盐酸罗哌卡因注射液产品ppt
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药物化学3-外周5局麻药PPT课件
作用持续时间
药物的作用持续时间与其 在体内的消除速率有关， 通常在数小时到数十小时 不等。
药物相互作用
外周5局麻药与其他药物 相互作用的可能性较低， 但仍需注意与其他药物的 相互作用。
04
外周5局麻药的副作用与 毒性
过敏反应
过敏反应
外周5局麻药可能导致过敏 反应，如皮疹、呼吸急促、 血压下降等。
禁忌症
对局麻药过敏者禁用，严重心、肝、肾功能不全者禁用，休克、恶病质等危重病人慎用。
使用方法与剂量
使用方法
可采用局部浸润、神经阻滞、硬膜外阻滞等方法。根据手术部位和病人情况选择合适的 麻醉方法。
剂量
根据病人的年龄、体重、病情等因素确定剂量，一般从小剂量开始，逐渐增加至所需剂 量。
注意事项与观察指标
毒性反应的预防
毒性反应的处理
一旦出现毒性反应，应立即停药，并 进行对症治疗，如吸氧、维持电解质 平衡等。情况严重时，需进行心肺复 苏等紧急抢救措施。
严格控制用药剂量和浓度，避免过量 使用或误入血管内。同时，应确保患 者无电解质紊乱、缺氧等危险因素。
其他副作用
其他副作用包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬结等。
过敏反应的预防
在用药前应详细询问患者 过敏史，进行皮肤过敏试 验，并备好急救药品和设 备。
过敏反应的处理
一旦出现过敏反应，应立 即停药，并进行抗过敏治 疗，如使用抗组胺药物、 肾上腺素等。
毒性反应
毒性反应的表现
外周5局麻药毒性反应可表现为头痛、 眩晕、恶心、呕吐、言语不清、肌肉 颤搐、惊厥、昏迷、甚至心跳骤停。
为减轻注射部位疼痛，可采取分次注射、表面麻醉等方法。同时，应避免在同一部 位多次注射。
对于局部组织坏死、硬结等副作用，应采取热敷、理疗等措施促进血液循环，缓解 症状。若情况严重，应及时就医治疗。
罗哌卡因 腰麻PPT课件
罗哌卡因组约160min；布比卡因约260min 运动阻滞 罗哌卡因组约126 min；布比卡因约174min
第7页/共10页
在产科麻醉中的应用
随机分为A、B、C、D四组，各例：剂量依次为罗哌卡因10mg、9mg、8mg、 7mg。于L3-4间隙进行穿刺，脑脊液流出后分别将四组等比重罗哌卡因混合脑脊 液稀释成浓度为0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重罗哌卡因2ml，四组药物均 以的同一速度注入蛛网膜下腔。
第5页/共10页
与布比卡因腰麻比较
重比重 ropivacaine 0.5% 3 ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效时间比较： 感觉阻滞 罗哌卡因组约6min；布比卡因约3min 运动阻滞 罗哌卡因约13 min；布比卡因约9min
第6页/共10页
持续时间比较： 感觉阻滞
的药理学特点：低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。 • 因其脂溶性比较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。
第4页/共10页
心血管毒性
对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。 两药对心脏的毒性机理相似，都是抑制钠通道和钙通道。不同的是，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为
“快速占有、慢速离开”，而罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”，表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较 小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱，比较容易解离。
背景
• 目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较髙的心血管毒性及中枢神经系统毒 性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后，人们便幵始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代 药品。
第1页/共10页
• 1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药：罗哌卡因 • 1996年在荷兰首次上市 • 1999年引入我国 • 目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因，明确可以用于腰麻 • 也有国产罗哌卡因应用于腰麻
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在产科麻醉中的应用
随机分为A、B、C、D四组，各例：剂量依次为罗哌卡因10mg、9mg、8mg、 7mg。于L3-4间隙进行穿刺，脑脊液流出后分别将四组等比重罗哌卡因混合脑脊 液稀释成浓度为0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重罗哌卡因2ml，四组药物均 以的同一速度注入蛛网膜下腔。
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与布比卡因腰麻比较
