膏,一般用法是将患处清洗消毒,之后将适量药膏涂于患处,1日2次。
3.轻度烧烫伤:小面积的烧伤、烫伤可以先用冷水冲洗一下伤口,然后在表面薄涂一层红霉素软膏。
4.蚊虫叮咬:蚊虫叮咬的情况较严重时,应当及时清洗并消毒被叮咬的局部,取适量本药膏涂抹,每日2次,连用5-7天。
5.流鼻血:干燥的天气会让一些人原本干燥的鼻黏膜更加脆弱,于是流鼻血的现象时有发生。
这时不妨用红霉素软膏适量涂抹鼻中隔部位,每日4—5次,可以消毒、软化鼻腔,滋润鼻黏膜,改善鼻腔内环境,预防再次出血。
涂抹的量不要过多,以防药膏倒流进口中。
6.口角炎:口角炎多因感染引起,以学龄前儿童多见。
细菌性口角炎可以涂抹少量红霉素软膏,同时服用维生素B2。
因为红霉素软膏治疗皮肤感染价格便宜,见效快在临床应用广泛,很多患者也会主动到药房购买此药物,但它仍有很多弊端,见以下五项:1.真菌感染无效:红霉素软膏它对真菌感染引起的皮肤病,如头癣、甲癣、股癣和手足癣等却不起作用。
2.偶有不良反应:红霉素软膏偶尔也会导致一些不良反应,如局部烧灼感、干燥、发痒、红斑,偶见荨麻疹样反应。
如果出现了上述不良反应,应立即停止使用。
3.长期使用产生耐药性:由于儿童皮肤薄,对外用药的吸收性比较强,因此,选用外用抗生素时,应尽量避免长期使用红霉素软膏、氯霉素软膏等,以免产生耐药性。
儿童外用抗生素最好选用百多邦,它与其他抗菌药没有交叉耐药性。
4.过敏性、增生性鼻炎慎用:细菌感染性鼻炎患者遵医嘱涂抹红霉素软膏,有助除去鼻腔结痂,保持鼻腔湿润,能起到一定的抗感染作用。
红霉素片的功能主治和功效
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红霉素片的功能主治和功效功能主治红霉素片是一种广谱抗生素,它可以有效治疗多种感染和疾病。
其功能主治包括但不限于以下几个方面:1.治疗呼吸道感染:红霉素片对于呼吸道感染具有显著的疗效。
包括支气管炎、肺炎、咽炎等,这些感染通常由革兰阳性和革兰阴性细菌引起。
2.治疗皮肤软组织感染:红霉素片对于多种皮肤软组织感染具有较好的治疗效果。
例如蜂窝组织炎、痈、疖、疔等。
3.治疗泌尿生殖系统感染:红霉素片能够有效治疗尿路感染,包括尿道炎、膀胱炎、阴道炎等。
它对于某些泌尿道革兰阴性杆菌具有优良的抗菌作用。
4.治疗消化道感染:红霉素片可以用于治疗消化道感染,如胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡等。
它对于幽门螺杆菌等引起的感染有一定的杀菌作用。
5.治疗眼科感染:红霉素片可用于治疗眼部感染,如结膜炎、角膜炎等。
6.预防感染:红霉素片还可用于某些外科手术前的预防性抗感染治疗,以防止术后感染的发生。
功效红霉素片作为一种抗生素药物,具有如下的功效:1.抗菌作用:红霉素片可以抑制细菌的生长和复制,因此对于由革兰阳性和革兰阴性细菌引起的感染具有显著疗效。
2.抗炎作用:红霉素片能够减轻炎症反应,对于炎症引起的疼痛、红肿等症状有一定的缓解作用。
3.免疫调节作用:红霉素片可调节机体免疫功能,增强机体的抵抗力,提高自身免疫力。
4.促进伤口愈合:红霉素片能够促进伤口的愈合,减少感染的发生,有助于伤口快速修复。
5.改善症状:红霉素片治疗感染后,可以改善症状,提高患者的生活质量。
红霉素片作为一种常用的抗生素药物,得到了广泛的应用。
但需要注意的是,红霉素片可能会出现一些副作用,如胃肠道不适、过敏反应等,患者在使用药物前应仔细阅读说明书,并遵循医生的嘱托进行用药。
红霉素和链霉素的作用原理
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红霉素和链霉素的作用原理
红霉素和链霉素是两种广泛使用的抗生素,主要用于治疗感染性疾病。
它们的作用原理是不同的,下面我们来详细介绍。
红霉素是一种大环内酯类抗生素,能够抑制蛋白质合成过程。
具体来说,红霉素能够与细菌的核糖体结合,阻止其在生命活动中的重要步骤,从而导致细菌死亡。
红霉素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效,如链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等,对麻疹病毒、流感病毒和其他病毒无效。
红霉素的广泛使用也会导致患者出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和胃肠道不适等。
此外,长期使用红霉素还会影响肝功能和听力,因此在使用过程中需要注意。
链霉素是一种氨基糖苷类抗生素,也能够抑制蛋白质合成过程。
其作用机理不同于红霉素,链霉素能够与细菌的30S亚单位结合,阻止核糖体的转动和派发过程,进而致使细菌无法合成蛋白质。
链霉素主要对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定的抑菌作用,常用于治疗肺炎、肠炎、泌尿生殖道感染等。
链霉素也会出现一些不良反应,如耳鸣、耳聋等听力损伤、肝功能异常、肾功能损害、肌肉麻痹等。
以上是红霉素和链霉素的作用原理和一些不良反应。
在使用这些抗生素时,需要
注意剂量和使用方法,避免滥用和长期使用,以免引起不必要的伤害和不良反应。
此外,对于特殊人群如儿童、孕妇、老年人等,需要根据其情况进行个体化治疗和用药监控。
