氢溴酸东莨菪碱
兽用氢溴酸东莨菪碱注射液说明书#宠物医院#宠物肠胃炎
氢溴酸东莨菪碱注射液说明书
兽用处方药
【兽药名称】
通用名称:氢溴酸东莨菪碱注射液
商品名称:
英文名称:S c o p o l a m i n eH y d r o b r o m i d e I n j e c t i o n
汉语拼音:Q i n g x i u s u a nD o n g l a n g d a n g j i a nZ h u s h e y e
【主要成分】氢溴酸东莨菪碱
【性状】本品为无色的澄明液体㊂
【药理作用】东莨菪碱为抗胆碱药,作用与阿托品相似㊂东莨菪碱抑制腺体分泌作用较阿托品强㊂本品还具有中枢抑制作用,但中枢作用因动物种属而异,如在犬,小剂量呈现抑制作用,大剂量产生兴奋不安㊂对马可产生明显兴奋作用㊂
本品为叔胺类生物碱,内服给药易从胃肠道吸收,体内分布广泛,可通过血脑屏障和胎盘㊂主要在肝脏代谢㊂
【适应证】用于有机磷中毒的解毒㊁胃肠道平滑肌痉挛,以及抑制腺体分泌等㊂
【用法与用量】皮下注射:一次量,牛3.3~10m l;羊㊁猪0.67~1.67m l㊂
【不良反应】用药动物可出现胃肠蠕动减弱㊁腹胀㊁便秘㊁尿潴留或心动过速等不良反应㊂【注意事项】(1)马属动物麻醉前给药应慎重,因本品对马可产生明显兴奋作用㊂(2)心律紊乱患畜慎用㊂
【休药期】牛㊁羊㊁猪28日;弃奶期7日(暂定)㊂
【规格】1m l∶0.3m g
【包装】
【贮藏】遮光,密闭保存㊂
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
1。
晕车贴
国药准字晕车贴
药品名称：复方氢溴酸东莨菪碱贴膏
成份：本品为复方制剂，每贴含氢溴酸东莨菪碱0.34毫克，水杨酸甲酯3.18毫克，樟脑3.18毫克。
辅料为橡胶、氧化锌、松香、羊毛脂、黄
凡士林。
性状:本品为小块含药膏布，膏面淡黄色。
适应症:用于防治乘车、船和飞机引起的眩晕、恶心和呕吐等晕动症状。
规格:4贴/盒
批准文号:国药准字H45021313
用法用量:外用，于乘车、船、机前20分钟，取本品贴于翳明或内关双侧穴位。
禁忌:对本药过敏者禁用。
注意事项： 1.老人、儿童、6岁以下儿童、青光眼患者、孕妇、东莨菪碱过敏者、贴附性基质过敏者不宜接触本贴。
2.本贴不宜贴于皮肤破损部位。
3.不宜与其他晕车药品同时使用。
4.如需要使用第二贴，至少间隔6小时，并建议交替贴于双侧耳后。
5青光眼，前列腺肥大、严重心脏病、器质性幽门狭窄、麻痹性肠梗阻以及肝硬化患者应在医师知道下使用。
6.药物性状发生改变时禁止使用，国民体质者慎用。
7.请将药物放在儿童不能接触的地方，
8.儿童必须在成人监护下使用。
贮藏:密闭，在阴凉处保存（不超过20℃）。
包装:药品包装用复合袋（BOPP/PE）。
每袋2贴，每盒2袋。
有效期:暂定24个月。
生产企业:桂林天和药业股份有限公司。
氢溴酸东莨菪碱
药品
目录
01 化合物简介
03 安全信息
02 药典信息
氢溴酸东莨菪碱，是一种有机化合物，化学式为C17H22BrNO4，为白色结晶性粉末，溶于水和醇，微溶于氯 仿，几乎不溶于醚，主要用作抗胆碱药。
化合物简介
理化性质
基本信息
计算化学数据
化学式：C17H22BrNO4 分子量：384.265 CAS号：114-49-8 EINECS号：204-050-6
抗胆碱药。
遮光，密封保存。
1、氢溴酸东莨菪碱片。 2、氢溴酸东莨菪碱注射液。
安全信息
安全术语
风险术语
S36：Wear suitable protective clothing. 穿戴适当的防护服。
R22：Harmful if swallowed. 吞食是有害的。
谢谢观看
熔点：195-199°C 沸 点 ： 4 6 0 . 3 ºC 蒸汽压：2.51E-10mmHg at 25°C 外观：白色结晶性粉末 溶解性：溶于水和醇，微溶于氯仿，几乎不溶于醚
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：1 氢键受体数量：5 可旋转化学键数量：5 互变异构体数量：0 拓扑分子极性表面积（TPSA）：62.3 重原子数量：23 表面电荷：0 复杂度：418 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：5
1、取本品约10mg，加水1mL溶解后，置分液漏斗中，加氨试液使成碱性后，加三氯甲烷5mL，振摇，分取三 氯甲烷液，置水浴上蒸干，残渣中加二氯化汞的乙醇溶液（取二氯化汞2g，加60%乙醇使成100mL）1.5mL，即生 成白色沉淀（与阿托品及后马托品的区别）。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集288图）一致。
氢溴酸东莨菪碱质量控制及稳定性
氢溴酸东莨菪碱质量控制及稳定性目的：确定氢溴酸东莨菪碱原料药的储存条件及有效期。
方法：将氢溴酸东莨菪碱分别置于高温、高湿、光照、酸、碱、氧化等条件下，采用高效液相色谱法对其中含量及杂质进行测定。