重比重 ropivacaine 0.5% 3 ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效时间比较： 感觉阻滞 罗哌卡因组约6min；布比卡因约3min 运动阻滞 罗哌卡因约13 min；布比卡因约9min
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持续时间比较： 感觉阻滞
的药理学特点：低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。 • 因其脂溶性比较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。
第4页/共10页
心血管毒性
对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。 两药对心脏的毒性机理相似，都是抑制钠通道和钙通道。不同的是，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为
“快速占有、慢速离开”，而罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”，表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较 小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱，比较容易解离。
背景
• 目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较髙的心血管毒性及中枢神经系统毒 性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后，人们便幵始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代 药品。
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• 1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药：罗哌卡因 • 1996年在荷兰首次上市 • 1999年引入我国 • 目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因，明确可以用于腰麻 • 也有国产罗哌卡因应用于腰麻
罗哌卡因PPT课件
20
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谢谢！
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❖如果在15-20秒内惊厥没有自动停止，必须静 脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg硫喷 妥钠可快速终止惊厥发作，也可选择起效缓 慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很 快的终止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和 控制通气。
19
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急性中毒的治疗：
❖如果确实出现心血管系统抑制症状（如低血 压、心动过缓），可静注5-10mg麻黄素， 必要时2-3分钟后重复推注。如果出现循环 衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当供氧、 通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生 命是特别重要的。
2
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甲磺酸罗哌卡因注射液药理作用
二、可通过升高神经动作电位的阈值，延缓 神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速 度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的速 度。
三、麻醉作用的产生与神经纤维的轴径，髓 鞘形成和传导速度有关。
3
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甲磺酸罗哌卡因注射液突出特点：
一、突出的感觉神经与运动神经阻 滞分离效应即低浓度罗哌卡因能 够有效阻滞感觉传递，而对运动 神经影响很小
量（mg） 起效时间
（min）
5.96
1-40 5.96-238.4 1-15
持续时间
（h）
2-6
8
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威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
❖不良反应：
❖罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的 局麻药是类似的，除了不小心注射进血管 或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是 少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生 理反应相区别。