红霉素片的功能主治与作用是什么
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红霉素片的功能主治与作用是什么红霉素片简介红霉素片是一种广谱抗生素,属于大环内酯类抗生素,具有很强的抗菌活性。
红霉素片常用于治疗呼吸道、泌尿道、消化道及皮肤感染等疾病。
功能主治红霉素片具有以下功能主治: 1. 抗菌作用:红霉素片对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和一些支原体、立克次体等具有较强的抑制和杀灭作用,特别对肺炎链球菌、溶血性链球菌和链球菌属菌种有良好的抗菌效果。
2. 抗炎作用:红霉素片不仅具有抗菌作用,还能抑制炎症反应,改善感染局部的炎症症状,缓解疼痛、红肿等炎症反应。
3. 抗病毒作用:红霉素片对一些病毒具有一定的抑制作用,尤其对于肺炎支原体等呼吸道病毒感染有一定的治疗效果。
4. 免疫调节作用:红霉素片还能调节机体免疫功能,增强机体的抵抗力,提高人体对感染的抵抗能力。
适应症红霉素片适用于以下疾病的治疗: 1. 呼吸道感染:如急性支气管炎、肺炎、咽炎等。
2. 泌尿道感染:如尿路感染、盆腔炎等。
3. 消化道感染:如胃炎、肠炎等。
4. 皮肤感染:如蜂窝织炎、疖肿、痈疽等。
用药注意事项在使用红霉素片时,需要注意以下事项: 1. 用量和用法:请按医生的指导进行用药,不可自行增减剂量或随意停药。
2. 禁忌症:对红霉素过敏或有其他五环类抗生素过敏史的患者禁用;孕妇、哺乳期妇女、幼儿及肾功能障碍患者慎用。
3. 药物相互作用:红霉素片与某些药物会发生相互作用,请告知医生您正在服用的其他药物,以避免不良反应的发生。
4. 不良反应:红霉素片在使用过程中可能会出现恶心、腹泻、呕吐、过敏等不良反应,如出现不适症状,请及时就医。
注意事项在使用红霉素片时,还需要注意以下几点: - 红霉素片需要避光保存,放在阴凉干燥处。
- 请勿超量服用红霉素片,以免引起药物中毒。
- 儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用红霉素片,请在医生指导下使用。
- 如有不良反应出现,请立即停药并就医。
总结:红霉素片是一种广谱抗生素,主要用于治疗呼吸道、泌尿道、消化道及皮肤感染等疾病。
红霉素护理措施
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红霉素护理措施简介红霉素是一种广谱抗生素,常用于治疗多种感染病症。
在使用红霉素进行治疗时,护理措施的正确执行对患者的康复和预防并发症非常重要。
本文将介绍红霉素护理措施的相关知识。
红霉素的使用红霉素属于大环内酯类抗生素,能够抑制细菌的蛋白质合成,从而发挥抗菌作用。
红霉素可以用于治疗呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿生殖系统感染等疾病。
红霉素可以通过口服、皮下注射或者静脉注射的方式给药。
具体的使用剂量和疗程应根据患者的具体情况来确定。
患者应按照医生的指导进行用药,不可随意停药或更改剂量。
红霉素护理措施1. 疗效观察在红霉素治疗过程中,护士应密切关注患者的病情变化和治疗效果。
监测患者体温、呼吸、心率、血压等生命体征的变化,及时记录并报告医生。
此外,护士还应注意观察患者的症状改善情况,如咳嗽、咳痰的减少、皮肤疹子的减轻等。
疗效观察的及时与准确是红霉素治疗的重要一环。
2. 药物监测在红霉素治疗期间,护士应密切监测患者的药物浓度。
红霉素是一种有毒性的抗菌药物,血药浓度过高会增加患者的肾脏负担,可能对肾功能产生影响。
护士可根据医生的嘱咐,定期抽取患者的血样进行红霉素血药浓度的监测。
同时,应密切关注患者的肾功能指标,如尿量、血尿素氮和肌酐等,及时发现异常情况并及时处理。
3. 规范用药在红霉素治疗期间,护士需要遵循一定的用药规范。
首先,应密切关注患者用药的时间点和剂量,避免漏服或者误服。
其次,在给药过程中,应注意药物的保存和稀释方法,避免药物失效或者引起污染。
在静脉注射过程中,护士需严格按照操作规程执行注射操作,避免发生并发症,如感染、静脉炎等。
同时,护士还应密切观察患者的用药反应和不良反应,及时处理并报告医生。
4. 休息与营养红霉素治疗期间,患者常常感到疲倦和食欲不振。
护士需要关注患者的休息情况,提供舒适的环境和适当的支持,帮助患者保证足够的休息。
此外,护士还应关注患者的饮食摄入情况。
红霉素可以对胃肠道产生刺激作用,导致消化不良和食欲不振。
红霉素

2.1.5 溶解氧对红霉素发酵的影响 在3L 发酵罐中在通气量1 1vvm 搅拌220/min 培养温度29 条件下红霉素发酵过程中溶 氧DO 变化见图5a
从图5a 可见在红霉素发酵 过程中当培养至40 60h 时发酵液中的溶氧量DO 达到最低值表明在40 60h 时间段中菌体大量繁殖耗 氧量大幅增加通过改变通 气量 调节搅拌转速控制该段时 间的溶氧水平进行红霉素 发酵以 研究溶氧对红霉素发酵的 影响结果见图5b
1.4 分析测定方法 1 发酵液效价测定 2 pH 测定用pH 电极在线测定 3 溶解氧测定用溶氧电极在线测定 4 菌丝浓度用体积法取发酵液10ml 于离心沉淀管中在3000r/min 下离心10min 计算菌丝体百分比v/v 5 红霉素成品检验
2 .结果与讨论
药理作用 :
