盐酸罗哌卡因注射液产品ppt

普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
67
短效
76
长效
64
短效
96
长效
94
长效
局部麻醉药
局麻药pKa能够影响：
药物的起效时间
pKKaa越越大大，，阻阻滞滞神神经经的的起起效效时时间间越越长长
弥散性能
pKKaa越越大大，，弥弥散散性性能能越越差差
普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液用于局部浸润
盐酸罗哌卡因是一种可以在急性手术后镇痛中 使用的长时效的局部麻醉药物。 · 在等分子量计算下进行局部浸润麻醉其麻醉效力强于利多卡因 - 在疤痕中注射浓度为7.5毫克/毫升的盐酸罗哌卡因后其血浆浓度的峰值出
现在30-60分钟，说明其吸收缓慢
- 其血浆浓度维持在一个很高水平并形成一个大约持续2小时左右的平台期，
麻醉药品
是指能使整个机体或机体局部暂时、
麻醉药： 可逆性失去知觉及痛觉的药物。
麻醉药品：系指连续使用后易产生身体依赖性、
能成瘾癖的药品。
麻醉药品
麻醉药的分类
麻醉药 （作用与范围分）
局部麻醉药 （按产品分子式结构分）
酯 类：可卡因、普鲁卡因、丁卡 因、 氯普鲁卡因
酰胺类：利多卡因、布比卡因、左 布比卡因、罗哌卡因
恒瑞 阿斯利康
是否可用于腰麻
是 否 是 否 否 是
有效期
36个月 暂定24个月
18个月 24个月 24个月 36个月
88..9
慢
88..5
慢
77..9
快
88..1
中等
88..2
中等
局部麻醉药
临床应用：
腰
麻：将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔而使下半身部位麻醉。
黏膜表面麻醉：将局麻药喷洒在鼻、口腔、喉、气管支气管、食管
浸 润 麻 醉： 将局部麻醉药局部注入皮下组织或肌肉腱膜上
硬 外 麻 醉： 将药液注入硬脊膜外腔，将此腔内穿出椎间孔的神经根
浓度mg/ml 容量ml 总剂量mg 起效时间min 持续时间hour
腰段硬膜外给药
外科手术
7.5
15-25 113--188 10-20
3-5
10.0
15-20 150-200 10-20
4-6
剖宫产术
7.5
15-20 113-150 10-20
3-5
局部区域阻滞
如末梢神经
7.5
1-30
7.5-225
1-15
2-6
阻滞和局部
浸润
盐酸罗哌卡因的应用
用于急性疼痛控制的推荐剂量
急性疼痛治疗 浓度mg/ml 容量ml 总剂量mg
hour 腰段硬膜外给药
单次给药 追加剂量 （如分娩镇痛） 持续输注
2.0
10-20
20-40
2.0
10-15
20-30
（最小间隔30分钟）
2.0
6-14ml/h 12-28mg/h
盐酸罗哌卡因的应用
局部浸润麻醉常用局麻药
· 根据手术时间选用短效（普鲁卡因和氯普鲁卡因）、中效（利
多卡因）和长效（布比卡因和罗哌卡因）
· 普鲁卡因是浸润麻醉常用局麻药，0.5%-1%的溶液，用量大时可
用0.25溶液，成人一次最大剂量为1.0g，加用1：200000肾上腺 素后，作用持续时间45-60min
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于术后硬膜外镇痛
盐酸罗哌卡因2mg/ml，以6-10ml/h的速度，持 续硬膜外滴注用于术后镇痛，可提供最适合的条件：
— 感觉阻滞的良好扩散 — 有效的镇痛 — 减少吗啡的应用 — 有限的、无渐进性运动阻滞
盐酸罗哌卡因的应用
浸润麻醉的应用范围
·耳鼻喉科手术的浸润麻醉 ·甲状腺手术切口的浸润麻醉 ·乳腺手术的胸壁浸润麻醉 ·腹部手术脐部和经腹直肌切口的浸润麻醉 ·妇科手术（剖宫产手术、外阴侧切等） ·成人腹股沟疝手术中的浸润麻醉 ·直肠手术中直肠壁的浸润麻醉 ·肛门及肛周手术的浸润麻醉
