实验.微囊的制备
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沈阳药科大学
实验九 微型胶囊的制备
药剂学专论实验
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实验九 微型胶囊的制备
一、 实验目的
1 •掌握复凝聚法制备微型胶囊的工艺及影响微囊形成的因素。
2 •通过实验进一步理解复凝聚法制备微型胶囊的原理。
二、 实验指导
微型胶囊(简称微囊)系利用天然、半合成高分子材料(通称囊材)将固体或 液体药物(通称囊心物)包裹而成的微小胶囊。它的直径一般为
5~400卩m
微囊的制备方法很多,可分为物理化学法,化学法以及物理机械法。可按囊心 物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。在实验室中制备微囊 常选用物理化学法中的凝聚法。
凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。
后者常用明胶、
阿拉伯胶为囊材。制备微囊的机理如下:明胶为蛋白质,在水溶液中,分子链上含 有-NH 2和-COOH 及其相应解离基团 川日3+与-C00-,但含有-NH +3与-C00-离子多 少,受介质pH 值的影响,当pH 值低于明胶的等电点时,-NH +3数目多于-C00-, 溶液荷正电;当溶液 pH 高于明胶等电时,-C00-数目多于-NH +3,溶液荷负电。明 胶溶液在pH4.0左右时,其正电荷最多。阿拉伯胶为多聚糖,在水溶液中,分子链 上含有-C00H 和-C00-,具有负电荷。因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中,调 节pH 约为4.0时,明胶和阿拉伯胶因荷电相反而中和形成复合物,其溶解度降低, 自体系中凝聚成囊析出。再加入固化剂甲醛,甲醛与明胶产生胺醛缩合反应,明胶 分子交联成网状结构,保持微囊的形状,成为不可逆的微囊;加
2%Na0H 调节介质
pH8~9,有利于胺醛缩合反应进行完全,其反应表示如下:
R-NHa + H 2N-R + HCH0
pH8-9
・ R-NH-CH 2
-HN-R + H 2
。
三、实验内容
1 •复凝聚法制备液体石蜡微囊 处方:
=0.916ml
5g
5g
37% 2.5ml
10%
20%NaOH
2
15g
100ml 50
280ml5g
80100ml
36ml5%100ml
10
4
51000ml50 555%
100ml
610%pH 3.8
4.0
730400ml
50 5532 35
1037% 2.5ml
15mi n20%NaOH pH8 920mi n.
9
3
1 10% pH pH
pH 3.8 4.0
2 ,
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沈阳药科大学实验九微型胶囊的制备药剂学专论实验(3)固化前勿停止搅拌,以免微囊粘连团。
四、实验结果和讨论
1.绘制乳剂和微囊的显微镜下形态图,并说明两者之间差别。
2 .记录微囊的直径(最大粒径和最多粒径)。
五、思考题
1•影响复凝聚法制备微囊的关键因素是什么?
2 .在操作时应如何控制以使微囊形状好,收率高?
(孙淑英)
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