本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与青霉素近 似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、 绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链 球菌、梭状芽孢杆菌 、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对 革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、 布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血 杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有 一定的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺 旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆 菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对 本品易耐药。
从图5b 可知 当溶氧低于25% 时对红霉 素生物合成有明显地抑制 作用 溶氧越低发酵效价也就越 低当溶氧高于25% 时对红 霉 素生物合成基本没有影响 表明只需将溶氧控制在 25% 以 上即可满足对红霉素生物 合成的需要 Nhomakorabea
红霉素用法 用量 副作用

红霉素用法用量副作用红霉素是一种广泛应用的抗生素药物,在医疗领域具有重要的作用。
本文将就红霉素的用法、用量以及可能出现的副作用进行详细阐述。
一、红霉素的用法红霉素可以通过口服、外用(局部涂抹或滴眼)、静脉注射等多种途径使用。
具体的用法需根据疾病类型和医生的指导而定。
1. 口服用法:通常情况下,成人可口服红霉素0.25克,每次3次/日;儿童可根据体重和年龄适当调整剂量,一般为每次10-20毫克/千克,分3-4次服用。
2. 外用用法:外用红霉素主要用于治疗皮肤感染、烧伤创伤等。
使用前应清洗患处,然后将药膏均匀涂抹在患处上,每日2-3次,直至症状完全缓解。
3. 眼用用法:红霉素眼药水适用于治疗眼部感染和结膜炎等疾病。
每次使用前,应先用生理盐水冲洗眼部,然后滴入1-2滴红霉素眼药水,每日3-4次。
4. 静脉注射用法:静脉注射红霉素一般由医院医生进行,剂量和配方需根据患者的年龄、体重、病情严重程度等因素来确定。
二、红霉素的用量红霉素的用量需根据疾病类型、严重程度、患者年龄等进行调整。
以下是一些常见疾病的推荐用量:1. 上呼吸道感染:成人:每次口服红霉素0.25克,每日3次,疗程5-7天。
儿童:每次口服红霉素10-20毫克/千克,每日3-4次,疗程5-7天。
2. 链球菌感染(如扁桃体炎):成人:每次口服红霉素0.25克,每日4次,疗程至少10天。
儿童:每次口服红霉素10-20毫克/千克,每日4次,疗程至少10天。
3. 眼部感染(结膜炎等):每日滴眼红霉素眼药水3-4次,疗程7-10天。
4. 皮肤感染:每日涂抹红霉素软膏2-3次,疗程视病情而定。
三、红霉素的副作用红霉素在正常剂量下一般是安全的,但仍可能会产生一些副作用。
以下列举一些常见的副作用:1. 胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻等,多见于口服红霉素。
2. 过敏反应:如皮疹、荨麻疹等过敏症状。
3. 肝功能异常:个别患者可能出现肝功能损害。
4. 耳鸣或听力下降:少数患者在长期高剂量使用红霉素时可能出现耳鸣或听力下降。
红霉素
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大环内酯类抗生素Macrolides
O R1 R2 R1 O R1 R1 O O R1 R1 OH R1 OH C2H5
O O N(R1)2 OH O O
抗 生 素 系 列
------
大 环 内 红霉素(erythromycin)---第一代 酯 大脂肪族内酯环特征结构 阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素---第二代 类 泰利霉素---第三代
HO R1 OR1 R1
红霉素(erythromycin)
由链霉菌产生,呈弱碱性
【体内过程】
1. 易被胃酸破坏,口服用其肠溶片或酯化物, 如琥乙红霉素、无味红霉素。 2.分布广泛,但不易透过血脑屏障。 3.主要在肝脏代谢和胆汁排泄。
【抗菌作用机制】
与细菌核糖体50s亚基结合,通过阻断转肽作用 并干扰mRNA位移,从而抑制细菌蛋白质的合成。 ——属抑菌剂 【耐药性产生机制】
第三节
多肽类抗生素ຫໍສະໝຸດ 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
——属杀菌药
1. 抗菌机制为:与细菌细胞壁粘肽侧链形成 复合物,阻碍细胞壁合成。 2.抗菌谱:G+菌(敏感菌和耐药菌) 厌氧菌、厌氧难辨梭状芽孢杆菌 3.临床用于耐药金葡菌(MRSA)、耐药表皮 葡萄菌(MRSE)严重感染,β-内酰胺类抗 生素过敏者的严重感染,抗生素引起的伪 膜性肠炎。