罗哌卡因
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖宫产术或蛛网膜下腔的 记录。
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
不良反应：
临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可 能性增大。
对于营养不良或低血容量休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。
硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物， 可减少这一副作用的发生。
例如低血压一旦发生可以用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可 重复用药。
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
不良反应：
临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可 能性增大。
对于营养不良或低血容量休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。
硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物， 可减少这一副作用的发生。
例如低血压一旦发生可以用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可 重复用药。
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
盐酸罗哌卡因注射液PPT课件
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盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
甲磺酸罗哌卡因ppt课件
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫工 作高度 重视， 已经展 开了“ 精准扶 贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
麻醉方法
❖ 不用术前药,术中使用咪达唑仑0.02mg/kg为镇静剂。 ❖ 入室后建立静脉通路,并连接监测仪。 ❖ 皮肤局麻药用1%利多卡因。 ❖ 用18号穿刺针在腰1～2或腰2～3椎间隙进针，进入 硬膜外腔，并插入导管，向头侧置管3cm。 ❖ 2%利多卡因5ml用作硬膜外阻滞的试验剂量。5分钟 后确认导管未误插入蛛网膜下腔或静脉内，在5分钟内 （速度2.5～5ml/min）注入研究用药10-15ml。注射结 束作为研究评价的起点（0分钟），并记录注射研究药 物的时间。
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
研究对象的选择
排除标准
X 酰胺类麻醉药有过敏史及其它任何不良反应的 病人。 X 不能完成研究计划的病人，包括语言困难、传 染病及其它病史。 X 酗酒、滥用药物及毒品的病人。 X 肝功能、肾功能不正常。
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
伦理学
❖ 伦理委员会 开展临床试验批件[仁济伦审〔2003〕18号]。 知情同意书 详细介绍甲磺酸酸罗哌卡因及临床试验情况。 获取病人同意，签署知情同意书后进行试验。
❖ 病人隐私 保障病人隐私，所有资料保证不得向无关第三者透露。 采用姓名缩写及编制代码得形式在CRFs上进行记录。
❖ 手术开始时静脉注射咪达唑仑0.02mg/kg，术中观察并吸氧
评价时点：注药后30分钟内每隔5～10分钟一次，共4次；接 下来的1小时内每隔20分钟一次，共3次；此后每隔30分钟一 次，直至研究观察终点。
盐酸罗哌卡因注射液说明书
快易捷药品网【药品名称】盐酸罗哌卡因注射液【英文或拉丁名】Ropivacaine hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Luopaikayin Zhusheye【商品名】恒洛【主要成分】盐酸罗哌卡因【化学名】S–（－）–1–丙基–N–（2，6–二甲苯基）–2–哌啶甲酰胺盐酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式：C17H26N2O·HCI分子量：310.86【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。
根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。
毒性研究据文献报道，只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下，盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应（参见“药理作用”和“药物过量”）。
曾有一例患者因作臂丛神经阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。
生殖毒性接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。