在（40±2）℃，湿度（75%±5%）Rh的条件下进行加速实验，在（25±2）℃，（60%±10%）Rh条件下进行长期实验。
结果：强制降解实验中，氢溴酸东莨菪碱在高温条件及氧化条件下下稳定。
在光照条件下，氢溴酸东莨菪碱中杂质托品酸有所上升；在酸性及碱性条件下，氢溴酸东莨菪碱会发生明显降解，主要降解产物均为托品酸；在（40±2）℃，湿度75%RH±5%的条件下进行为期6个月的加速实验，在（25±2）℃，（60%±10%）Rh条件下进行2年有长期实验，氢溴酸东莨菪碱各项指标均无明显变化。
结论：该原料药可在避光条件下，常温保存2年，其稳定性良好。
标签：氢溴酸东莨菪碱；稳定性实验；有关物质Quality Control and Stability of Scopolamine Hydrobromide/LI Yong-hua，QIAN Da-huan，ZHU Ying-ping，et al.//Chinese and Foreign Medical Research，2015，13（23）：23-25【Abstract 】Objective：To determine the Scopolamine Hydrobromide drug storage conditions and period.Method：The stability of Scopolamine Hydrobromide was investigated through acid destruction，alkaline destruction，oxidative destruction，light destruction，high-temperature destruction，accelerated test and long-term test.Change trends of main content and impurity content of scopolamine hydrobromide were determined by HPLC.Result：In stress stability test，Scopolamine hydrobromide was stable at high-temperature and oxidative destruction test. The API was sensitive to light and was unstable under conditions of acid and alkaline destruction. Tropic acid increased as main degradation product in these tests. No obviously change occurred in the accelerated test（40℃，75%Rh for six months）and long-term test（25℃，60% Rh for 2 years）.Conclusion：Scopolamine Hydrobromide should storage in a container protected from light. The API is stable in two years under room temperature.【Key Words】Scopolamine Hydrobromide；Stability tests；Related compounds氢溴酸东莨菪碱属莨菪碱类生物碱，收录于中国药典二部，临床上可制成注射液、片剂或外用贴膏，是一种常用的抗胆碱药[1-3]。
东莨菪碱氢溴酸盐合成
东莨菪碱氢溴酸盐合成
东莨菪碱氢溴酸盐是一种重要的药物，常用于治疗多种疾病。
它的合成过程需要经历多个步骤，其中包括草木植物的提取和化学反应。
我们需要采集含有东莨菪碱的植物材料，如曼陀罗或曼陀罗属植物。
这些植物通常生长在亚热带地区，如中国南部和东南亚国家。
采摘时要注意保护植物生态环境，避免过度采集。
采集到的植物材料需要进行提取。
一种常用的方法是采用溶剂提取法，将植物材料浸泡在适当的溶剂中，如乙醇或氯仿。
溶剂会将植物中的东莨菪碱溶解出来，形成提取液。
接下来，提取液需要经过一系列的化学反应来合成东莨菪碱氢溴酸盐。
首先，将提取液经过蒸馏或萃取，得到纯化的东莨菪碱。
然后，将东莨菪碱与氢溴酸反应，生成东莨菪碱氢溴酸盐。
合成过程中需要控制反应条件，如温度和pH值，以确保反应的高效性和产物的纯度。
同时，需要注意安全措施，如佩戴防护手套和眼镜，避免接触有害物质。
合成得到的东莨菪碱氢溴酸盐可以作为药物使用。
它在医学领域有多种应用，例如用于缓解疼痛、治疗肌肉痉挛和控制神经系统疾病的症状等。
总的来说，东莨菪碱氢溴酸盐的合成是一个复杂的过程，需要经过
植物提取和化学反应等多个步骤。
合成过程中需要严格控制反应条件，并采取安全措施。
合成得到的东莨菪碱氢溴酸盐具有重要的药用价值，在医学领域有广泛的应用。
氢溴酸东莨菪碱注射液 说明书
常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。