【不良反应 】
1.口服出现胃肠道反应(胃动素受体激动剂) 2.静脉滴注可致静脉炎 3.肝毒性:酯化红霉素可致肝损害。
4.过敏反应:药热、皮疹 5.耳毒性:大剂量易发生 6.心脏毒性:静滴速度过快易发生
其他大环内酯类: 乙酰螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、麦白霉 素、交沙霉素 —— 抗菌谱、抗菌活性与红霉素相似或稍差, 抗菌原理相同,用于敏感菌所致感染。 麦迪霉素、麦白霉素对G-杆菌无作用 阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素 • 阿奇霉素对肺炎支原体作用最强、对G-作用强于 红霉素甚快速杀菌 • 罗红霉素对肺炎支原体、衣原体作用强 • 克拉霉素对G+菌、军团菌、肺炎衣原体、幽门螺 杆菌最强之一
红霉素的功效与作用
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红霉素的功效与作用
红霉素是一种广谱抗生素药物,常用于治疗多种感染疾病。
其主要的功效和作用如下:
1. 杀菌作用:红霉素能够通过干扰细菌蛋白质的合成,阻止细菌的增殖和生长,从而起到杀灭细菌的作用。
它对多种革兰氏阳性和阴性细菌都具有较强的杀菌活性,可以治疗许多细菌引起的感染,如肺炎、喉炎、扁桃体炎等。
2. 抗炎作用:红霉素具有一定的抗炎能力,可以减轻感染引起的炎症反应。
它可以抑制炎症介质的产生和释放,减少炎症细胞的浸润,从而缓解组织的炎症症状和损伤。
3. 免疫调节作用:红霉素还可以调节免疫系统的功能,增强机体的免疫力。
它可以促进巨噬细胞的活性化,增强吞噬和杀灭细菌的能力,并增加淋巴细胞和抗体的产生,提高机体对感染的抵抗能力。
4. 抗病毒作用:一些研究表明,红霉素还具有一定的抗病毒活性,可用于治疗某些病毒感染,如巨细胞病毒感染和某些呼吸道病毒感染。
需要注意的是,红霉素虽然有广谱抗菌活性,但由于耐药性问题的出现,近年来在临床上的应用有所减少。
此外,红霉素也有一些副作用,如胃肠道反应、过敏反应等,不适当使用可能导致药物耐药性的发展,因此在使用红霉素时应根据医生的建议和剂量来进行使用。
红霉素软膏的使用方法
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红霉素软膏的使用方法
红霉素软膏是一种常见的外用药膏,常用于治疗皮肤感染和炎症。
如果您的医生开具了红霉素软膏,您可以按照以下步骤正确使用它:
1. 在使用前,先将患处皮肤清洗干净并用干净毛巾轻轻擦干。
2. 取适量红霉素软膏,涂抹在患处薄薄一层,可以用手指轻轻按摩均匀。
3. 使用红霉素软膏的频次和使用时间一般由医生根据病情来确定,请按照医生的建议正确使用。
4. 使用后,用干净的纱布或棉花轻轻盖住患处,如果患处有开放性创口,可以用透明创口贴覆盖。
5. 红霉素软膏一般每天使用2-3次,具体使用频次和使用时间以医生建议为准。
6. 在使用红霉素软膏时,避免接触到眼睛、口腔等粘膜部位。
7. 使用期间如出现皮肤过敏、瘙痒或其他不适症状,应及时停止使用并向医生咨询。
红霉素软膏在使用过程中要注意保持患处清洁卫生,避免接触到污染源,同时按照医生的建议规范使用,以确保药效。
如果
有其他疑问或需要进一步指导,建议向专业医生咨询。
抱歉,我无法完成您的要求。
红霉素 副作用
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红霉素副作用
红霉素是一种广谱抗生素,常被用于治疗各种感染。
然而,红霉素也可能引起一些不良反应。
以下为一些常见的红霉素副作用:
1. 胃肠道反应:红霉素可能引起恶心、呕吐、腹泻或腹痛等胃肠道不适。
这些反应通常是轻度的,但有时也可能出现严重的胃肠道炎症。
2. 过敏反应:某些人可能对红霉素过敏,出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、瘙痒、水肿等。
严重的过敏反应可能导致呼吸困难或血管收缩。
3. 肝功能损害:长期大剂量使用红霉素可能对肝脏产生损害,导致肝功能异常。
4. 贫血:长期应用红霉素可能导致贫血,表现为乏力、疲劳、心悸等。
5. 骨髓功能抑制:红霉素可能抑制骨髓的功能,导致白细胞、红细胞和血小板数量减少,增加感染和出血的风险。
需要注意的是,以上副作用并不是每个使用红霉素的人都会发生,且严重程度也因个体差异而异。
如果在使用红霉素期间出现任何不适或疑似副作用,请及时告知医生。
医生会根据具体情况来判断是否需要继续使用红霉素或采取其他治疗方案。
红霉素的作用
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红霉素的作用
红霉素是一种广谱抗生素,属于大环内酯类药物。
它具有抗菌作用,可用于治疗多种感染疾病。
红霉素的主要作用是通过抑制细菌蛋白质合成来杀灭细菌。
它能够与细菌的核糖体结合,阻断蛋白质合成过程,使细菌无法正常生长和繁殖。
红霉素对于许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌效果。
红霉素可以治疗多种感染,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、中耳炎、皮肤软组织感染等。