甲哌卡因（Mepivacaine） 布比卡因（Bupivacaine） 罗哌卡因（Ropivacaine） 左布比卡因（Levobupivacaine）
上市年代
1884 1905 1930 1955
1944 1957 1960 1988 2000
局部麻醉药
常用局麻药的用法：
普鲁卡因
局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
麻醉。用药量比腰麻大5-10倍，起效慢（15-20分钟）
阻 滞 麻 醉： 将局麻药注射液到神经干式其主要分支附近，以阻断神
经末稍传入的刺激，使被阻断的该神经分布区域产生麻 醉效果。
在以上临床应用中，腰麻的应用 量几乎是其他临床应用量的总和 。
局部麻醉药
术后镇痛：
持续硬膜外输注
目前长效局部麻醉药只有布比卡因与部分盐酸罗哌卡因厂 家被批准应用于腰麻，而左布比卡因、甲磺酸布比卡因、左旋布比 卡因无硬膜外镇痛的适应症均未批准，下面将重点比较罗哌卡因与 布比卡因。
局部麻醉药 布比卡因的毒性
FDA禁止0.75%浓度的布比卡因用于产妇手术
人类耐受性试验总结
局部麻醉药
比布比卡因更少的CNS素性
比布比卡因更少的心脏毒性
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于手术麻醉
外科手术硬膜外麻醉
矫形外科手术 妇科手术 泌尿科手术 下腹部及下肢手术
剖腹产术的硬膜外麻醉
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于剖腹产术总结
满意的镇痛 满意的肌松 对新生儿没有不利的副作用
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于预先浸润镇痛
盐酸罗哌卡因预先浸润镇痛用于术后疼痛缓解
减轻术后镇痛 减少对鸦片类药物的需求
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于分娩硬膜外镇痛
出色的疼痛缓解作用 低运动阻滞 对新生儿有良好耐受
· 利多卡因用于浸润麻醉时用0.25%-0.5%溶液，加入1：200000肾
上腺素后，作用持续120min，一次用量不超过500mg
· 布比卡因常用浓度是0.2%-0.25%溶液，加入1：200000肾上腺素
后，作用持续时间可达5-7h，一次最大剂量为200mg
· 对于普鲁卡因过敏的病人可选用利多卡因或布比卡因
局部麻醉药
盐酸罗哌卡因
第一个纯镜体、长效、酰胺类局麻药 脂溶性低，浸润粗大的脊髓鞘的A纤维比脂溶 性高的布比卡因慢且弱，对感觉纤维的阻滞 优于运动阻滞，即感觉——运动分离现象。 有麻醉和镇痛双重效应
15
局部麻醉药
动物毒性试验总结
对照布比卡因
较低的CNS(中枢神经系统)毒性，减少心脏抑制和心律失常 过量后的复苏成功率明显增加 过量后发生惊厥与循环衰竭之间间期更长 对怀孕绵羊，更高的剂量才会产生毒性
然后缓慢降低
· 在皮下注射时，该药的起效时间很短，大约只需几分钟左右。 · 盐酸罗哌卡因局部浸润镇痛时间2-6小时，有文献报道皮肤浸润术镇痛
时间超过12小时
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液
术中镇痛，效能优于利多卡因
无明显毒副作用，局部浸润注射剂量可达225mg
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液的剂量及用法
缺点
吸入麻醉药
麻醉深度可通过吸入气体 中的药物浓度加以控制，
过程平衡，肌松好
需配备麻醉机，操作复杂
静脉麻醉药
对呼吸道无刺激性，操作 简单方便，静脉直接给药，
麻醉作用迅速
肌松差，注入后无法人工 排除，剂量则因个体差异 不易自掌握，致使麻醉深
度不易掌握。
局部麻醉药
概念：作用于神经末稍式神经干周围，可连
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因市场现状
厂家
