生物药剂学与药物动力学复习题及参考答案

中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案

生物药剂学与药物动力学

一、名词解释：（请先翻译成中文再解释）

1.absorption：

2.enzyme induction：

3.enterohepatic cycle：

4. mean residence time,MRT：

5.first pass effect：

6.apparent volume of distribution：

7.enzyme inhibition：

8.bioequivalence：

9.loading dose：

10.PPK：

11.AUC：

12.passive transport：

13.cytochrome P450：

14.wash-out period：

15.facilitated diffusion：

16.distribution：

17.membrane pore transport：

18.accumulation：

二、简答题：

1.药物转运机制主要有哪几种？各有什么特点？

2.非线性药物动力学的特点是什么？其形成原因是什么？

3.某药按生物药剂学分类属于IV型，请问可以采用什么手段提高生物利用度？

4.鼻粘膜给药有何特点？举例说明在新制剂研发中的应用。

5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。

6.从影响药物吸收的剂型因素分析，可以通过什么手段增加难溶性药物的生物利用度？

7.注射药物过量后，为了加快药物从血液中的排除，可以采用什么手段？

8.TDM有何意义，哪些药物需要TDM？

9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄？

10.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？

11.简述口腔黏膜给药的特点以及适用于该给药途径的制剂特点。试举例说明其在临床上的应用。

12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？

13.为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和

肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？

14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？

15.何为生物药剂学中的剂型因素与生物因素？

16.简述载体媒介转运的分类及特点。

17.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？

18.影响肾小球滤过的因素有哪些？

三、论述题：

1.什么是生药学药剂学分类系统？分类的具体标准是什么，这种分类系统对药物制剂的研究有什么意

义？

2.某药化学结构式如下，请用结构式画出该药可能的代谢途径。

N

H 2O H N H CH 3OH O

3.某药药动学研究时其药-时曲线如下，请解释产生这种现象的原因。

4.某制剂口服给药，I 期临床最大耐受剂量为1000mg ，预计给药剂量为200mg ，从前期研究数据预测人体内消除半衰期12

小时，吸收达峰时间2小时。请设计试验进行人体药物动力学研究。（试验设计应包括药动学试验设计的基本要素：试验设计方法、给药方案、采样方法、参数计算方法及要考察的主要药动学参数、研究报告中必须回答的主要问题）

5.某药口服给药后预测半衰期为8小时，由于特殊原因，无法采用血药浓度法进行药动学研究，请设计试验用尿药数据法研究药物消除速率常数（要求详细写出样品采集过程及计算过程）。

6.某创新药物为口服给药制剂，在I 期临床试验完成了10mg~500mg 的单次给药及多次给药耐受性试验，证明耐受良好。从耐受性试验中相关药效学指标及药动学预实验结果（t1/2=12h ）推测，II 期临床的剂量范围为50~200mg/次，每天2次。请设计完整的药动学试验。要求设计的试验能够说明临床给药剂量范围内是否符合线性动力学过程，多次给药是否符合线性动力学过程。（要求尽可能详细的写出试验设计、药动学参数计算过程、统计分析过程等）

四、计算题：

1.某药物静脉注射1g 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(ΔX u / Δt)= - 0.0300 t c + 0.500, 已知该药属单室模型，分布容积30 L ，求该药的t 1/2, k e , Cl r ,以及80h 的累积尿药量。

2.给某患者静脉注射某药20mg ，同时以20mg/h 速度静脉滴注该药，问经过4h 体内血药浓度为多少？（已知V = 50 L, t 1/2 = 40 h ）

3.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85％，t 1/2为3.5h ，V 为2.0 L/kg. 体重为70kg 患者，每次给药500mg ，要维持最佳治疗浓度为4µg/ml,试求给药周期τ应几小时？

4.某制剂给药后血药浓度数据如下表：

经DAS 药动学软件拟合，该制剂药动学参数用一室模型拟合较为准确。请问：该制剂吸收是一级速率过程还是零级速率过程，并计算Ka 值（只要求逐条写出计算过程）。

5.某药每12小时给药1次。稳态谷浓度大于1mg/L 时，则容易发生中毒。采用重复一点法对某肝肾功能患者使用该药的给药剂量进行调整。t1=10小时，给予试验剂量200mg 时，C1=2.0mg/L ，C2=2.5mg/L ，设

时间 0

计该病人的给药剂量保证稳态谷浓度低于1mg/L 。（已知：ln4 = 1.386，e - 0.23 = 0.7945，e – 1.386 = 0.2500）

6.某患者体重50 kg ，以每分钟20mg 的速度滴注某药，问稳态浓度是多少？滴注经历10小时的血药浓度是多少？（已知t 1/2 为3.5h ，V 为2 L/kg ，假设该药以单室模型分布）。

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