施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后，因其对孕母的毒性作用，产后三天内幼仔的死亡数增多，列于新生仔死亡的第二位原因。
对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响，以最大可耐受剂量对围生期及产后的大鼠进行研究，未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、急性疼痛控制腰椎硬膜外给药单次给药量追加剂量（足量）（如分娩镇痛）腰椎硬膜外给药持续滴注（如分娩镇痛和术后镇痛）胸椎硬膜外给药持续滴注（如术后镇痛）2.02.02.02.010～2010～15(最小间隔30分钟)6～14ml/h4～8ml/h20～4020～3012～28mg/h8～16mg/h10～15n/an/a0.5～1.5n/an/a。
麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt【精选文档】ppt
身毒性有重要影响。 （2004，J P S）
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
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缺点
吸入麻醉药
麻醉深度可通过吸入气体 中的药物浓度加以控制，
过程平衡，肌松好
需配备麻醉机，操作复杂
静脉麻醉药
对呼吸道无刺激性，操作 简单方便，静脉直接给药，
麻醉作用迅速
肌松差，注入后无法人工 排除，剂量则因个体差异 不易自掌握，致使麻醉深
度不易掌握。
局部麻醉药
概念：作用于神经末稍式神经干周围，可连
恒瑞 阿斯利康
是否可用于腰麻
是 否 是 否 否 是
有效期
36个月 暂定24个月
18个月 24个月 24个月 36个月
88..9
慢
88..5
慢
77..9
快
88..1
中等
88..2
中等
局部麻醉药
临床应用：
腰
麻：将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔而使下半身部位麻醉。
黏膜表面麻醉：将局麻药喷洒在鼻、口腔、喉、气管支气管、食管
浸 润 麻 醉： 将局部麻醉药局部注入皮下组织或肌肉腱膜上
硬 外 麻 醉： 将药液注入硬脊膜外腔，将此腔内穿出椎间孔的神经根
局部麻醉药
局麻药的酯溶性：
常用分配系数（partition coefficient）表示 脂溶性越高，油/水分配系数越大，则局麻药的效 能越大 常用的局麻药的分配系数
普鲁卡因
1.7
丁卡因
221
利多卡因
43
布比卡因
346
罗哌卡因
115
局部麻醉药
蛋白结合率：
局麻药进入人体后，一部分与蛋白结合，暂时失 去药理活性，而另一部分则呈游离状态，发挥药 理作用 蛋白结合率的高低和药物的作用时效相关。蛋白 结合率越高，则作用时效越长。
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于剖腹产术总结
满意的镇痛 满意的肌松 对新生儿没有不利的副作用
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于预先浸润镇痛
盐酸罗哌卡因预先浸润镇痛用于术后疼痛缓解
减轻术后镇痛 减少对鸦片类药物的需求
盐酸罗哌卡因的应用 盐酸罗哌卡因用于分娩硬膜外镇痛
出色的疼痛缓解作用 低运动阻滞 对新生儿有良好耐受
浓度mg/ml 容量ml 总剂量mg 起效时间min 持续时间hour
腰段硬膜外给药
外科手术
7.5
15-25 113--188 10-20
3-5
10.0
15-20 150-200 10-20
4-6
剖宫产术
7.5
15-20 113-150 10-20
3-5
局部区域阻滞
如末梢神经
7.5
1-30
7.5-225
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因市场现状
厂家
一品制药 齐鲁制药 广东嘉博 宜昌人福
恒瑞 阿斯利康
规格
10ml:75mg 10ml:75mg 10ml:75mg 10ml:75mg/20mg/100mg 10ml:0.1g 10ml:75mg
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因市场现状
厂家相关优势。
厂家
一品制药 齐鲁制药 广东嘉博 宜昌人福
（如分娩及术后镇痛
胸）段硬膜外给药
持续输注
2.0
（如术后镇痛）
4-8ml/h 8-16mg/h
局部区域阻滞
（如末梢神经阻滞和 2.0
局部浸润）
1-100 2-200
起效时间min 持续时间
10-15 n/a
0.51.5 n/a
n/a
n/a
1-5
2-6
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因的禁忌症
对酰胺类局麻药过敏的病人禁用
然后缓慢降低
· 在皮下注射时，该药的起效时间很短，大约只需几分钟左右。 · 盐酸罗哌卡因局部浸润镇痛时间2-6小时，有文献报道皮肤浸润术镇痛
时间超过12小时
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液
术中镇痛，效能优于利多卡因
无明显毒副作用，局部浸润注射剂量可达225mg
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液的剂量及用法
局部麻醉药 布比卡因的毒性
FDA禁止0.75%浓度的布比卡因用于产妇手术
人类耐受性试验总结
局部麻醉药
比布比卡因更少的CNS素性