一品制药 齐鲁制药 广东嘉博 宜昌人福
恒瑞 阿斯利康
规格
10ml:75mg 10ml:75mg 10ml:75mg 10ml:75mg/20mg/100mg 10ml:0.1g 10ml:75mg
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因市场现状
厂家相关优势。
厂家
一品制药 齐鲁制药 广东嘉博 宜昌人福
局部麻醉药
局麻药的酯溶性：
常用分配系数（partition coefficient）表示 脂溶性越高，油/水分配系数越大，则局麻药的效 能越大 常用的局麻药的分配系数
普鲁卡因
1.7
丁卡因
221
利多卡因
43
布比卡因
346
罗哌卡因
115
局部麻醉药
蛋白结合率：
局麻药进入人体后，一部分与蛋白结合，暂时失 去药理活性，而另一部分则呈游离状态，发挥药 理作用 蛋白结合率的高低和药物的作用时效相关。蛋白 结合率越高，则作用时效越长。
（如分娩及术后镇痛
胸）段硬膜外给药
持续输注
2.0
（如术后镇痛）
4-8ml/h 8-16mg/h
局部区域阻滞
（如末梢神经阻滞和 2.0
局部浸润）
1-100 2-200
起效时间min 持续时间
10-15 n/a
0.51.5 n/a
n/a
n/a
1-5
2-6
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因的禁忌症
对酰胺类局麻药过敏的病人禁用
丁百度文库因
眼表面麻醉、鼻、咽、气管表面麻醉、神经阻滞、蛛网 膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
利多卡因
局部浸润、表面麻醉、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬 膜外腔阻滞
局部麻醉药
常用局麻药的用法：
布比卡因
局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
左布比卡因
硬膜外腔阻滞
罗哌卡因
神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
续地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消 失，以便外科手术进行的药物。
局部麻醉药
局部麻醉药的发展历史：
局麻药名称
酯 类 可卡因（Cocaine）
普鲁卡因（Procaine） 丁卡因（Dicaine） 氯普鲁卡因（Chloroprocaine ）
酰胺类 利多卡因（Lidocaine）
运动神经阻滞
Bromage等级评估
等级
运动程度
0
膝关节和脚的完全屈曲
1
腿部不能伸直，但可以弯曲膝盖、
抬起脚踝
2
不以弯曲膝盖、但可以屈曲脚踝
3
不能移动腿部和脚
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于手术硬膜外麻醉总结
75mg/ml的盐酸罗哌卡因提供了满意的手术 麻醉，没有任何不利的副作用 高浓度高剂量可被使用，因为盐酸罗哌卡 因相对毒性小
全身麻醉药 （按作用特点、给药方式分）
吸入麻醉：安氟醚、异氟烷、七氟 烷、地氟烷
静脉麻醉：丙泊酚、硫喷妥钠、氯 胺酮
麻醉药品
麻醉辅助用药
肌 松 药：维库溴铵、罗库溴铵、顺苯 血浆代用品：羟乙基淀粉、琥珀酰明胶 降 压 药：乌拉地尔、环磷腺苷 止 吐 药：格拉司琼
麻醉药品
吸入麻醉与静脉麻醉的比较
优点
外科手术麻醉 急性疼痛治疗
仅供有区域阻滞经验的临床医师或在其指导下使用
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液适应症
外科手术麻醉
硬膜外麻醉，包括剖宫产术； 蛛网膜下腔麻醉；区域阻滞。
急性疼痛治疗
持续硬膜外输注或间歇性单次用药 如术后或阴道分娩镇痛、区域阻滞。
盐酸罗哌卡因的应用
用于手术麻醉的推荐剂量
手术麻醉