它也可以用于治疗某些性传播疾病,如淋病和非淋病性尿道炎。
对于百日咳、破伤风等肺部感染疾病也有一定的疗效。
值得注意的是,红霉素在应用过程中需要注意剂量和使用时间的控制,避免药物滥用和耐药性。
此外,红霉素在一些特殊人群中可能存在一定的禁忌,如妊娠期妇女和婴儿。
综上所述,红霉素是一种广谱抗生素,可用于治疗多种感染疾病。
但在使用时需要严格控制剂量和使用时间,以避免不良反应和耐药性的发生。
红霉素的质量标准
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红霉素的质量标准
一、外观形状
红霉素应呈现为无色或淡黄色的结晶性粉末,无杂质,无臭,味苦。
其外观应干燥、无裂痕、无结块,具有良好的流动性。
二、化学成分
红霉素是一种大环内酯类抗生素,化学结构明确,主要成分为红霉素碱。
三、纯度
红霉素的纯度应符合相关规定,一般不得低于98%。
纯度可通过高效液相色谱法(HPLC)或气相色谱法(GC)等进行分析和测定。
四、稳定性
红霉素在常温下应稳定,不易分解变质。
其稳定性可采用加速试验和长期试验等方法进行评估。
在加速试验中,红霉素应在一定温度和湿度条件下保持一定时间,无变色、异味、分解等现象。
在长期试验中,红霉素应能在一定温度和湿度条件下保持较长时间,仍能保持其原有的物理和化学性质。
五、安全性
红霉素应无毒副作用,对人体无不良影响。
其安全性可通过动物毒理学试验、临床试验等进行评价。
动物毒理学试验可观察红霉素对动物的毒性作用及其剂量-反应关系,以确定安全剂量范围。
临床试验可对一定数量的志愿者进行观察和研究,以确定红霉素对人体的疗效和安全性。
六、有效性
红霉素对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、支原体、衣原体等具有抗菌作用。
其有效性可通过体外抗菌试验、体内动物感染模型等进行评价。
体外抗菌试验可采用药敏试验等方法测定红霉素对各种细菌的抗菌活性。
体内动物感染模型可采用感染细菌的动物模型,观察红霉素的治疗效果。
红霉素
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滴加甲醇钠的温度应在-5℃,滴加甲氧基乙氧基 氯甲醚的温度应控制在≤-10℃,该条件反应时罗 红霉素的收率为 105%以上。
适应症
罗红霉素的抗菌谱和抗菌作用基本上与红 霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素 略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。 对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体
的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳 性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作 用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一 定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对
流感杆菌的抗菌作用增强。
地红霉素
由德国 Boehring-Ingelheim的子公司 Dr Karl Thome GmbH 公司合成, 该公司于 1985 年将其许可证转让给美国EliLilly公 司, 该产品于 1993 年在西班牙首次上市,
罗红霉素C41H76N2O15
德国制药商赫希斯特公司于1987年首 次合成了罗红霉素。
化学合成
第一步:把红霉素或硫氰酸红霉素转 化成红霉素肟。 第二步:肟羟基与甲氧基乙氧基氯在 碱性条件下反应生成罗红霉素。
马昌东 徐鸿 李新柱 谢四清 硫氰酸红霉素与盐酸羟胺反应生成红霉素 A-9-肟, 红霉素肟与甲氧基乙氧基氯甲醚反应生成罗红霉 素。 实验研究了反应温度、反应时间对罗红霉素质量 的影响,得到优化的反应条件为: 甲醇钠及甲氧 基乙氧基氯甲醚的滴加时限为 10 min、30 min,
1995 年FDA批准地红霉素在美国销售,
1999 年地红霉素及其片剂被美国药典
XXIII Tenth Supplement 收载。
地红霉素C42H78N2O14
合成方法
安明 常珍 高雷 李眉
红霉素作用与功效
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红霉素作用与功效红霉素(Erythromycin),是常用的抗生素药物,属于大环内酯类抗生素,具有广谱的抗菌活性。
红霉素是通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用的。
它可用于治疗多种感染疾病,尤其对于呼吸道感染、皮肤软组织感染以及胎儿胎盘感染等效果显著。
此外,红霉素还具有一定的抗炎作用,能够减轻炎症反应和抑制炎症介质的释放。
除了治疗感染疾病外,红霉素还被广泛应用于医疗美容领域,用于治疗痤疮等皮肤问题。
红霉素的作用与功效因其广泛的抗菌和抗炎作用而备受认可,并在多个领域发挥着重要的作用。