比布比卡因更少的心脏毒性
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于手术麻醉
外科手术硬膜外麻醉
矫形外科手术 妇科手术 泌尿科手术 下腹部及下肢手术
剖腹产术的硬膜外麻醉
盐酸罗哌卡因的应用
· 利多卡因用于浸润麻醉时用0.25%-0.5%溶液，加入1：200000肾
上腺素后，作用持续120min，一次用量不超过500mg
· 布比卡因常用浓度是0.2%-0.25%溶液，加入1：200000肾上腺素
后，作用持续时间可达5-7h，一次最大剂量为200mg
· 对于普鲁卡因过敏的病人可选用利多卡因或布比卡因
普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
67
短效
76
长效
64
短效
96
长效
94
长效
局部麻醉药
局麻药pKa能够影响：
药物的起效时间
pKKaa越越大大，，阻阻滞滞神神经经的的起起效效时时间间越越长长
弥散性能
pKKaa越越大大，，弥弥散散性性能能越越差差
普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
续地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消 失，以便外科手术进行的药物。
局部麻醉药
局部麻醉药的发展历史：
局麻药名称
酯 类 可卡因（Cocaine）
普鲁卡因（Procaine） 丁卡因（Dicaine） 氯普鲁卡因（Chloroprocaine ）
酰胺类 利多卡因（Lidocaine）
甲哌卡因（Mepivacaine） 布比卡因（Bupivacaine） 罗哌卡因（Ropivacaine） 左布比卡因（Levobupivacaine）
上市年代
1884 1905 1930 1955
1944 1957 1960 1988 2000
局部麻醉药
常用局麻药的用法：
普鲁卡因
局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因注射液用于局部浸润
盐酸罗哌卡因是一种可以在急性手术后镇痛中 使用的长时效的局部麻醉药物。 · 在等分子量计算下进行局部浸润麻醉其麻醉效力强于利多卡因 - 在疤痕中注射浓度为7.5毫克/毫升的盐酸罗哌卡因后其血浆浓度的峰值出
现在30-60分钟，说明其吸收缓慢
- 其血浆浓度维持在一个很高水平并形成一个大约持续2小时左右的平台期，
运动神经阻滞
Bromage等级评估
等级
运动程度
0
膝关节和脚的完全屈曲
1
腿部不能伸直，但可以弯曲膝盖、
抬起脚踝
2
不以弯曲膝盖、但可以屈曲脚踝
3
不能移动腿部和脚
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于手术硬膜外麻醉总结
75mg/ml的盐酸罗哌卡因提供了满意的手术 麻醉，没有任何不利的副作用 高浓度高剂量可被使用，因为盐酸罗哌卡 因相对毒性小
麻醉药品
是指能使整个机体或机体局部暂时、
麻醉药： 可逆性失去知觉及痛觉的药物。
麻醉药品：系指连续使用后易产生身体依赖性、
能成瘾癖的药品。
麻醉药品
麻醉药的分类
麻醉药 （作用与范围分）
局部麻醉药 （按产品分子式结构分）
酯 类：可卡因、普鲁卡因、丁卡 因、 氯普鲁卡因
酰胺类：利多卡因、布比卡因、左 布比卡因、罗哌卡因
全身麻醉药 （按作用特点、给药方式分）
吸入麻醉：安氟醚、异氟烷、七氟 烷、地氟烷
静脉麻醉：丙泊酚、硫喷妥钠、氯 胺酮
麻醉药品
麻醉辅助用药
肌 松 药：维库溴铵、罗库溴铵、顺苯 血浆代用品：羟乙基淀粉、琥珀酰明胶 降 压 药：乌拉地尔、环磷腺苷 止 吐 药：格拉司琼
麻醉药品
吸入麻醉与静脉麻醉的比较
优点
盐酸罗哌卡因的应用
盐酸罗哌卡因用于术后硬膜外镇痛
盐酸罗哌卡因2mg/ml，以6-10ml/h的速度，持 续硬膜外滴注用于术后镇痛，可提供最适合的条件：
— 感觉阻滞的良好扩散 — 有效的镇痛 — 减少吗啡的应用 — 有限的、无渐进性运动阻滞
盐酸罗哌卡因的应用
浸润麻醉的应用范围
·耳鼻喉科手术的浸润麻醉 ·甲状腺手术切口的浸润麻醉 ·乳腺手术的胸壁浸润麻醉 ·腹部手术脐部和经腹直肌切口的浸润麻醉 ·妇科手术（剖宫产手术、外阴侧切等） ·成人腹股沟疝手术中的浸润麻醉 ·直肠手术中直肠壁的浸润麻醉 ·肛门及肛周手术的浸润麻醉
丁卡因
眼表面麻醉、鼻、咽、气管表面麻醉、神经阻滞、蛛网 膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
利多卡因
局部浸润、表面麻醉、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬 膜外腔阻滞
局部麻醉药
常用局麻药的用法：
布比卡因
局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
左布比卡因
硬膜外腔阻滞
罗哌卡因
神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞
局部麻醉药
盐酸罗哌卡因
第一个纯镜体、长效、酰胺类局麻药 脂溶性低，浸润粗大的脊髓鞘的A纤维比脂溶 性高的布比卡因慢且弱，对感觉纤维的阻滞 优于运动阻滞，即感觉——运动分离现象。 有麻醉和镇痛双重效应
15
局部麻醉药
动物毒性试验总结
对照布比卡因
较低的CNS(中枢神经系统)毒性，减少心脏抑制和心律失常 过量后的复苏成功率明显增加 过量后发生惊厥与循环衰竭之间间期更长 对怀孕绵羊，更高的剂量才会产生毒性
麻醉。用药量比腰麻大5-10倍，起效慢（15-20分钟）