【Hale Waihona Puke 忌】（1）对本品有过敏史者忌用。（2）青光眼者禁用。（3）严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻等禁用。
【注意事项】
前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射，静注时速度不宜过快。
【药代动力学】
尚不明确。
【贮藏】
遮光，密闭保存(10~30℃)。
【化学结构式】
【分子式】
C17H21NO4·HBr·3H2O
【分子量】
438.32
【注射剂辅料】
稀盐酸。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。
【规格】
1ml:0.3mg
【用法用量】
皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg(一日5支)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
老年患者用药需注意呼吸和意识情况。
【药物相互作用】
不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。
【药物过量】
儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。
【药理毒理】
本品为一种外周作用较强的抗胆碱药，阻断M胆碱受体。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，对呼吸中枢兴奋作用。中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩张支气管，解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。
氢溴酸东莨菪碱
产品名称：氢溴酸东莨菪碱图片：英文名称：Scopolamine Hydrobromide植物中文名：Qingxiusuan Donglangdangjian别名：Hyoscine Hydrobromide; scopolamine hydrobromide trihydrate植物来源：洋金花提取物产品性状：颜色,气味无色结晶或白色结晶性粉末；无臭；微有风化性检测方法：HPLC制备方法工艺：6β,7β- 环氧-1αH ,5αH-托烷-3α- 醇－托品酸酯氢溴酸盐三水合物;按干燥品计算,含C17H21NO4.HBr 不得少于99.0%;溶解性：本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中不溶概述：东莨菪碱是粘稠的糖浆状液体,分子式C17H21NO4,是一种生物碱,不易保存,使用不便,容易氧化变质;东莨菪碱和氢溴酸反应成盐,就成了氢溴酸东莨菪碱,分子式C17H21NO4BRH3H2O;制成盐可改善药物某些不理想的物理化学或生物药学性质;比如增强生物利用度,增强药物稳定性,增强水溶性,调节ph,制药时容易提纯,更容易保存,使用方便,避开他人专利等;分子式：C17H21NO4BRH3H2O C17H21NO4.HBr.3H2OCAS ：114-49-8可供规格：99%主要成分：氢溴酸东莨菪碱药理作用：抗胆碱药应用领域：医药原料使用说明：本品为M受体阻断药,作用与阿托品相似;特点为对中枢神经系统有抑制作用;小剂量时主要表现为镇静作用,大剂量则产生催眠作用;有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用;在外周,对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强,对心血管作用较弱; 对心率的作用,小剂量时减慢作用比阿托品显著,大剂量时心率加速作用短暂,随后恢复正常或减慢;用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时,也用于眩晕症、帕金森病及麻醉前给药;建议用法及用量：参考使用说明存储条件：遮光,密封保存;我国市场概况：生化研究,临床用于解痉药;用于含量测定/鉴定/药理实验等;毒蕈碱乙酰胆碱muscarinic acetylcholine拮抗剂;常用于试验动物中东莨菪碱诱导的记忆缺失;国家及相关企业标准：中国药典2015版规定详细内容:本品为抗胆碱药;标准规定了性状、溶解度、熔点、比旋度、鉴别、溶液的澄清度、酸度、其他生物碱、有关物质、易氧化物、干燥失重、含量测定和贮藏条件;其中熔点应为195-199℃;比旋度应为-24°至-27°;鉴别分别采用化学法和红外分光光度法;pH值应为4.0-5.5;有关物质测定采用高效液相色谱法,单个杂质不得过0.5%,总杂质不得过1.0%;干燥失重不得过13.0%;含量测定采用高效液相色谱法,按干燥品计算,含氢溴酸东莨菪碱应为99.0%-102.0%;涉及的仪器设备耗材等有：分析天平、移液器、熔点仪、旋光仪、恒温水浴锅、红外光谱仪、酸度计、高效液相色谱仪、干燥箱、酸度计;。
氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究
氢溴酸东莨菪碱微乳的制备及其体外透皮吸收研究王 晶,王晓黎,欧伊益,郭俊生(第二军医大学军队卫生教研室,上海200433)作者简介:王晶(19812),女,硕士研究生.E 2mail:wjing_0261@yahoo . .通讯作者:王晓黎.Tel:(021)81871122×810,E 2mail:xiaoli w ang .s mmu@g mail .com.摘要 目的:探讨微乳组分对其理化性质及其体外透皮吸收性质的影响。
方法:以聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cre mophor RH 240)2乙醇2油酸聚乙二醇甘油酯(LabrafilM 1944CS )2水作为微乳的组成成分,制备水包油型微乳。
考察各微乳粒径、黏度值,同时考察微乳水相含量、油相含量、乳化剂含量和K m 值对其透皮吸收性质的影响。
结果:氢溴酸东莨菪碱微乳粒径、黏度值及透皮吸收率受多种因素的影响,包括K m 值、水相含量、油相含量等结论:具有最大透皮渗透量及适宜粒径、黏度值的微乳体系处方为:乳化剂(Cre mophor RH 240+无水乙醇,K m =2ζ1)30%,油相Labrafil 10%,三蒸水58.5%,氢溴酸东莨菪碱1.5%。
关键词 微乳;氢溴酸东莨菪碱;透皮吸收中图分类号:R943,R945 文献标识码:A 文章编号:1006-0111(2009)04-0279-03Stud i es on prepara ti on and sk i n per m ea ti on in 2vitro of scopol am i n e hydrobro 2m i de m i croem ulsi onWANG J ing,WANG Xiao 2li ,OU Yi 2yi,G UO Jun 2sheng (Depart m ent ofM ilitary Hygiene,SecondM ilitaryM edicalUniversity,Shang 2hai 200433,China )ABSTRACT O bjecti ve:To investigate the physico 2che m ical p r operties of scopola m ine hydr obr om ide m icr omulsi on and its transder 2mal delivery effect in vitro .M ethods:The O /W m icr oe mulsi on was p repared with the syste m contained of Cre mophor RH 2402ethanol 2Labrafil 2water according t o the p seudo 2ternary phase diagra m s .The values of dr op let dia meter and viscosity were investigated and the per meati on flux of scopola m ine hydr obr om ide was deter m ined in vitro using Franz difusi on cel1with nude rats skin .The content of sco 2pola m ine hydr obr om ide was deter m ined by HP LC .Results:The results indicated that the values of dr op let dia meter and viscosity and the per meati on rate were influenced by the K m value and the contents of oil and water .Conclusi on:The highest percutaneous scopol 2a m ine hydr obr om ide abs or p ti on m icr oe mulsi on syste m with suitable dia meter and viscosity contains 30%Cre mophor RH 240+ethanol 、10%LabrafilM 1944CS 、1.5%scopola m ine hydr obr om ide and 58.5%water,K m =2ζ1.KE Y WO R D S m icr oe mulsi on;scopola m ine hydr obr om ide;transder mal delivery 氢溴酸东莨菪碱(scopola m ine hydr obr om ide )为抗胆碱类M 型受体阻断剂,因其具有中枢抑制作用,可降低前庭神经、内耳功能,并抑制胃肠蠕动,产生镇静、镇吐和抗眩晕作用,临床上多用于晕动症的防治。