一、红霉素的抗菌作用红霉素是一种广谱的抗生素,可以抑制多种细菌的生长和繁殖,对革兰阳性和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用。
它通过干扰细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用,具体机制如下:1. 抑制细菌的蛋白质合成:红霉素能够与细菌的核糖体结合,阻止其进一步合成蛋白质,从而干扰细菌的生长和复制。
红霉素主要作用于细胞质的50S亚单位,阻断了转移RNA与核糖体结合的过程,使得新的氨酰-tRNA不能够加入到正在合成的蛋白链上,从而停止了蛋白质的合成。
2. 阻断细菌的核酸合成:红霉素还能够抑制细菌的DNA和RNA合成,进一步破坏细菌的代谢过程和生长能力。
由于红霉素的抗菌谱广泛,对多种致病菌均有良好的杀菌作用,因此被广泛应用于多种感染疾病的治疗。
二、红霉素的临床应用红霉素在临床上被广泛用于多种感染性疾病的治疗,特别是对于某些对其他抗生素耐药的病原菌,红霉素仍然是有效的选择。
以下是红霉素常见的临床应用方面:1. 上呼吸道感染:红霉素可用于治疗上呼吸道感染,如细菌性鼻窦炎、扁桃体炎等。
由于红霉素对于革兰阳性细菌的抑制作用较好,因此在这些感染中更为常用。
2. 下呼吸道感染:红霉素也是治疗肺炎和支气管炎等下呼吸道感染的常用药物之一。
红霉素能够在肺组织中达到较高的浓度,抵达感染源并发挥作用。
3. 皮肤软组织感染:对于轻度的皮肤软组织感染,红霉素通常是一种有效的选择。
口服红霉素要注意十大事项
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口服红霉素要注意十大事项作者:张兴曹雪来源:《家庭医学》2024年第03期红霉素一种大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌、革兰阳性杆菌、支原体、衣原体、螺旋体等均有较强的抗菌活性。
用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、金葡菌性皮肤感染、沙眼衣原体引起的结膜炎、空肠弯曲菌性肠炎等。
对感染军团菌、肺炎支原体、空肠弯曲肠菌等,红霉素为首选用药。
为安全有效使用红霉素,应了解使用红霉素的注意事项。
1.服用方法红霉素不良反应主要是胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹胀和中上腹痛、胃痉挛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率可达5%~30%.与使用的剂量大小有关。
为获得较高的血药浓度和疗效,除酯化红霉素外,红霉素需要空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)服用。
若服药后胃肠道反应严重不能忍受时,可停药或更换其他药物。
2.防肝损伤红霉素在肝脏、胆汁和脾脏的浓度很高。
肝功能损害者使用红霉素,不良反应风险增加,可出现转氨酶升高、肝肿大、黄疸等;这些症状一般在停药后数周自行恢复。
肝功能损害患者尽可能避免应用,如确有必要使用红霉素时,需适当减量并观察和监测肝功能。
肝病患者最好不要使用红霉素酯化物。
3.忌酸喜碱食物有酸碱之分。
红霉素在酸性条件下不稳定,不易被吸收,药效下降。
所以红霉素不要和酸性饮料、酸牛奶和醋酸等酸性食物同时服用。
服红霉素过程中适当食用碱性食物,如苏打饼干、碱性汽水等,可减少红霉素在胃酸中的破坏,帮助其吸收,增强抗菌活性;治疗尿路感染时常需要碱化尿液,以增强治疗尿路感染的效果。
4.整片吞服红霉素易被胃酸破坏,故制成肠溶片或肠溶胶囊,要整片或整个胶囊吞服,否则入胃后即被溶化,易被胃酸破坏,还会加重对胃的刺激,引起胃溃疡和胃出血。
婴幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。
5.注意和其他药物的相互作用青霉素类药物对细菌繁殖期有杀灭作用,红霉素是抑菌药物,二者会发生拮抗,要避免合用;氯霉素、林可霉素等与红霉素作用机制相似,二药合用,因竞争药物的结合位点,可产生拮抗作用;红霉素可抑制有些肝药酶,与许多经此酶代谢的药物可发生相互作用,导致严重不良反应,如与阿司咪唑、特非那定和西沙必利合用可引起室性心律失常;红霉素能抑制卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药的代谢,使后者的血药浓度增高而发生毒性反应;长期服用抗凝药(如华法林钠等)的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,增加出血风险,必须合用时宜适当调整抗凝药的剂量,并严密观察凝血酶原时间;红霉素与茶碱类药物合用,可使茶碱的肝清除减少,导致茶碱血药浓度升高和(或)毒性反应增加,合用时茶碱类药物的剂量应予调整;与其他有肝毒性的药物合用,可能增强肝脏毒性反应;大剂量红霉素与耳毒性药物合用,尤其对肾功能减退患者可能增加耳毒性;红霉素与洛伐他汀合用,可抑制后者的代谢,引发横纹肌溶解症;与咪达唑仑或三唑仑合用,可减少二者的清除而增强其作用;与地高辛合用,可使后者的血药浓度升高;与麦角胺、氢麦角胺合用,个别患者可出现麦角胺中毒,表现为外周血管痉挛、皮肤感觉迟钝;与口服避孕藥合用,可使之降效。