苯巴比妥东莨菪碱片说明书
【不良反应】
有口渴，瞳孔散大，视力模糊，嗜 睡，心悸，面部潮红，定向障碍， 头痛，尿潴留，便秘。 个别人出现皮肤反应（多为各种皮 疹，严重者可出现剥夺性皮炎和多 行红斑
【禁忌】
1 青光眼 前列腺肥大 严重心脏病 器质性幽门狭窄 麻痹性肠梗阻 以及肝硬化患者禁用 2孕妇及哺乳期妇女禁用 3有卟啉 病史 哮喘史及未控制的 糖尿病患者禁用
[注意事项]
1老人 儿童慎用
2如服用过量或出现严重不良反应，应立即就 医 3对本品过敏者禁用，过敏体质者。 4本品性状发生改变时禁止使用。 5请将药 。对中枢的抑制作用随着 剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。 大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。 过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。。脑组织内浓度 最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。是治 疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用 作抗高胆红素血症药及麻醉前用药治疗焦虑、失眠 （用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。
苯巴比妥东莨菪 碱片说明书
成分：本品为复方剂
每片含苯巴比妥30毫克
氢溴酸东莨菪碱0.2毫克 辅料：淀粉，羧甲淀粉钠, 硬脂酸镁
【适应症】
用于防治乘车，船和飞机引起的眩晕， 恶心和呕吐等晕动病症状
【药理作用】
氢溴酸东莨菪碱具有中枢神 经抑制作用，能降低前庭神 经及内耳功能的敏感性，并 抑制胃肠道蠕动，产生镇静， 镇吐和抗眩晕作用；苯巴比 妥具有镇静，催眠作用。
在一般治疗剂量时对中枢有明显 的抑制作用。较大剂量时可产生 催眠作用。大剂量时多可产生激 动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴 奋症状，但很快就进入睡觉状态。 剂量更大（0.08mg/kg静脉注射) 则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪 合用可能很快产生麻痹现象。东 莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗 震颤麻痹作用均较低阿托品强。
氢溴酸东莨菪碱的制备
第 10 期 （总第 465 期） 2018 年 10 月
文章编号： 1671-9646 （2018） 10a-0013-03
农产品加工 Farm Products Processing
No.10 Oct.
氢溴酸东莨菪碱的制备
陈朋朋 1， * 吴泽宇 1， 许 坤 2， 惠爱玲 1， 张文成 1
中对氢溴酸东莨菪碱的熔点和旋光度的规定。
关键词： 氢溴酸东莨菪碱； 冷冻结晶； 确证
中图分类号： R943.4
文献标志码： A
doi： 10.16693/ki.1671-9646（X）.2018.10.003
（1. Engineering Research Center of Bio-process from Ministry of Education， College of Food Science and Engineering， Hefei University of Technology， Hefei， Anhui 230009， China； 2. Anhui Dexinjia Biological Medicine Co.， Ltd.， Fuyang， Anhui 236000， China） With the flos daturae extract as the raw material （scopolamine purity of 83%）， the preparation of scopolamine hy-
东莨菪碱易消旋、 不易保存， 所以临床上主要 用其氢溴酸盐。 研究将洋金花提取物溶解后， 通过 加酸成盐和冷冻结晶的方法， 制得其临床用药氢溴 酸东莨菪碱， 并采用差示扫描量热仪、 自动旋光仪
药物分析：东莨菪碱
俗称:hyoscine
药物简介
由洋⾦花、颠茄、莨菪等提出的⼀种⽣物碱。
【性状】常⽤其氢溴酸盐，为⽆⾊结晶或⽩⾊结晶性粉末；⽆臭；微有风化性。
在⽔中易溶，在⼄醇中略溶。
（考试⼤站整理）
【药理及应⽤】作⽤与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作⽤⽐阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作⽤，但对⼤脑⽪质有明显的抑制作⽤，此外还有扩张⽑细⾎管、改善微循环以及抗晕船晕车等作⽤。
临床⽤为镇静药，⽤于全⾝⿇醉前给药、晕动病、震颤⿇痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。
由于本品既兴奋呼吸⼜对⼤脑⽪质呈镇静作⽤，故⽤于抢救极重型流⾏性⼄型脑炎呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）亦有效。
【⽤法】⼝服：1次0.2～0.6mg，1⽇0.6～1mg，极量；1次0.6mg，1⽇2mg。
⽪下注射：1次0.2～0.5mg，极量：1次0.5mg，1⽇1.5mg。
抢救⼄型脑炎呼吸衰竭：以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10％葡萄糖溶液30ml内作静滴，常⽤量为0.02～0.04mg／kg，⽤药间歇时间⼀般为20～30分钟，⽤药总量达6.3mg。
【注意】参见阿托品（青光眼病⼈亦忌⽤）。
氢溴酸东莨菪碱片
C.硫酸阿托品
D.盐酸麻黄碱
E.盐酸吗啡
练 习 题
3、用非水溶液滴定法测定氢卤酸生物碱含量时, 需在 滴定前加入一定量的5% 醋酸汞冰醋酸液 , 以下说
法正确的是,
A.醋酸汞试液与氢卤酸盐生成难解离的氯化汞，消
除氢卤酸盐对滴定的干扰
B.醋酸汞是催化剂，可加快反应速度 C.置换出的氢卤酸酸性太弱，干扰滴定 D.加醋酸汞入量不足，使测定结果偏高 E.醋酸汞加入量太多，会干扰测定 以上都不对
A.盐酸氯丙嗪
B.盐酸硫利达嗪
C.地西泮
D.氢溴酸山莨菪碱 E 盐酸异丙嗪
练 习 题
9、酸性染料比色法测定弱碱性药物，若水相 最佳PH偏低， 则 A.抑制酸性染料解离，使In- 浓度偏高，影响离子对形成。
B.抑制酸性染料解离，使In- 浓度偏低，影响离子对形成。
C.促进酸性染料解离，使In- 浓度偏低，影响离子对形成。 D.促进酸性染料解离，使In- 浓度偏高，影响离子对形成。 E.以上都不对
氢溴酸东莨菪碱 (scopolamine hydrochloride)
托烷类药物的分析
二、主要性质
1.水解性（酯水解生成醇和酸）
N CH3 CH3
H O O
OH
N
OH
H OH
+
HOOC
阿托品
莨菪醇
莨菪酸
2.碱性 阿托品和东莨菪碱结构中，五元脂环含有叔胺氮原子， 较强的碱性，易于酸成盐，如阿托品pKb为4.35 3.旋光性
药物分析
第十三章
莨菪烷类药物的分析
托烷类药物的分析
一、基本结构
N CH3 O H O OH , H2SO4, H2O
莨菪烷(Tropane)
氢溴酸东莨菪碱贴片说明书
氢溴酸东莨菪碱贴片氢溴酸东莨菪碱贴片使用说明书•【药品名称】通用名称：氢溴酸东莨菪碱贴片•【适应症】适用于防治乘车、船和飞机引起的眩晕、恶心和呕吐等晕动病症状。
•【规格】每贴1.2毫克•【用法用量】在出发前5-6小时贴于耳后无发皮肤上，成人一次1贴，儿童10岁以上一次3/4贴，10岁以下一次1/2贴。
•【不良反应】有口渴、瞳孔散大、视力模糊、嗜睡、心悸、面部潮红、定向障碍、头痛、尿潴留、便秘等不良反应。
•【禁忌】1.青光眼、前列腺肥大、严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
2.哺乳期妇女禁用。
•【注意事项】1.老年人、儿童、孕妇慎用。
2.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
3.本品性状发生改变时禁止使用。
4.请将本品放在儿童不能接触的地方。
5.儿童必须在成人监护下使用。
6.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
•【药物相互作用】[药理作用]本品具有中枢抑制作用，降低前庭神经、内耳功能，并抑制胃肠道蠕动，产生镇静、镇吐和抗眩晕症的作用。
•【药理毒理】[药物相互作用]如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【注意】药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
如果一定需要这种药物，就可以联合其他的能减轻不良反应的药物一起服用。
大家以后在服用药物的时候，多留意说明书，留意注意事项，避免不良反应的发生。
本文到此结束，谢谢大家!。
氢溴酸东莨菪碱PPT课件
胆碱受体激动剂
类型
胆碱受体激动剂分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体 激动剂，是分别模拟乙酰胆碱与胆碱能受体结合而产生 生理活性，是基于对乙酰胆碱的结构改造发现的。
CH3
O
H3C N+ CH2 CH2 O C CH3
CH3
乙酰胆碱
因为乙酰胆碱对所有的胆碱能受体部位无选择性， 导致产生广泛的不良反应，且性质不稳定，所以无临床 实用价值，不能成为治疗药物。
M受体兴奋时，出现心脏抑制、血管扩张、（胃肠道、 支气管）平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌等。