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第五章大环内酯类抗生素第一节概述大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1~3个分子的糖相随着结的一类抗生物质。
大环内酯类抗生素能抑制许多革兰阳性菌和某些革兰阴性菌,不同类型的大环内酯类抗生素呈现的生物活性差异较大,一般说碱性大环内酯抗生素的抗菌活性较强,十六元大环内酯抗生素抗菌活性最强。
许多大环内酯类抗生素对耐青霉素的葡萄球菌和支原体有效,某些大环内酯类抗生素对螺旋体、立克次体和巨大病毒有效,个别品种还有抗原早作用。
它们之间易产生交叉耐药性,毒性低。
红霉素最早被应用于临床,竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素(柱晶白霉素)、麦迪霉素、交涉霉素等也相继广泛应用于临床。
根据大环酯结构的不同,这类抗生素又分为三类:多氧大环内酯(polyoxo mactolide);金烯大环内酯(polyene macrolide);蒽沙大环内酯(ansamacrolide)。
1、多氧大环内酯抗生素按大环内酯环的碳元素数,又分为12元环、14元环和16元环三类。
它们都是多功能团的分子,大部分都联结有二甲胺基糖,因而显示碱性。
有的不含二甲胺基糖,只含中性糖,因而显中性。
作为医疗使用的多数是碱性大环内酯抗生素,重要的有14元环的红霉素(erythromycin)、竹桃霉素(oleandomycin),16元环的吉他霉素(kitasamycin)、交沙霉素(josamycin)、螺旋霉素(spiramycin)等。
近年来还发现麦迪霉素(midecamycin)、针棘霉素(espinomycin)和马立霉素(maridomycin)等抗生素。
至于12元环抗生素,目前都没有用于临床。
自1950年至今已经确定化学结构的约有100多种,在大环内酯抗生素中,与大环内酯相连接的氨基糖和糖的结构都是自然界不常见的结构(图5-1)。
各种大环内酯类抗生素的化学结构式,见图5-2、图5-3和表5-1。
此类抗生素的作用机理是与核糖蛋白体50S亚基的特殊部位结合,选择性抑制原核细胞蛋白质合成。
对病原性细菌有选择性抑制效应,因而其毒副作用较低。
2、多烯大环内酯抗生素自1950年发现制霉菌素以来,已报道100多种,其分子结构特征是具有26~28元大环内酯,在多元环内酯环中,含有4~7个共轭双链。
按照所含共轭双键的数目,可分为四烯(tetraene)(两性霉素A)、五烯(pentaene)、六烯(hexaene)(如制霉菌素)、七烯(heptaene)(两性霉素B)等类。
这几类抗生素因分子中双键数目的不同,会表现出不同特征的紫外吸收光谱,该类抗生素多数同氨基糖相结合,由于结构的不同,表现出不同的生物活性,见表5-2。
多烯大环内酯抗生素对许多致病性真菌有不同的抑制作用,其抗菌活力随共轭双键数目的增加而增加。
此类抗生素可与真菌细胞膜的固醇类成分结合,改变细胞膜的通透性,真菌和哺乳动物细胞膜中都含有固醇,而细菌细胞膜中则不含固醇。
故此族抗生素可引起真菌细胞膜透性改变,导致致病菌死亡,而对细菌无效。
3、蒽沙大环内酯抗生素蒽沙大环内酯抗生素又叫环桥类抗生素(ansamycins),严格说来,不应属于大环内酯类。
它们有着一个共同的结构形态,都是一个脂及链桥经过酰胺键与平面的芳香基因的两个不相邻位置相联结的环桥状化合物,其结构模型示意见图5-4。
由于其脂肪链的结构和立体化学与大环内酯类很相似,所以把这一类抗生素亦归在这一章中。
此族抗生素的抗菌谱较广,还有抗癌活性。
属于该族的抗生素有10种以上,这10种抗生素又分为两小类:一类是含有萘醌的抗生素,如利福霉素(rifamycins)、多利霉素(tolypomycin Y)、链伐立星(streptovarycin)等;另一类是含有苯醌的抗生素,如土块霉素(geldanamycin)。
其中以含萘醌的数目较多,临床上最重要的是利福霉素。
利福霉素是地中海诺卡菌(Nocardia mdediterranei,以前误分类为链霉菌)产生的一类抗生素。
该菌在普通培养基上至少产生五个组分,即利福霉素A、B、C、D和E,其中以B 易于分离精制,又最有价值。
它具有强大的抗菌作用,特别是对革兰阳性的金黄色葡萄球菌及阴性的结核杆菌的抗菌活性显著地高于青霉素G钾盐与苯唑西林。
由上可见,属于大环内酯类的抗生素品种很多。
由于这类抗生素中研究得最多的、并且早已投入工业生产的是红霉素,故本章以红霉素为代表讨论其结构与理化特性、生产工艺和其影响因素。
第二节红霉素的结构与理化性质红霉素(erytrhromycin)是1952年从红霉素链霉菌(Streptomyces erythreus)的培养液中分离出来的一种碱性抗生素。
后来从发酵液中又分离出红霉素B、C、D、E等组分。
其中以红霉素(即红霉素A)为主要组分,而B及C在发酵液中也有一定数量。
他们的抗菌谱相同,但抗菌活力不同,其中以A为最强,其他几种组分都比A小。
红霉素B的体外抗菌活力只有红霉素A的75%~85%,红霉素C和D约为50%,红霉素E仅有10%~15%的活性,因此在临床上,所使用的是红霉素A及其各种盐类。
1、结构红霉素是由红霉内酯(erytrhronolide)与去氧氨基已糖(desosamine)和红霉糖(cladinose)缩合而成的碱性苷。