N受体又分为N1和N2受体，N1受体兴奋时，植物神经节 兴奋，肾上腺释放肾上腺素；N2受体兴奋时，骨骼肌收 缩。当中枢神经系统的M受体和N受体与乙酰胆碱结合 而兴奋时，则出现兴奋、不安、震颤，甚至惊厥。
第六章 拟胆碱药和抗胆碱药
知识目标：
了解胆碱受体的类型
学习目标
了解拟胆碱药的分类和作用
了解N2胆碱受体拮抗剂的作用
理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质 的关系
理解颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系
掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、 理化性质及作用特点
能力目标：
能认识拟胆碱药和抗胆碱药典型药物的 学习目标 化学结构
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NO3-的鉴别反应
取供试品溶液,置试管中，加等量硫酸混合， 冷后，沿管壁加硫酸亚铁试液，使成两液层， 交界面显棕色。
取供试品溶液，加硫酸与铜丝，加热即产生红 棕色的气体。
课堂活动
易水解或易氧化的药物往往都有一个相对稳定 的p单H值从，水但解制因备素制考剂虑时，，本还品需其考最虑稳与定生pH理为p4H.值0；的 但差综别合而对引眼起的对刺机激体性的和影疗响效，（如游产离生本刺品激才性易。透综过合组 织化起学作稳用定）性考、虑生，理其条pH件应和略药提效高等，各常方用面磷因酸素缓，冲配液 调制节硝至酸最毛适果宜芸pH香6.碱0。滴眼剂时，其pH值应调节为多 少？为什么？
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知识目标：
了解胆碱受体的类型
学习目标
了解拟胆碱药的分类和作用
了解N2胆碱受体拮抗剂的作用
理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质
的关系
理解颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系 掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、
理化性质及作用特点
能力目标：
能认识拟胆碱药和抗胆碱药典型药物的
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乙酰胆碱的结构修饰
CH3 O H3C N+ CH2 CH2 O C CH3 CH3
乙酰胆碱
通过对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰 基部分及连结季铵和酯基的中间亚乙基键均进行了结 构修饰，发展了用于临床的M胆碱受体激动剂。
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乙酰胆碱分子结构中的季铵基上的3个甲基用较大 的烃基取代后均无激动活性。而被3个乙基取代具有拮抗 作用。对连接季铵和酯基的亚乙基键的修饰表明，季铵 氮原子与末端氢原子间不多于5个原子时具有最大的毒蕈 碱样活性。乙酰基部分如果被高级同系物如丙酰基、丁 酰基等取代，活性低于乙酰胆碱；如果芳香酸与胆碱成 酯，则显示拮抗活性。乙酰基部分如果被修饰为氨基甲 酸酯称为卡巴胆碱为强的胆碱受体激动剂，具有毒蕈碱 样和烟碱样作用，对乙酰胆碱酯酶较乙酰胆碱稳定，可 以口服，但由于它的吸收不稳定和显著的烟碱样作用， 临床仅用作治疗青光眼。
学习目标
化学结构
能写出硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸
东莨菪碱、溴化丙胺太林、盐酸苯海索的主要
结构特点
能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类
药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用 问题
本章结构图
拟胆碱药和抗胆碱药
拟 胆 碱 药
胆碱受体激动剂
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
抗 胆 碱 药
M受体阻断剂 N1 受 体 阻 断 药 N2 受 体 阻 断 药
典型药物
硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate
4.显硝酸盐的特征反应 3. 手性碳原子：具旋光性，受热差向异构化
C 2H 5 O
*
*2.咪唑环：见光易自动氧化
O
1.内酯结构：易水解
硝酸毛果芸香碱
本品又名匹鲁卡品，是从芸香科植物毛果芸香的 叶子中提取的一种咪唑类生物碱，本品也可用合成法制 得。
性 状：本品为无色结晶或白色结晶性粉末。易溶于 水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。药用 品为硝酸盐，显酸性（强酸弱碱盐）。有手 性碳原子，具旋光性。
硝酸毛果芸香碱
稳定性：本品因含咪唑环，对光较敏感，应避光保存本品分子 中含有一个羧酸内酯环，在碱性条件下，可以水解失 活，pH=4时水解速度最慢。本品为顺式构型，受热或 遇碱可发生差向异构化而使药效降低。
C2H5 O O CH2 N N CH3
OH-
C 2H 5
H C
H C
CH2 N
N
CH3
HOOC
CH2OH
毛果芸香碱的水解反应 鉴 别：本品显硝酸盐的特征反应。
作 用：本品为M胆碱受体激动剂，有缩瞳、降低眼内压、兴奋 汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于眼科，一般使用 0.5％－2％的硝酸毛果芸香碱溶液滴眼，降低眼内压以 治疗青光眼。
碱型受体（简称N受体）两大类。
M受体兴奋时，出现心脏抑制、血管扩张、（胃肠道、 支气管）平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌等。 N受体又分为N1和N2受体，N1受体兴奋时，植物神经节 兴奋，肾上腺释放肾上腺素；N2受体兴奋时，骨骼肌收 缩。当中枢神经系统的M受体和N受体与乙酰胆碱结合 而兴奋时，则出现兴奋、不安、震颤，甚至惊厥。
制硝酸毛果芸香碱滴眼剂时，其 pH值应调节为多 调节至最适宜 pH6.0。 少？为什么？
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
本类药物能与水解乙酰胆碱的胆碱酯酶结合，阻碍其
水解作用。根据与胆碱酯酶结合程度不同，可分为可逆 性抗胆碱酯酶药与不可逆性抗胆碱酯酶药。 可逆性抗胆碱酯酶药有毒扁豆碱（Physostigmine）、 溴新斯的明、溴吡斯的明和氢溴酸加兰他敏等； 因不可逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷农药）使乙酰胆 碱在体内大量堆积，产生一系列中毒症状，故无临床价 值。 而胆碱酯酶复活剂能水解磷酸酯键，使已经中毒的胆 碱酯酶重新恢复活性，可用于解救有机磷农药中毒；胆 碱酯酶复活剂有碘解磷定（Pralidoxime iodide）和氯 解磷定等。
同 步 测 试
第一节
拟 胆 碱 药
拟胆碱药（Cholinergic Drugs）是一类作用 与乙酰胆碱相似的药物，根据作用机理可分为直 接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂和作用于乙
酰胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂。
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胆碱能受体的类型与生理效应
胆碱能受体分为毒蕈碱型受体（简称 M受体）和烟
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NO3-的鉴别反应
取供试品溶液,置试管中，加等量硫酸混合，
冷后，沿管壁加硫酸亚铁试液，使成两液层， 交界面显棕色。
取供试品溶液，加硫酸与铜丝，加热即产生红
棕色的气体。
课堂活动
易水解或易氧化的药物往往都有一个相对稳定 单从水解因素考虑，本品其最稳定 pH为 4.0 ； 的pH 值，但制备制剂时，还需考虑与生理 pH 值的 但综合对眼的刺激性和疗效（游离本品才易透过组 差别而引起对机体的影响，如产生刺激性。综合 织起作用）考虑，其 pH应略提高，常用磷酸缓冲液 化学稳定性、生理条件和药效等各方面因素，配
胆碱受体激动剂
类型
胆碱受体激动剂分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体 激动剂，是分别模拟乙酰胆碱与胆碱能受体结合而产生 生理活性，是基于对乙酰胆碱的结构改造发现的。
CH3 O H3C N+ CH2 CH2 O C CH3 CH3
乙酰胆碱
因为乙酰胆碱对所有的胆碱能受体部位无选择性， 导致产生广泛的不良反应，且性质不稳定，所以无临床 实用价值，不能成为治疗药物。
H3CHNCOO N
CH3
N CH3
CH3
毒扁豆碱
N
+
CH=NOH
CH3I-
碘解磷定
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抗胆碱酯酶药即乙酰胆碱酯酶抑制剂作用机制
胆碱能神经兴奋时，释放出乙酰胆碱（ACh） ，与 突触后膜上的胆碱受体结合，并使效应器产生生理效应， 之后立即被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解失活。乙酰胆碱 酯酶抑制剂能抑制AChE，使ACh在突触处的浓度增高，其 结果产生毒蕈碱样和烟碱样的反应，增强并延长了ACh的 作用。乙酰胆碱酯酶抑制剂是一类间接的拟胆碱药。临 床上用于治疗重症肌无力和青光眼，现在正研究用于治 疗阿尔茨默氏病（老年性痴呆），还广泛用于农业杀虫 剂。