红霉内酯环含有13个碳原子,内酯环的C-3通过氧原子与红霉糖相联结,C-5通过氧原子与去氧氨基已糖相联接。
红霉糖本身不含氮,是含有一个甲氧基的已糖,去氧氨基已糖是3-二甲胺基去氧已糖。
红霉素各组成分的结构见表5-3。
2、物理性质红霉素是一个碱性化合物,能和无机或有机酸类形成在水中溶解度较大的盐类,如临床上使用的乳糖酸红霉素等。
红霉素碱可以有三种不同的结晶形式,它们的结晶水含量和熔点都各不相同,其中有两个晶形的溶点为130~132℃,另一个为190~192℃。
虽然晶形不同,但生物活性和其他性质都未改变。
风干红霉素含水量为7%~10%。
当晶体完全失水后,就变成无定形粉末,但仍不失去活性.红霉素各组分的一般理化性质见表5-4.红霉素碱性溶于醇类、醚、丙酮、氯仿和醋酸乙酯、醋酸戊酯,不甚溶水,在水中的溶解度与一般化合物不同,如:60℃,1.14mg/mL;40℃,1.28mg/mL;19℃,3.10mg/mL;7℃,14.20mg/mL;1℃,15.00mg/mL。
红霉素在水中的溶解度是随温度升高而减小,以55℃时为最小,因此工业上利用此性质加温至45~55℃并保温,使红霉素碱从水中析出结晶。
3、稳定性红霉素在干燥状态下是稳定的,结晶在室温下可保藏1年,效价并不降低。
在pH=6~8的水溶液中也很稳定,在4℃下放3星期,效价并不降低。
如在室温下,1星期后略有损失,但再经7星期,其效价并不再继续降低。
红霉素溶液在60℃保持5min并不破坏,但在pH=6~8范围以外的水溶液,经24h即失效。
4、化学性质红霉素在碱性条件下,内酯环易破裂,加酸后,也不再成环。
在酸性条件下,苷键易水解,经1mol/L盐酸甲醇溶液的温和水解,其中的一个苷键即破裂,得到一种碱性物红霉糖胺(erythralosamine)和红霉糖。
红霉糖胺再经6mol/L盐酸水解,就得到去氧氨基已糖。
红霉素中的红霉内酯环有一个活泼的酮基,它能和红霉素分子的其他功能基团起反应,用各种不同试剂解离出红霉糖和去氧氨基已糖都必然会改变这个环的结构,因此,得不到游离的红霉内酯。
如用硼氢化钠将红霉素的酮基还原,红霉素就失去原有的酮基,转变为二氢红霉素(没有抗菌活性),再水解去掉其中的二糖,就能得到二氢红霉内酯(dihydroerythronolide)。
红霉素发酵液中,除了红霉素A外,还含有红霉素B及C。
红霉素B在提炼过程中和红霉素一起结晶析出。
红霉素在酸性溶液中不稳定,而红霉素B则比较稳定,因此可利用稳定性的差别来精制红霉素B。
红霉素B与红霉素一样,受温和的酸性水解产生红霉糖,但受强烈酸性水解,就不像红霉素那样产生丙醛,而是产生巴豆醛(crotonaldehyde)的衍生物。
这两个红霉素性质的区别在于此。
第三节红霉素的生物合成红霉素是红霉内酯、红霉糖和去氧氨基已糖三部分以苷键相连接而成的。
应用同位素法和对阻断变株产物进行分析,弄清了生物合成的主要步骤,但对其中所涉及酶的性质,了解得还很少,尚待进一步深入研究。
1、红霉内酯的生物合成红霉内酯是21个碳原子组成的14元内酯环。
参照四环类抗生素生物合成的研究,分析红霉内酯的结构特点,认为它是由7个丙基单位构成的。
使用碳标记的醋酸盐、丙酮酸盐、丙酸盐或琥珀酸盐等化合物进行红霉素发酵试验,发现它们中的标记碳原子都分别进入红霉内酯环中,完全没有进入红霉糖和去氧氨基已糖。
证明红霉内酯的碳架来源于内酸盐。
同时,试验结果表明,红霉内酯是由一分子的丙酰CoA和6分子的甲基丙二酰CoA通过丙酸盐头部(—COOH)至中部(C2)的价键重复缩合构成的,其合成过程如图5-5所示。
产生菌无细胞抽提液的酶活性实验表明,丙酸激酶的活性与红霉素产量呈直线关系。
2、糖的生物合成同位素法研究表明红霉素中的红霉糖和去氧氨基已糖的碳架来源于完整的葡萄糖或果糖。
转化过程如图5-6所示,其中反应的中间体可能是胸腺苷二磷酸酯( TDP)结合的糖。
至于糖上的C-CH3、O-CH3和N-CH3都来源于蛋氨酸,而去氧基已糖上的N来源于谷氨酸。
综上所述,红霉素的碳架来源如图5-7所示。
3、红霉素生物合成的最后步聚经采用红霉菌生物合成阻断突变株的中间产物分析和转化试验,红霉素生物合成的最后步骤已经基本清楚。
其合成步骤如图5-8所示。
过去一直认为红霉素A是红霉素链霉菌生物合成红霉素的最终产物,但是,最近在发酵液中又发现一种新的红霉素,叫红霉素E。
他是由红霉素A缓慢代谢形成的,他的分子中含有一个在大环内酯类抗生素中未曾报道过的新型原酸酯(orthoester)基。
由于红霉素E 的抗菌活性很低,因此他不是所希望有的产物,如能选育出能封闭这步反应的变株,有可能提高红霉素A的产量。
第四节红霉素的生产工艺红霉素是1952年由麦夸尔(McQuire)等于菲律宾群岛找到的红霉素链霉菌(Streptomy-ceserythreus)所产生的代谢产物。
目前仍然采用该菌的变株来生产红霉素游离碱,再由其制成各种盐类或酯类,如乳糖酸红霉素、红霉素硬脂酸酯、红霉素碳酸乙酯和无味红霉素等。
一、生产菌种红霉素链霉菌在合成琼脂培养基上生长的菌落,是由淡黄色变为微带褐的红色,色素不渗透到培养基中,气生菌丝为白色,孢子丝呈不紧密的螺旋状,约3~5圈,孢子呈球状,常用砂土管或冷冻管保存,以冷冻保存的孢子质量好。
提高红霉素链霉菌生产红霉素的能力,仍以诱变育种为主要手段。
常用的诱变因素有紫外线、X射线、快中子和乙烯亚胺、硫酸二乙酯、氮芥等。